TH59464A - สารผสมและวิธีการในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย - Google Patents

Abstract

DC60 (17/09/44) การประดิษฐ์นี้เปิดเผยสารผสมซึ่งมีแอคติวิตีในการต้านแบคทีเรีย กล่าวโดยเจาะจงยิ่งขึ้น การ ประดิษฐ์นี้เปิดเผยของผสมของสารออกฤทธิ์ซึ่ง เป็นสารประกอบออกซาโซลิดิโนน, ซัลแบค แทม และแอมพิซิลลิน ซึ่งแสดงแอคติวิตีต่อ แบคทีเรียสายพันธุ์ที่ดื้อยา นอกจากนี้ยังบรรยาย วิธีการใช้สาร ประกอบออกซาโซลิดิโนน, ซัลแบคแทม และแอมพิซิลลินเพื่อรักษาการติด เชื้อแบคทีเรีย การประดิษฐ์นี้เปิดเผยสารผสมซึ่งมีแอคติวิตีในการต้านแบคทีเรีย กล่าวโดยเจาะจงยิ่งขึ้น การ ประดิษฐ์นี้เปิดเผยของผสมของสารออกฤทธิ์ซึ่ง เป็นสารประกอบออกซาโซลิดิโนน,ซัลแบค แทม และแอมพิซิลลิน ซึ่งแสดงแอคติวิตีต่อ แบคทีเรียสายพันธุ์ที่ดื้อยา นอกจากนี้ยังบรรยาย วิธีการใช้สาร ประกอบออกซาโซลิดิโนน, ซัลแบคแทม และแอมพิซิลลินเพื่อรักษาการติด เชื้อแบคทีเรีย

Claims (30)

1. สารผสมซึ่งมีแอคติวิตีต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบออกซาโซลิดิ โนนในปริมาณ ที่มีประสิทธิผลต้านแบคทีเรีย, แอมพิซิลลินใน ปริมาณที่มีประสิทธิผลต้านแบคทีเรีย และซัลแบค แทมในปริมาณที่เพิ่มฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย

2. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารประกอบออกซาโซลิดิโนน เป็นสารประกอบ ตามสูตร : (สูตรเคมี) หรือเป็นเกลือของสารดังกล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรม โดยที่: X เป็น O, S, SO, SO2, SNR11, NC(O)R11 หรือ S(O)NR11 n เป็น 0,1 หรือ 2 R ถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย : ไฮโดรเจน C1-C8 แอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือก จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย F,Cl, ไฮดรอกซี, C1-C8แอลคอกซี, C1-C8 เอซิลอกซีและ- CH2-เฟนิล C3-C6 ไซโคลเเอลคิล อะมิโน C1-C8 แอลคิลอะมิโน C1-C8 ไดแอลคิลอะมิโน และ C1-C8 แอลคอกซี R1 ในแต่ละที่เป็นไฮโดรเจน ยกเว้นเมื่อ X เป็น O เมื่อ นั้น R1 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย H, CH3, CN, CO2H, CO2R และ (CH2)mR10 โดยที่ m เป็น 1 หรือ 2 R2 ในแต่ละที่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, F และ Cl R3 เป็น H ยกเว้นเมื่อ X เป็น O และ R1 เป็น CH3 เมื่อ นั้น R3 เป็น H หรือ CH3 R10 ถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, OH, OR, OCOR, NH2, NHCOR และ N(R11)2 และ R11 ในแต่ละที่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบ H, p-โทลูอีนซัลโฟนิล และ C1-C4 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย Cl, F, OH, C1-แอลคอกซี, อะมิโน, C1-C8แอลคิลอะ มิโน และ C1-C8 ไดแอลคิลอะมิโน

3. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารประกอบออกซาโซลิดิโนน ถูกคัดเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย : (S)-N[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์โฟลินิล)เฟนิล]-2-ออก โซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมทิล]อะซีตาไมด์ (ไลนีโซลิด) (S)-N[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-ไฮดรอกซีอะซีติล)-1-พิเพอราซิ นิล]เฟนิล]-2-ออกโซ-5- ออกซาโซลิดินิล]เมทิล]อะซีตาไมด์(เอ พีรีโซลิด) (S)-N[[3-[3-ฟลูออโร-4-(เตตราไฮโดร-2H-ไทโอไพเรน-4-อิล)เฟ นิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมทิล]อะซีตาไมด์ S,S-ได ออกไซด์ และ (S)-N[[3-[3,5-ไดฟลูออโร-4-(เตตราไฮโดร-2H-ไทโอไพ แรน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5- ออกซาโซลิดินิล]เมทิล]อะซี ตาไมด์ S,S-ไดออกไซด์

4. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารประกอบออกซาโซลิดิโนน เป็นไลนีโซลิด

5. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่แคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรมประกอบ รวมด้วยตัวแทรกเนื้อยาที่ไม่ทำ ปฏิกิริยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่าซึ่งคัดเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย แมนนิทอล, แป้งข้าวโพด, คอลลอยดัลซิลิกา, โพวิ โดน และแมกนีเซียมสเตียเรต

6. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารผสมล้อมรอบด้วยภาชนะ รองรับซึ่งประกอบ รวมด้วยโพลีโอเลฟิน อย่างน้อย 50% โดยน้ำ หนัก

7. สารผสมที่มีแอคติวิตีต้านแบคทีเรียมีประสิทธิผลต่อ แบคทีเรียสายพันธุ์ที่ดื้อยาซึ่งคัด เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย Staphylococcus aureus ที่ดื้อต่อเมทิซิลลิน (MRSA), Enterococci ที่ดื้อ ต่อแวนโคมัยซิน (VRE), Staphylococcus aureus ชนิดกลัยโคเปปไทด์-มัธยันตร์ (GISA) และ Staphylococcus aureus ชนิดแวนโคมัยซิน-มัธยันตร์ (VISA) ซึ่งสารผสมประกอบรวมด้วยสาร ประกอบออกซาโซลิดิโนนในปริมาณ ที่มีประสิทธิผลต้านแบคทีเรีย, แอมพิซิลลินในปริมาณที่มี ประสิทธิผลต้านแบคทีเรียและซัลแบคแทม ในปริมาณที่เพิ่ม ฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย

8. การใช้สารประกอบออกซาโซลิดิโนนในปริมาณที่มีประสิทธิผล ต้านแบคทีเรีย, แอมพิซิลลินในปริมาณที่มีประสิทธิผลต้าน แบคทีเรีย และซัลแบคแทมในปริมาณที่เพิ่มฤทธิ์ต้าน แบคทีเรีย ในการผลิตยาสำหรับการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในผู้ป่วย

9. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยการใช้สารประกอบออกซาโซลิดิ โนนดังกล่าว, ซัลแบคแทมดังกล่าว และแอมพิซิลลินดังกล่าว สองชนิดใดก็ได้ในสารผสมทางเภสัชกรรมชนิดเดียว กัน

10. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยการใช้สารประกอบออกซาโซลิดิ โนนดังกล่าว, ซัลแบคแทมดังกล่าว และแอมพิซิลลินดังกล่าว ทั้งหมดในสารผสมทางเภสัชกรรมชนิดเดียวกัน

11. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ผู้ป่วยสัตว์เลือดอุ่น

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ผู้ป่วยถูกคัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยมนุษย์, ม้า, โค, สุนัข, แมว, แกะ และ สุกร

13. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ผู้ป่วยเป็นมนุษย์

14. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย ขั้นตอนต่อไปนี้ : a) การผสมสารประกอบออกซาโซลิดิโนนดังกล่าว, ซัลแบคแทมดัง กล่าว และ แอมพิซิลลินดังกล่าวเพื่อให้ได้ของผสมที่มี ประสิทธิผลทางการบำบัด b) การใส่ของผสมลงในแคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรมเพื่อให้ได้สารผสม และ c) การใช้สารผสมกับผู้ป่วยที่จำเป็นต้องได้รับการรักษาดัง กล่าว

15. การใช้ข้อถือสิทธิ 8 โดยที่สารประกอบออกซาโซลิดิ โนนเป็นสารประกอบตามสูตร : (สูตรเคมี) หรือเป็นเกลือของสารดังกล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรม โดยที่ : X เป็น O, S, SO, SO2, SNR11, NC(O)R11 หรือ S(O)NR11 n เป็น 0, 1 หรือ 2 R ถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: ไฮโดรเจน C1-C8 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย F,Cl, ไฮดรอกซี, C1-C8แอลคอกซี, C1-C8 เอซิลอกซีและ เฟนิล C3-C6 ไซโคลแอลคิล อะมิโน C1-C8แอลคิลอะมิโน C1-C8ไดแอลคิลอะมิโน และ C1-C8แอลคอกซี R1 ในแต่ละที่เป็นไฮโดรเจน ยกเว้นเมื่อ X เป็น O เมื่อ นั้น R1 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย H, CH3, CN, CO2H, CO2R และ (CH2)mR10 โดยที่ m เป็น 1 หรือ 2 R2 ในแต่ละที่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, F และ Cl R3 เป็น H ยกเว้นเมื่อ X เป็น O และ R1 เป็น CH3 เมื่อ นั้น R3 เป็น H หรือ CH3 R10 ถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, OH, OR, OCOR, NH2, NHCOR และ N(R11)2 และ R11 ในแต่ละที่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, p-โทลูอีนซัลโฟนิล และ C1-C4 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย Cl, F, OH, C1-แอลคอกซี, อะมิโน, C1-C8แอลคิลอะ มิโน และ C1-C8 ไดแอลคิลอะมิโน

16. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่สารประกอบออกซาโซลิดิ โนนถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย : (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์โฟลินิล)เฟนิล]-2-ออก โซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมทิล]อะซีตาไมด์ (ไลนีโซลิด) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-ไฮดรอกซีอะซีติล)-1-พิเพอราซิ นิล]เฟนิล]-2-ออกโซ-5- ออกซาโซลิดินิล]เมทิล]อะซีตาไมด์(เอ พีรีโซลิด) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(เตตราไฮโดร-2H-ไทโอไพเรน-4-อิล)เฟ นิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมทิล]อะซีตาไมด์ S,S-ได ออกไซด์ และ (S)-N-[[3-[3,5-ไดฟลูออโร-4-(เตตราไฮโดร-2H-ไทโอไพ แรน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5- ออกซาโซลิดินิล]เมทิล]อะซี ตาไมด์ S,S-ไดออกไซด์

17. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่สารประกอบออกซาโซลิดิโนน เป็นไลนีโซลิด

18. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 17 โดยที่ปริมาณของไลนีโซลิดที่ ให้อยู่ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 200 มก. ถึงประมาณ 900 มก. ใน ระยะเวลาประมาณ 12 ชั่วโมง

19. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 17 โดยที่ปริมาณรวมกันทั้หงมดของ แอมพิซิลลินและ ซัลแบคแทมที่ใช้อยู่ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 3.1 กรัมถึงประมาณ 6.2 กรัม โดยใช้ประมาณทุกสี่ชั่วโมง ถึง แปดชั่วโมง

20. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่การรักษาดังกล่าวดำเนิน การเป็นเวลาเจ็ดวันถึง 60 วัน

21. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ให้สารประกอบออกซาโซลิดิ โนน, ซัลแบคแทม และ แอมพิซิลลินทางปากหรือเข้าหลอดเลือดดำ

22. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ให้การรักษาวันละสองหรือ สามครั้ง

23. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่แอคติวิตีในการต้านแบคทีเรีย มีประสิทธิผลต่อ แบคทีเรียสายพันธุ์ที่ดื้อยาซึ่งคัดเลือก จากกลุ่มที่ประกอบด้วย Staphylococcus aureus ที่ดื้อ ต่อ เมทิซิลลิน (MRSA), Enterococci ที่ดื้อต่อแวนโคมัย ซิน (VRE), Staphylococcus aureus ชนิดกลัยโค เปปไทด์-มัธ ยันตร์ (GISA) และ Staphylococcus aureus ชนิดแวนโคมัย ซิน-มัธยันตร์ (VISA)

24. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่การติดเชื้อแบคทีเรียเป็นภาวะซึ่งคัดเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยเยื่อบุหัวใจ อักเสบ, กระดูกอักเสบ (เป็นหนอง), เยื่อหุ้มสมองอักเสบ, การติดเชื้อที่ผิว หน้งและโครงสร้างของผิวหนัง, ปอดบวม, ภาวะเลือดมีแบคทีเรีย, การติดเชื้อภายในช่องท้อง, การติด เชื้อของอวัยวะสืบพันธุ์และทางเดินปัสสาวะ, ฝี และการติด เชื้อที่มีเนื้อตาย

25. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ผู้ป่วยมีภาวะนิวโต รพีเนีย

26. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ผู้ป่วยมีภาวะลิวคีเมีย หรือลิมโฟมา

27. ยาสำหรับป้องกันหรือรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย ซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารประกอบ ออกซาโซลิดิโนนในปริมาณที่มี ประสิทธิผลต้านแบคทีเรีย, แอมพิซิลลินในปริมาณที่มี ประสิทธิผล ต้านแบคทีเรีย และซัลแบคแทมในปริมาณที่เพิ่ม ฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย

28. ยาตามข้อถือสิทธิ 27 โดยที่สารประกอบออกซาโซลิดิโนน เป็นสารประกอบตาม สูตร: (สูตรเคมี) หรือเป็นเกลือของสารดังกล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรม โดยที่ : X เป็น O, S, SO, SO2, SNR11, NC(O)R11 หรือ S(O)NR11 n เป็น 0, 1 หรือ 2 R ถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย : ไฮโดรเจน C1-C8 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย F, Cl , ไฮดรอกซี, C1-C8แอลคอกซี, C1-C8 เอซิลอกซีและ CH2-เฟนิล C3-C6 ไซโคลแอลคิล อะมิโน C1-C8แอลคิลอะมิโน C1-C8ไดแอลคิลอะมิโน และ C1-C8แอลคอกซี R1 ในแต่ละที่เป็นไฮโดรเจน ยกเว้นเมื่อ X เป็น O เมื่อ นั้น R1 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย H, CH3, CN, CO2H, CO2R และ(CH2)mR10 โดยที่ m เป็น 1 หรือ 2 R2 ในแต่ละที่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, F และ Cl R3 เป็น H ยกเว้นเมื่อ X เป็น O และ R1 เป็น CH3 เมื่อ นั้น R3 เป็น H หรือ CH R10 ถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, OH, OR, OCOR, NH2, NHCOR และ N(R11)2 และ R11 ในแต่ละที่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, p-โทลูอีนซัลโฟนิล และ C1-C4 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย Cl, F, OH, C1-แอลคอกซี, อะมิโน, C1-C8แอลคิลอะ มิโน และ C1-C8 ไดแอลคิลอะมิโน

29. สารผสมที่มีแอคติวิตีต้านแบคทีเรียมีประสิทธิผลต่อ แบคทีเรียสายพันธุ์ที่ดื้อยา ซึ่งคัดเลือก จากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย Staphylococcus aureus ที่ดื้อต่อเมทิซิลลิน (MRSA), Staphylococcus aureus ที่ดื้อต่อแวนโคมัยซิน (VRSA),Staphylococcus aureus ชนิดกลัยโคเปปไทด์-มัธยันตร์ (GISA) และ Staphylococcus aureus ชนิดแวนโคมัยซิน-มัธยันตร์ (VISA) ซึ่งสารผสมประกอบรวมด้วยสาร ประกอบออกซาโซลิดิโนนในปริมาณ ที่มีประสิทธิผลต้านแบคทีเรีย, แอมพิซิลลินในปริมาณ ที่มี ประสิทธิผลต้านแบคทีเรีย และซัลแบคแทมในปริมาณที่เพิ่ม ฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย

30. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 29 โดยที่มีแอคติวิตีต้าน แบคทีเรียมีประสิทธิผลต่อแบคทีเรีย สายพันธุ์ที่ดื้อยา ซึ่ง คัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Staphylococcus aureus ที่ ดื้อต่อเมทิซิลลิน (MRSA) และ Staphylococcus aureus ที่ ดื้อต่อแวนโคมียซิน (VRSA)