TH68434A - อนุพันธ์อิมิแดโซลในฐานะเป็นตัวยับยั้งแฟคเตอร์ Xa - Google Patents

Abstract

DC60 (01/03/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I, (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R0; R1; R2; R3; R4; Q; V, G และ M มีความหมายตามที่กล่าว ไว้ในข้อถือสิทธิ์ สาร ประกอบที่มีสูตร I เป็นสารประกอบที่ ว่องไวทางเภสัชวิทยาที่มีค่า สารเหล่านี้แสดงผลอย่างแรงใน การต่อต้านเหตุภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือดและเหมาะสม, ตัว อย่างเช่น, สำหรับรักษาและป้องกันโรค หัวใจร่วมหลอดเลือด เช่น โรคลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือดหรือภาวะหลอดเลือดตีบหรือ หดแคบอีก สารเหล่านี้เป็นตัวยับยั้งที่ผันกลับได้ของเอนไซม์ ในการจับเป็นลิ่มของเลือด, แฟคเตอร์ Xa (FXa) และ/หรือ แฟค เตอร์ VIIa (FVIIa), และโดยทั่วไปสามารถใช้ในภาวะซึ่งมี ความว่องไวที่ไม่ต้องการ ของแฟคเตอร์ Xa และ/หรือ แฟคเตอร์ VIIa หรือสำหรับรักษาจนหายหรือป้องกันภาวะที่ต้องการการ ยับ ยั้งแฟคเตอร์ Xa และ/หรือ แฟคเตอร์ VIIa การประดิษฐ์นี้ยัง เกี่ยวต่อไปอีกกับกรรมวิธีเตรียมสาร ประกอบที่มีสูตร I, การ ใช้สารเหล่านั้น, ที่เฉพาะเจาะจงคือเป็นส่วนประกอบแสดง ฤทธิ์ในยา, และยา ปรุงสำเร็จทางเภสัชศาสตร์ที่ประกอบรวมด้วย สารเหล่านั้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I, (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R0; R1; R2; R3; R4; Q; V, G และ M มีความหมายตามที่กล่าว ไว้ในข้อถือสิทธิ์ สาร ประกอบที่มีสูตร I เป็นสารประกอบที่ ว่องไวทางเภสัชวิทยาที่มีค่า สารเหล่านี้แสดงผลอย่างแรงใน การต่อต้านเหตุภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือดและเหมาะสม, ตัว อย่างเช่น, สำหรับรักษาและป้องกันโรค หัวใจร่วมหลอดเลือด เช่น โรคลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือดหรือภาวะหลอดเลือดตีบหรือ หดแคบอีก สารเหล่านี้เป็นตัวยับยั้งที่ผันกลับได้ของเอนไซม์ ในการจับเป็นลิ่มของเลือด, แฟคเตอร์ Xa (FXa) และ/หรือ แฟค เตอร์ VIIa (FVIIa), และโดยทั่วไปสามารถใช้ในภาวะซึ่งมี ความว่องไวที่ไม่ต้องการ ของแฟคเตอร์ Xa และ/หรือ แฟคเตอร์ VIIa หรือสำหรับรักษาจนหายหรือป้องกันภาวะที่ต้องการการ ยับ ยั้งแฟคเตอร์ Xa และ/หรือ แฟคเตอร์ VIIa การประดิษฐ์นี้ยัง เกี่ยวต่อไปอีกกับกรรมวิธีเตรียมสาร ประกอบที่มีสูตร I, การ ใช้สารเหล่านั้น, ที่เฉพาะเจาะจงคือเป็นส่วนประกอบแสดง ฤทธิ์ในยา, และยา ปรุงสำเร็จทางเภสัชศาสตร์ที่ประกอบรวมด้วย สารเหล่านั้น

Claims (16)

1. สารประกอบที่มีสูตร I, (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R0 คือ 1) มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคแอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์, ซึ่งแอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R8 2) มอนอไซคลิคหรือไบโซคลิคเฮเทอโรไซคลิลชนิด 4 ถึง 15 เมมเบอร์จากหมู่พิริดินิล, พิริมิดินิล,อินโดลิล,ไอโซอินโดลิล,อินแดโซลิล,ฟธาแลซินิล,ควิโนลิล,ไอโซคิวโนลิล, เบนโซไธโอเฟน,ควิแนโซลินิลและ เฟนิลพิริดิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R8 หรือ 3) มอนอไซคลิคหรือไบโซคลิคเฮเทอโรไซคลิลชนิด 4 ถึง 15 เมมเบอร์, ซึ่งมีเฮเทอโร อะตอมหนึ่ง, สอง, สามหรือสี่อะตอมที่เลือกได้จากไนโตรเจน, กำมะถันหรือออกซิเจน, ซึ่งเฮเทอโร ไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกัน โดย R8 และซึ่งถูกแทนที่อีกโดยมอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคเฮเทอโรไซคลิลชนิด 4 ถึง 15 เมมเบอร์, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง, สอง, สามหรือสี่อะตอมที่เลือกได้จากไนโตรเจน, กำมะถันหรือออกซิเจน, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกัน โดย R8 R8 คือ 1) เฮโลเจน, 2) -NO2, 3) -CN, 4) -C(O)-NH2, 5) -OH, 6) -NH2, 7) -O-CF3 8) มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคแอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์, ซึ่งแอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดยเฮโลเจนหรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล, 9) -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดยแฮโลเจน, NH2, -OH หรือส่วนเมธอกซิ, 10) -O-(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่าง เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเฮโลเจน, NH2, -OH หรือส่วนเมธอกซิ, 11) -SO2-CH3 หรือ 12) -SO2-CF3, โดยกำหนดว่า R8 อย่างน้อยที่สุดคือเฮโลเจน, -C(O)-NH2 หรือส่วน -O-(C1-C8)-แอลคิล, ถ้า R0 คือ มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคแอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์, Q คือ พันธะโดยตรง, -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -SO2-, -(C1-C6)-แอลคิลีน, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, (CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-O-(C0-C3)-แอลคิลีน-, (C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-, -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-NH-(R10)-, (C2-C3)-แอลคิลีน-N(R10)-หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-, ซึ่ง R10 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างล่าง, และซึ่ง n และ m เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกัน หรือต่างกันและคือเลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6, ซึ่งส่วนแอลคิลีนที่ก่อเกิดขึ้นโดย -(CH2)m- หรือ -(CH2)n- ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย เฮโลเจน, -NH2 หรือ -OH; หรือ -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิเลน, ซึ่งไซโคลแอลคิเลนไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดยเฮโลเจน, -NH2 หรือ -OH; R1 คือไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสาม ครั้งโดย R13; -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R10, มอนอไซคลิคหรือ ไบไซคลิคแอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์, ซึ่งแอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อ กันและกันโดย R8, ซึ่ง R8 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น; มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคเฮเทอโรไซคลิล ชนิด 4 ถึง 15 เมมเบอร์, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่อะตอมที่เลือกได้จากไนโตรเจน, กำมะถันหรือออกซิเจน; -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S-(O)-(C1-C4)-แอลคิล,- (C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5', -(C1-C3-แอลคิลีน-O- (C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-het, ซึ่ง het คือ ส่วนไซคลิคชนิด 3 ถึง 7 เมมเบอร์, ที่มีเฮเทอโรอะตอมได้จนถึง 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมซึ่งเลือกได้จาก ไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน, ซึ่งส่วนไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, R4' และ R5' เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือไฮโดรเจน อะตอมหรือ -(C1-C4)-แอลคิล, R2 คือ พันธะโดยตรงหรือ -(C1-C4)-แอลคิลีน, หรือ R1 และ R3 ร่วมกับอะตอมซึ่ง R1 และ R3 มีพันธะอยู่สามารถก่อเกิดหมู่ไซคลิคชนิด 6 ถึง 8 เมมเบอร์ ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมซึ่งเลือกได้จากไนโตรเจน, กำมะถันหรือ ออกซิเจน, ซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกัน โดย R14, หรือ R1-N-R2-V สามารถก่อเกิดหมู่ไซคลิคชนิด 4 ถึง 8 เมมเบอร์, ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมซึ่งเลือกได้จากไนโตรเจน, กำมะถันหรือออกซิเจน, ซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, R14 คือ เฮโลเจน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)-แอลคอกซิ, -NO2, -(C0-C4)-แอลคิล- C(O)-O-R18, -CN, -(C0-C4)-แอลคิล-N(R18)-R21, -(C0-C4)-แอลคิล-O-R18, -(C0-C4)-แอลคิล-het, -(C0- C8)-แอลคิล-SO2, -SO2-(C1-C4)-แอลคิล, -SO2-N(R18)-R21, -C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-N-[(C1- C8)-แอลคิล]2, -NR18-C(O)-NH(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-NH2, -S-R18, หรือ -NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)- แอลคิล]2, ซึ่ง R18 และ R21 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโร แอลคิลหรือ-(C1-C6)-แอลคิล, V คือ 1) ส่วนไซคลิคชนิด 3 ถึง 7 เมมเบอร์, ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมซึ่งเลือกได้ จากไนโตรเจน, กำมะถันหรือออกซิเจน, ซึ่งส่วนไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, 2) แอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์, ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้ง อย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, หรือ 3) มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคเฮเทอโรไซคลิลชนิด 4 ถึง 15 เมมเบอร์, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิล ที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, G คือ พันธะโดยตรง, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n- หรือ -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n และ m เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือเลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6, M คือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R14, 3) -C(O)-N(R11)-R12, 4) -(CH2)m-NR10, 5) แอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์, ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้ง อย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, 6) มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคเฮเทอโรไซคลิลชนิด 4 ถึง 15 เมมเบอร์, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิล ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, 7) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, หรือ 8) ส่วนไซคลิคชนิด 3 ถึง 7 เมมเบอร์, ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมซึ่งเลือกได้ จากไนโตรเจน, กำมะถันหรือออกซิเจน, ซึ่งส่วนไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, ซึ่ง R14 ได้รับการกำหนดไว้ข้างต้น, R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) เฮโลเจน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล, ซึ่ง เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R13, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19, ซึ่ง R19 คือ a) ไฮโดรเจน อะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้ง อย่าง เป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, คือ c) เฟนิล, ซึ่ง เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อ กันและกันโดย R13, d) -CF3, หรือ e) -CHF2, 7) -NO2, 8) -CN, 9) -SOs-R11, ซึ่ง s คือ 1 หรือ 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -NR10-SO2-R10, 16) -S-R10, 17) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C-(O)-(C1-C4)-แอลคิล 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 19) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C-(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล, 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 21) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, 22) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกัน โดย R13 23) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, 24) -(C0-C4)-แอลคิลีน-het, ซึ่ง het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่าง เป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, 25) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-O-(C0-C4)-แอลคิล, หรือ 26) ส่วนจากที่แสดงไว้ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ ซึ่ง Me คือ เมธิล, หรือ ถ้าส่วน-OR19 สองส่วนติดอยู่กับอะตอมที่อยู่ติดกัน ส่วนเหล่านั้นร่วมกับอะตอมที่ส่วนเหล่า นั้นติดอยู่สามารถก่อเกิดเป็นริงชนิด 5 ถึง 6 เมมเบอร์, ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ครั้งโดย R13, R11 และ R12 เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งโดย R13, 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, 4) -SOt-R10, ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 5) -(C0-C6)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอลคิลและแอริลเป็นอิสระต่อกันและกันไม่ถูกแทน ที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งโดย R13, 6) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 7) -O-R17, คือ 8) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งแอลคิลและเฮเทอโรไซคลิลเป็นอิสระต่อ กันและกันไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย R13, หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอมซึ่ง R11 และ R12 มีพันธะอยู่สามารถก่อเกิด มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ริงชนิด 4 ถึง 8 เมมเบอร์ซึ่งนอกเหนือจากไนโตรเจน อะตอมสามารถ มีเฮเทอโรอะตอมที่เป็นริงที่เหมือนกันหรือต่างกันหนึ่งหรือสองอะตอมซึ่งเลือกได้จาก ออกซิเจน, กำมะถันและไนโตรเจน; ซึ่งเฮเทอโรไซคลิคริงที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือ สามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, R13 คือ เฮโลเจน, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S-(O)u-R10, ซึ่ง u คือ 1 หรือ 2, -S-R10, -SOrR10, ซึ่ง r คือ 1 หรือ 2, -S(O)v-N(R10)-R20, ซึ่ง v คือ 1 หรือ 2, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิลออกซิ-, -O-CF3, -(C0-C4)แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซิ-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10, หรือส่วนจากที่แสดงไว้ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) , R10 และ R20 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-OH,- (C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอลคิลหรือ-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, หรือ R15 และ R16 ร่วมกับคาร์บอน อะตอมซึ่ง R15 และ R16 มีพันธะอยู่สามารถก่อเกิดคาร์โบไซคลิคริงชนิด 3 ถึง 6 เมมเบอร์ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งโดย R10 และ R17 คือ -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3- C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล- (C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลริงที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือ สามครั้งโดย-OH, -O-(C1-C4)-แอลคิลหรือ R10, ในรูปสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นทั้งหมดและของผสมของสเทริโอไอโซเมอร์เหล่านั้นใน อัตราส่วนใด ๆ , และเกลือซึ่งทนทานได้ทางสรีรวิทยาของสารนั้น 2. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R0 คือ 1) มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคแอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์, ซึ่งแอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R8 2) มอนอไซคลิคหรือไบโซคลิคเฮเทอโรไซคลิลชนิด 4 ถึง 15 เมมเบอร์จากหมู่เบนโซ ไธโอเฟน,อินแดโซลิล,อินโดลิล,ไอโซอินโดลิล,ไอโซควิโนลิล,เฟนิลพิริดิล,ฟธาแลซินิล,พิริดิล, พิริดินิล,พิริมิดินิล,ควิแนโซลินิลและควิโนลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R8, หรือ 3) มอนอไซคลิคหรือไบโซคลิคเฮเทอโรไซคลิลชนิด 4 ถึง 15 เมมเบอร์, ซึ่งมีเฮเทอโร อะตอมหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่อะตอมที่เลือกได้จากไนโตรเจน, กำมะถันหรือออกซิเจน, ซึ่งเฮเทอโร ไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกัน โดย R8 และซึ่งถูกแทนที่อีกโดยมอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคเฮเทอโรไซคลิลชนิด 4 ถึง 15 เมม เบอร์, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่อะตอมที่เลือกได้จากไนโตรเจน, กำมะถันหรือ ออกซิเจน, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อ กันและกันโดย R8, R8 คือ 1) เฮโลเจน, 2) -NO2, 3) -CN, 4) -C(O)-NH2, 5) -OH, 6) -NH2, 7) -O-CF3 8) มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคแอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์, ซึ่งแอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดยเฮโลเจนหรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล, 9) -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดยแฮโลเจน, NH2, -OH หรือส่วนเมธอกซิ, หรือ 10) -O-(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่าง เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเฮโลเจน, NH2, -OH หรือส่วนเมธอกซิ, 11) -SO2-CH3 หรือ 12) -SO2-CF3, โดยกำหนดว่า R8 อย่างน้อยที่สุดคือเฮโลเจน, -C(O)-NH2 หรือส่วน -O-(C1-C8)-แอลคิล, ถ้า R0 คือ มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคแอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์, Q คือพันธะโดยตรง, -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -SO2-, -(C1-C6)-แอลคิลีน, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, (CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-O-(C0-C3)-แอลคิลีน-, (C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-, -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-NH-(R10)-, (C2-C3)-แอลคิลีน-N(R10)-หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-, ซึ่ง R10 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างล่าง, และซึ่ง n และ m เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกัน หรือต่างกันและคือเลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6, ซึ่งส่วนแอลคิลีนที่ก่อเกิดขึ้นโดย -(CH2)m- หรือ -(CH2)n- ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย เฮโลเจน, -NH2 หรือ -OH; หรือ -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิเลน, ซึ่งไซโคลแอลคิเลนไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดยเฮโลเจน, -NH2 หรือ -OH; R1 คือไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสาม ครั้งโดย R13; -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R15, มอนอไซคลิคหรือ ไบไซคลิคแอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์, ซึ่งแอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อ กันและกันโดย R8 ซึ่ง R8 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น; มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคเฮเทอโรไซคลิล ชนิด 4 ถึง 15 เมมเบอร์, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่อะตอมที่เลือกได้จากไนโตรเจน, กำมะถันหรือออกซิเจน; -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S-(O)-(C1-C4)-แอลคิล,- (C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5', -(C1-C3-แอลคิลีน- O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-het, ซึ่ง het ไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, R4' และ R5' เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือไฮโดรเจน อะตอมหรือ -(C1-C4)-แอลคิล, R2 คือ พันธะโดยตรงหรือ -(C1-C4)-แอลคิลีน, หรือ R1 และ R3 ร่วมกับอะตอมซึ่ง R1 และ R3 มีพันธะอยู่สามารถก่อเกิดหมู่ไซคลิคชนิด 6 ถึง 8 เมมเบอร์ ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมซึ่งเลือกได้จากไนโตรเจน, กำมะถันหรือ ออกซิเจน, ซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระ ต่อกันและกัน โดย R14, หรือ R1-N-R2-V สามารถก่อเกิดหมู่ไซคลิคชนิด 4 ถึง 8 เมมเบอร์, ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมซึ่งเลือกได้จากไนโตรเจน, กำมะถันหรือออกซิเจน, ซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, R14 คือ เฮโลเจน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)-แอลคอกซิ, -NO2, -(C0-C4)-แอลคิล- C(O)-O-R18, -CN, -(C0-C4)-แอลคิล-N(R18)-R21, -(C0-C4)-แอลคิล-O-R18, -(C0-C4)-แอลคิล-het, -(C0- C8)-แอลคิล-SO2, -SO2-(C1-C4)-แอลคิล, -SO2-N(R18)-R21, -C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-N-[(C1- C8)-แอลคิล]2, -NR18-C(O)-NH(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-NH2, -S-R18, หรือ -NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)- แอลคิล]2, ซึ่ง R18 และ R21 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโร แอลคิลหรือ-(C1-C6)-แอลคิล, V คือ 1) ส่วนไซคลิคชนิด 3 ถึง 7 เมมเบอร์, ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมซึ่งเลือกได้ จากไนโตรเจน, กำมะถันหรือออกซิเจน, ซึ่งส่วนไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, 2) แอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์, ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสาม ครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, หรือ 3) มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคเฮเทอโรไซคลิลชนิด 4 ถึง 15 เมมเบอร์, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิล ที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, G คือ พันธะโดยตรง, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)- S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n- หรือ -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n และ m เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือเลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6, M คือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R14, 3) -C(O)-N(R11)-R12, 4) -(CH2)m-NR10, 5) -(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R14, 6) -(C6-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือ สามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, 7) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, หรือ 8) ส่วนไซคลิคชนิด 3 ถึง 7 เมมเบอร์, ที่มีเฮเทอโรอะตอมได้จนถึง 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมซึ่ง เลือกได้จากไนโตรเจน, กำมะถันหรือออกซิเจน, ซึ่งส่วนไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, ซึ่ง R14 ได้รับการกำหนดไว้ข้างต้น, R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) เฮโลเจน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R13, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19, ซึ่ง R19 คือ a) ไฮโดรเจน อะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง อย่าง เป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, คือ c) เฟนิล, ซึ่ง เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อ กันและกันโดย R13, d) -CF3, e) -CHF2, 7) -NO2, 8) -CN, 9) -SOs-R11, ซึ่ง s คือ 1 หรือ 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -NR10-SO2-R10, 16) -S-R10, 17) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C-(O)-(C1-C4)-แอลคิล, 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 19) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C-(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล, 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 21) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่าง เป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, 22) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกัน โดย R13 23) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, 24) -(C0-C4)-แอลคิลีน-het, ซึ่ง het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่าง เป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, 25) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, หรือ 26) ส่วนจากที่แสดงไว้ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ ซึ่ง Me คือ เมธิล, หรือ ถ้าส่วน-OR19 สองส่วนติดอยู่กับอะตอมที่อยู่ติดกันส่วนเหล่านั้นร่วมกับอะตอมซึ่งส่วนเหล่า นั้นติดอยู่สามารถก่อเกิดเป็นริงชนิด 5 ถึง 6 เมมเบอร์, ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ครั้งโดย R13, R11 และ R12 เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ครั้งโดย R13, 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, 4) -SOt-R10, ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 5) -(C0-C6)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอลคิลและแอริลเป็นอิสระต่อกันและกันไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย R13, 6) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 7) -O-R17, คือ 8) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งแอลคิลและเฮเทอโรไซคลิลเป็นอิสระต่อ กันและกันไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย R13, หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอมซึ่ง R11 และ R12 มีพันธะอยู่สามารถก่อเกิดมอนอ ไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ริงชนิด 4 ถึง 8 เมมเบอร์ซึ่งนอกเหนือจากไนโตรเจน อะตอมสามารถมี เฮเทอโรอะตอมที่เป็นริงที่เหมือนกันหรือต่างกันหนึ่งหรือสองอะตอมซึ่งเลือกได้จาก ออกซิเจน, กำมะถันและไนโตรเจน; ซึ่งเฮเทอโรไซคลิคริงที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, R13 คือ เฮโลเจน, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S-(O)u-R10, ซึ่ง u คือ 1 หรือ 2, -S-R10, -SOr-R10, ซึ่ง r คือ 1 หรือ 2, -S(O)v-N(R10)-R20, ซึ่ง v คือ 1 หรือ 2, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิลออกซิ-, -O-CF3, -(C0-C4)แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซิ-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10, หรือส่วนจากที่แสดงไว้ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) , R10 และ R20 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิลหรือ-(C1-C3)- เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, หรือ R15 และ R16 ร่วมกับคาร์บอน อะตอมซึ่ง R15 และ R16 มีพันธะอยู่สามารถก่อเกิดคาร์โบไซคลิคริงชนิด 3 ถึง 6 เมมเบอร์ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งโดย R10, และ R17 คือ -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3- C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล- (C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลริงที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดย-OH, -O-(C1-C4)-แอลคิลหรือ R10, ในรูปสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นทั้งหมดและของผสมของสเทริโอไอโซเมอร์เหล่านั้นใน อัตราส่วนใด ๆ , และเกลือซึ่งทนทานได้ทางสรีรวิทยาของสารนั้น 3. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2, ซึ่ง R0 คือ 1) มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคแอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์จากหมู่ เฟนิล, แนฟธิล, ไบเฟนิลิล, แอนธริลหรือฟลูออรีนิล, ซึ่งแอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R8 2) เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่เบนซิมิแดโซลิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล,เบนโซฟิวแรนิล, เบนซอกซะโซลิล,เบนโซไธอะโซลิล,เบนโซไธโอเฟนิล,ซินโนลินิล,โครแมนิล,อินแดโซลิล, อินโดลิล,ไอโซโครแมนิล,ไอโซอินโดลิล,ไอโซควิโนลินิล,เฟนิลพิริดิล,ฟธาแลซินิล,พเทอริดินิล, เพียวรินิล,พิริดินิล,พิริโดอิมิแดโซลิล,พิริโดพิริดินิล,พิริโดพิริมิดินิล,พิริมิดินิล,ควิแนโซลินิล, ควิโนลิล,ควินอกแซลินิลหรือ 1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R8, หรือ 3) เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลเลือกได้จากหมู่แอคริดินิล,อะซะเบนซิมิแดโซลิล, อะซะสไพโรเดคานิล,แอซีพินิล,แอซีทิดินิล,แอซิริดินิล,เบนซิมิแดโซลิล,เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธโอฟิวแรนิล,เบนโซไธโอเฟนิล,เบนซอกซะโซลิล,เบนซ์ไธอะโซลิล,เบนซ์ไทรแอโซลิล, เบนซ์เททระโซลิล,เบนซ์ไอซอกซะโซลิล,เบนซ์ไอโซไธอะโซลิล,คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล,โครแมนิล,โครเมนิล,ซินโนลินิล,เดคาไฮโดรซิโนลินิล,4,5-ไดไฮโดรออกซะ-โซลินิล, ไดออกซะโซลิล,ไดออกซะซินิล,1,3-ไดออกโซแลนิล,1,3-ไดออกโซเลนิล,6H-1,5,2-ไดไธอะซินิล, ไดไฮโดรฟิวโร[2,3-b]-เททระไฮโดรฟิวแรนิล,ฟิวแรนิล,ฟิวแรแซนิล,อิมิแดโซลิดินิล, อิมิแดโซลินิล,อิมิแดโซลิล,1H-อินแดโซลิล,อินโดลินิล,อินโดลิซินิล,อินโดลิล,3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟิวแรนิล,ไอโซโครแมนิล,ไอโซอินแดโซลิล,ไอโซอินโดลินิล,ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล,ไอโซไธอะโซลิล,ไอโซไธอะโซลิดินิล,ไอโซไธอะโซลินิล,ไอซอกซะโซลิล, ไอซอกซะโซลินิล,ไอซอกซะโซลิดินิล,2-ไอซอกซะโซลินิล,คีโทพิเพอแรซินิล,มอร์โฟลินิล, แนฟธิริดินิล,ออคทะไฮโดรไอโซควิโนลินิล,ออกซะไดแอโซลิล,1,2,3-ออกซะไดแอโซลิล,1,2,4- ออกซะไดแอโซลิล,1,2,5-ออกซะไดแอโซลิล,1,3,4-ออกซะไดแอโซลิล,1,2-ออกซะ-ไธเอแพนิล, 1,2-ออกซะไธโอแลนิล,1,4-ออกซะซีแพนิล,1,4-ออกซะซีพินิล,1,2-ออกซะซินิล,1,3-ออกซะซินิล, 1,4-ออกซะซินิล,ออกซะโซลิดินิล,ออกซะโซลินิล,ออกซะโซลิล,ฟีแนนธริดินิล,ฟีแนนโธรลินิล, ฟีแนซินิล,ฟีโนไธอะซินิล,ฟีนอกซะไธอินิล,ฟีนอกซะซินิล,ฟธาแลซินิล,พิเพอแรซินิล, พิเพอริดินิล,พเทอริดินิล,เพียวรินิล,ไพแรนิล,ไพแรซินิล,ไพแรโซลิดินิล,ไพแรโซลินิล, ไพแรโซลิล,พิริแดซินิล,พิริโดออกซะโซลิล,พิริโดอิมิแดโซลิล,พิริโดไธอะโซลิล,พิริดินิล,พิริดิล, พิริมิดินิล,พิร์โรลิดินิล,พิร์โรลิดิโนนิล,พิร์โรลินิล,2H-พิร์โรลิล,พิร์โรลิล,ควิแนโซลินิล, ควิโนลินิล,4H-ควิโนลิซินิล,ควินอกแซลินิล,ควินูคลิดินิล,เททระไฮโดรฟิวแรนิล, เททระไฮโดรไอโซควิโนลินิล,เททระไฮโดรควิโนลินิล,1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล, เททระไฮโดรพิริดินิล,เททระไฮโดรไธโอเฟนิล,เททระซินิล,เททระโซลิล,6H-1,2,5- ไธอะไดแอซินิล,1,2,3-ไธอะไดแอโซลิล,1,2,4-ไธอะไดแอโซลิล,1,2,5-ไธอะไดแอโซลิล,1,3,4- ไธอะไดแอโซลิล,ไธแอนธรีนิล,1,2-ไธอะซินิล,1,3-ไธอะซินิล,1,4-ไธอะซินิล,1,3-ไธอะโซลิล, ไธอะโซลิล,ไธอะโซลิดินิล,ไธอะโซลินิล,ไธเอนิล,ไธเอแทนิล,ไธเอโนไธอะโซลิล, ไธเอโนออกซะโซลิล,ไธเอโนอิมิแดโซลิล,ไธเอแทนิล,ไธโอมอร์โฟลินิล,ไธโอฟีโนลิล, ไธโอเฟนิล,ไธโอไพแรนิล,1,2,3-ไทรแอซินิล,1,2,4-ไทรแอซินิล,1,3,5-ไทรแอซินิล,1,2,3- ไทรแอโซลิล,1,2,4-ไทรแอโซลิล,1,2,5-ไทรแอโซลิล,1,3,4-ไทรแอโซลิล และแซนธีนิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R8 และ ซึ่งถูกแทนที่อีกโดยเฮเทอโรไซคลิลซึ่งเลือกได้จากหมู่แอคริดินิล,อะซะเบนซิมิแดโซลิล, อะซะสไพโรเดคานิล,แอซีพินิล,แอซีทิดินิล,แอซิริดินิล,เบนซิมิแดโซลิล,เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธโอฟิวแรนิล,เบนโซไธโอเฟนิล,เบนซอกซะโซลิล,เบนซ์ไธอะโซลิล,เบนซ์ไทรแอโซลิล, เบนซ์เททระโซลิล,เบนซ์ไอซอกซะโซลิล,เบนซ์ไอโซไธอะโซลิล,คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล,โครแมนิล,โครเมนิล,ซินโนลินิล,เดคาไฮโดรซิโนลินิล,4,5-ไดไฮโดรออกซะ-โซลินิล, ไดออกซะโซลิล,ไดออกซะซินิล,1,3-ไดออกโซแลนิล,1,3-ไดออกโซเลนิล,6H-1,5,2-ไดไธอะซินิล, ไดไฮโดรฟิวโร[2,3-b]-เททระไฮโดรฟิวแรนิล,ฟิวแรนิล,ฟิวแรแซนิล,อิมิแดโซลิดินิล, อิมิแดโซลินิล,อิมิแดโซลิล,1H-อินแดโซลิล,อินโดลินิล,อินโดลิซินิล,อินโดลิล,3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟิวแรนิล,ไอโซโครแมนิล,ไอโซอินแดโซลิล,ไอโซอินโดลินิล,ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล,ไอโซไธอะโซลิล,ไอโซไธอะโซลิดินิล,ไอโซไธอะโซลินิล,ไอซอกซะโซลิล, ไอซอกซะโซลินิล,ไอซอกซะโซลิดินิล,2-ไอซอกซะโซลินิล,คีโทพิเพอแรซินิล,มอร์โฟลินิล, แนฟธิริดินิล,ออคทะไฮโดรไอโซควิโนลินิล,ออกซะไดแอโซลิล,1,2,3-ออกซะไดแอโซลิล,1,2,4- ออกซะไดแอโซลิล,1,2,5-ออกซะไดแอโซลิล,1,3,4-ออกซะไดแอโซลิล,1,2-ออกซะ-ไธเอแพนิล, 1,2-ออกซะไธโอแลนิล,1,4-ออกซะซีแพนิล,1,4-ออกซะซีพินิล,1,2-ออกซะซินิล,1,3-ออกซะซินิล, 1,4-ออกซะซินิล,ออกซะโซลิดินิล,ออกซะโซลินิล,ออกซะโซลิล,ฟีแนนธริดินิล,ฟีแนนโธรลินิล, ฟีแนซินิล,ฟีโนไธอะซินิล,ฟีนอกซะไธอินิล,ฟีนอกซะซินิล,ฟธาแลซินิล,พิเพอแรซินิล, พิเพอริดินิล,พเทอริดินิล,เพียวรินิล,ไพแรนิล,ไพแรซินิล,ไพแรโซลิดินิล,ไพแรโซลินิล, ไพแรโซลิล,พิริแดซินิล,พิริโดออกซะโซลิล,พิริโดอิมิแดโซลิล,พิริโดไธอะโซลิล,พิริดินิล, พิริมิดินิล,พิร์โรลิดินิล,พิร์โรลิดิโนนิล,พิร์โรลินิล,2H-พิร์โรลิล,พิร์โรลิล,ควิแนโซลินิล, ควิโนลินิล,4H-ควิโนลิซินิล,ควินอกแซลินิล,ควินูคลิดินิล,เททระไฮโดรฟิวแรนิล, เททระไฮโดรไอโซควิโนลินิล,เททระไฮโดรควิโนลินิล,1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล, เททระไฮโดรพิริดินิล,เททระไฮโดรไธโอเฟนิล,เททระซินิล,เททระโซลิล,6H-1,2,5- ไธอะไดแอซินิล,1,2,3-ไธอะไดแอโซลิล,1,2,4-ไธอะไดแอโซลิล,1,2,5-ไธอะไดแอโซลิล,1,3,4- ไธอะไดแอโซลิล,ไธแอนธรีนิล,1,2-ไธอะซินิล,1,3-ไธอะซินิล,1,4-ไธอะซินิล,1,3-ไธอะโซลิล, ไธอะโซลิล,ไธอะโซลิดินิล,ไธอะโซลินิล,ไธเอนิล,ไธเอแทนิล,ไธเอโนไธอะโซลิล, ไธเอโนออกซะโซลิล,ไธเอโนอิมิแดโซลิล,ไธเอแทนิล,ไธโอมอร์โฟลินิล,ไธโอฟีโนลิล, ไธโอเฟนิล,ไธโอไพแรนิล,1,2,3-ไทรแอซินิล,1,2,4-ไทรแอซินิล,1,3,5-ไทรแอซินิล,1,2,3- ไทรแอโซลิล,1,2,4-ไทรแอโซลิล,1,2,5-ไทรแอโซลิล,1,3,4-ไทรแอโซลิล และแซนธีนิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R8, R8 คือ 1) เฮโลเจน, 2) -NO2, 3) -CN, 4) -C(O)-NH2, 5) -OH, 6) -NH2, 7) -O-CF3 8) มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคแอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์, ซึ่งแอริลเป็นตามที่กำหนดไว้ ข้างต้นและซึ่งแอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดยเฮโลเจนหรือ - O-(C1-C8)-แอลคิล, 9) -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดยแฮโลเจน, NH2, -OH หรือส่วนเมธอกซิ, หรือ 10) -O-(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่าง เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเฮโลเจน, NH2, -OH หรือส่วนเมธอกซิ, 11) -SO2-CH3 หรือ 12) -SO2-CF3, โดยกำหนดว่า R8 อย่างน้อยที่สุดคือเฮโลเจน, -C(O)-NH2 หรือส่วน -O-(C1-C8)-แอลคิล, ถ้า R0 คือ มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคแอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์, ซึ่งแอริลเป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, Q คือ พันธะโดยตรง, -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -SO2-, -(C1-C6)-แอลคิลีน, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-O-(C0-C3)-แอลคิลีน-, (C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-, -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-NH-(R10)-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-N(R10)-หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-, ซึ่ง R10 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างล่าง, และซึ่ง n และ m เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกัน หรือต่างกันและคือเลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6, ซึ่งส่วนแอลคิลีนที่ก่อเกิดขึ้นโดย -(CH2)m- หรือ -(CH2)n- ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย เฮโลเจน, -NH2 หรือ -OH; หรือ -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิเลน, ซึ่งไซโคลแอลคิเลนไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดยเฮโลเจน, -NH2 หรือ -OH; R1 คือไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสาม ครั้งโดย R13; -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R15, แอริลจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล,ไบเฟนิลิล,แอนธริลหรือฟลูออรีนิล, ซึ่งแอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R8, ซึ่ง R8 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น; มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิค เฮเทอโรไซคลิลชนิด 4 ถึง 15 เมมเบอร์, ซึ่งเป็นตามที่กำหนดไว้ ข้างต้น; -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S-(O)-(C1-C4)-แอลคิล,-(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2- (C1-C3)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5', -(C1-C3-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C3)- แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-het, ซึ่ง het คือส่วนซึ่งเลือกได้จากหมู่ แอซีพีน,แอซีทิดีน,แอซิริดีน,แอซิรีน,1,4-ไดอะซะเพน,1,2-ไดแอซีพีน,1,3-ไดแอซีพีน,1,4 ไดแอซีพีน,ไดแอซิริดีน,ไดแอซิรีน,ไดออกซะโซล,ไดออกซะซีน,ไดออกโซล,1,3-ไดออกโซโลน, 1,3-ไดออกโซเลน,ฟิวแรน,อิมิแดโซล,อิมิแดโซลีน,อิมิแดโซลิดีน,ไอโซไธอะโซล, ไอโซไธอะโซลิดีน,ไอโซไธอะโซลีน,ไอซอกซะโซล,ไอซอกซะโซลีน,ไอซอกซะโซลิดีน,2- ไอซอกซะโซลีน,คีโทพิเพอแรซีน,มอร์โฟลีน,1,4-ออกซะซีเพน,1,2-ออกซะ-ไธเอเพน,1,2- ออกซะไธโอเลน,1,2-ออกซะซีน,1,3-ออกซะซีน,1,4-ออกซะซีน,ออกซะโซล,ออกซะซิริดีน, ออกซิเรน,พิเพอแรซีน,พิเพอริดีน,ไพแรน,ไพแรซีน,ไพแรโซล,ไพแรโซลีน,ไพแรโซลิดีน, พิริแดซีน,พิริดีน,พิริมิดีน,พิร์โร,พิร์โรลิดีน,พิร์โรลิดิโนน,พิร์โรลีน,เททระไฮโดรพิริดีน, เททระซีน,เททระโซล,ไธอะไดแอซีน ไธอะไดแอโซล,1,2-ไธอะซีน,1,3-ไธอะซีน,1,4-ไธอะซีน, 1,3-ไธอะโซล,ไธอะโซล,ไธอะโซลิดีน,ไธอะโซลีน,ไธเอนิล,ไธเอแทน,ไธโอมอร์โฟลีน,ไธโอไพ แรน,1,2,3-ไทรแอซีน,1,2,4-ไทแอซีน,1,3,5-ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซลหรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่ง het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, R4' และ R5' เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือไฮโดรเจน อะตอม หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, R2 คือ พันธะโดยตรงหรือ -(C1-C4)-แอลคิลีน, หรือ R1 และ R3 ร่วมกับอะตอมซึ่ง R1 และ R3 มีพันธะอยู่สามารถก่อเกิดส่วนไซคลิคชนิด 6 ถึง 8 เมมเบอร์ ซึ่งเลือกได้จากหมู่แอโซเคน,แอโซเคน-2-โอน,1,2-ไดแอซีพีน,1,3-ไดแอซีพีน,1,4- ไดแอซีพีน,[1,4]ไดแอโซเคน,[1,2]ไดแอโซแคน-3-โอน,[1,3]ไดแอโซแคน-2-โอน,ไดออกซะซีน, [1,4]ไดออกโซแคน,ไดออกโซล,คีโทพิเพอแรซีน,มอร์โฟลีน,1,2-ออกซะซีน,1,3-ออกซะซีน,1,4- ออกซะซีน,[ออกโซแคน,ออกโซแคน-2-โอน,พิเพอแรซีน,พิเพอริดีน,ไพแรน,ไพแรซีน,พิริแดซีน, พิริมิดีนหรือ 5,6,7,8-เททระไฮโดร-1H-แอโซซิน-2-โอน, ซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, หรือ R1-N-R2-V สามารถก่อเกิดหมู่ไซคลิคชนิด 4 ถึง 8 เมมเบอร์ซึ่งเลือกได้จากหมู่แอซีพีน, แอซีทิดีน,ไดออกซะโซล,ไดออกซะซีน,1,2-ไดแอซีพีน,1,3-ไดแอซีพีน,1,4-ไดแอซีพีน, อิมิแดโซล,อิมิแดโซลีน,อิมิแดโซลิดีน,ไอโซไธอะโซล,ไอโซไธอะโซลิดีน,ไอโซไธอะโซลีน, ไอซอกซะโซล,ไอซอกซะโซลีน,ไอซอกซะโซลิดีน,2-ไอซอกซะโซลีน,คีโทพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน,ออกซะโซล,พิเพอแรซีน,พิเพอริดีน,ไพแรซีน,ไพแรโซล,ไพแรโซลีน,ไพแรโซลิดีน, พิริแดซีน,พิริดีน,พิริมิดีน,พิร์โรล,พิร์โรลิดีน,พิร์โรลิดิโนน,พิร์โรลีน,เททระไฮโดรพิริดีน, เททระซีน,เททระโซล,ไธอะโซล,ไธอะไดแอโซล,ไธอะโซลิดีน,ไธอะโซลีน,ไธโอเมอร์โฟลีน, 1,2,3-ไทรแอซีน,1,2,4-ไทแอซีน,1,3,5-ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซลหรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่ง หมู่ไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกัน โดย R14, R14 คือ เฮโลเจน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)-แอลคอกซิ, -NO2, -(C0-C4)-แอลคิล- C(O)-O-R18, -CN, -(C0-C4)-แอลคิล-N(R18)-R21, -(C0-C4)-แอลคิล-O-R18, -(C0-C4)-แอลคิล-het, ซึ่ง het คือส่วนที่เลือกได้จากแอซีทิดีน,แอซีทิดิโนน,พิเพอริดีน,พิเพอแรซีน,พิริดีน,พิริมิดีน,พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน,1,2,3-ไทรแอซีน,1,2,4-ไทรแอซีน,1,3,5-ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซล,1,2,4- ไทรแอโซล,เททระซีน,เททระโซล,1,4-ไดแอซีเพน,1,2-ไดแอซีพีน,1,3-ไดแอซีพีน,1,4-ไดแอซีพีน, แอซีพีน,คีโทพิเพอแรซีน,1,4-ออกซะซีเพน,ออกซะโซล,ไอซอกซะโซล,ไอซอกซะโซลิดีน,2- ไอซอกซะโซลีน,มอร์โฟลีน,ไธอะโซล,ไอโซไธอะโซล,ไธอะไดแอโซลหรือไธโอมอร์โฟลีน, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2, -SO2-(C1-C4)-แอลคิล, -SO2-N(R18)-R21, -C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-N- [(C1-C8)-แอลคิล]2, -NR18-C(O)-NH(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-NH2, -S-R18, หรือ -NR18-C(O)-NH-[(C1- C8)-แอลคิล]2, ซึ่ง R18 และ R21 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอล คิลหรือ-(C1-C6)-แอลคิล, V คือ 1) มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคแอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์จากหมู่เฟนิล,แนฟธิล, ไบเฟนิลิล,แอนธริหรือฟลูออรีนิล,ซึ่งแอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R14, 2) เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่แอคริดินิล,อะซะอินโดล(1H-พิร์โรโลพิริดีน), อะซะเบนซิมิแดโซลิล,อะซะสไพโรเดคานิล,แอซีพินิล,แอซีทิดินิล,แอซิริดินิล,เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล,เบนโซไธโอฟิวแรนิล,เบนโซไธโอเฟนิล,เบนซอกซะโซลิล,เบนซ์ไธอะโซลิล, เบนซ์ไทรแอโซลิล,เบนซ์เททระโซลิล,เบนซ์ไอซอกซะโซลิล,เบนซ์ไอโซไธอะโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาโซลิล,คาร์โบลินิล,โครแมนิล,โครเมนิล,ซินโนลินิล, เดคาไฮโดรซิโนลินิล,1,4-ไดแอซีเพน,4,5-ไดไฮโดรออกซะ-โซลินิล,ไดออกซะโซลิล, ไดออกซะซินิล,1,3-ไดออกโซแลนิล,1,3-ไดออกโซเลนิล,6H-1,5,2-ไดไธอะซินิล, ไดไฮโดรฟิวโร[2,3-b]-เททระไฮโดรฟิวแรนิล,ฟิวแรนิล,ฟิวแรแซนิล,อิมิแดโซลิดินิล, อิมิแดโซลินิล,อิมิแดโซลิล,1H-อินแดโซลิล,อินโดลินิล,อินโดลิซินิล,อินโดลิล,3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟิวแรนิล,ไอโซโครแมนิล,ไอโซอินแดโซลิล,ไอโซอินโดลินิล,ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล,ไอโซไธอะโซลิล,ไอโซไธอะโซลิดินิล,ไอโซไธอะโซลินิล,ไอซอกซะโซลิล, ไอซอกซะโซลินิล,ไอซอกซะโซลิดินิล,2-ไอซอกซะโซลินิล,คีโทพิเพอแรซินิล,มอร์โฟลินิล, แนฟธิริดินิล,ออคทะไฮโดรไอโซควิโนลินิล,ออกซะไดแอโซลิล,1,2,3-ออกซะไดแอโซลิล,1,2,4- ออกซะไดแอโซลิล,1,2,5-ออกซะไดแอโซลิล,1,3,4-ออกซะไดแอโซลิล,1,2-ออกซะ-ไธเอแพนิล, 1,2-ออกซะไธโอแลนิล,1,4-ออกซะซีแพนิล,1,4-ออกซะซีพินิล,1,2-ออกซะซินิล,1,3-ออกซะซินิล, 1,4-ออกซะซินิล,ออกซะโซลิดินิล,ออกซะโซลินิล,ออกซะโซลิล,ฟีแนนธริดินิล,ฟีแนนโธรลินิล, ฟีแนซินิล,ฟีโนไธอะซินิล,ฟีนอกซะไธอินิล,ฟีนอกซะซินิล,ฟธาแลซินิล,พิเพอแรซินิล, พิเพอริดินิล,พเทอริดินิล,เพียวรินิล,ไพแรนิล,ไพแรซินิล,ไพแรโซลิดินิล,ไพแรโซลินิล, ไพแรโซลิล,พิริแดซินิล,พิริโดออกซะโซลิล,พิริโดอิมิแดโซลิล,พิริโดไธอะโซลิล,พิริดินิล,พิริดิล, พิริมิดินิล,พิร์โรลิดินิล,พิร์โรลิดิโนนิล,พิร์โรลินิล,2H-พิร์โรลิล,พิร์โรลิล,ควิแนโซลินิล, ควิโนลินิล,4H-ควิโนลิซินิล,ควินอกแซลินิล,ควินูคลิดินิล,เททระไฮโดรฟิวแรนิล, เททระไฮโดรไอโซควิโนลินิล,เททระไฮโดรควิโนลินิล,1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล, เททระไฮโดรพิริดินิล,เททระไฮโดรไธโอเฟนิล,เททระซินิล,เททระโซลิล,6H-1,2,5- ไธอะไดแอซินิล,1,2,3-ไธอะไดแอโซลิล,1,2,4-ไธอะไดแอโซลิล,1,2,5-ไธอะไดแอโซลิล,1,3,4- ไธอะไดแอโซลิล,ไธแอนธรีนิล,1,2-ไธอะซินิล,1,3-ไธอะซินิล,1,4-ไธอะซินิล,1,3-ไธอะโซลิล, ไธอะโซลิล,ไธอะโซลิดินิล,ไธอะโซลินิล,ไธเอนิล,ไธเอแทนิล,ไธเอโนไธอะโซลิล, ไธเอโนออกซะโซลิล,ไธเอโนอิมิแดโซลิล,ไธเอแทนิล,ไธโอมอร์โฟลินิล,ไธโอเฟนิล, ไธโอไพแรนิล,1,2,3-ไทรแอซินิล,1,2,3-ไทรแอโซลิล,1,2,3-ไทรแอโซลิล,1,2,4-ไทรแอซินิล, 1,2,5-ไทรแอโซลิล,1,3,4-ไทรแอโซลิล และแซนธีนิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, G คือ พันธะโดยตรง, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)- S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n- หรือ -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n และ m เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือเลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6, M คือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R14, 3) -C(O)-N(R11)-R12, 4) -(CH2)m-NR10, 5) -(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลเป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้นและซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, 6) -(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลเป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้นและไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, หรือ 7) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) เฮโลเจน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R13, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19, ซึ่ง R19 คือ a) ไฮโดรเจน อะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง อย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, คือ c) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, d) -CF3, e) -CHF2, 7) -NO2, 8) -CN, 9) -SOs-R11, ซึ่ง s คือ 1 หรือ 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -NR10-SO2-R10, 16) -S-R10, 17) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C-(O)-(C1-C4)-แอลคิล 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 19) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C-(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 21) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, 22) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกัน โดย R13 23) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, 24) -(C0-C4)-แอลคิลีน-het, ซึ่ง het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่าง เป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, หรือ 25) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, หรือ 26) ส่วนจากที่แสดงไว้ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ ซึ่ง Me คือ เมธิล, หรือ ถ้าส่วน-OR19 สองส่วนติดอยู่กับอะตอมที่อยู่ติดกัน ส่วนเหล่านั้นร่วมกับอะตอมซึ่งส่วนเหล่า นั้นติดอยู่สามารถก่อเกิด 1,3-ไดออกโซล ริงหรือ 2,3-ไดไฮโดร-[1,4]ไดออกซีนริง, ซึ่งถูกแทนที่หนึ่ง, สอง, สามหรือสี่ครั้งโดย R13, R11 และ R12 เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, 4) -SOt-R10, ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 5) -(C0-C6)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอลคิลและแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, 6) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 7) -O-R17, คือ 8) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งแอลคิลและเฮเทอโรไซคลิลเป็นตามที่ กำหนดไว้ข้างต้น และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและ กันโดย R13, หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอมซึ่ง R11 และ R12 มีพันธะอยู่ก่อเกิดเฮเทอโรไซคลิค ริงจากหมู่แอซีพิน,แอซีทิดีน,ไดออกซะโซล,ไดออกซะซีน,1,4-ไดแอซีเพน,1,2-ไดแอซีพีน,1,3- ไดแอซีพีน,1,4-ไดแอซีพีน,อิมิแดโซล,อิมิแดโซลีน,อิมิแดโซลิลีน,ไอไซไธอะโซล, ไอโซไธอะโซลิดีน,ไอโซไธอะโซลีน,ไอซอกซะโซล,ไอซอกซะโซลีน,ไอซอกซะโซลิดีน,2- ไอซอกซะโซลีน,คีโทพิเพอแรซีน,มอร์โฟลีน,[1,4]ออกซะพีเพน,1,4-ออกซะซีพินิล,ออกซะโซล, พิเพอแรซีน,พิเพอริดีน,ไพแรซีน,ไพแรโซล,ไพแรโซลีน,ไพแรโซลิดีน,พิริแดซีน,พิริดีน,พิริมิดีน, พิร์โรล,พิร์โรลิดีน,พิร์โรลิดิโนน,พิร์โรลีน,เททระไฮโดรพิริดีน,เททระซีน,เททระโซล,ไธอะโซล, ไธอะไดแอโซล,ไธอะโซลิดีน,ไธอะโซลีน,ไธโอมอร์โฟลีน,ไธโอฟีน,1,2,3-ไทรแอซีน,1,2,4- ไทแอซีน,1,3,5-ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซลหรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิคริงที่กล่าว แล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, R13 คือ เฮโลเจน, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S-(O)u-R10, ซึ่ง u คือ 1 หรือ 2, -S-R10, -SOr-R10, ซึ่ง r คือ 1 หรือ 2, -S(O)v-N(R10)-R20, wherein v is 1 or 2, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิลออกซิ-, -O-CF3, -(C0-C4)แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซิ-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10, หรือส่วนจากที่แสดงไว้ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) , R10 และ R20 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4-)แอลคิล-OH, -(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอลคิลหรือ-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล,ไซโคลเพนทิลหรือไซโคลเฮกซิล, ซึ่ง แต่ละริงไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสาม ครั้งโดย R10, และ R17 คือ -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3- C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล- (C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิล ริงที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสาม ครั้งโดย-OH, -O-(C1-C4)-แอลคิลหรือ R10, ในรูปสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นทั้งหมดและของผสมของสเทริโอไอโซเมอร์เหล่านั้นใน อัตราส่วนใด ๆ , และเกลือซึ่งทนทานได้ทางสรีรวิทยาของสารนั้น 4. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R0 คือ 1) มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคแอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์จากหมู่เฟนิล, แนฟธิล, ไบเฟนิล, แอนธริลหรือฟลูออรีนิล, ซึ่งแอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R8, 2) เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่เบนซิมิแดโซลิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล,เบนโซฟิวแรนิล, เบนซอกซะโซลิล,เบนโซไธอะโซลิล,เบนโซไธโอเฟนิล,ซินโนลินิล,โครแมนิล,อินแดโซลิล, อินโดลิล,ไอโซโครแมนิล,ไอโซอินโดลิล,ไอโซควิโนลินิล,เฟนิลพิริดิล,ฟธาแลซินิล,พเทอริดินิล, เพียวรินิล,พิริดินิล,พิริโดอิมิแดโซลิล,พิริโดพิริดินิล,พิริโดพิริมิดินิล,พิริมิดินิล,ควิแนโซลินิล, ควิโนลิล,ควินอกแซลินิลหรือ 1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R8, หรือ 3) เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่อะซะเบนซิมิแดโซลิล, เบนซิมิแดโซลิล,1,3- เบนโซไดออกโซลิล,เบนโซฟิวแรนิล,เบนโซไธอะโซลิล,เบนโซไธโอเฟนิล,เบนซอกซะโซลิล, โครแมนิล,ซินโนลินิล,2-ฟิวริล,3-ฟิวริล; อิมิแดโซลิล,อินโดลิล,อินแดโซลิล,ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินโดลิล,ไอโซควิโนลินิล,ไอโซไธอะโซลิล,ไอซอกซะโซลิล,ออกซะโซลิล,ฟธาแลซินิล, พเทอริดินิล,เพียวรินิล,ไพแรซินิล,ไพแรโซลิล,พิริแดซินิล,พิริโดอิมิแดโซลิล,พิริโดพิริดินิล, พิริโดพิริมิดินิล,2-พิริดิล,3-พิริดิล,4-พิริดิล,พิริมิดินิล,พิร์โรลิล; 2-พิร์โรลิล,3-พิร์โรลิล,ควิโนลินิล, ควิแนโซลินิล,ควินอกแซลินิล,เททระโซลิล,ไธอะโซลิล,2-ไธเอนิลหรือ3-ไธเอนิล, ซึ่งถูกแทนที่อีก โดยเฮเทอโรไซคลิลซึ่งเลือกได้จากหมู่แอคริดินิล,อะซะเบนซิมิแดโซลิล,อะซะสไพโรเดคานิล, แอซีพินิล,แอซีทิดินิล,แอซิริดินิล,เบนซิมิแดโซลิล,เบนโซฟิวแรนิล,เบนโซไธโอฟิวแรนิล, เบนโซไธโอเฟนิล,เบนซอกซะโซลิล,เบนซ์ไธอะโซลิล,เบนซ์ไทรแอโซลิล,เบนซ์เททระโซลิล, เบนซ์ไอซอกซะโซลิล,เบนซ์ไอโซไธอะโซลิล,คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาโซลิล,คาร์โบลินิล, โครแมนิล,โครเมนิล,ซินโนลินิล,เดคาไฮโดรซิโนลินิล,4,5-ไดไฮโดรออกซะ-โซลินิล, ไดออกซะโซลิล,ไดออกซะซินิล,1,3-ไดออกโซแลนิล,1,3-ไดออกโซเลนิล,6H-1,5,2-ไดไธอะซินิล, ไดไฮโดรฟิวโร[2,3-b]-เททระไฮโดรฟิวแรนิล,ฟิวแรนิล,ฟิวแรแซนิล,อิมิแดโซลิดินิล, อิมิแดโซลินิล,อิมิแดโซลิล,1H-อินแดโซลิล,อินโดลินิล,อินโดลิซินิล,อินโดลิล,3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟิวแรนิล,ไอโซโครแมนิล,ไอโซอินแดโซลิล,ไอโซอินโดลินิล,ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล,(เบนซิมิแดโซลิล), ไอโซไธอะโซลิล,ไอโซไธอะโซลิดินิล,ไอโซไธอะโซลินิล, ไอซอกซะโซลิล,ไอซอกซะโซลินิล,ไอซอกซะโซลิดินิล,2-ไอซอกซะโซลินิล,คีโทพิเพอแรซินิล, มอร์โฟลินิล,แนฟธิริดินิล,ออคทะไฮโดรไอโซควิโนลินิล,ออกซะไดแอโซลิล,1,2,3- ออกซะไดแอโซลิล,1,2,4-ออกซะไดแอโซลิล,1,2,5-ออกซะไดแอโซลิล,1,3,4-ออกซะไดแอโซลิล, 1,2-ออกซะ-ไธเอแพนิล,1,2-ออกซะไธโอแลนิล,1,4-ออกซะซีแพนิล,1,4-ออกซะซีพินิล,1,2- ออกซะซินิล,1,3-ออกซะซินิล,1,4-ออกซะซินิล,ออกซะโซลิดินิล,ออกซะโซลินิล,ออกซะโซลิล, ฟีแนนธริดินิล,ฟีแนนโธรลินิล,ฟีแนซินิล,ฟีโนไธอะซินิล,ฟีนอกซะไธอินิล,ฟีนอกซะซินิล, ฟธาแลซินิล,พิเพอแรซินิล,พิเพอริดินิล,พเทอริดินิล,เพียวรินิล,ไพแรนิล,ไพแรซินิล, ไพแรโซลิดินิล,ไพแรโซลินิล,ไพแรโซลิล,พิริแดซินิล,พิริโดออกซะโซลิล,พิริโดอิมิแดโซลิล, พิริโดไธอะโซลิล,พิริดินิล,พิริดิล,พิริมิดินิล,พิร์โรลิดินิล,พิร์โรลิดิโนนิล,พิร์โรลินิล,2H-พิร์โรลิล, พิร์โรลิล,ควิแนโซลินิล,ควิโนลินิล,4H-ควิโนลิซินิล,ควินอกแซลินิล,ควินูคลิดินิล, เททระไฮโดรฟิวแรนิล,เททระไฮโดรไอโซควิโนลินิล,เททระไฮโดรควิโนลินิล,1,4,5,6-เททระไฮโดร- พิริแดซินิล,เททระไฮโดรพิริดินิล,เททระไฮโดรไธโอเฟนิล,เททระซินิล,เททระโซลิล,6H-1,2,5- ไธอะไดแอซินิล,1,2,3-ไธอะไดแอโซลิล,1,2,4-ไธอะไดแอโซลิล,1,2,5-ไธอะไดแอโซลิล,1,3,4- ไธอะไดแอโซลิล,ไธแอนธรีนิล,1,2-ไธอะซินิล,1,3-ไธอะซินิล,1,4-ไธอะซินิล,1,3-ไธอะโซลิล, ไธอะโซลิล,ไธอะโซลิดินิล,ไธอะโซลินิล,ไธเอนิล,ไธเอแทนิล,ไธเอโนไธอะโซลิล, ไธเอโนออกซะโซลิล,ไธเอโนอิมิแดโซลิล,ไธเอแทนิล,ไธโอมอร์โฟลินิล,ไธโอเฟนิล, ไธโอไพแรนิล,1,2,3-ไทรแอซินิล,1,2,3-ไทรแอโซลิล,1,2,3-ไทรแอโซลิล,1,2,4- ไทรแอโซลิล,1,2,5-ไทรแอโซลิล,1,3,4-ไทรแอโซลิล และแซนธีนิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R8, R8 คือ 1. ฟลูออรีน,คลอรีนหรือโบรมีน, 2. -NO2, 3. -CN, 4. -C(O)-NH2, 5. -OH, 6. -NH2, 7. -OCF3 8. มอนอไซคลิคหรือไบไซคลิค แอริลชนิด 6 ถึง 14 เมมเบอร์, ซึ่งแอริลเป็นตามที่กำหนดไว้ ข้างต้นและถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดยเฮโลเจนหรือ -O-(C1- C8)-แอลคิล, 9. -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดยแฮโลเจน, NH2, -OH หรือส่วนเมธอกซิ, หรือ 10. -O-(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่าง เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเฮโลเจน, NH2, -OH หรือส่วนเมธอกซิ, 11. -SO2-CH3 หรือ 12. -SO2-CF3, โดยกำหนดว่า R8 คืออย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ของเฮโลเจน, ส่วน -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)- แอลคิล, ถ้า R0 คือแอริลหรือเฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, Q คือ พันธะโดยตรง, -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-,- SO2- หรือ -(C1-C6)-แอลคิลีน, R1 คือไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึง สามครั้งโดย R13; -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R15, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S-(O)-(C1-C4)-แอลคิล,-(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O) 2-(C1-C3)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5', -(C1-C3)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0- C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-het, ซึ่ง het คือส่วนซึ่งเลือกได้จากหมู่ แอซีพีน,แอซีทิดีน,แอซิริดีน,แอซิรีน,1,4-ไดแอซีเพน,1,2-ไดแอซีพีน,1,3-ไดแอซีพีน,1,4- ไดแอซีพีน,ไดแอซิริดีน,ไดแอซิรีน,ไดออกซะโซล,ไดออกซะซีน,ไดออกโซล,1,3-ไดออกโซโลน, 1,3-ไดออกโซเลน,ฟิวแรน,อิมิแดโซล,อิมิแดโซลีน,อิมิแดโซลิดีน,ไอโซไธอะโซล, ไอโซไธอะโซลิดีน,ไอโซไธอะโซลีน,ไอซอกซะโซล,ไอซอกซะโซลีน,ไอซอกซะโซลิดีน,2- ไอซอกซะโซลีน,คีโทพิเพอแรซีน,มอร์โฟลีน,1,2-ออกซะ-ไธเอเพน,1,2-ออกซะไธโอเลน,1,4- ออกซะซีเพน,1,4-ออกซะซีพีน, 1,2-ออกซะซีน,1,3-ออกซะซีน,1,4-ออกซะซีน,ออกซะโซล, ออกซะซิริดีน,ออกซิเรน,พิเพอแรซีน,พิเพอริดีน,ไพแรน,ไพแรซีน,ไพแรโซล,ไพแรโซลีน, ไพแรโซลิดีน,พิริแดซีน,พิริดีน,พิริมิดีน,พิร์โร,พิร์โรลิดีน,พิร์โรลิดิโนน,พิร์โรลีน, เททระไฮโดรพิริดีน,เททระซีน,เททระโซล,ไธอะไดแอซีน ไธอะไดแอโซล,1,2-ไธอะซีน,1,3- ไธอะซีน,1,4-ไธอะซีน,1,3-ไธอะโซล,ไธอะโซล,ไธอะโซลิดีน,ไธอะโซลีน,ไธเอนิล,ไธเอแทน, ไธโอมอร์โฟลีน,ไธโอไพแรน,1,2,3-ไทรแอซีน,1,2,4-ไทแอซีน,1,3,5-ไทรแอซีน,1,2,3- ไทรแอโซลหรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่ง het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่าง เป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, R4' และ R5' เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือไฮโดรเจน อะตอม หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, R2 คือ พันธะโดยตรงหรือ -(C1-C4)-แอลคิลีน, หรือ R1-N-R2-V ก่อเกิดหมู่ไซคลิคชนิด 4 ถึง 8 เมมเบอร์ซึ่งเลือกได้จากหมู่แอซีพีน,แอซีทิดีน, 1,4-ไดแอซีเพน,ไดออกซะโซล,ไดออกซะซีน,1,2-ไดแอซีพีน,1,3-ไดแอซีพีน,1,4-ไดแอซีพีน, อิมิแดโซล,อิมิแดโซลีน,อิมิแดโซลิดีน,ไอโซไธอะโซล,ไอโซไธอะโซลิดีน,ไอโซไธอะโซลีน, ไอซอกซะโซล,ไอซอกซะโซลีน,ไอซอกซะโซลิดีน,2-ไอซอกซะโซลีน,คีโทพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน,1,4-ออกซะซีเพน,ออกซะโซล,พิเพอแรซีน,พิเพอริดีน,ไพแรซีน,ไพแรโซล, ไพแรโซลีน,ไพแรโซลิดีน,พิริแดซีน,พิริดีน,พิริมิดีน,พิร์โรล,พิร์โรลิดีน,พิร์โรลิดิโนน,พิร์โรลีน, เททระไฮโดรพิริดีน,เททระซีน,เททระโซล,ไธอะโซล,ไธอะไดแอโซล,ไธอะโซลิดีน,ไธอะโซลีน, ไธโอเมอร์โฟลีน,1,2,3-ไทรแอซีน,1,2,4-ไทแอซีน,1,3,5-ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซลหรือ 1,2,4- ไทรแอโซล, ซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R14, R14 คือ ฟลูออรีน,คลอรีน,โบรมีน,ไอโอดีน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)- แอลคอกซิ, -NO2, -C(O)-OH,-CN,-NH2, -C(O)-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคิลซัลโฟนิล,- SO2-(R18)-R21, -C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-N-[(C1-C8)-แอลคิล]2, -NR18-C(O)-NH-(C1-C8)- แอลคิล, -C(O)-NH2, -S-R18, หรือ -NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-แอลคิล]2, ซึ่ง R18 และ R21 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C3)- เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -(C1-C6)-แอลคิล V คือ 1) ส่วน het จากหมู่อะซะอินโดล(1H-พิร์โรโลพิริดีน), แอซีพีน,แอซีทิดิน,แอซิริดีน, แอซิรีน,1,4-ไดแอซีเพน,1,2-ไดแอซีพีน,1,3-ไดแอซีพีน,1,4-ไดแอซีพีน,ไดแอซิริดีน,ไดแอซิรีน, ไดออกซะโซล,ไดออกซะซีน,ไดออกโซล,1,3-ไดออกโซโลน,1,3-ไดออกโซเลน,ฟิวแรน, อิมิแดโซล,อิมิแดโซลีน,อิมิแดโซลิดีน,ไอโซไธอะโซล,ไอโซไธอะโซลิดีน,ไอโซไธอะโซลีน, ไอซอกซะโซล,ไอซอกซะโซลีน,ไอซอกซะโซลิดีน,2-ไอซอกซะโซลีน,คีโทพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน,1,2-ออกซะ-ไธเอเพน,1,2-ออกซะไธโอเลน,1,4-ออกซะซีเพน,1,2-ออกซะซีน,1,3- ออกซะซีน,1,4-ออกซะซีน,ออกซะโซล,ออกวะซิริดีน,ออกซิเรน,พิเพอแรซีน,พิเพอริดีน, ไพแรนไพแรซีน,ไพแรโซล,ไพแรโซลีน,ไพแรโซลิดีน,พิริแดซีน,พิริดีน,พิริมิดีน,พิร์โรล, พิร์โรลิดีน,พิร์โรลิดิโนน,พิร์โรลีน,เททระไฮโดรพิริดีน,เททระซีน,เททระโซล,ไธอะไดแอซีน, ไธอะไดแอโซล,1,2-ไธอะซีน,1,3-ไธอะซีน,1,4-ไธอะซีน,1,3-ไธอะโซล,ไธอะโซล,ไธอะโซลิดีน, ไธอะโซลีน,ไธเอนิล,ไธเอแทน,ไธโอมอร์โฟลีน,ไธโอไพแรน,1,2,3-ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซลหรือ1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งเป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้นและซึ่ง het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, หรือ 2) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R14, G คือ พันธะโดยตรง, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)- S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n- หรือ -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n และ m เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือเลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6, M คือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R14, 3) -C(O)-N(R11)-R12, 4) -(CH2)m-NR10, 5) เฟนิลหรือแนฟธิล, ซึ่งเฟนิลหรือแนฟธิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสาม ครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, 6) เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลคือส่วนจากหมู่ซึ่งสามารถอนุพัทธ์มาจากแอซีเพน, แอซีพีน,1,4-ไดแอซีเพน,1,2-ไดแอซีพีน,1,3-ไดแอซีพีน,1,4-ไดแอซีพีน,อิมิแดโซล, ไอโซไธอะโซล,ไอซอกซะโซล,ไอซอกซะโซลิดีน,2-ไอซอกซะโซลีน,คีโทมอร์โฟลีน, คีโทพิเพอแรซีน,มอร์โฟลีน,ออกซะโซล,[1,4]-ออกซะซีเพน,พิเพอแรซีน,พิเพอแรซิโนน, พิเพอริดีน,พิเพอริดิโนน,ไพแรซีน,พิริแดซีน,พิริแดซิโนน,พิริดีน,พิริโดน,พิริมิดีน,พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน,เททระไฮโดรไพแรน,1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล,เททระซีน,เททระโซล, ไธอะไดแอโซล,ไธอะโซล,ไธโอฟีน,ไธโอมอร์โฟลีน,1,2,3-ไทรแอซีน,1,2,4-ไทรแอซีน,1,3,5- ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซลหรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, หรือ 7) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) เฮโลเจน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล, ซึ่ง เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R13, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19, ซึ่ง R19 คือ a) ไฮโดรเจน อะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง อย่าง เป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, คือ c) เฟนิล, ซึ่ง เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระ ต่อกันและกันโดย R13, d) -CF3, หรือ e) -CHF2, 7) -CN, 8) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลเป็นตามที่กำหนดไว้ข้าง ต้นและไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, 9) -SOs-R11, ซึ่ง s คือ 1 หรือ 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -NR10-SO2-R10, 16) -(C0-C4)-แอลคิลีน-het, ซึ่ง het เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้นและไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, 17) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C-(O)-(C1-C4)-แอลคิล 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 19) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C-(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล, 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 21) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลเป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้นและถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่าง เป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, 22) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกัน โดย R13, 23) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 24) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 25) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-OH, หรือ 26) ส่วนจากที่แสดงไว้ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ ซึ่ง Me คือ เมธิล, ถ้าส่วน-OR19 สองส่วนติดอยู่กับอะตอมที่อยู่ติดกัน ส่วนเหล่านั้นร่วมกับอะตอมซึ่งส่วนเหล่า นั้นติดอยู่สามารถก่อเกิด 1,3-ไดออกโซล ริงหรือ 2,3-ไดไฮโดร-[1,4]ไดออกซีนริง, ซึ่งถูกแทนที่หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ครั้งโดย R13, R11 และ R12 เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลเป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้นและซึ่งแอลคิล และแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, 4) -O-R17, หรือ 5) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งแอลคิลและเฮเทอโรไซคลิลเป็นตามที่ กำหนดไว้ข้างต้นและไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและ กันโดย R13, หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอมซึ่ง R11 และ R12 มีพันธะอยู่สามารถก่อเกิดริง ซึ่ง เลือกได้จากหมู่แอซีพีน,แอซีทิดีน,1,4-ไดแอซีเพน,ไดออกซะโซล,ไดออกซะซีน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน,1,4-ไดแอซีพีน,อิมิแดโซล,อิมิแดโซลีน,อิมิแดโซลิลีน,ไอไซไธอะโซล, ไอโซไธอะโซลิดีน,ไอโซไธอะโซลีน,ไอซอกซะโซล,ไอซอกซะโซลีน,ไอซอกซะโซลิดีน,2- ไอซอกซะโซลีน,คีโทพิเพอแรซีน,มอร์โฟลีน,[1,4]ออกซะพีเพน,1,4-ออกซะซีพินิล,ออกซะโซล, พิเพอแรซีน,พิเพอริดีน,ไพแรซีน,ไพแรโซล,ไพแรโซลีน,ไพแรโซลิดีน,พิริแดซีน,พิริดีน,พิริมิดีน, พิร์โรล,พิร์โรลิดีน,พิร์โรลิดิโนน,พิร์โรลีน,เททระไฮโดรพิริดีน,เททระซีน,เททระโซล,ไธอะโซล, ไธอะไดแอโซล,ไธอะโซลิดีน,ไธอะโซลีน,ไธโอมอร์โฟลีน,1,2,3-ไทรแอซีน,1,2,4-ไทแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซลหรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, R13 คือ ฟลูโอรีน,คลอรีน,โบรมีน,ไอโอดีน, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20,-(C3-C8)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S-(O)2-R10, -S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซิ,เฟนิล,เฟนิลออกซิ-, -O-CF3, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซิ-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10, หรือส่วนจากที่แสดงไว้ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) , R10 และ R20 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4-)แอลคิล- OH,-(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอลคิลหรือ-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, หรือร่วมกันก่อเกิดริง จากหมู่ไซโคลโพรพิล,ไซโคลบิวทิล,ไซโคลเพนทิลหรือไซโคลเฮกซิล, ซึ่งแต่ละริงไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งโดย R10, และ R17 คือ -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3- C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล- (C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลริงที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสาม ครั้งโดย-OH, -O-(C1-C4)-แอลคิลหรือ R10, ในรูปสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นทั้งหมดและของผสมของสเทริโอไอโซเมอร์เหล่านั้นใน อัตราส่วนใด ๆ , และเกลือซึ่งทนทานได้ทางสรีรวิทยาของสารนั้น 5. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R0 คือ 1) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R8, 2) เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่เบนซิมิแดโซลิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล,เบนโซฟิวแรนิล, เบนซอกซะโซลิล,เบนโซไธอะโซลิล,เบนโซไธโอเฟนิล,ซินโนลินิล,โครแมนิล,อินแดโซลิล, อินโดลิล,ไอโซโครแมนิล,ไอโซอินโดลิล,ไอโซควิโนลินิล,เฟนิลพิริดิล,ฟธาแลซินิล,พเทอริดินิล, เพียวรินิล,พิริดินิล,พิริโดอิมิแดโซลิล,พิริโดพิริดินิล,พิริโดพิริมิดินิล,พิริมิดินิล,ควิแนโซลินิล, ควิโนลิล,ควินอกแซลินิลหรือ 1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R8, หรือ 3) เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่พิริดิล,2-พิริดิล,3-พิริดิล,4-พิริดิล,พิร์โรลิล,2-พิร์โรลิล,3- พิร์โรลิล,ฟิวริล,2-ฟิวริล,3-ฟิวริล; ไธเอนิล,2-ไธเอนิล,3-ไธเอนิล,อิมิแดโซลิล,ไพแรโซลิล, ออกซะโซลิล,ไอออกซะโซลิล,ไธอะโซลิล,ไธอะไดแอโซลิล,ไอโซไธอะโซลิล,ไทรแอโซลิล, เททระโซลิล,พิริแดซินิล และไพแรซินิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R8, และนอกจากนั้นยังถูกแทนที่อีกโดยส่วนซึ่งเลือกได้จากหมู่พิริดิล,2-พิริดิล,3-พิริดิล,4- พิริดิล,พิร์โรลิล,2-พิร์โรลิล,3-พิร์โรลิล,ฟิวริล,2-ฟิวริล,3-ฟิวริล; ไธเอนิล,2-ไธเอนิล,3-ไธเอนิล, อิ มิแดโซลิล,ไพแรโซลิล,ออกซะโซลิล,ไอซอกซะโซลิล,ไธอะโซลิล,ไธอะไดแอโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล,ไทรแอโซลิล,เททระโซลิล,พิริแดซินิล และไพแรซินิล, ซึ่งส่วนที่กล่าวแล้วไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R8 R8 คือ 1. F,Cl,Br หรือ J, 2. -C(O)-NH2, 3. -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดยเฮโลเจน, -OH หรือส่วนเมธอกซิ, หรือ 4. -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่าง เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเฮโลเจนหรือส่วนเมธอกซิ, โดยกำหนดว่า R8 คืออย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ของเฮโลเจน, ส่วน -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)- แอลคิล, ถ้า R0 คือแอริลหรือเฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, Q คือพันธะโดยตรง, -C(O)-; -SO2- หรือ -(C1-C6)-แอลคิลีน, -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10-, R1 คือไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C2)-แอลคิล,-(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-RO, -(C1-C3)- เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R15, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5', ซึ่ง R4' และ R5' เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือ ต่างกันและคือไฮโดรเจน อะตอมหรือ -(C1-C4)-แอลคิล, R2 คือ พันธะโดยตรงหรือ -(C1-C4)-แอลคิลีน, R1-N-R2-V สามารถก่อเกิดหมู่ไซคลิคชนิด 4 ถึง 7 เมมเบอร์จากหมู่แอซีทิดีน,แอซีทิดิโนน, พิเพอริดีน,พิเพอแรซีน,พิริดีน,พิริมิดีน,พิร์โรลิดีน,พิร์โรลิดิโนน,1,2,3-ไทรแอซีน,1,2,4- ไทแอซีน,1,3,5-ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซล 1,2,4-ไทรแอโซล,เททระซีน,เททระโซล,1,4- ไดแอซีเพน,1,2-ไดแอซีพีน,1,3-ไดแอซีพีน,1,4-ไดแอซีพีน,แอซีพีน,คีโทพิเพอแรซีน,1,4- ออกซะซีเพน,ออกซะโซล,ไอซอกซะโซล,ไอซอกซะโซลิดีน,2-ไอซอกซะโซลีน,มอร์โฟลีน, ไธอะโซล,ไอโซไธอะโซล,ไธอะไดแอโซลหรือไธโอมอร์โฟลีน, ซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, R14 คือ ฟลูออรีน,คลอรีน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล,-C(O)-OH, -CN, -NH2, -C(O)-O- (C1-C4)-แอลคิล, -C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-N-[(C1-C8)-แอลคิล]2, -C(O)-NH2 หรือ -N(R18)- R21, ซึ่ง R18 และ R21 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ-(C1-C4)-แอลคิล, V คือ 1. ส่วนไซคลิคจากหมู่ที่มีสารประกอบซึ่งอนุพัทธ์มาจากอะซะอินโดล(1H-พิร์โรโลพิริดีน), แอซิริดีน,แอซิรีน,แอซีทิดีน,แอซีทิดิโนน,1,4-ไดแอซีเพน,พิร์โรล,พิร์โรลิดีน,พิริโดนิล, อิมิแดโซล,ไพแรโซล,1,2,3-ไทรแอโซล,1,2,4-ไทรแอโซล,เททระโซล,พิริดีน,พิริมิดีน,ไพแรซีน, 1,2,3-ไทรแอซีน,1,2,4-ไทรแอซีน,1,3,5-ไทรแอซีน,เททระซีน,เททระโซล,แอซีพีน,ไดแอซิรีน, 1,2-ไดแอซีพีน,1,3-ไดแอซีพีน,1,4-ไดแอซีพีน,พิริแดซีน,พิเพอริดีน,พิเพอแรซีน,พิร์โรลิดิโนน, คีโทพิเพอแรซีน,ฟิวแรน,ไพแรน,ไดออกโซล,1,4-ออกซะซีเพน,1,4-ออกซะซีพีน,ออกซะโซล, ไอซอกซะโซล,2-ไอซอกซะโซลีน,ไอซอกซะโซลิดีน,มอร์โฟลีน,ออกซิเรน,ออกซะซิริดีน1,3- ไดออกโซโลน,1,3-ไดออกโซเลน,1,2,-ออกซะลีน,1,3,-ออกซะซีน,1,4-ออกซะซีน,ออกซะซิริดีน, ไธโอฟีน,ไธโอไพแรน,ไธเอแทน,ไธอะโซล,ไอโซไธอะโซล,ไอโซไธอะโซลีน, ไอโซไธอะโซลิดีน,1,2-ออกซะไธโอแลน,ไธโอไดแอโซล,ไธโอไพแรน,1,2-ไธอะซีน,1,3- ไธอะโซล,1,3-ไธอะซีน,1,4-ไธอะซีน, ไธอะไดแอซีนหรือไธโอมอร์โฟลีน, ซึ่งส่วนไซคลิคที่กล่าว แล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14, หรือ 2. เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R14, หรือ G คือ พันธะโดยตรง, -(CH2)m-, หรือ -(CH2)m-NR10-, m คือ เลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, 3 หรือ 4, M คือ 1. ไฮโดรเจน อะตอม,

2. เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลคือส่วนจากหมู่ซึ่งสามารถอนุพัทธ์มาจากแอซีเพน, แอซีพีน,1,4-ไดแอซีเพน,1,2-ไดแอซีพีน,1,3-ไดแอซีพีน,1,4-ไดแอซีพีน,อิมิแดโซล, ไอโซไธอะโซล,ไอซอกซะโซล,ไอซอกซะโซลิดีน,2-ไอซอกซะโซลีน,คีโทมอร์โฟลีน, คีโทพิเพอแรซีน,มอร์โฟลีน,ออกซะโซล,[1,4]-ออกซะซีเพน,1,4-ออกซะซีพีน,พิเพอแรซีน, พิเพอแรซิโนน,พิเพอริดีน,พิเพอริดิโนน,ไพแรซีน,พิริแดซีน,พิริแดซิโนน,พิริดีน,พิริโดน, พิริมิดีน,พิร์โรลิดีน,พิร์โรลิดิโนน,เททระไฮโดรไพแรน,1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล, เททระซีน,เททระโซล,ไธอะไดแอโซล,ไธอะโซล,ไธโอมอร์โฟลีน,ไธโอฟีน,1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน,1,3,5-ไทแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซลหรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลที่ กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14,

3. -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R14,

4. (C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, หรือ

5. -C(O)-N(R11)-R12, R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) เฮโลเจน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R13, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19, ซึ่ง R19 คือ a) ไฮโดรเจน อะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง อย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, คือ c) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระ ต่อกันและกันโดย R13, d) -CF3, หรือ e) -CHF2, 7) -CN, 8) -NR10-SO2-R10, 9) -SOs-R11, ซึ่ง s คือ 1 หรือ 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล, 16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 17) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C-(O)-(C1-C6)-แอลคิล, 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, หรือ 19) -(C0-C2)-แอลคิลีน-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, หรือ 20) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 21) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 22) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-OH, หรือ 23) ส่วนจากที่แสดงไว้ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่ง Me คือ เมธิล, ถ้าส่วน-OR19 สองส่วนติดอยู่กับอะตอมที่อยู่ติดกัน ส่วนเหล่านั้นร่วมกับอะตอมซึ่งส่วนเหล่า นั้นติดอยู่สามารถก่อเกิด 1,3-ไดออกโซล ริงหรือ 2,3-ไดไฮโดร-[1,4]ไดออกซีนริง, ซึ่งถูกแทนที่หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ครั้งโดย R13, R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอมซึ่ง R11 และ R12 มีพันธะอยู่สามารถก่อเกิดริง ซึ่งเลือก ได้จากหมู่แอซีพีน,แอซีทิดีน,1,4-ไดแอซีเพน,ไดออกซะโซล,ไดออกซะซีน,1,2-ไดแอซีพีน,1,3- ไดแอซีพีน,1,4-ไดแอซีพีน,อิมิแดโซล,อิมิแดโซลีน,อิมิแดโซลิลีน,ไอไซไธอะโซล, ไอโซไธอะโซลิดีน,ไอโซไธอะโซลีน,ไอซอกซะโซล,ไอซอกซะโซลีน,ไอซอกซะโซลิดีน,2- ไอซอกซะโซลีน,คีโทพิเพอแรซีน,มอร์โฟลีน,[1,4]-ออกซะพีเพน,1,4-ออกซะซีพินิล,ออกซะโซล, พิเพอแรซีน,พิเพอริดีน,ไพแรซีน,ไพแรโซล,ไพแรโซลีน,ไพแรโซลิดีน,พิริแดซีน,พิริดีน, พิริมิดีน,พิร์โรล,พิร์โรลิดีน,พิร์โรลิดิโนน,พิร์โรลีน,เททระไฮโดรพิริดีน,เททระซีน,เททระโซล, ไธอะโซล,ไธอะไดแอโซล,ไธอะโซลิดีน,ไธอะโซลีน,ไธโอมอร์โฟลีน,ไธโอฟีน,1,2,3- ไทรแอซีน,1,2,4-ไทแอซีน,1,3,5-ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซลหรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งริงที่ กล่าวแล้ว ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, R13 คือ ฟลูออรีน,คลอรีน, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)2-R10, -S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล-, (C1-C8)-แอลคอกซิ,เฟนิล,เฟนิลออกซิ-, -O-CF3, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล-NH-C(O)-NH-R10, -(C0-C4)แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซิ-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, หรือส่วนจากที่แสดงไว้ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ , (สูตรเคมี) ซึ่ง Me คือ เมธิล, R10 และ R20 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4-)แอลคิล-OH, -(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอลคิลหรือ-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, หรือร่วมกันก่อเกิดริง จากหมู่ไซโคลโพรพิล,ไซโคลบิวทิล,ไซโคลเพนทิลหรือไซโคลเฮกซิล, ซึ่ง แต่ละริงไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งโดย R10, และ R17 คือ -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)- แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิล ริงที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย-OH, -O-(C1-C4)-แอลคิลหรือ R10, ในรูปสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นทั้งหมดและของผสมของสเทริโอไอโซเมอร์เหล่านั้นใน อัตราส่วนใด ๆ , และเกลือซึ่งทนทานได้ทางสรีรวิทยาของสารนั้น

6. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R0 คือ 1) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R8, 2) เฮเทอโรไซคลิลซึ่งเลือกได้จากหมู่อินโดลิล,ไอโซอินโดลิล,เบนโซฟิวแรนิล, เบนไซไธโอเฟนิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล,อินแดโซลิล,เบนซิมิแดโซลิล,เบนซอกซะโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล,ควิโนลินิล,ไอโซควิโนลินิล,โครแมนิล,ไอโซโครแมนิล,ซินโนลินิล, ควิแนโซลินิล,ควินอกแซลินิล,ฟธาแลซินิล,พิริโดอิริแดโซลิล,พิริโดพิริดินิล,พิริโดพิริมิดินิล, พิริดินิล,เพียวรินิล และพเทอริดินิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกัน โดย R8, 3) เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่พิริดิล,2-พิริดิล,3-พิริดิล,4-พิริดิล,พิร์โรลิล,2-พิร์โรลิล,3- พิร์โรลิล,ฟิวริล,2-ฟิวริล,3-ฟิวริล; ไธเอนิล,2-ไธเอนิล,3-ไธเอนิล,อิมิแดโซลิล,ไพแรโซลิล, ออกซะโซลิล,ไอออกซะโซลิล,ไธอะโซลิล,ไธอะไดแอโซลิล,ไอโซไธอะโซลิล,ไทรแอโซลิล, เททระโซลิล,พิริแดซินิล และไพแรซินิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R8, และนอกจากนั้นยังถูกแทนที่อีกโดยส่วนซึ่งเลือกได้จากหมู่พิริดิล,2-พิริดิล,3-พิริดิล,4- พิริดิล,พิร์โรลิล,2-พิร์โรลิล,3-พิร์โรลิล,ฟิวริล,2-ฟิวริล,3-ฟิวริล; ไธเอนิล,2-ไธเอนิล,3-ไธเอนิล, อิมิแดโซลิล,ไพแรโซลิล,ออกซะโซลิล,ไอซอกซะโซลิล,ไธอะโซลิล,ไธอะไดแอโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล,ไทรแอโซลิล,เททระโซลิล,พิริแดซินิล และไพแรซินิล, ซึ่งส่วนที่กล่าวแล้วไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R8 R8 คือ 1. คือ F,Cl,Br, J, 2. -C(O)-NH2, 3. -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดยเฮโลเจน, -OH หรือส่วนเมธอกซิ, หรือ 4. -O-(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่าง เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเฮโลเจนหรือ ส่วนเมธอกซิ, โดยกำหนดว่า R8 อย่างน้อยที่สุดคือเฮโลเจน, ส่วน -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล, ถ้า R0 คือแอริลหรือเฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, Q คือพันธะโดยตรง, -C(O)-; -SO2- หรือ -(C1-C6)-แอลคิเลน, -(C0-C2)-แอลคิเลน-C(O)-NR10-, R1 คือไฮโดรเจน อะตอมหรือ -(C1-C2)-แอลคิล, R2 คือ พันธะโดยตรงหรือ -(C1-C2)-แอลคิเลน, หรือ R1-N-R2-V สามารถก่อเกิดหมู่ไซคลิคชนิด 4 ถึง 7 เมมเบอร์จากหมู่พิเพอริดีน,พิเพอแรซีน, พิริดีน,พิริมิดีน,พิร์โรลิดีน,พิร์โรลิดิโนน,1,2,3-ไทรแอซีน,1,2,4-ไทแอซีน,1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล 1,2,4-ไทรแอโซล,เททระซีน,เททระโซล,1,2-ไดแอซีพีน,1,3-ไดแอซีพีน,1,4- ไดแอซีพีน,แอซีพีน,คีโทพิเพอแรซีน,ออกซะโซล,ไอซอกซะโซล,ไอซอกซะโซลิดีน,2- ไอซอกซะโซลีน,มอร์โฟลีน,ไธอะโซล,ไอโซไธอะโซล,ไธอะไดแอโซลหรือไธโอมอร์โฟลีน, ซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและ กันโดย R14, R14 คือ ฟลูออรีน,คลอรีน, -(C1-C4)-แอลคิลหรือ-NH2, V คือ 1. ส่วนไซคลิคจากหมู่ที่มีสารประกอบ, ซึ่งอนุพัทธ์มาจากอะซะอินโดล (1H- พิร์โรโลพิริดีน), แอซีทิดีน,แอซีพีน,แอซิริดีน,แอซิรีน,1,4-ไดแอซีเพน,1,2-ไดแอซีพีน,1,3- ไดแอซีพีน,1,4-ไดแอซีพีน,ไดแอซีริน,1,3-ไดออกโซเลน,ไดออกซะโซล,ฟิวแรน,อิมิแดโซล, ไอโซควิโนลีน,ไอโซไธอะโซล,ไอโซไธอะโซลิดีน,ไอโซไธอะโซลีน,ไอซอกซะโซล,2- ไอซอกซะโซลีน,ไอซอกซะโซลิดีน,คีโทพิเพอแรซีน,มอร์โฟลีน,1,2-ออกซะซีน,1,3-ออกซะซีน, 1,4-ออกซะซีน,ออกซะโซล,1,2-ออกซะไธโอแลน,พิเพอริดีน,ไพแรน,ไพแรซีน,ไพแรโซล, พิริแดซีน,พิเพอแรซีน,พิริดีน,พิริโดน,พิริมิดีน,พิร์โรล,พิร์โรลิดีน,พิร์โรลิดิโนน,ควิแนโซลีน, ควิโนลีน,เททระซีน,เททระโซล,ไธอะไดแอซีน,1.2,-ไธอะซีน,1,3-ไธอะซีน,1,4-ไธอะซีน,1,3,- ไธอะโซล,ไธเอแทน,ไธโอมอร์โฟลีน,ไธโอฟีน,ไธโอไพแรน,1,2,3-ไทรแอซีน,1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซลหรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งส่วนไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระ ต่อกันและกันโดย R14, หรือ 2. เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R14, G คือ พันธะโดยตรง, -(CH2)m-, หรือ -(CH2)m-NR10-, m คือ เลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, 3 หรือ 4, M คือ 1. ไฮโดรเจน อะตอม, 2. เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลคือส่วนจากหมู่ซึ่งสามารถอนุพัทธ์มาจาก1,4- ไดแอซีเพน,คีโทมอร์โฟลีน,ไธโอฟีน,พิริแดโซน,พิเพอริดีน,พิเพอแรซีน,พิริดีน,พิริมิดีน, พิร์โรลิดีน,พิร์โรลิดิโนน,พิริโดนิล1,อิมิแดโซล,พิริแดซีน,ไพแรซีน,1,2,3-ไทรแอซีน,1,2,4- ไทรแอซีน,1,3,5-ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซล,1,2,4-ไทรแอโซล,เททระซีน,เททระโซล,1,2- ไดแอซีพีน,1,3-ไดแอซีพีน,1,4-ไดแอซีพีน,แอซีพีน,คีโทพิเพอแรซีน,ออกซะโซล,ไอซอกซะโซล, ไอซอกซะโซลิดีน,2-ไอซอกซะโซลีน,มอร์โฟลีน,ไธอะโซล,ไอโซไธอะโซล, เททระไฮโดรไพแรน,1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล,ไธอะไดแอโซลหรือไธโอมอร์โฟลีน, ซึ่ง เฮเทอโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R14, 3. -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R14, หรือ 4. (C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) เฮโลเจน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R13, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19, ซึ่ง R19 คือ a) ไฮโดรเจน อะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง อย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, คือ c) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, d) -CF3, หรือ e) -CHF2, 7) -CN, 8) -NR10-SO2-R10, 9) -SOs-R11, ซึ่ง s คือ 1 หรือ 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล, 16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 17) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C-(O)-(C1-C6)-แอลคิล, 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 19) -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, 20) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, 21) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 22) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 23) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-OH, หรือ 24) ส่วนจากที่แสดงไว้ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่ง Me คือ เมธิล, R11 และ R12 เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, 4) -O-R17, หรือ 5) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-แอริล, ซึ่งแอลคิลและเฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13 และซึ่งเฮเทอโรไซคลิล เลือกได้จากหมู่ แอซีทิดีน, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, 4,5-ไดไฮโดร-ออกซะโซล, อิมิแดโซลิดีน, มอร์โฟลีน, (1,4)-ออกซะซีเพน, ออกซะโซลิดีน, พิเพอริดีน, พิเพอแรซีน, พิร์โรลิดีน, เททระไฮโดรไธโอฟีน, ไธอะโซลิดีนหรือไธโอมอร์โฟลีน, หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอมซึ่ง R11 และ R12 มีพันธะอยู่สามารถก่อเกิดเฮเทอโรไซคลิค ริง, ซึ่งเลือกได้จากหมู่แอซีทิดีน, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, 4,5-ไดไฮโดร-ออกซะโซล, อิมิแดโซลิดีน,มอร์โฟลีน,(1,4)-ออกซะซีเพน,1,4-ออกซะซีพีน,ออกซะโซลิดีน,พิเพอริดีน, พิเพอแรซีน,พิร์โรลิดีน,เททระไฮโดรไธโอฟีน,ไธอะโซลิดีนหรือไธโอมอร์โฟลีน, R13 คือ ฟลูออรีน, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3- C6)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -S-R10, -SO2-R10, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโร แอลคิล, หรือส่วนจากที่แสดงไว้ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ , (สูตรเคมี) ซึ่ง Me คือ เมธิล, R10 และ R20 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิลหรือ-(C1-C3)- เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิล, หรือร่วมกันก่อเกิดริง จากหมู่ไซโคลโพรพิล,ไซโคลบิวทิล,ไซโคลเพนทิลหรือไซโคลเฮกซิล,ซึ่ง แต่ละริงไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งโดย R10, และ R17 คือ -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3- C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล- (C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิล ริงที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดย-OH, -O-(C1-C4)-แอลคิลหรือ R10, ในรูปสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นทั้งหมดและของผสมของสเทริโอไอโซเมอร์เหล่านั้นใน อัตราส่วนใด ๆ , และเกลือซึ่งทนทานได้ทางสรีรวิทยาของสารนั้น

7. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R0 คือ 1. เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกัน โดย R8, 2. พิริดิล, ซึ่ง พิริดิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและ กันโดย R8, หรือ 3. เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่ไธเอนิล,ไธอะไดแอโซลิล,ไอซอกซะโซลิล และไธอะโซลิล, ซึ่ง เฮเทอโรไซคลิลที่กล่าวแล้วถูกแทนที่โดยส่วนซึ่งเลือกได้จากหมู่ไธเอนิล,2-ไธเอนิล และ 3-ไธเอนิล, ซึ่งส่วนที่กล่าวแล้วไมถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R8 R8 คือ F, Cl, Br, -OCH3, -C(O)-NH2 หรือ -O-CF3, Q คือพันธะโดยตรง, -C(O)-; -SO2, -CH2-C(O)-NH-, เมธิลีนหรือเอธิลีน, R1 คือไฮโดรเจน อะตอม, R2 คือ พันธะโดยตรงหรือเมธิลีน, R1-N-R2-V สามารถก่อเกิดหมู่ไซคลิค ชนิด 4 ถึง 8 เมมเบอร์จากหมู่แอซีทิดีน, พิร์โรลิดีน, พิเพอริดีน และพิเพอแรซีน, R14 คือ ฟลูออรีน, คลอรีน, เมธิล, เอธิลหรือ -NH2, V คือ 1. ส่วนจากหมู่ที่มีสารประกอบซึ่งอนุพัทธ์มาจากอะซะอินโดลิล (1H-พิร์โรโลพิริดิล), แอซีทิดีน,1,4-ไดแอซีเพน,ไอซอกซะโซล,ไอโซควิโนลีน,พิเพอแรซีน,พิเพอริดีน,ไพแรซีน, พิริแดซีน,พิริมิดีน,พิร์โรลิดีน,ควิแนโซลีน,ควิโนลีนหรือ เททระไฮโดรไพเรน, ซึ่งส่วนไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R14, หรือ 2. เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือหรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R14, G คือ พันธะโดยตรง, -(CH2)m-, หรือ -(CH2)m-NR10-, m คือ เลขจำนวนเต็ม 0,1 หรือ 2, M คือไฮโดรเจน อะตอม, (C2-C4)-แอลคิล,แอซีแพนิล,ไซโคลโพรพิล,ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล,ไซโคลเฮกซิล,อิมิแดโซลิล,คีโทมอร์โฟลินิล,มอร์โฟลินิล,[1,4]ออกซะซีแพนิล, พิเพอริดินิล,พิเพอริโดนิล,ไพแรซินิล,ไพแรโซลิล,พิริแดซินิล,พิริดินิล,พิริมิดิล,พิร์โรลิดินิล, 1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล, หรือ เททระไฮโดรไพแรนิล, ซึ่งส่วนไม่ถูกแทนที่หรือหรือถูกแทน ที่หนึ่งหรือสองครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R14 R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) ฟลูออรีน, คลอรีน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกัน และกันโดย R13, 6) -(C0-C2)-แอลคิลีน-O-R19, ซึ่ง R19 คือ a) ไฮโดรเจน อะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้ง อย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, คือ c) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, d) -CF3, หรือ e) CHF2, 7) -CN, 8) -NR10-SO2-R10, 9) -SOs-R11, ซึ่ง s คือ 1 หรือ 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล, 16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 17) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C-(O)-(C1-C6)-แอลคิล, 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 19) -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, 20) พิริดินิล, ซึ่ง พิริดินิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง,สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อ กันและกันโดย R13, 21) ไธอะโซลิล, ซึ่งไธอะโซลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, หรือ 22) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13, 23) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 24) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 25) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-OH, หรือ 26) ส่วนจากที่แสดงไว้ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่ง Me คือ เมธิล, R11 และ R12 เป็นอิสระต่อกันและกันโดยเหมือนกันหรือต่างกันและคือ 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันโดย R13, 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, 4) -O-R17, หรือ 5) -(C0-C6)-แอลคิล-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งแอลคิลและเฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามครั้งอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันโดย R13 และซึ่งเฮเทอโรไซคลิลเลือกได้จากหมู่แอซีทิดีน, อิมิแดโซลิดีน, มอร์โฟลีน, (1,4)- ออกซะซีเพนหรือ พิร์โรลิดีนหรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอมซึ่ง R11 และ R12 มีพันธะอยู่สามารถก่อเกิดริง, ซึ่ง เลือกได้จากหมู่แอซีทิดีน, อิมิแดโซลิดีน,มอร์โฟลีน,(1,4)-ออกซะซีเพน,1,4-ออกซะซีพีน, พิเพอแรซีน,พิเพอริดีน,พิร์โรลิดีนหรือไธโอมอร์โฟลีน, R13 คือ ฟลูออรีน,คลอรีน -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)- R20, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -S-R10, -SO2-R10, -(C1-C4)- แอลคิล, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, หรือส่วนจากที่แสดงไว้ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ , (สูตรเคมี) ซึ่ง Me คือ เมธิล, R10 และ R20 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิลหรือ-(C1-C3)- เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 เป็นอิสระต่อกันและกันคือไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิล, หรือ ร่วมกันก่อเกิดริง จากหมู่ไซโคลโพรพิล,ไซโคลบิวทิล,ไซโคลเพนทิลหรือไซโคลเฮกซิล,ซึ่งแต่ละริงไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งโดย R10, และ R17 คือ -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3- C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล- (C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลริงที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดย-OH, -O-(C1-C4)-แอลคิลหรือ R10, ในรูปสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นทั้งหมดและของผสมของสเทริโอไอโซเมอร์เหล่านั้นใน อัตราส่วนใด ๆ , และเกลือซึ่งทนทานได้ทางสรีรวิทยาของสารนั้น

8. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1,ซึ่ง สารประกอบที่มีสูตร I คือสารประกอบที่มีสูตร Ia, (สูตรเคมี) (Ia) ซึ่ง R0; R1; R2; R3; R4; Q; V, G และ M มีความหมายตามที่กล่าวไว้ในสูตร I

9. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง สารประกอบที่มีสูตร I คือสารประกอบที่มีสูตร Ib, (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่ง R0; R1; R2; R3; R4; Q; V, G และ M มีความหมายตามที่กล่าวไว้ในสูตร I,

10. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง สารประกอบที่มีสูตร I คือสารประกอบที่มีสูตร Ic, (สูตรเคมี) (Ic) ซึ่ง R0; R1; R2; R3; R4; Q; V, G และ M มีความหมายตามที่กล่าวไว้ในสูตร I.

11. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง สารประกอบที่มีสูตร I คือสารประกอบที่มีสูตร Id, (สูตรเคมี) (Id) ซึ่ง R0; R1; R2; R3; R4; Q; V, G และ M มีความหมายตามที่กล่าวไว้ในสูตร I.

12. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 11 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง สารประกอบที่มีสูตร I คือ 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-3H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-1H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 5-คลอโร-3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-เฟนิล-3H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-5-เมธิล-3H-อิมิแดโซล-4- คาร์บอกซิลิคแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-เอธิล-5-เมธิล-3H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-เอธิล-5-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-ไอโอโด-5-เมธิล-3H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-ไอโอโด-5-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-เมธอกซิเมธิล-3H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-เมธอกซิเมธิล-1H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-ไซโคลโพรพิล-3H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-(2,6-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-3H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-ไซโคลเพนทิล-3H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-(2-เมธอกซิ-เอธิล)-3H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-(2,6-ไดคลอโร-เฟนิล)-3H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-ไอโซโพรพิล-3H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-พิริดิน-2-อิล-3H-อิมิแดโซล- 4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-5-เมธิล-2-เฟนิล-3H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-5-เมธิล-2-เฟนิล-1H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-พิริดิน-3-อิล-3H-อิมิแดโซล- 4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-(2-เมธิล-ไธอะซอล-4-อิล)- 3H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-(2-เมธิล-ไธอะซอล-4-อิล)- 1H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-เอเธนซัลโฟนิล-3H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-5-เมธิล-3H-อิมิแดโซล-2,4- ไดคาร์บอกซิลิค แอซิด 2-แอมีด 4-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด], 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-5-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-2,4- ไดคาร์บอกซิลิค แอซิด 2-แอมีด 4-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด], 2-โบรโม-3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-5-เมธิล-3H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 2-โบรโม-1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-5-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 2-(4-คลอโร-เฟนิล)-1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-1H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[(5-คลอโร-พิริดิน-2-อิลคาร์บามออิล)-เมธิล]-3H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1- ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[(4-คลอโร-เฟนิลคาร์บามออิล)-เมธิล]-2-เมธอกซิเมธิล-3H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-[(4-คลอโร-เฟนิลคาร์บามออิล)-เมธิล]-2-เมธอกซิเมธิล-1H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-[(5-คลอโร-พิริดิน-2-อิลคาร์บามออิล)-เมธิล]-2-เอเธนซัลโฟนิล-1H-อิมิแดโซล-4- คาร์บอกซิลิคแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 5-คลอโร-3-[(5-คลอโร-พิริดิน-2-อิลคาร์บามออิล)-เมธิล]-2-เฟนิล-3H-อิมิแดโซล-4- คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-ไซโคลโพรพิล-1H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-(2-เมธอกซิ-เฟนิล)-5-เมธิล- 3H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-(3-ไทรฟลูออโรเมธิล- เฟนิล)-3H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-5-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บามออิล)-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บามออิล)-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด เทิร์ท-บิวทิล เอสเทอร์, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บามออิล)-1H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บามออิล)-1H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด เมธิล เอสเทอร์, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-1H-อิมิแดโซล-2,4- ไดคาร์บอกซิลิคแอซิด 4-แอมีด 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด], 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-1H-อิมิแดโซล-2,4- ไดคาร์บอกซิลิค แอซิด 4-[(2-ไฮดรอกซิ-เอธิล)-เมธิล--แอมีด] 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)- แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-4-(3-ไฮดรอกซิ-แอซีทิดีน-1- คาร์บอนิล)-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-1H-อิมิแดโซล-2,4- ไดคาร์บอกซิลิค แอซิด 4-ไดเมธิลแอมีด 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด], 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บามออิล)-1H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไซโคลไพรพิลเมธิล เอสเทอร์, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บามออิล)-1H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด เทิร์ท-บิวทอกซิคาร์บอนิลเมธิล เอสเทอร์, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-1H-อิมิแดโซล-2,4- ไดคาร์บอกซิลิค แอซิด 4-[(2-ไฮดรอกซิ-เอธิล)-แอมีด] 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)- แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-4-(3-เมธอกซิ-แอซีทิดีน-1- คาร์บอนิล)-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บามออิล)-1H-อิมิแดซอล-4-อิล]-โพรพิออนิค แอซิด เมธิล เอสเทอร์, 1-(3-เมธอกซิ-เบนซิล)-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิล)-แอมีด, 1-(3-เมธอกซิ-เบนซิล)-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลเมธิล)-แอมีด, 1-(3-คลอโร-เบนซิล)-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลเมธิล)-แอมีด, 1-(3,4-ไดฟลูออโร-เบนซิล)-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-(3-ฟลูออโร-เบนซิล)-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิล)-แอมีด, [1-(3-เมธอกซิ-เบนซิล)-1H-อิมิแดโซล-2-อิล]-[1-เมธิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-พิเพอแรซิน-1- อิล]-เมธาโนน, 1-(3-เมธอกซิ-เบนซิล)-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (3,4,5,6-เททระไฮโดร-2H- [1,4']ไบพิริดินิล-4-อิลเมธิล)-แอมีด, 1-(3-เมธอกซิ-เบนซิล)-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-พิริดิน-4-อิล-แอซีทิดิน-3- อิลเมธิล)-แอมีด, 1-(3-เมธอกซิ-เบนซิล)-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (3,4,5,6-เททระไฮโดร-2H- [1,4']ไบพิริดินิล-4-อิล)-แอมีด, 1-(3-เมธอกซิ-เบนซิล)-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-พิริดิน-4-อิล-แอซีทิดิน-3- อิล)-แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-เอธิล]-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-แอซีทิดิน-3-อิลเมธิล)-แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (3,4,5,6-เททระไฮโดร-2H-[1,4']ไบพิริดินิล-4-อิลเมธิล)-แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล)-แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-1H-อิมิแดโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด (3,4,5,6-เททระไฮโดร-2H-[1,4']ไบพิริดินิล-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-[2-(2-เมธอกซิ-เอธอกซิ)- เอธอกซิเมธิล]-3H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-เมธอกซิเมธิล-1H- อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (2'-มีเธนซัลโฟนิล-ไบเฟนิล-4-อิล)-แอมีด, 3-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-เอธิล]-2-[2-(2-เมธอกซิ-เอธอกซิ)-เอธอกซิเมธิล]-3H-อิมิแดโซล-4- คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-(2-เมธอกซิ-เอธอกซิเมธิล)- 3H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 3-[(5-คลอโร-พิริดิน-2-อิลคาร์บามออิล)-เมธิล]-2-(2-เมธอกซิ-เอธอกซิเมธิล)-3H-อิมิแดโซล- 4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล)-แอมีด, หรือ 3-[5-(5-คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล]-2-(เพอร์ไฮโดร-1,4- ออกซะซีพีน-4-คาร์บอนิล)-3H-อิมิแดโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล)- แอมีด

13. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วยการคอนเดนส์สารประกอบที่มีสูตร 29 กับสารประกอบที่มีสูตร HR8' เพื่อ ให้สารประกอบที่มีสูตร 30 และเลือกเปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร 30 ไปเป็นสารประกอบที่มีสูตร I, (สูตรเคมี) HR8' (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่งส่วน R8' มีความหมายของ -N(R1)-R2-V-G-M ตามที่กล่าวไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ข้อใดข้อหนึ่งแต่ซึ่งใน R8' หมู่ฟังก์ชันสามารถอยู่ในรูปของหมู่ซึ่งได้รับการแปลงต่อมาไปเป็นหมู่ ฟังก์ชันสุดท้ายที่มีอยู่ใน -N(R1)-R2-V-G-M, และซึ่งส่วน R53 หมายถึงหมู่ -Q-R0 หรือสามารถหมายถึง หมู่ซึ่งได้รับการแปลงต่อมาไปเป็นหมู่ -Q-R0, และซึ่งหมู่ -C(O)-R52 สามารถเป็นหมู่กรดคาร์บอกซิลิค หรืออนุพันธ์ของกรดนั้น, และซึ่งหมู่ R1a และ R1b ในสูตร 29 และ 30 มีนิยามที่ตรงกันกับ R3 และ R4 ในสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 หรือหมู่ฟังก์ชันในสารเหล่านั้นสามารถอยู่ใน รูปที่ได้รับการป้องกันหรือในรูปของหมู่ต้นกำเนิด

14. ยาปรุงสำเร็จทางเภสัชศาสตร์, ซึ่งประกอบรวมด้วยอย่าง น้อยที่สุดหนึ่งชนิดของสาร ประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือ สิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ข้อใดข้อหนึ่งในรูปส เทริโอไอโซ เมอร์ของสารนั้นทั้งหมดและของผสมของสเทริโอไอโซเ มอร์เหล่านั้นในอัตราส่วนใด ๆ และ/หรือ เกลือซึ่งทนทานได้ ทางสรีรวิทยาของสารนั้นและตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์

15. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I, Ia, Ib, Ic หรือ Id ตาม ที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ในรูปสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นทั้งหมดและของผสมของสเทริ โอไอโซเมอร์ เหล่านั้นในอัตราส่วนใด ๆ และ/หรือเกลือซึ่งทน ทานได้ทางสรีรวิทยาของสารเหล่านั้นเพื่อการผลิตยา สำหรับยับ ยั้งแฟคเตอร์ Xa และ/หรือแฟคเตอร์ VIIa หรือสำหรับการมีผล กระทบต่อการจับเป็นลิ่ม ของเลือดหรือการละลายตัวของไฟบริน

16. การใช้ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 15 สำหรับ การก่อเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือด ที่ผิดปกติ, กล้ามเนื้อหัว ใจตายเหตุขาดเลือดเฉียบพลัน, อาการปวดเค้นที่ไม่เสถียร, ภาวะลิ่มเลือดหลุด อุดหลอดเลือด, สภาพปิดตันของหลอดเลือด เฉียบพลันที่เกิดร่วมกับการรักษาโดยการสลายลิ่มเลือด หรือ ศัลยกรรมเปลี่ยนหลอดเลือดของหัวใจที่กระทำทางผิวหนัง (PTCA), การขาดเลือดเฉพาะที่ชั่วครู่, อาการปัจจุบัน, อาการปวดขาเป็นระยะเหตุขาดเลือด, การปลูกถ่ายเนื้อเยื่อทาง เลี่ยงของหลอดเลือดแดง ของหัวใจหรือหลอดเลือดแดงรอบนอก, การ แคบของช่องภายในหลอดเลือด, ภาวะตีบหรือหดแคบ อีกหลัง ศัลยกรรมตกแต่งหลอดเลือดของหัวใจหรือหลอดเลือดดำ, การรักษาภาวะยังเปิดที่สามารถไป ถึงได้ของหลอดเลือดในผู้ ป่วยที่ชำระเลือดผ่านเยื่อเป็นระยะเวลานาน, การก่อเกิดลิ่ม เลือดในหลอด เลือดทางพยาธิวิทยาที่เกิดขึ้นในหลอดเลือดดำของ ขาหลังจากศัลยกรรมท้อง, เข่าหรือสะโพก, การก่อ เกิดลิ่ม เลือดในหลอดเลือดทางพยาธิวิทยาที่เกิดขึ้นในหลอดเลือดดำของ ขาหลังจากศัลยกรรมท้อง, เข่า หรือสะโพก, ความเสี่ยงของภาวะ ลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือดที่เกี่ยวกับปอด, หรือพยาธิภาวะ ของการ จับเป็นลิ่มภายในหลอดเลือดทั่วร่างกายที่แพร่กระจาย ซึ่งเกิดขึ้นในระบบของหลอดเลือดในระหว่าง การช็อคจากการติด เชื้อ, การติดเชื้อไวรัสหรือมะเร็ง, หรือการลดการตอบสนอง ที่เกี่ยวกับการอับเสบ, การละลายตัวของไฟบริน, หรือการรักษาโรคหัวใจที่เกี่ยวกับหลอดเลือดเลี้ยงหัวใจ, กล้ามเนื้อหัวใจ ตามเหตุขาดเลือด, อาการปวดเค้นนอก, ภาวะตีบ หรือหดแคมอีกของหลอดเลือด, ตัวอย่างเช่น ภาวะตีบ หรือหดแคบ อีกหลังจากศัลยกรรมตกแต่งหลอดเลือดเช่น PTCA, กลุ่มอาการ หายใจลำบากในผู้ใหญ่, ความล้มเหลวของอวัยวะหลายอวัยวะและ โรคเลือดจับเป็นลิ่มภายในหลอดเลือดที่แพร่กระจาย, ภาวะ หลอด เลือดมีลิ่มเลือดของหลอดเลือดดำส่วนลึกและหลอดเลือดดำส่วน ต้น, ซึ่งสามารถเกิดขึ้นหลัง จากการทำศัลยกรรม