TH71667A - อนุพันธ์เบนซิมิดาโซลในฐานะสารยับยั้งแฟกเตอร์ Xa - Google Patents

Abstract

DC60 (10/08/47) สารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R0, R1, R2, Q, V, G และ M มีความหมายดังระบุใน ข้อถือสิทธิ สารประกอบตามสูตร I เป็นสาร ออกฤทธิ์ทางเภสัช วิทยาที่มีคุณค่า สารเหล่านี้แสดงผลที่แรงในการต้านภาวะ หลอดเลือดมีลิ่มเลือด และมีความเหมาะสม ตัวอย่างเช่น สำหรับการบำบัดและการป้องกันความผิดปกติของหัวใจและ หลอดเลือด อย่างเช่นโรคที่มีภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือดหรือภาวะ ตีบซ้ำ สารเหล่านี้เป็นสาร ยับยั้งชนิดผันกลับได้ของ เอนไซม์การจับเป็นลิ่มเลือดคือแฟกเตอร์ Xa (FXa) และ/หรือแ ฟกเตอร์ VIIa (FVIIa) และโดยทั่วไปสามารถนำไปใช้ในภาวะซึ่งมีแอ คติวิตีที่ ไม่พึงประสงค์ของแฟกเตอร์ Xa และ/ หรือแฟกเตอร์ VIIa หรือ สำหรับการรักษาหรือการป้องกันซึ่งมุ่งหมายให้มีการยับยั้งแฟก เตอร์ Xa และ/หรือแฟกเตอร์ VIIa นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้ ยังเกี่ยวข้องกับกระบวนการในการเตรียมสาร ประกอบตามสูตร I, การ ใช้สารดังกล่าว โดยเฉพาะอย่างยิ่งในฐานะสารออกฤทธิ์ทาง เภสัชกรรม และ เภสัชภัณฑ์ที่ประกอบรวมด้วยสารเหล่านั้น สารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R0, R1, R2, Q, V, G และ M มีความหมายดังระบุใน ข้อถือสิทธิ สารประกอบตามสูตร I เป็นสาร ออกฤทธิ์ทางเภสัช วิทยาที่มีคุณค่า สารเหล่านี้แสดงผลที่แรงในการต้านภาวะ หลอดเลือดมีลิ่มเลือด และมีความเหมาะสม ตัวอย่างเช่น สำหรับการบำบัดและการป้องกันความผิดปกติของหัวใจและ หลอดเลือด อย่างเช่นโรคที่มีภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือดหรือภาวะ ตีบซ้ำ สารเหล่านี้เป็นสาร ยับยั้งชนิดผันกลับได้ของ เอนไซม์การจับเป็นลิ่มเลือดคือแฟกเตอร์ Xa (FXa) และ/หรือแ ฟกเตอร์ VIIa (FVIIa) และโดยทั่วไปสามารถนำไปใช้ในภาวะซึ่งมีแอ คติวิตีที่ ไม่พึงประสงค์ของแฟกเตอร์ Xa และ/ หรือแฟกเตอร์ VIIa หรือ สำหรับการรักษาหรือการป้องกันซึ่งมุ่งหมายให้มีการยับยั้งแฟก เตอร์ Xa และ/หรือแฟกเตอร์ VIIa นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้ ยังเกี่ยวข้องกับกระบวนการในการเตรียมสาร ประกอบตามสูตร I, การ ใช้สารดังกล่าว โดยเฉพาะอย่างยิ่งในฐานะสารออกฤทธิ์ทาง เภสัชกรรม และ เภสัชภัณฑ์ที่ประกอบรวมด้วยสารเหล่านั้น

Claims (29)

1. สารประกอบตามสูตร I (I) (สูตรเคมี) โดยที่ R0 เป็น 1) โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริล ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R8

2. เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่เบนซิมิดาโซลิล, 1,3-เบนโซไดออกโซ ลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนโซไทอะโซลิล, เบนโซ ไทโอเฟนิล, ซินโนลินิล, โครมานิล, อินดาโซลิล, อินโดลิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, เฟนิลไพ ริดิล, ฟทาลาซินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพริดิล, ไพริ โดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไพริดินิล, ไพริโดไพริมิดินิล, ไพริ มิดินิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลิล, ควินอกซาลินิล หรือ 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดัง กล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกัน และกันด้วย R8 หรือ

3. โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่ง ซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่เฮเทอโรอะตอมที่ ถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน โดยที่เฮ เทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 และถูกแทนที่ เพิ่มเติมด้วยโมโน ไซคลิกหรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลที่มี สมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่ง ซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่เฮ เทอโรอะตอมที่ถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือ ออกซิเจน โดยที่เฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R8 R8 เป็น 1) ฮาโลเจน -NO2 -CN

4. -C(O)-NH2

5. -OH

6. -NH2

7. -O-CF3

8. โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริล ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจนหรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล

9. -(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, NH2, -OH หรือเม ทอกซีเรซิดิว

10. -O-(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, NH2, -OH หรือเมทอกซีเรซิดิว

11. -SO2-CH3 หรือ

12. -SO2-CF3 โดยมีเงื่อนไขว่า R8 อย่างน้อยเป็นหนึ่งฮาโลเจน, -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 เป็นโมโนไซคลิก หรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยมีเงื่อนไขว่า R8 ไม่ใช่ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิวถ้า R0 และ V เป็นโมโนไซคลิกหรือ ไบไซคลิกแอริลที่ทีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โครงสร้างย่อย (สูตรเคมี) ในสูตร I เป็น หมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 8 ตำแหน่งซึ่งอิ่มตัว, ไม่ อิ่มตัวบาง ส่วน หรือเป็นอะโรมาติก ซึ่งมี ศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4 เฮเทอโรอะตอมที่ถูกคัดเลือกจาก ไนโตรเจน, กำมะถัน หรือ ออกซิเจน และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 ครั้ง ด้วย R3 หรือถูกแทนที่ 1 หรือ 2 ครั้งด้วย =O Q เป็นพันธะโดยตรง, -(C0-C2)-แอลคีลีน-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -SO2-, เมทิลีน, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-O-(C0-C3)-แอลคิลีน-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-, -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-NH-(R10)-, -(C2-CC3)-แอลคิลีน-N(R10)- หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-(CH2)m- โดยที่ R10 เป็นดังกำหนดข้างล่าง และโดยที่ n และ m โดย อิสระจากกันและกันเหมือนกัน หรือต่างกันและเป็นจำนวนเต็ม ศูนย์, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 โดยที่แอลคิลีนเรซิดิวซึ่งเกิดขึ้น โดย -(CH2)m- หรือ -(CH2)n- ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันโดยฮาโลเจน, -NH2 หรือ -OH; หรือ -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิเลน โดยที่ ไซโคลแอลคิเลน ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกัน ด้วยฮาโลเจน, -NH3 หรือ -OH R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล, โดยที่แอลคิลไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R13; -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-แอลคิ ลีน-C(O)-O-R10, โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มี สมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 โดยที่ R8 เป็นดังกำหนดข้างบน; โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่งซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่เฮเทอโรอะตอมที่ถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน; -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน, -(C1-C3)-แอลคิ ลีน-S(O)-(C1-C4)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C4)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิ ลีน-S(O)2-N(R4')-R5', -(C1-C3)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิ ลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-het โดยที่ het เป็นไซคลิกเรซิดิวที่มี สมาชิก 3 ถึง 7 ตำแหน่งซึ่งมี เฮเทอโรอะตอมได้ถึง 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมที่ถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือ ออกซิเจน โดยที่ไซคลิกเรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R4' และ R5' โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกันและ เป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือ -(C1-C4)-แอลคิล R2 เป็น พันธะโดยตรง R1-N-R2-V สามารถก่อเป็นหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 8 ตำแหน่งซึ่งมี 1, 2, 3 หรือ 4 เฮเทอโรอะตอมที่ถูกคัดเลือกจาก ไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน โดยที่หมู่ไซคลิกดัง กล่าวไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันด้วย R14 R14 เป็น ฮาโลเจน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)-แอล คอกซี, -NO2, -C(O)-OH, -CN, -NH2, -C(O)-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-N(R18)-R21, -C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-N-[(C1-C8)-แอลคิล]2, -NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-NH2, -S-R18 หรือ -NR18-C(O)-NH[(C1-C8)-แอลคิล]2 โดยที่ R18 และ R21 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ-(C1-C6)-แอลคิล V เป็น 1) แอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริลไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R14 หรือ เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่อะคริดินิล, 8-อะซา-ไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-3-อิล, อะซาอินโดล (1H-พีร์โรโลไพริดีน), อะซาเบนซิมิดาโซลิล, อะซาสไปโรเดดานิล, อะเซพินิล, อะเซทิลินิล, อะซิริดินิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไทโอฟูรานิล, เบนโซไทโอเฟนิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซ์ไทอะโซลิล, เบนซ์ไตรอะโซลิล, เบนซ์เตตราโซลิล, เบนซ์ไอซอกซาโซลิล, เบนซ์ไอโซไทอะโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล, โครมานิล, โครมีนิล, ซินโนลินิล, เดคาไฮโดรไคโนลินิล, 1,4-ไดอะซีเพน, 4,5- ไดไฮโดรออกซา-โซลินิล, ไดออกซาโซลิล, ไดออกซาซินิล, 1,3-ไดออกโซลานิล, 1,3-ไดออกโซลีนิล, 6H-1,5,2-ไดไทอะซินิล, ไดไฮโดรฟูโร[2,3-b]- เตตราไฮโดรฟูรานิล, ฟูรานิล, ฟูราซานิล, อิมิดาโซลิดินิล, อิมิดาโซลินิล, อิมิดาโซลิล, 1H-อิดาโซลิล, อินโดลินิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟูรานิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินดาโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิดินิล, ไอโซไทอะโซลินิล, ไอซอกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลินิล, ไอซอกซาโซลิดินิล, 2-ไอซอกซาโซลินิล, คีโตพิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟไทริดินิล, ออคทาไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,3-ออกซาโดอะโซลิล, 1,2,4-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,5-ออกซาไดอะโซลิล, 1,3,4-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2- ออกซา-ไทอีพานิล, 1,2-ออกซาไทโอลานิล, 1,4-ออกซาซีพานิล, 1,2-ออกซาซินิล, 1,3-ออกซาซินิล, 1,4-ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลินิล, ออกซาโซลิล, ฟีแนนทริดินิล, ฟีแนนโทรลินิล, ฟีนาซินิล, ฟีโนไทอะซินิล, ฟีนอกซาไทอินิล, ฟีนอกซาซินิล, ฟทาลาซินิล, พิเพอราซินิล, พอเพอริดินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพรานิล, ไพราซินิล, ไพราโซลิดินิล, โพราโซลินิล, ไพราโซลิล, ไพริดาซินิล, ไพริโดออกซาโซลิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไทอะโซลิล, ไพริดิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล, พีร์โรลิดินิล, พีร์โรลิดิโนนิล, พีร์โรลินิล, 2H-พีร์โรลิล, พีร์โรลิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควินอกซาลินิล, ควินูคลิดินิล, เตตราไฮโดรฟูรานิล, เตตราไฮโดรไอโซไคโนลินิล, เตตราไฮโดรไคโนลินิล, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล, เตตราไฮโดรไพริดินิล, เตตราไฮโดรไทโอเฟนิล, เตตราซินิล, เตตราโซลิล, 6H-1,2,5-ไทอะไดอะซินิล, 1,2,3-ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,4- ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,5-ไทอะไดอะโซลิล, 1,3,4-ไทอะไดอะโซลิล, ไทแอนทรีนิล, 1,2-ไทอะซินิล, 1,3-ไทอะซินิล, 1,4-ไทอะซินิล, 1,3-ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิดินิล, ไทอะโซลินิล, ไทอีนิล, ไทอีทานิล, ไทอีโนไทอะโซลิล, ไทอีโนออกซาโซลิล, ไทอีโนอิมิดาโซลิล, ไทอีทานิล, ไทโอมอร์โฟลินิล, 1แลมบ์ดา6-ไทโอมอร์โฟลินิล, ไทโอเฟนิล, ไทโอไพรานิล, 1,2,3-ไตรอะซินิล, 1,2,3-ไตรอะโซลิล, 1,2,3-ไตรอะโซลิล, 1,2,4-ไตรอะโซลิล, 1,2,5-ไตรอะโซลิล, 1,3,4-ไตรอะโซลิล และแซนทีนิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 G เป็น พันธะโดยตรง, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n- หรือ -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n และ m โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกันและเป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 M เป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม -(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 -C(O)-N(R11)-R12 -(CH2)m-NR10 แอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่ง โดยที่เฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R14 -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่ไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ ไซคลิกเรซิดิวที่มีสมาชิก 3 ถึง 7 ตำแหน่ง ซึ่งมี 1, 2, 3 หรือ 4 เฮเทอโร อะตอมที่ถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน โดยที่ไซคลิกเรซิดิว ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกัน ด้วย R14 โดยที่ R14 เป็นดังกำหนดข้างบน R3 เป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม ฮาโลเจน -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันด้วย R13 -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19 โดยที่ R19 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 หรือ c) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันด้วย R13 d) -CF3 หรือ e) -CHF2 -NO2 -CN -SO5-R11 โดยที่ s เป็น 1 หรือ 2 -SOt-N(R11)-R12 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11

13. -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12

14. -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12

15. -NR10-SO2-R10

16. -S-R10

17. -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล

18. -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17

19. -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล

20. -C(O)-O- C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17

21. -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล โดยที่แอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R13

22. -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13

23. -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่ไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13

24. -(C0-C4)-แอลคิลีน-het โดยที่ het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13

25. -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-O-(C0-C4)-แอลคิล

26. -SOw-N(R11)-R13 โดยที่ w เป็น 1 หรือ 2

27. -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R13

28. -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R13 หรือ

29. เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล หรือ ถ้า -OR19 สองเรซิดิวยึดเกาะกับอะตอมที่อยู่ติดกัน จะสามารถร่วมกับอะตอมที่ยึดเกาะก่อ เป็นวงแหวนที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตำแหน่งซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง สาม หรือสี่ครั้งด้วย R13 R11 และ R12 โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกัน และเป็น ไฮโดรเจนอะตอม -(C1-C6)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล -SOt-R10 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 -(C0-C6)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล โดยที่แอลคิลและแอริลโดยอิสระจากกัน และกันไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล -O-R17 หรือ -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่แอลคิลและ เฮเทอโรไซคลิลโดยอิสระจากกันและกันไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับสามารถก่อเป็นวงแหวน โมโนไซคลิกเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 8 ตำแหน่งซึ่งนอกเหนือจาก ไนโตรเจนอะตอมแล้วยังสามารถมีเฮเทอโรอะตอมของวงแหวนหนึ่งหรือสอง อะตอมที่เหมือนกันหรือต่างกันซึ่งถูกคัดเลือกจากออกซิเจน, กำมะถัน และ ไนโตรเจน โดยที่วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 R13 เป็น ฮาโลเจน, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)u-R10 โดยที่ u เป็น 1 หรือ 2, -S-R10, -SOr-R10 โดยที่ r เป็น 1 หรือ 2, -S(O)v-N(R10)-R20, โดยที่ v เป็น 1 หรือ 2, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซี, เฟนิล, เฟนิลอกซี-, -O-CF3, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซี-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10 หรือ เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล หรือ R10 และ R20 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-OH, -(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล R15 และ R16 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล หรือร่วมกับ คาร์บอนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับสามารถก่อเป็นวงแหวนคาร์โบไซคลิกที่มีสมาชิก 3 ถึง 6 ตำแหน่งซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R10 และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่วงแหวน ไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10 ในรูปแบบสเตอริโอไอโซเมอริกทั้งหมดของสารดังกล่าวและของผสมของรูปแบบดังกล่าว ในอัตราส่วนใดก็ตาม และเกลือซึ่งสามารถทนได้ทางสรีรวิทยาของสารดังกล่าว สารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R0 เป็น 1) โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง จากหมู่ เฟนิล, แนฟทิล, ไบเฟนิลิล, แอนทริล หรือฟลูออรีนิล โดยที่แอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่เบนซิมิดาโซลิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนโซไทอะโซลิล, เบนโซไทโอเฟนิล, ซินโนลินิล, โครมานิล, อินดาโซลิล, อินโดลิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, เฟนิลไพริดิล, ฟทาลาซินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพริดิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไพริดินิล, ไพริโดไพริมิดินิล, ไพริมิดินิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลิล, ควินอกซาลินิล หรือ 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล โดยที่เฮเทอโร ไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R8 หรือ เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลถูกคัดเลือกจาก หมู่อะคริดินิล, อะซาเบนซิมิดาโซลิล, อะซาสไปโรเดคานิล, อะ เซพินิล, อะเซทิดินิล, อะซิริดินิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซ ฟูรานิล, เบนโซไทโอฟูรานิล, เบนโซไทโอเฟนิล, เบนซอกซาโซ ลิล, เบนซ์ไทอะโซลิล, เบนซ์ไตรอะโซลิล, เบนซ์เตตราโซลิล, เบนซ์ไอซอกซาโซลิล, เบนซ์ไอโซไทอะโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล, โครมานิล, โครมีนิล, ซินโน ลินิล, เดคาไฮโรไคโนลินิล, 4,5- ไดไฮโดรออกซา-โซลินิล, ได ออกซาโซลิล, ไดออกซาซินิล, 1,3-ไดออกโซลานิล, 1,3-ไดออกโซ ลีนิล, 6H-1,5,2-ไดไทอะซินิล, ไดไฮโดรฟูโร[2,3-b]- เตตราไฮโดรฟูรา นิล, ฟูรานิล, ฟูราซานิล, อิมิดาโซลิดินิล, อิมิดาโซลินิล, อิมิดาโซลิล, 1H-อินดาโซลิล, อินโดลินิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟูรานิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินดาโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโน ลินิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิดินิล, ไอโซไทอะโซลิ นิล, ไอซอกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลินิล, ไอซอกซาโซลิดินิล, 2-ไอซอกซาโซลินิล, คีโตพิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟไท ริดินิล, ออคทาไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,3-ออกซา ไดอะโซลิล, 1,2,4-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,5-ออกซาไดอะโซลิล, 1,3,4-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2-ออกซา-ไทอีพานิล, 1,2-ออกซาไทโอ ลานิล, 1,4-ออกซาซีพานิล, 1,2- ออกซาซินิล, 1,3-ออกซาซินิล, 1,4-ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลินิล, ออกซาโซ ลิล, ฟีแนนทริดินิล, ฟีแนนโทรลินิล, ฟีนาซินิล, ฟีโนไทอะซิ นิล, ฟีนอกซาไทอินิล, ฟีนอกซาซินิล, ฟทาลาซินิล, พิเพอราซิ นิล, พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิว, ไพรานิล, ไพรา ซินิล, ไพราโซลิดินิล, ไพราโซลินิล, ไพราโซลิล, ไพริดาซิ นิล, ไพริโดออกซาโซลิล, ไพราโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไทอะ โซลิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล, พีร์โรลิดินิล, พีร์โรลิดิโน นิล, พีร์โรลินิล, 2H-พีร์โรลิล, พีร์โรลิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควินอกซาลินิล, ควินูคลิดิ นิล, เตตราไฮโดรฟูรานิล, เตตราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, เตตรา ไฮโดรควิโนลินิล, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล, เตตรา ไฮโดรไพริดินิล, เตตราไฮโดรไทโอเฟนิล, เตตราซินิล, เตตราโซ ลิล, 6H-1,2,5-ไทอะไดอะซินิล, 1,2,3-ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,4-ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,5-ไทอะไดอะโซลิล, 1,3,4- ไทอะไดอะ โซลิล, ไทแอนทรีนิล, 1,2-ไทอะซินิล, 1,3-ไทอะซินิล, 1,4- ไทอะซินิล, 1,3-ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิดินิล, ไทอะ โซลินิล, ไทอีนิล, ไทอีทานิล, ไทอีโนไทอะโซลิล, ไทอีโนออก ซาโซลิล, ไทอีโนอิมิดาโซลิล, ไทอีทานิล, ไทโอมอร์โฟลินิล, ไทโอฟีโนลิล, ไทโอเฟนิล, ไทโอไพรานิล, 1,2,3-ไตรอะซิ นิล, 1,2,4-ไตรอะซินิล, 1,3,5-ไตรอะซินิล, 1,2,3-ไตรอะโซ ลิล, 1,2,4-ไตรอะโซลิล, 1,2,5-ไตรอะโซลิล, 1,3,4-ไตรอะโซ ลิล และแซนทีนิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 และ ถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วยเฮเทอโรไซคลิลที่ถูกคัดเลือกจาก หมู่อะคริดินิล, อะซาเบนซิมิดาโซลิล, อะซาสไปโรเดคานิล, อะ เซพินิล, อะเซทิดินิล, อะซิริดินิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซ ฟูรานิล, เบนโซไทโอฟูรานิล, เบนโซไทโอเฟนิล, เบนซอกซาโซ ลิล, เบนซ์ไทอะโซลิล, เบนซ์ไตรอะโซลิล, เบนซ์เตตราโซลิล, เบนซ์ไอซอกซาโซลิล, เบนซ์ไอโซไทอะโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล, โครมานิล, โครมีนิล, ซินโน ลินิล, เดคาไฮโดรไคโนลินิล, 4,5- ไดไฮโดรออกซา-โซลินิล, ได ออกซาโซลิล, ไดออกซาซินิล, 1,3-ไดออกโซลานิล, 1,3-ไดออกโซ ลีนิล, 6H-1,5,2-ไดไทอะซินิล, ไดไฮโดรฟูโร[2,3-b]- เตตราไฮโดรฟูรา นิล, ฟูรานิล, ฟูราซานิล, อิมิดาโซลิดินิล, อิมิดาโซลินิล, อิมิดาโซลิล, 1H-อินดาโซลิล, อินโดลินิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟูรานิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินดาโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโน ลินิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิดินิล, ไอโซไทอะโซลิ นิล, ไอซอกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลินิล, ไอซอกซาโซลิดินิล, 2-ไอซอกซาโซลินิล, คีโตพิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟไท ริดินิล, ออคทาไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,3-ออกซา ไดอะโซลิล, 1,2,4-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,5-ออกซาไดอะโซลิล, 1,3,4-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2-ออกซา-ไทอีพานิล, 1,2-ออกซาไทโอ ลานิล, 1,4-ออกซาซีพานิล, 1,2-ออกซาซินิล, 1,3-ออกซาซินิล, 1,4-ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลินิล, ออกซาโซ ลิล, ฟีแนนทริดินิล, ฟีแนนโทรลินิล, ฟีนาซินิล, ฟีโนไทอะซิ นิล, ฟีนอกซาไทอินิล, ฟีนอกซาซินิล, ฟทาลาซินิล, พิเพอราซิ นิล, พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิว, ไพรานิล, ไพรา ซินิล, ไพราโซลิดินิล, ไพราโซลินิล, ไพราโซลิล, ไพริดาซิ นิล, ไพริโดออกซาโซลิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไทอะ โซลิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล, พีร์โรลิดินิล, พีร์โรลิดิโน นิล, พีร์โรลินิล, 2H-พีร์โรลิล, พีร์โรลิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควินอกซาลินิล, ควินูคลิดิ นิล, เตตราไฮโดรฟูรานิล, เตตราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, เตตรา ไฮโดรควิโนลินิล, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล, เตตรา ไฮโดรไพริดินิล, เตตราไฮโดรไทโอเฟนิล, เตตราซินิล, เตตราโซ ลิล, 6H-1,2,5-ไทอะไดอะซินิล, 1,2,3-ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,4-ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,5-ไทอะไดอะโซลิล, 1,3,4- ไทอะไดอะ โซลิล, ไทแอนทรีนิล, 1,2-ไทอะซินิล, 1,3-ไทอะซินิล, 1,4- ไทอะซินิล, 1,3-ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิดินิล, ไทอะ โซลินิล, ไทอีนิล, ไทอีทานิล, ไทอีโนไทอะโซลิล, ไทอีโนออก ซาโซลิล, ไทอีโนอิมิดาโซลิล, ไทอีทานิล, ไทโอมอร์โฟลินิล, ไทโอฟีโนลิล, ไทโอเฟนิล, ไทโอไพรานิล, 1,2,3-ไตรอะซิ นิล, 1,2,4-ไตรอะซินิล, 1,3,5-ไตรอะซินิล, 1,2,3-ไตรอะโซ ลิล, 1,2,4-ไตรอะโซลิล, 1,2,5-ไตรอะโซลิล, 1,3,4-ไตรอะโซ ลิล และแซนทีนิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R8 R8 เป็น 1) ฮาโลเจน -NO2 -CN -C(O)-NH2 -OH -NH2 -O-CF3 โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริล เป็นดังกำหนดข้างบน และโดยที่แอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระ จากกันและกันด้วยฮาโลเจนหรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล -(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, NH2, -OH หรือเม ทอกซีเรซิดิว -O-(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, NH2, -OH หรือเมทอกซีเรซิดิว -SO2-CH3 หรือ -SO2-CF3 โดยมีเงื่อนไขว่า R8 อย่างน้อยเป็นหนึ่งฮาโลเจน, -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 เป็น โดยมีเงื่อนไขว่า R8 ไม่ใช่ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 และ V เป็นเฟนิล, โมโนไซคลิก หรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริลเป็นดังกำหนดข้างบน โครงสร้างย่อย D เป็นเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่อะเซทิ ดีน, อะเซทีน, อะโซเคน, อะโซเคน-2-โอน, ไซโคลบิวทิล, ไซโค ลออคเทน, ไซโคลออคทีน, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคล เฮปทิล, ไซโคลออคทิล, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, [1,4]ไดอะโซเคน, [1,2]ไดอะ โซแคน-3-โอน, [1,3]ไดอะโซแคน-2-โอน, ไดออกซาโซล, ไดออกซา ซีน, ไดออกโซล, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3-ไดออกโซเลน, ฟูแรน, อิ มิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซ ไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอ ซอกซา โซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คิโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซา-ไทอีเพน, 1,2- ออกซาไทโอแลน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, [1,4]ออกซาโซเคน, [1,3]ออกซาโซแคน-2-โอน, ออกซีแทน, ออกโซเคน, ออกโซ แคน-2- โอน, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, เฟนิล, ไพแรน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพ ริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, 5,6,7,8-เตตราไฮโดร-1H-อะโซซิน-2-โอน, เตตราไฮโดรฟูแรน, เต ตราไฮโดรไพแรน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, ไทอะไดอะซีน, ไทอะไดอะ โซล, 1,2-ไทอะซีน, 1,3- ไทอะซีน, 1,4-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะโซล, ไทอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทอีแทน, ไทโอเคน, ไทโอ เคน-1,1-ไดออกไซด์, ไทโอเคน-1-ออกไซด์, ไทโอแคน-2-โอน, ไท โอมอร์โฟลีน, ไทโอฟีน, ไทโอไพแรน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5- ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 ครั้งด้วย R3 หรือถูกแทนที่ 1 หรือ 2 ครั้งด้วย =O Q เป็นพันธะโดยตรง, -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -SO2-, เมทิลีน, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO3-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-O-(C0-C3)-แอลคิลีน-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-, -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-NH-(R10)-, -(C2-C3)-แอลคิลีน-N(R10)- หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-(CH2)m- โดยที่ R10 เป็นดังกำหนดข้างล่าง และโดยที่ n และ m โดย อิสระจากกันและกันเหมือนกัน หรือต่างกันและเป็นจำนวนเต็ม ศูนย์, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 โดยที่แอลคิลีนเรซิดิวซึ่งเกิดขึ้น โดย -(CH2)m- หรือ -(CH2)n- ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันโดยฮาโลเจน, -NH2, หรือ -OH; หรือ -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิเลน โดยที่ ไซโคลแอลคิเลน ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกัน ด้วยฮาโลเจน, -NH2 หรือ -OH R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R13; -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-แอลคิ ลีน-C(O)-O-R15, แอริลจากหมู่เฟนิล, แนฟทิล, ไบเฟนิลิล, แอนทริล หรือฟลูออรีนิล โดยที่แอริลถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 โดยที่ R8 เป็นดังกำหนดข้างบน; โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่งซึ่งเป็นดัง กำหนด ข้างบน; -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน, -(C1-C3)-แอลคิ ลีน-S(O)-(C1-C4)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิ ลีน-S(O)2-N(R4)-R5, -(C1-C3)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิ ลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-het โดยที่ het เป็นเรซิดิวซึ่งถูกคัด เลือกจากหมู่อะเซพีน, อะเซทิดีน, อะซิริดีน, อะซิรีน, 1,4-ไดอะซาเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซ พีน, ไดอะซิริดีน, ไดอะซิรีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, ได ออกโซล, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3-ไดออกโซเลน, ฟูแรน, อิมิดา โซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซ ลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซา โซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คิโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, 1,4-ออกซาซีนเพน, 1,2-ออกซา-ไทอีเพน, 1,2-ออกซาไทโอเลน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, ออกซาซิริดีน, ออกซิเรน, พิเพอรา ซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซ ลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์ โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะไดอะซีน, ไทอะไดอะ โซล, 1,2-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะซีน, 1,4-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะโซล, ไทอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทอีนิล, ไทอีแทน, ไท โอมอร์โฟลีน, ไทโอไพแรน, 1,2,3- ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล โดยที่ het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R4' และ R5' โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกันและ เป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือ -(C1-C4)-แอลคิล R2 เป็นพันธะโดยตรง R1-N-R2-V สามารถก่อเป็นหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 8 ตำแหน่งซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่ อะเซพีน, อะเซทิดีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4- ไดอะเซพีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, ออกซาโซล, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พิร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะโซล, ไทอะไดอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทโอเมอร์โฟลีน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4- ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล โดยที่หมู่ไซคลิก ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R14 เป็นฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, ไอโอดีน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)-แอลคอกซี, -NO2, -C(O)-OH, -CN, -NH2, -C(O)-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-N(R18)-R21, -C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-N-[(C1-C8)-แอลคิล]2, -NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-NH2, -S-R18 หรือ -NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-แอลคิล]2 โดยที่ R18 และ R21 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -(C1-C6)-แอลคิล V เป็น 1) โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่งจากหมู่ เฟนิล, แนฟทิล, ไบเฟนิลิล, แอนทริล หรือฟลูออรีนิล โดยที่แอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่อะคริดินิล, 8-อะซะ-ไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-3-อิล, อะซาอินโดล (1H-พีร์โรโลไพริดีน), อะซาเบนซิมิดาโซลิล, อะซาสไปโรเดคานิล, อะเซพินิล, อะเซทิดินิล, อะซิริดินิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไทโอฟูรานิล, เบนโซไทโอเฟนิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซ์ไทอะโซลิล, เบนซ์ไตรอะโซลิล, เบนซ์เตตราโซลิล, เบนซ์ไอซอกซาโซลิล, เบนซ์ไอโซไทอะโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล, โครมานิล, โครมีนิล, ซินโนลินิล, เดคาไฮโดรไคโนลินิล, 1,4-ไดอะซีเพน, 4,5- ไดไฮโดรออกซา-โซลินิล, ไดออกซาโซลิล, ไดออกซาซินิล, 1,3-ไดออกโซลานิล, 1,3-ไดออกโซลีนิล, 6H-1,5,2-ไดไทอะซินิล, ไดไฮโดรฟูโร[2,3-b]- เตตราไฮโดรฟูรานิล, ฟูรานิล, ฟูราซานิล, อิมิดาโซลิดินิล, อิมิดาโซลินิล, อิมิดาโซลิล, 1H-อินดาโซลิล, อินโดลินิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟูรานิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินดาโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิดินิล, ไอโซไทอะโซลินิล, ไอซอกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลินิล, ไอซอกซาโซลิดินิล, 2-ไอซอกซาโซลินิล, คีโตพิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟไทริดินิล, ออคทาไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,3-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,4-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,5-ออกซาไดอะโซลิล, 1,3,4-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2-ออกซา-ไทอีพานิล, 1,2-ออกซาไทโอลานิล, 1,4-ออกซาซีพานิล, 1,2-ออกซาซินิล, 1,3-ออกซาซินิล, 1,4-ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลินิล, ออกซษโซลิล, ฟีแนนทริดินิล, ฟีแนนโทรลินิล, ฟีนาซินิล, ฟีโนไทอะซินิล, ฟีนอกซาไทอินิล, ฟีนอกซาซินิล, ฟทาลาซินิล, พิเพอราซินิล, พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพรานิล, ไพราซินิล, ไพราโซลิดินิล, ไพราโซลินิล, ไพราโซลิล, ไพริดาซินิล, ไพริโดออกโซลิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไทอะโซลิล, ไพริดิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล, พีร์โรลิดินิล, พีร์โรลิดิโนนิล, พีร์โรลินิล, 2H-พีร์โรลิล, พิร์โรลิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควินอกซาลินิล, ควินูคลิดินิล, เตตราไฮโดรฟูรานิล, เตตราไฮโดรไอโซไคโนลินิล, เตตราไฮโดรไคโนลินิล, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล, เตตราไฮโดรไพริดินิล, เตตราไฮโดรไทโอเฟนิล, เตตราซินิล, เตตราโซลิล, 6H-1,2,5-ไทอะไดอะซินิล, 1,2,3-ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,4-ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,5-ไทอะไดอะโซลิล, 1,3,4- ไทอะไดอะโซลิล, ไทแอนทรีนิล, 1,2-ไทอะซินิล, 1,3-ไทอะซินิล, 1,4-ไทอะซินิล, 1,3-ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิดินิล, ไทอะโซลินิล, ไทอีนิล, ไทอีทานิล, ไทอีโนไทอะโซลิล, ไทอีโนออกซาโซลิล, ไทอีโนอิมิดาโซลิล, ไทอีทานิล, ไทโอมอร์โฟลินิล, 1แลมป์ดา6-ไทโอมอร์โฟลินิล, ไทโอเฟนิล, ไทโอไพรานิล, 1,2,3- ไตรอะซินิล, 1,2,3-ไตรอะโซลิล, 1,2,3-ไตรอะโซลิล, 1,2,4-ไตรอะโซลิล, 1,2,5- ไตรอะโซลิล, 1,3,4-ไตรอะโซลิล และแซนทีนิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 G เป็น พันธะโดยตรง, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n- หรือ -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n และ m โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกันและเป็น เลขจำนวนเต็ม ศูนย์, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 M เป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม -(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 -C(O)-N(R11)-R12 -(CH2)m-NR10 -(C6-C14)- แอริล โดยที่แอริลเป็นดังกำหนดข้างบน และโดยที่แอริลไม่ถูก แทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกัน ด้วย R14 -(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลเป็นดังกำหนดข้างบนและ ไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่ไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันด้วย R14 R3 เป็น ไฮโดรเจนอะตอม ฮาโลเจน -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19 โดยที่ R19 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 หรือ c) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสาม คร้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 d) -CF3 e) -CHF2 -NO2 -CN -SO5-R11 โดยที่ s เป็น 1 หรือ 2 -SO1-N(R11)-R12 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12 -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12 -NR10-SO2-R10 -S-R10 -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล -C(O)-OC(R15, R16)-O-C(O)-R17 -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C6)-แอลคิล -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17 -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล โดยที่แอริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่ไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C0-C4)-แอลคิลีน-her โดยที่ her ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล -SOw-N(R11)-R13 โดยที่ w เป็น 1 หรือ 2 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R13 -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R13 หรือ เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล หรือ ถ้า -OR19 สองเรซิดิวยึดเกาะกับอะตอมที่อยู่ติดกัน จะสามารถร่วมกับอะตอมที่ยึดเกาะก่อ เป็นวงแหวน 1,3- ไดออกโซลหรือวงแหวน 2,3-ไดไฮโดร-[1,4]ไดออกซีนซึ่งถูก แทนที่หนึ่ง, สอง สาม หรือสี่ครั้งด้วย R13 R11 และ R12 โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกัน และเป็น ไฮโดรเจนอะตอม -(C1-C6)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล -SOt-R10 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 -(C0-C6)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล โดยที่แอลคิลและแอริลโดยอิสระจากกัน และกันไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล -O-R17 หรือ -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่แอลคิลและ เฮเทอโรไซคลิลเป็นดังกำหนดข้างบน และโดยอิสระจากกันและกันไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับก่อเป็นวงแหวนเฮเทอโรไซคลิก จากหมู่อะเซพีน, อะเซทิดีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, [1,4]ออกซาซีนเพน, ออกซาโซล, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะโซล, ไทอะไดอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทโอมอร์โฟลีน, ไทโอฟีน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล โดยที่วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 R13 เป็นฮาโลเจน, -NO2, -CN, =O, -OH. -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)n-R10 โดยที่ u เป็น 1 หรือ 2, -S-R10, -SOr-R10 โดยที่ r เป็น 1 หรือ 2, -S(O)v-N(R10)-R20, โดยที่ v เป็น 1 หรือ 2, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซี, เฟนิล, เฟนิลอกซี-, -O-CF3, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซี-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโร แอลคิล, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-OR10 หรือเรซิดิวจากรายการต่อ ไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล R10 และ R20 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-OH, -(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล R15 และ R16 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิว, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล โดยที่แต่ละวงแหวนไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R10 และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่วงแหวนไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10 ในรูปแบบสเตอริโอไอโซเมอริกทั้งหมดของสารดังกล่าวและของผสมของรูปแบบดังกล่าว ในอัตราส่วนใดก็ตาม และเกลือซึ่งสามารถทนได้ทางสรีรวิทยาของสารดังกล่าว สารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 2 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ R0 เป็น 1) โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่งจากหมู่ เฟนิล, แนฟทิล, ไบเฟนิล, แอนทริล หรือฟลูออรีนิล โดยที่แอลริลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่เบนซิมิดาโซลิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนโซไทอะโซลิล, เบนโซไทโอเฟนิล, ซินโนลินิล, โครมานิล, อินดาโซลิล, อินโดลิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, เฟนิลไพริดิล, ฟทาลาซินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพริดิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไพริดินิล, ไพริโดไพริมิดินิล, ไพริมิดินิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลิล, ควินอกซาลินิล หรือ 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดิซินิล โดยที่ เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R8 หรือ เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่อะซาเบนซิมิดาโซลิล, เบนซิมิดาโซลิล, 1,3- เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไทอะโซลิล, เบนโซไทโอเฟนิล, เบนซอกซาโซลิล, โครมานิล, ซินโนลินิล, 2-ฟูริล, 3-ฟูริล; อิมิดาโซลิล, อินโดลิล, อินดาโซลิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ออกซาโซลิล, ฟทาลาซินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพราซินิล, ไพราโซลิล, ไพริดาซินิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไพริดินิล, ไพริโดไพริมิดินิล, 2-ไพริดิล, 3-ไพริดิล, 4-ไพริดิล, ไพริมิดินิล, พีร์โรลิล; 2-พีร์โรลิล, 3-พีร์โรลิล, ควิโนลินิล, ควินาโซลินิล, ควินอกซาลินิล, เตตราโซลิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไทอะโซลิล, 2-ไทอีนิล หรือ 3-ไทอีนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วยเฮเทอโรไซคลิล ซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่อะคริดินิล, อะซาเบนซิมิดาโซลิล, อะซาสไบโรเดคานิล, อะเซพินิล, อะเซทิดินิล, อะซิริดินิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไทโอฟูรานิล, เบนโซไทโอเฟนิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซ์ไทอะโซลิล, เบนซ์ไตรอะโซลิล, เบนซ์เตตราโซลิล, เบนซ์ไอซอกซาโซลิล, เบนซ์ไอโซไทอะโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล, โครมานิล, โครมีนิล, ซินโนลินิล, เดคาไฮโดรไคโนลินิล, 4,5-ไดไฮโดรออกซา-โซลินิล, ไดออกซาโซลิล, ไดออกซาซินิล, 1,3-ไดออกโซลานิล, 1,3-ไดออกโซลีนิล, 6H- 1,5,2-ไดไทอะซินิล, ไดไฮโดรฟูโร[2,3-b]-เตตราไฮโดรฟูรานิล, ฟูรานิล, ฟูราซานิล, อิมิดาโซลิดินิล, อิมิดาโซลินิล, อิมิดาโซลิล, 1H-อินดาโซลิล, อินโดลินิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟูรานิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินดาโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล (เบนซิมิดาโซลิล), ไอโซไทอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิดินิล, ไอโซไทอะโซลินิล, ไอซอกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลินิล, ไอซอกซาโซลิดินิล, 2-ไอซอกซาโซลินิล, คีโตพิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟไทริดินิล, ออคทาไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,3-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,4-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,5- ออกซาไดอะโซลิล, 1,3,4-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2-ออกซา-ไทอีพานิล, 1,2- ออกซาไทโอลานิล, 1,4-ออกซาซีพานิล, 1,2-ออกซาซินิล, 1,3-ออกซาซินิล, 1,4- ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลินิล, ออกซาโซลิล, ฟีแนนทริดินิล, ฟีแนนโทรลินิล, ฟีนาซินิล, ฟีโนไทอะซินิล, ฟีนอกซาไทอินิล, ฟีนอกซาซินิล, ฟทาลาซินิล, พิเพอราซินิล, พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพรานิล, ไพราซินิล, ไพราโซลิดินิล, ไพราโซลินิล, ไพราโซลิล, ไพริดาซินิล, ไพริโดออกซาโซลิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไทอะโซลิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล, พีร์โรลิดินิล, พีร์โรลิดิโนนิล, พีร์โรลินิล, 2H-พีร์โรลิล, พีร์โรลิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควินอกซาลินิล, ควินูคลิดินิล, เตตราไฮโดรฟูรานิล, เตตราไฮโดรไอโซไคโนลินิล, เตตราไฮโดรไคโนลินิล, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร- ไพริดาซินิล, เตตราไฮโดรไพริดินิล, เตตราไฮโดรไทโอเฟนิล, เตตราซินิล, เตตราโซลิล, 6H-1,2,5-ไทอะไดอะซินิล, 1,2,3-ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,4- ไทอะไดอะโซลิล, 1,2,5-ไทอะไดอะโซลิล, 1,3,4-ไทอะไดอะโซลิล, ไทแอนทรีนิล, 1,2-ไทอะซินิล, 1,3-ไทอะซินิล, 1,4-ไทอะซินิล, 1,3-ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะโซลิดินิล, ไทอะโซลินิล, ไทอีนิล, ไทอีทานิล, ไทอีโนไทอะโซลิล, ไทอีโนออกซาโซลิล, ไทอีโนอิมิดาโซลิล, ไทอีทานิล, ไทโอเมอร์โฟลินิล, ไทโอเฟนิล, ไทโอไพรานิล, 1,2,3-ไตรอะซินิล, 1,2,3-ไตรอะโซลิล, 1,2,3- ไตรอะโซลิล, 1,2,4-ไตรอะโซลิล, 1,2,5-ไตรอะโซลิล, 1,3,4-ไตรอะโซลิล และ แซนทีนิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R8 R8 เป็น 1. ฟลูออรีน, คลอร์ หรือบรอม -NO2 -CN -C(O)-NH2 -OH -NH2 -OCF3 โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่ง โดยที่แอริล เป็นดังกำหนดข้างบน และถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันด้วยฮาโลเจนหรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล -(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, NH2, -OH หรือเมทอกซี เรซิดิว หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, NH2, -OH หรือ เมทอกซีเรซิดิว -SO2-CH3 หรือ -SO2-CF3 โดยมีเงื่อนไขว่า R8 อย่างน้อยเป็นหนึ่งฮาโลเจน, -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 เป็นแอริลหรือเฮเทอโรไซคลิลซึ่งเป็นดังกำหนดข้างบน โดยมีเงื่อนไขว่า R8 ไม่ใช่ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 และ V เป็นเฟนิล โครงสร้างย่อย D เป็นเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่เฟนิล, ไพริดิล, ไพริดิล-N-ออกไซด์ ไพริดิล, พีร์โรลิล, ฟูริล, ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, ไฮโซไทอะโซลิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไพริมิดินิล, ไพริดาซินิล, ไพราซินิล หรือไทโอเฟนิล และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 ครั้งด้วย R3 หรือ ถูกแทนที่ 1 หรือ 2 ครั้งด้วย =O Q เป็นพันธะโดยตรง, -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -SO2-, เมทิลีน หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C0-C2)-แอลคิลีน R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล, โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R13; -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R15, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)-(C1-C4)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5', -(C1-C3)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-het โดยที่ het เป็นเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่เซพีน, อะเซทิดีน, อะซิริดีน, อะซิรีน, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, ไดอะซิริดีน, ไดอะซิรีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, ไดออกโซล, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3-ไดออกโซเลน, ฟูแรน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซา-ไทอีเพน, 1,2-ออกซาไทโอเลน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, ออกซาซิริดีน, ออกซิเรน, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะไดอะซีน ไทอะไดอะโซล, 1,2-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะซีน, 1,4-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะโซล, ไทอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทอีนิล, ไทอีแทน, ไทโอเมอร์โฟลีน, ไทโอไพแรน, 1,2,3- ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล โดย ที่ het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R4' และ R5' โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกันและเป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือ -(C1-C4)-แอลคิล R2 เป็นพันธะโดยตรง R1-N-R2-V ก่อเป็นหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 8 ตำแหน่งซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่อะเซพีน, อะเซทิดีน, 1,4-ไดอะซีเพน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, 1,4-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะโซล, ไทอะไดอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทโอมอร์โฟลีน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 12,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล โดยที่หมู่ ไซคลิกดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกัน ด้วย R14 R14 เป็นฟลูออรีน, คลอรีน, ไอโอดีน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)-แอลคอกซี, -NO2, -C(O)-OH, -CN, -NH2, -C(O)-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-N(R18)-R21, -C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-N-[(C1-C8)-แอลคิล]2, -NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-NH2, -S-R18 หรือ -NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-แอลคิล]2 โดยที่ R18 และ R21 โดยอิสระจากกันแและกันเป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -(C1-C6)-แอลคิล V เป็น 1) het เรซิดิวจากหมู่ 8-อะซา-ไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-3-อิล, อะซาอินโดล (1H-พีร์โรโลไพริดีน), อะเซพีน, อะเซทิดีน, อะซิริดีน, อะซิรีน, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, ไดอะซิริดีน, ไดอะซิรีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, ไดออกโซล, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3-ไดออกโซเลน, ฟูแรน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซา- ไทอีเพน, 1,2-ออกซาไทโอเลน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, ออกซาซิริดีน, ออกซิเรน, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะไดอะซีน, ไทอะไดอะโซล, 1,2-ไทอะซีน, 1,3- ไทอะซีน, 1,4-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะโซล, ไทอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทอีนิล, ไทอีแทน, ไทโอเมอร์โฟลีน, ไทโอไพแรน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4- ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล ซึ่งเป็นดัง กำหนดข้างบน และโดยที่ het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R14 G เป็น พันธะโดยตรง, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n- หรือ -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n และ m โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกันและเป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์, 1, 2, 3,4,5 หรือ 6 M เป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม -(C1-C8)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 -C(O)-N(R11)-R12 -(CH2)m-NR10 เฟนิลหรือแนฟทิล โดยที่เฟนิลหรือแนฟทิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกัน ด้วย R14 เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลเป็นเรซิดิวจากหมู่ซึ่งสามารถได้มา จากอะซีเพน, อะเซพีน, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อิมิดาโซล, ไอโซไทอะโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตมอร์โฟลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, ออกซาโซล, [1,4]-ออกซาซีเพน, พิเพอราซีน, พิเพอราซิโนน, พิเพอริดีน, พิเพอริดิโนน, ไพราซีน, ไพริดาซีน, ไพริดาซิโนน, ไพริดีน, ไพริโดน, ไพริมิดีน, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, เตตราไฮโดรไพแรน, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะไดอะโซล, ไทอะโซล, ไทโอฟีน, ไทโอมอร์โฟลีน, 1แลมบ์ดา6- ไทโอมอร์โฟลินิล, 1,2,3-ไตอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3- ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตราอะโซล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่ไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันด้วย R14 R3 เป็น ไฮโดรเจนอะตอม ฮาโลเจน -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันด้วย R13 -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19 โดยที่ R19 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 หรือ c) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสาม คร้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 d) -CF3 หรือ e) -CHF2 -CN -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮโทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลเป็นดังกำหนด ข้างบน และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R13 -SO5-R11 โดยที่ s เป็น 1 หรือ 2 -SOt-N(R11)-R12 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12 -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12 -NR10-SO2-R10 -(C0-C4)แอลคิลีน-het โดยที่ het เป็นดังกำหนดข้างบน และไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล -C(O)-OC(R15, R16)-O-C-(O)-R17 -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C6)-แอลคิล -C(O)-O- C(R15, R16)-O-C-(O)-O-R17 -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล โดยที่แอริลเป็นดังกำหนดข้างบนและถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่ไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-OH -SOw-N(R11)-R13 โดยที่ w เป็น 1 หรือ 2 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R13 -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R13 หรือ เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล หรือ ถ้า -OR19 สองเรซิดิวยึดเกาะกับอะตอมที่อยู่ติดกัน จะสามารถร่วมกับอะตอมที่ยึดเกาะก่อ เป็นวงแหวน 1,3- ไดออกโซลหรือวงแหวน 2,3-ไดไฮโดร-[1,4]ไดออกซีนซึ่งถูก แทนที่หนึ่ง, สอง สาม หรือสี่ครั้งด้วย R13 R11 และ R12 โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกัน และเป็น ไฮโดรเจนอะตอม -(C1-C6)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C0-C6)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล โดยที่แอริลเป็นดังกำหนดข้างบน และ โดยที่แอลคิลและแอริลโดยอิสระจากกันและกันไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 -O-R17 หรือ -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่แอลคิลและ เฮเทอโรไซคลิลเป็นดังกำหนดข้างบนและโดยอิสระจากกันและกันไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับสามารถก่อเป็นวงแหวนซึ่งถูก คัดเลือกจากหมู่อะเซพีน, อะเซทิดีน, 1,4-ไดอะซีเพน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, [1,4]ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะโซล, ไทอะไดอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทโอมอร์โฟลีน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3- ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 R13 เป็นฟลูออรีน, คลอรีน, โบนมีน, ไอโอดีน, -NO2, -CN, =O, OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)2-R10, -S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซี, เฟนิล, เฟนิลอกซี-, -O-CF3, -(C0-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซี-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10 หรือเรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล หรือ R10 และ R20 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-OH, -(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล R15 และ R16 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล หรือร่วมกันเป็น วงแหวนจากหมู่ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล โดยที่แต่ละวงแหวนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R10 และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่วงแหวน ไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10 ในรูปแบบสเตอริโอไอโซเมอริกทั้งหมดของสารดังกล่าวและของผสมของรูปแบบดังกล่าว ในอัตราส่วนใดก็ตาม และเกลือซึ่งสามารถทนได้ทางสรีรวิทยาของสารดังกล่าว สารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R0 เป็น 1) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจาดกันและกันด้วย R8 เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่เบนซิมิดาโซลิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนโซไทอะโซลิล, เบนโซไทโอเฟนิล, ซินโนลินิล, โครมานิล, อินดาโซลิล, อินโดลิล, ไอโซโครมานิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, เฟนิลไพริดิล, ฟทาลาซินิล, พเทอริดินิล, พิวรินิล, ไพริดิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไพริดินิล, ไพริโดไพริมิดินิล, ไพริมิดินิล, ควินาโซลินิล, ควิโนลิล, ควินอกซาลินิล หรือ 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล โดยที่เฮเทอโร ไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R8 หรือ เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่ไพริดิล, 2-ไพริดิล, 3-ไพริดิล, 4-ไพริดิล, พีร์โรลิล, 2-พีร์โรลิล, 3-พีร์โรลิล, ฟูริล, 2-ฟูริล, 3-ฟูริล; ไทอีนิล, 2-ไทอีนิล, 3-ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, เตตราโซลิล, ไพริดาซินิล และ ไพราซินิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 และนอกจากนี้ยังถูกแทนที่ด้วยเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่ไพริดิล, 2-ไพริดิล, 3-ไพริดิล, 4-ไพริดิล, พิร์โรลิล, 2-พิร์โรลิล, 3-พีร์โรลิล, ฟูริล, 2-ฟูริล, 3-ฟูริล; ไทอีนิล, 2-ไทอีนิล, 3-ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, เตตราโซลิล, ไพริดาซินิล และไพราซินิล โดยที่เรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 R8 เป็น 1. F, CI, Br หรือ J -C(O)-NH2 -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, -OH หรือเมทอกซีเรซิดิว หรือ -O-(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจนหรือเมทอกซีเรซิดิว โดยมีเงื่อนไขว่า R8 อย่างน้อยเป็นหนึ่งฮาโลเจน, -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 เป็นแอริลหรือเฮเทอโรไซคลิลซึ่งเป็นดังกำหนดข้างบน โดยมีเงื่อนไขว่า R8 ไมาใช่ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 และ V เป็นเฟนิล โครงสร้างย่อย D เป็นเรซิดิวซึ่งถูดคัดเลือกจากหมู่เฟนิล, ไพริดิล, ไพริดิล-N-ออกไซด์, พีร์โรลิล,ฟูริล, ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไพริมิดินิล, ไพริดาซินิล, ไพราซินิล หรือไทโอเฟนิล และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 ครั้งด้วย R3 หรือ ถูกแทนที่ 1 หรือ 2 ครั้งด้วย =O Q เป็นพันธะโดยตรง, -C(O)-; -SO2-, เมทิลีน, -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10- หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C0-C2)-แอลคิลีน R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C2)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R15, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4)-R5' โดยที่ R4' และ R5' โดยอิสระจากกันและกันเหมือนหรือต่างกันและเป็นไฮโดนเจนอะตอมหรือ -(C1-C4)-แอลคิล R2 เป็นพันธะโดยตรง R1-N-R2-V สามารถก่อเป็นหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 7 ตำแหน่งจากหมู่อะเซทิดีน, อะเซทิดิโนน, พิเพอริดีน, พิเพอราซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล, 1,2,4-ไตรอะโซล, เตตราซีน, เตตราโซล, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อะเซพีน, คีโตพิเพอราซีน, 1,4-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, มอร์โฟลีน, ไทอะโซล, ไอโซไทอะโซล, ไทอะไดอะโซล หรือไทโอมอร์โฟลีน โดยที่หมู่ไซคลิกดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R14 เป็นฟลูออรีน, คลอรีน, -OH, -(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-OH, -CN, -NH2, -C(O)-O-(C1-C4)-แอลคิล, -C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -C(O)-N[(C1-C8)-แอลคิล]2, -C(O)-NH2 หรือ -N(R18)-R21 โดยที่ R18 และ 21 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -(C1-C4)-แอลคิล V เป็น 1. ไซคลิกเรซิดิวจากกลุ่มที่มีสารประกอบซึ่งได้มาจาก 8-อะซา-ไบไซโคล [3.2.1]ออคท์-3-อิล, อะซาอินโดล (1H-พีร์โรโลไพริดีน), อะซิริดีน, อะซิรีน, อะเซทิดีน, อะเซทิดิโนน, 1,4-ไดอะซีเพน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, ไพริโดนิล, อิมิดาโซล, ไพราโซล, 1,2,3-ไตรอะโซล, 1,2,4-ไตรอะโซล, เตตราโซล, ไพริดีน, ไพริมิดีน, ไพราซีน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, เตตราซีน, เตตราโซล, อะเซพีน, ไดอะซิรีน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะโซพีน, ไพริดาซีน, พิเพอริดีน, พิเพอราซีน, พีร์โรลิดิโนน, คีโตพิเพอราซีน, ฟูแรน, ไพแรน, ไดออกโซล, 1,4-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, โอซอกซาโซล, 2-ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, มอร์โฟลีน, ออกซิเรน, ออกซาซิริดีน, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3-ไดออกโซเลน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาซิริดีน, ไทโอฟีน, ไทโอไพแรน, ไทอีแทน, ไทอะโซล, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลีน, ไอโซไทอะโซลิดีน, 1,2-ออกซาไทโอแลน, ไทโอไดอะโซล, ไทโอไพแรน, 1,2-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะโซล, 1-3-ไทอะซีน, 1,4-ไทอะซีน, ไทอะไดซีน หรือ ไทโอมอร์โฟลีน โดยที่ไซคลิกเรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ G เป็น พันธะโดยตรง, -(CH2)m- หรือ -(CH2)m-NR10- m เป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4 M เป็น 1. ไฮโดรเจนอะตอม เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลเป็นเรซิดิวจากหมู่ซึ่งสามารถได้มา จากอะซีเพน, อะเซพีน, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4- ไดอะเซพีน, อิมิดาโซล, ไอโซไทอะโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตมอร์โฟลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, ออกซาโซล, [1,4]-ออกซาซีเพน, พิเพอราซีน, พิเพอราซิโนน, พิเพอริดีน, พิเพอริดิโนน, ไพราซีน, ไพริดาซีน, ไพริดาซิโนน, ไพริดีน, ไพริโดน, ไพริมิดีน, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, เตตราไฮโดรไพแรน, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะไดอะโซล, ไทอะโซล, ไทโอมอร์โฟลีน, 1แลมบ์ดา6-ไทโอมอร์โฟลินิล, ไทโอฟีน, 1,2,3- ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 -(C1-C6)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามหรือโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 (C3-C6)-ไซโคลแอลคิล หรือ -C(O)-N(R11)-R12 R3 เป็น ไฮโดรเจนอะตอม ฮาโลเจน -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันด้วย R13 -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19 โดยที่ R19 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 หรือ c) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสาม ครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 d) -CF3 หรือ e) -CHF2 -CN -NR10-SO2-R10 -SO5-R11 โดยที่ s เป็น 1 หรือ 2 -SOt-N(R11)-R12 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12 -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12 -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17 -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล -C(O)-O- C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17 -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-CF2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-OH -SOw-N(R11)-R13 โดยที่ w เป็น 1 หรือ 2 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R13 -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R13 หรือ เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล ถ้า -OR19 สองเรซิดิวยึดเกาะกับอะตอมที่อยู่ติดกัน จะสามารถร่วมกับอะตอมที่ยึดเกาะก่อ เป็นวงแหวน 1,3-ไดออกโซลหรือวงแหวน 2,3-ไดไฮโดร-[1,4]ไดออกซีนซึ่งถูก แทนที่หนึ่ง, สอง สาม หรือสี่ครั้งด้วย R13 R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับสามารถก่อนเป๋นวงแหวนซึ่งถูก คัดเลือกจากหมู่อะเซพีน, อะเซทิดีน, 1,4-ไดอะซีเพน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, [1,4]-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, ไพราโซลิดีน, ไพริดาซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, พีร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะโซล, ไทอะไดอะโซล, ไทอะโซลิดีน, ไทอะโซลีน, ไทโอมอร์โฟลีน, ไทโอฟีน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4-ไตรอะโซล โดยที่วงแหวนดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 R13 เป็นฟลูออรีน, คลอรีน, -NO2, -CN, =O, OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N( R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)2-R10, -S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซี, เฟนิล, เฟนิลอกซี-, -O-CF3, -(C0-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, -NH-C(O)-NH-R10, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซี-เฟนิล, -(C-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-O-R10 หรือเรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล R10 และ R20 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-OH, -(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล R15 และ R16 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล หรือร่วมกันเป็น วงแหวนจากหมู่ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิว, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล โดยที่แต่ ละวงแหวนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R10 และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล โดยที่วงแหวนไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10 ในรูปแบบสเตอริโอไอโซเมอริกทั้งหมดของสารดังกล่าวและของผสมของรูปแบบดังกล่าว ในอัตราส่วนใดก็ตาม และเกลือซึ่งสามารถทนได้ทางสรีรวิทยาของสารดังกล่าว สารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R0 เป็น 1. เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R8 เฮเทอโรไซคลิลซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่อินโดลิล, ไอโซอินโดลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไทโอเฟนิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, อินดาโซลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนโซไทอะโซลิล, ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, โครมานิล, ไอโซโครมานิล, ซินโนลินิล, ควินาโซลินิล, ควินอกซาลินิล, ฟทาลาซินิล, ไพริโดอิมิดาโซลิล, ไพริโดไพริดินิล, ไพริโดไพริมิดินิล, ไพริดิล, พิวรินิล และพเทอริดินิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามคร้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่ไพริดิล, 2-ไพริดิล, 3-ไพริดิล, 4-ไพริดิล, พีร์โรลิล, 2-พีร์โรลิล, 3-พีร์โรลิล, ฟูริล, 2-ฟูริล, 3-ฟูริล; ไทอีนิล, 2-ไทอีนิล, 3-ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, เตตราโซลิล, ไพริดาซินิล และ ไพราซินิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 และนอกจากนี้ยังถูกแทนที่ด้วยเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่ไพริดิล, 2-ไพริดิล, 3-ไพริดิล, 4-ไพริดิล, พิร์โรลิล, 2-พิร์โรลิล, 3-พีร์โรลิล, ฟูริล, 2-ฟูริล, 3-ฟูริล; ไทอีนิล, 2-ไทอีนิล, 3-ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, เตตราโซลิล, ไพริดาซินิล และไพราซินิล โดยที่เรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 R3 เป็น 1. เป็น F,CI, Br หรือ J -C(O)-NH2 -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจน, -OH หรือเมทอกซีเรซิดิว หรือ -O-(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วยฮาโลเจนหรือเมทอกซีเรซิดิว โดยมีเงื่อนไขว่า R8 อย่างน้อยเป็นหนึ่งฮาโลเจน, -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 เป็นแอริลหรือเฮเทอโรไซคลิลซึ่งเป็นดังกำหนดข้างบน โดยมีเงื่อนไขว่า R8 ไม่ใช่ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 และ V เป็นเฟนิล โครงสร้างย่อย D เป็นเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่เฟนิล, ไพริดิล, ไพริดิล-N-ออกไซด์, พีร์โรลิล,ฟูริล, ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไพริมิดินิล, ไพริดาซินิล, ไพราซินิล หรือไทโอเฟนิล และไม่ถูกแทนที่หรือแทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 ครั้งด้วย R3 หรือ ถูกแทนที่ 1 หรือ 2 ครั้งด้วย =O Q เป็นพันธะโดยตรง, -C(O)-; -SO2-, เมทิลีน หรือ -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-NR10- R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอม หรือ -(C1-C2)-แอลคิล R2 เป็น พันธะโดยตรง หรือ -(C1-C2)-แอลคิเลน หรือ R1-N-R2-V สามารถก่อเป็นหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 7 ตำแหน่งจากหมู่พิเพอริดีน, พิเพอราซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, 1,2,3-ไตรอะซีน, 1,2,4- ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล, 1,2,4-ไตรอะโซล, เตตราซีน, เตตราโซล, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อะเซพีน, คีโตพิเพอราซีน, ออกซาโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, มอร์โฟลีน, ไทอะโซล, ไอโซไทอะโซล, ไทอะไดอะโซล หรือไทโอมอร์โฟลีน โดยที่หมู่ไซคลิกดังกล่าวไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R14 เป็นฟลูออรีน, คลอรีน, -(C1-C4)-แอลคิล หรือ -NH2 V เป็น 1. ไซคลิกเรซิดิวจากกลุ่มที่มีสารประกอบซึ่งได้มาจาก 8-อะซา-ไบไซโคล [3.2.1]ออคท์-3-อิล, อะซาอินโดลิล (1H-พีร์โรโลไพริดิล), อะเซทิดีน, อะเซพีน, อะซิริดีน, อะซิรีน, 1,4-ไดอะซีเพน, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3-ไดอะเซพีน, 1,4- ไดอะโซพีน, ไดอะซิรีน, 1,3- ไดออกโซเลน, ไดออกซาโซล, ฟูแรน, อิมิดาโซล, ไอโซควิโนลีน, ไอโซไทอะโซล, ไอโซไทอะโซลิดีน, ไอโซไทอะโซลีน, ไอซอกซาโซล, 2-ไอซอกซาโซลีน, ไอซอกซาโซลิดีน, คีโตพิเพอราซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, 1,2-ออกซไทโอแลน, พิเพอริดีน, ไพแรน, ไพราซีน, ไพราโซล, ไพริดาซีน, พิเพอราซีน, ไพริดีน, ไพริโดน, ไพริมิดีน, พีร์โรล, พีร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, ควินาโซลีน, ควิโนลีน, เตตราซีน, เตตราโซล, ไทอะไดอะซีน, 1,2-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะซีน, 1,4-ไทอะซีน, 1,3-ไทอะโซล, ไทอีแทน, ไทโอมอร์โฟลีน, ไทโอฟีน, ไทโอไพแรน, 1,2,3- ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3-ไตรอะโซล หรือ 1,2,4- ไตรอะโซล โดยที่ไซคลิกเรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R14 G เป็น พันธะโดยตรง, -(CH2)m- หรือ -(CH2)m-NR10- m เป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4 M เป็น 1. ไฮโดรเจนอะตอม เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลเป็นเรซิดิวจากหมู่ซึ่งสามารถได้มา จาก 1,4-ไดอะซีเพน, คีโตมอร์โฟลีน, ไทโอฟีน, ไพริดาโซน, พิเพอริดีน, พิเพอราซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, พิร์โรลิดีน, พีร์โรลิดิโนน, ไพริโดนิล, อิมิดาโซล, ไพริดาซีน, ไพราซีน, 1,2,3- ไตรอะซีน, 1,2,4-ไตรอะซีน, 1,3,5-ไตรอะซีน, 1,2,3- ไตรอะโซล, 1,2,4-ไตรอะโซล, เตตราซีน, เตตราโซล, 1,2-ไดอะเซพีน, 1,3- ไดอะเซพีน, 1,4-ไดอะเซพีน, อะเซพีน, คีโตพิเพอราซีน, ออกซาโซล, ไอซอกซาโซล, ไอซอกซาโซลิดีน, 2-ไอซอกซาโซลีน, มอร์โฟลีน, ไทอะโซล, ไอโซไทอะโซล, เตตราไฮโดรไพแรน, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล, 1แลมบ์ดา6-ไทโอเมอร์โฟลินิล, ไทอะไดอะโซล หรือไทโอเมอร์โฟลีน โดยที่ เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R14 -(C1-C6)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามหรือโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ (C3-C6)-ไซโคลแอลคิล R3 เป็น ไฮโดรเจนอะตอม ฮาโลเจน -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันด้วย R13 -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19 โดยที่ R19 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 หรือ c) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสาม ครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 d) -CF3 หรือ e) -CHF2 -CN -NR10-SO2-R10 -SO5-R11 โดยที่ s เป็น 1 หรือ 2 -SOt-N(R11)-R12 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12 -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12 -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17 -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17 หรือ เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล R11 และ R12 โดยอิสระจาากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกัน และเป็น ไฮโดรเจนอะตอม -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล -O-R17 หรือ -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่แอลคิลและเฮเทอโร ไซคลิลโดยอิสระจากกันและกันไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งด้วย R13 และโดยที่เฮเทอโรไซคลิลถูกคัดเลือกจากหมู่อะเซทิดีน, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, 4,5-ไดไฮโดร-ออกซาโซล, อิมิดาโซลิดีน, มอร์โฟลีน, (1,4)-ออกซาซีเพน, ออกซาโซลิดีน, พิเพอริดีน, พิเพอราซีน, พีร์โรลิดีน, เตตราไฮโดรไทโอฟีน, ไทอะโซลิดีน หรือไทโอมอร์โฟลีน หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับก่อเป็นวงแหวนเฮเทอโรไซคลิก ซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่อะเซทิดีน, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, 4,5-ไดไฮโดร-ออกซาโซล, อิมิดาโซลิดีน, มอร์โฟลีน, (1,4)-ออกซาซีเพน, ออกซาโซลิดีน, พิเพอริดีน, พิเพอราซีน, พิร์โรลิดีน, เตตราไฮโดรไทโอฟีน, ไทอะโซลิดีน หรือไทโอเมอร์โฟลีน โดยที่วงแหวน ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 R13 เป็นฟลูออรีน, -CH, =O, -OH, -CH3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -S-R10, -SO2-R10, -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือเรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ Me เป็นเมทิล R10 และ R20 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล R15 และ R16 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิล หรือร่วมกับเป็น วงแหวนจากหมู่ไซโคลโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล โดยที่แต่ ละวงแหวนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R10 และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล- (C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล หรือ -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล โดยที่วงแหวนไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10 ในรูปแบบสเตอริโอไอโซเมอริกทั้งหมดของสารดังกล่าวและของผสมของรูปแบบดังกล่าว ในอัตราส่วนใดก็ตาม และเกลือซึ่งสามารถทนได้ทางสรีรวิทยาของสารดังกล่าว สารประกอบตามสูตร 1 ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R0 เป็น 1. เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งสองหรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R8 ไพริดิล โดยที่ไพริดิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R8 หรือ เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่ไทอีนิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไอซอกซาโซลิล และ ไทอะโซลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจาก หมู่ไทอีนิล, 2-ไทอีนิล และ 3- ไทอีนิล โดยที่เรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 R8 เป็น F, Cl, Br, -OCH3 หรือ -C(O)-NH2 โดยมีเงื่อนไขว่า R8 ไม่ใช่ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 และ V เป็นเฟนิล โครงสร้างย่อย D เป็นเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่เฟนิล, ไพริดิว, ไพริดิล-N-ออกไซด์, พีร์รลิล, ไทอีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไทอะไดอะโซลิล, ไทโอเฟน, ไพริมิดินิล, ไพริดาซินิล หรือไพราซินิล และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 ครั้งด้วย R3 หรือถูกแทนที่ 1 หรือ 2 ครั้งด้วย =O Q เป็นพันธะโดยตรง, -C(O)-; -SO2-, -C(O)-O-เมทิลีน, -CH2-C(O)-NH- หรือเมทิลีน R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอม R2 เป็นพันธะโดยตรง R1-N-R2-V สามารถก่อเป็นหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 8 ตำแหน่งจากหมู่อะเซทิดีน, พีร์โรลิดีน, พิเพอริดีน และพิเพอราซีน R14 เป็นฟลูออรีน, คลอรีน, เมทิล, เอทิล, =O, -SO2-CH3 หรือ -NH2 V เป็น 1. เรซิดิวจากกลุ่มที่มีสารประกอบซึ่งได้มาจาก 8-อะซา-ไบไซโคล[3.2.1] ออคท์-3-อิล, อะซาอินโดลิล (1H-พีร์โรโลไพริดิล), อะเซทิดีน, 1,4-ไดอะซีเพน, ไอซอกซาโซล, ไอโซควิโนลีน, พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, ไพราซีน, ไพริดาซีน, ไพริมิดีน, พีร์โรลิดีน, ควินาโซลีน, ควิโนลีน หรือเตตราไฮโดรไพเรน โดยที่ไซคลิกเรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R14 หรือ เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R14 G เป็น พันธะโดยตรง, -(CH2)m-, -C(O)- หรือ -(CH2)m-NR10- m เป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์, 1 หรือ 2 M เป็น ไฮโดรเจนอะตอม, (C2-C4)-แอลคิล, อะซีพานิล, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, อิมิดาโซลิล, คีโตมอร์โฟลินิล, มอร์โฟลินิล, [1,4]ออกซาซีพานิล, พิเพอราซินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอริโดนิล, ไพราซินิล, ไพราโซลิล, ไพริดาซินิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, พีร์โรลิดินิล, 1,4,5,6-เตตราไฮโดร-ไพริดาซินิล, 1แลมบ์ดา6- ไทโอมอร์โฟลินิล, หรือเตตราไฮโดรไพรานิล โดยที่เรซิดิวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง หรือสองครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 R13 เป็น ไฮโดรเจนอะตอม ฟลูออรีน, คลอรีน -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจาก กันและกันด้วย R13 -(C0-C2)-แอลคิลีน-O-R19 โดยที่ R19 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 หรือ c) เฟนิล โดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสาม ครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 d) -CF3 หรือ e) -CHF2 -CN -NR10-SO2-R10 -SOs-R11 โดยที่ s เป็น 1 หรือ 2 -SOt-N(R11)-R12 โดยที่ t เป็น 1 หรือ 2 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12 -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12 -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17 -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล หรือ -C(O)-O- C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17 R11 และ R12 โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกัน และเป็น ไฮโดรเจนอะตอม -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล -O-R17 หรือ -(C0-C6)-แอลคิล-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่แอลคิลและเฮเทอโรไซคลิลโดย อิสระจากกันและกันไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 และโดยที่เฮเทอโรไซคลิลถูกคัดเลือกจากหมู่อะเซทิดีน, อิมิดาโซลิดีน, มอร์โฟลีน, (1,4)-ออกซาซีเพน หรือพีร์โรลิดีน หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับสามารถก่อเป็นวงแหวนซึ่งถูก คัดเลือกจากหมู่อะเซทิดีน, อิมิดาโซลิดีน, มอร์โฟลีน, (1,4)-ออกซาซีเพน พิเพอราซีน, พิเพอริดีน, พีร์โรลิดีน หรือไทโอมอร์โฟลีน โดยที่วงแหวนดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 R13 เป็นฟลูออรีน, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C1-C3)-แอลคิล, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -S-R10, -SO2-R10, -SO2-NH หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล R10 และ R20 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิล R15 และ R16 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน, -(C1-C4)-แอลคิล หรือร่วมกันเป็น วงแหวนจากหมู่ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล โดยที่แต่ ละวงแหวนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R10 และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล- (C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล หรือ -(C0-C4)-แอลคิล-(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล โดยที่วงแหวนไซโคลแอลคิลดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10 ในรูปแบบสเตอริโอไอโซเมอริกทั้งหมดของสารดังกล่าวและของผสมของรูปแบบดังกล่าว ในอัตราส่วนใดก็ตาม และเกลือซึ่งสามารถทนได้ทางสรีรวิทยาของสารดังกล่าว สารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R0 เป็น 1. เฟนิลโดยที่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง หรือสองครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R8 ไพริดิล โดยที่ไพริดิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R8 หรือ เฮเทอโรไซคลิลจากหมู่ไทอะไดอะโซลิล, ไอซอกซาโซลิล และไทอะโซลิล โดยที่ เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่ไทอีนิล, 2-ไทอีนิล และ 3- ไทอีนิล โดยที่เรซิดิวดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R8 R8 เป็น CI หรือ -O-CH3 โดยมีเงื่อนไขว่า R8 ไม่ไช่ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว ถ้า R0 และ V เป็นเฟนิล โครงสร้างย่อย D เป็นเรซิดิวซึ่งถูกคัดเลือกจากหมู่เฟนิล, ไพริดิล, ไทโอเฟนิล, ไทอีนิล หรือ ไพริมิดินิล และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 ครั้งด้วย R3 หรือถูกแทนที่ 1 หรือ 2 ครั้งด้วย =O Q เป็น -CH2-C(O)-NH- หรือเมทิลีน R1 เป็น ไฮโดรเจนอะตอม R2 เป็น พันธะโดยตรง R14 เป็นฟลูออรีนหรือ =O V เป็น พิเพอริดินิลหรือเฟนิล โดยเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R14 G เป็น พันธะโดยตรงหรือ -C(O)- M เป็น ไฮโดรเจนอะตอม, (C2-C4)-แอลคิล, ไอโซโพรพิล, ไซโคลโพรพิล, มอร์โฟลินิล, พิเพอราซินิล, พิเพอริดินิล, ไพราซินิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, พีร์โรลิดินิล หรือ 1แลมบ์ดา6- ไทโอมอร์โฟลินิล โดยที่เรซิดิวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R14 R3 เป็น 1) ไฮโดรเจนอะตอม ฟลูออรีน, คลอรีน -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 -(C0-C2)-แอลคิลีน-O-R19 โดยที่ R19 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 หรือ c) -CF3 -SO2-R11 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11 -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12 -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล หรือ -C(O)-O- C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17 R11 และ R12 โดยอิสระจากกันและกันเหมือนกันหรือต่างกัน และเป็น ไฮโดรเจนอะตอม -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R13 หรือ -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล หรือ R11 และ R12 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับสามารถก่อเป็นวงแหวนซึ่งถูก คัดเลือกจากหมู่อะเซทิดีน, มอร์โฟลีน, (1,4)-ออกซาซีเพน หรือพิเพอริดีน โดยที่ วงแหวนดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งด้วย R13 R13 เป็นฟลูออรีน, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -(C1-C3)-แอลคิล, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10 R10 เป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือ -(C1-C4)-แอลคิล R15 และ R16 โดยอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือ -(C1-C4)-แอลคิล และ R17 เป็น -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH หรือ -(C0-C4)-แอลคิล-(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล สารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่สารประกอบ ตามสูตร I ได้แก่ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2- คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ ตัวอย่างที่ 2: 1-[(4-คลอโร-เฟนิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิก แอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดีน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2- คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไพริมิดีน-4-อิล-พิเพอริดีน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลอกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ กรด 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิก กรด 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิก 1-[2-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไทอะโซล-5-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ 3-[2-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไทอะโซล-5-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ กรด 1-[2-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไทอะโซล-5-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิก กรด 3-[2-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไทอะโซล-5-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิก 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ กรด 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก กรด 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-3H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพริดีน-2- คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ กรด 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ 3-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ กรด 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิก กรด 3-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิก 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิกแอซิด 1-เอทอกซีคาร์โบนิลอกซี- เอทิลเอสเตอร์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิกแอซิด 1-ไซโคลเฮกซิลอกซีคาร์โบนิลอกซี-เอทิลเอสเตอร์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2,4- ไดคาร์บอกซีลิกแอซิด 4-[(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เอไมด์] 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิล)-เอไมด์] 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-4-(3-ไฮดรอกซี-อะเซทิดีน-1- คาร์โบนิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)- เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-โทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2,4- ไดคาร์บอกซีลิกแอซิด 4-[4(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เมทิล-เอไมด์] 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิล)-เอไมด์] 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2,4- ไดคาร์บอกซีลิกแอซิด-5-[(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เมทิล-เอไมด์] 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิล)-เอไมด์ล 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-5-(3-ไฮดรอกซี-อะเซทิดีน-1- คาร์โบนิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)- เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิด 1-เอทอกซีคาร์โบนิลอกซี- เอทิลเอสเตอร์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิด 1-ไซโคลเฮกซิลอกซีคาร์โบนิลอกซี-เอทิลเอสเตอร์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-5-(2-ไฮดรอกซี- อีเทนซัลโฟนิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิล)-เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-6-(2-ไฮดรอกซี- อีเทนซัลโฟนิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2,4-ไดคาร์บอกซีลิก แอซิด 4-[(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เอไมด์] 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์] 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมธิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2,4-ไดคาร์บอกซีลิก แอซิด 4-[(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เมทิล-เอไมด์] 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์] 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-4-(3-ไฮดรอกซี-อะเซทิดีน-1-คาร์โบนิล)- 1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิกแอซิด 1-เอทอกซีคาร์โบนิลอกซี- เอทิลเอสเตอร์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิกแอซิด 1-ไซโคลเฮกซิลอกซีคาร์โบนิลอกซี-เอทิลเอสเตอร์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)- เฟนิลคาร์บาโมอิล]- H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2- คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(4-ออกโซ-4H-ไพริดิน-1-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 1-(3-เมทอกซี-เบนซิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(4-ออกโซ-4H- โพริดิน-1-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(4-ออกโซ-4H-ไพริดิน-1-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2- คาร์บอกซีลิกแอซิด (8-เมทิล-8-อะซา-ไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-3-อิล)-เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2- คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(2,4-ไดออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพริมิดิน-1-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2- คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(2-ออกโซ-ออกซาโซลิดิน-3-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(2-ออกโซ-ออกซาโซลิดิน-3-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(2,4-ไดออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพริมิดิน-1-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2- คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(4-ออกโซ-พิเพอริดิน-1-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2- คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(1,1-ไดออกโซ-1|6-ไทโอมอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(1,1-ไดออกโซ-1|6-ไทโอมอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2- คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(2-ออกโซ-2H-ไพราซิน-1-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(2-ออกโซ-2H-ไพราซิน-1-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2- คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(2-ออกโซ-พิเพอราซิน-1-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(2-ออกโซ-พิเพอราซิน-1-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-4-(2-เมทอกซี-เอทอกซี)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด [4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ กรด 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)- เฟนิลคาร์บาโมอิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-5-(3-ไฮดรอกซี-อะเซทิดีน-1-คาร์โบนิล)- 1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-6-(3-ไฮดรอกซี-อะเซทิดีน-1-คาร์โบนิล)- 1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซิลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2,5-ไดคาร์บอกซีลิก แอซิด 5-[(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เอไมด์] 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์] 3-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-3H-เบนโซอิมิดาโซล-2,5-ไดคาร์บอกซีลิก แอซิด 5-[(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เอไมด์] 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์] 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2,5-ไดคาร์บอกซีลิก แอซิด 5-[(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เมทิล-เอไมด์] 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์] 3-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-3H-เบนโซอิมิดาโซล-2,5-ไดคาร์บอกซีลิก แอซิด 5-[(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เมทิล-เอไมด์] 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์] 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโวโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คารืบอกซีลิกแอซิด 1-ไซโคลเฮกซิลอกซีคาร์โบนิลอกซี-เอทิลเอสเตอร์ 3-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิด 1-ไซโคลเฮกซิลอกซีคาร์โบนิลอกซี-เอทิลเอสเตอร์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิด 1-เอทอกซีคาร์โบนิลอกซี- เอทิลเอสเตอร์ 3-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิด 1-เอทอกซีคาร์โบนิลอกซี- เอทิลเอสเตอร์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิกแอซิด 2-ไฮดรอกซี-เอทิลเอสเตอร์ 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิด 2-ไฮดรอกซี-เอทิลเอสเตอร์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิกแอซิด คาร์บอกซีเมทิลเอสเตอร์ กรด 1-(3-เมทอกซี-เบนซิล)-2-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บาโมอิล]-1H- เบนโซอิมิดาโซล-4-คารืบอกซีลิก 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-5-(2-ไฮดรอกซี-อีเทนซัลโฟนิล)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-6-(2-ไฮดรอกซี-อีเทนซัลโฟนิล)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลอกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิกแอซิดไซโคลโพรพิลเมทิลเอสเตอร์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิกแอซิด 2-เมทอกซี-เอทิลเอสเตอร์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-4-ไฮดรอกซีเมทิล-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2- คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอรดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-4-(2-เมทอกซี-เอทอกซีเมทิล)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-4-(มอร์โฟลีน-4-คาร์โบนิล)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-4-([1,4]ออกซาซีเพน-4-คาร์โบนิล)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-4-(2,6-ไดเมทิล-พิเพอริดีน-1-คาร์โบนิล)- 1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-4-(4,4-ไดฟลูออโร-พิเพอริดีน-1- คาร์โบนิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)- เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-5-([1,4]ออกซาซีเพน-4-คาร์โบนิล)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซิลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิด 2-ไฮดรอกซี-เอทิลเอสเตอร์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิดคาร์บอกซีเมทิลเอสเตอร์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-4-(3-เมทอกซี-อะเซทิดีน-1- คาร์โบนิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)- เอไมด์ กรด 2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1-(3-เมทอกซี-เบนซิล)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก กรด 2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-3-(3-เมทอกซี-เบนซิล)-3H- เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก กรด 1-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-เอทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก กรด 3-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-เอทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H- เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก 4-(3-ไฮดรอกซี-อะเซทิดีน-1-คาร์โบนิล)-1-(3-เมทอกซี-เบนซิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2- คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-เอทิล]-4-(3-ไฮดรอกซี-อะเซทิดีน-1-คาร์โบนิล)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-เอทิล]-4-(3-เมทอกซี-อะเซทิดีน-1-คาร์โบนิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล- 2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1-(3-เมทอกซี-เบนซิล)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ 2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-3-(3-เมทอกซี-เบนซิล)-3H- เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิคแอซิดเมทิลเอสเตอร์ 1-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-เอทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ 3-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-เอทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H- เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ กรด 1-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-เอทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิก กรด 1-(5-คลอโร-เบนโซ[b]ไทโอเฟน-2-อิลเมทิล)-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก กรด 3-(5-คลอโร-เบนโซ[b]ไทโอเฟน-2-อิลเมทิล)-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก กรด 1-(5-คลอโร-1H-อินดาโซล-3-อิลเมทิล)-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-4-(4-ไฮดรอกซี-พิเพอริดีน-1- คาร์โบนิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)- เอไมด์ 7-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-1,3-ไดเมทิล-2,6-ไดออกโซ- 2,3,6,7-เตตราไฮโดร-1H-พิวรีน-8-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)- เอไมด์ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไซโคลโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคิลบาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไซโคลโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ กรด 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไซโคลโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิก กรด 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไซโคลโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิก กรด 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไซโคลโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก กรด 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไซโคลโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไซโคลโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ กรด 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไซโคลโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไซโคลโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิกแอซิดไซโคลโพรพิลเมทิลเอสเตอร์ กรด 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H-ไทอีโน[3,4-d]อิมิดาโซล-6-คาร์บอกซีลิก กรด 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H-ไทอีโน[3,4-d]อิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก กรด 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไซโคลโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H-ไทอีโน[3,4-d]อิมิดาโซล-6-คาร์บอกซีลิก กรด 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไซโคลโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H-ไทอีโน[3,4-d]อิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อินเมทิล]-3H-ไทอีโน[3,4-d]-อิมิดาโซล- 2,6-ไดคาร์บอกซีลิกแอซิด 6-[(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เอไมด์] 2-[(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิล)-เอไมด์] กรด 3-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-3H-ไทอีโน[3,4-d]อิมิดาโซล-6-คาร์บอกซีลิก กรด 3-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4- อิลคาร์บาโมอิล)-3H-ไทอีโน[3,4-d]อิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก 3-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-6-([1,4]ออกซาซีเพน-4-คาร์โบนิล)-3H- ไทอีโน[3,4-d]อิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน- 4-อิลคาร์บาโมอิล)-6-(2,2,2-ไตรฟลูออโร-เอทอกซี)-3H-ไทอีโน[3,4-d]อิมิดาโซล-4- คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ กรด 1-[3-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-5-อิลเมทิล]-2-(1-ไซโคลโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิก กรด 3-[3-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-5-อิลเมทิล]-2-(1-ไซโคลโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิก กรด 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-[1,3,4]ไทอะไดอะโซล-2-อิลเมทิล]-2-(1- ไซโคลโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิก กรด 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-[1,3,4]ไทอะไดอะโซล-2-อิลเมทิล]-2-(1- ไซโคลโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-3H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิก 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-4-(2-เมทอกซี-เอทอกซี)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-4-(2-เอทอกซี-เอทอกซี)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-4-(2-ไฮดรอกซี-เอทอกซี)-1H- เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ 1-[(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทิล]-2-[2-ฟลูออโร-4-(พีร์โรลิดีน-1-คาร์โบนิล)-. เฟนิลคาร์บาโมอิล]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิกแอซิดเมทิลเอสเตอร์ กรด 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไซโคลโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-7-เมทิล-1H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิก กรด 3-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไซโคลโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-7-เมทิล-3H-เบนโซอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซีลิก กรด 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-5-ฟลูออโร-2-(1- ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4-คาร์บอกซีลิก กรด 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-2-(1-ไอโซโพรพิล- พิเพอริดิน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-5-(2,2,2-ไตรฟลูออโร-เอทอกซี)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-4- คาร์บอกซีลิก หรือ 1-[5-(5-คลอโร-ไทโอเฟน-2-อิล)-ไอซอกซาโซล-3-อิลเมทิล]-4-(3-ไฮดรอกซี-อะเซทิดีน-1- คาร์โบนิล)-5-(2,2,2-ไตรฟลูออโร-เอทอกซี)-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์ สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือ สิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งในรูปแบบสเตอริโอไอโซเมอริกทั้งหมดและของผสมของรูปแบบ ดังกล่าวในอัตรส่วนใด ๆ ก็ตาม และ/หรือเกลือซึ่งสามารถทนได้ทางสรีรวิทยาของสาร ดังกล่าว และแคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม การใช้สารประากอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งในรูปแบบ สเตอริโอไอโซเมอริกทั้งหมดและของผสมของรูปแบบดังกล่าวในอัตราส่วนใด ๆ ก็ตาม และ/หรือเกลือซึ่งสามารถทนได้ทางสรีรวิทยาของสารดังกล่าวในการผลิตสารทาง เภสัชกรรมสำหรับยับยั้งแฟกเตอร์ Xa และ/หรือแฟกเตอร์ VIIa หรือสำหรับส่งอิทธิพลต่อ การจับเป็นลิ่มเลือดหรือการสลายไฟบริน การใช้ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 10 สำหรับการเกิดลิ่มเลือดที่ผิดปกติในหลอดเลือด, กล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุขาดเลือดอย่างเฉียบพลัน, ความผิดปกติของหัวใจและหลอดเลือด, แองไจนาแบบไม่เสถียร, ภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือด, การปิดหลอดเลือดอย่างเฉียบ พลันซึ่งเกี่ยวข้องกับการบำบัดโดยการสลายลิ่มเลือดหรือศัลยกรรมตกแต่งหลอดเลือดแบบ percutaneous transluminul coronary angioplasty (PTCA), อาการขาดเลือดไปเลี้ยงเฉพาะที่ ชั่วคราว, สโตรก, อาการปวดขาเป็นระยะเหตุขาดเลือด, การผ่าตัดบายพาสของหลอดเลือด แดงโคโรนารีหรือหลอดเลือดแดงรอบนอก, การแคบเข้าของรูหลอดเลือด, ภาวะตีบซ้ำหลัง ศัลยกรรมตกแต่งหลอดเลือดโคโรนารีหรือหลอดเลือดดำ, การคงภาวะยังเปิดของช่องทาง เข้าถึงหลอดเลือดในผู้ป่วยที่ใช้ไตเทียมระยะยาว, การเกิดลิ่มเลือดเชิงพยาธิสภาพที่ปรากฏใน หลอดเลือดดำของขาส่วนล่างหลังการผ่าตัดช่องท้อง, หัวเข่า หรือสะโพก, การเกิดลิ่มเลือด เชิงพยาธิสภาพที่ปรากฏในหลอดเลือดดำของขาส่วนล่างหลังการผ่าตัดช่องท้อง, หัวเข่า หรือ สะโพก, ความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือดในปอด หรือพยาธิสภาพของ การจับเป็นลิ่มเลือดแบบกระจายภายในหลอดเลือดทั่วกายซึ่งเกิดขึ้นในระบบหลอดเลือดใน ช่วงช็อกเหตุพิษติดเชื้อ, การติดเชื้อไวรัสบางชนิด หรือมะเร็ง หรือลดการตอบสนองของการ อักเสบ, การสลายไฟบริน, หรือการรักษาโรคหัวใจโคโรนารี, กล้างเนื้อหัวใจตายเหตุขาด เลือด, แองไจนาเพคตอริส, ภาวะตีบซ้ำของหลอดเลือด ตัวอย่างเช่นภาวะตีบซ้ำหลัง ศัลยกรรมตกแต่งหลอดเลือดอย่างเช่น PTCA, กลุ่มอาการหายใจอึดอัดในผู้ใหญ่, อวัยวะ หลายอย่างล้มเหลว และความผิดปกติที่มีการจับเป็นลิ่มเลือดกระจายภายในหลอดเลือด, ภาวะมีลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำลึกหรือหลอดเลือดดำส่วนต้นซึ่งสามารถเกิดขึ้นหลังการ ผ่าตัด กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใด ข้อหนึ่งซึ่งประกอบรวมด้วยการควบแน่นสารประกอบตามสูตร 2 กับสารประกอบตามสูตร HR8 เพื่อให้สารประกอบตามสูตร 3 และอาจแปลงสารประกอบตามสูตร 3 ให้เป็นสาร ประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I โดยที่เรซิดิว R8 มี donation ของ -N(R1)-R2-V-G-M ดังระบุในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อ หนึ่ง แต่โดยที่หมู่ฟังก์ชันแนล R8' สามารถอยู่ในรูปของหมู่ซึ่งถูกเปลี่ยนรูปต่อจากนั้นให้เป็น หมู่ฟังก์ชันแนลสุดท้ายที่อยู่ใน -N(R1)-R2-V-G-M และโดยที่เรซิดิว R62 หมายถึงหมู่ -Q-R0 หรือสามารถหมายถึงหมู่ซึ่งถูกเปลี่ยนรูปต่อจากนั้นให้เป็นหมู่ -Q-R0 และโดยที่หมู่ -C(O)-R63 สามารถเป็นหมู่กรดคาร์บอกซีลิกหรืออนุพันธ์ของกรดดังกล่าว ดังกำหนดในข้อ ถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่หมู่ฟังก์ชันแนลดังกล่าวสามารถอยู่ในรูปแบบที่ได้รับ การคุ้มครองหรือในรูปของหมู่พรีเคอร์เซอร์ได้ด้วย กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร IV (สูตรเคมี) (IV) โดยที่ x เป็นเลขจำนวนเต็ม ศูนย์หรือ 1 R21 และ R24 เหมือนกันหรือต่างกันและเป็นอิสระจากกันและกัน a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วย R13 c) -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NR-R0 d) -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R10 e) -(C0-C4)-แอลคิล-แอริล โดยที่แอริลเป็นโมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มี สมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่งและถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R8 h) -(C1-C4)-แอลคิล-เฮเทอโรแอริล โดยที่เฮเทอโรแอริลเป็นโมโนไซคลิกหรือ ไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่ง ซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ เฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน และถูก แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 g) -(C1-C4)-แอลคิล-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลเป็นโมโนไซคลิกหรือ ไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่ง ซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ เฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน โดยที่ เฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกัน และกันด้วย R8 และถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วยโมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่ง ซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่เฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจาก ไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน โดยที่เฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R8 h) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน i) -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)-(C1-C4)-แอลคิล j) -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล k) -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5' l) -(C1-C3)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล m) -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล หรือ n) -(C0-C3)-แอลคิลีน-het โดยที่ het เป็นไซคลิกเรซิดิวที่มีสมาชิก 3 ถึง 7 ตำแหน่งโดยมี เฮเทอโรอะตอมได้ถึง 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน โดยที่ไซคลิกเรซิดิวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสาม ครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 โดยที่ R0, R4', R5', R8, R10, R13 และ R14 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับสารประกอบ ตามสูตร I R22 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้ง ด้วย R13 c) -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NR-R0 d) -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R10 e) -(C0-C4)-แอลคิล-แอริล โดยที่แอริลเป็นโมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่ มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่งและถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระ จากกันและกันด้วย R8 f) -(C0-C4)-แอลคิล-เฮเทอโรแอริล โดยที่เฮเทอโรแอริลเป็นโมโนไซคลิกหรือ ไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่ง ซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่เฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือ ออกซิเจน และถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกัน ด้วย R8 g) -(C0-C4)-แอลคิล-เฮเทอโรไซคลิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลเป็นโมโนไซคลิก หรือไบโซคลิกเฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่ง ซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่เฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน โดยที่เฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 และถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วย โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่ง ซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่เฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน โดยที่เฮเทอโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 h) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน i) -(C0-C3)-แอลคิลีน-S(O)-(C1-C4)-แอลคิล j) -(C0-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล k) -(C0-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5' l) -(C1-C3)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล m) -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล n) -(C0-C3)-แอลคิลีน-het โดยที่ het เป็นไซโคลเรซิดิวที่มีสมาชิก 3 ถึง 7 ตำแหน่งโดยมีเฮเทอโรอะตอมได้ถึง 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมซึ่งถูกคัดเลือก จากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน โดยที่ไซคลิกเรซิดิวดังกล่าวไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ o) R2-V-G-M โดยที่ R0, R2, R4', R5', R8, R10, R13, R14, V, G และ M เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับสารประกอบตามสูตร I หรือ โครงสร้างย่อย R21-N-R2-V ในสูตร IV สามารถก่อเป็นหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 8 ตำแหน่งซึ่งมี 1, 2, 3 หรือ 4 เฮเทอโรอะตอมที่ถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือ ออกซิเจน โดยที่หมู่ไซคลิกดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดย อิสระจากกันและกันด้วย R14 โดยที่เรซิดิว R14 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับ สารประกอบตามสูตร i R23 เป็น a) ไฮโดรเจนอะตอม b) -(C1-C4)-แอลคิล โดยที่แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้ง ด้วย R13 c) -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0 d) -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R10 e) โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกแอริลที่มีสมาชิก 6 ถึง 14 ตำแหน่งโดยที่แอริล ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R8 f) โมโนไซคลิกหรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลที่สมาชิก 4 ถึง 15 ตำแหน่ง ซึ่งมีหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่เฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน g) -(C1-C3)-เพอร์ฟลูออโรแอลคิลีน h) -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)-(C1-C4)-แอลคิล j) -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล k) -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5' l) -(C1-C3)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล m) -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล n) -(C0-C3)-แอลคิลีน-het โดยที่ het เป็นไซคลิกเรซิดิวที่มีสมาชิก 3 ถึง 7 ตำแหน่งโดยมีเฮเทอโรอะตอมไดถึง 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมซึ่งถูกคัดเลือก จากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน โดยที่ไซคลิกเรซิดิวดังกล่าวไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้งโดยอิสระจากกันและกันด้วย R14 หรือ o) -Q-R0 โดยที่ R0, R2, R4', R5', R8, R10, R13, R14, Q, V, G และ M เป็นดังกำหนดในข้อถือ สิทธิ 1 สำหรับสารประกอบตามสูตร I และ โครงสร้างย่อย (สูตรเคมี) ในสูตร IV เป็น หมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 8 ตำแหน่ง ซึ่งอิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วน หรือเป็น อะโรมาติก โดยมีศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4 เฮเทอโรอะตอมที่ถูกคัดเลือกจากไนโตรเจน, กำมะถัน หรือออกซิเจน และไม่ถูกแทนที่หนึ่งถูกแทนที่ 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 ครั้งด้วย R3 โดยที่ R3 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับสารประกอบตามสูตร I ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบตามสูตร V (สูตรเคมี) (V) โดยที่ R23 เป็นดังกำหนดในสูตร IV และโครงสร้างย่อย (สูตรเคมี) ในสูตร V เป็นดัง กำหนดในสูตร IV กับไพรมารีเอมีนหรือเซกันดารีเอมีน โดยมีน้ำ, เบสอย่างน้อยหนึ่งชนิด และตัวทำละลายอินทรีย์ที่ผสมกับน้ำได้อย่างน้อยหนึ่งชนิด อยู่ด้วย กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร IV ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 13 โดยที่ไพรมารีเอมีนคือ a) NH2-R21 โดยที่ R21 เป็นดังกำหนดในสูตร IV b) NH2-R2-V-G-M โดยที่ R2, V, G และ M เป็นดังกำหนดในสูตร IV c) NH2-N(R21)-R22 โดยที่ R21 และ R22 เป็นดังกำหนดในสูตร IV หรือ d) สารประกอบตามสูตร IV (สูตรเคมี) (VI) โดยที่ R2, R21, V, G และ M เป็นดังกำหนดในสูตร IV กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร IV ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 13 โดยที่เซกันดารีเอมีนคือ a) (สูตรเคมี) โดยที่ R21 และ R22 เป็นดังกำหนดในสูตร IV b) สารประกอบตามสูตร VII (สูตรเคมี) (VII) โดยที่ R21, R2, V, G และ M เป็นดังกำหนดในสูตร IV หรือ c) สารประกอบตามสูตร VIII (สูตรเคมี) (VIII) โดยที่ R2, R21, R24, V, G และ M เป็นดังกำหนดในสูตร IV กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร IV ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 13 หรือ 15 โดยที่ตัวทำละลายอินทรีย์ซึ่งผสมกับน้ำได้คือ เตตราไฮโดรฟูแรน, อะซีโตไนไตรล์, 1,2-ไดเมทอกซีอีเทน, ไดเมทิลซัลฟอกไซด์, ไดออกเซน, N,N-ไดเมทิลฟอร์มาไมด์, N-เมทิลพีร์โรลิโดน, อะซีโตน หรือซัลโฟเลน และเบสเป็นโลหะแอลคาไลคาร์บอเนต, โซเดียมไบคาร์บอเนต, โพแทสเซียมไบคาร์บอเนต, เทอเชียรีเอมีน, ไตรเอทิลามีน หรือ ไดไอโซโพรพิลเอทิลามีน กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร IV ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 13 หรือ 15 โดยที่ตัวทำละลายอินทรีย์ซึ่งผสมกับน้ำได้ที่ใช้มีปริมาณตั้งแต่ 5 ก. ถึง 300 ก. ต่อ 1 ก. ของ สารประกอบตามสูตร V โดยนิยมตั้งแต่ 10 ก. ถึง 200 ก. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร IV ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 13 หรือ 15 โดยที่อุณหภูมิปฏิกิริยาอยู่ในช่วงตั้งแต่ 5 ํซ. ถึง 120 ํซ. โดยนิยามตั้งแต่ 10 ํซ. ถึง 35 ํซ. โดย เฉพาะอย่างยิ่ง 25 ํซ.