TH76094A - อนุพันธ์-พิร์โรล ในลักษณะที่เป็นตัวยับยั้งปัจจัย Xa - Google Patents

Abstract

DC60 (25/05/48) การประดิษฐ์นี่เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร I และ Ia, (สูตรเคมี) (I) (สูตรเคมี) (la) ซึ่ง R0; R1; R3; R4; R22; Q; V, G และ M ในนี้มีความหมายที่แสดงไว้ในข้อถือสิทธินี้ สารประกอบของ สูตร I และ Ia เป็นสารประกอบที่แสดงฤทธิ์เชิงเภสัชวิทยาที่มีประโยชน์ สารประกอบเหล่านี้แสดงผล กระทำป้องกันเกี่ยวกับลิ่มเลือดอย่างแรง และเหมาะสม, สำหรับการบำบัด และการรักษาโดยการป้อง กันของความผิดปกติเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดเหมือนโรคเกี่ยวกับภาวะลิ่มเลือดจากหลอดเลือด หรือภาวะตีบหรือหดแคบอีก สารประกอบเหล่านี้ เป็นตัวยับยั้งผันกลับของเอนไซม์ของการจับเป็น ก้อนของโลหิตปัจจัย Xa (FXa) และ/หรือ ปัจจัย VIIa (FVIIa) และสามารถทำการใช้โดยทั่วไปใน สภาวะซึ่งมีการออกฤทธิ์ที่ไม่ต้องการของปัจจัย Xa และ/หรือ ปัจจัย VIIa หรือสำหรับการรักษาหรือ การป้องกัน ซึ่งการยับยั้งของปัจจัย Xa และ/หรือ ปัจจัย VIIa เป็นสิ่งที่เจตนา การประดิษฐ์นี้ นอกเหนือจากนี้เกี่ยวข้องกับกรรมวิธีสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร I และ Ia, การใช้ของสารประกอบเหล่านี้, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในลักษณะที่เป็นสารแสดงฤทธิ์ในสารเชิง เภสัชกรรม, และสูตรสำเร็จเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบเหล่านี้ การประดิษฐ์นี่เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร I และ Ia, (สูตรเคมี) (I) (สูตรเคมี) (la) ซึ่ง R0; R1; R3; R4; R22; Q; V, G และ M ในที่นี้มีความหมายที่แสดงไว้ในข้อถือสิทธินี้ สารประกอบของ สูตร I และ Ia เป็นสารประกอบที่แสดงฤทธิ์เชิงเภสัชวิทยาที่มีประโยชน์ สารประกอบเหล่านี้แสดงผล กระทำป้องกันเกี่ยวกับลิ่มเลือดอย่างแรง และเหมาะสม, สำหรับการบำบัด และการรักษาโดยการป้อง กันของความผิดปกติเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดเหมือนโรคเกี่ยวกับภาวะลิ่มเลือดจากหลอดเลือด หรือภาวะตีบหรือหดแคบอีก สารประกอบเหล่านี้ เป็นตัวยับยั้งผันกลับของเอนไซม์ของการจับเป็น ก้อนของโลหิตปัจจัย Xa (FXa) และ/หรือ ปัจจัย VIIa (FVIIa) และสามารถทำการใช้โดยทั่วไปใน สภาวะซึ่งมีการออกฤทธิ์ที่ไม่ต้องการของปัจจัย Xa และ/หรือ ปัจจัย VIIa หรือสำหรับการรักษาหรือ การป้องกัน ซึ่งการยับยั้งของปัจจัย Xa และ/หรือ ปัจจัย VIIa เป็นสิ่งที่เจตนา การประดิษฐ์นี้ นอกเหนือจากนี้เกี่ยวข้องกับกรรมวิธีสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร I และ Ia, การใช้ของสารประกอบเหล่านี้, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในลักษณะที่เป็นสารแสดงฤทธิ์ในสารเชิง เภสัชกรรม, และสูตรสำเร็จเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบเหล่านี้

Claims (12)

1. สารประกอบของสูตร I และ Ia, (สูตร) (l) (la) ซึ่ง R0 เป็น 1) โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก แอริล, สมาชิก 6-ถึง 14-, ซึ่งในที่นี้แอริลเป็นโมโน-, ได-หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, 2) โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซคลิล สมาชิก 4- ถึง 15-ออกจากหมู่ พิริดินิล, พิริมิดินิล, อินโดลิล, ไอโซอินโดลิล, อินแดโซลิล, ฟธาแลซินิล, ควิโนลิล, ไอโซควิโนลิล, เบนโซไธโอฟีน, ควิแนโซลินิล และเฟนิลพิริดิล, ซึ่งในที่นี้ เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, หรือ 3) โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซคลิล สมาชิก 4- ถึง 15- ซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ เฮเทอโรอะตอม ที่เลือกจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน, ซึ่ง ในที่นี้เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได-หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, และซึ่งถูกซับสทิทิวเทดเพิ่มเติม โดยโมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซคลิลสมาชิก 4- ถึง 15-, ซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ เฮเทอโรอะตอมที่เลือกจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน, ซึ่งในที่นี้เฮเทอโรไซคลิลเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, R8 เป็น1) แฮโลเจน, 2) -NO2, 3) -OH, 4) -O-CF3 5) โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก แอริล สมาชิก 6- ถึง 14-, ซึ่งในที่นี้แอริลเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล, 6) -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งในที่นี้แอลคิลเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน, -OH หรือเมธอกซิ เรซิดิว, 7) -O-(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งในที่นี้แอลคิลเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย แฮโลเจน, -NH2, -OH หรือเมธอกซิ เรซิดิว. 8) -SO2-CH3 หรือ 9) -SO2-CF3, โดยมีข้อแม้ว่า R8 เป็นอย่างน้อยหนึ่งแฮโลเจน หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล เรซิดิว, ถ้าR 0เป็น โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก แอริล สมาชิก 6- ถึง 14-, Q เป็น -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -(C1-C6)-แอลคิลีน, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลิน-O-(C0-C3)-แอลดิลีน-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-, -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-NH-(R10)-, -(C2-C3-แอลคิลีน-N(R10)-หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-(CH2)m-, ซึ่งในที่นี้ R10 เหมือนกับที่นิยามไว้ข้างล่าง, และในที่นี้ n และ m เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันทุกประการหรือแตกต่างกัน และเป็นเลขจำนวนเต็มศูนย์, 1,2,3,4,5 หรือ 6 ซึ่งในที่นี้ แอลคิลีน เรซิดิวซึ่งถูกประกอบขึ้นโดย -(CH2)m- หรือ -(CH2)n- เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน, -NH2 หรือ -OH; หรือ -(C3-C6)- ไซโคลแอลคิลีน, ซึ่งในที่นี้ไซโคลแอลคิลีนเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน, -NH2 หรือ -OH; R1 เป็น ไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งในที่นี้แอลคิลเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ ซับสทิทิวเทดหนึ่งถึงสามครั้งโดย R13,-(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-แอลคิลีน- C(O)-O-R10, โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิกแอริลสมาชิก 6- ถึง 14-, ซึ่งในที่นี้แอริลเป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, ซึ่งในที่นี้ R8 เหมือนกับ ที่นิยามไว้ข้างต้น; โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิก เฮเทอโไซคลิล สมาชิก 4- ถึง 15-, ที่มีหนึ่ง สอง, สาม หรือสี่ เฮเทอโรอะตอมที่เลือกจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน; -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน; -(C1-C3)-แอลคิล-S(O)-(C1-C4)-แอลคิล; -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล; -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5'; -(C1-C3)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล; -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-เฮท, ซึ่งในที่นี้เฮทเป็นไซคลิก เรซิดิว สมาชิก 3- ถึง 7-, ที่มีจนถึง 1, 2, 3 หรือ 4 เฮเทอโรอะตอมที่เลือกจาก ไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน, ซึ่งในที่นี้ไซคลิก เรซิดิวดังกล่วเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่ง กันและกันโดย R14, R4' และ R5' เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกัน และเป็นไฮโดรเจน อะตอม หรือ -(C1-C4)-แอลคิล R1 และ R22 ร่วมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้เกิดพันธะอยู่ด้วย สามารถประกอบหมู่ไซคลิก สมาชิก 6- ถึง 8- ที่มี 1, 2, 3 หรือ 4 เฮเทอโรอะตอมซึ่งเลือกจาก ไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน, ซึ่งใน ที่นี้หมู่ไซคลิกดังกล่าวเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่าง อิสระซึ่งกันและกันโดย R14, หรือ R1-N-V สามารถประกอบหมู่ไซคลิกสมาชิก 4- ถึง 8-, ซึ่งมี 1, 2, 3 หรือ 4 เฮเทอโรอะตอม ที่ เลือกจากไนโตรเจน,ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน, ซึ่งในที่นี้หมู่ไซคลิกดังกล่าวเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, R14 เป็น แฮโลเจน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)-แอลคอกซิ, -NO2, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)- O-R18,-CN, -(C0-C4)-แอลคิล-N(R18)-R21,-(C0-C4)-แอลคิล-OR18,-(C0-C4)-แอลคิล-เฮท, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-N(R18)-R21,-C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล,-C(O)-N-[(C1-C8)-แอลคิล]2, -NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-NH2,-S-R18,หรือ -NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-แอลคิล]2, ซึ่ง R18 และ R21 อย่างอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจนอะตอม,-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอล คิล หรือ -(C1-C6)-แอลคิล, V เป็น 1) ไซคลิก เรซิดิว สมาชิก 3- ถึง 7-, ซึ่งมี 1, 2, 3 หรือ 4 เฮเทอโรอะตอม ที่เลือกจาก ไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน, ซึ่งในที่นี้ไซคลิก เรซิดิวดังกล่าวเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, หรือ 2) โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิล สมาชิก 4- ถึง 15-, ซึ่งในที่นี้ เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่ง กันและกันโดย R14, G เป็นพันธะโดยตรง, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-(CO)-NR10- (CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)n-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10- (CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-หรือ -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n และ m อย่างอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันทุกประการหรือแตกต่างกันและเป็นเลขจำนวนเป็น ศูนย์, 1,2,3,4,5 หรือ 6 Mเป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งในที่นี้แอลคิลเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, 3) -C(O)-N(R11)-R12, 4) -(CH2)m-NR10, 5) แอริล สมาชิก 6- ถึง 14, ซึ่งในที่นี้แอริลเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระกันและกันโดย R14, 6) โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซคลิล สมาชิก 4- ถึง 15-, ซึ่งในที่นี้ เฮเทอโรไซคลิลเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่าง อิสระซึ่งกันและกันโดย R14, 7) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งในที่นี้ไซโคลแอลคิลดังกล่าวเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, หรือ 8) ไซคลิก เรซิดิว สมาชิก 3- ถึง 7-, ซึ่งมี 1,2,3 หรือ 4 เฮเทอโรอะตอม ที่เลือกจาก ไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน, ซึ่งในที่นี้ไซคลิก เรซิดิว ดังกล่าวเป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, ซึ่งในที่นี้ R14 ทำการนิยามไว้ข้างต้น, R3,R4 และ R22 เป็นอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกัน และเป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) แฮโลเจน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งในที่นี้แอลคิลเป็ฯอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล, ซึ่งในที่นี้เฟนิลเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19, ซึ่งในที่นี้ R19 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งในที่นี้แอลคิลเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, หรือ c) เฟนิล, ซึ่งในที่นี้เฟนิลเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิว เทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, d) -CF3, หรือ e) -CHF2, 7) -NO2, 8) -CN, 9) -SO2-R11, ซึ่ง s เป็น 1 หรือ 2, 10) -SO-N(R11)-R12, ซึ่ง t เป็น 1 หรือ 2 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -NR10-SO2-R10, 16) -S-R10, 17) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล, 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 19) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C4)-แอลคิล, 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 21) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลเป็นโมโน-,ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 22) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล,ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลเป็น อันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 23) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลเป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 24) -(C0-C4)-แอลคิลีน-เฮท, ซึ่งเฮทเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 25) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH-O-(C0-C4)-แอลคิล, 26) -SOw-N(R11)-R13,ซึ่ง w เป็น 1 หรือ 2, 27) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R13, 28) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R13,หรือ 29) เรซิดิวจากรายการข้างล่างนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง Me เป็นเมธิล, หรือ ถ้าสอง -OR19 เรซิดิวเกาะเข้ากับอะตอมติดกันแล้วเรซิดิวเหล่านี้สามารถประกอบเข้าด้วยกันกับ อะตอมซึ่งเรซิดิวเหล่านี้เกาะอยู่เป็นวงสมาชิก 5- หรือ 6- ซึ่งเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ ซับสทิทิวเทดหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ครั้งโดย R13, R11 และ R12 เป็นอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกันและเป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, 4) -So1-R10, ซึ่ง t ในนี้เป็น 1 หรือ 2, 5) -(C0-C6)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอลคิล และแอริลอย่างสิสระซึ่งกันและกันเป็น อันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดโดย R13, 6) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล 7) -O-R17,หรือ 8) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล,ซึ่งแอลคิล และเฮเทอโรไซคลิลอย่างอิสระ ซึ่งกันและกันเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดโดย R13, หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้เกิดพันธะอยู่ด้วย สามารถประกอบเป็นวง โมโนไซคลิก เฮเทอโรไซคลิก สมาชิก 4- ถึง 8- ซึ่งนอกเหนือจากไนโตรเจนอะตอมแล้ว สามารถมีหนึ่งหรือสองเฮเทอโรอะตอมของวงที่เหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกันซึ่ง เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวเป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างเลือกได้ซึ่งกันและกันโดย R13, R4 และ R22 ในสูตร l หรือสูตร Ia ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งหมู่เหล่านี้แต่ละหมู่เกิดพันธะอยู่ ด้วย สามารถประกอบเป็นเฟนิล เรซิดิว, R13 เป็น แฮโลเจน,-NO2,-CN,=O,-OH,-CF3,-C(O)-O-R10,-C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20,-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)แอลคิลีน-O-R10,-Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)u-R10,ซึ่ง u เป็น1 หรือ 2, -S-R10,-SOt-R10,ซึ่ง r เป็น 1 หรือ 2, -S(O)v-N(R10)-R20,ซึ่ง v เป็น 1 หรือ 2, -C(O)-R10,-(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิลอกซิ-, -O-CF3, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซิ-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10,หรือเรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตร) R10 และ R20 เป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-OH, -(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 อย่างอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, หรือร่วมกับคาร์บอน อะตอม ซึ่งหมู่เหล่านี้เกิดพันธะอยู่ด้วย หมู่เหล่านี้สามารถประกอบวงคาร์โบไซคลิก สมาชิก 3- ถึง 6- ซึ่งเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือซับสทิทิวเทดหนึ่งถึงสามครั้งโดย R10, และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH,-(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล,ซึ่งวงไซโคลแอลคิลดังกล่าวเป็น อันซับสทิทิวเทด หรือซับสทิทิวเทดหนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย -OH,-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10, ในรูปแบบสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารประกอบนี้ทั้งหมด และของผสมของรูปแบบเหล่านี้ ในอัตรา ส่วนใด ๆ และเกลือของสารประกอบนี้ที่สามารถที่จะทนเชิงสรีรวิทยา

2. สารประกอบของสูตร I และ Ia ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R0 เป็น 1) โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก แอริล สมาชิก 6- ถึง 14-, ซึ่งแอริลเป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, 2) โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซคลิก สมาชิก 4- ถึง 15- ออกจากหมู่ เบนโซไธโอฟีน, อินแดโซลิล, อินโดลิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลิล, เฟนิลฟิริดิล, ฟธาแลซินิล, พิริดิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, ควิแนโซลินิล และควิโนลิล, ซึ่งเฮเทอโไซคลิลดังกล่าวเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, หรือ 3) โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซคลิก สมาชิก 4- ถึง 15-, ซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ เฮเทอโรอะตอม ที่เลือกจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน, ซึ่ง เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวเป็นอับซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, และซึ่งถูกซับสทิทิวเทดเพิ่มเติม โดยโมโนไซคลิก หรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิล สมาชิก 4- ถึง 15-, ซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่เฮเทอโรอะตอมที่เลือกจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน, ซึ่ง เฮเทอโรไซคลิลเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่าง อิสระซึ่งกันและกันโดย R8, R8 เป็น 1) แฮโลเจน, 2) -NO2, 3) -OH, 4) -O-CF3 5) โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก แอริล สมาชิก 6- ถึง 14-, ซึ่งแอริลในนี้เป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน หรือ -O-(C2-C8)-แอลคิล, 6) -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน, -OH หรือเมธอกซิ เรซิดิว, 7) -O-(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน, NH2, -OH หรือเมธอกซิ เรซิดิว, 8) -SO2-CH3 หรือ 9) -SO2-CF3, โดยมีข้อแม้ว่า R8 เป็นอย่างน้อยหนึ่งแฮโลเจน หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล เรซิดิว, ถ้า R0 เป็น โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก แอริล สมาชิก 6- ถึง 14-, Qเป็น -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -(C1-C6)-แอลคิลีน, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-CH2)n-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-O-(C0-C3)-แอลคิลีน-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-, -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-NH-(R10)-, -(C2-C3-แอลคิลีน-N(R10)- หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-(CH2)m-, ซึ่ง R10 ในนี้เหมือนกับที่นิยามไว้ข้างล่างนี้, และซึ่ง n และ m ในนี้เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกัน และเป็นเลขจำนวนเต็มศูนย์, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6, ที่ซึ่ง แอลคิลีน เรซิดิวซึ่งถูกประกอบขึ้นโดย -(CH2)m-หรือ-(CH2)n- เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน, -NH2 หรือ -OH; หรือ -(C3-C6)- ไซโคลแอลคิลีน, ซึ่งไซโคลแอลคิลีนในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน, -NH2 หรือ -OH; R1 เป็น ไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ ซับสทิทิวเทดหนึ่งถึงสามครั้งโดย R13;-(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0; -(C1-C3)-แอลคิลีน- C(O)-O-R15; โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก แอริล สมาชิก 6-ถึง 14-, ซึ่งแอริลในนี้เป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8,ซึ่ง R8 ในนี้เหมือนกับที่ นิยามไว้ข้างต้น; โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิล สมาชิก 4- ถึง 15-, ที่มีหนึ่ง, สอง, สามหรือสี่เฮเทอโรอะตอมซึ่งเลือกจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน; -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน; -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)-(C1-C4)-แอลคิล; -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล; -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5'; -(C1-C3)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล; -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-เฮท, ซึ่งเฮทในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, R4' และ R5' เป็นอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกัน และเป็นไฮโดรเจน อะตอม หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, หรือ R1 และ R22 ร่วมกันกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้เกิดพันธะอยู่ด้วย สามารถประกอบหมู่ไซคลิก สมาชิก 6- ถึง 8-, ที่มีจนถึง 1, 2, 3 หรือ 4 เฮเทอโรอะตอม ที่เลือกจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ หรือ ออกซิเจน, ซึ่งหมู่ไซคลิกดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, หรือ R1-N-V สามารถประกอบหมู่ไซคลิก สมาชิก 4- ถึง 8-, ที่มี 1, 2,3 หรือ 4 เฮเทอโรอะตอม ที่เลือกจาก ไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน, ซึ่งหมู่ไซคลิกดังกล่าว ในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, R14 เป็น แฮโลเจน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)-แอลคอกซิ, -NO2, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)- OR-18, -CN, -(C0-C4)-แอลคิล-N(R18)-R21,-(C0-C4)-แอลคิล-O-R18, -(C0-C4)-แอลคิล-เฮท, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-N(R18)-R21, -C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-N-[(C1-C2-แอลคิล)]2, -NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล,-C(O)-NH2, -S-R18,หรือ-NR18-C(O)-NH-[(C1-C2-แอลคิล)]2,ซึ่ง R18 และ R21 ในนี้เป็นอิสระซึ่งกันและกันป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -(C1-C6)-แอลคิล, V เป็น 1) ไซคลิก เรซิดิว สมาชิก 3- ถึง 7-, ที่มี 1,2,3 หรือ 4 เฮเทอโรอะตอม ที่เลือกจาก ไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน, ซึ่งไซคลิก เรซิดิวดังกล่าว ในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน- ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิระซึ่งกันและกันโดย R14, หรือ 2) โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซคลิก สมาชิก 4- ถึง 15-, ซึ่ง เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวอย่างอิสระ ซึ่งกันและกันโดย R14, Gเป็น พันธะโดยตรง,-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-(CO)-NR10- (CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10- (CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n- หรือ -(CH2)m- NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n และ m เป็นอย่งอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกันและเป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6, Mเป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, 3) -C(O)-N(R11)-R12, 4) -(CH2)m-NR10, 5) -(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, 6) -(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, 7) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, หรือ 8) ไซคลิก เรซิดิว สมาชิก 3- ถึง 7-, ซึ่งมีจนถึง 1, 2, 3 หรือ 4 เฮเอทโรอะตอม ที่เลือก จากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน, ซึงไซคลิก เรซิดิวดังกล่าวในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, ซึ่ง R14 ในนี้นิยามไว้ข้างต้น, R3, R4 และ R22 เป็นอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกันและกันเป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) แฮโลเจน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19, ซึ่ง R19 ในนี้เป็น a) ไฮโดรเจน อะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, หรือ c) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, d) -CF3, หรือ e) -CHF2, 7) -NO2, 8) -CN, 9) -SO2-R11, ซึ่ง s เป็น 1 หรือ 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, ซึ่ง t เป็น 1 หรือ 2 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -NR10-SO2-R10, 16) -S-R10, 17) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลลีน-O-C(O)-(C1C4)-แอลคิล, 18) -C(O)-O(C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 19) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล, 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C()-O-R17, 21) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลในนี้เป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 22) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 23) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 24) -(C0-C4)-แอลคิลีน-เฮท, ซึ่งเฮทในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 25) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, หรือ 26) -SOw-N(R11)-R13,ซึ่ง w เป็น 1 หรือ 2, 27) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R13, 28) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R13, หรือ 29) เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ ถ้าสอง -OR19 เรซิดิว เกาะอยู่กับอะตอมติดกัน เรซิดิวเหล่านี้สามารถประกอบเข้าด้วยกันกับอะตอม ซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่ไปเป็นวงสมาชิก 5- หรือ 6-, ซึ่งเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือซับสทิทิวเทดหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ครั้งโดย R13, R11 และ R12 เป็นอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกันและเป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิล ในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดบ R13, 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, 4) -SOt-R10, ซึ่ง t เป็น 1 หรือ 2 5) -(C0-C6)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอลคิลและแอริลในี้เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด โดยR13, 6) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 7) -O-R17, หรือ 8) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งแอลคิล และเฮเทอโรไซคลิลในนี้เป็น อิสระซึ่งกันและกันเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด โดย R13, หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับไนโตรเจน อะตอม ซึ่งหมู่เหล่านี้เกิดพันธะอยู่ด้วย สามารถประกอบเป็นวง โมโนไซคลิก เฮเทอโรไซคลิก สมาชิก 4- ถึง 8-, ซึ่งนอกเหนือจากไนโตรเจน อะตอม สามารถมีหนึ่งหรือสองเฮเทอโรอะตอมของวงที่เหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกันซึ่ง เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึงวงเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, R4 และ R22 ในสูตร I และสูตร Ia ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้แต่ละหมู่เกิดพันธะอยู่ด้วย สามารถประกอบเป็นเฟนิล เรซดิว, R13 เป็น แฮโลเจน, -NO2, -CN, =O, OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)u-R10, ซึ่ง u เป็น 1 หรือ 2, -S-R10, -SOr-R10, ซึ่ง r เป็น 1 หรือ 2, -S(O)v-N(R10)-R20, ซึ่ง v เป็น 1 หรือ 2, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิลลอกซิ-, -O-CF3, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซิ-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10, หรือเรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) R10 และ R20 เป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 เป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, หรือร่วมกันกันคาร์บอน อะตอม ซึ่งหมู่เหล่านี้เกิดพันธะอยู่ด้วย หมู่เหล่านี้สามารถประกอบวงคาร์โบไซคลิก สมาชิก 3- ถึง 6-, ซึ่งเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือซับสทิทิวเทดหนึ่งถึงสามครั้งโดย R10, และ R17 เป็น-(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งวงไซโคลแอลคลิดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ ซับสทิทิวเทดหนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือR10,

3. สารประกอบของสูตร I และ Ia ตามที่ขอถือสิทธอไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่งใน นี้ R0เป็น 1) โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก แอริล สมาชิก 6- ถึง 14- ออกจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล, ไบเฟนิล, แอนธริล หรือฟลูออรีนิล, ซึ่งแอริลในนี้เป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, 2) เฮเทอโรไซคลิลออกจากหมู่เยบนซิมิดาโซลิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนโซไธโอฟีนิล, ซินโนลินิล, โครแมนิล, อินแดโซลิล, อินโดลิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, เฟนิลพิริดิล, ฟธาแลซินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, พิริดินิล, พิริโดอิมิดาโซลิล, พิริโพริริดินิล, พิริโดพิริมิดินิล, พิริมิดินิล, ควิแนโซลินิล, ควิโนลิล, ควินอกซาลินิล หรือ 1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล, ซึ่ง เฮเทอโรไซคลิล ดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, หรือ 3) เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลในนี้ทำการเลือกออกจากหมู่แอคริดินิล, แอซาเบนซิมิดาโซลิล, แอซาสไปโเดแคนิล, แอซีพินิล, แอซีทิดินิล, แอซิริดินิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธโอฟิวแรนิล, เบนโซไธโอฟีนิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซโธแอโซลิล, เบนซไทรแอโซลิล, เบนซเททระโซลิล, เบนซไอซอกซาโซลิล, เบนซไอโซไธแอโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล, โครแมนิล, โครมีนิล, ซินโนลินิล, เดแคไฮโดรซิโนลินิล, 4,5- ไดไฮโดรออกซาโซลินิล, ไดออกซาโซลิล, ไดออกซาซินิล, 1,3- ไดออกโซแล นิล, 1,3- ไดออกโซลินิล, 6H-1,5,2-ไดไธแอซินิล, ไดไฮโดรฟิวโร[2,3-a]-เททระ ไฮโดรฟิวแรนิล, ฟิวแรนิล, ฟิวแรแซนิล, อิมิดาโซลิดินิล, อิมิดาโซลินิล, อิมิดาโซ ลิล, 1H-อินแดโซลิล, อินโดลินิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3Hอินโดลิล, ไอโซเบน โซฟิวแรนิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินแดโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไธแอโซลอล, ไอโซไธแอโซลิดินิล, ไอโซไธแอโซลินิล, ไอซอกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลินิล, ไอซอกซาโซลิดินิล, 2-ไอซอกซาโซลินิล, คีโทพิเพอแรซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟธิริดินิล, ออคทะไฮโดไอโซควิโนลินิล, ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,3-ออกซาไดแอโซลิล,1,2,4-ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,5-ออกซาไดแอโซลิล,1,3,4-ออกซาไดแอโซลิล, 1,2-ออกซา-ไธอีแพนิล, 1,2,-ออกซาไธโอแลนิล, 1,4-ออกซาซีแพนิล, 1,4-ออกซาซีพินิล, 1,2,-ออกซาซินิล, 1,3-ออกซาซินิล, 1,4-ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลินิล, ออกซาโซลิล, ฟีแนนธริดินิล, ฟีแนนโธรลินิล, ฟีแนซินิล, ฟีโนไธแอซินิล, ฟีนอกซาไธอินิล, ฟีนอกซาซินิล, ฟธาแลซินิล, พิเพอแรซินิล, พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพแรนิล, ไพแรซินิล, ไพแรโซลิดินิล, ไพแรโซลินิล, ไพแรโซลิล, พิริแดซินิล, พิริโดออกซาโซลิล, พิริโดอิมิดาโซลิล, พิริโดไธแอโซลิล, พิริดินิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิดิโนนิล, พิร์โรลินิล, 2H-พิร์โรลิล, พิร์โรลิล, ควิแนโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควินอกซาลินิล, ควินิวคลิดินิล, เททระไฮโดรฟิวแรนิล, เททระไฮโดรไอโซควิโนลินิล, เททระไฮโดรควิโนลินิล, 1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล, เททระไฮโดรพิริดินิล, เททระไฮโดรไธโอฟีนิล เททระซีนิล, เททระโซลิล, 6H-1,2,5- ไธแอไดแอซินิล, 1,2,3- ไธแอไดแอโซลิล, 1,2,4- ไธแอไดแอโซลิล, 1,2,5- ไธแอไดแอโซลิล, 1,3,4- ไธแอไดแอโซลิล, ไธแอนธรีนิล, 1,2,- ไธแอซินิล, 1,3- ไธแอซินิล, 1,4- ไธแอซินิล, 1,3- ไธแอโซลิล, ไธแอโซลิล, ไธแอโซลิดินิล, ไธแอโซลินิล, ไธอีนิล, ไธอีแทนิล, ไธอีโนไธแอโซ ลิล, ไธอีโนออกซาโซลิล, ไธอีโนอิมิดาโซลิล, ไธอีแทนิล, ไธโอมอร์โฟลินิล, ไธโอฟีโนลิล, ไธโอฟีนิล, ไธโอไพแรนิล, 1,2,3-ไทแอซินิล, 1,2,4-ไทรแอซินิล, 1,3,5-ไทรแอซินิล, 1,2,3-ไทรแอโซลิล, 1,2,4-ไทรแอโซลิล, 1,2,5-ไทรแอโซลิล, 1,3,4-ไทรแอโซลิล และแซนธีนิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, และ ซึ่งถูกซับสทิทิวเทดเพิ่มเติม โดยเฮเทอโรไซคลิลที่เลือกออกจากหมู่แอคริดินิล, แอซาเบนซิมิดาโซลิล, แอซาสไปโรเดแคนิล, แอซีพินิล, แอซีทิดินิล, แอซิริดินิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธโอฟิวแรนิล, เบนโซไธโอฟีนิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซไธแอโซลิล, เบนซไทรแอโซลิล, เบนซเททระโซลิล, เบนซไอซอกซาโซลิล, เบนซไอโซไธแอโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล, โครแมนิล, โครมีนิล, ซินโนลินิล, เดแคไฮโดรซิโนลินิล, 4,5- ไดไฮโดร ออกซา-โซลินิล, ไดออกซาโซลิล, ไดออกซาซินิล, 1,3- ไดออกโซแลนิล, 1,3-ไดออก โซลีนิล, 6H-1,5,2-ไดไธแอซินิล ไดไฮโดรฟิวโร[2,3-b]-เททระไฮโดรฟิวแรนิล, ฟิวแรนิล, ฟิวแรแซนิล, อิมิดาโซลิดินิล, อิมิดาโซลินิล, อิมิดาโซลิล, 1H-อินแดโซ ลิล, อินโดลินิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟิวแรนิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินแดโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลิ นิล, ไอโซไธแอโซลิล, ไอโซไธแอโซลิดินิล, ไอโซไธแอโซลินิล, ไอซอกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลินิล, ไอซอกซาโซลิดินิล, 2-ไอซอกซาโซลินิล, คีโทพิเพอแรซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟธิริดินิล, ออกทะไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,3-ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,4-ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,5-ออกซาไดแอโซลิล, 1,3,4-ออกซาไดแอโซลิล, 1,2-ออกซา-ไธอีแพนิล, 1,2-ออกซาไธโอแลนิล, 1,4-ออกซาซีแพนิล, 1,4-ออกซาซีพินิล, 1,2-ออกซาซินิล, 1,3-ออกซาซินิล, 1,4-ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลินิล, ออกซาโซลิล, ฟีแนนธริดินิล, ฟีแนนโธรลินิล, ฟีแนซินิล, ฟีโนไธแอซินิล, ฟีนอกซาไธอินิล, ฟีนอกซาซินิล, ฟธาแลซินิล, พิเพอแรซินิล, พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพแรนิล, ไพแรซิ นิล, ไพแรโซลิดินิล, ไพแรโซลิดินิล, ไพแรโซลิล, พิริแดซินิล, พิริโดออกซาโซลิล, พิริโดอิมิดาโซลิล, พิริโดไธแอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิดิโน นิล, พิร์โรลินิล, 2H-พิร์โรลิล, พิร์โรลิล, ควิแนโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควินอกซาลินิล, ควินิวคลิดินิล, เททระไฮโดรฟิวแรนิล, เททระไฮโดรไอโซควิโนลิ นิล, เททระไฮโดรควิโนลินิล, 1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล, เททระไฮโดรพิริดิ นิล, เททระไฮโดรไธโอฟีนิล, เททระซินิล, เททระโซลิล, 6H-1,2,5-ไธแอไดแอซินิล, 1,2,3-ไธไดแอโซลิล, 1,2,4-ไธแอไดแอโซลิล, 1,2,5-ไธแอไดแอโซลิล, 1,3,4-ไธแอ ไดแอโซลิล, ไธแอนธรีนิล, 1,2-ไธแอซินิล, 1,3-ไธแอซินิล, 1,4-ไธแอซินิล, 1,3-ไธ แอโซลิล, ไธแอโซลิล, ไธแอโซลิดินิล, ไธแอโซลินิล, ไธอีนิล, ไธอีแทนิล, ไธอีโน ไธแอโซลิล, ไธอีโนออกซาโซลิล, ไธอีโนอิมิดาโซลิล, ไธอีแทนิล, ไธโอมอร์โฟลิ นิล, ไธโอฟีโนลิล, ไธโอฟีนิล, ไธโอไพแรนิล, 1,2,3-ไทรแอซินิล, 1,2,4-ไทรแอซิ นิล, 1,3,5-ไทรแอซินิล, 1,2,3-ไทรแอโซลิล, 1,2,4-ไทรแอโซลิล, 1,2,5-ไทรแอโซ ลิล, 1,3,4-ไทรแอโซลิล และแซนธีนิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, R8 เป็น 1) แฮโลเจน, 2) -NO2, 3) -HO, 4) -O-CF3 5) โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก แอริล สมาชิก 6- ถึง 14-, ซึ่งแอริลในนี้เป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล, 6) -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน, -OH หรือเมธอกซิ เรซิดิว, 7) -O-(C1-C8)- แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน, NH2, -OH หรือเมธอกซิ เรซิดิว, 8) -SO2-CH3 หรือ 9) -SO2-CF3, โดยมีข้อแม้ว่า R8 เป็นอย่างน้อยหนึ่งแฮโลเจน หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล เรซิดิว, ถ้า R0 เป็น โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก แอริล สมาชิก 6- ถึง 14-, Q เป็น -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -(C1-C6)-แอลคิลีน, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-O-(C0-C3)-แอลคิลีน-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-, -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-NH-(R10)-, -(C2-C3-แอลคิลีน-N(R10)- หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-(CH2)m-, ซึ่ง R10 ในนี้เหมือนกับที่นิยามไว้ข้างล่างนี้, และซึ่ง n และซึ่ง m ในนี้เป็นอย่างอิสระซึ่งกันและ กันเหมือนกันทุกประการหรือแตกต่างกัน และเป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6, ซึ่ง แอลคิลีน เรซิดิว ในนี้ ซึ่งถูกประกอบขึ้นโดย -(CH2)m-หรือ-(CH2)n- เป็นอันซับสทิทิวเทดหรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน, -NH2 หรือ -OH; หรือ -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิลีน, ซึ่งไซโคลแอลคิลีนในนี้เป็นอันซํบสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน, -NH2 หรือ -OH; R1 เป็นไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ ซับสทิทิวเทดหนึ่งถึงสามครั้งโดย R13; -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O- R15, แอริล ออกจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล, ไบเฟนิลิล, แอนธริล หรือฟลูออรีนิล, ซึ่งแอริลในนี้เป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, ซึ่ง R8 ในนี้เหมือนกับที่นิยามไว้ ข้างต้น; โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซคลิล สมาชิก 4- ถึง 15-, ซึ่งเหมือนกับที่นิยามไว้ข้างต้น; -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน; -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)-(C1-C4)-แอลคิล; -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2- (C1-C3)-แอลคิล; -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5'; -(C1-C3)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล; -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-เฮท, ซึ่งเฮทในนี้เป็นเรซิดิว ที่ เลือกออกจากหมู่แอซีพีน, แอซีทิดีน, แอซิริดีน, แอซิรีน, 1,4-ไดแอซาเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, ไดแอซิริดีน, ไดแอซิรีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, ไดออกโซล, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3-ไดออกโซเลน, ฟิวแรน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซสิดีน, ไอโซไธแอ โซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโทพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2-ออกซา-ไธอีเพน, 1,2-ออกซา ไธโอเลน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, ออกซาซิริดีน, ออกซิเรน, พิเพอแรซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, ไพแรซีน, ไพแรโซล, ไพแรโซลีน, ไพแรโซลิดีน, พิริแดซีม, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, พิร์โรลีน, เททระไฮโดรพิริดีน, เททระซีน, เททระโซล, ไธแอไดแอซีน, ไธแอไดแอโซล, 1,2-ไธแอซีน, 1,3-ไธแอซีน, 1,4- ไธแอซีน, 1,3- ไธแอโซล, ไธแอโซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน, ไธอีนิล, ไธอีแทน, ไธโอมอร์โฟลีน, ไธโอไพแรน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซ๊น, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งเฮทในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่าง อิสระซึ่งกันและกันโดย R14, R4' และ R5' เป็นอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกันและเป็นไฮโดรเจน อะตอม หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, หรือ R1 และ R22 ร่วมกันกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้เกิดพันธะอยู่ด้วย สามารถประกอบเป็นไซคลิก เรซิดิว สมาชิก 6- ถึง 8-, ซึ่งเลือกออกจากหมู่ แอโซเคน, แอโซเคน-2-โอน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, [1,4]ไดแอโซเคน, [1,2]ไดแอโซแคน-3-โอน, [1,3]ไดแอโซแคน-2- โอน, ไดออกซาซีน, [1,4]ไดออกโซเคน, ไดออกโซล, คีโทพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกมาซาซีน, ออกโซเคน, ออกโซแคน-2-โอน, พิเพอแรซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, ไพแรซีน, พิร์แดซีน, พิริมิดีน หรือ 5,6,7,8-เททระไฮโดร-1H-แอโซซิน-2-โอน, ซึ่งหมู่ไซคลิกดังกล่าว ในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, หรือ R1-N-V สามารถประกอบหมู่ไซคลิก สมาชิก 4- ถึง 8- ซึ่งเลือกออกจากหมู่แอซีพีน, แอซีทิดีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโทพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน, ออกซาโซล, พิเพอแรซีน, พิเพอริดีน, ไพแรซีน, ไพแรโซล, ไพแรโซลีน, ไพแรโซลิดีน, พิริแดซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลีน, พิร์โรลิดิโนน, พิร์โรลีน, เททระไฮโดรพิริดีน, เททระซีน, เททระโซล, ไธแอโซล, ไธแอไดแอโซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน, ไธโอมอร์โฟลีน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งหมู่ไซคลิกในนี้ ดังกล่าวเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, R14 เป็น แฮโลเจน, -OH,=O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)-แอลคอกซิ, -NO2,-(C0-C4)-แอล คิล-C(O)-O-R18,-CN, -(C0-C4)-แอลคิล-N(R18)-R21, -(C0-C4)-แอลคิล-O-R18, -(C0-C4)-แอลคิล-เฮท, ซึ่งเฮทในนี้เป็นเรซิดิวที่เลือกจากแอซิทิดีน, แอซีทิดิโนน, พิเพอริดีน, พิเพอแรซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรลิดึน, พิร์โรลิดิโนน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล, 1,2,4-ไทรแอโซล, เททระซีน, เททระโซล, 1,4-ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, แอซีพีน, คีโทพิเพอแรซีน, 1,4-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, มอร์โฟลีน, ไธแอโซล, ไอโซโธ แอโซล, ไธแอไดแอโซล หรือ ไธโอมอร์โฟลีน, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C!-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอล คิล-SO2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-N(R18)-R21,-C(O)-NH-(C1-C8)-แอล คิล, -C(O)-N-[(C1-C8)-แอลคิล]2,-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-NH2,-S-R18,หรือ -NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-แอลคิล]2, ซึ่ง R18 และ R21 ในนี้เป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -(C1-C6)-แอลคิล, V เป็น เฮเทอโรไซคลิล ออกจากหมู่แอคริดินิล, แอซาอินโดล (1H-พิร์โรโลพิริดีน), แอซาเบนซิมิดาโซลิล, แอซาสไปโรเดแคนิล, แอซีพินิล, แอซีทิดินิล, แอซิริดินิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธโอฟิวแรนิล, เบนโซไธโอฟีนิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซไธแอโซลิล, เบนซไทรแอโซลิล, เบนซเททระโซลิล, เบนซไอซอกซาโซลิล, เบนซไอโซไธเเอโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาไซลิล, คาร์โบลินิล, โครแมนิล, โครมีนิล, ซินโนลินิล, เดแคไฮโดรซิโนลินิล, 1,4-ไดแอซี เพน, 4,5-ไดไฮโดรออกซา-โซลินิล, ไดออกซาโซลิล, ไดออกซาซินิล, 1,3-ไดออกโซแลนิล, 1,3-ไดออกโซลีนิล, 6H-1,5,2-ไดไธแอซินิล, ไดไฮโดรฟิวโร[2,3-b]-เททระไฮโดรฟิวแรนิล, ฟิวแรนิล, ฟิวแรแซนิล, อิมิดาโซลิดินิล, อิมิดาโซลินิล, อิมิดาโซลิล, 1H-อินแดโซลิล, อินโดลินิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟิวแรนิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินแดโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไธแอโซลิล, ไอโซไธแอโซลิดินิล, ไอโซไธ แอโซลินิล, ไอซอกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลินิล, ไอซอกซาโซลิดินิล, 2-ไอซอกซาโซลินิล, คีโทพิเพอ แรซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟธริดินิล, ออคทะไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,3-ออก ซาไดแอโซลิล, 1,2,4-ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,5-ออกซาไดแอโซลิล,1,3,4-ออกซาไดแอโซลิล, 1,2-ออกซา-ไธอีแพนิล, 1,2-ออกซาไธโอแลนิล, 1,4-ออกซาซีแพนิล, 1,2-ออกซาซีพินิล, 1,2-ออกซาซินิล, 1,3-ออกซาซินิล, 1,4-ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลินิล, ออกซาโซลิล, ฟีแนนธริดินิล, ฟีแนนโธรลินิล, ฟีแนซินิล, ฟีโนไธแอซินิล, ฟีนอกซาไธอินิล, ฟีนอกซาซินิล, ฟธาแล ซินิล, พิเพอแรซินิล, พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพแรนิล, ไพแรซินิล, ไพแรโซลิดินิล, ไพแรโซลินิล, ไพแรโซลิล, พิริแดซินิล, พิริโดออกซาโซลิล, พิริโดอิมิดาโซลิล, พิริโดไธแอโซลิล, พิริดินิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิดิโนนิล, พิร์โรลินิล, 2H-พิร์โรลิล, พิร์โรลิล, ควิแนโซ ลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควินอกซาลินิล, ควินิวคลิดินิล, เททระไฮโดรฟิวแรนิล, เททระไฮโดรไอโซชิโนลินิล, เททระไฮโดรชิโนลินิล, 1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล, เททระไฮโดรพิริดินิล, เททระไฮโดรไธโอฟีนิล, เททระซินิล,เททรโซลิล, 6H-1,2,5-ไธแอไดแอซิ นิล, 1,2,3-ไธแอไดแอโซลิล, 1,2,4-ไธแอไดแอโซลิล, 1,2,5-ไธแอไดแอโซลิล, 1,3,4-ไธแอไดแอโซ ลิล, ไธแอนธรีนิล, 1,2-ไธแอซินิล, 1,3-ไธแอซินิล, 1,4-ไธแอซินิล, 1,3-ไธแอโซลิล, ไธแอโซลิล, ไธแอโซลิดินิล, ไธแอโซลินิล, ไธอีนิล, ไธอีแทนิล, ไธอีโนไธแอโซลิล, ไธอีโนออกซาโซลิล, ไธอีโน อิมิดาโซลิล, ไธอีแทนิล, ไธโอมอร์โฟลินิล, ไธโอฟีนิล, ไธโอไพแรนิล, 1,2,3-ไทรแอโซลิล, 1,2,4-ไทรแอโซลิล, 1,2,5-ไทรแอโซลิล, 1,3,4-ไทรแอโซลิล และแซนธีนิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิล ดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14 G เป็นพันธะโดยตรง, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O--(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-(CO)-NR10-(CH2)n-, --(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, --(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10--(CH2)n-หรือ-(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n และ m อย่างอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการหรือแตกต่างกัน และเป็นเลขจำนวน เต็มศูนย์, 1,2,3,4,5 หรือ 6, M เป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซํบสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, 3) -C(O)-N(R11)-R12, 4) -(CH2)m-NR10, 5) -(C6-C14)-แอลริล, ซึ่งแอริลในนี้เหมือนกับที่นิยามไว้ข้างต้น และซึ่งแอริลในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, 6) -(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลในนี้เหมือนกับที่นิยามไว้ข้างต้นและ เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและ กันโดย R14, หรือ 7) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, R3,R4 และ R22 เป็นอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกัน และเป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) แฮโลเจน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19, ซึ่ง R19 ในนี้เป็น a) ไฮโดรเจน อะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, หรือ c) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, d) -CF3, e) -CHF2, 7) -NO2, 8) -CN, 9) -SO2-R11, ซึ่ง s เป็น 1 หรือ 2, 10) -SO1-N(R11)-R12, ซึ่ง t เป็น 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -NR10-SO2-R10, 16) -S-R10, 17) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)--(C1-C4)-แอลคิล, 18) -C(O)-O-(C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 19) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล, 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 21) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลในนี้เป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 22) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทอโรไซเคิล,ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 23) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน เป็น R13; 24) -(C0-C4)-แอลคิลีน-เฮท, ซึ่งเฮทในนี้ อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 25) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-CH2--(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-O--(C0-C4)-แอลคิล, 26) -SOw-N(R11)-R13,ซึ่ง w เป็น 1 หรือ 2, 27) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R13, 28) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R13, 29) เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี)และ ซึ่ง Me เป็นเมธิล,หรือ ถ้าสอง -OR19 เรซิดิว เกาะเข้ากับอะตอมติดกัน หมู่เหล่านี้สามารถประกอบเข้าด้วยกันกับอะตอมซึ่ง หมู่เหล่านี้เกาะอยู่ไปเป็นวง 1,3- ไดออกโซล หรือวง 2,3- ไดไฮโคร-[1,4]ไดออกซีน, ซึ่งถูกซับสทิทิว เทดหนึ่ง, สอง, สามหรือสี่ครั้งโดย R13, R11 และ R12 เป็นอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกัน และเป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 3) -(C0-C6)-แอลคิล--(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล 4) -SOt-R10, ซึ่ง t ในนี้เป็น 1 หรือ 2, 5) -(C0-C6)-แอลคิล--(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอลคิลและแอริลในนี้อย่างอิสระซึ่งกันและกัน เป็ฯอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดโดย R13, 6) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 7) -O-R17, หรือ 8) -(C0-C6)-แอลคิล--(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งแอลคิล และเฮเทอโรไซคลิลในนี้ เหมือนกันที่นิยามไว้ข้างต้น และเป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดโดย R13, หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับไนโตรเจน อะตอม ซึ่งหมู่เหล่านี้เกิดพันธะอยู่ด้วยประกอบเป็นวง เฮเทอโรไซคลิกออกจากหมู่แอซีพีน, แอซีทิดีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,4- ไดแอซีเพน, 1,2- ไดแอซีพีน, 1,3- ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไธแอ โซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2- ไอซอกซาโซลีน, คีโทพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน, [1,4]ออกซาซีเพน, 1,4-ออกซาซีพินิล, ออกซาโซล, พิเพอแรซีน, พิเพอริดีน, ไพแรซีน, ไพแรโซล, ไพแรโซลีน, ไพแรโซลิดีน, พิริแดซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, พิร์โรลีน, เททระไฮโดรพิริดีน, เททระซีน, เททระโซล, ไธแอโซล, ไธแอไดแอโซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน, ไธโอมอร์โฟลีน, ไธโอฟีน, 1,2,3-ไทรแอ ซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งวงเฮเทอโรไซ คลิกดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและ กันโดย R13, R4 และ R22 ในสูตร I หรือสูตร Ia ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งหมู่เหล่านี้แต่ละหมู่เกิดพันธะอยู่ ด้วย สามารถประกอบเป็นเฟนิล เรซิดิว, R13เป็น แฮโลเจน, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)u-R10, ซึ่ง u เป็น 1 หรือ 2, -S-R10, ซึ่ง r เป็น 1 หรือ 2, -S(O)v-N(R10)-R20, ซึ่ง v เป็น 1 หรือ 2, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิลอกซิ-, -O-CF3, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R-16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซิ-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R-16)-O-C(O)-O-R17, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10, หรือเรซิดิวจากรายการข้างล่างนี้ (สูตรเคมี) R10 และ R20 อย่างอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-OH, -(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 อย่างอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวิทล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล, ซึ่งแต่ละวงในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือถูก ซับสทิทิวเทดหนึ่งถึงสามครั้งโดย R10, และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O--(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล--(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล, ซึ่งวงไซโคลแอลคิลดังกล่าวเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ ซับศทิทิวเทดหนึ่ง, สอง, หรือสามครั้งโดย -HO, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10,

4. สารประกอบดของสูตร I และ Ia ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3, ซึ่งในนี้ R0เป็น 1) โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก แอริล สมาชิก 6- ถึง 14- ออกจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล, ไบเฟนิล, แอนธริล หรือฟลูออรีนิล, ซึ่งแอริลในนี้เป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, 2) เฮเทอโรไซคลิลออกจากหมู่เบนซิมิดาโซลิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซฟิวแร นิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนโซไธโอฟีนิล, ซินโนลินิล, โครแมนิล, อินแดโซลิล, อินโดลิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลิ นิล, เฟนิลพิริดิล, ฟธาแลซินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, พิริดินิล, พิริโดอิมิดาโซลิล, พิริโดพิริดินิล, พิริโดพิริมิดินิล, พิริมิดินิล, ควิแนโซลินิล, ควิโนลิล, ควินอกซาลินิล หรือ 1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิล ดังกล่าวในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, หรือ 3) เฮเทอโรไซคลิล, ออกจากหมู่แอซาแบนซิมิดาโซลิล, เบนซิมิดาโซลิล, 1,3-เบนโซได ออกโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนโซไธโอฟีนิล, เบนซอกซาโซ ลิล, โครแมนิล, ซินโนลินิล, 2-ฟิวริล, 3-ฟิวริล; อิมิดาโซลิล, อินโดลิล, อินแดโซลิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไธแอโซลิล, ไอซอกซาโซ ลิล, ออกซาโซลิล, ฟธาแลซินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพแรซินิล, ไพแรโซลิล, พิริแดซินิล, พิริโดอิมิดาโซลิล, พิริโดพิริดินิล, พิริโดพิริมิดินิล, 2-พิริดิล, 3-พิริดิล, 4-พิริดิล, พิริมิดินิล, พิร์โรลิล, 2-พิร์โรลิล, 3-พิร์โรลิล, ควิโนลินิล, ควิแนโซลินิล, ควินอกซาลินิล, เททระโซลิล, ไธแอโซลิล, ควินอกซาลินิล, เททระโซลิล, ไธแอโซลิล, 2-ไธอีนิล หรือ 3-ไธอีนิล, ซึ่งถูกซับสทิทิวเทดเพิ่มเตมโดย เฮเทอโรไซคลิล ที่เลือกออกจาหมู่แอคริดินิล, แอซาเบนซิมิแดโซลิล, แอซาสไปโรเดแคนิล, แอซีพินิล, แอซีทิดินิล, แอซิริดินิล, เบนซิวมิดาโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธโอฟิวแรนิล, เบนโซไธโอฟีนิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซไธแอโซลิล, เบนซไทรแอโซลิล, เบนซเททระโซลิล, เบนซไอซอกซาโซลิล, เบนซไอโซไธแอโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล, โครแมนิล, โครมีนิล, ซินโนลินิล, เดแคไฮโดรลินิล, 4,5- ไดไฮโดรออกซาโซลินิล, ไดออกซาโซ ลิล, ไดออกซาซินิล, 1,3- ไดออกโซแลนิล, 1,3- ไดออกโซลีนิล, 6H-1,5,2- ไดไธแอซินิล, ไดไฮโดรฟิวโร[2,3-b]-เททรไฮโดรฟิวแรนิล, ฟิวแรนิล, ฟิวแรแซนิล, อิมิดาโซลิดินิล, อิมิดาโซลินิล, อิมิดาโซลิล, 1H-อินแดโซลิล, อินโดลินิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟิวแรนิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินแดโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลิ นิล (เบนซิมิดาโซลิล), ไอโซไธแอโซลิล, ไอโซไธแอโซลิดินิล, ไอโซไธแอโซลินิล, ไอซอกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลินิล, ไอซอกซาโซลิดินิล, 2-ไอซอกซาโซลินิล, คีโทพิเพอแรซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟธิริดินิล, ออคทะไฮโดรไอโซคควิโนลินิล, ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,3-ออกซาไดแดโซลิล, 1,2,4-ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,5-ออกซาไดแอโซลิล, 1,3,4-ออกซาไดแอโซลิล, 1,2-ออกซา-ไธอีแพนิล, 1,2-ออกซาไธโอแลนิล, 1,4-ออกซาซีแพนิล, 1,2-ออกซาซินิล, 1,3,-ออกซาซินิล, 1,4-ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลินิล, ออกซาโซลิล, ฟีแนนธริดินิล, ฟีแนนโธรลินิล, ฟีแนซินิล, ฟีโนไธแอซินิล, ฟีนอกซาไธอินิล, ฟีนอกซาซินิล, ฟธาแลซินิล, พิเพอแรซินิล, พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพแรนิล, ไพแรซินิล, ไพแรโซลิดินิล, ไพแรโซลินิล, ไพแรโซลิล, พิริแดซินิล, พิริโดออกซา โซลิล, พิริโดอิมิดาโซลิล, พิริโดไธแอโซลิล, พิริดินิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิร์โรลิดิ นิล, พิร์โรลิดิโนนิล, พิร์โรลินิล, 2H-พิร์โรลิล, พิร์โรลิล, ควิแนโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควินอกซาลินิล, ควินิวคลิดินิล, เททระไฮโดรฟิวแรนิล, เททระไฮโดรไอโซชิโนลินิล, เททระไฮโดรชิโนลินิล, 1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซิ นิล, เททระไฮโดรพิริดินิล, เททระไฮโดรไธโอฟีนิล, เททระซินิล, เททระโซลิล, 6H-1,2,5-ไธแอไดแอซินิล, 1,2,3-ไธแอไดแอลิล, 1,2,4-ไธแอไดแอโซลิล, 1,2,5-ไธแอไดแอโซลิล, 1,3,4-ไธแอไดแอโซลิล, ไธแอนธรีนิล, 1,2- ไธแอซินิล, 1,3-ไธแอซินิล, 1,4-ไธแอซินิล, 1,3-ไธแอโซลิล, ไธแอโซลิล, ไธแอโซลิดินิล, ไธแอโซลินิล, ไธอีนิล, ไธอีแทนิล, ไธอีโนไธแอโซลิล, ไธอีโนออกซาโซลิล, ไธอีโนอิมิดาโซลิล, ไธอีแทนิล, ไธโอมอร์โฟลินิล, ไธโอฟีนิล, ไธโอไพแรนิล, 1,2,3-ไทรแอซินิล, 1,2,3-ไทรแอโซลิล, 1,2,3-ไทรแอโซลิล, 1,2,3-ไทรแอโซลิล, 1,2,5-ไทรแอโซลิล, 1,3,4-ไทรแอโซลิล และแซนธีนิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, R8เป็น 1) ฟลูออรัน, คลอรีน หรือโบรมีน, 2) -NO2, 3) -OH, 4) -O-CF3 5) โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิก แอริล สมาชิก 6- ถึง 14-, ซึ่งแอลริลในนี้เป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล, 6) -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน, -OH หรือเมธอกซิ เรซิดิว, 7) -O-(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน, NH2, -OH หรือเมธอกซิ เรซิดิว, 8) -SO2-CH3 หรือ 9) -SO2-CF3-, โดยมีข้อแม้ว่า R8 เป็นอย่างน้อยหนึ่งแฮโลเจน หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล เรซดิว, ถ้า R0 เป็นแอริล หรือเฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งทำการนิยามไว้เหมือนข้างต้น, Q เป็น -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -(C1-C6)-แอลคิลีน, หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C0-C2)-แอลคิลีน, R1 เป็นไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือซับสทิทิวเทดหนึ่ง ถึงสามครั้งโดย R13; -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0,-(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R15, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน; -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)-(C1-C4)-แอลคิล; -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2- (C1-C3)-แอลคิล; -(C1-C3)-แอลคิล-S(O)2-N(R4')-R5'; -(C1-C3)-แอลคิลีน-O--(C1-C4)-แอลคิล; -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล หรือ-(C0-C3)-แอลคิลีน-เฮท, ซึ่งเฮทในนี้เป็นเรซิดิวที่เลือก ออกจากหมู่แอซีพีน, แอซีทิดีน, แอซิริดีน, แอซิรีน, 1,4-ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, ไดแอซิริดีน, ไดแอซิรีน, ไดออกซาโซล, ไดอกซาซีน, ไดออกโซล, 1,3-ไดออกโซ ลีน, 1,3-ไดออกโซเลน, ฟิวแรน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน,ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2- ไอซอกซาโซลีน, คีโทพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซา-ไธอีเพน, 1,2-ออกซาไธโอเลน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, ออกซาซิริดีน, ออกซิเรน, พิเพอแรซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, ไพแรซีน, ไพแรโซล, ไพแรโซลีน, ไพแรโซลิดีน, พิริแด ซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน,พิร์โรลีน, เททระไอโดรพิริดีน, เททระซีน, เททระโซล, ไธแอไดแอซีน, ไธแอไดแอโซล, 1,2-ไธแอซีน, 1,3-ไธแอซีน, 1,4-ไธแอซีน, 1,3-ไธแอ โซล, ไธแอโซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน, ไธอีนิล, ไธอีแทน, ไธโอมอร์โฟลีน, ไธโอไพแรน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่ง เฮทในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, R4' และ R5' เป็นอินสระซึ่งกันและกัน เหมือกันทุกประการหรือแตกต่างกันและเป็นไฮโดรเจน อะตอม หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, หรือ R1-N-V ประกอบหมู่ไซคลิก สมาชิก 4- ถึง 8- ที่เลือกออกจากหมู่แอซีพีน, แอซีทิดีน, 1,4-ไดแอซีเพน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, อิมิดาโซล, อิมิตาโซ ลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอก ซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโทพิเพอแรซีน มอร์โฟลีน, 1,4-ไดออกซาซีเพน, ออกซาโซล, พิเพอแรซีน, พิเพอริดีน, ไพแรซีน, ไพแรโซล, ไพแรโซลีน, ไพแรโซลิดีน, พิริแดซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, พิร์โรลีน, เททระไฮโดรพิริดีน, เททระซีน, เททระโซล, ไธแอโวล, ไธแอไดแอโซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน, ไธโอมอร์โฟลีน, 1,2,3-ไทรแอ ซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งหมู่ไซคลิกดัง กล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, R14 เป็น ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, ไอโอดีน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล,-(C1-C4)-แอลคอกซิ, -NO2, -C(O)-OH, -CN, -NH2, -C(O)-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C4)- แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโแอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-N(R18)-R20, -C(O)-NH-(C0-C8)-แอลคิล, -C(O)-N[(C1-C8]2, -NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-NH2, -S-R18, หรือ -NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-แอลคิล]2 ซึ่ง R18 และ R21 ในนี้เป็นอิสระซึ่งกันและกันไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -(C1-C6)-แอลคิล, V เป็นเฮเทอโรไซคลิล เรซิดิว ออกจากหมู่แอซาอินโดล (1H-พิร์โรโลพิริดีน), แอซีพีน, แอซีทิดีน, แอซิริดีน, แอซิรีน, 1,4-ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, ไดแอซิริดีน, ไดแอซิรีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, ไดออกโซล, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3-ไดออกโซเลน, ฟิวแรน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซ ลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโทพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซา-ไธอีเพน, 1,2-ออกซาไธโอเลน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออก ซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, ออกซาซิริดีน, ออกซิเรน, พิเพอแรซีน, ไพแรน, ไพแรซีน, ไพแรโซล, ไพแรโซลีน, ไพแรโซลิดีน, พิริแดซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิ โนน, พิร์โรลีน, เททระไฮโดรพิริดีน, เททระซีน, เททระโซล, ไธแอไดแอซีน, ไธแอไดแอโซล, 1,2-ไธแอซีน, 1,3-ไธแอซีน, 1,4-ไธแอซีน, 1,3-ไธแอโซล, ไธแอโซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน, ไธอีนิล, ไธอีแทน, ไธโอมอร์โฟลีน, ไธโอไพแรน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งเหมือนกับที่นิยามไว้ข้างต้น และซึ่ง เฮทในที่นี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดโดย R14, G เป็นพันธะโดยตรง, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, --(CH2)m-CH(OH)-CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, --(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-(CO)-NR10- -(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10- -(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n- หรือ -(CH2)m- NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n และ m อย่างอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกันและเป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์, 1,2,3,4,5 หรือ 6 M เป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C8)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, 3) -C(O)-N(R11)-R12, 4) -(CH2)m-NR10, 5) เฟนิล หรือแนฟธิล, ซึ่งเฟนิล หรือแนฟธิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, 6) เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลในนี้เป็นเรซิดิว ออกจากหมู่ซึ่งสามารถทำการ อนุพัทธ์มาจากแอซีเพน, แอซีพีน, 1,4-ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, อิมิดาโซล, ไอโซไธแอโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโทมอร์โฟลีน, คีโทพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน, ออกซาโซล, [1,4]-ออกซาซีเพน, พิเพอแรซีน, พิเพอแรซิโนน, พิเพอริดีน, พิเพอริดิโนน, ไพแรซีน, พิริแดซีน, พิริแดซิโนน, พิริดีน, พิริโดน, พิริมิดีน, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, เททระไฮโดรไพแรน, 1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล, เททระซีน, เททระโซล, ไธแอไดแอโซล, ไธแอโซล, ไธโอฟีน, ไธโอมอร์โฟลีน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, หรือ 7) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโซลแอลคิล ดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, R3, R4 และ R22 เป็นอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกัน และเป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) แฮโลเจน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19, ซึ่ง R19 ในนี้เป็น a) ไฮโดรเจน อะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, หรือ c) เฟนิล, ซึ่งเฟนิล ในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, d) -CF3, หรือ e) CHF2, 7) -CN, 8) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลในนี้เหมือนกับที่ นิยามไว้ข้างต้น และเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 9) -SOs-R11,ซึ่ง s เป็น 1 หรือ 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, ซึ่ง t เป็น 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -NR10-SO2-R10, 16) -(C0-C4)-แอลคิลีน-เฮท, ซึ่งเฮทในนี้เหมือนกับที่นิยามไว้ข้างต้น และเป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 17) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิลีน, 18) -C(O)-O(C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 19) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล, 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 21) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลในนี้เหมือนกับที่นิยามไว้ข้างต้นและ เป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 22) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 23) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 24) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิลีน, 25) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน, หรือ 26) -SOw-N(R11)-R13, ซึ่ง w เป็น 1 หรือ 2, 27) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R13, 28) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R13, หรือ 29) เรซิดิวจากรายการข้างล่างนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง Me เป็นเมธิล ถ้าสอง -OR19 เรซิดิวเกาะเข้ากับอะตอมติดกัน หมู่เหล่านี้สามารถประกอบเข้าด้วยกันกับอะตอมซึ่ง หมู่เหล่านี้เกาะอยู่ไปเป็นวง 1,3-ไดออกโซล หรือวง 2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซีน, ซึ่งถูกซับสทิทิว เทดหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ครั้งโดย R13, R11 และ R12 อย่างอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกันและเป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิลีน, ซึ่งแอลคิลในนี้ เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลในนี้เหมือนกับที่นิยามไว้ข้างต้น และซึ่ง แอลคิล และแอริลอย่างอิสระซึ่งกันและกันเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดโดย R13, 4) -O-R17, หรือ 5) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งแอลคิล และเฮเทอโรไซคลิลในนี้ เหมือนกับที่นิยามไว้ข้างต้น และอย่างอิสระซึ่งกันและกันเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดโดย R13, หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับไนโตรเจน อะตอม ซึ่งหมู่เหล่านี้เกิดพันธะอยู่ด้วยสามารถประกอบเป็นวง ที่เลือกออกจากหมู่แอซีพีน, แอซีทิดีน, 1,4-ไดแอซีเพน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซ๊พีน, 1,4-ไดแอซีพีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโทพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน, [1,4]ออกซาซีเพน, 1,4-ออกซาซีพีน, ออกซาโซล, พิเพอแรซีน, พิเพอริดีน, ไพแรซีน, ไพแรโซล, ไพแรโซลีน, ไพแรโซลิดีน, พิริแดซี, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโดน, พิร์โรลีน, เททระไฮโดรพิริดีน, เททระซีน, เททระโซล, ไธแอโซล, ไธแอไดแอโซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน, ไธโอมอร์โฟลีน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล ซึ่งเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, R4 และ R22 ในสูตร I หรือสูตร Ia ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้แต่ละหมู่เกิดพันธะอยู่ ด้วย สามารถประกอบเป็นเฟนิล เรซิดิว, R13 เป็น ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, ไอโอดีน, -NO2,-CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20,-N(R10)-R20,-(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10,-Si-(CH3)3,-N(R10)-S(O)2-R10,-S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิลอกซิ, -O-CF3, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซิ-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10,-NH-C(O)-O-R10, หรือเรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง Me เป็นเมธิล, R10 และ R20 เป็นอย่างอิสระของอีกหมู่หนึ่งไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-OH, -(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 เป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นอิสระ, -(C1-C6)-แอลคิล, หรือร่วมกันประกอบเป็นวงออก จากหมู่ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล, ซึ่งแต่ละวงในนี้เป็นอัน ซับสทิทิวเทด หรือซับสทิทิวเทดหนึ่งถึงสามครั้งโดย R10, และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งวงไซโคลแอลคิลดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทดหรือ ซับสทิทิวเทดหนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10,

5. สารประกอบของสูตร I และ Ia ตามที่ขอถือสิทธิไวในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4, ซึ่งในนี้ R 0 เป็น 1) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, 2) เฮเทโรไซคลิลออกจากหมู่เบนซิมิดาโซลิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซฟิวแร นิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนโซไธโอฟีนิล, ซินโนลินิล, โครแมนิล, อินแดโซลิล, อินโดลิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, เฟนิลพิริดิล, ฟธาแลซินิล, พอเทอริดินิล, พิรินิล, พิริดินิล, พิริโดอิมิดาโซลิล, พิริโดพิริดินิล, พิริโดพิริมิดินิล, พิริมิดินิล, ควิแนโซลินิล, ควิโนลิล, ควินอกซาลินิล หรือ 1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล ซึ่งเฮเทอโรไซคลิล ดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได-หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่าง อิสระซึ่งกันและกันโดย R8, หรือ 3) เฮเทอโรไซคลิล ออกจากหมู่พิริดิล, 2พิริดิล, 3-พิริดิล, 4-พิริดิล, พิร์โรลิล, 2-พิร์โรลิล, 3-พิร์โรลิล, ฟิวริล, 2-ฟิวริล, 3-ฟิวริล, ไธอีนิล, 2-ไธอีนิล, 3-ไธอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพแรโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไธแอไดแอโซลิล, ไอโซไธแอโซลิล, ไทรแอโซลิล, เททระโซลิล, พิริแดซินิล และ ไพแรซินิล, ซึ่งเรซิดิวดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, R 8 เป็น 1) F, Cl, Br หรือ I, 2) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน, -OH หรือเมธอกซิ เรซิดิว, หรือ 3) -O-(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทร ซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย แฮโลเจน หรือเมธอกซิ เรซิดิว, โดยมีข้อแม้ว่า R8 เป็นอย่างน้อยหนึ่งแฮโลเจน หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล เรซิดิว, ถ้า R0 เป็นแอริล หรือเฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเหมือนกับที่นิยามไว้ข้างต้น, Q เป็น -C(O)-; -(C1-C6)-แอลคิลีน, -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10-หรือ-(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O- (C0-C2)-แอลคิลีน, R1 เป็น ไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C2)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออ โรแอลคิลีน, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R15, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5' ซึ่ง R4' และ R5' เป็นอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกันและเป็นไฮโดรเจน อะตอม หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, R1-N-V สามารถประกอบหมู่ไซคลิก สมาชิก 4- ถึง 7- ออกจากหมู่แอซีทิดีน, แอซีทิดิโนน, พิเพอริดีน, พิเพอแรซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, 1,2,3,-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล, 1,2,4-ไทรแอโซล, เททราซีน, เททระโซล, 1,4-ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, แอซีพีน, คีโทพิเพอแรซิน, 1,4-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, มอร์โฟลีน, ไธแอโซล, ไอโซไธแอโซล, ไธแอไดแอโซล หรือ ไธโอมอร์โฟลีน, ซึ่งหมู่ไซคลิกดังกล่าวในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, R14 เป็น ฟลูออรีน, คลอรีน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-OH, -CN, -NH2-, -C(O)-O-(C1-C4)- แอลคิล, -C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-N[(C1-C8)-แอลคิล]2 -C(O)-NH2 หรือ -N(R18)-R21, ซึ่ง R18 และ R21 อย่างอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, V เป็น เฮเทอโรไซคลิก เรซิดิว ออกจากสารประกอบที่มีหมู่อนุพันธ์มาจากแอซาอินโดล (1H-พิร์โรโลพิริดีน), แอซิริดีน, แอซิรีน, แอซีทิดีน, แอซีทิดิโนน, 1,4-ไดแอซีเพน, พิร์โรล, พิร์โรลิ ดีน, พิริโดนิล, อิมิดาโซล, ไพแรโซล, 1,2,3-ไทแอโซล, 1,2,4-ไทรแอโซล, เททระโซล, พิริดีน, พิริมิดีน, ไพแรซีน, 1,2,3-ไทแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, เททระซีน, เททระโซล, แอซีพีน, ไดแอซิรีน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, พิริแดซีน, พิเพอริดีน, พิเพอแร ซีน, พิร์โรลิดิโนน, คีโทพิเพอแรซีน, ฟิวแรน, ไพแรน, ไดออกโซล, 1,4-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, ไอซอกซาโซล, 2-ไอซอกซาโซลลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, มอร์โฟลีน, ออกซิเรน, ออกซาซิริดีน, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3-ไดออกโซเลน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาซิริดีน, ไธโอฟีน, ไธโอไพแรน, ไธอีแทน, ไธแอโซล, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลีน, ไธโอไดแอโซล, ไธโอไพแรน, 1,2-ไธแอซีน, 1,3-ไธแอโซล, 1,3-ไธแอซีน, 1,4-ไธแอซีน, ไธแอไดแอซีน หรือ ไธโอมอร์โฟลีน ซึ่งเฮเทอโรไซคลิล เรซิดิว ดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, G เป็น พันธะโดยตรง, -(CH2)m-, หรือ -(CH2)m-NR10-, m เป็น เลขจำนวนเต็มศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4, M เป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลในนี้เป็นเรซิดิวออกจากหมู่ซึ่งสามารถทำการ อนุพันธ์มาจากแอซีเพน, แอซีพีน, 1,4-ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซิพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, อิมิดาโซล, ไอโซไธแอโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, ตีโทมอร์โฟลีน, คีโทพิเพอแรซีน, เมอร์โฟลีน, ออกซาโซล, [1,4]-ออกซาซีเพน, พิเพอแรซีน, พิเพอซิโนน, พิเพอริดีน, พิริแดซิโนน, พิริดีน, พิริโดน, พิริมิดีน, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, เททระไฮโดรไพแรน, 1,4,5,6-เททระ ไฮโดรพิริแดซินิล, เททระซีน, เททระโซล, ไธแอไดแอโซล, ไธแอโซล, ไธโอมอร์ โฟลีน, ไธโอฟีน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล, 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวในนี้เป็น อัลซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, 3) -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, 4) (C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, หรือ 5) -C(O)-N(R11)-R12, R3, R4 และ R22 เป็นอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกันและเป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) แฮโลเจน, 3) (C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่าง อิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19, ซึ่ง R19 ในนี้เป็น a) ไฮโดรเจน อะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, หรือ c) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, d) -CF3, หรือ e) CHF2, 7) -CN, 8) -NR10-SO2-R10, 9) -SO8-R11, ซึ่ง s เป็น 1 หรือ 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, ซึ่ง t เป็น 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล, 16) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, 17) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C6)-แอลคิล, 18) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, 19) -(C0-C4)แอลคิลีน-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, หรือ 20) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 21) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 22) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-OH, หรือ 23) -SOw-N(R11)-R13, ซึ่ง w เป็น 1 หรือ 2, 24) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R13, 25) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R13, หรือ 26) เรซิดิวจากรายการเข้าล่างนี้ (สูตรเคมี) และ ซึ่ง Me เป็นเมธิล, ถ้าสอง -OR19 เรซิดิว เกาะเข้ากับอะตอมติดกัน หมู่เหล่านี้สามารถประกอบเข้าด้วยกันกับอะตอมซึ่ง หมู่เหล่านี้เกาะอยู่ไปเป็นวง 1,3-ไดออกโซล หรือวง 2,3-ไดไฮโดร-[1,4]ไดออกซีน, ซึ่งถูก ซับสทิทิวเทดหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ครั้งโดย R13, R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้เกิดพันธะอยู่ด้วย สามารถประกอบวงที่เลือกออก จากหมู่แอซีพีน, แอซีทิดีน, 1,4-ไดแอซีเพน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอ โซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลลีน, ไอซอกซาโซลลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโทพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน, [1,4]-ออกซาซีเพน, 1,4-ออกซาซีพีน, ออกซาโซล, พิเพอแรซีน, พิเพอริ ดีน, ไพแรซีน, ไพแรโซล, ไพแรโซลีน, ไพแรโซลิดีน, พิริแดซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิ ดีน, พิร์โรลิดิโนน, พิร์โรลีน, เททระไฮโดรพิริดีน, เททระซีน, เททระโซล, ไธแอโซล, ไธแอไดแอ โซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน, ไธโอมอร์โฟลีน, ไธโอฟีน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งวงดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับาทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, R4 และ R22 ในสูตร I หรือสูตร Ia ร่วมกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้แต่ละหมู่เกิดพันธะะอยู่ สามารถประกอบเฟนิล เรซิดิว, R13 เป็น ฟลูออรีน, คลอรีน, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)2-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิลลอกซิ-, -O-CF3, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -NH-C(O)-NH-R10, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)- R17, -(C1-C4)-แอลคอกซิ-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-O-R10, หรือเรซิดิวจากรายการข้างล่างนี้ (สูตรเคมี) และ ซึ่ง Me เป็นเมธิล, R10 และ R20 เป็นอย่างอิสระของอีกหมู่หนึ่งของไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล- OH, -(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล R15 และ R16 อย่างอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, หรือร่วมกันประกอบเป็น วงออกจากหมู่ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล, ซึ่งแต่ละวงในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือซับสทิทิวเทดหนึ่งถึงสามครั้งโดย R10, และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งวงไซโคลแอลคิลดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ ซับสทิทิวเทดหนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10,

6. สารประกอบของสูตร I และ Ia ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5, ซึ่งในที่นี้ R 0 เป็น 1) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลทนนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, 2) เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกออกจากหมู่อินโดลิล, ไอโซอิโดลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธโอฟีนิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, อิลแดโซลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอก ซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, โครแมนิล, ไอโซโคร แมนิล, ซินโนลินิล, ควิแนโซลินิล, ควินอกซาลินิล, ฟธาแลซินิล, พิริโดอิมิดาโซลิล, พิริโดพิริดินิล, พิริโดพิริทิดินิล, พิริดินิล, พิวรินิล และพเทอริดินิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, 3) เฮเทอโรไซคลิล ออกจากหมู่พิริดิล, 2-พิริดิล, 3-พิริดิล, 4-พิริดิล, พิร์โรลิล, 2-พิร์โร ลิล, 3-พิร์โรลิล, ฟิวริล, 2-ฟิวริล, 3-ฟิวริล; ไธอีนิล, 2-ไธอีนิล, 3-ไธอีนิล, อิมิดาโซ ลิล, ไพแรโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไธแอไดแอโซลิล, ไอโซไธแอโซลิล, ไทรแอโซลิล, เททระไซลิล, พิริแดซินิล และไพแรซินิล, ซึ่ง เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิงเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, และนอกเหนือจากนี้ถูก ซับสทิทิวเทดโดยเรซิดิวที่เลือกออกจากหมู่พิริดิล, 2-พิริดิล, 3-พิริดิล, 4-พิริดิล, พิร์โรลิล, 2-พิร์โรลิล, 3-พิร์โรลิล, ฟิวริล, 2-ฟิวริล, 3-ฟิวริล; ไธอีนิล, 2-ไธอีนิล, 3-ไธอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพแรโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไธแอไดแอโซลิล, ไอโซไธแอโซลิล, ไทรแอโซลิล, เททระโซลิล, พิริแดซินิล และ ไพแรซินิล, ซึ่งเรซิดิวดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8 R8 เป็น 1) เป็น F, Cl, Br, I, 2) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดยแฮโลเจน, -OH หรือ เมธอกซี เรซิดิว, หรือ 3) -O-(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย แฮโลเจน หรือเมธอกซิ เรซิดิว, โดยมีข้อแม่ว่า R8 เป็นอย่างน้อยหนึ่งแฮโลเจน หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล เรซิดิว, ถ้า R0 เป็นแอริล หรือเฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเหมือนกับที่นิยามไว้ข้างต้น, Q เป็น -C(O); -C(O)-O-เมธิลีน, -(C1-C4)-แอลคิลีน หรือ -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10-, R1 เป็น ไฮโดรเจน อะตอม หรือ -(C1-C2)-แอลคิล, หรือ R1-N-V สามารถประกอบหมู่ไซคลิกสมาชิก 4- ถึง 7-ออกจากหมู่พิเพอริดีน, พิเพอแรซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล, 1,2,4-ไทรแอโซล, เททระซีน, เททระโซล, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, แอซีพีน, คีโทพิเพอแรซีน, ออกซาโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, มอร์โฟลีน, ไธแอโซล, ไอโซไธแอโซล, ไธแอไดแอโซล หรือ ไธโอมอร์โฟลีน, ซึ่งหมู่ไซคลิกดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระ ซึ่งกันและกันโดย R14, R14 เป็นฟลูออโร, คลอรีน, -(C1-C4)-แอลคิล หรือ -NH2, V เป็น เฮเทอโรไซคลิล เรซิดิว ออกจากสารประกอบที่มีหมู่, ซึ่งอนุพันธ์มาจากแอซาอินโดลิล (1H-พิร์โรโลพิริดิล), แอซีทิดีน, แอซีพีน, แอซิริดีน, แอซิรีน, 1,4-ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, ไดแอซิรีน, 1,3-ไดออกโซเลน, ไดออกซาโซล, ฟิวแรน, อิมิดาโซล, ไอโซควิโนลีน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอซอกซาโซล, 2-ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, คีโทพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, 1,2-ออกซาไธโอแลน, พิเพอริดีน, ไพแรน, ไพแรซีน, ไพแรโซล, พิริแด ซีน, พิเพอแรซีน, พิริดีน, พิริโดน, พิริมิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, ควิแนโซลีน, ควิโน ลีน, เททระซีน,เททระโซล, ไธแอไดแอซีน, 1,2-ไธแอซีน, 1,3-ไธแอซีน, 1,4-ไธแอซีน, 1,3-ไธแอ โซล, ไธอีแทน, ไธโอมอร์โฟลีน, ไธโอฟีน, ไธโอไพแรน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิล เรซิดิว ดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, G เป็น พันธะโดยตรง, (CH2)m-, หรือ -(CH2)m-NR10- m เป็น เลขจำนวนเต็มศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4, M เป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลในนี้เป็นเรซิดิวออกจากหมู่ ซึ่งสามารถอนุพัทธ์ มาจาก 1,4-ไดแอซีเพน, คีโทมอร์โฟลีน, ไธโอฟีน, พิริแดโซน, พิเพอริดีน, พิเพอแร ซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, พิริโดนิล, อิมิดาโซล, พิริแดซีน, ไพแรซีน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล, 1,2,4-ไทรแอโซล, เททระซีน, เททระโซล, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, แอซีพีน, คีโทพิเพอแรซีน, ออกซาโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซา โซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, มอร์โฟลีน, ไธแอโซล, ไอโซไธแอโซล, เททระไฮโดร ไพแรน, 1,4,5,6-เททระไฮโดร-พิริแดซินิล, ไธแอไดแอโซล หรือ ไธโอมอร์โฟลีน ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, 3) -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, หรือ 4) -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, R3, R4 และ R22 เป็นอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการหรือแตกต่างกันและเป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) แฮโลเจน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัยโดย R13, 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19 ซึ่ง R19 ในนี้เป็น ซึ่ง R19 ในนี้เป็นไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, เฟนิล, ซึ่งเฟนิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, -CF3, หรือ -CHF2, 7) -CN, 8) -NR10-SO2-R10 9) -SOsR11, ซึ่ง s เป็น 1 หรือ 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, ซึ่ง t เป็น 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล, 16) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, 17) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C6)-แอลคิล, 18) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, 19) -(C0-C3)แอลคิลีน-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 20) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, หรือ 21) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 22) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 23) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-OH, หรือ 24) -SOw-N(R11)-R13, ซึ่ง w เป็น 1 หรือ 2, 25) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R13, 26) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R13, หรือ 27) เรซิดิวจากรายการข้างล่างนี้ (สูตรเคมี) และ ซึ่ง Me เป็นเมธิล, R11 และ R12 อย่างอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกันและเป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม 2) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล 4) -O-R17, หรือ 5) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งแอลคิล และเฮเทอโรไซคลิลในนี้อย่างอิสระ ซึ่งกันและกันเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดโดย R13 และ เฮเทอโรไซคลิลในนี้ทำการเลือกออกจากหมู่แอซีทิดีน, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, 4,5-ไดไฮโดร-ออกซาโซล, อิมิดาโซลิดีน, มอร์โฟลีน, (1,4)-ออกซาซีเพน, ออกซาโซลิดีน, พิเพอริดีน, พิเพอแรซีน, พิร์โรลิดีน, เททระไฮโดรไธอีฟีน, ไธแอโซลิดีน หรือไธโอมอร์โฟ ลีน, หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอม ซึ่งหมู่เหล่านี้เกิดพันธะอยู่ด้วยประกอบเป็นวง เฮเทอโรไซคลิก, ซึ่งทำการเลือกจากหมู่ แอซีทิดีน, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, 4,5-ไดไฮโดร- ออกซาโซล, อิมิดาโซลิดีน, มอร์โฟลีน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,4-ออกซาซีฟีน, ออกซาโซลิดีน, พิเพอริ ดีน, พิเพอแรซีน, พิร์โรลิดีน, เททระไฮโดรไธโอฟีน, ไธแอโซลิดีน หรือ ไธโอมอร์โฟลีน, R4 และ R22 ในสูตร I และสูตร Ia ร่วมกับคาร์บอน อะตอม ซึ่งหมู่เหล่านี้แต่ละหมู่เกิดพันธะอยู่ ด้วย สามารถประกอบเป็นเฟนิล เรซิดิว, R13 เป็น ฟลูออรีน, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R20)-R20, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -S-R10, -SO2-R10, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออ โรแอลคิล, หรือเรซิดิวจากรายการข้างล่างนี้ (สูตรเคมี) และ ซึ่ง Me เป็นเมธิล, R10 และ R20 อย่างอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 อย่างอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิล, หรือร่วมกันประกอบเป็น วงออกจากหมู่ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล, ซึ่งแต่ละวงในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือซับสทิทิวเทดหนึ่งถึงสามครั้งโดย R10, และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)-ไซโคลแลอคิล, ซึ่งวงไซโคลแอลคิลดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือซับสทิทิวเทด หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10,

7. สารประกอบของสูตร I และ Ia ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6, ซึ่งในนี้ R 0 เป็น 1) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน- หรือไดซับสทิทิวเทดอย่าง อิสระซึ่งกันและกันโดย R8, 2) พิริดิล, ซึ่งพิริดิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, หรือไดซับสทิทิวเทดอย่าง อิสระซึ่งกันและกันโดย R8, หรือ 3) เฮเทอโรไซคลิล ออกจากหมู่ไธอีนิล, ไธแอไดแอโซลิล, ไอซอกซาโซลิล และ ไธแอโซลิล, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวในนี้ถูกซับสทิทิวเทดโดยเรซิดิวที่เลือกออก จากหมู่ไธอีนิล, 2-ไธอีนิล และ 3-ไธอีนิล, ซึ่งเรซิดิวดังกล่าวในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน- หรือไดซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R8 R8 เป็น F, Cl, Br, -O-CH3 หรือ -O-CF3, Q เป็น -C(O)-; -C(O)-O-เมธิลีน, -CH2-C(O)-NH-, เมธิลีน หรือเอธิลีน, R1 เป็น ไฮโดรเจน อะตอม, R1-N-V สามารถประกอบหมู่ไซคลิก สมาชิก 4- ถึง 8-ออกจากหมู่แอซีทิดีน พิร์โรลิดีน, พิเพอริดีน และพิเพอแรซีน, R14 เป็น ฟลูออรีน, คลอรีน, เมธิล, เอธิล หรือ -NH2, V เป็น เรซิดิวออกจากสารประกอบที่มีหมู่ซึ่งทำการอนุพันธ์มาจากแอซาอินโดลิล (1H-พิร์โรโลพิริดิล), แอซีทิดีน, 1,4-ไดแอซีพีน, ไอซอกซาโซล, ไอโซควิโนลีน, พิเพอแรซีน, พิเพอริดีน, ไพแรซีน, พิริแดซีน, พิริมิดีน, พิร์โรลิดีน, ควิแนโซลีน, ควิโนลีน หรือเททระไฮโดร ไพแรน, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิล เรซิดิว ดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน- หรือ ไดซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14, G เป็น พันธะโดยตรง, -(CH2)m-, หรือ -(CH2)m-NR10-, m เป็น เลขจำนวนเต็มศูนย์, 1 หรือ 2, M เป็น ไฮโดรเจน อะตอม, (C2-C4)-แอลคิล, ไอโซโพรพิล, แอซีแพนิล, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, อิมิดาโซลิล, คีโทมอร์โฟลินิล, มอร์โฟลินิล, [1,4]ออกซาวีแพนิล, พิเพอริดินิล, พิริแอซินิล, พิริดินิล, พิริมิดิล, พิร์โรลิดินิล, 1,4,5,6-เททระ ไฮโดร-พิริแดซินิล, หรือเททระไฮโดรไพแรนิล, ซึ่งเรซิดิวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือ โมโน- หรือไดซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R14 R3, R4 และ R22 เป็นอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกันและเป็น 1) ไฮโดรเจน อะตอม, 2) ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, ไอโอดีน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 6) -(C0-C2)-แอลคิลีน-O-R19, ซึ่ง R19 ในนี้เป็น ซึ่ง R19 ในนี้เป็น ไฮโดรเจน อะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, เฟนิล, ซึ่งเฟนิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, -CF3, หรือ -CHF2, 7) -NO2, 8) -NR10-SO2-R10, 9) -SOs-R11, ซึ่ง s เป็น 1 หรือ 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, ซึ่ง t เป็น 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล, 16) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, 17) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C6)-แอลคิล, 18) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, 19) -(C0-C3)แอลคิลีน-เฟนิล, ซึ่งเฟนิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 20) พิริดินิล, ซึ่งพิริดินิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13, 21) ไธแอโซลิล, ซึ่งไธแอโซลิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดย R13 22) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งไซโคลแอลคิลในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 23) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 24) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 25) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-OH, หรือ 26) เรซิดิวจากรายการข้างล่างนี้ (สูตรเคมี) และ ซึ่ง Me เป็นเมธิล, R11 และ R12 อย่างอิสระซึ่งกันและกันเหมือนกันทุกประการ หรือแตกต่างกัน และเป็น 1) ไฮโดรเจน, อะตอม 2) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดอย่างอิสระซึ่งกันและกันโดน R13, 3) -(C0-C6)-แอลคิล-เฟนิล, 4) -O-R17, หรือ 5) -(C0-C6)-แอลคิล-เฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งแอลคิล และเฮเทอโรไซคลิลในนี้อย่างอิสระซึ่งกันและ กันเป็นอันซับสทิทิวเทด หรือโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดโดย R13 และซึ่งเฮเทอโร ไซคลิลในนี้ทำการเลือกออกจากหมู่แอซีทิดีน, อิมิดาโซลิดีน, มอร์โฟลีน, (1,4)-ออกซาซีเพน หรือพิเพอริดีน หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้เกิดพันธะอยู่ด้วย สามารถประกอบเป็นวง, ซึ่งทำการเลือกออกจากหมู่แอซีทิดีน, อิมิดาโซลิดีน, มอร์โฟลีน, (1,4)-ออกซาซีเพน, -1,4-ออกซาซีพีน, พิเพอแรซีน, พิเพอริดีน, พิร์โรลิดีน หรือไธโอมอร์โฟลีน, R13 เป็น ฟลูออรีน, คลอรีน, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -S-R10, -SO2-R10, -(C1-C4)-แอลคิล, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, หรือเรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ ซึ่ง Me เป็นเมธิล, R10 และ R20 อย่างอิสระซึ่งกันและกันไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 อย่างอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิล, หรือร่วมกันประกอบเป็น วงออกจากหมู่ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล, ซึ่งแต่ละวงในนี้เป็น อันซับสทิทิวเทด หรือซับสทิทิวเทดหนึ่งถึงสามครั้งโดย R10, และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอล คิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งวงไซโคลแอลคิลดังกล่าวในนี้เป็นอันซับสทิทิวเทด หรือซับสทิทิวเทด หนึ่ง, สองหรือสามครั้งโดย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10,

8. สารประกอบของสูตร I และ Ia ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสาร ประกอบของสูตร I และ Ia ในนี้ เป็น 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]- 1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 1-(3-เมธอกซิ-เบนซิล)-1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิล)-แอมีด 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-4-ไนโทร-1H-พิร์โรล-2- คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-3,5-ไดเมธิล-1H-พิร์โรล-2- คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด 1-[(5-คลอโร-พิริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมธิล]-4-(เพอร์ไฮโดร-1,4-ออกซาซีพีน-4- คาร์บอนิล)-1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด 1-[(5-คลอโร-พิริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมธิล]-5-(เพอรืไฮโดร-1,4-ออกซาซีพีน-4- คาร์บอนิล)-1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-5-(เพอร์ไฮโดร-1,4- ออกซาซีพีน-คาร์บอนิล)-1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด 3-[1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-5-(1-ไอโซโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-2,4-ไดเมธิล-1H-พิร์รอล-3-อิล]-โพรพิโอนิก แอซิด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-5-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด เบนซิล เอสเทอร์, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-5-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด เมธิล เอสเทอร์, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-5-(1-ไอโซโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด, 1-[(5-คลอโร-พิริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมธิล]-4-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด เบนซิล เอสเทอร์, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-4-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด เบนซิล เอสเทอร์, 1-[(5-คลอโร-พิริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมธิล]-4-ไนโทร-1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด 1-[(5-คลอโร-พิริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมธิล]-4-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด เมธิล เอสเทอร์, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-4-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด เมธิล เอสเทอร์, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-4-(1-ไอโซโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด, 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอลซาซอล-3-อิลเมธิล]-5-(3-เมธอกซี-แอซีทิดีน-1- คาร์บอนิล)-1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-1H-พิร์โรล-2,5-ไดคาร์บอกซิลิก แอซิด 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด] 5-[(2-เมธอกซิ-เอธิล)-แอมีด], 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-1H-พิร์โรล-2,5-ไดคาร์บอกซิลิก แอซิด 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด] 5-[(2-เมธอกซิ-เอธิล)-เมธิล-แอมีด], 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-5-เฟนิล-1H-พิร์โรล-2- คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-3,5-ไดเมธิล-4-(เพอร์ไฮโดร- 1,4-ออกซาซีพีน-4-ซัลโฟนิล)-1H-พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)- แอมีด, 4-โบรโม-1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-3,5-ไดเมธิล-1H-พิร์ โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด, 4-โบรโม-1-[(5-คลอโร-พิริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมธิล]-3,5-ไดเมธิล-1H-พิร์โรล-2- คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-อิมีด หรือ 1-[5-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)-ไอซอกซาซอล-3-อิลเมธิล]-4-ฟอร์มิล-3,5-ไดเมธิล-1H- พิร์โรล-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-แอมีด

9. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร I และ Ia ตามที่ขอถือสิทธิไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8, ซึ่งประกอบรวมด้วยการคอนเดนส์สารประกอบของสูตร 2 กับสารประกอบ ของสูตร HR8' เพื่อให้สารประกอบของสูตร 3 และการเปลี่ยนของสูตร 3 อย่างเลือกได้ ไปเป็นสารประกอบของสูตร I และ Ia (สูตรเคมี) สูตร I และ Ia ซึ่งเรซิดิว R8' ในนี้มีการให้ของ -N(R1)-V-G-M ตามที่แสดงไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8, แต่หมู่ ฟังก์ชัน R8' ในนี้ สามารถมีอยู่ในรูปแบบของหมู่ที่เปลี่ยนรูปในภายหลังไปเป็นหมู่ฟังก์ชันท้ายสุดที่มี อยู่ใน -N(R1)-V-G-M อีกด้วย, และที่ซึ่งเรซิดิน R87 แสดงถึงหมู่ -Q-R0 หรือสามารถแสดงถึงหมู่ซึ่ง เปลี่นรูปในภายหลังไปเป็นหมู่ -Q-R0, และที่ซึ่งหมู่ -C(O)-R86 สามารถเป็นหมู่กรดคาร์บอกซิลิก หรืออนุพันธ์ของหมู่นี้ และที่ซึ่งหมู่ R1a และ R1b ในสูตร 2 และ 3 มีการนิยามที่สมนัยกันของ R3 และ R4 ในสูตร I และ Ia ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 หรือหมู่ฟังก์ชันในสารประกอบเหล่านี้ สามารถมีอยู่ในรูปแบบที่ป้องกัน หรือในรูปแบบของหมู่พรีเคอร์เซอร์อีกด้วย

10. สูตรสำเร็จเชิงเภสัชกรรม, ซึ่งประกอบรวมด้วยอย่างน้อยหนึ่งสารประกอบของ สูตร I หรือ Ia ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 หนึ่งข้อหรือมากกว่านี้ในรูปแบบ สเทอรีไอโอโซเมอร์ของสารประกอบนี้ทั้งหมด และของผสมของรูปแบบเหล่านี้ในอัตราส่วนใด ๆ และ/หรือ เกลือที่สามารถที่จะทนเชิงสรีรวิทยาของสารประกอบนี้ และสารนำพาที่ยอมรับได้ในเชิง เภสัชกรรม

11. การใช้ของสารประกอบของสูตร I และ Ia ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 18 หนึ่งข้อหรือมากกว่านี้ในรูปแบบสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารประกอบนี้ทั้งหมด และของผสม ของรูปแบบเหล่านี้ในอัตราส่วนใด ๆ และ/หรือ เกลือที่สามารถที่จะทนเชิงสรีรวิทนาของสาร ประกอบเหล่านี้สำหรับการผลิตของสารเชิงเภสัชกรรม เพื่อการยังยั้งของปัจจัย Xa และ/หรือ ปัจจัย VIIa หรือเพื่อการมีผลกระทบกระเทือนการจับตัวเป็นลิ่มหรือเป็นก้อนของโลหิต หรือการละลาย ตัวของไฟบริน

12. การใช้ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 11 สำหรับการประกอบลิ่มเลือดที่ผิด ปกติ, การเกิดบริเวณเนื้อเยื่อตาย เนื่องจากหลอดโลหิตอุดตัน เกี่ยวกับเนื้อเยื่อกล้ามเนื้อของหัวใจเฉียบ พลัน, ความผิดปกติเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด, โรคปวดจนชักกระตุก หรือหายใจไม่ออกที่ไม่ เสถียร ภาวะลิ่มเลือดจากหลอดเลือ, การปิดของท่อเฉียบพลันร่วมกับการบำบัดรักษาเกี่ยวกับการ แตกตัวของลิ่มเลือด หรือศัลยกรรมของหลอดเลือดของหลอดเลือดของหัวใจผ่านช่องภายในหลอด ซึ่งกระทำทางผิวหนัง (PTCA), การมีอาการโรคเกี่ยวกับการขาดแคลนโลหิตเฉพาะที่ เนื่องจากการ อุดตันของทางเดินโลหิตชั่วครู่, อาการลมปัจจุบัน, ความง่อยของขาไม่ต่อเนื่อง, การต่อโดยทางอ้อม ของหลอดโลหิตของหัวใจ หรือเส้นเลือดแดงใหญ่รอบนอก, การทำให้แคบเกี่ยวกับช่องภายในหลอด หรือท่อไปของหลอด, ภาวะตีบหรือหดแคบอีกหลังศัลยกรรมของหลอดเลือดของหลอดเลือดของ หัวใจ หรือเส้นเลือดดำ, การรักษาไว้ของภาวะที่เปิดออกของทางเข้าของหลอดเลือกในคนไข้ที่ทำ ฮิโมไดแอไลซิสเป็นเวลายาว-นาน, การประกอบลิ่มเลือดเกี่ยวกับพยาธิวิทยาที่เกิดขึ้นในหลอดโลหิด ดำของส่วนปลายสุดตอนล่าง ต่อจากศัลยกรรมช่องท้อง, เข่า หรือตะโพก, การประกอบลิ่มเลือดเกี่ยว กับพยาธิวิทยาที่เกิดขึ้นในกลอดโลหิตดำของส่วนปลายสุดตอนล่างต่อจากศัลยกรรมช่องท้อง เข่า และตะโพก, ความเสี่ยงของภาวะลิ่มเลือกจากหลอดเลือดซึ่งเกี่ยวกับปอด, หรือความผิดปกติของการ จับเป็นลิ่ม หรือก้อนของโลหิตภายในหลอดเกี่ยวกับระบบแพร่กระจายไปทั่วซึ่งเกิดขึ้นในระบบเกี่ยว กับไวรัส หรือมะเร็ง, หรือการลดปฎิกิริยาโต้ตอบต่อตัวกระตุ้นเกี่ยวกับการอักเสบ, การละลายตัวของ ไฟบริน, หรือการรักษาของโรคหัวใจ เกี่ยวกับหลอดโลหิตของหัวใจ, การเกิดบริเวณเนื้อเยื่อตามเนื่อง จากหลอดโลหิตอุตตันเกี่ยวกับเนื้อเยื่กล้ามเนื้อของหัวใจ, ความเจ็บปวดของอาการปัจจุบันของโรคที่ ทรวงอก, ภาวะตีบหรือหดแคบอีกเกี่ยวกับหลอดเลือด, ตัวอย่างเช่น ภาวะตีบ หรือหดแคบอีกต่อจาก ศัลยกรรมของหลอดเลือดเหมือน PTCA, กลุ่มของอาการที่เกิดขึ้นพร้อมกันของความทุกข์จิตหรือกาย เกี่ยวกับระบบหายใจของผู่ใหญ่, ความล้อเหลวของหลาย-อวัยวะ และความผิดปกติของการจับเป็น ก้อนภายในหลอดเลือดที่แพร่กระจายไปทั่ว การเกิดลิ่มเลือดของเส้นเลือดดำลึก หรือเส้นเลือดดำใกล้ จุดศูนย์กลาง, ซึ่งสามารถเกิดขึ้นต่อจากศัลยกรรม