TH71487A - อนุพันธ์อะซาอินโดลในฐานะสารยับยั้งแฟกเตอร์ Xa - Google Patents

Abstract

DC60 (06/08/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบตามสูตร I (I) (สูตรเคมี) โดยที่ R0 ; R1 ; R2 ; Q ; V, G และ M มีความหมายดังระบุในข้อถือสิทธิ สารประกอบตามสูตร I เป็น สารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่มีคุณค่า สารเหล่านี้แสดงผลที่แรงในการต้านภาวะหลอดเลือดมี ลิ่มเลือด และมีความเหมาะสม ตัวอย่างเช่น สำหรับการบำบัดและการป้องกันความผิดปกติของหัวใจ และหลอดเลือดอย่างเช่นโรคที่มีภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือดหรือภาวะตีบซ้ำ สารเหล่านี้เป็น สารยับยั้งชนิดผันกลับได้ของเอนไซม์การจับเป็นลิ่มเลือดคือแฟกเตอร์ Xa(FXa) และ/หรือแฟกเตอร์ VIIa (FVIIa) และโดยทั่วไปสามารถนำไปใช้ในภาวะซึ่งมีแอคติวิตีที่ไม่พึงประสงค์ของแฟกเตอร์ Xa และ/หรือแฟกเตอร์ VIIa หรือสำหรับการรักษาหรือการป้องกันซึ่งมุ่งหมายให้มีการยับยั้งแฟกเตอร์ Xa และ/หรือแฟกเตอร์ VIIa นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับกระบวนการในการเตรียมสาร ประกอบตามสูตร I, การใช้สารดังกล่าว โดยเฉพาะอย่างยิ่งในฐานะสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม และ เภสัชภัณฑ์ที่ประกอบรวมด้วยสารเหล่านั้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) โดยที่ R0 ; R1 ; R2 ; Q ; V, G และ M มีความหมายดังระบุในข้อถือสิทธิ สารประกอบตามสูตร I เป็น สารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่มีคุณค่า สารเหล่านี้แสดงผลที่แรงในการต้านภาวะหลอดเลือดมี ลิ่มเลือด และมีความเหมาะสม ตัวอย่างเช่น สำหรับการบำบัดและป้องกันความผิดปกติของหัวใจ และหลอดเลือดอย่างเช่นโรคที่มีภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือดหรือภาวะตีบซ้ำ สารเหล่านี้เป็น สารยับยั้งชนิดผันกลับได้ของเอนไซม์การจับเป็นลิ่มเลือดคือแฟกเตอร์ Xa(FXa) และ/หรือแฟกเตอร์ VIIa(FVIIa) และโดยทั่วไปสามารถนำไปใช้ในภาวะซึ่งมีแอคติวิตีที่ไม่พึงประสงค์ของแฟกเตอร์ Xa และ/หรือแฟกเตอร์ VIIa หรือสำหรับการรักษาหรือป้องกันซึ่งมุ่งหมายให้มีการยับยั้งแฟกเตอร์ Xa และ/หรือแฟกเตอร์ VIIa นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับกระบวนการในการเตรียมสาร ประกอบตามสูตร I, การใช้สารดังกล่าว โดยเฉพาะอย่างยิ่งในฐานะสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม และ เภสัชภัณฑ์ที่ประกอบรวมด้วยสารเหล่านั้น

Claims (12)

1. สารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) โดยที่ R0 เป็น 1) โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริล ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 2) โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่ง จากหมู่เบนซิมิดาโซลิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล,เบนโซฟูรานิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนโซไทอะโซลิล, เบนโซไทโอเฟนิล, ซินโนลินิล, โครมานิล, อินดาโซลิล, อินโดลิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, เฟนิลไพริดิล, ฟทาลาซินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพริดิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไพริดินิล, ไพริโดไพริมิดินิล, ไพริมิดินิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลิล, ควินอกซาลินิล หรือ 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาวินิล โดยที่ เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R8 หรือ 3) โมโรไซคลิกหรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่ง ซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่เฮทเทอโรอะตอมที่ถูกคัดเลือกจากไนโตร, กำมะถัน หรือ ออกซิเจน โดยที่เฮทเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R8 และถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วยโมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกเฮเทอโร ไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่ง ซึ่งมีหนึ่ง,สอง,สาม หรือสี่เฮทเทอโรอะตอมที่ถูก คัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน โดยที่เฮทเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R8 R8 เป็น 1) 1) ฮาโลเจน 2) -NO2 3) -CN 4) -C(O)-NH2 5) -OH 6) -NH2 7) -O-CF3 8) โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริล ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันโดยฮาโลเจนหรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล 9) -(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรืแ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, NH2, -OH หรือเมทอกซีเรซิดิว 10) -O-(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, NH2, -OH หรือเมทอกซีเรซิดิว 11) -SO2-CH3 หรือ 12) -SO2-CF3 โดยมีเงื่อนไขว่า R8 อย่างน้อยหนึ่งเป็นฮาโลเจน, -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 เป็นโมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โครงสร้างย่อย (สูตรเคมี) ในสูตร I เป็น หมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 8 ตำแหน่งซึ่งอิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วน หรืออะโรมาติก ซึ่งมี ศูนย์,1,2,3 หรือ 4 เฮเทอโรอะตอมที่ถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ 1,2,3,4,5 หรือ 6 ครั้งด้วย R3 หรือถูกแทนที่ 1 หรือ 2 ครั้ง ด้วย =O โดยมีเงื่อนไขว่าหมู่ไซคลิกดังกล่าวไม่ใช่เฟนิลเรซิดิว Q เป็นพันธะโดยตรง, -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10-,-NR10-C(O)-NR10-,-NR10-C(O)-, -SO2-,-(C1-C6)-แอลคิลีน, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-,-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-,-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-,-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)mNR10-SO2-(CH2)n-,-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-,-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-,-(C2-C3)-แอลคิลีน-O-(C0-C3)-แอลคิลีน-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)-,-(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-,-(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-NH-(R10)-,-(C2-C3)-แอลคิลีน-N(R10)- หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-(CH2)m- โดยที่ R10 เป็นดังที่กำหนดข้างล่าง และโดยที่ n และ m โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกัน หรือต่างกันและเป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์ 1,2,3,4,5 หรือ 6 โดยที่แอลคิลีนเรวิดิวซึ่งเกิดขึ้น โดย -(CH2)m- หรือ -(CH2)n- ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วยฮาโลเจน, -NH, หรือ -OH; หรือ -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิเลน โดยที่ ไซโคลแอลคิลเลนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกัน ด้วยฮาโลเจน, -NH2 หรือ -OH R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล, โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R13; -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R10, โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 โดยที่ R8 เป็นดังที่กำหนดข้างบน; โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่งซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่เฮทเทอโรอะตอมที่ถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน; -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)-(C1-C4)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4)-R5, -(C1-C3)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-het โดยที่ het เป็นไซคลิกเรซิดิวที่มีสมาชิก 3 ถึง 7 ตำแหน่งซึ่งมี เฮเทอโรอะตอมได้ถึง 1,2,3 หรือ 4 อะตอมที่ถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือ ออกซิเจน โดยที่ไซคลิกเรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R4 และ R5' โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกันและเป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือ -(C1-C4)-แอลคิล R2 เป็นพันธะโดยตรงหรือ -(C1-C4)-แอลคิลีน หรือ R1 และ R3 ร่วมกับอะตอมที่ทั้งสองยึดจับสามารถก่อเป็นหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 6 ถึง 8 ตำแหน่งซึ่งมี 1,2,3 หรือ 4 เฮเทอโรอะตอมที่ถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมันถัน หรือออกซิเจน โดยที่หมู่ไซคลิกดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถุกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ R1-N-R2-V สามารถก่อเป็นหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 7 ตำแหน่งซึ่งมี 1,2,3 หรือ 4 เฮเทอโรอะตอมที่ถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรืออกซิเจน โดยที่หมู่ ไซคลิกดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R14 R14 เป็น ฮาโลเจน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)-แอลคอกซี, -NO2, -C(O)-OH, -CN, -NH2, -C(O)-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-N(R18)-R21, -C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-N-[(C1-C8)-แอลคิล]2,-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-NH2,-S-R18 หรือ -NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-แอลคิล]2 โดยที่ R18 และ R21 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C3)- เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -(C1-C6)-แอลคิล V เป็น 1) ไซคลิกเรซิดิวที่มีสมาชิก 3 ถึง 7 ตำแหน่ง ซึ่งมี 1,2,3 หรือ 4 เฮเทอโร อะตอมที่ถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน โดยที่ไซคลิกเรซิดิวดังกล่าวไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 2) แอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ 3) โมโนไซคลิดหรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่ง โดยที่ เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R14 G เป็น พันธะโดยตรง, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10--(CH2)n-,-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-,-(CH2)m-O-(CH2)n-,-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-,-(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-,-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2n)-,-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-,-(CH2)m--SO2-NR10-(CH2)n-,-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-,-(CH2)m--NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n- หรือ -(CH2)m-NR10-C(O)-O(CH2)n-, n และ m โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกันและเป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์,1,2, 3,4,5 หรือ 6 M เป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม 2) -(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถุกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 3) -C(O)-N(R11)-R12 4) -(CH2)m--NR10 5) แอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 6) โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่ง โดยที่เฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 7) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่ไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ 8) ไซคลิกเรซิดิวที่มีสมาชิก 3 ถึง 7 ตำแหน่ง ซึ่งมี 1,2,3 หรือ 4 เฮเทอโร อะตอมที่ถูกคัดเลือกจากไนโตร, กำมะถัน หรือออกซิเจน โดยที่ไซคลิก เรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R14 โดยที่ R14 เป็นดังที่กำหนดข้างบน R3 เป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม 2) ฮาโลเจน 3) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากันและกันด้วย R13 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล 5) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันด้วย R13 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19 โดยที่ R19 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 c) -CF3 หรือ d) -CHF2 7) -NO2 8) -CN 9) -SO5-R11 โดยที่ s เป็น 1 หรือ 2 10) -SOt-N(R11)-R12 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12 15) -NR10-SO2-R10 16) -S-R10 17) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17 19) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17 21) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล โดยที่แอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R13 22) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 23) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่ไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 24) -(C0-C4)-แอลคิลีน-het โดยที่ het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง,สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 25) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-O-(C0-C4)-แอลคิล 26) -SOw-N(R11)-R13 โดยที่ w เป็น 1 หรือ 2 27) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R13 28) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R13 หรือ 29) เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล หรือ ถ้า -OR19 สองเรซิดิวยึดเกาะกับอะตอมที่อยู่ติดกัน จะสามารถร่วมกับอะตอมที่ยึดเกาะก่อ เป็นวงแหวนที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตำแหน่งซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง สาม หรือสี่ครั้งด้วย R13 R11 และ R12 โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกัน และเป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม 2) -(C0-C6)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล 4) -SO5-R10 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 5) -(C0-C6)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล โดยที่แอลคิลและแอริลโดยอิสระจากกัน และกันไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 6) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล 7) -O-R17 หรือ 8) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่แอลคิลและเฮเทอโร ไซคลิลโดยอิวระจากกันและกันไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง,สอง หรือ สามครั้งด้วย R13 หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับสามารถก่อเป็นวงแหวน โมโนไซคลิกเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 7 ตำแหน่งซึ่งนอกเหนือจาก ไนโตรเจนอะตอมแล้วยังสามารถมีเฮทเทอโรอะตอมของวงแหวนหนึ่งหรือ สองอะตอมที่เหมือนกันหรือแตกต่างกันซึ่งถูกคัดเลือกจากออกซิเจน, กำมะถัน และไนโตรเจน โดยที่วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 R13เป็น ฮาโลเจน, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)n-R10 โดยที่ u เป็น 1 หรือ 2, -S-R10 , -SOr-R10 โดยที่ r เป็น 1 หรือ 2, -S(O)v-N(R10)-R20, โดยที่ v เป็น 1 หรือ 2, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล,-(C1-C8)-แอลคอกซี, เฟนิล, เฟนิลอกซี-, -O-CF3, -(C0-C4)แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17,-(C1-C4)-แอลคอกซี- เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10 หรือเรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล R10 และ R20 โดยอิสระจากกันและกันไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล,-(C0-C4)-แอลคิล-OH, -(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล R15 และ R16 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน,-(C1-C6)-แอลคิล หรือร่วมกัย คาร์บอนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับสามารถก่อเป็นวงแหวนคาร์โบไซคลิกที่มีสมาชิก 3 ถึง 6 ตำแหน่งซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R10 และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แอลคิล-OH,-(C1-C6)แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล,-(C1-C6)-แอลคิล--O-(C1-C8)-แอลคิล, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่วงแหวนไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10 ในรูปแบบสเตอริโอไอโซเมอริกทั้งหมดของสารดังกล่าวและของผสมของรูปแบบดังกล่าว ในอัตราส่วนใดก็ตาม และเกลือซึ่งสามารถทนได้ทางสรีรวิทยาของสารดังกล่าว 2. สารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R0 เป็น 1) โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง จากหมู่ เฟนิล, แนฟทิล, ไบเฟนิลิล, แอนทริล หรือฟลูออรีนิล โดยที่แอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 2) เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่เบนซิมิดาโซลิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนโซไทอะโซลิล, เบนโซไทโอเฟนิล, ซินโนลินิล, โครมานิล, อินดาโซลิล, อินโดลิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, เฟนิลไพริดิล, ฟทาลาซินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพริดิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไพริดินิล, ไพริโดไพริมิดินิล, ไพริมิดินิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลิล, ควินอกซาลินิล หรือ 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล โดยที่เฮทเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 หรือ 3) เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลถูกคัดเลือกจากหมู่อะคริดินิล, อะซาเบนซิมิดาโซลิล, อะซาสไปโรเดคานิล, อะเซพินิล, อะเซทิดินิล, อะซิริดินิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไทโอฟูรานิล, เบนโซไทโอเฟนิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซ์ไทอะโซลิล, เบนซ์ไตรอะโซลิล, เบนซ์เตตราโซลิล, เบนซ์ไอซอกซาโซลิล, เบนซ์ไอโซไทอะโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล, โครมานิล, โครมีนิล, ซินโนลินิล, เดคาไฮโดรไคโนลินิล, 4,5-ไดไฮโดรออกซา-โซลินิล, ไดออกซาโซลิล, ไดออกซาซินิล,1,3-ไดออกโซลานิล,1,3-ไดออกโซลีนิล,6H-1,5,2-ไดไทอะซินิล, ไดไฮโดรฟูโร[2,3-b]-เตตราไฮโดรฟูรานิล,ฟูรานิล,ฟูราซินิล,อิมิดาโซลิดินิล, อิมิดาโซลินิล,อิมิดาโซลิล,1H-อินดาโซลิล,อินโดลินิล,อินโดลิซินิล,อินโดลิล, 3H-อินโดลิล,ไอโซเบนโซฟูรานิล,ไอโซโครมานิล,ไอโซอินดาโซลิล,ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิดินิล, ไอโซไทอะโซลินิล, ไอซอกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลินิล, ไอซอกซาโซลิดินิล, 2-ไอซอกซาโซลินิล, คีโตพิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟไทริดินิล, ออคทาไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,3-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,4-ออกซาโดอะโซลิล, 1,2,5-ออกซาไดอะโซลิล, 1,3,4-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2-ออกซา-ไทอีพานิล, 1,2-ออกซาไทโอลานิล, 1,4-ออกซาซีพานิล, 1,2-ออกซาซินิล, 1,3-ออกซาซินิล, 1,4-ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลินิล, ออกซาโซลิล, ฟีแนนทริดินิล, ฟีแนนโทรลินิล, ฟีนาซินิล, ฟีโนไทอะซินิล, ฟีนอกซาไทอีนิล ฟีนอกซาซินิล, ฟทาลาซินิล, พิเพอราซินิล, พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพรานิล, ไพราซินิล, ไพราโซลิดินิล, ไพราโซลินิล, ไพราโซลิล, ไพริดาซินิล, ไพริโดออกซาโซลิล ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไทอะโซลิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล, พีร์โรลิดินิล, พีร์โรลิดิโนนิล, พีร์โรลินิล, 2H-พีร์โรลิล, พีร์โรลิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควินอกซาลินิล, ควินูคลิดินิล, เตตราไฮโดรฟูรานิล, เตตราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, เตตราไฮโดรควิโนลินิล, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล, เตตราไฮโดรไพริดินิล, เตตราไฮโดรไทโอเฟนิล, เตตราซินิล, เตตราโซลิล, 6H-1,2,5-ไทอะไดอะซินิล, 1,2,3- ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,4-ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,5-ไทอะไดอะโซลิล, 1,3,4-ไทอะไดอะโซลิล, ไทแอนทรีนิล, 1,2-ไทอะซินิล,1,3-ไทอะซินิล,1,4-ไทอะซินิล,1,3-ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิดินิล, ไทอะโซลินิล, ไทอีนิล, ไทอีทานิล, ไทอีโนไทอะโซลิล, ไทอีโนออกซาโซลิล, ไทอีโนอิมิดาโซลิล, ไทอีทานิล, ไทโอมอร์โฟลินิล, ไทโอฟีโนลิล, ไทโอเฟนิล, ไทโอไพรานิล, 1,2,3-ไตรอะซินิล, 1,2,4-ไตรอะซินิล, 1,3,5-ไตรอะซินิล, 1,2,3- ไตรอะโซลิล, 1,2,4-ไตรอะโซลิล, 1,2,5-ไตรอะโซลิล, 1,3,4-ไตรอะโซลิล และแซนทีนิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 และ ถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วยเฮเทอโรไซคลิลที่ถูกคัดเลือกจากหมู่อะคริดินิล, อะซาเบนซิมิดาโซลิล, อะซาสไปโรเดคานิล, อะเซพินิล, อะเซทิดินิล, อะซิริดินิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไทโอฟูรานิล, เบนโซไทโอเฟนิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซ์ไทอะโซลิล, เบนซ์ไตรอะโซลิล, เบนซ์เตตราโซลิล, เบนซ์ไอซอกซาโซลิล, เบนซ์ไอโซไทอะโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล, โครมานิล, โครมีนิล, ซินโนลินิล, เดคาไฮโดรไคโนลินิล, 4,5-ไดไฮโดรออกซา-โซลินิล, ไดออกซาโซลิล, ไดออกซาซินิล, 1,3-ไดออกซาโซลานิล, 1,3-ไดออกโซลีนิล, 6H-1,5,2-ไดไทอะซินิล, ไดไฮโดรฟูโร[2,3-b]- เตตราไฮโดรฟูรานิล, ฟูรานิล, ฟูราซานิล, อิมิดาโซลิดินิล, อิมิดาโซลินิล, อิมิดาโซลิล, 1H-อินดาโซลิล, อินโดลินิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟูรานิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินดาโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไอโซไทอะโวลิดินิล, ไอโซไทอะโซลินิล, ไอซอกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลินิล, ไอซอกซาโซลิดินิล, 2-ไอซอกซาโซลินิล, คีโตพิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟไทริดินิล, ออคทาไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,3-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,4-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,5-ออกซาไดอะโซลิล, 1,3,4- ออกซาไดอะโซลิล, 1,2-ออกซา-ไทอีพานิล, 1,2-ออกซาไทโอลานิล, 1,4-ออกซาซีพานิล, 1,2-ออกซาซินิล, 1,3-ออกซาซินิล, 1,4-ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลินิล, ออกซาโซลิล, ฟีแนนทริดินิล, ฟีแนนโทรลินิล, ฟีนาซินิล, ฟีโนไทอะซินิล, ฟีนอกซาไทอินิล, ฟีนอกซาซินิล, ฟทาลาซินิล, พิเพอราซินิล, พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพรานิล, ไพราซินิล, ไพราโซลิดินิล, ไพราโซลินิล, ไพราโซลิล, ไพริดาซินิล, ไพริโดออกซาโซลิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไทอะโซลิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล, พีร์โรลิดินิล, พีร์โรลิดิโนนิล, พีร์โรลินิล, 2H-พีร์โรลิล, พีร์โรลิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควินอกซาลินิล, ควินูคลิดินิล, เตตราไฮโดรฟูรานิล, เตตราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, เตตราไฮโดรควิโนลินิล, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล, เตตราไฮโดรไพริดินิล, เตตราไฮโดรไทโอเฟนิล, เตตราซินิล, เตตราโซลิล, 6H-1,2,5- ไทอะไดอะซินิล, 1,2,3-ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,4-ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,5-ไทอะไดอะโซลิล, 1,3,4-ไทอะไดอะโซลิล, ไทแอนทรีนิล, 1,2-ไทอะซินิล, 1,3-ไทอะซีนิล, 1,4-ไทอะซินิล, 1,3-ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิดินิล, ไทอะโซลินิล, ไทอีนิล, ไทอีทานิล, ไทอีโนไทอะโซลิล, ไทอีโนออกซาโซลิล, ไทอีโนอิมิดาโซลิล, ไทอีทานิล, ไทโอมอร์โฟลินิล, ไทโอฟีโนลิล, ไทโอเฟนิล, ไทโอไพรานิล, 1,2,3-ไตรอะซินิล, 1,2,4- ไตรอะซินิล, 1,2,5-ไตรอะซินิล, 1,2,3-ไตรอะโซลิล, 1,2,4-ไตรอะโซลิล, 1,2,5-ไตรอะโซลิล, 1,3,4-ไตรอะโซลิล และแซนทีนิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถุกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R8 R8 เป็น 1) ฮาโลเจน 2) -NO2 3) -CN 4) -C(O)-NH2 5) -OH 6) -NH2 7) -O-CF3 8) โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริล เป็นดังกำหนดข้างบน และโดยที่แอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วยฮาโลเจนหรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล 9) -(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถุกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, NH2, -OH หรือเมทอกซีเรซิดิว 10) -O-(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, NH2, -OH หรือเมทอกซีเรซิดิว 11) -SO2-CH3 หรือ 12) -SO2-CF3 โดยมีเงื่อนไขว่า R8 อย่างน้อยเป็นหนึ่งฮาโลเจน, -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 เป็นโมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริลเป็นดัง กำหนดข้างบน โครงสร้างย่อย D เป็นเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่อะเซทิดีน, อะเซทีน, อะโซเคน, อะโซเคน-2-โอน, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลออคเทน, ไซโคลออคทีน, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลเฮปทิล, ไซโคลออคทิล, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, [1,4]ไดอะโซเคน, [1,2]ไดอะโซแคน-3-โอน, [1,3]ไดอะโซแคน-2-โอน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, ไดออกโซล, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3-ไดออกโซเลน, ฟูแรน, อิมิดาโซลอิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซา-ไทอีเพน, 1,2- ออกซาไทโอแลน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, [1,4]ออกซาโซเคน, [1,3]ออกซาโซแคน-2-โอน, ออกซีแทน, ออกโซเคน, ออกโซแคน-2- โอน, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, 5,6,7,8- เตตราไฮโดร-1H-อิะโซซิน-2-โอน, เตตราไฮโดรฟูแรน, เตตราไฮโดรไพแรน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, ไทอะไดอะซีน, ไทอะไดอะโซล, 1,2-ไทอะซีน,1,3- ไทอะซีน, 1,4-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะโซล, ไทอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทอีแทน, ไทโอเคน, ไทโอเคน-1,1-ไดออกไซด์, ไทโอเคน-1-ออกไซด์, ไทโอแคน-2-โอน, ไทโอมอร์โฟลีน, ไทโอฟีน, ไทโอไพแรน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5- ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ 1,2,3 4,5 หรือ 6 ครั้งด้วย R3 หรือถูกแทนที่ 1 หรือ 2 ครั้งด้วย =O Q เป็นพันธะโดยตรง, -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10-,-NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-,-SO2-,-(C1-C6)-แอลคิลีน,-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-,-(CH2)m-S--(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-,-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-,-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-,-(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-O-(C0-C3)-แอลคิลีน-,-(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-,-(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-NH-(R10)-,-(C2-C3)-แอลคิลีน-N(R10)- หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O- โดยที่ R10 เป็นดังที่กำหนดข้างล่าง และโดยที่ n และ m โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกัน หรือต่างกันและเป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์,1,2,3,4,5 หรือ 6 โดยที่แอลคิลีนแรซิดิวซึ่งเกิดขึ้น โดย -(CH2)m- หรือ -(CH2)n- ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วยฮาโลเจน, -NH2 หรือ -OH; หรือ -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิเลน โดยที่ ไซโคลแอลคิเลนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกัน ด้วยฮาโลเจน, -NH2 หรือ -OH R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล, โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R13;-(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R15, แอลริลจากหมู่เฟนิล, แนฟทิล, ไบเฟนิลิล, แอนทริล หรือฟลูออรีนิล โดยที่แอริลถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 โดยที่ R8 เป็นดังที่กำหนดข้างบน; โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่งซึ่งเป็นดังกำหนด ข้างบน; -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)-(C1-C4)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน,S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4)-R5, -(C1-C3)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-het โดยที่ het เป็นเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่อะเซพีน, อะเซทิดีน, อะซิริดีน, อะซิรีน, 1,4-ไดอะซาเพน, 1,2-ไดอะเซะพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, ไดอะซิริดีน, ไดอะซิรีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, ไดออกโซล, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3-ไดออกโซแลน, ฟูแรน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2-ออกซา-ไทอีเพน, 1,2-ออกซาไทโอเลน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, ออกซาซิริดีน, ออกซิเรน, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะไดอะซีน, ไทอะไดอะโซล, 1,2-ไทอะซีน,1,3-ไทอะซีน,1,4-ไทอะซีน,1,3-ไทอะโซล,ไทอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทอีนิล, ไทอีแทน, ไทโอมอร์โฟลีน, ไทโอไพแรน, 1,2,3- ไตรอะซีน,1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล โดยที่ het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R4' และ R5' โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกันและเป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือ -(C1-C4)-แอลคิล R2 เป็นพันธะโดยตรงหรือ -(C1-C4)-แอลคิลีน หรือ R1 และ R3 ร่วมกันอะตอมที่ทั้งสองยึดจับสามารถก่อเป็นไซคลิกเรซิดิวที่มีสมาชิก 6 ถึง 8 ตำแหน่งซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่อะโซเคน, อะโซเคน-2-โอน, 1,2-ไดอะเซะพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, [1,4]ไดอะโซเคน, [1,2]ไดอะโซแคน-3-โอน,[1,3]ไดอะโซแคน-2-โอน, ไดออกซาซีน,[1,4]ไดออกโซเคน,ไดออกโซล,คีโตพิเพอราซีน,มอร์โฟลีน,1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน,1,4-ออกซาซีน,[ออกโซเคน,ออกโซแคน-2-โอน,พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, ไพราซีน, ไพริดาซีน, ไพริมิดีน หรือ 5,6,7,8-เตตราไฮโด-1H-อะโซซิน-2-โอน โดยที่หมู่ไซคลิกดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันด้วย R14 หรือ R1-N-R2-V สามารถก่อเป็นหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 7 ตำแหน่งซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่ อะเซพีน, อะเซทิดีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4- ไดอะเซพีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, ออกซาโซล, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะโซล, ไทอะไดอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทโอมอร์โฟลีน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4- ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล โดยที่หมู่ไซคลิก ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R14 เป็นฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, ไอโอดีน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)-แอลคอกซี, -NO2, -C(O)-OH, -CN, -NH2, -C(O)-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-N(R18)-R21, -C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-N-[(C1-C8)-แอลคิล]2, -NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-NH2, -S-R18 หรือ -NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-แอลคิล]2 โดยที่ R18 และ R21 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C3)- เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -(C1-C6)-แอลคิล V เป็น 1) โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่งจากหมู่ เฟนิล, แนฟทิล, ไบเฟนิลิล, แอนทริล หรือฟลูออรีนิล โดยที่แอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 2) เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่อะคริดินิล, 8-อะซา-ไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-3-อิล, อะซาอินโดล(1H-พีร์โรโลไพริดีน), อะซาเบนซิมิดาโซลิล, อะซาสไปโรเดคานิล, อะเซพินิล, อะเซทิดินิล, อะซิริดินิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไทโอฟูรานิล, เบนโซไทโอเฟนิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซ์ไทอะโซลิล, เบนซ์ไตรอะโซลิล, เบนซ์เตตราโซลิล, เบนซ์ไอซอกซาโซลิล, เบนซ์ไอโซไทอะโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH- คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล, โครมานิล, โครมีนิล, ซินโนลินิล, เดคาไฮโดรไคโนลินิล, 1,4-ไดอะซีเพน,4,5-ไดไฮโดรออกซา-โซลินิล,ไดออกซาโซลิล,ไดออกซาซินิล,1,3- ไดออกโซลานิล, 1,3-ไดออกโซลีนิล, 6H-1,5,2-ไดไทอะซินิล, ไดไฮโดรฟูโร [2,3-b]- เตตราไฮโดรฟูรานิล, ฟูรานิล, ฟูราซินิล, อิมิดาโซลิดินิล, อิมิดาโซลินิล, อิมิดาโซลิล, 1H-อินดาโซลิล, อินโดลินิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟูรานิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินดาโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไอโซไทอะโวลิดินิล, ไอโซไทอะโซลินิล, ไอซอกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลินิล, ไอซอกซาโซลิดินิล, 2-ไอซอกซาโซลินิล, คีโตพิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟไทริดินิล, ออคทาไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,3- ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,4-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,5-ออกซาไดอะโซลิล, 1,3,4- ออกซาไดอะโซลิล, 1,2-ออกซา-ไทอีพานิล, 1,2-ออกซาไทโอลานิล, 1,4-ออกซาซีพานิล, 1,2-ออกซาซีนิล, 1,3-ออกซาซินิล, 1,4-ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลินิล, ออกซาโซลิล, ฟีแนนทริดินิล, ฟีแนนโทรลินิล, ฟีนาซินิล, ฟีโนไทอะซินิล, ฟีนอกซาไทอินิล, ฟีนอกซาซินิล, ฟทาลาซินิล, พิเพอราซินิล, พิเพอราซิดินิล, พเทอริดินิล, พิวรีนิล, ไพรานิล, ไพราซินิล, ไพราโซลิดินิล, ไพราโซลินิล, ไพราโซลิล, ไพริดาซินิล, ไพริโดออกซาโซลิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไทอะโซลิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล, พีร์โรลิดินิล, พีร์โรลิดิโนนิล, พีร์โรลินิล, 2H-พีร์โรลิล, พีร์โรลิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควินอกซาลินิล, ควินูคลิดินิล, เตตราไฮโดรฟูรานิล, เตตราไฮโดรไอโซไคโนลินิล, เตตราไฮโดรไคโนลินิล, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล, เตตราไฮโดรไพริดินิล, เตตราไฮโดรไทโอเฟนิล, เตตราซินิล, เตตราโซลิล, 6H-1,2,5- ไทอะไดอะซินิล, 1,2,3-ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,4-ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,5-ไทอะไดอะโซลิล, 1,3,4-ไทอะไดอะโซลิล, ไทแอนทรีนิล, 1,2-ไทอะซีนิล, 1,3-ไทอะซินิล, 1,4-ไทอะซินิล, 1,3-ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิดินิล, ไทอะโซลินิล, ไทอีนิล, ไทอีทานิล, ไทอีโนไทอะโซลิล, ไทอีโนออกซาโซลิล, ไทอีโนอิมิดาโซลิล, ไทอีทานิล, ไทโอมอร์โฟลินิล, 1phi6-ไทโอมอร์โฟลินิล, ไทโอเฟนิล, ไทโอเฟนิล, ไทโอไพรานิล, 1,2,3-ไตรอะซินิล, 1,2,3-ไตรอะโซลิล, 1,2,3-ไตรอะโซลิล, 1,2,4-ไตรอะโซลิล, 1,2,5-ไตรอะโซลิล, 1,3,4- ไตรอะโซลิล และแซนทีนิล โดยทีเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R14 G เป็น พันธะโดยตรง, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-,-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-,-(CH2)m-O-(CH2)n-,-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-,-(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-,-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-,-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-,-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-,-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-,-(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n- หรือ -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n และ m โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกันและเป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์,1,2, 3,4,5 หรือ 6 M เป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม 2) -(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 3) -C(O)-N(R11)-R12 4) -(CH2)m-NR10 5) -(C6-C14)-แอริล โดยที่แอริลเป็นดังที่กำหนดข้างบน และโดยที่แอริลไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 6) -(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลเป็นดังที่กำหนดข้างบนและ ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ 7) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่ไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R3 เป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม 2) ฮาโลเจน 3) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล 5) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันด้วย R13 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19 โดยที่ R19 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 c) -CF3 หรือ d) -CHF3 7) -NO2 8) -CN 9) -SOs-R11 โดยที่ s เป็น 1 หรือ 2 10) -SOl-N(R11)-R12 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R13 15) -NR10-SO2-R10 16) -S-R10 17) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O--(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17 19) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O--(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17 21) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล โดยที่แอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R13 22) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 23) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่ไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 24) -(C0-C4)-แอลคิลีน-het โดยที่ het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 25) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล 26) -SO2-N(R11)-R13 โดยที่ w เป็น 1 หรือ 2 27) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R13 28) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R13 หรือ 29) เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล หรือ ถ้า -OR19 สองเรซิดิวยึดเกาะกับอะตอมที่อยู่ติดกัน จะสามารถร่วมกับอะตอมที่ยึดเกาะก่อ เป็นวงแหวน 1,3-ไดออกโซลหรือวงแหวน 2,3-ไดไฮโดร-[1,4]ไดออกซีนซึ่งถูก แทนที่หนึ่ง, สอง สาม หรือสี่ครั้งด้วย R13 R11 และ R12 โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกัน และเป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม 2) -(C1-C6)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 3) -(C0-C6)-แอลคิล--(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล 4) -SOt-R10 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 5) -(C0-C6)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล โดยที่แอลคิลและแอริลโดยอิสระจากกันและกันไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 6) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล 7) -O-R17 หรือ 8) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่แอลคิลและเฮเทอโรไซคลิลเป็นดัง กำหนดข้างบน และโดยอิสระจากกันและกันไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับก่อเป็นวงแหวนเฮเทอโรไซคลิก จากหมู่อะเซพีน, อะเซทิดีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, [1,4]ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะโซล, ไทอะไดอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทโอมอร์โฟลีน, ไทโอฟีน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน,1,2,3- ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล โดยที่วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่หนึ่ง, สิง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 R13 เป็นฮาโลเจน, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)u-R10 โดยที่ u เป็น 1 หรือ 2, -S-R10, -SOr-R10 โดยที่ r เป็น 1 หรือ 2, -S(O)v-N(R10)-R20, โดยที่ v เป็น 1 หรือ 2, -C(O)-R10 , -(C1C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซี, เฟนิล, เฟนิลอกซี-, -OCF3, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R!6)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซี-เฟนิล,-(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10 หรือเรซิดิว จากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ me เป็นเมทิล R10 และ R20 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดร, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-OH, -(C0-C4)-แอลคิล-O(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล R15 และ R16 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮเดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล โดยที่แต่ละวงแหวนไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R10 และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่วงแหวนไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10 3. สารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 โดยที่ R0 เป็น 1) โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่งจากหมู่ เฟนิล, แนฟทิล, ไบเฟนิลิล, แอนทริล, หรือฟลูออรีนิล โดยที่แอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 2) เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่เบนซิมิดาโซลิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนโซไทอะโซลิล, เบนโซไทโอเฟนิล, ซินโนลินิล, โครมานิล, อินดาโซลิล, อินโดลิล,ไอโซโครมานิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, เฟนิลไพริดิล, ฟทาลาซินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพริดิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดริดินิล, ไพริโดไพริมิดินิล, ไพริมิดินิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลิล, ควินอกซาลินิล หรือ 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 หรือ 3) เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่อะซาเบนซิมิดาโซลิล, เบนซิมิดาโซลิล, 1,3- เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไทอะโซลิล, เบนโซไทโอเฟนิล, เบนซอกซาโซลิล, โครมานิล, ซินโนลินิล, 2-ฟูริล, 3-ฟูริล ; อิมิดาโซลิล, อินโดลิล, อินดาโซลิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ออกซาโซลิล, ฟทาลาซินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพราซินิล, ไพราโซลิล, ไพริตาซินิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไพริดินิล, ไพริโดไพริมิดินิล, 2-ไพริดิล, 3-ไพริดิล, 4-ไพริดิล, ไพริมิดินิล, พีร์โรลิล; 2-พีร์โรลิล, 3-พีร์โรลิล, ควิโนลินิล, ควินาโซลินิล, ควินอกซาลินิล, เตตราโซลิล, ไทอะโซลิล, 2-ไทอีนิล หรือ 3-ไทอีนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วยเฮเทอโรไซคลิลที่ถูกคัดเลือกจากหมู่อะคริดินิล, อะซาเบนซิมิดาโซลิล, อะซาสไปโรเดคานิล,อะเซพินิล, อะเซทิดินิล, อะซิริดินิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไทโอฟูรานิล, เบนโซไทโอเฟนิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซ์ไทอะโซลิล, เบนซ์ไตรอะโซลิล, เบนซ์เตตราโซลิล,เบนซ์ไอซอกซาโซลิล, เบนซ์ไอโซไทอะโซลิล, คาร์บาโซลิล,4aH-คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล, โครมานิล, โครมีนิล, ซินโนลินิล, เดคาไฮโรไคโนลินิล, 4,5-ไดไฮโดรออกซา-โซลินิล, ไดออกซาโซลิล, ไดออกซาซินิล, 1,3-ไดออกโซลานาล, 1,3-ไดออกโซลีนิล, 6H-1,5,2-ไดไทอะซินิล, ไดไฮโดรฟูโร[2,3-b]-เตตราไฮโดรฟูรานิล, ฟูรานิล, ฟูราซานิล, อิมิดาโซลิดินิล, อิมิดาโซลินิล, อิมิดาโซลิล, 1H-อินดาโซลิล, อินโดลินิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟูรานิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินดาโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล (เบนซิมิดาโซลิล), ไอโซไทอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิดินิล, ไอโซไทอะโซลินิล, ไอซอกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลินิล, ไอซอกซาโซลิดินิล, 2-ไอซอกซาโซลินิล, คีโดพิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟไทริดินิล, ออคทาไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ออกซาไดอะโซลิล,1,2,3-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,4- ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,5-ออกซาไดอะโซลิล, 1,3,4-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2-ออกซา- ไทอีพานิล,1,2-ออกซาไทโอลินิล, 1,4-ออกซาซีพานิล, 1,2-ออกซาซินิล,1,3-ออกซาซินิล, 1,4-ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลินิล, ออกซาโซลิล, ฟีแนนทริดินิล, ฟีแนนโทรลินิล, ฟีนาซินิล, ฟีโนไทอะซินิล, ฟีนอกซาไทอินิล, ฟีนอกซาซินิล, ฟทาลาซินิล, พิเพอราซินิล, พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิว, ไพรานิล, ไพราซินิล, ไพราโซลิดินิล, ไพราโซลิดินิล, ไพราโซลิล, ไพริดาซินิล, ไพริโดออกซาโซลิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไทอะโซลิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล, พีร์โรลิดินิล, พีร์โรลิดิโนนิล, พีร์โรลินิล, 2H-พีร์โรลิล, พีร์โรลิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควินอกซาลินิล, ควินูคลิดินิล, เตตราไฮโดรฟูรานิล, เตตราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, เตตราไฮโดรควิโนลินิล, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล, เตตราไฮโดรไพริดินิล, เตตราไฮโดรไทโอเฟนิล, เตตราซินิล, เตตราโซลิล, 6H-1,2,5-ไทอะไดอะซินิล, 1,2,3-ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,4- ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,5-ไทอะไดอะโซลิล, 1,3,4-ไทอะไดอะโซลิล, ไทแอนทรีนิล, 1,2- ไทอะซินิล, 1,3-ไทอะซินิล, 1,4-ไทอะซินิล, 1,3-ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิดินิล, ไทอะโซลินิล, ไทอีนิล, ไทอีทานิล, ไทอีโนไทอะโซลิล, ไทอีโรออกซาโซลิล, ไทอีโนอิมิดาโซลิล, ไทอีทานิล, ไทโอมอร์โฟลินิล, ไทโอเฟนิล, ไทโอไพรานิล, 1,2,3- ไตรอะโซลิล, 1,3,4-ไตรอะโซลิล และแซนทีนิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R8 R8 เป็น 1. ฟลูออรีน, คลอรีน หรือโบรมีน 2. -NO2 3. -CN 4. -C(O)-NH2 5. -OH 6. -NH2 7. -OCF3 8. โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริล เป็นดังที่กำหนด และถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันโดยฮาโลเจนหรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล 9. -(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, NH2, -OH หรือเมทอกซี เรซิดิว หรือ 10. -O-(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, NH2, -OH หรือ เมทอกซีเรซิดิว 11. -SO2-CH3 หรือ 12. -SO2-CF3 โดยมีเงื่อนไขว่า R8 อย่างน้อยเป็นหนึ่งฮาโลเจน, -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 เป็นแอริลหรือเฮเทอโรไซคลิลซึ่งเป็นดังที่กำหนดข้างบน โครงสร้างย่อย D เป็นเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่ไพริดิล, ไพริดิล-N-ออกไซด์ ไพริดิล, พีร์โรลิล, ฟูริล, ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไพริมิดินิล, ไพริดาซินิล, ไพราซินิล และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ 1,2,3 หรือ 4 ครั้งด้วย R3 หรือถูกแทนที่ 1 หรือ 2 ครั้งด้วย =O Q เป็นพันธะโดยตรง, -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10-,-NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-,-SO2- หรือ -(C1-C6)-แอลคิลีน R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล, โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R13; -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R15, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)-(C1-C4)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4)-R5', -(C0-C3)-แอลคิลีน-het โดยที่ het เป็นเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่อะเซพีน, อะเซทิดีน, อะซิริดีน, อะซิรีน, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, ไดอะซิริดีน, ไดอะซิรีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, ไดออกโซล, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3-ไดออกโซแลน, ฟูแรน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซา-ไทอีเพน, 1,2-ออกซาไทโอเลน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, ออกซาซิริดีน, ออกซิเรน, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาโซซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะไดอะซีน, ไทอะไดอะโซล, 1,2-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะซีน, 1,4-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะโซล, ไทอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไออีนิล, ไทอีแทน, ไทโอมอร์โฟลีน, ไทโอไพแรน, 1,2,3- ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล โดย ที่ het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R4' และ R5' โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกันและเป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือ -(C1-C4)-แอลคิล R2 เป็นพันธะโดยตรงหรือ -(C1-C4)-แอลคิลีน หรือ R1-N-R2-V ก่อเป็นหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 7 ตำแหน่งซึ่งถุกคัดเลือกจากหมู่อะเซพีน, อะเซทิดีน, 1,4-ไดอะซีเพน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, 1,4-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะโซล, ไทอะไดอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทโอมอร์โฟลีน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล โดยที่หมู่ ไซคลอกดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกัน ด้วย R14 R14 เป็นฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, ไอโอดีน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)-แอลคอกซี, -NO2, -C(O)-OH, -CN, -NH2, -C(O)-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-N(R18)-R21, -C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-N-[(C1-C8)-แอลคิล]2, -NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-NH2, -S-R18 หรือ -NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-แอลคิล]2 โดยที่ R18 และ R21 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -(C1-C6)-แอลคิล V เป็น 1) hetเรซิดิวจากหมู่อะซาอินโดล (1H-พีร์โรโลไพริดีน), อะเซพีน, อะเซทิดีน, อะซิริดีน, อะซิรีน, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน,1,4-ไดอะเซพีน, ไดอะซิรีดีน, ไดอะซิรีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, ไดออกโซล, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3-ไดออกโซเลน, ฟูแรน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซา-ไทอีเพน, 1,2-ออกซาไทโอเลน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, ออกซาซิริดีน, ออกซิเรน, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะไดอะซีน, ไทอะไดอะโซล, 1,2-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะซีน, 1,4-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะโซล, ไทอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทอีนิล, ไทอีแทน, ไทโอมอร์โฟลีน, ไทโอไพแรน, 1,2,3- ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล ซึ่ง เป็นดังที่กำหนดข้างบน และโดยที่ het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ 2) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R14 G เป็น พันธะโดยตรง, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10--(CH2)n-,-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-,-(CH2)m-O-(CH2)n-,-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-,-(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-,-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2n)-,-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-,-(CH2)m--SO2-NR10-(CH2)n-,-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-,-(CH2)m--NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n- หรือ -(CH2)m-NR10-C(O)-O(CH2)n-, n และ m โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกันและเป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์,1,2, 3,4,5 หรือ 6 M เป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม 2) -(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 3) -C(O)-N(R11)-R12 4) -(CH2)m-NR10 5) เฟนิลหรือแนฟทิล โดยที่เฟนิลหรือแนฟทิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันแฃะกันด้วย R14 6) เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลเป็นเรซิดิวจากหมู่ซึ่งสามารถได้มา จากอะซีเพน, อะเซพีน, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-*ไดอะเซพีน, 1,4- ไดอะเซพีน, อิมิดาโซล, ไดโซไทอะโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตมอร์โฟลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, ออกซาโซล, [1,4]-ออกซาซีเพน, พิเพอราซีน, พิเพอราซิโนน, พิเพอริดีน, พิเพอริดิโนน, ไพราซีน, ไพริดาซีน, ไพริดาซิโนน, ไพริดีน, ไพริโดน, ไพริมิดีน, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, เตตราไฮโดรไพแรน, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะไดอะโซล, ไทอะโซล, ไทโอฟีน, ไทโอมอร์โฟลีน, 1,2,3- ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตระซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4- ไตรอะโซล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ 7) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่ไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R3 เป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม 2) ฮาโลเจน 3) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากันและกันด้วย R13 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล 5) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันด้วย R13 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19 โดยที่ R19 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 c) -CF3 หรือ d) -CHF2 7) -CN 8) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลเป็นดังที่กำหนด ข้างบน และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R13 9) -SOs-R11 โดยที่ s เป็น 1 หรือ 2 10) -SOt-N(R11)-R12 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12 15) -NR10-SO2-R10 16) -(C0-C4)แอลคิลีน-het โดยที่ het เป็นดังที่กำหนดข้างบน และไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R133 17) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)R17 19) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C4)-แอลคิล 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17 21) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)แอริล โดยที่แอริลเป็นดังกำหนดข้างบนและถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 22) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่ไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 23) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล 24) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล 25) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-OH 26) -SOw-N(R11)-R13 โดยที่ w เป็น 1 หรือ 2 27) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N-(R11)-R13 28) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N-(R11)-R13 หรือ 29) เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล หรือ ถ้า -OR19 สองเรซิดิวยึดเกาะกับอะตอมที่อยู่ติดกัน จะสามารถร่วมกับอะตอมที่ยึดเกาะก่อ เป็นวงแหวนที่มีสมาชิก 1,3-ไดออกโซลหรือวงแหวน 2,3-ไดไฮโดร-[1,4]ไดออกซีนซึ่งถูก แทนที่หนึ่ง, สอง สาม หรือสี่ครั้งด้วย R13 R11 และ R12 โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกัน และเป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม 2) -(C0-C6)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C6-C14)-แอลริล โดยที่แอริลเป็นดังที่กำหนดข้างบน และโดยที่ แอลคิลและแอริลโดยอิสระจากกันและกันไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 4) -O-R17 หรือ 5) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่แอลคิลและเฮเทอโรไซคลิลเป็นดัง กำหนดข้างบนและโดยอิสระจากกันและกันไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับสามารถก่อเป็นวงแหวนซึ่งถูก คัดเลือกจากหมู่อะเซพีน, อะเซทิดีน, 1,4-ไดอะซีเพน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,2-ไดอะแซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, [1,4]ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน,พีร์โรล, พีร์โรลิดิน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะโซล, ไทอะไดอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทโอมอร์โฟลีน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3- ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 R13 เป็นฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, ไอโอดีน, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)2-R10, -S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซี, เฟนิล, เฟนิลอกซี-ม -O-CF3, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซี-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10 หรือเรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล R10 และ R20 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-OH, -(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล R15 และ R16 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรจเน, -(C1-C6)-แอลคิล หรือร่วมกันเป็น วงแหวนจากหมู่ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล โดยที่แต่ ละวงแหวนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R10 และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่วงแหวนไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10 4. สารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R0 เป็น 1) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R8 2) เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่เบนซิมิดาโซลิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนโซไทอะโซลิล, เบนโซไทโอเฟนิล, ซินโนลินิล, โครมานิล, อินดาโซลิล, อินโดลิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, เฟนิลไพริดิล, ฟทาลาซินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพริดิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดริดินิล, ไพริโดไพริมิดินิล, ไพริมิดินิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลิล, ควินอกซาลินิล หรือ 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 หรือ 3) เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่ไพริดิล, 2-ไพริดิล, 3-ไพริดิล, 4-ไพริดิล, พีร์โรลิล, 2-พีร์โรลิล, 3-พีร์โรลิล, ฟูริล, 2-ฟูริล, 3-ฟูริล; ไทอีนิล, 2-ไทอีนิล, 3-ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะไดโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, เตตราโซลิล, ไพริตาซินิล และไพราซินิล โดยที่ เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R8 และนอกจากนี้ยังถูกแทนที่ด้วยเรซิดิลซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่ไพริดิล, 2-ไพริดิล, 3-ไพริดิล, 4-ไพริดิล, พีร์โรลิล, 2-พีร์โรลิล, 3-พีร์โรลิล, ฟูริล, 2-ฟูริล, 3-ฟูริล ; ไทอีนิล, 2-ไทอีนิล, 3-ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะไดโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, เตตราโซลิล, ไพริตาซินิล และ ไพราซินิล โดยที่ เรซิดิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R8 R8 เป็น 1. F,Cl,Br หรือ J 2. -C(O)-NH2 3. -(C-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, -OH หรือเมทอกซีเรซิดิล หรือ 4. -O-(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจนหรือเมทอกซีเรซิดิว โดยมีเงื่อนไขว่า R8 อย่างน้อยเป็นหนึ่งฮาโลเจน, -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 เป็นแอริลหรือเฮเทอโรไซคลิลศึ่งเป็นดังกำหนดข้างบน โครงสร้างย่อย D เป็นเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่ไพริดิล, ไพริดิล-N-ออกไซด์, พีร์โรลิล, ฟูริล, ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไพริมิดินิล, ไพริดาซินิล, ไพราซินิล และ ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ 1,2,3 หรือ 4 ครั้งด้วย R3 หรือถูกแทนที่ 1 หรือ 2 ครั้งด้วย =O Q เป็นพันธะโดยตรง, -C(O)-,-SO2- หรือ -(C1-C6)-แอลคิลีน, -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10- R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอม,-(C1-C2)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน,-(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R15, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4)-R5 โดยที่ R4 และ R5 โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกันและเป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือ -(C1-C4)-แอลคิล R2 เป็นพันธะโดยตรงหรือ -(C1-C2)-แอลคิลีน R1-N-R2-V สามารถก่อเป็นหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 7 ตำแหน่งซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่ อะเซทิดีน, อะเซทิดิโนน, พิเพอริดีน, พิเพอราซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล, 1,2,4- ไตรอะโซล, เตตราซีน, เตตราโซล, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อะเซพีน, คีโตพิเพอราซีน, 1,4-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอวอกซาโซลีน, มอร์โฟลีน, ไทอะโซล, ไอโซไทอะโซล, ไทอะไดอะโซล หรือไทโอมอร์โฟลีน โดยที่หมู่ไซคลิกดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R14 เป็นฟลูออรีน, คลอรีน, -OH,=O,-(C1-C8)-แอลคิล,-C(O)-OH, -CN, -NH2, -C(O)-O-(C1-C4)-แอลคิล,-C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-N-[(C1-C8)-แอลคิล]2, -C(O)-NH2 หรือ -N(R18)-R21, โดยที่ R18 และ R21 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -(C1-C4)-แอลคิล V เป็น 1. ไซคลิกเรซิดิวจากกลุ่มที่มีสารประกอบซึ่งได้มาจากอะซาอินโดล (1H- พีร์โรโลไพริดีน), อะซิริดีน, อะซิรีน, อะเซทิดีน, อะเซทิดิโนน, 1,4-ไดอะซีเพน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, ไพริโดนิล, อิมิดาโซล, ไพราโซล, 1,2,3-ไตรอะโซล, 1,2,4-ไตรอะโซล, เตตราโซล, ไพริดีน, ไพริมิดีน, ไพราซีน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5- ไตรอะซีน, เตตราซีน, เตตราโซล, อะเซพีน, ไดอะซิรีน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, ไพริดาซีน, พิเพอริดีน, พิเพอราซีน, พีร์โรลิดิโนน, คีโตพิเพอราซีน, ฟูแรน, ไพแรน, ไดออกโซล, 1,4-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, ไอซอกซาโซล, 2-ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, มอร์โฟลีน, ออกซิเรน, ออกซาซิริดีน, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3- ไดออกโซเลน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาซิริดีน, ไทโอฟีน, ไทโอไพแรน, ไทอีแทน, ไทอะโซล, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลีน, ไอโซไทอะโซลิดีน, 1,2-ออกซาไทโอแลน, ไทโอไดอะโซล, ไทโอไพแรน, 1,2-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะโซล, 1,3-ไทอะซีน, 1,4-ไทอะซีน, ไทอะไดอะซีน หรือไทโอมอร์โฟลีน โดยที่ไซคลิกเรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ 2. เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ G เป็น พันธะโดยตรง, -(CH2)m- หรือ -(CH2)m-NR10- m เป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์,1,2,3 หรือ 4 M เป็น1. ไฮโดรเจนอะตอม

2. เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลเป็นเรซิดิวจากหมู่ซึ่งสามารถได้มา จากอะซีเพน, อะเซพีน, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อิมิดาโซล, ไอโซไทอะโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คิโตพิมอร์โฟลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, ออกซาโซล, [1,4]-ออกซาซีเพน, พิเพอราซีน, พิเพอราซิโนน, พิเพอริดีน, พิเพอริดิโนน, ไพราซีน, ไพริดาซีน, ไพริดาซิโนน, ไพริดีน, ไพริโดน, ไพริมิดีน, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, เตตราไฮโดรไพแรน, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร- ไพริดาซินิล, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะไดอะโซล, ไทอะโซล, ไทโอมอร์โฟลีน, ไทโอฟีน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซลหรือ 1,2,4-ไตรอะโซล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R14

3. -(C1-C6)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14

4. -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล หรือ 5. -C(O)-N(R11)-R12 R3 เป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม 2) ฮาโลเจน 3) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล 5) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันด้วย R13 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19 โดยที่ R19 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 c) -CF3 หรือ d) CHF2 7) -CN 8) -NR15-SO2-R10 9) -SO5-R11 โดยที่ s เป็น 1 หรือ 2 10) -SO5-N(R11)-R12 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N-(R11)-R12 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N-(R11)-R12 15) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล 16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)R17 17) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C4)-แอลคิล 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17 19) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล 20) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล 21) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-OH 22) -SOw-N(R11)-R13 โดยที่ w เป็น 1 หรือ 2 23) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N-(R11)-R13 24) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N-(R11)-R13 หรือ 25) เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล ถ้า -OR19 สองเรซิดิวยึดเกาะกับอะตอมที่อยู่ติดกัน จะสามารถร่วมกับอะตอมที่ยึดเกาะก่อ เป็นวงแหวน 1,3-ไดออกโซลหรือวงแหวน 2,3-ไดไฮโดร-[1,4]ไดออกซีนซึ่งถูก แทนที่หนึ่ง, สอง สาม หรือสี่ครั้งด้วย R13 R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับสามารถก่อเป็นวงแหวนซึ่งถูก คัดเลือกจากหมู่อะเซพีน, อะเซทิดีน, 1,4-ไดอะซีเพน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คิโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, [1,4]-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน,ไพราซีน, ไพราโซล,ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริตาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน,พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะโซล, ไทอะไดอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทโอมอร์โฟลีน, ไทโอฟีน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5- ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล โดยที่วงแหวนดังกล่าวไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 R13 เป็นฟลูออรีน, คลอรีน, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)2-R10, -S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซี, เฟนิล, เฟนิลอกซี-, -O-CF3, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -NH-C(O)-NH-R10, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซี-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10 หรือ เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล R10 และ R20 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-OH, -(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล R15 และ R16 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล หรือร่วมกันเป็น วงแหวนจากหมู่ไซโคลโฑรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล โดยที่แต่ ละวงแหวนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R10 และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แอลคิล-OH,-(C1-C6)แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่วงแหวนไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10

5. สารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R0 เป็น 1) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R8 2) เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่อินโดลิล,ไอโซอินโดลิล, ไอโซอินโดลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไทโอเฟนิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, อินดาโซลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนโซไทอะโซลิล, ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, โครมานิล, ไอโซโครมานิล, ซินโนลินิล, ควินาโซลินิล, ควินอกซาลินิล, ฟทาลาซินิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไพริดินิล, ไพริโดไพริมิดินิล, ไพริดิล, พิวรินิล และพเทอริดินิล โดยที่เฮทเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 3) เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่ไพริดิล, 2-ไพริดิล, 3-ไพริดิล, 4-ไพริดิล, พีร์โรลิล, 2-พีร์โรลิล, 3-พีร์โรลิล, ฟูริล, 2-ฟูริล, 3-ฟูริล; ไทอีนิล, 2-ไทอีนิล, 3-ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะไดโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, เตตราโซลิล, ไพริตาซินิล และไพราซินิล โดยที่ เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R8 และนอกจากนี้ยังถูกแทนที่ด้วยเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่ไพริดิล, 2-ไพริดิล, 3-ไพริดิล, 4-ไพริดิล, พีร์โรลิล,2-พีร์โรลิล, 3-พีร์โรลิล, ฟูริล, 2-ฟูริล, 3-ฟูริล ; ไทอีนิล, 2-ไทอีนิล, 3-ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะไดโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, เตตราโซลิล, ไพริตาซินิล และ ไพราซินิล โดยที่เรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง,สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R8 R8 เป็น 1. เป็น F,Cl,Br หรือ J 2. -C(O)-NH2 3. -(C-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, -OH หรือเมทอกซีเรซิดิว หรือ 4. -O-(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจนหรือเมทอกซีเรซิดิว โดยมีเงื่อนไขว่า R8 อย่างน้อยเป็นหนึ่งฮาโลเจน, -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 เป็นแอริลหรือเฮเทอโรไซคลิลซึ่งเป็นดังกำหนดข้างบน โครงสร้างย่อย D เป็นเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่ไพริดิล, ไพริดิล-N-ออกไซด์, พีร์โรลิล, ฟูริล, ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไพริมิดินิล, ไพริดาซินิล, ไพราซินิล และ ไม่ถูกแทนที่ 1,2,3, หรือ 4 ครั้งด้วย R3 หรือถูกแทนที่ 1 หรือ 2 ครั้งด้วย =O Q เป็นพันธะโดยตรง, -C(O)- ; -SO2- -(C1-C6)-แอลคิเลน หรือ -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10 R1 เป็น ไฮโดรเจนอะตอม หรือ -(C1-C2)-แอลคิล R2 เป็น พันธะโดยตรงหรือ -(C1-C2)-แอลคิลีน หรือ R1-N-R2-V สามารถก่อเป็นหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 7 ตำแหน่งจากหมู่พิเพอริดีน, พิเพอราซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4- ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล, 1,2,4-ไตรอะโซล, เตตราซีน, เตตราโซล, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อะเซพีน, คิโตพิเพอราซีน, ออกซาโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, มอร์โฟลีน, ไทอะโซล, ไอโซไทอะโซล, ไทอะไดอะโซล หรือไทโอมอร์โฟลีน โดยที่หมู่ไซคลิกดังกล่าวไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R14 เป็น ฟลูออรีน, คลอรีน, =O, -(C1-C4)-แอลคิล หรือ -NH2 V เป็น 1. ไซคลิกเรซิดิวจากกลุ่มที่มีสารประกอบซึ่งได้มาจากอะซาอินโดลิล (1H-พีร์โรโลไพริดิล), อะเซทิดีน, อะเซพีน, อะซิริดีน, อะซิรีน, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, ไดอะซิรีน, 1,3-ไดออกโซเลน, ไดออกซาโซล, ฟูแรน, อิมิดาโซล, ไอโซควิโนลีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, 2-ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, 1,2- ออกซาไทโอแลน, พิเพอริดีน, ไพแรน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, พิเพอราซีน, ไพริดีน, ไพริโดน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, ควินาโซลีน, ควิโนลีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะไดอะซีน, 1,2-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะซีน, 1,4-ไทอะซีน, 1,3- ไทอะโซล, ไทอีแทน, ไทโอมอร์โฟลีน, ไทโอฟีน, ไทโอไพแรน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4- ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล โดยที่ไซคลิกเรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ 2. เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R14 G เป็น พันธะโดยตรง, -(CH2)m- หรือ -(CH2)m-NR10- m เป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์,1,2,3 หรือ 4 M เป็น 1. ไฮโดรเจนอะตอม 2. เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลเป็นเรซิดิวจากหมู่ซึ่งสามารถได้มา จาก 1,4-ไดอะซีเพน, คิโตพิมอร์โฟลีน, ไทโอฟีน, ไพริดาโซน, พิเพอริดีน, พิเพอราซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, ไพริโดนิล, อิมิดาโซล, ไพริดาซีน, ไพราซีน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล, 1,2,4-ไตรอะโซล, เตตราซีน, เตตราโซล, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อะเซพีน, คิโตพิเพอราซีน, ออกซาโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, มอร์โฟลีน, ไทอะโซล, ไอโซไทอะโซล, เตตราไฮโดรไพแรน, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร- ไพริดาซินิล, ไทอะไดอะโซล หรือไทโอมอร์โฟลีน โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 3. -(C1-C6)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ 4. -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล R3 เป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม 2) ฮาโลเจน 3) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล 5) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R13 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19 โดยที่ R19 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 c) -CF3 หรือ d) -CHF2 7) -CN 8) -NR15-SO2-R10 9) -SO5-R11 โดยที่ s เป็น 1 หรือ 2 10) -SO5-N(R11)-R12 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N-(R11)-R12 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N-(R11)-R12 15) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล 16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)R17 17) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C4)-แอลคิล 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17 หรือ 19) เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล หรือ R11 และ R12 โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกัน และเป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม 2) -(C0-C6)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล 4) -O-R17 หรือ 5) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่แอลคิลและเฮเทอโร ไซคลิลโดยอิสระจากกันและกันไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง ด้วย R13 และโดยที่เฮเทอโรไซคลิลถูกคัดเลือกจากหมู่อะเซทิดีน, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, 4,5-ไดไฮโดร-ออกซาโซล, อิมิดาโซลิดีน, มอร์โฟลีน, (1,4)-ออกซาซีเพน, ออกซาโซลิดีน, พิเพอริดีน, พิเพอราซีน, พีร์โรลิดีน, เตตราไฮโดรไทโอฟีน, ไทอะโซลิดีน หรือไทโอมอร์โฟลีน หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับสามารถก่อเป็นวงแหวนเฮเทอโรไซคลิก ซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่อะเซทิดีน, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, 4,5-ไดไฮโดร-ออกซาโซล, อิมิดาโซลิดีน, มอร์โฟลีน, (1,4)-ออกซาซีเพน, ออกซาโซลิดีน, พิเพอริดีน, พิเพอราซีน, พีร์โรลิดีน, เตตราไฮโดรไทโอฟีน, ไทอะโซลิดีน หรือไทโอมอร์โฟลีน R13 เป็นฟลูออรีน, -CN, =O, -OH, CF3, -C(O)-O-R10,-C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล,(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -S-R10, -SO2-R10, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือเรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล R10 และ R20 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน,-(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล R15 และ R16 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิล หรือร่วมกันเป็น วงแหวนจากหมู่ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล โดยที่แต่ ละวงแหวนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R10 และ R17 เป็น (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่วงแหวนไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10

6. สารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R0 เป็น 1. เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R8 2. ไพริดิลหรือเบนโซไทโอเฟนิล โดยที่ไพริดิลและเบนโซไทโอเฟนิลไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 หรือ 3. เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่ไทอีนิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไอซอกซาโซลิล และ ไทอะโซลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่ ไทอีนิล, 2-ไทอีนิล และ 3-ไทอีนิล โดยที่เรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือ สองครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 R8 เป็น F,Cl,Br -OCH3 หรือ -C(O)-NH2 โครงสร้างย่อย D เป็นเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่ไพริดิล, ไพริดิล-N-ออกไซด์, พีร์โรลิล, ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไพริมิดินิล, ไพริดาซินิล หรือ ไพราซินิล และไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่ 1,2,3, หรือ 4 ครั้งด้วย R3 หรือถูกแทนที่ 1 หรือ 2 ครั้งด้วย =O Q เป็นพันธะโดยตรง, C(O)-;-SO2,-CH2-C(O)-NH-, เมทิลีน หรือเอทิลีน R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอม R2 เป็นพันธะโดยตรงหรือเมทิลีน R1-N-R2-V สามารถก่อเป็นหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 7 ตำแหน่งจากหมู่อะเซทิดีน, พีร์โรลิดีน, พิเพอริดีน,และพิเพอราซีน R14 เป็นฟลูออรีน, คลอรีน, =O, เมทิล, เอทิล หรือ -NH2 V เป็น 1. เรซิดิวจากกลุ่มที่มีสารประกอบซึ่งได้มาจากอะซาอินโดลิล (1H- พีร์โรโลไพริดีน),อะเซทิดีน, 1,4-ไดอะเซพีน, ไอซอกซาโซล, ไอโซควิโนลีน, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพราซีน, ไพริดาซีน, ไพริมิดีน, พีร์โรลิดีน, ควินาโซลีน, ควิโนลีน, หรือ เตตราไฮโดรไพแรน โดยที่ไซคลิกเรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R14 หรือ 2. เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R14 G เป็น พันธะโดยตรง, -(CH2)m- หรือ -(CH2)m-NR10- m เป็นจำนวนเต็ม ศูนย์,1 หรือ 2 M เป็น ไฮโดรเจนอะตอม, (C2-C4)-แอลคิล, อะซีพานิล, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, อิมิดาโซลิล, คีโตมอร์โฟลินิล, มอร์โฟลินิล, [1,4] ออกซาซีพานิล, พิเพอริดินิล, พิเพอริโดนิล, ไพราซินิล, ไพราโซลิล, ไพริดาซินิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, พีร์โรลิดินิล, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล หรือเตตราไฮโดรไพรานิล โดยที่เรซิดิวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R3 เป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม 2) ฟลูออรีน, คลอรีน 3) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 4) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล 5) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R13 6) -(C0-C2)-แอลคิลีน-O-R19 โดยที่ R19 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 c) -CF3 หรือ d) -CHF2 7) -CN 8) -NR15-SO2-R10 9) -SO5-R11 โดยที่ s เป็น 1 หรือ 2 10) -SOt-N(R11)-R12 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N-(R11)-R12 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N-(R11)-R12 15) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล 16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)R17 17) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17 R11 และ R12 โโยอิสระจากกันและกันเหมือนหรือต่างกัน และเป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม 2) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C6)-ไซโ๕ลแอลคิล 4) -O-R17 หรือ 5) -(C0-C6)-แอลคิล-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่แอลคิลและเฮเทอโรไซคลิลโดยอิสระจาก กันและกันไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 และโดยที่ เฮเทอโรไซคลิลถูกคัดเลือกจากหมู่อะเซทิดีน, อิมิดาโซลีน, มอร์โฟลีน, (1,4)-ออกซาซีเพน หรือพีร์โรลิดีน หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับสามารถก่อเป็นวงแหวนซึ่งถูก คัดเลือกจากหมู่อะเซทิดีน, อิมิดาโซลีน, มอร์โฟลีน, (1,4)-ออกซาซีเพน พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, พีร์โรลิดีน หรือไทโอมอร์โฟลีน R13 เป็นฟลูออรีน, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -S-R10 ,-SO2-R10 หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล R10 และ R20 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)- เพอร์ฟลูออโรแอลคิล R15 และ R16 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิล หรือร่วมกันเป็น วงแหวนจากหมู่ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล โดยที่แต่ ละวงแหวนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R10 และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล โดยที่วงแหวนไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10

7. สารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R0 เป็น 1. ไพริดิลหรือเบนโซไทโอเฟนิล โดยที่ไพริดิลและเบนโซไทโอเฟนิลไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 หรือ 2. เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่ไทอีนิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไอซอกซาโซลิล และ ไทอะโซลิล โโยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่ ไทอีนิล, 2-ไทอีนิล และ 3-ไทอีนิล โดยที่เรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือ สองครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 R8 เป็ฯ F, Cl, Br, -OCH3 หรือ -C(O)-NH2 โครงสร้างย่อย D เป็นไพริดิล และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ 1,2,3 หรือ 4 ครั้งด้วย R3 หรือถุกแทนที่ 1 หรือ 2 ครั้งด้วย =O Q เป็น -CH2-C(O)-NH- หรือเมทิลีน R1 เป็น ไฮโดรเจนอะตอม R2 เป็น พันธะโดยตรง R14 เป็น ฟลูออรีน, คลอรีน, =O, เมทิล, เอทิล หรือ -NH2 V เป็น พิเพอริดีน โดยที่พิเพอริดินไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R14 หรือ G เป็น พันธะโดยตรง M เป็น ไฮโดรเจนอะตอม, (C2-C4)-แอลคิล, ไอโซโพรพิล หรือไพริดิล โดยที่เรซิดิวไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R3 เป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม 2) ฟลูออรีน, คลอรีน 3) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ 4) -(C0-C2)-แอลคิลีน-O-R19 โดยที่ R19 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม หรือ b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 5) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11 หรือ 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12 R11 และ R12 โดยอิสระจากกันและกันเหมือนหรือต่างกัน และเป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม หรือ 2) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับสามารถก่อเป็นวงแหวนซึ่งถูก คัดเลือกจากหมู่อะเซทิดีน, อิมิดาโซลีน, มอร์โฟลีน, (1,4)-ออกซาซีเพน พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, พีร์โรลิดีน หรือไทโอมอร์โฟลีน R13 เป็นฟลูออรีน, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20 หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -R10 และ R20 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล

8. สารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่สารประกอบ ตามสูตร I ได้แก่ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1H- พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดีน-2-คาร์บอกซีลอกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโฑรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดีน-5-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ กรด 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมธิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดีน-5-คาร์บอกซีลิก 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1H-พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดีน- 2,5-ไดคาร์บอกซีลิกแอซิด 5-เอไมด์ 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์] 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-พีร์โรโล[3,2-b]ไพริดีน-5-คาร์บอกซีลิก 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(3,4,5,6-เตตราไฮโดร-2H- [1,4']ไบไพริดินิล-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-พีร์โรโล[3,2-b]ไพริดิน-5-คาร์บอกซีลิกแอซิด เมทิลเอสเตอร์ กรด 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(3,4,5,6-เตตราไฮโดร- 2H-[1,4']ไบไพริดินิล-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-พีร์โรโล[3,2-b]ไพริดีน-5-คาร์บอกซีลิก 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมธิล]-5-(2-เมทอกซี-เอทอกซี)-1H- พีร์โรโล[2,3-c]ไพริดีน-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด(1-ไอโซโฑรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-5-(2-ไฮดรอกซี-เอทอกซี)-1H- พีร์โรโล[2,3-c]ไพริดีน-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด(1-ไอโซโฑรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-5-(2-เมทอกซี-เอทอกซี)-1H-พีร์โรโล[2,3- c]ไพริดีน-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-5-(2-ไฮดรอกซี-เอทอกซี)-1H-พีร์โณโล[2,3- c]ไพริดีน-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด(1-ไอโซโฑรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ หรือ 1-(6-คลอโร-เบนโซ[b]ไทโอเฟน-2-อิลเมธิล)-5-(2-ไฮดรอกซี-เอทอกซี)-1H-พีร์โรโล[2,3- c]ไพริดีน-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์

9. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตรดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วยการควบแน่นสารประกอบตามสูตร 29 กับสารประกอบตามสูตร HR8' เพื่อให้สารประกอบตามสูตร 30 และอาจแปลงสารประกอบตามสูตร 30 ให้เป็นสาร ประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) โดยที่เรซิดิว R8' มี donation ของ -N(R1)-R2V-G-M ดังระบุในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อ หนึ่ง แต่โดยที่หมู่ฟังก์ชันแนล R8' สามารถอยู่ในรูปของหมู่ซึ่งถูกเปลี่ยนรูปต่อจากนั้นให้เป็น หมู่ฟังก์ชันแนลสุดท้ายที่มีอยู่ใน -N(R1)-R2V-G-M ได้ด้วย และโดยที่เรซิดิว R54 หมายถึงหมู่ -Q-R0 หรือสามารถหมายถึงหมู่ซึ่งถูกเปลี่ยนรูปต่อจากนั้นให้เป็นหมู่ -Q-R0 และโดยที่หมู่ -C(O)-R53 สามารถเป็นหมู่กรดคาร์บอกซีลิกหรืออนุพันธ์ของกรดดังกล่าว และโดยที่หมู่ R3a ในสูตร 29 และ 30 มีคำจำกัดความที่สอดคล้องกันของ R3 ในสูตร I ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ X ถึง X หรือหมู่ฟังก์ชันแนลในสูตรเหล่านั้นสามารถอยู่ในรูปที่ได้รับการคุ้มครองหรือในรูป ของหมู่พรีเคอร์เซอร์ได้เช่นกัน

10. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือ สิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งในรูปแบบสเตอริโอไอโซเมอริกทั้งหมดและของผสมของรูปแบบ ดังกล่าวในอัตราส่วนใดๆ ก็ตาม และ/หรือเกลือซึ่งสามารถทนได้ทางสรีรวิทยาของสาร ดังกล่าว และแคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

11. การใช้สารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งในรูปแบบ สเตอริโอไอโซเมอริกทั้งหมดและของผสมของรูปแบบดังกล่าวในอัตราส่วนใด ๆ ก็ตาม และ/หรือเกลือซึ่งสามารถทนได้ทางสรีรวิทยาของสารดังกล่าวในการผลิตสารทาง เภสัชกรรมสำหรับยับยั้งแฟกเตอร์ Xa และ/หรือแฟกเตอร์ VIIa หรือสำหรับส่งอิทธิพลต่อ การจับเป็นลิ่มของเลือดหรือการสลายไฟบริน

12. การใช้ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 11 สำหรับการเกิดลิ่มเลือดที่ผิดปกติในหลอดเลือด, กล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุขาดเลือดอย่างเฉียบพลัน, ความผิดปกติของหัวใจและหลอดเลือด, แองไจนาแบบไม่เสถียร, ภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือด, การปิดหลอดเลือดอย่างเฉียบ พลันซึ่งเกี่ยวข้องกับการบำบัดโดยการสลายลิ่มเลือดหรือศัลยกรรมตกแต่งหลอดเลือดแบบ percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA), อาการขาดเลือดไปเลี้ยงเฉพาะที่ ชั่วคราว, สโตรก, อาการปวดขาเป็นระยะเหตุขาดเลือด, การผ่าตัดบายพาสของหลอดเลือด แดงโคโรนารีหรือหลอดเลือดแดงรอบบนอก, การแคบเข้าของรูหลอดเลือด, ภาวะตีบซ้ำหลัง ศัลยกรรมตกแต่งหลอดเลือดโคโรนารีหรือหฟลอดเลือดดำ, การคงภาวะยังเปิดของช่องทาง เข้าถึงหลอดเลือดในผู้ป่วยที่ใช้ไตเทียมระยะยาว, การเกิดลิ่มเลือดเชิงพยาธิสภาพที่ปรากฏใน หลอดเลือดดำของขาส่วนล่างหลังการผ่าตัดช่องท้อง, หัวเข่า หรือสะโพก, การเกิดลิ่มเลือด เชิงพยาธิสภาพที่ปรากฏในหลอดเลือดดำของขาส่วนหลังการผ่าตัดช่องท้อง, หัวเข่า หรือ สะโพก, ความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือดในปอด หรือพยาธิสภาพของ การจับเป็นลิ้มเลือดแบบกระจายภายในหลอดเลือดทั่วกายซึ่งเกิดขึ้นในระบบหลอดเลือดใน ช่วงช็อกเหตุพิษติดเชื้อ, การติดเชื้อไวรัสบางชนิด หรือมะเร็ง หรือลดการตอบสนองของการ อักเสบ, การสลายไฟบริน, หรือโรคหัวใจโคโรนารี, กล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุขาดเลือด, แองไจนาเพคเตอริส, ภาวะตีบซ้ำของหลอดเลือด ตัวอย่างเช่นภาวะตีบซ้ำหลังศัลยกรรม ตกแต่งหลอดเลือดอย่างเช่น PTCA, กลุ่มอาการหายใจอึดอัดในผู้ใหญ่, อวัยวะหลายอย่าง ล้มเหลว และความผิดปกติที่มีการจับเป็นลิ่มเลือดกระจายภายในหลอดเลือด, ภาวะมีลิ่มเลือด ในหลอดเลือดดำลึกหรือหลอดเลือดดำส่วนต้นซึ่งสามารถเกิดขึ้นหลังการผ่าตัด