TH58571A - ออกซาโซลิดิโนน ซึ่งมีส่วนฟังก์ชันซัลฟอกซิมีนอยู่ในโครงสร้าง - Google Patents

ออกซาโซลิดิโนน ซึ่งมีส่วนฟังก์ชันซัลฟอกซิมีนอยู่ในโครงสร้าง

Info

Publication number
TH58571A
TH58571A TH0001004918A TH0001004918A TH58571A TH 58571 A TH58571 A TH 58571A TH 0001004918 A TH0001004918 A TH 0001004918A TH 0001004918 A TH0001004918 A TH 0001004918A TH 58571 A TH58571 A TH 58571A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
phenyl
methyl
oxo
oxazolidin
fluoro
Prior art date
Application number
TH0001004918A
Other languages
English (en)
Inventor
แอล อเล็กซานเดอร์ นายเดวิด
Original Assignee
ฟาร์มาเซีย แอนด์ อัพจอห์น คัมปะนี
Filing date
Publication date
Application filed by ฟาร์มาเซีย แอนด์ อัพจอห์น คัมปะนี filed Critical ฟาร์มาเซีย แอนด์ อัพจอห์น คัมปะนี
Publication of TH58571A publication Critical patent/TH58571A/th

Links

Abstract

DC60 (02/03/44) การประดิษฐ์จัดทำสารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่งมีพลังการออกฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียชนิด แกรม-บวก และ แก รม-ลบ การประดิษฐ์จัดทำสารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่งมีพลังการออกฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียชนิด แกรม-บวก และ แก รม-ลบ

Claims (35)

1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่ง A คือโครงสร้าง i,ii,iii หรือ iv สูตรเคมี สูตรเคมี สูตรเคมี สูตรเคมี i ii iii iv B คือ (a) สูตรเคมี , (b) สูตรเคมี หรือ (c) สูตรเคมี ; W คือ NHC(=X)R1, หรือ -Y-het; ที่มีข้อแม้ว่าเมื่อ A คือ โครงสร้าง iv แล้ว, W ไม่เป็น -Y-het; X คือ O, หรือ S; ที่มีข้อแม้ว่าเมื่อ X คือ O แล้ว, B ไม่เป็นข้อย่อย (b) Y คือ NH,O, หรือ S; Z คือ S(=O)(=N-R5); R1 คือ (a) H, (b) NH2, (c) NHC1-4 แอลคิล, (d) C1-4 แอลคิล, (e) C2-4 แอลคิล, (f) OC1-4 แอลคิล, (g) SC1-4 แอลคิล,หรือ (h) (CH2)p C3-6 ไซโคลแอลคิล; กรณีที่เกิดขึ้นของแต่ละกรณี, แอลคิล หรือ ไซโคลแอลคิล ใน R1 เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย F, Cl หรือ CN หนึ่งชนิดหรือมากกว่า; R2 และ R3 เป็นอิสระกันคือ H, F, Cl, เมธิล หรือ เอธิล; R4 คือ H,CH3, หรือ F; R5 คือ (a) H, (b) C1-4 แอลคิล, (c) C(=O)C1-4 แอลคิล, (d) C(=O)OC1-4 แอลคิล, (e) C(=O)NHR6, หรือ (f) C(=S)NHR6; R6 คือ H, C1-4 แอลคิล,หรือ เฟนิล; กรณีที่เกิดขึ้นของแต่ละกรณี, แอลคิล ใน R5 และ R6 เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เฮโล, CN, NO2, เฟนิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, OR7, C(=O)R7, OC(=O)R7, C(=O)OR7, S(=O)mR7, S(=O)mNR7R7SO2R7, NR7SO2NR7R7, NR7C(=O)R7, C(=O)NR7R7, NR7R7, ออกโซ, หรือ ออกซีม หนึ่งชนิดหรือมากกว่า; R7 คือ H, C1-4 แอลคิล, หรือ เฟนิล; กรณีที่เกิดขึ้นของแต่ละกรณี, เฟนิล เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโล, CN, NO2, เฟนิล, C3-6 ไซโคลแอล คิล, OR7, C(=O)R7, OC(=O)R7, C(=O)OR7, S(=O)mR7, NR7SO2R7, NR7SO2NR7R7, NR7C(=O)R7, C(=O)NR7R7, หรือ NR7R7 หนึ่งชนิดหรือมากกว่า; het คือ ห้า-(5)-เมมเบอร์ เฮเทอโรแอริล ริง ที่เชื่อมโยงที่ C ซึ่งมี 1-4 เฮเทอโรอะตอม ที่เลือกจาก กลุ่มที่ซึ่งประกอบด้วยออกซิเจน, ซัลเฟอร์, และไนโตรเจน, หรือ het คือ หก-(6)-เมมเบอร์ เฮเทอโรแอริล ริง ที่เชื่อมโยงที่ C ซึ่งมี 1-3 ไนโตรเจน อะตอม; p คือ 0, 1, หรือ 2; j คือ 1, 2, 3, 4 หรือ 5; ที่มีข้อแม้ว่า p และ j รวมกัน คือ 2, 3, 4, หรือ 5; m คือ 0, 1 หรือ 2; n คือ 2 หรือ 3; และ =====ในโครงสร้าง iii เป็นพันธะคู่หรือพันธะเดี่ยวอย่างใดอย่างหนึ่ง
2. สารประกอบที่มีสูตร I ซึ่งคือ สารประกอบที่มีสูตร IA : สูตรเคมี lA.
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R1 คือ C1-4 แอลคิล
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R1 คือ เอธิล
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R1 คือ เมธิล
6. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R1 คือ C3-6 ไซโคล แอลคิล
7. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R1 คือ ไซโคลโพรพิล
8. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2-7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง X คือ ซัลเฟอร์ อะตอม
9. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2-7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง X คือ ออกซิเจน อะตอม
10. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่ง หมู่หนึ่งของ R2 และ R3 คือ H, อีกหมู่หนึ่งคือ F
11. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่ง หมู่หนึ่งของ R2 และ R3 คือ H, อีกหมู่หนึ่งคือ F
12. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่ง R4 คือ H
13. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่ง R4 คือ H
14. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งโครงสร้าง B คือ สูตรเคมี ซึ่ง Z คือ S(=O)(=NR5)
15. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งโครงสร้าง B คือ สูตรเคมี ซึ่ง Z คือ S(=O)(=NR5)
16. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งโครงสร้าง B คือ สูตรเคมี ซึ่ง Z คือ S(=O)(=NR5)
17. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งโครงสร้าง B คือ สูตรเคมี ซึ่ง Z คือ S(=O)(=NR5)
18. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 14-17 ข้อใดข้อหนึ่ง R5 คือ H
19. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 14-17 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R5 คือ C1-4 แอลคิล, ที่เลือก ให้ถูกแทนที่ด้วย OH; หรือ C1-4 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C(=O)NHC1-4 แอลคิล, C(=O)NH2 หรือ เฟนิล; ซึ่ง เฟนิล เลือกให้ถูกแทนที่ดวย OH, เมธิล, NO2, CF3, หรือ CN
20. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่ง R5 คือ CH3 หรือ เอธิล
21. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่ง R5 คือ C1-4 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยเฟนิล ซึ่ง เฟนิล เลือกให้ถูกแทนที่ ด้วย NO2
22. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 14-17 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R5 คือ C(=O)C1-4 แอลคิล, C(=O)OC1-4 แอลคิล, C(=O)NH2 , หรือ C(=O)NHC1-4 แอลคิล
23. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 22 ซึ่ง R5 คือ C(=O)NHCH3, หรือ C(=O)NHCH2CH3
24. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 14-17 ซึ่ง R5 คือ C(=O)CH3
25. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 15-18 ซึ่ง R5 คือ C(=O)OCH3
26. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง คือ (1) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโด-1แลมบ์ดา4,4-ไธอะซินาน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3- ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)อีเธนไธโออะมีด; (2) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโด-1แลมบ์ดา4,4-ไธอะซินาน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3- ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด; (3) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโด-1แลมบ์ดา4,4-ไธอะซินาน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3- ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)ไซโคลโพรเพนคาร์โบไธโออะมีด; (4) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)แอซีทามีด, (E)-ไอโซเมอร์; (5) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)อีเธนโออะมีด, (E)-ไอโซเมอร์; (6) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (E)-ไอโซเมอร์; (7) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)ไซโคลโพรเพรคาร์โบไธโออะมีด, (E)-ไอโซเมอร์; (8) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)แอซีทามีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (9) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)อีเธนไธโออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (10) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (11) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)ไซโคลโพรเพนไธโออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (12) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-(แอซีทิลอิมิโน)-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล] เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (13) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-(แอซีทิลอิมิโน)-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล] เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (14) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-(แอซีทิลอิมิโน)-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล] เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (15) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-(แอซีทิลอิมิโน)-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล] เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (16) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-[1-[(แอซีทิลอิมิโน)อิมิโน]-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4- อิล]เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (17) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-[1-[(3-เฟนิลโพรพิล)อิมิโน]-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4- ไธโอพิราน-4-อิล]เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z)- ไอโซเมอร์; (18) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-{[(เมธิลอะมิโน)คาร์บอนิล]อิมิโน}-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4 -ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด,(Z)- ไอโซเมอร์; (19) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-[(เมธอกซิคาร์บอนิล)อิมิโน]-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4 -ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด,(Z) -ไอโซเมอร์; (20) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-[[(เอธอกซิคาร์บอนิล)เมธิล]อิมิโน]-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4 -ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z)- -ไอโซเมอร์; (21) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-{[[(4-ไนโทรเฟนิล)อะมิโน]คาร์บอนิล]อิมิโน}-1-ออกซิโดเฮกซา ไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธ โออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (22) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-[1-[(อะมิโนคาร์บอนิล)อิมิโน]-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิ ราน-4-อิล]เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z)-ไอโซ เมอร์; (23) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-[1-[[(อะมิโนคาร์บอนิล)เมธิล]อิมิโน]-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4 -ไธโอพิราน-4-อิล]เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z)- ไอโซเมอร์; (24) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-[1-[(2-ไฮดรอกซิเอธิล)อิมิโน]-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4 -ไธโอพิราน-4-อิล]เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z) -ไอโซเมอร์; (25) N-[((5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-[1-(เมธิลอิมิโน)-1-ออกซิโค-1แลมบ์ดา4,4-ไธอะซินาน-4-อิล]เฟนิล}-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล)เมธิล]โพรเพนไธโออะมีด; (26) N-[((5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-[1-(เมธิลอิมิโน)-1-ออกซิโf-1แลมบ์ดา4-ไธอะซินาน-4-อิล]เฟนิล}-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล)เมธิล]ไซโคลโพรเพนคาร์โบไธโออะมีด; (27) N-[((5S)-3-{3-ฟลูออโร-4-(1-[(เมธอกซิคาร์บอนิล)อิมิโน]-1-ออกซิโด-1แลมบ์ดา4,4-ไธอะซินาน-4- อิล)เฟนิล}-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล)เมธิล]โพนเพนไธโออะมีด; (28) N-[((5S)-3-{3-ฟลูออโร-4-(1-[(เมธอกซิคาร์บอนิล)อิมิโน]-1-ออกซิโด-1แลมบ์ดา4,4-ไธอะซินาน-4- อิล)เฟนิล}-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล)เมธิล]ไซโคลโพรเพนคาร์โบไธโออะมีด; (29) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-[1-(เมธิลอิมิโน)-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล] เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)ไซโคลโพรเพนคาร์โบไธโออะมีด, (Z)- ไอโซเมอร์; (30) N-[((5S)-3-{3-ฟลูออโร-4-[1-[(เมธอกซิคาร์บอนิล)อิมิโน]-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4- ไธโอพิราน-4-อิล]เฟนิล}-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล)เมธิล]ไซโคลโพรเพนคาร์โบไธ โออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (31) N-[((5S)-3-{3-ฟลูออโร-4-[1-(เมธิลอิมิโน)-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล] เฟนิล}-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล)เมธิล]ไซโคลโพรเพนคาร์โบไธโออะมีด, (E)- ไอโซเมอร์; (32) N-[((5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-[1-(เมธิลอิมิโน)-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล] เฟนิล}-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล)เมธิล]โพรเพนไธโออะมีด, (E)-ไอโซเมอร์; (33) N-[((5S)-3-{3-ฟลูออโร-4-[1-[[(เฟนิลเมธอกซิ)คาร์บอนิล]อิมิโน]-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4 -ไธโอพิราน-4-อิล]เฟนิล}-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล)เมธิล]แอซีทามีด, (Z)-ไอโซเมอร์; หรือ (34) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-{[(เบนซิลอะมิโน)คาร์บอนิล]อิมิโน}-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร -1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)แอซีทามีด, (Z)- ไอโซเมอร์.
27. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง คือ (1) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโด-1แลมบ์ดา4,4-ไธอะซินาน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3- ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)อีเธนไธโออะมีด; (2) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโด-1แลมบ์ดา4,4-ไธอะซินาน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3- ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด; (3) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโด-1แลมบ์ดา4,4-ไธอะซินาน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3- ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)ไซโคลโพรเพนคาร์โบไธโออะมีด; (4) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)แอซีทามีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (5) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; หรือ (6) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-อิมิโน-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)ไซโคลโพรเพนไธโออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์
28. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งคือ (1) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-[1-(เมธิลอิมิโน)-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล] เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (2) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-[1-(แอซีทิลอิมิโน)-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล] เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (3) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-[(เมธอกซิคาร์บอนิล)อิมิโน]-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4 -ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z) -ไอโซเมอร์; (4) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-{[[(4-ไนโทรเฟนิล)อะมิโน]คาร์บอนิล]อิมิโน}-1-ออกซิโดเฮกซา ไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพนเพนไธ โออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (5) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-[1-(เมธิลอิมิโน)-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล] เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)ไซโคลโพรเพนคาโบไธโออะมีด, (Z) -ไอโซเมอร์; หรือ (6) N-[((5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-[1-[(เมธอกซิคาร์บอนิล)อิมิโน]-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิ ราน-4-อิล]เฟนิล}-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล)เมธิล]ไซโคลโพรเพนคาร์โบไธโออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์;
29. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งคือ (1) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-[1-(เมธิลอิมิโน)-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล] เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (2) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-[1-(เอธิลอิมิโน)-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4-ไธโอพิราน-4-อิล] เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z)-ไอโซเมอร์; (3) N-({(5S)-3-[3-ฟลูออโร-4-(1-{[(เมธิลอะมิโน)คาร์บอนิล]อิมิโน}-1-ออกซิโดเฮกซาไฮโดร-1แลมบ์ดา4 -ไธโอพิราน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)โพรเพนไธโออะมีด, (Z) -ไอโซเมอร์; (4) N-[((5S)-3-{3-ฟลูออโร-4-[1-(เมธิลอิมิโน)-1-ออกซิโด-1แลมบ์ดา4,4-ไธอะซินาน-4-อิล]เฟนิล}-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล)เมธิล]โพรเพนไธโออะมีด; หรือ (5) N-[((5S)-3-{3-ฟลูออโร-4-[1-(เมธิลอิมิโน)-1-ออกซิโด-1แลมบ์ดา4-ไธอะซินาน-4-อิล]เฟนิล}-2- ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล)เมธิล]ไซโคลโพรเพนคาร์โบไธโออะมีด;
30. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ได้แสดงไว้แล้วในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ในการผลิตยา สำหรับทำการบำบัดการติดเชื้อ จุลินทรีย์
31. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 30 ซึ่งให้สารประกอบที่มีสูตร I ดังกล่าวถูกผสมสูตรสำหรับ ใช้โดยทางปาก, ทางการฉีด, ทาง ผิวหนัง หรือเป็นยาเฉพาะที่ในรูปสารผสมทางเภสัช
32. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 30 ซึ่งการติดเชื้อนี้เป็นการ ติดเชื้อที่ผิวหนัง
33. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 30 ซึ่งการติดเชื้อนี้เป็นการ ติดเชื้อที่ตา
34. สารผสมทางเภสัชซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือ สิทธิที่ 1 และ พาหะที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
35. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งโครงสร้าง i, หรือ iii คือ สูตรเคมี , หรือ สูตรเคมี I iii
TH0001004918A 2000-12-18 ออกซาโซลิดิโนน ซึ่งมีส่วนฟังก์ชันซัลฟอกซิมีนอยู่ในโครงสร้าง TH58571A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH58571A true TH58571A (th) 2003-09-25

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2322444C2 (ru) Соединения оксазолидинона, обладающие антибактериальной активностью, способ получения (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе
PE20010931A1 (es) Oxazolidinonas que tienen la funcion de una sulfoximina
HRP20090593T1 (hr) Derivati benzimidazola i njihova uporaba kao antagonista aii receptora
HUT61284A (en) Process for producing n-substituted heterocyclic compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds as active ingredient
CA2568356A1 (en) Bicyclic heterocycles as hiv integrase inhibitors
NZ610312A (en) 6-amino-2-phenylamino-1h-benzimidazole-5-carboxamide- derivatives and their use as microsomal prostaglandin e2 synthase-1 inhibitors
NO20011479D0 (no) Nye amidderivater, fremstilling derav og anvendelse som medikamenter og farmasøytiske sammensetninger inneholdende disse
KR950701327A (ko) 치환된 디아진 잔기를 함유하는 옥사졸리디논 항균제(oxazolidinone antimicrobials containing substituted diazine moieties)
EP1203768A4 (en) ISOXAZOLINE DERIVATIVES AND HERBICIDES THAT CONTAIN IT AS AN ACTIVE INGREDIENT
AR027261A1 (es) Linezolid forma cristalina ii
CA2530140A1 (en) Cyclopropyl group substituted oxazolidinone antibiotics and derivatives thereof
PE20011089A1 (es) Tioamidas de oxazolidinona con sustituyentes de piperazin-amida
CA2547347A1 (en) Diazaindole-dicarbonyl-piperazinyl antiviral agents
PE20020295A1 (es) Composiciones de oxazolidinona, ampicilina y sulbactam
PE20010851A1 (es) Esteres del acido benzoico de oxazolidinonas que tienen un substituyente hidroxiacetilpiperazina
GEP20084306B (en) Antibacterial indolone oxazolidinones, intermediates for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
PE20010166A1 (es) Nuevas oxazolidinonas biciclicas como agentes antibacterianos
DE60205338D1 (de) Heterocyclische verbindungen und mittel, die die hirnfunktion verbessern und als wirkstoff diese verbindungen enthalten
DK1023265T3 (da) Azetidinonderivater til behandlingen af HCMV infektioner
ATE246177T1 (de) Katecholhydrazon-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen die diese enthalten
PE20011088A1 (es) Tratamiento de infecciones del tracto urinario con oxazolidinonas antibacterianas
WO2008146917A1 (ja) リンコマイシン誘導体及びこれを有効成分とする抗菌剤
NZ313874A (en) Compounds used as medicaments useful in eliminating the amount of exogenous insulin administered to a patient having noninsulin-dependent diabetes mellitus
TH58570A (th) เบนโซอิคแอซิดเอสเทอร์ของออกซาโซลิดิโนนที่มีตัวแทนที่ไฮดรอกซีอะเซทิลไพเพอราซีน
TH52462A (th) ออกซาโซลิดิโนน ซึ่งได้มาจากซัลแทมและซัลโทน