TH67416A - กรรมวิธีสำหรับการเตรียมเกลือแคลเซียมของโรซูวาสเตติน - Google Patents

กรรมวิธีสำหรับการเตรียมเกลือแคลเซียมของโรซูวาสเตติน

Info

Publication number
TH67416A
TH67416A TH301002996A TH0301002996A TH67416A TH 67416 A TH67416 A TH 67416A TH 301002996 A TH301002996 A TH 301002996A TH 0301002996 A TH0301002996 A TH 0301002996A TH 67416 A TH67416 A TH 67416A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
salt
methylsulfonyl
isopropyl
methyl
fluorophenyl
Prior art date
Application number
TH301002996A
Other languages
English (en)
Inventor
ฮอร์เบอรี่ นายจอห์น
ฟิลิป เทล์เลอร์ นายไนเจล
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
แอสตราเซเนกา ยูเค ลิมิเต็ด
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช, แอสตราเซเนกา ยูเค ลิมิเต็ด filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH67416A publication Critical patent/TH67416A/th

Links

Abstract

DC60 (05/04/56) กรรมวิธีที่ปรับปรุงขึ้นเพื่อการผลิต (E)-7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล (เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R,5S)-3, 5-ไดไฮดรอกซีเฮปท-6-อีโนอิก แอซิด แคลเซียม ซอล์ท ((E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino] pyrimidin-5-yl(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid calcium salt), ซึ่งมีประโยชน์ในการผลิตยา รักษาโรคที่มีประโยชน์ในการบำบัดรักษา, ในระหว่างหมู่ของ, โลหิตมีโคเลสเทอรอลมากเกินไป, โลหิตมีไขมันและโปรตีนมากเกินไป และการเกิดหัวสิว, ถุงมันที่ผนังของเส้นเลือดแดงที่ใหญ่หนา ขึ้น, ได้ถูกอธิบาย กรรมวิธีที่ปรับปรุงขึ้นเพื่อการผลิต (E)-7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล (เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R,5S)-3,5-ไดไฮดรอกซีเฮเปท-6-อีโนอิก แอซิด แคลเซียม ซอล์ท, ซึ่งมีประโยชน์ในการผลิตยารักษาโรคที่มีประโยชน์ในการบำบัดรักษา, ในระหว่าง หมู่ของ, โลหิดมีโคเลสเทอรอลมากเกินไป, โลหิตมีไขมันและโปรตีนมากเกินไป และการเกิดหัวสิว, ถุงมันที่ผนังของเส้นเลือดแดงที่ใหญ่หนาขึ้น, ได้ถูกอธิบาย

Claims (16)

แก้ไข 11/05/58 1. กรรมวิธีสำหรับการผลิต (E)-7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิล ซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R,5s)-3,5-ไดไฮตรอกซีเฮปท 6-อีโนอิก แอซิด เเคลเซียม ซอล์ท ((E)-7-[4- (4-4uorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)alnino]pyrimidin-5-yl(3R,5s)-3,5- dihydroxyhept-6-enoic acid calcium salt), ซึ่งกรรมวิธีประกอบรวมด้วยการเติมสารละลายของ แคลเซียม คลอไรด์ กับสารละลายของเกลือที่ละลายนาได้ของ (E)-7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6- ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5- อิล](3R'5s)-3,5-ไดไฮดรอกซีเฮปท-6- อีโนอิก แอซิต ที่อุณหภูมิ 30 ถึง 45 องศาเซลเซียส การกรอง ซึ่งอาจเลือกให้มีการล้าง และการทำ ให้แห้งของผลิตภัณฑ์ที่เป็นผลลัพธ์นั้น 2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งเวลาตลอดการเติมค้วยแคลเซียมคลอไรด์ถูกทำให้ เสร็จสิ้น (เวลาการเติม) คือ 5 ถึง 60 นาที 3. กรรมวิธีตามข้อคือสิทธิ 1 หรือ 2 ที่ซึ่งหลังการเติมด้วยแคลเซียมคลอไรต์จนเสร็จสิ้นแล้ว ของผสมนั้นถูกคนให้เข้ากันอย่างน้อย 10 นาที 4. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ซึ่งประกอบรวมด้วยการเติมสารละลาย ของแคลเซียมคลอไรค์ลงยังสารละลายของเกลือที่ละลายน้ำได้ของ (E)-7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6- ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R'5s)-3 5- ไดไฮดรอกซีเฮปท-6 อีโนอิก แอซิต ตลอดภายใน 5 ถึง 60 นาที ที่อุณหภูมิ 30 ถึง 45 องศาเซลเซียส การเก็บพักของผสมไว้ ที่อุณหภูมิ 30 ถึง 45 องศาเซลเซียส เป็นเวลาอย่างน้อย 10 นาที การกรอง ซึ่งอาจเลือกให้มีการล้าง เเละการทำให้แห้งขยงผลิตภัธเฑ์ที่ได้ 5. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ที่ซึ่งผลิตภัธเฑ์ที่ได้หลังการกรอง ซึ่งอาจเลือกให้มีการล้างและการทำให้แห้ง มีพื้นที่ผิวจำเพาะน้อยกว่าหรือเท่ากับ 1 ตารางเมตร/กรัม (วัคโคยเทคนิค Fishcr) 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 5 ที่ซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้มีพื้นที่ผิวจำเพาะน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5 ตารางเมตร/กรัม (วัดโดยเทคนิค Fisher) 7. กรรมวิธีตามข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ที่ซึ่งผลิตภัณฑ์มีความเข้มข้นผลิตภัณฑ์ เปียกหลังการกรองมากกว่าประมาณ 45% น้ำหนัก/น้ำหนัก 8. กรรมวิธีตามข้อโดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ที่ซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้มานั้นมีความ เข้มข้นผลิตภัณฑ์เปียกหลังการกรองมากกว่าประมาณ 70% น้ำหนัก/น้ำหนัก 9. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ที่ซึ่งเหลือที่ละลายน้ำได้ของ (E)-7-[4 (4-ฟลูออโรฟึนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R'5s)-3,5- ไดไฮดรอกซีเฮปท-6-อีโนอิก แอซิต คือ เกลือโลหะอัลคาไล 10. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ที่ซึ่งเหลือที่ละลายน้ำได้ของ (E)-7- [4 (4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R'5s)-3,5- ไดไฮดรอกซีเฮปท-6-อีโนอิก แอซิด คือเกลือโซเดียม 11. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ที่ซึ่งเหลือที่ละลายน้ำได้ของ (E)-7-[4 (4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R,'5s)-3,5 ไดไฮดรอกซีเฮปท-6-อีโนอิก เkอซิด คือเกลือแอมโมเนียม เกลีอเมทธิลเอมีน หรือเกลือ Tขs 12. กรรมวิธีตามข้อใตข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ที่ซึ่งเกลือที่ละลายน้ำได้ของ (E)-7-[4 (4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิติน-5-อิล](3R'5s)-3,5 ไดไฮดรอกซีเฮปท-6-อีโบอิก แอซิด ถูกทำให้เกิดขึ้นบาจากเกลีอแอมโมเนียม 13. กรรมวิธีตามข้อใตข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ที่ซึ่งสารละลายของเกลีอที่ละลายน้ำได้ ถูกทำให้เกิตขึ้นมาจาก (E)-7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล -2- [เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล) อะมิโน]ไพริมิติน-5-อิล](3R,5s)-3,5-ไดไฮดรอกซีเฮปท-6-อีโนอิก [เเอซิต หรือเกลีอของมัน 14. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 13 ที่ซึ่งเหลือที่ละลายน้ำได้ คือ เกลีอโซเดียม 15. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 14 ที่ซึ่งเกลือโซเตียมถูกทำให้เกิตขึ้นโดยการกระทำของ เกลือเอมีน ของ (E{)-7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน] ไพริมิคินิ 5-อิล](3R 5s)-3 5-ไดไฮดรอกซีเฮปท-6-อีโนอิก แอซิด กับโซเดียม เบส 16. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 15 ที่ซึ่งโซเดียม เบาคือโซเตียม ไฮดรอกไซด์ -----------------------------------------------------------------------------------------------
1. กรรมวิธีสำหรับการผลิต (E)-7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิล ซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R,5s)-3,5-ไดไฮตรอกซีเฮปท 6-อีโนอิก แอซิด เเคลเซียม ซอล์ท ((E)-7-[4- (4-4uorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)alnino]pyrimidin-5-yl(3R,5s)-3,5- dihydroxyhept-6-enoic acid calcium salt), ซึ่งกรรมวิธีประกอบรวมด้วยการเติมสารละลายของ แคลเซียม คลอไรด์ กับสารละลายของเกลือที่ละลายนาได้ของ (E)-7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6- ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5- อิล](3R'5s)-3,5-ไดไฮดรอกซีเฮปท-6- อีโนอิก แอซิต ที่อุณหภูมิ 30 ถึง 45 องศาเซลเซียส การกรอง ซึ่งอาจเลือกให้มีการล้าง และการทำ ให้แห้งของผลิตภัณฑ์ที่เป็นผลลัพธ์นั้น
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งเวลาตลอดการเติมค้วยแคลเซียมคลอไรด์ถูกทำให้ เสร็จสิ้น (เวลาการเติม) คือ 5 ถึง 60 นาที
3. กรรมวิธีตามข้อคือสิทธิ 1 หรือ 2 ที่ซึ่งหลังการเติมด้วยแคลเซียมคลอไรต์จนเสร็จสิ้นแล้ว ของผสมนั้นถูกคนให้เข้ากันอย่างน้อย 10 นาที
4. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ซึ่งประกอบรวมด้วยการเติมสารละลาย ของแคลเซียมคลอไรค์ลงยังสารละลายของเกลือที่ละลายน้ำได้ของ (E)-7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6- ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R'5s)-3 5- ไดไฮดรอกซีเฮปท-6 อีโนอิก แอซิต ตลอดภายใน 5 ถึง 60 นาที ที่อุณหภูมิ 30 ถึง 45 องศาเซลเซียส การเก็บพักของผสมไว้ ที่อุณหภูมิ 30 ถึง 45 องศาเซลเซียส เป็นเวลาอย่างน้อย 10 นาที การกรอง ซึ่งอาจเลือกให้มีการล้าง เเละการทำให้แห้งขยงผลิตภัธเฑ์ที่ได้
5. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ที่ซึ่งผลิตภัธเฑ์ที่ได้หลังการกรอง ซึ่งอาจเลือกให้มีการล้างและการทำให้แห้ง มีพื้นที่ผิวจำเพาะน้อยกว่าหรือเท่ากับ 1 ตารางเมตร/กรัม (วัคโคยเทคนิค Fishcr)
6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 5 ที่ซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้มีพื้นที่ผิวจำเพาะน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5 ตารางเมตร/กรัม (วัดโดยเทคนิค Fisher)
7. กรรมวิธีตามข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ที่ซึ่งผลิตภัณฑ์มีความเข้มข้นผลิตภัณฑ์ เปียกหลังการกรองมากกว่าประมาณ 45% น้ำหนัก/น้ำหนัก
8. กรรมวิธีตามข้อโดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ที่ซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้มานั้นมีความ เข้มข้นผลิตภัณฑ์เปียกหลังการกรองมากกว่าประมาณ 70% น้ำหนัก/น้ำหนัก
9. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ที่ซึ่งเหลือที่ละลายน้ำได้ของ (E)-7-[4 (4-ฟลูออโรฟึนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R'5s)-3,5- ไดไฮดรอกซีเฮปท-6-อีโนอิก แอซิต คือ เกลือโลหะอัลคาไล
10. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ที่ซึ่งเหลือที่ละลายน้ำได้ของ (E)-7- [4 (4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R'5s)-3,5- ไดไฮดรอกซีเฮปท-6-อีโนอิก แอซิด คือเกลือโซเดียม
11. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ที่ซึ่งเหลือที่ละลายน้ำได้ของ (E)-7-[4 (4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R,'5s)-3,5 ไดไฮดรอกซีเฮปท-6-อีโนอิก เkอซิด คือเกลือแอมโมเนียม เกลีอเมทธิลเอมีน หรือเกลือ Tขs
12. กรรมวิธีตามข้อใตข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ที่ซึ่งเกลือที่ละลายน้ำได้ของ (E)-7-[4 (4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิติน-5-อิล](3R'5s)-3,5 ไดไฮดรอกซีเฮปท-6-อีโบอิก แอซิด ถูกทำให้เกิดขึ้นบาจากเกลีอแอมโมเนียม
13. กรรมวิธีตามข้อใตข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ที่ซึ่งสารละลายของเกลีอที่ละลายน้ำได้ ถูกทำให้เกิตขึ้นมาจาก (E)-7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล -2- [เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล) อะมิโน]ไพริมิติน-5-อิล](3R,5s)-3,5-ไดไฮดรอกซีเฮปท-6-อีโนอิก [เเอซิต หรือเกลีอของมัน
14. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 13 ที่ซึ่งเหลือที่ละลายน้ำได้ คือ เกลีอโซเดียม
15. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 14 ที่ซึ่งเกลือโซเตียมถูกทำให้เกิตขึ้นโดยการกระทำของ เกลือเอมีน ของ (E{)-7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมทธิล(เมทธิลซัลโฟนิล)อะมิโน] ไพริมิคินิ 5-อิล](3R 5s)-3 5-ไดไฮดรอกซีเฮปท-6-อีโนอิก แอซิด กับโซเดียม เบส
16. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 15 ที่ซึ่งโซเดียม เบาคือโซเตียม ไฮดรอกไซด์
TH301002996A 2003-08-11 กรรมวิธีสำหรับการเตรียมเกลือแคลเซียมของโรซูวาสเตติน TH67416A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH67416A true TH67416A (th) 2005-02-18

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2108329C1 (ru) Производные четвертичного аминопиримидина и фармацевтическая композиция
AU2003251369B2 (en) Process for preparing the calcium salt of rosuvastatin
JP5887345B2 (ja) Ｋｃｎｑ２／３調節因子としての置換２−アミノ−キノリン−３−カルボキサミド
NO177095C (no) Analogifremgangsmåte for fremstilling av terapeutisk virksomme 2-(l-piperazinyl)-4-fenylcycloalkanopyridin-derivater
TWI370817B (en) Novel crystalline form of bis[(e)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[ methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl](3r,5s)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid] calcium salt,and relevant manufacture process, pharmaceutical composition, and use
KR20040000412A (ko) 헤테로시클릭 화합물의 도파민-ｄ３ 리간드로서의 용도
JPH02255662A (ja) 置換ピリミジン誘導体
CN1268610C (zh) 磺酰胺衍生物
CN104066719A (zh) 用作mogat-2抑制剂的苄基磺酰胺衍生物
WO2014146039A2 (en) Compounds and matrices for use in bone growth and repair
EA200970387A1 (ru) Соль п-толуолсульфокислоты 5-амино-3-(2`-о-ацетил-3`-дезокси-бета-d-рибофуранозил)-3н-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-она и способы получения
CN102250203A (zh) β-咔啉类氨基酸苄酯及其制备和应用
CN108602786B (zh) 一种取代的噁二唑类化合物及包含该化合物的组合物及其用途
CN103068804A (zh) 作为kcnq2/3调节剂的取代的2-氧基-喹啉-3-甲酰胺
RU2165268C1 (ru) Способ получения дезинфицирующего средства
CN106866699B (zh) 一种二芳基噻吩并嘧啶类hiv-1逆转录酶抑制剂及其制备方法和应用
EP1345903A1 (en) Crystalline forms of cerivastatin sodium
CN108440559B (zh) 二芳基噻吩并嘧啶类hiv-1逆转录酶抑制剂及其制备方法和应用
TW201446774A (zh) 抗病毒化合物
RU2170734C2 (ru) Производные пиримидина, фармацевтическая композиция и способ профилактики и лечения болезни
KR20230047259A (ko) 마이크로 캐리어, 세포 복합체 및 이를 포함하는 의료용 조성물, 미용 조성물, 의료 용품 및 미용 용품
FR2804958B1 (fr) Derives de xanthine, leur procede de preparation et les intermediaires de ce procede, leur application comme medicament et les compositions pharmaceutiques les renfermant
EA013304B1 (ru) Способ получения розувастатина
CN104004040B (zh) 一种利用草酰氯制备胞磷胆碱钠的方法
WO2017090058A4 (en) Fused pyrimidines as isoform selective phosphoinositide-3-kinase-alpha inhibitors and process for preparation thereof