TH68035A - อนุพันธ์ควิแนโซลีน - Google Patents

Abstract

DC60 (29/01/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ควิแนโซลีนของสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่งแต่ละหมู่ของ Q1, Z, R1 และ Q2 มีความหมายใด ๆ เหมือนที่ได้นิยามไว้ในรายละเอียด; กรรมวิธี สำหรับการเตรียม สารเหล่านั้น, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านั้น และการ ใช้สารเหล่านั้นใน การผลิตยารักษาโรคสำหรับใช้ในการป้องกัน หรือรักษาโรคเนื้องอก ซึ่งว่องไวต่อการยับยั้ง erbB รีเซพ เตอร์ ไทโรซีน ไคเนส การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ควิแนโซลีนของสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่งแต่ละหมู่ของ Q1, Z, R1 และ Q2 มีความหมายใด ๆ เหมือนที่ได้นิยามไว้ในรายละเอียด; กรรมวิธี สำหรับการเตรียม สารเหล่านั้น, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านั้น และการ ใช้สารเหล่านั้นใน การผลิตยารักษาโรคสำหรับใช้ในการป้องกัน หรือรักษาโรคเนื้องอก ซึ่งว่องไวต่อการยับยั้ง erbB รีเซพ เตอร์ ไทโรซีน ไคเนส

Claims (24)

1. อนุพันธ์ควิแนโซลีนของสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่ง : R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล: Z คือ พันธะโดยตรง หรือเลือกจาก O, S และ N(R2), ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C) แอลคิล; Q1 คือ (3-7C)ไซโคลแอลคิล, (3-7C)ไซโคลแอลคิล-(1-6C)แอลคิล, (3-7C)ไซโคลแอลเคนิล, (3-7C)ไซโคลแอลเคนิล-(1-6C)แอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล หรือเฮเทอโรไซคลิล-(1-6C)แอลคิล, และซึ่งคาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดกันในโซ่ (2-6C)แอลคิลีน ใด ๆ ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกแยก ออกโดยการใส่หมู่ที่เลือกจาก O, S, SO, SO2, N(R3), CO, CH(OR3), CON(R3), N(R3)CO, SO2N(R3), N(R3)SO2, CH=CH และ C=C เข้าไปในโซ่ ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และซึ่ง CH2 หรือ CH3 ใด ๆ ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกมีหมู่แทนที่บนหมู่ CH2 หรือ CH3 ดัง กล่าวแต่ละหมู่ คือ หมู่แทนที่เฮโลจิโน หรือ (1-6C)แอลคิล 1 หมู่ หรือมากกว่า หรือหมู่แทนที่ที่เลือก จากไฮดรอกซิ, ไซยาโน, อะมิโน, คาร์บอกซี, คาร์แบโมอิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(2- 6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C) แอลเคนซัลโฟริลอะมิโน และ N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิล, (3-7C)ไซโคลแอลคิล หรือ (3-7C)ไซโคลแอลเคนิล ใด ๆ ภายใน หมู่ Q1-Z- เลือกมีหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, ฟอร์มิล, (1-6C) แอลคิล, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (2-6C)แอลเคนิลออกซิ, (2-6C) แอลไคนิลออกซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C) แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิล คาร์แบบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ, อะมิโน(2-6C)แอลคาโนอิล, N-(1-6C)แอลคิลอะมิโน(2-6C)แอลคาโนอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล] อะมิโน(2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน. N-(1-6C)แอลคิล-(2-6C)แอลคาโนอิล อะมิโน, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C)แอลเคนซัลโฟนิล อะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, จากหมู่ของสูตร: -X1-R4 ซึ่ง X1 คือพันธะโดยตรง หรือเลือกจาก O และ N(R5), ซึ่ง R5 คือ ไฮโดนเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และ R4 คือ เฮโลจิโน-(1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ-(1-6C)แอลคิล, ไซยาโน-(1-6C)แอลคิล, คาร์บอกซิ-(1-6C)แอลคิล, อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน-(1- 6C)แอลคิล, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน(1-6C)แอลคิล, คาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C) แอลคิลคาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, (2-6C) แอลคาโนอิล-(1-6C)แอลคิล หรือ (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล-(1-6C)แอลคิล, และจากหมู่ของสูตร : -X5-Q6 ซึ่ง X5 คือ พันธะโดยตรง หรือเลือกจาก O, CO และ N(R10), ซึ่ง R10 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C) แอลคิล, และ Q6 คือ เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิล-(1-6C)แอลคิล, (3-7C)ไซโคลแอลคิล, (3-7C) ไซโคลแอลคิล-(1-6C)แอลคิล, (3-7C)ไซโคลแอลเคนิล หรือ (3-7C)ไซโคลเคนิล-(1-6C)แอลคิล, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิล, (3-7C)ไซโคลแอลคิล หรือ (3-7C)ไซโคลแอลเคนิล ใด ๆ ใน Q6 เลือกมี หมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, ฟอร์มิล, (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลเคนิล, (2-6C)แอลเคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, อะมิโน, (1-6C) แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (2-6C)แอลคาโนอิล, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, (1- 6C)แอลคิลซัลโฟนิล, คาร์แบโมอิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบ โมอิล, เฮโลจิโน-(1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ-(1-6C)แอลคิล, ไซยาโน-(1-6C)แอลคิล, คาร์บอกซิ-(1-6C)แอลคิล, อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน-(1- 6C)แอลคิล, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, คาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C) แอลคิลคาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล และ N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, และซึ่งหมู๋เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ หรือไธออกโซ 1 หรือ 2 หมู่ ; และ Q2 เลือกจากหมู่ของสูตร Ia, Ib, Ic, Id และ Ie (สูตรเคมี Ia) (สูตรเคมี Ib) (สูตรเคมี Ic) (สูตรเคมี Id) (สูตรเคมี Ie) ซึ่ง G1, G2, G3 ,G4 และ G5 แต่ละหมู่เลือกอย่างอิสระจากไอโดรเจน, เฮโลจิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, (1-6C)แอลคิล, (2-8C)แอลเคนิล, (2- 8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (2-6C)แอลเคนิลออกซิ, (2-6C)แอลไคนิลออกซิ, (1-6C)แอลคิล อะมิโน และ ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, G6 และ G7 แต่ละหมู่เลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน และ เฮโลจิโน, X2 คือ พันธะโดยตรง หรือ เลือกจาก O, S, SO, SO2, N(R6), CH(OR6), CON(R6).N(R6)CO, SO2,N(R6), N(R6)SO2, OC(R6)2, C(R6)2O, SC(R6)2, C(R6)2S,CO,C(R6)2N(R6) และ N(R6)C(R6)2 ซึ่ง R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ, ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และ Q3 คือ แอริล, หรือเฮเทอโร แอริล, หรือ X2 คือ CO และ Q3 คือ ไนโตรเจนที่มีหมู่เฮเทอโรไซคลิลเชื่อมกับ X2 ด้วยไนโตรเจน อะตอม, X3 คือ พันธะโดยตรง หรือเลือกจาก SO2, CO,SO2N(R7) และ C(R7)2, ซึ่ง R7 แต่ละหมู่เป็น อิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และ Q4 คือ แอริล หรือเฮเทอโรแอริล, และหมู่แอริล, เฮเทอโรแอริล หรือเฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ในหมู่ -X2-Q3 และ -X3-Q4 เลือกมีหมู่ แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, ฟอร์มิล, คาร์แบบโมอิล, ซัลฟาโมอิล, เมอร์แคพโท, (1-6C)แอลคิล, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (2-6C)แอลเคนิลออกซิ, (2-6C) แอลไคนิลออกซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C) แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิล คาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล ซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน และ N-(1-6C) แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, หรือจากหมู่ของสูตร : -X4-R8 ซึ่ง X4 คือ พันธะโดยตรง หรือเลือกจาก O และ N(R9), ซึ่ง R9 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และ R8 คือ ไฮโลจิโน-(1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ-(1-6C)แอลคิล, ไซยาโน-(1-6C)แอลคิล, คาร์บอนซิ-(1-6C)แอลคิล, อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน-(1- 6O)แอลคิล, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, คาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C) แอลคิลคาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, (2-6C) แอลคาโนอิล-(1-6C)แอลคิล หรือ (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล-(1-6C)แอลคิล, หรือจากหมู่ของสูตร -Q5 ซึ่ง Q5 เลือกจากแอริล, เฮเทอโนแอริล หรือ เฮเทอโรไซคลิล ซึ่งถูกเลือกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่เลือกจากเฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ, อะมิโน, (1-6C)แอลคิลอะมิโน และได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, และซึ่ง CH2 หรือ CH3 ใดๆ ภายในหมู่แทนที่บนหมู่แอริล, เฮเทอโรแอริล หรือเฮเทอโร ไซคลิลใด ๆ ในหมู่ -X2-Q3 และ -X3-Q4 เลือกมีหมู่แทนที่บนหมู่ CH2 หรือ CH3 ดังกล่าว แต่ละหมู่ คือ หมู่แทนที่เฮโลจิโน หรือ (1-6C)แอลคิล 1 หมู่ หรือมากกว่า, และหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ แทนด้วย Q3 หรือ Q4 เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ หรือ ไธออกโซ 1 หรือ 2 หมู่, หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

2. อนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของสาร นั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล; Z คือ พันธะโดยตรง หรือเลือกจาก O, S และ N(R2), ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C) แอลคิล; Q1 คือ (3-7C)ไซโคลแอลคิล, (3-7C)ไซโคลแอลคิล-(1-6C)แอลคิล, (3-7C)ไซโคลแอลเคนิล, (3-7C)ไซโคลแอลเคนิล-(1-6C)แอลคิล, เฮเทอโรไซคลิลหรือ เฮเทอโรไซคลิล-(1-6C)แอลคิล, และซึ่งคาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดกันในโซ่ (2-6C)แอลคิลีน ใด ๆ ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกแยก ออกโดยการใส่เข้าไปในโซ่ของหมู่ที่เลือกจาก O,S,SO,SO2,N(R3),CO,CH(OR3), CON(R3), N(R3) CO, SO2N(R3), N(R3)SO2, CH=CH และ C=C ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และซึ่ง CH2 หรือ CH3 ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกมีหมู่แทนที่บนหมู่ CH2 หรือ CH3 ดังกล่าวแต่ ละหมู่ คือ หมู่แทนที่เฮโลจิโน หรือ (1-6C)แอลคิล 1 หมู่ หรือมากกว่า หรือหมู่แทนที่ที่เลือกจาก ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1- 6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (1- 6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล. N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2- 6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(2-6C) แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C) แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน และ N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกมีหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่, ซึ่งอาจ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกเฮโลจิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, (1-6C)แอลคิล, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล, (1-6C) แอลคอกซิ, (2-6C)แอลเคนิลออกซิ, (2-6C)แอลไคนิลออกซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอคิล ซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (1-6C) แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-6C) แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(2-6C) แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C) แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน และ N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, หรือจากหมู่ของ สูตร: -X1-R4 ซึ่ง X1 คือ พันธะโดยตรง หรือเกลือจาก O และ N(R5),: ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และ R4 คือ เฮโลจิโน-(1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ-(1-6C)แอลคิล, ไซยาโน-(1-6C)แอลคิล, อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน-(1-6C)แอลคิล, ได-[(1-6C) แอลคิล]อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, คาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล-(1-6C) แอลคิล, N,N-ได-[(1-6)แอลคิล]คาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคาโนอิล-(1-6C)แอลคิล หรือ(1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล-(1-6C)แอลคิล, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกมีแทนที่ออกโซ หรือไธออกโซ 1 หรือ 2 หมู่; Q2 เลือกจากหมู่ของสูตร Ia, Ib, Ic, Id และ Ie (สูตรเคมี Ia) (สูตรเคมี Ib) (สูตรเคมี Ic) (สูตรเคมี Id) (สูตรเคมี Ie) ซึ่ง G1, G2, G3 ,G4 และ G5 แต่ละหมู่เลือกอย่างอิสระจากไอโดรเจน, เฮโลจิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, (1-6C)แอลคิล, (2-8C)แอลเคนิล, (2- 8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (2-6C)แอลเคนิลออกซิ, (2-6C)แอลไคนิลออกซิ, (1-6C)แอลคิล อะมิโน และ ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, X2 คือ พันธะโดยตรง หรือเลือกจาก O.S,N(R6),CH(OR6), CON(R6), OC(R6)2, C(R6)2O, SC(R6)2,C(R6)2S, CO,C(R6)2N(R6) และ N(R6)C(R6)2 ซึ่ง R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระกันคือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และ Q3 คือแอริล, หรือเฮเทอโนแอริล, หรือ X2 คือ CO และ Q3 คือไนโตรเจนที่มีหมู่เฮเทอโรไซคลิลเชื่อมต่อกับ X2 ด้วยไนโตรเจน อะตอม, X3 คือพันธะที่ต่อโดยตรง หรือเลือกจาก SO2, CO และ C(R7)2, ซึ่ง R7 แต่ละหมู่เป้นอิสระต่อ กันคือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และ Q4 คือ แอริล หรือเฮเทอโรแอริล, และหมู่แอริล, เฮเทอโรแอริล หรือ เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ในหมู่ -X2-Q3 และ -X3-Q4 เลือกมีหมู่ แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันแตกต่างกัน, ที่เลือกจากเฮโลจิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, (1-6C)แอลคิล, (2-8C)แอลเคนิล, (2- 8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (2-6C)แอลเคนิลออกซิ, (2-6C)แอลไคนิลออกซิ, (1-6C)แอลคิล ไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน และ ได-[(1-6C) แอลคิล]อะมิโน, และหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ซึ่งแทนด้วย Q3 หรือ Q4 เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ หรือ ไธออกโซ 1 หรือ 2 หมู่ หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

3. อนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, หรือ เกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม, ซึ่ง R1 และ Q2 แต่ละหมู่มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อ ถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, และ Z คือ O; และ Q1 คือ (3-7C)ไซโคลแอลคิล หรือเฮเทอโรไซคลิล, และซึ่งหมู่ CH2 หรือ CH3 ใดๆ ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกมีหมู่แทนที่บนหมู่ CH2 หรือ CH3 แต่ ละหมู่ดังกล่าว คือ หมู่แทนที่ดฮโลจิโน หรือ (1-6C)แอลคิล 1 หมู่ หรือมากกว่า หรือหมู่แทนที่ที่เลือก จากไฮดรอกซิ, ไซยาโน, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)อะมิโน], (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(2- 6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล. N.N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C) แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน และ N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, และซึ่งหมู่เฮเทอไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกมีหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่, ซึ่งอาจ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอนซิ, คาร์แบโมอิล, (1-6C)แอลคิล, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล, (1-6C) แอลคอกซิ, (2-6C)แอลเคนิลออกซิ, (2-6C)แอลไคนิลออกซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิล ซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิวซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (1-6C) แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-6C) แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(2-6C) แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C) แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน และ N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, หรือจากหมู่ของ สูตร: -X1-R4 ซึ่ง X1 คือ พันธะโดยตรง หรือเลือกจาก O และ N(R5), ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และ R4 คือ เฮโลจิโน-(1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ-(1-6C)แอลคิล, ไซยาโน-(1-6C)แอลคิล, อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน-(1-6C)แอลคิล, ได-[(1-6C) แอลคิล]อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, คาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล-(1-6C) แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคาโนอิล-(1-6C)แอลคิล หรือ (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล,-(1-6C)แอลคิล, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ หรือ ไธออกโซ 1 หรือ 2 หมู่

4. อนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือ เกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมม, ซึ่งแต่ละ หมู่ของ R1 และ Q2 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1, และ Z คือ O; และ Q1 เลือกจากวงเฮเทอโรไซคลิลชนิด 4, 5 หรือ 6 เมมเบอร์ที่มีไนโตรเจนอะตอมอย่างน้อย 1 อะตอม, วงดังกล่าวเชื่อมกับ Z ด้วยคาร์บอนอะตอม, และซึ่งหมู่ NH ใดๆ ภายในหมู่เฮเทอโรไซคลิล ใน Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากฟอร์มิล, ไซยาโน, (1-4C)แอลคิล, (2-4C)แอลเคนิล, (2-4C) แอลไคนิล, (2-4C)แอลคาโนอิล, คาร์แบโมอิล, N-(1-4C)แอลคิลคาร์แบโมอิล และ N,N-ได-(1-4C) แอลคิลคาร์แบโมอิล, หรือจากหมู่ของสูตร: -X1-R4 ซึ่ง X1 คือ พันธะโดยตรง, และ R4 คือ เฮโลจิโน-(1-4C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-4C)แอลคิล, (1-4C) แอลคอกซิ-(1-4C)แอลคิล, ไซยาโน-(1-4C)แอลคิล, คาร์บอกซิ-(1-6C)แอลคิล, อะมิโน-(1-4C) แอลคิล, (1-4C)แอลคิลอะมิโน-(1-4C)แอลคิล, ได-[(1-4C)แอลคิล]อะมิโน-(1-4C)แอลคิล, คาร์แบโมอิล-(1-4C)แอลคิล, N-(1-4C)แอลคิลคาร์แบโมอิล-(1-4C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล] คาร์แบโมอิล-(1-4C)แอลคิล หรือ (2-4C)แอลคาโนอิล-(1-4C)แอลคิล, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-Z-เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ 1 หรือ 2 หมู่

5. อนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, หรือ เกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม, ซึ่ง R1 และ Q2 แต่ละหมู่ มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อ ถือสิทธิ ข้อ 1 หรือ 2, และ หมู่ Q1-Z- เลือกจากไซโคลเพนทิลออกซิ, เททระไฮโดรฟิวแรน-3-อิลออกซิ, เททระไฮโดร พิแรน-4-แอลออกซิ, เททระไฮโดรไธโอพิแรน-4-อิลออกซิ, 1,1-ไดออกโซเททระไฮโดรไธโอพิแรน-4- อิลออกซิ, 1-ออกโซเททระไฮโดรไธโอพิแรน-4-อิลออกซิ,เททระไฮโดรไธเอน-3-อิลออกซิ, 1,1- ไดออกโซโดเททระไฮโดรไธเอน-3-อิลออกซิ, 1-ออกโซเททระไฮโดรไธเอน-3-อิลออกซิ พิร์รอลิดิน-3-อิลออกซิ, พิร์รอลิดิน-2-อิลออกซิ, พิเพอริดิน-3-อิลออกซิ, พิเพอริดิน-4-อิลออกซิ, ฮอมอพิเพอริดิน-3-แอลออกซิ, ฮอมอพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ และอะเซททิดิน-3-อิลออกซิ, และซึ่งหมู่อะเซทิดินิล, พิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล หรือฮอมอพิเพอริดินิล ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกถูกแทนที่ N ด้วยหมู่แทนที่ที่เลือกจากเมธิล, เอธิล, n-โพรพิล, ไอโซ-โพรพิล, n-บิวทิล, ไอโซ- บิวทิล, t-บิวทิล, แอลคิล, 2-โพรไพนิล, แอซิทิล, โพรพิโอนิล, เมธอกซิคาร์บอนิล, เอธอกซิคาร์บอนิล โพรพอกซิคาร์บอนิล, t-บิวทอกซิคาร์บอนิล, เมธิลซัลโฟนิล, เอธิลซัลโฟนิล, 2-เมธอกซิเอธิล, คาร์แบโมอิลเมธิล, N-เมธิลคาร์แบโมอิลเมธิล, N,N-ได-เมธิลคาร์แบโมอิลเมธิล, 2-คาร์แบโมอิลเอธิล, 2-(N-เมธิลคาร์แบโมอิล)เอธิล, 2-(N,N-ได-เมธิลคาร์แบโมอิล)เอธิล, แอซิทิลเมธิล, 2-แอซิทิลเอธิล, เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิล และ 2-เมธอกซิคาร์บอนิลเอธิล, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ 1 หรือ 2 หมู่

6. อนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของสาร นั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ซึ่ง R1 และ Q2 แต่ละ หมู่มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ Z คือ O; และ Q1 เลือกจากพิร์รอลิดิน-3-อิล, พิเพอริดิน-3-อิล และพิเพอริดิน-4-อิล, และซึ่งหมู่ NH ใด ๆ ภายในหมู่พิร์รอลิดินิล หรือหมู่พิเพอริดินิล ใน Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากเมธิล, แอลลิล, แอซิทิล, คาร์แบโมอิล, เมธอกซิเมธิล, 2-เมธอกซิเอธิล, คาร์แบโมอิลเมธิล, N-เมธิลคาร์แบโมอิลเมธิล, N,N-ได-เมธิลคาร์แบโมอิล, 2-คาร์แบโมอิลเอธิล, 2-(N-เมธิลคาร์แบโมอิล)เอธิล, 2-(N,N- ไอเมธิลคาร์แบโมอิล)เอธิล, แอซิทิลเมธิล, 2-แอซิทิลเอธิล, ไซยาโนเมธิล, 2-ไซยาโนเอธิล, ฟลูออโร เมธิล, คลอโรเมธิล, 2-ฟลูออโรเอธิล และ 2-คลอโรเอธิล, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ 1 หมู่

7. อนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของสาร นั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ซึ่งแต่ละหมู่ของ R1, Q1 และ Z มี ความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ Q2 คือ หมู่ของสูตร Ia ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 G1, G6 และ G7 คือ ไฮโดรเจน, G2 เลือกจากไฮโดรเจน, เฮโลจิโน, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (2-8C)แอลเคนิล และ (2-8C)แอลไคนิล, X2 เลือกจาก S และ OC(R6)2, ซึ่ง R6 เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล, และ Q3 เลือกจากเฟนิล, 2-หรือ 3-ฟิวริล, 2- หรือ 3-ไธเอนิล, 2-, 4- หรือ 5-(1,3-ออกซาโซลิล), 3-, 4- หรือ 5-ไอซอกซาโซลิล, 2-, 4- หรือ 5-1H-อิมิดาโซลิล, 2-, 4- หรือ 5-ไธแอโซลิล, 1H-1,2,4- ไทรแอโซล-3-อิล, 1H-1,2,4-ไทรแอโซล-5-อิล, 1H-1,3,4-ไทรแอโซล-2-อิล, 1,2,5-ไทรแอไดแอโซล- 3-อิล, 1,2,3-ไธแอไดแอโซล-4-อิล, 1,2,4-ออกซาไดแอโซล-3-อิล, 1,2,4-ออกซาไดแอโซล-5-อิล, 1,3,4-ออกซาไดแอโซล-2-อิล, 1,3.4-ออกซาไดแอโซล-5-อิล, 3-, 4- หรือ 5-1H-พิแรโซลิล, 2- 3- หรือ 4-พิริดิล, 2-, 4- หรือ 5-พิริมิดินิล, 2-พิแรซินิล, 1,2-เบนซิซอกซาโซล-3-อิล, 1,3-เบนโซไดออกโซล-4- อิล, 1,3- เบนโซไดออกโซล-5-อิล, 2-อิมิดาโซ[1,2-a]พิริดิล, 3-เบนโซ[d]ไอซอกซาโซลิล และ 8- ควิโนลินิล, และซึ่ง Q3 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจาก เฮโลจิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไดฟลูออโรเมธิล, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, ฟอร์มิล, คาร์แบโมอิล, ซัลฟาโมอิล, เมอร์แคพโท, (1-6C)แอลคิล, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C) แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (2-6C)แอลเคนิลออกซิ, (2-6C)แอลไคนิลออกซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(2- 6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล. (1-6C) แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน และ N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, หรือจากหมู่ของ สูตร: -X4-R8 ซึ่ง X4 คือ พันธะโดยตรง หรือเลือกจาก O และ N(R9), ซึ่ง R9 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C) แอลคิล, และ R8 คือ เฮโลจิโน-(1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-6C)แอลคอกซิ-(1-6C)แอลคอกซิ-(1-6C) แอลคิล, ไซยาโน-(1-6C)แอลคิล, คาร์บอกซิ-(1-6C)แอลคิล, อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิล อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, คาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, N- (1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, (2- 6C)แอลคาโนอิล-(1-6C)แอลคิล หรือ (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล-(1-6C)แอลคิล

8. อนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของสาร นั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ซึ่งแต่ละหมู่ของ R1, Q1 และ Z คือ มี ความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ Q2 คือ หมู่ของสูตร Ia มีความหมายเหมือนกับตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถทิสิทธิข้อ 1 ซึ่ง G1 , G6 และ G7 คือ ไฮโดรเจน, G2 เลือกจากไฮโดรเจน, ฟลูออโร, คลอโร, (1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซิ และ (2-4C) แอลไคนิล, X2 คือ OC(R6)2 ซึ่ง R6 เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล, และ Q3 คือ เฟนิล, และ ซึ่ง Q3 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, ที่เลือกจากฟลูออโร, คลอโร, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไดฟลูออโนเมธิล, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, ฟอร์มิล, คาร์แบโมอิล, เมอร์แคพโท, (1-4C)แอลคิล, (2-4C)แอลไคนิล, (1-4C)แอลคอกซิ, (2-4C)แอลเคนิลออกซิ, (2-4C)แอลไคนิลออกซิ, (1-4C)แอลคิลไธโอ, (1-4C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-4C) แอลคิลซัลโฟนิล, (1-4C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-4C)แอลคิล]อะมิโน, (1-4C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N- (1-4C)แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-4C)แอลคาโนอิล, (2-4C) แอลคาโนอิลออกซิ, (2-4C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-4C)แอลคิล-(2-4C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1- 4C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-4C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน และ N-(1-4C)แอลคิล-(1-4C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, หรือจากหมู่ของสูตร: -X4-R8 ซึ่ง X4 คือ พันธะโดยตรง หรือเลือกจาก O และ N(R9), ซึ่ง R9 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล, และ R8 คือ ฟลูออโร-(1-4C)แอลคิล, คลอโร-(1-4C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซิ-(1-4C) แอลคิล, ไซยาโน-(1-4C)แอลคิล, คาร์บอกซิ-(1-4C)แอลคิล, อะมิโน-(1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคิล อะมิโน-(1-4C)แอลคิล, ได-[(1-4C)แอลคิล]อะมิโน-(1-4)แอลคิล, คาร์แบโมอิล-(1-4C)แอลคิล, N- (1-4C)แอลคิลคาร์แบโมอิล-(1-4C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล-(1-4C)แอลคิล, (2- 4C)แอลคาโนอิล-(1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซิคาร์บอนิล-(1-4C)แอลคิล

9. อนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของสาร นั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ซึ่งแต่ละหมู่ของ R1, Q1 และ Z มี ความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ Q2 คือ หมู่ของสูตร Ia มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง G1 , G6 แลพ G7 คือ ไฮโดรเจน, G2 เลือกจากฟลูออโร, คลอโร, (1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซิ และ (2-4C)แอลไคนิล, X2 คือ OC(R6)2 ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, และ Q3 คือ เฟนิล, และซึ่ง Q3 เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกจากฟลูออโร และ ไซยาโน

10. อนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของ สารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ซึ่งแต่ละหมู่ของ R1, Q1 และ Z มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ Q2 คือ หมู่ของสูตร Ia ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง G1 , G6 และ G7 คือ ไฮโดรเจน; G2 เลือกจากไฮโดรเจน, เฮโลจิโน, (1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซิ และ (2-4C)แอลไคนิล, X2 คือ OC(R6)2 ซึ่ง R6 เป็นอิสระต่อกัน , ไฮโดรเจน หรือ เมธิล, และ Q3 เลือกจาก 2-ไธเอนิล , 3-ไธเอนิล, 1,3-ออกซาโซล-4-อิล, 3-ไอซอกซาโซลิลม, 4- ไอซอกซาโซลิล, 2-1H-อิมิดาโซลิล, 5-1H-อิมิดาโซลิล, 2-ไธแอโซลิล, 4-ไธแอโซลิล, 3-1H- พิแรโซลิล, 1H-1,2,4-ไทรแอโซล-3-อิล, 1,2,5-ไธแอไดแอโซล-3-อิล, 1,2,3-ไธแอไดแอโซล-4-อิล, 1,2,4-ออกซาไดแอโซล-3-อิล, 1,3,4-ออกซาไดแอโซล-2-อิล, 2-พิริดิล, 3-พิริดิล, 2-พิริมิดินิล, 4- พิริมิดินิล, 2-พิแรซีน และ 1H-1,3,4-ไทรแอโซลิล-2-อิล, และซึ่ง Q3 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่ง อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, ที่เลือกจากฟลูออโร, คลอโร, ไทรฟลูออโนเมะธิล, ไดฟลูออโรดมธิล, ไซยาโน, ไ นโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, ฟอร์มิล, คาร์แบโมอิล, เมอร์แคพโท, (1-4C) แอลคิล, (2-4C)แอลเคนิล, (2-4C)แอลไคนิล, (1-4C)แอลคอกซิ, (2-4C)แอลเคนิลออกซิ, (2-4C) แอลไคนิลออกซิ, (1-4C)แอลคิลไธโอ, (1-4C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-4C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-4C) แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-4C)แอลคิล]อะมิโน, (1-4C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-4C)แอลคิล คาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-4C)แอลคาโนอิล, (2-4C)แอลคาโนอิลออกซิ, (2-4C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-4C)แอลคิล-(2-4C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-4C)แอลคิล ซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-4C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน และ N-(1-4C) แอลคิล-(1-4C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, หรือจากหมู่ของสูตร: -X4-R8 ซึ่ง X4 คือ พันธะโดยตรง หรือเลือกจาก O และ N(R9), ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล, และ R8 คือ ฟลูออโร-(1-4C)แอลคิล, คลอโร-(1-4C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซิ- (1-4C)แอลคิล, ไซยาโน-(1-4C)แอลคิล, คาร์บอกซิ-(1-4C)แอลคิล, อะมิโน-(1-4C)แอลคิล, (1-4C) แอลคิลอะมิโน-(1-4C)แอลคิล, ได-[(1-4C)แอลคิล]อะมิโน-(1-4C)แอลคิล, คาร์แบโมอิล- (1-4C) แอลคิล, N-(1-4C)แอลคิลคาร์แบโมอิล-(1-4C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล-(1-4C) แอลคิล, (2-4C)แอลคาโนอิล-(1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซิคาร์บอนิล-(1-4C)แอลคิล

11. อนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของ สารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ซึ่งแต่ละหมู่ของ R1, Q1 และ Z มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ Q2 คือ หมู่ของสูตร Ia มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ก่อนหน้านี้ ซึ่ง G1 , G6 และ G7 คือ ไฮโดรเจน, G2 เลือกจากฟลูออโร, คลอโร, เมธิล, เอธิล, เมทธอกซิ และเอไธนิล, X2 คือ OCH2, และ Q3 เลือกจาก 3-ไอซอกซาโซลิล, 1,3-ออกซาโซล-4-อิล, 4-ไธแอโซลิล, 1,2,5- ไธแอไดแอโซล-3-อิล, 1.2.3-ไธแอไดแอโซล-4-อิล, 2-พิริดิล, 3-พิริดิล, 3-พิริดิล และ 1-พิแรซินิล, และ Q3 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่าง, ที่เลือกจากฟลูออโร, คลอโร, โบรไม, ไซยาโน, คาร์บอกซิ, อะมิโน, ไฮดรอกซิ, เมธิล, เอธิล, เมธอกซิ, เอธอกซิ, เอไธนิล, แอซิทิล, ฟอร์มิล, เมอร์แคพโท, เมธอกซิคาร์บอนิล, เอธอกซิคาร์บอนิล, คาร์แบโมอิล, N-เมธิล คาร์แบโมอิล, N-เอธิลคาร์แบโมอิล, N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิล, N,N-ไดเอธิลคาร์แบโมอิล, เมธิล ซัลโฟนิล, ไฮดรอกซิเมธิล, 2-ไฮดรอกซิเอธิล, เมธอกซิเมธิล, 2-เมธอกซิเอธิล, ไซยาโนเมธิล, 2- ไซยาโนเอธิล, คาร์บอนซิเมธิล, 2-คาร์บอกซิเอธิล, อะมิโนเมธิล, 2-อะมิโนเอธิล, เมธิลอะมิโนเมธิล, 2-(เมธิลอะมิโน)เอธิล, ได-เมธิลอะมิโนเมธิล, 2-(ได-เมธิลอะมิโน)เอธิล, 2-(ได-เอธิลอะมิโน)เอธิล, คาร์แบโมอิลเมธิล, 2-คาร์แบโมอิลเอธิล, N-(เมธิล)คาร์แบโมอิลเมธิล, N-(เอธิล)คาร์แบโมอิลเมธิล 2- (N-(เมธิล)คาร์แบโมอิล)เอธิล, N,N-ได-เมธิลคาร์แบโมอิลเมธิล, N,N-ไดเอธิลคาร์แบโมอิลเมธิล, 2- (N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิล)เอธิล, แอซิทิลเมธิล, เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิล และ 2-เมธอกซิคาร์บอนิล เอธิล

12. อนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของ สารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ซึ่งแต่ละหมู่ของ R1, Q1 และ Z มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ Q2 คือ หมู่ของสูตร Ib มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง G1 , G3 , G4 , G6 และ G7 คือ ไฮโดรเจน, X3 คือ C(R7)2, ซึ่ง R7 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันไฮโดรเจน หรือเมธิล, และ Q4 เลือกจากเฟนิล, 1,3-ออกซาโซ-2-อิล, 1.3-ออกซาโซล-4-อิล, 3-ไอซอกซาโซลิล, 2- พิริดิล, 3-พิริดิล และ 4-ไธแอโซลิล และซึ่ง Q4 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 ที่เลือกจากฟลูออโร, คลอโร, ไซยาโน, คาร์บอกซิ, อะมิโน, ไฮดรอกซิ, เมธิล, เอธิล, เมธอกซิ, เอธอกซิ, เอไธนิล, แอซิทิล, ฟอร์มิล, เมอแคพโท, เมธอกซิคาร์บอนิล, เอธอกซิคาร์บอนิล, คาร์แบโมอิล, N-เมธิลคาร์แบโมอิล, N-เอธิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-เมธิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-เอธิลคาร์แบโมอิล, เมธิลซัลโฟนิล, ไฮดรอกซิเมธิล, 2-ไฮดรอกซิเอธิล, เมธอกซิเมธิล, 2-เมธอกซิเอธิล, ไซยาโนเมธิล, 2-ไซยาโนเอธิล, คาร์บอกซิเมธิล, 2-คาร์บอกซิเอธิล, อะมิโนเมธิล, 2-อะมิโนเมธิล, เมธิลอะมิโนเมธิล, 2-(เมธิลอะมิโน) เอธิล, ได-เมธิลอะมิโนเมธิล, 2-(ได-เมธิลอะมิโน)เอธิล, 2-(ได-เอธิลอะมิโน)เอธิล, คาร์แบโมอิลเมธิล, 2-คาร์แบโมอิลเอธิล, N-(เมธิล)คาร์แบโมอิล, N-เอธิลคาร์แบโมอิลเมธิล, 2-(N-เมธิล คาร์แบโมอิล)เอธิล, N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิลเมธิล, N,N-ไดเอธิลคาร์แบโมอิลเมธิล, 2-(N,N-ไดเมธิล คาร์แบโมอิล)เอธิล, แอซิทิลเมธิล, เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิล และ 2-เมธอกซิคาร์บอนิลเอธิล

13. อนุพันธ์ควิแนโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ ข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง: หมู่ Q1-Z- เลือกจากไซโคลเพนทิลออกซิ, เททระไฮโดรฟิวแรน-3-อิลออกซิ, 1-เมธิล พิร์รอลิดิน-3-อิลออกซิ, พิร์รอลิดิน-3-อิลออกซิ, เททระไฮโดร-4-อิลออกซิ, พิเพอริดิน-4-อิล ออกซิ, 1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ, 1-เอธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ, 1-(2-เมธอกซีเอธิล)พิเพอริดิน- 4-อิลออกซิ, 1-แอซิทิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ, 1-แอซิทิลเมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ, 1-แอลลิล พิเพอริดิน-4-อิลออกซิ, 1-(2-โพรไพนิล)พิเพอริดิน-4-อิลออกซิ, 1-เมธอกซีคาร์บอนิลเมธิลพิเพอริดิน- 4-อิลออกซิ, 1-คาร์แบโมอิลเมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ และ 1-เมเธนซัลโฟนิลพิเพอริดิน-4-อิล ออกซิ; R1 คือ ไฮโดรเจน; และ Q2 คือ หมู่ของสูตร Ia (สูตรเคมี Ia) ซึ่ง G1 และ G2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกจากไฮโดรเจน, ฟลูออโร, และคลอโร, X2 เลือกจาก O, S, OCH2, NH, N(CH3), CO และ NHCH2, และ Q3 เลือกจากเฟนิล, 2-ไธเอนิล, 2-1H-อิมิดาโซลิล, 3-ไอซอกซาโซลิล, 4-ไธแอโซลิล, 3-(1,2,5- ไธแอไดแอโซลิล), 2-พิริดิล, 3-พิริดิล, 4-พิริดิล และ 8-ควิโนลินิล, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกจากฟลูออโร, คลอโร, เมธิล, เมธอกซิ, ไนโตร และ ไซยาโน; หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

14. อนุพันธ์ควิแนโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง: Z คือ O; Q1 เลือกจาก พิร์รอลิดิน-3-อิล,พิเพอริดิน-3-อิล และพิเพอริดิน-4-อิล, และซึ่งหมู่ NH ใด ๆ ภายในหมู่เฮเทอโรไซคลิลใน Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากเมธิล, แอซิทิล, แอลลิล, คาร์แบโมอิล, N-เมธิลคาร์แบโมอิล, N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิล, ฟลูออโรเมธิล, คลอโรเมธิล, เมธอกซิเมธิล, 2-เมธอกซิเอธิล, ไซยาโนเมธิล, แอซิทิลเมธิล, คาร์แบโมอิลเมธิล, N- เมธิลคาร์แบโมอิลเมธิล และ N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิลเมธิล, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ 1 หมู่ ; R1 คือ ไฮโดรเจน ; และ Q2 คือ หมู่ของสูตร Ia ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง G1 , G6 และ G7 คือ ไฮโดรเจน, G1 คือ คลอโร, X2 คือ OCH2, และ Q3 เลือกจากเฟนิล, 2-ฟลูออโรเฟนิล, 3-ฟลูออโรเฟนิล, 2-ไซยาโนเฟนิล, 3-ไซยาโนเฟนิล, 2,5-ไดฟลูออโรเฟนิล แลพ 2,6-ไดฟลูออโรเฟนิล; หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

15. อนุพันธ์ควิแนโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง: Z คือ O; Q1 เลือกจากพิร์รอลิดิน-3-อิล, พิเพอนิดิน-3-อิล และพิเพอริดิน-4-อิล, และซึ่งหมู่ NH ใด ๆ ภายในหมู่เฮเทอโรไซคลิลใน Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากเมทธิล, แอซิทิล, แอลลิล, คาร์แบโมอิล, N-เมธิลคาร์แบโมอิล, N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิล, ฟลูออโรเมธิล, คลอโลเมธิล, เมธอกซิเมธิล, 2-เมธอกซิเอธิล, ไซยาโนเมธิล, แอซิทิลเมธิล, คาร์แบโมอิลเมธิล, N- เมธิลคาร์แบโมอิลเมธิล และ N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิลเมธิล, และซึ่งเฮเทอโรไซคลิลใดๆ ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ 1 หมู่ ; R1 คือ ไฮโดรเจน; และ Q2 คือ หมู่ของสูตร Ia ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง G1 , G6 และ G7 คือ ไฮโดรเจน, G2 คือ คลอโร, X2 คือ OCH2, และ Q3 เลือกจาก 2-พิริดิล, 3-พิริดิล, 2-พิแรซินิล, 4-ไธแอโซลิล, 1,2,5-ไธแอไดแอโซล-3-อิล, 1,2,3-ไธแอไดแอโซล-4-อิล, 5-เมธิลไอซอกซาโซล-3-อิล, 1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล และ 1,3- ออกซาโซล-4-อิล; หรือเกลือของสารเหล่านั้นเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

16. อนุพันธ์ควิแนโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง : Z คือ O; Q1 เลือกจาก พิร์รอลิดิน-3-อิล,พิเพอริดิน-3-อิล และพิเพอริดิน-4-อิล, และซึ่งหมู่ NH ใด ๆ ภายในหมู่เฮเทอโรไซคลิลใน Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากเมธิล, แอซิทิล, แอลลิล, คาร์แบโมอิล, N-เมธิลคาร์แบโมอิล, N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิล, ฟลูออโรเมธิล, คลอโรเมธิล, เมธอกซิเมธิล, 2-เมธอกซิเอธิล, ไซยาโนเมธิล, แอซิทิลเมธิล, คาร์แบโมอิลเมธิล, N- เมธิลคาร์แบโมอิลเมธิล และ N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิลเมธิล, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-Z- เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ 1 หมู่ ; R1 คือ ไฮโดรเจน ; และ Q2 คือ หมู่ของสูตร Ia ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง G1 , G3 , G4 , G5 และ G7 คือ ไฮโดรเจน, X3 คือ CH2, และ Q4 เลือกจากเฟนิล, 2-ฟบูออโรเฟนิล, 2-คลอโรเฟนิล, 2-เมธอกซิเฟนิล, 2-ไซยาโนเฟนิล, 3- ฟลูออโรเฟนิล, 2,5,-ไดเมธิลเฟนิล, 2,6-ไดฟลูออโรเฟนิล, 2-พิริดิล, 3-พิริดิล, 3-พิริดิล และ 4-ไธแอโซลิล; หรือเกลือของสารเหล่านั้นเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

17. อนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจาก: 4-(3-คลอโร-4-เฟนอกซิแอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(3-คลอโร-4-((3-ฟลูโรเบนซิลออกซิ)แอลนิลิโดน))-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(1-(3-ฟลูออโรเบนซิล)อินแดโซล-5-อิลอะมิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(3-คลอโร-4-((เดคคะไฮโดรควิโนลิน-1-อิล)คาร์บอนิล)แอนิลิโดน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ) ควิแนโซลีน; 4-(3-คลอโร-4-((เดคคะไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล)คาร์บอนิล)แอนิลิโดน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4- อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(3-คลอโร-4-((3-เมธิลพิเพอริดิน-1-อิล)คาร์บอนิล)แอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ) ควิแนโซลีน; 4-(3-เอไธนิล-4-((เดคคะไฮโดรควิโนลิน-1-อิล)คาร์บอนิล)แอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ) ควิแนโซลีน; 4-(3-คลอโร-4-(5-เมธิลไอซอกซาโซล-3-อิลเมธอกซิ)แอนิลิโดน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ) ควิแนโซลีน; 4-(3-คลอโร-4-(2,6-ไดฟลูออโรเบนซิลออกซิ)แอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ) ควิแนโซลีน; 4-(3-คลอโร-4-(2-ฟลูออโรเบนซิลออกซิ)แอนิลิโดน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(3-คลอโร-4-(2-ไซยาโนเบนซิลออกซิ)แอนิลิโดน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; และ 4-(3-คลอโร-4-(ไธแอโซล-4-อิลเมธอกซิ)แอนิลิโดน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาเภสัชกรรม

18. อนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจาก: 4-(1-เบนซิลอินโดล-5-อิลอะมิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(1-เบนซิลซัลโฟนิลอินโดล-5-อิลอะมิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(1-(2-ไซยาโนเบนซิล)อินโดล-5-อิลอะมิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(1-(2-เมธอกซิเบนซิล)อินโดล-5-อิลอะมิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(1-(2-คลอโรเบนซิล)อินโดล-5-อิลอะมิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(1-(2,5-ไดเมธิลเบนซิล)อินโดล-5-อิลอะมิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(1-(2-ฟลูออโรเบนซิล)อินโดล-5-อิลอะมิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; และ 4-(1-(3-ฟลูออโรเบนซิล)อินโดล-5-อิลอะมิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน หรือ เกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาเภสัชกรรม

19. อนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจาก: 4-(3-คลอโร-4-(3-ฟลูออโรเฟนอกซิ)แอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(3-คลอโร-4-(3-ไธเอโนอิล)แอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(3-คลอโร-4-((1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-2-อิล)ไธโอ)แอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ) ควิแนโซลีน; และ 4-(3-คลอโร-4-(1-ไซยาโนเมธิล-1H-อิมิดาโซล-2-อิลไธโอ)แอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4- อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; หรือ เกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

20. อนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจาก: 4-(3-คลอโร-4-(3-ฟลูออโรเบนซิลออกซิ)แอนิลิโน)-5-(เททระไฮโดรพิแรน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(4-เบนซิลออกซิ-3-เมธิลแอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(3-เมธิล-4-(5-เมธิลไอซอกซาโซล-3-อิลเมธอกซิ)แอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ) ควิแนโซลีน; 4-(4-(3-ฟลูออโรเบนซิลออกซิ)-3-เมธิลแอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(3-เอไธนิล 4-(3-ฟลูออโรเบนซิลออกซิ)แอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; 4-(3-เอไธนิล 4-(2,6-ไดฟลูออโรเบนซิลออกซิ)แอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ) ควิแนโซลีน; 4-(4-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิลเมธอกซิ)-3-คลอโรแอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ) ควิแนโซลีน; 4-(3-คลอโร-4-(พิแรซิน-2-อิลเมธอกซิ)แอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; และ 4-(3-คลอโร-4-(พิริดิน-2-อิลเมธอกซิ)แอนิลิโน)-5-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิลออกซิ)ควิแนโซลีน; หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

21. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของอนุพันธ์ควิแนโซลีนตามข้อ ถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือ ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ซึ่งประกอบรวมด้วย : (a) การทำปฏิกิริยาของควิแนโซลีนของสูตร II (สูตรเคมี) ซึ่ง L1 คือ หมู่ที่แทนที่ได้ และ Q1 และ Z มีความหมายใด ๆ เหมือนกับที่ด้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ยกเว้นว่าทำการป้องกันหมู่ฟังก์ชันแนลใด ๆ ถ้าจำเป็น, กับสารประกอบของสูตร Q2NHR1 ซึ่ง Q2 และ R1 มีความหมายใด ๆ เหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ์ข้อ 1 ยกเว้นว่าทำการป้องกัน หมู่ฟังก์ชันแนลใด ๆ ถ้าจำเป็น, หลังจากนั้นเอาหมู่ป้องกันที่มีอยู่ออกโดยใช้วิธีทั่วไป ; หรือ (b) สำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านั้นของสูตร I ซึ่ง Z คือ ออกซิเจนอะตอม, คัพพลิง แอลกอฮอล์ของสูตร Q1-OH ซึ่ง Q1 มีความหมายใด ๆ เหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถทิสิทธิข้อ 1 ยกเว้นว่าทำการป้องกันหมู่ ฟังก์ชันแนลใด ๆ, ถ้าจำเป็น, กับควิแนโซลีนของสูตร VI (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ Q2 มีความหมายใด ๆ เหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ยกเว้นว่าทำการป้องกัน หมู่ฟังก์ชันแนลใด ๆ, ถ้าจำเป็น, หลังจากนั้นเอาหมู่ป้องกันที่มีอยู่ออกโดยใช้วิธีทั่วไป; หรือ (c) สำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านั้นของสูตร I ซึ่ง Z คือ ออกซิเจนอะตอม, การทำ ปฏิกิริยาของแอลกอฮอล์ของสูตร Q1-OH ซึ่ง Q1 มีความหมายใด ๆ เหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถทิสิทธิข้อ 1 ยกเว้นว่าทำการป้องกันหมู่ ฟังก์ชันแนลใด ๆ, ถ้าจำเป็น, กับควิแนโซลีนของสูตร VIII (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ Q2 มีความหมายใด ๆ เหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ยกเว้นว่าทำการป้องกัน หมู่ฟังก์ชันแนลใด ๆ, ถ้าจำเป็น, หลังจากนั้นเอาหมู่ป้องกันที่มีอยู่ออกโดยใช้วิธีทั่วไป; หรือ (d) สำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านั้นของสูตร I ซึ่ง Q1 หรือ Q2 มีหมู่ไพรแมรี หรือ เซคันแดรี อะมิโน, การแตกออกของ สารประกอบที่สัมพันธ์กันของสูตร I ซึ่ง Q1 หรือ Q2 มีหมู่ ไพรแมรี หรือเซคันแดรี อะมิโนที่ถูกป้องกัน; หรือ (e) สำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านั้นของสูตร I ซึ่ง Q1 หรือ Q2 มีหมู่ (1-6C)แอลคอกซิ หรือซับสทิทิวเทด (1-6C) แอลคอกซิ หรือ (1-6C)แอลคิลอะมิโน หรือซับสทิทิวเทด (1-6C)แอลคิล อะมิโน, การแอลคิเลชันของอนุพันธ์ควิแนโซลีน ของสูตร I ซึ่ง Q1 หรือ Q2 มีหมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่ ไพรแมรี หรือเซคันแดรี อะมิโน ตามความเหมาะสม; หรือ (f) สำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านั้นของสูตร I หรือ Q1 มีหมู่อะมิโน-ไฮดรอกซิ- ไดซับสทิทิวเทด (1-6C)แอลคอกซิ, การ ทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร I ซึ่ง Q1 มีหมู่อีพอก ซิ-ซับสทิวเทด (1-6C)แอลคอกซิ กับเฮเทอโรไซเคิล หรือแอมีน ที่เหมาะสม; หรือ (g) การทำปฏิกิริยาของควิแนโซลีนของสูตร X (สูตรเคมี) ซึ่ง L1 คือ หมู่ที่ถูกแทนที่ได้ และ R1 และ Q2 มีความหมายใด ๆ เหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ยกเว้นว่าทำการป้องกันหมู่ฟังก์ชันแนลใด ๆ,ถ้าจำเป็น,ด้วยสารประกอบของสูตร Q1-ZH ซึ่ง Q1 และ Z มีความหมายใด ๆ เหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถทิสิทธิข้อ 1 ยกเว้นว่าทำการป้องกันหมู่ ฟังก์ชันแนลใด ๆ, ถ้าจำเป็น, หลังจากนั้นเอาหมู่ป้องกันที่มีอยู่ออกโดยใช้วิธีทั่วไป; หรือ (h) สำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านั้นของสูตร I ซึ่ง Q1 มีหมู่อะมิโน-ซับสทิทิวเทด (1-6C) แอลคอกซิ, การทำ ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร I ซึ่ง Q1 มีหมู่เฮโลจิ โน-ซับสทิทิวเทด (1-6C) แอลคอกซิ กับแอมีนที่เหมาะสม หรือวง เฮเทอโรไซเคิลที่มีหมู่ NH; หรือ (i) สำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านั้นของสูตร I ซึ่งหมู่ เฮเทอโรไซคลิลใน Q1 หรือ Q3 มี S- หรือ N-ออกไซด์ การ ออกซิเดชันของวง N หรือ S อะตอม ในสารประกอบของสูตร (I); หรือ (j) สำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านั้นของสูตร I ซึ่ง : (i) หมู่ X2-Q3 คือ CON(R6)Q3 ซึ่ง R6 และ Q3 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1, หรือ (ii) หมู่ X2-Q3 คือ COQ3 และ Q3 ไนโตรเจนที่ต่อกับหมู่เฮเทอโรไซคลิล, การคัพพลิงของคาร์บอกซิ ซับสทิทิวเทด ควิแนโซลีนของสูตร XI; (สูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ของสารนั้น, กับแอมีนของสูตร NH(R6)Q3 หรือ Q3H ตามความเหมาะสม, ซึ่ง R1, R6, Q1, Q3, Z. G1, G2, G6 และ G7 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ที่นี่ก่อนหน้านี้ ยกเว้นว่าทำการป้องกันหมู่ ฟังก์ชันแนลใด ๆ ถ้าจำเป็น, หลังจากนั้นเอาหมู่ป้องกันที่มีอยู่ออกโดยใช้วิธีทั่วไป; หรือ (k) สำหรับสารประกอบเหล่านั้น ซึ่ง Q2 คือ หมู่ของสูตร ia ซึ่ง: (i) X2-Q3 คือ OCH2Q3 ซึ่ง Q3 คือ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล, หรือ (ii) X2-Q3 คือ OQ3 และ Q3 คือ ไฮเทอโรแอริล, การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร I ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 เลือกทำโดยมีเบสอยู่ ด้วย, ซึ่ง Q2 คือ หมู่ของสูตร Ia ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ยกเว้นว่าหมู่ X2Q2 ในสูตร Ia คือ OH, กับสารประกอบของสูตร L1CH2Q3 หรือ L1Q3, ซึ่ง L1 คือ หมู่ที่แทนที่ได้, และ Q3 มีความหมาย ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ยกเว้นทำการป้องกันหมู่ฟังก์ชันแนลใด ๆ ถ้าจำเป็น, และหลัง จากนั้นเอาหมู่ป้องกันที่มีอยู่ออกโดยใช้วิธีทั่วไป; หรือ (l) สำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านั้นของสูตร I ซึ่ง Q1 ที่มีหมู่ (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน หรือซับสทิทิวเทด (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, การแอซิเลชั่นของอนุพันธ์ควิแนโซ ลีนของสูตร I ซึ่ง Q1 ที่มีหมู่อะมิโน; หรือ (m) สำหรับผลิตภัณฑ์ของสารประกอบเหล่านั้นของสูตร I ซึ่ง Q2 คือ อินโดล หรืออนุพันธ์ อินแดโซลของสูตร lb, lc, Id หรือ Ie ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, การทำปฏิกิริยา ของสาร ประกอบของสูตร Q4X3L1, ซึ่ง L1 คือ หมู่ที่ถูกแทนที่ ได้ และ Q4 และ X3 มีความหมายตามที่ได้นิยาม ไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1, ยกเว้นว่าทำการป้องกันหมู่ฟังก์ชันแนลใด ๆ ถ้าจำ เป็น, กับสารประกอบของ สูตร XII, (สูตรเคมี) ซึ่ง Q1 และ R1 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ยกเว้นทำการป้องกันหมู่ฟังก์ชัน แนลใด ๆ ถ้าจำเป็น, และ Q2 เลือกจากสารประกอบของสูตร Ib', Ic', Id' และ Ie' (สูตรเคมี Ib') (สูตรเคมี Ic') (สูตรเคมี Id') (สูตรเคมี Ie') ซึ่ง G1, G4, G5, G6 และ G7 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ยกเว้นว่าทำการป้องกัน หมู่ฟังก์ชันแนลใด ๆ, ถ้าจำเป็น, หลังจากนั้นเอาหมู่ป้องกันที่มีอยู่ออกโดยใช้วิธีทั่วไป; หรือ (n) สำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านั้นของสูตร I ซึ่ง Q2 คือ หมู่ของสูตร la ซึ่ง Q3 คือ 1,2,4- ออกซาไดแอโซล-4-อิล หรือ 5-แอลคิล ซับสทิทิวเทด 1,2,4-ออกซาไดแอโซล-4-อิล การ ปิดวงของ ไฮดรอกซิแอมิดีนของสูตร XIII (สูตรเคมี) ซึ่ง Q1, Z, R1, X3, G1, G2, G6, และ G7 มีความหมายใด ๆ เหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ยก เว้นว่าทำการป้องกันหมู่ฟังก์ชันแนลใด ๆ ถ้าจำเป็น, กีบออร์โธเอสเทอร์ของสูตร RCO(OCH3) หรือ คาร์บอกซิลิคแอซิดของสูตร RCOOH, ซึ่ง R คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, หลังจากนั้นเอาหมู่ ป้องกันที่มีอยู่ออกโดยใช้วิธีทั่วไป; หรือ (o) สำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านั้นของสูตร I ซึ่ง Q2 คือ หมู่ของสูตร la ซึ่ง Q3 คือ 5- อะมิโน-1,3,4-ออกซาไดแอ โซล-5-อิล, การไซโคลเซชั่นของสารประกอบของสูตร XVI (สูตร เคมี) ซึ่ง Q1, Z, R1, X3, G1, G2, G6, และ G7 มีความหมายใด ๆ เหมือนที่ได้นิยามไว้ที่นี่ก่อนหน้านี้, ยกเว้นว่า ทำการป้องกันหมู่ฟังก์ชันแนลใด ๆ, ถ้าจำเป็น, ด้วยไซยาโนเจนเฮไลด์, หลังจากนั้นเอาหมู่ป้องกัน ใดๆ ที่มีอยู่ออกโดยใช้วิธีทั่วไป; หรือ (p) สำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านั้นของสูตร I ซึ่ง Q2 คือ หมู่ของสูตร Ia ซึ่ง Q3 คือ แอริล หรือเฮเทอโรแอริล และ X3 คือ S, คัพพลิงสารประกอบของสูตร XVIII (สูตรเคมี) ซึ่ง Q1, Z, R1, G1, G2, G6, และ G7 มีความหมายใด ๆ เหมือนที่ได้นิยามไว้ที่นี่ก่อนหน้านี้, ยกเว้นว่าทำการ ป้องกันหมู่ฟังก์ชันแนลใด ๆ, ถ้าจำเป็น, ด้วยสารประกอบของสูตร Q3SH, ซึ่ง Q3 คือแอริล หรือ เฮเทอโรแอริล ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ยกเว้นว่าทำการป้องกันหมู่ฟังก์ชันแนลใด ๆ, ถ้า จำเป็น, โดยที่คิวปรัสโบรไมด์, และเบสอยู่ด้วย, หลังจากนั้นเอาหมู่ป้องกันใด ๆ ที่มีอยู่ออกโดยใช้วิธี ทั่วไป; (q) สำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านั้นของสูตร I ซึ่ง Q1 หรือ Q2 มีหมู่ (1-6C)แอลคิล อะมิโน, ซับสทิทิวเทด (1-6C) แอลคิลอะมิโน หรือไนโตรเจนที่ต่อกับหมู่เฮเทอโรไซคลิล, การ รีดัดทีฟแอมิเนชั่นของหมู่แอนดีไฮด์ หรืออีโทนในสารประกอบ ของสูตร 1, ด้วยหมู่ (1-6C)แอลคิล อะมิโน, ซับสทิทิวเทด (1-6C)แอลคิลอะมิโน หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิลที่มีหมู่ NH โดยมีรีดิวซิงเอเจนต์ ที่เหมาะสมอยู่ ด้วย; หรือ (r) การเปลี่ยนสารประกอบสารหนึ่งของสูตร I ไปเป็นสารประกอบ อีกสารหนึ่งของสูตร I; และเมื่อต้องการเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรมของอนุพันธ์ควิแนโซลีนของสูตร I อาจเตรียมได้ โดยใช้วิธีทั่วไป

22. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ควิแนโซ ลีนของสูตร I , หรือ เกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ร่วมกับสาร เจือจาง หรือตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

23. อนุพันธ์ควิแนโซลีนของสูตร I , หรือเกลือของสารนั้น ซึ่ง เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 สำหรับการใช้ในวิธีการรักษาของคน หรือสัตว์โดย การ รักษาโรค

24. การใช้อนุพันธ์ควิแนโซลีนของสูตร I , หรือเกลือของสาร นั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ตามที่ได้นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการผลิตยารักษาโรคเพื่อป้องกัน หรือ รักษาโรค เนื้องอก ซึ่งว่องไวต่อการยับยั้ง erbB รีเซพเตอร์ ไทโรซีนไคเนส หนึ่งชนิดหรือมากกว่า