Claims (30)
1. สารผสมซึ่งมีแอคติวิตีต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบออกซาโซลิดิ โนนในปริมาณ ที่มีประสิทธิผลต้านแบคทีเรีย, แอมพิซิลลินใน ปริมาณที่มีประสิทธิผลต้านแบคทีเรีย และซัลแบค แทมในปริมาณที่เพิ่มฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย1. A mixture containing antibacterial activity consisting of oxazolidinone in an effective antibacterial concentration, ampicillin in an effective antibacterial concentration, and sulbactam in a concentration that enhances antibacterial activity.
2. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารประกอบออกซาโซลิดิโนน เป็นสารประกอบ ตามสูตร : (สูตรเคมี) หรือเป็นเกลือของสารดังกล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรม โดยที่: X เป็น O, S, SO, SO2, SNR11, NC(O)R11 หรือ S(O)NR11 n เป็น 0,1 หรือ 2 R ถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย : ไฮโดรเจน C1-C8 แอลคิลซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือก จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย F,Cl, ไฮดรอกซี, C1-C8แอลคอกซี, C1-C8 เอซิลอกซีและ- CH2-เฟนิล C3-C6 ไซโคลเเอลคิล อะมิโน C1-C8 แอลคิลอะมิโน C1-C8 ไดแอลคิลอะมิโน และ C1-C8 แอลคอกซี R1 ในแต่ละที่เป็นไฮโดรเจน ยกเว้นเมื่อ X เป็น O เมื่อ นั้น R1 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย H, CH3, CN, CO2H, CO2R และ (CH2)mR10 โดยที่ m เป็น 1 หรือ 2 R2 ในแต่ละที่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, F และ Cl R3 เป็น H ยกเว้นเมื่อ X เป็น O และ R1 เป็น CH3 เมื่อ นั้น R3 เป็น H หรือ CH3 R10 ถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, OH, OR, OCOR, NH2, NHCOR และ N(R11)2 และ R11 ในแต่ละที่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบ H, p-โทลูอีนซัลโฟนิล และ C1-C4 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย Cl, F, OH, C1-แอลคอกซี, อะมิโน, C1-C8แอลคิลอะ มิโน และ C1-C8 ไดแอลคิลอะมิโน2. The mixture according to claim 1, where oxazolidinone is a compound with the formula: (chemical formula) or a pharmaceutically acceptable salt of such compound, where: X is O, S, SO, SO2, SNR11, NC(O)R11 or S(O)NR11, n is 0, 1 or 2, R is selected from a group consisting of: hydrogen, C1-C8 alkyl which may be selectively substituted by one or more selected substituents from a group consisting of F, Cl, hydroxyl, C1-C8 alkoxy, C1-C8 aziloxy and -CH2-phenyl, C3-C6 cycloalkyl amino, C1-C8 alkylamino, C1-C8 dialkylamino and C1-C8 alkoxy. R1 in each is hydrogen except when X is O, then R1 is selected independently of the group. These consist of H, CH3, CN, CO2H, CO2R, and (CH2)mR10, where m is 1 or 2. R2 in each is independently selected from the group consisting of H, F, and Cl. R3 is H except when X is O and R1 is CH3, where R3 is either H or CH3. R10 is selected from the group consisting of H, OH, OR, OCOR, NH2, NHCOR, and N(R11)2. R11 in each is independently selected from the group consisting of H, p-toluene sulfonyl, and C1-C4 alkyl, which may be replaced by one or more substituents selected from the group consisting of Cl, F, OH, C1-alkoxy, amino, C1-C8 alkylamino, and C1-C8 dialkylamino.
3. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารประกอบออกซาโซลิดิโนน ถูกคัดเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย : (S)-N[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์โฟลินิล)เฟนิล]-2-ออก โซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมทิล]อะซีตาไมด์ (ไลนีโซลิด) (S)-N[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-ไฮดรอกซีอะซีติล)-1-พิเพอราซิ นิล]เฟนิล]-2-ออกโซ-5- ออกซาโซลิดินิล]เมทิล]อะซีตาไมด์(เอ พีรีโซลิด) (S)-N[[3-[3-ฟลูออโร-4-(เตตราไฮโดร-2H-ไทโอไพเรน-4-อิล)เฟ นิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมทิล]อะซีตาไมด์ S,S-ได ออกไซด์ และ (S)-N[[3-[3,5-ไดฟลูออโร-4-(เตตราไฮโดร-2H-ไทโอไพ แรน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5- ออกซาโซลิดินิล]เมทิล]อะซี ตาไมด์ S,S-ไดออกไซด์3. Compounds according to claim 1, whereby oxazolidinone compounds are selected from the group consisting of: (S)-N[[3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide (linesolid), (S)-N[[3-[3-fluoro-4-(4-hydroxyacetyl)-1-piperazinyl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide (a-pyresolid), (S)-N[[3-[3-fluoro-4-(tetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)phenyl] [N]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide S,S-dioxide and (S)-N[[3-[3,5-difluoro-4-(tetrahydro-2H-thiopyrán-4-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide S,S-dioxide
4. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารประกอบออกซาโซลิดิโนน เป็นไลนีโซลิด4. The mixture according to claim 1, where the oxazolidinone compound is a linesolid.
5. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่แคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรมประกอบ รวมด้วยตัวแทรกเนื้อยาที่ไม่ทำ ปฏิกิริยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่าซึ่งคัดเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย แมนนิทอล, แป้งข้าวโพด, คอลลอยดัลซิลิกา, โพวิ โดน และแมกนีเซียมสเตียเรต5. The mixture according to claim 1, whereby a pharmaceutically accepted carrier is included with one or more non-reactive drug interleaving agents selected from a group consisting of mannitol, corn starch, colloidal silica, povidone, and magnesium stearate.
6. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารผสมล้อมรอบด้วยภาชนะ รองรับซึ่งประกอบ รวมด้วยโพลีโอเลฟิน อย่างน้อย 50% โดยน้ำ หนัก6. The mixture as per claim 1, whereby the mixture is enclosed in a container containing at least 50% by weight of polyolefin.
7. สารผสมที่มีแอคติวิตีต้านแบคทีเรียมีประสิทธิผลต่อ แบคทีเรียสายพันธุ์ที่ดื้อยาซึ่งคัด เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย Staphylococcus aureus ที่ดื้อต่อเมทิซิลลิน (MRSA), Enterococci ที่ดื้อ ต่อแวนโคมัยซิน (VRE), Staphylococcus aureus ชนิดกลัยโคเปปไทด์-มัธยันตร์ (GISA) และ Staphylococcus aureus ชนิดแวนโคมัยซิน-มัธยันตร์ (VISA) ซึ่งสารผสมประกอบรวมด้วยสาร ประกอบออกซาโซลิดิโนนในปริมาณ ที่มีประสิทธิผลต้านแบคทีเรีย, แอมพิซิลลินในปริมาณที่มี ประสิทธิผลต้านแบคทีเรียและซัลแบคแทม ในปริมาณที่เพิ่ม ฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย7. The antibacterial mixture was effective against selected drug-resistant bacterial strains including methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin-resistant Enterococci (VRE), glycopeptide-intermediate Staphylococcus aureus (GISA), and vancomycin-intermediate Staphylococcus aureus (VISA). The mixture contained an effective antibacterial concentration of oxazolidinone, an effective antibacterial concentration of ampicillin, and a concentration that enhances antibacterial activity of sulbactam.
8. การใช้สารประกอบออกซาโซลิดิโนนในปริมาณที่มีประสิทธิผล ต้านแบคทีเรีย, แอมพิซิลลินในปริมาณที่มีประสิทธิผลต้าน แบคทีเรีย และซัลแบคแทมในปริมาณที่เพิ่มฤทธิ์ต้าน แบคทีเรีย ในการผลิตยาสำหรับการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในผู้ป่วย8. The use of effective antibacterial concentrations of oxazolidinone, ampicillin, and sulbactam in the production of drugs for the treatment of bacterial infections in patients.
9. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยการใช้สารประกอบออกซาโซลิดิ โนนดังกล่าว, ซัลแบคแทมดังกล่าว และแอมพิซิลลินดังกล่าว สองชนิดใดก็ได้ในสารผสมทางเภสัชกรรมชนิดเดียว กัน9. Use under claim 8 by using any two of the aforementioned oxazolidinone, sulbactam, and ampicillin in a single pharmaceutical mixture.
10. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยการใช้สารประกอบออกซาโซลิดิ โนนดังกล่าว, ซัลแบคแทมดังกล่าว และแอมพิซิลลินดังกล่าว ทั้งหมดในสารผสมทางเภสัชกรรมชนิดเดียวกัน10. Use under claim 8 by using the aforementioned oxazolidinone, sulbactam, and ampicillin, all in the same pharmaceutical mixture.
11. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ผู้ป่วยสัตว์เลือดอุ่น11. Use under claim 8 where the animal is a warm-blooded patient.
12. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ผู้ป่วยถูกคัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยมนุษย์, ม้า, โค, สุนัข, แมว, แกะ และ สุกร12. Use under claim 8 where patients are selected from a group consisting of humans, horses, cattle, dogs, cats, sheep, and pigs.
13. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ผู้ป่วยเป็นมนุษย์13. Use under claim 8, where the patient is a human being.
14. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย ขั้นตอนต่อไปนี้ : a) การผสมสารประกอบออกซาโซลิดิโนนดังกล่าว, ซัลแบคแทมดัง กล่าว และ แอมพิซิลลินดังกล่าวเพื่อให้ได้ของผสมที่มี ประสิทธิผลทางการบำบัด b) การใส่ของผสมลงในแคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรมเพื่อให้ได้สารผสม และ c) การใช้สารผสมกับผู้ป่วยที่จำเป็นต้องได้รับการรักษาดัง กล่าว14. The use under claim 8, which includes the following procedures: a) mixing the aforementioned oxazolidinone compound, the aforementioned sulbactam, and the aforementioned ampicillin to obtain a therapeutic mixture; b) placing the mixture into a pharmaceutically acceptable carrier to obtain the mixture; and c) administering the mixture to patients requiring such treatment.
15. การใช้ข้อถือสิทธิ 8 โดยที่สารประกอบออกซาโซลิดิ โนนเป็นสารประกอบตามสูตร : (สูตรเคมี) หรือเป็นเกลือของสารดังกล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรม โดยที่ : X เป็น O, S, SO, SO2, SNR11, NC(O)R11 หรือ S(O)NR11 n เป็น 0, 1 หรือ 2 R ถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: ไฮโดรเจน C1-C8 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย F,Cl, ไฮดรอกซี, C1-C8แอลคอกซี, C1-C8 เอซิลอกซีและ เฟนิล C3-C6 ไซโคลแอลคิล อะมิโน C1-C8แอลคิลอะมิโน C1-C8ไดแอลคิลอะมิโน และ C1-C8แอลคอกซี R1 ในแต่ละที่เป็นไฮโดรเจน ยกเว้นเมื่อ X เป็น O เมื่อ นั้น R1 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย H, CH3, CN, CO2H, CO2R และ (CH2)mR10 โดยที่ m เป็น 1 หรือ 2 R2 ในแต่ละที่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, F และ Cl R3 เป็น H ยกเว้นเมื่อ X เป็น O และ R1 เป็น CH3 เมื่อ นั้น R3 เป็น H หรือ CH3 R10 ถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, OH, OR, OCOR, NH2, NHCOR และ N(R11)2 และ R11 ในแต่ละที่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, p-โทลูอีนซัลโฟนิล และ C1-C4 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย Cl, F, OH, C1-แอลคอกซี, อะมิโน, C1-C8แอลคิลอะ มิโน และ C1-C8 ไดแอลคิลอะมิโน15. Application of Claim 8, where oxazolidinone is a compound with the formula: (chemical formula) or a pharmaceutically acceptable salt of such compound, where: X is O, S, SO, SO2, SNR11, NC(O)R11 or S(O)NR11, n is 0, 1 or 2, R is selected from a group consisting of: hydrogen, C1-C8 alkyl which may be replaced by one or more substituents selected from a group consisting of F,Cl, hydroxyl, C1-C8 alkoxy, C1-C8 azilocy and phenyl, C3-C6 cycloalkylamino, C1-C8 alkylamino, C1-C8 dialkylamino and C1-C8 alkoxy, R1 in each is hydrogen except when X is O, then R1 is selected independently of the group. These consist of H, CH3, CN, CO2H, CO2R, and (CH2)mR10, where m is 1 or 2. R2 in each is independently selected from the group consisting of H, F, and Cl. R3 is H except when X is O and R1 is CH3, then R3 is either H or CH3. R10 is selected from the group consisting of H, OH, OR, OCOR, NH2, NHCOR, and N(R11)2. R11 in each is independently selected from the group consisting of H, p-toluene sulfonyl, and C1-C4 alkyl, which may be replaced by one or more substituents selected from the group consisting of Cl, F, OH, C1-alkoxy, amino, C1-C8 alkylamino, and C1-C8 dialkylamino.
16. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่สารประกอบออกซาโซลิดิ โนนถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย : (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์โฟลินิล)เฟนิล]-2-ออก โซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมทิล]อะซีตาไมด์ (ไลนีโซลิด) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-ไฮดรอกซีอะซีติล)-1-พิเพอราซิ นิล]เฟนิล]-2-ออกโซ-5- ออกซาโซลิดินิล]เมทิล]อะซีตาไมด์(เอ พีรีโซลิด) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(เตตราไฮโดร-2H-ไทโอไพเรน-4-อิล)เฟ นิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมทิล]อะซีตาไมด์ S,S-ได ออกไซด์ และ (S)-N-[[3-[3,5-ไดฟลูออโร-4-(เตตราไฮโดร-2H-ไทโอไพ แรน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5- ออกซาโซลิดินิล]เมทิล]อะซี ตาไมด์ S,S-ไดออกไซด์16. Applications under claim 8 where oxazolidinone compounds are selected from the group consisting of: (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide (linesolid), (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-(4-hydroxyacetyl)-1-piperazinyl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide (aprysolid), (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-(tetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)phenyl] [S]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide S,S-dioxide and (S)-N-[[3-[3,5-difluoro-4-(tetrahydro-2H-thiopyrán-4-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide S,S-dioxide
17. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่สารประกอบออกซาโซลิดิโนน เป็นไลนีโซลิด17. Use under claim 8 where oxazolidinone is a linesolid.
18. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 17 โดยที่ปริมาณของไลนีโซลิดที่ ให้อยู่ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 200 มก. ถึงประมาณ 900 มก. ใน ระยะเวลาประมาณ 12 ชั่วโมง18. Use in accordance with claim 17, where the dosage of linezolid is in the range of approximately 200 mg to approximately 900 mg over a period of approximately 12 hours.
19. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 17 โดยที่ปริมาณรวมกันทั้หงมดของ แอมพิซิลลินและ ซัลแบคแทมที่ใช้อยู่ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 3.1 กรัมถึงประมาณ 6.2 กรัม โดยใช้ประมาณทุกสี่ชั่วโมง ถึง แปดชั่วโมง19. Use according to claim 17 where the total amount of ampicillin and sulbactam used is in the range of approximately 3.1 g to approximately 6.2 g, administered approximately every four to eight hours.
20. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่การรักษาดังกล่าวดำเนิน การเป็นเวลาเจ็ดวันถึง 60 วัน20. Use under claim 8 where the treatment is carried out for seven to sixty days.
21. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ให้สารประกอบออกซาโซลิดิ โนน, ซัลแบคแทม และ แอมพิซิลลินทางปากหรือเข้าหลอดเลือดดำ21. Use under claim 8 by administering oxazolidinone, sulbactam, and ampicillin orally or intravenously.
22. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ให้การรักษาวันละสองหรือ สามครั้ง22. Use under claim 8, providing treatment two or three times daily.
23. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่แอคติวิตีในการต้านแบคทีเรีย มีประสิทธิผลต่อ แบคทีเรียสายพันธุ์ที่ดื้อยาซึ่งคัดเลือก จากกลุ่มที่ประกอบด้วย Staphylococcus aureus ที่ดื้อ ต่อ เมทิซิลลิน (MRSA), Enterococci ที่ดื้อต่อแวนโคมัย ซิน (VRE), Staphylococcus aureus ชนิดกลัยโค เปปไทด์-มัธ ยันตร์ (GISA) และ Staphylococcus aureus ชนิดแวนโคมัย ซิน-มัธยันตร์ (VISA)23. Use under claim 8 whereby the antibacterial activity is effective against selected drug-resistant bacterial strains including methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin-resistant Enterococci (VRE), glycopeptide-intermediate Staphylococcus aureus (GISA), and vancomycin-intermediate Staphylococcus aureus (VISA).
24. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่การติดเชื้อแบคทีเรียเป็นภาวะซึ่งคัดเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยเยื่อบุหัวใจ อักเสบ, กระดูกอักเสบ (เป็นหนอง), เยื่อหุ้มสมองอักเสบ, การติดเชื้อที่ผิว หน้งและโครงสร้างของผิวหนัง, ปอดบวม, ภาวะเลือดมีแบคทีเรีย, การติดเชื้อภายในช่องท้อง, การติด เชื้อของอวัยวะสืบพันธุ์และทางเดินปัสสาวะ, ฝี และการติด เชื้อที่มีเนื้อตาย24. Use under Claim 8 where bacterial infection is a condition selected from a group comprising endocarditis, osteomyelitis (purulent), meningitis, skin and skin structure infections, pneumonia, bacteriophageal septicemia, intra-abdominal infections, genitourinary and urinary tract infections, abscesses, and necrotic infections.
25. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ผู้ป่วยมีภาวะนิวโต รพีเนีย25. Use under claim 8 where the patient has neutropenia.
26. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ผู้ป่วยมีภาวะลิวคีเมีย หรือลิมโฟมา26. Use under claim 8 where the patient has leukemia or lymphoma.
27. ยาสำหรับป้องกันหรือรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย ซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารประกอบ ออกซาโซลิดิโนนในปริมาณที่มี ประสิทธิผลต้านแบคทีเรีย, แอมพิซิลลินในปริมาณที่มี ประสิทธิผล ต้านแบคทีเรีย และซัลแบคแทมในปริมาณที่เพิ่ม ฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย27. A medication for the prevention or treatment of bacterial infections, containing an effective antibacterial dose of oxazolidinone, an effective antibacterial dose of ampicillin, and a dose of sulbactam that enhances antibacterial activity.
28. ยาตามข้อถือสิทธิ 27 โดยที่สารประกอบออกซาโซลิดิโนน เป็นสารประกอบตาม สูตร: (สูตรเคมี) หรือเป็นเกลือของสารดังกล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรม โดยที่ : X เป็น O, S, SO, SO2, SNR11, NC(O)R11 หรือ S(O)NR11 n เป็น 0, 1 หรือ 2 R ถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย : ไฮโดรเจน C1-C8 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย F, Cl , ไฮดรอกซี, C1-C8แอลคอกซี, C1-C8 เอซิลอกซีและ CH2-เฟนิล C3-C6 ไซโคลแอลคิล อะมิโน C1-C8แอลคิลอะมิโน C1-C8ไดแอลคิลอะมิโน และ C1-C8แอลคอกซี R1 ในแต่ละที่เป็นไฮโดรเจน ยกเว้นเมื่อ X เป็น O เมื่อ นั้น R1 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย H, CH3, CN, CO2H, CO2R และ(CH2)mR10 โดยที่ m เป็น 1 หรือ 2 R2 ในแต่ละที่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, F และ Cl R3 เป็น H ยกเว้นเมื่อ X เป็น O และ R1 เป็น CH3 เมื่อ นั้น R3 เป็น H หรือ CH R10 ถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, OH, OR, OCOR, NH2, NHCOR และ N(R11)2 และ R11 ในแต่ละที่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, p-โทลูอีนซัลโฟนิล และ C1-C4 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย Cl, F, OH, C1-แอลคอกซี, อะมิโน, C1-C8แอลคิลอะ มิโน และ C1-C8 ไดแอลคิลอะมิโน28. Drug under claim 27 where oxazolidinone is a compound of the formula: (chemical formula) or a pharmaceutically acceptable salt of such compound, where: X is O, S, SO, SO2, SNR11, NC(O)R11 or S(O)NR11, n is 0, 1 or 2, R is selected from a group consisting of: hydrogen, C1-C8 alkyl which may be replaced by one or more substituents selected from a group consisting of F, Cl, hydroxyl, C1-C8 alkoxy, C1-C8 aziloxy and CH2-phenyl, C3-C6 cycloalkylamino, C1-C8 alkylamino, C1-C8 dialkylamino and C1-C8 alkoxy, R1 in each is hydrogen except when X is O, where R1 is selected independently of the group. These consist of H, CH3, CN, CO2H, CO2R, and (CH2)mR10, where m is 1 or 2. R2 in each is independently selected from the group consisting of H, F, and Cl. R3 is H except when X is O and R1 is CH3, where R3 is H or CH. R10 is selected from the group consisting of H, OH, OR, OCOR, NH2, NHCOR, and N(R11)2. R11 in each is independently selected from the group consisting of H, p-toluene sulfonyl, and C1-C4 alkyl, which may be replaced by one or more substituents selected from the group consisting of Cl, F, OH, C1-alkoxy, amino, C1-C8 alkylamino, and C1-C8 dialkylamino.
29. สารผสมที่มีแอคติวิตีต้านแบคทีเรียมีประสิทธิผลต่อ แบคทีเรียสายพันธุ์ที่ดื้อยา ซึ่งคัดเลือก จากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย Staphylococcus aureus ที่ดื้อต่อเมทิซิลลิน (MRSA), Staphylococcus aureus ที่ดื้อต่อแวนโคมัยซิน (VRSA),Staphylococcus aureus ชนิดกลัยโคเปปไทด์-มัธยันตร์ (GISA) และ Staphylococcus aureus ชนิดแวนโคมัยซิน-มัธยันตร์ (VISA) ซึ่งสารผสมประกอบรวมด้วยสาร ประกอบออกซาโซลิดิโนนในปริมาณ ที่มีประสิทธิผลต้านแบคทีเรีย, แอมพิซิลลินในปริมาณ ที่มี ประสิทธิผลต้านแบคทีเรีย และซัลแบคแทมในปริมาณที่เพิ่ม ฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย29. The antibacterial mixture was effective against selected drug-resistant bacterial strains, including methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin-resistant Staphylococcus aureus (VRSA), glycopeptide-intermediate Staphylococcus aureus (GISA), and vancomycin-intermediate Staphylococcus aureus (VISA). The mixture contained an effective antibacterial concentration of oxazolidinone, an effective antibacterial concentration of ampicillin, and an antibacterial concentration of sulbactam.
30. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 29 โดยที่มีแอคติวิตีต้าน แบคทีเรียมีประสิทธิผลต่อแบคทีเรีย สายพันธุ์ที่ดื้อยา ซึ่ง คัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Staphylococcus aureus ที่ ดื้อต่อเมทิซิลลิน (MRSA) และ Staphylococcus aureus ที่ ดื้อต่อแวนโคมียซิน (VRSA)30. A mixture according to claim 29 with antibacterial activity effective against drug-resistant bacterial strains selected from a group consisting of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and vancomyzin-resistant Staphylococcus aureus (VRSA).