TH66267A - - Google Patents

Abstract

DC60 (22/10/44) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับชุดของอนุพันธ์ไพร์โรโลไพริมิดิโนนของสูตรผสม (1), กรรมวิธี การเตรียม, สารมัธยันตร์ใน การเตรียม, การนำไปใช้เป็นยารักษาโรคและสารผสมทางเภสัชกรรม ที่มี สารนี้อยู่ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับชุดของอนุพันธ์ไพร์โรโลไพริมิดิโนนของสูตรผสม (1), กรรมวิธี การเตรียม, สารมัธยันตร์ใน การเตรียม, การนำไปใช้เป็นยารักษาโรคและสารผสมทางเภสัชกรรม ที่มี สารนี้อยู่ สิทธิบัตรยา

Claims (5)

1. สารประกอบของสูตรผสม (1) และเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมและสารประกอบ โซลเวตของมัน (ยกตัวอย่างเช่น ไฮเดรต) (สูตรเคมี) (1) โดยที่ R1 คือ H; C1-C3 อัลคิลที่ถูกเลือกแทนที่ด้วยฟลูออโร 1 อะตอมหรือมากกว่า; หรือ C3-C6 ไซโคลอัลคิล ; R2 คือ H; อะตอมฮาโลเจน; C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกแทนที่ด้วย OH, C1-C3 อัลคอกซี, C3-C6 ไซโคลอัลคิลหรือฟลูออโร 1 อะตอม หรือมากกว่า; C3-C6 ไซโคลอัลคิล; C2-C6 อัลคีนิลหรือ C2-C6 อัลไคนิล; R3 คือ H; C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกแทนที่ด้วย OH, C1-C3 อัล คอกซี, C3-C6 ไซโคลอัลคิลหรือ ฟลูออโร 1 อะตอมหรือมากกว่า; C3-C6 ไซโคลอัลคิล; C2-C6 อัลคีนิลหรือ C2-C6 อัลไคนิล; R4 คือ C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกแทนที่ด้วย C3-C6 ไซ โคลอัลคิลหรือฟลูออโร 1 อะตอมหรือมาก กว่า; C2-C6 อัลคีนิล; C2-C6 อัลไคนิลหรือ C3-C6 ไซโคลอัลคิล; . R5 คือ SO2NR6R7; NHSO2NR6R7; NHCOCONR6R7; NHSO2R8; NHCOR8; หรือฟีนิลหรือ เฮเทอโรไซคลิลซึ่งอาจถูกเลือกแทนที่ด้วยฟลูออ โร 1 อะตอมหรือมากกว่าหรือ C1-C3 อัลคิล; R6 และ R7 ซึ่งอิสระต่อกันคือ H หรือ C1-C6 อัลคิลที่ถูก เลือกแทนที่ด้วย OH, CO2H, C1-C3 อัลคอกซี, C3-C6 ไซโคลอัลคิล หรือฟลูออโร 1 อะตอมหรือมากกว่า; หรือพร้อมกันกับอะตอม ไนโตรเจนซึ่งเกาะอยู่กับวงไซคลิกเดี่ยว เช่น อิมิดาโซล, อะซิ ริดีน, อะเซอริไดน์, ไพร์โรลิไดน์, ไพเพอริไดน์, มอร์โฟไลน์, ไพ เพอราไซน์และโฮโมไพเพอราไซน์หรือวงไซคลิกคู่ เช่น 2,5-ไดอะ ซา ไบไซโคล[2,2.1]เฮพเทนและ 3,7-ไดอะซาไบไซโคล [3.3.0]ออก เทน โดยที่หมู่ดังกล่าวถูกเลือก แทนที่ด้วย R9; R8 คือ C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกแทนที่ด้วยฟลูออโร 1 อะตอม หรือมากกว่าหรือ C3-C7 ไซโคล อัลคิล; R9 คือ C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกแทนที่ด้วยเฮไลด์ 1 อะตอม หรือมากกว่า, OH, C1-C3 อัลคอกซี ซึ่งถูกเลือกแทนที่ด้วยฟลู ออโร 1 อะตอมหรือมากกว่า, CO2R10, NR11R12, C=NR13(NR14R15) หรือหมู่ เททราโซลซึ่งถูกเลือกแทนที่ด้วย C1-C3 อัลคิล; หรือ หมู่เฮเทอโรเอริลที่มีไนโตรเจน 1 อะตอมหรือ มากกว่าซึ่งถูก เลือกแทนที่ด้วยฟลูออโร 1 อะตอมหรือมากกว่า; R10 คือ H;หรือ C1-C4 อัลคิลซึ่งถูกเลือกแทนที่ด้วย OH, NR11R12, ฟลูออโร 1 อะตอมหรือมาก กว่าหรือด้วยวงเฮเทอโรไซค ลิกที่มีไนโตรเจน เช่น ไพร์โรลิไดน์, ไพเพอริไดน์, ไพเพอรา ไซน์, มอร์โฟไลน์, ไพร์โรลและอิมิดาโซลโดยที่อะตอมไนโตรเจน ยึดติดกับ C1-C4 อัลคิล; R11 และ R12 ซึ่งอิสระต่อกนคือ H หรือ C1-C4 อัลคิล; R13 คือ H; C1-C4 อัลคิลซึ่งถูกเลือกแทนที่ด้วยฟลูออโร 1 อะตอมหรือมากกว่าหรือ C3-C6 ไซโคลอัลคิลและ R14 และ R15 ซึ่งอิสระต่อกันคือ H หรือ C1-C4 อัลคิลซึ่งถูก เลือกแทนที่ด้วยฟลูออโร 1 อะตอม หรือมากกว่า; C3-C6 ไซ โคลอัลคิลหรือพร้อมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งเกาะอยู่ในรูป ของไพร์โรลิดิ- นิล, ไพเพอริดิโน, มอร์โฟลิโน, ไพเพอราไซนิล หรือหมู่โฮโมไพเพอราไซนิลโดยที่หมู่ดังกล่าวถูก เลือกแทนที่ ด้วย C1-C3 อัลคิล 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ H; เมทิลหรือเอทิล; R2 คือ H; เมทิลหรืออะตอมฮาโลเจน; R3 คือ C1-C4 อัลคิล; R4 คือ เอทิล; นอร์มัล-โพรพิลหรืออัลลิล; R5 คือ SO2NR6R7 หรือ NHSO2R8; R6 และ R7 จะมีอะตอมไนโตรเจนซึ่งเกาะอยู่ในรูปของไพเพอริดิ โน, ไพเพอราซินิลหรือหมู่ โฮโมไพเพอราซินิล โดยที่หมู่ดัง กล่าวถูกแทนที่ด้วย R9; R8 คือ เมทิล; R9 คือ C1-C4 อัลคิลที่ถูกเลือกแทนที่โดยเฮไลด์ 1 อะตอม หรือมากกว่า, OH, CO2R10 หรือหมู่ เททราโซลซึ่งถูกเลือกแทน ที่โดย C1-C3 อัลคิลและ R10 คือ H 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่ R1 คือ เมทิล, เอทิล; R2 คือ H ; R3 คือ เอทิล, นอร์มัล-โพรพิล, 3-ฟลูออโรโพรพิลหรือไซโคล โพรพิลเมทิล; R4 คือ เอทิลหรือนอร์มัล-โพรพิล; R5 คือ SO2NR6R7 หรือ NHSO2R8 ; R6 และ R7 จะมีอะตอมไนโตรเจนซึ่งเกาะอยู่ในรูปของไพเพอริดิ โนหรือไพเพอราซินิ โดย ที่หมู่ดัง กล่าวถูกแทนที่ด้วย R9 ; R8 คือ เมทิล; R9 คือ C1-C4 อัลคิลที่ถูกเลือกแทนที่โดยฟลูออโรหรือคลอโร 1 อะตอม หรือมากกว่า, CO2R10 หรือหมู่เททราโซลและ R10 คือ H 1.(2-เอทอกซี-5-(4-เมทิลไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)ฟี นิล)-1-เมทิล-3-นอร์มัล-โพรพิล-1,6- ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(5-(4-เมทิลไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)-2-นอร์มัล-โพรพอกซีฟิ นิล)-1-เมทิล-3-นอร์มัล- โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-นอร์มัล-เมทิลไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)ฟี นิล)-1-เมทิล-3-นอร์มัล-โพรพิล- 1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-ไอโซโพรพิลไพเพอราซินิลซับโฟนิล)ฟี นิล)-1-เมทิล-3-นอร์มัล-โพรพิล- 1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(2-ฟลูออโรเอทิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)พีนิล)-1-เมทิล-3-นอร์มัล- โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(5-(4-(2-ฟลูออโรเอทิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)-2-นอร์มัล-โพรพอกซีฟิ นิล)-1-เมทิล-3- นอร์มัล-โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(3-ฟลูออโรโพรพิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)ฟีนิล)-1-เมทิล-3-นอร์มัล- โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(3-ฟลูออโรโพรพิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)ฟีนิล)-3-เอทิล-1-เมทิล-1,6- ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(3-ฟลูออโรโพรพิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)ฟีนิล)-3-(3-ฟลูออโร โพรทิล)-1-เมทิล-1,6-ได ไฮโดร-7H-ไพร์โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 3-ไซโคลโพรพิลเมทิล-5-(2-เอทอกซี-5-(4-(3-ฟลูออโรโพรพิล)ไพ เพอราซินิลซัลโฟนิล) ฟีนิล)-1-เมทิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(3-ฟลูออโรโพรพิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)ฟีนิล)-1-เอทิล-3-เอทิล-1,6- ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(3-ฟลูออโรโพรพิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)ฟีนิล)-1-เอทิล-3-นอร์มัล โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-ไอโซโพรพิลไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)ฟี นิล)-1-เอทิล-3-นอร์มัล-โพรพิล- 1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(3-ฟลูออโรโพรพิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)ฟีนิล)-1-เอทิล-3-นอร์มัล- โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(2-ไฮดรอกซีเอทิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)ฟีนิล)-1-เอทิล-3-นอร์มัล- โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-เอทิลไพเทอราซินิลซัลโฟนิล)ฟี นิล)-1-เอทิล-3-(3-ฟลูออโรโพรพิล)-1,6- ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(5-(4-เอทิลไพเทอราซินิลซัลโฟนิล)ฟีนิล)-2-นอร์มัล -โพรพอกซีฟีนิล-1-เอทิล-3-(3-ฟลูออ โรโพรพิล)-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-ไอโซโพรพิลไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)ฟี นิล)-1-เอทิล-3-(3-ฟลูออโร โพรพิล)-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(3-ฟลูออโรโพรพิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)-1-เอทิล-3-(3-ฟลูออ โรโพรพิล)-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(5-(4-(3-ฟลูออโรโพรพิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)พี นิล)-2-นอร์มัล-โพรพอกซีฟีนิล-1- เอทิล-3-(3-ฟลูออโร โพรพิล)-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(2-ไฮดรอกซีเอทิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)ฟีนิล)-1-เอทิล-3-(3-ฟลูออโร โพรพิล)-1,6-ได ไฮโดร-7H-ไพร์โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(5-(4-(2-ไฮดรอกซีเอทิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)ฟี นิล)-2--นอร์มัล-โพรพอกซีฟีนิล-1- เอทิล-3-(3-ฟลูออโร โพรพิล)-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(5-(4-(3-ฟลูออโรโพรพิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)ฟี นิล-2-นอร์มัล-โพรพอกซีฟี นิล-1- เมทิล-3-นอร์มัล-โพรฟิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(2-ไฮดรอกซีเอทิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)ฟีนิล)-1-เมทิล-3-นอร์มัล- โพรฟิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(5-(4-(2-ไฮดรอกซิเอทิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)ฟี นิล)-2--นอร์มัล-โพรพอกซีฟี นิล-1- เมทิล-3-นอร์มัล-โพรฟิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(5-(2-เอทอกซี-4-(3-ไฮดรอกซีโพรพิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)ฟีนิล)ฟีนิล)-1-เมทิล-3-นอร์มัล- โพรพิล-1,6-ได ไฮโดร-7H-ไพร์โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(5-(4-(3-ไฮดรอกซีโพรพิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)-2-นอร์มัล-โพรพอกซีฟี นิล)-1-เมทิล- 3-นอร์มัล-โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(ไฮดรอกซีคาร์บอนิลเมทิล)ไพเพอราซิ นิลซัลโฟนิล)ฟีนิล)-1-เมทิล-3- นอร์มัล-โพรฟิล-1,6-ได ไฮโดร-7H-ไพร์โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(5-(4-(ไฮดรอกซีคาร์บอนิลเมทิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)-2-นอร์มัล-โพรพอกซีพี นิล)-1- เมทิล-3-นอร์มัล-โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(ไฮดรอกซีคาร์บอนิลเมทิล)ไพเพอราซิ นิลซัลโฟนิล)ฟีนิล)-1-เมทิล-3- นอร์มัล-โพรพิล-1,6-ได ไฮโดร-7H-ไพร์โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(5-(4-(ไฮดรอกซีคาร์บอนิลเมทิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)-2-นอร์มัล-ไพรพอกซีพี นิล)-1- เมทิล-3-นอร์มัล-โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์ โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(2-ไฮดรอกซีคาร์บอนิลเมทิล)ไพเพอราซิ นิลซัลโฟนิล)ฟีนิล)-1-เมทิล-3- นอร์มัล-โพรพิล-1,6-ได ไฮโดร-7H-ไพร์โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(5-(4-(2-ไฮดรอกซีคาร์บอนิลเมทิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)-2-นอร์มัล-โพรพอกซีฟีนิล) -1-เมทิล-3-นอร์มัล-โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพร์โรโล[4,3-d]ไพริ มิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(1H-เททราโซล-5-อิลเมทิล)ไพเพอราซิ นิลซัลโฟนิล)ฟีนิล)-1-เมทิล-3- นอร์มัล-ไพรฟิล-1,6-ได ไฮโดร-7H-ไพร์โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 1-เมทิล-5-(2-นอร์มัล-โพรพอกซี-5-(4-(2-(1H-เททราโซล-5-อิล)เอทิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟ นิล)ฟีนิล)-3-นอร์มัล-โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพโรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 5-(2-เอทอกซี-5-(4-(1H-เททราโซล-5-อิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)ฟีนิล)-1-เมทิล-3- นอร์มัล-โพรพิล-1,6ไดไฮโดร-7H-ไพร์โรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; 1-เมทิล-5-(2-นอร์มัล-โพรพอกซี-5-(4-(1H-เททราโซล-5-อิลเมทิล)ไพเพอราซินิลซัลโฟนิล) ฟีนิล)-3-นอร์มัล-โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพโรโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-วัน; และเกลือที่ยอมรับกันในทางกายภาพและสารประกอบโซลเวตของมัน (ยกตัวอย่างเช่น ไฮเดรต) 5. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร ผสม (1) หรือเกลือที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรมของมันตามข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง พร้อมกับสารทำให้เจือจาง หรือสารตัวพาที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม 6. สารประกอบของสูตรผสม (1) หรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัช กรรมของมันหรือสารผสม ทางเภสัชกรรมที่มีสารดังกล่าวอยู่ตาม ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในการรักษา การ แข็งตัว, ความบกพร่องทางเพศในผู้หญิง, อาการหายใจไม่ออก เนื่องจากหัวใจพิการแบบถาวร, ชั่วราวและแบบอื่นๆ (Prinzmetal), ความดันโลหิตสูง, ความดันโลหิตสูงที่เกิดจาก ปอด, หัวใจ ล้มเหลวเนื่องจากเลือดคั่ง, ไตวาย, ผนังหลอดเลือด แดงแข็ง, สภาวะของการอุดตันของหลอดเลือด (ได้แก่ โรคของ หลอดเลือดที่อาศัยการตรวจโรคโดยการส่งผ่านผิวหนัง), โรค หลอดเลือดเปราะ, ความผิดปกติของหลอดเลือด เช่น โรค Raynaud, โรคที่เกี่ยวกับการอักเสบ, โรคลมปัจจุบัน, โรคหลอดลมอักเสบ, โรคหืดเรื้อรัง, โรคภูมิแพ้จากหืด, โรคภูมิแพ้เนื่องจาก เยื่องจมูกอักเสบ, ต้อหิน และโรคที่มีลักษณะความผิดปกติของลำ ไส้ซึ่งเคลื่อนที่ได้เอง(ได้แก่ อาการลำไส้ไวต่อการ กระตุ้น) 7. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบของสูตรผสม (1) หรือเกลือที่ ยอมรับกีนทางเภสัชกรรม ของมันหรือสารผสมทางเภสัชกรรมที่มี สารดังกล่าวอยู่ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ การผลิตยาในการรักษาการแข็งตัว, ความบกพร่องทางเพศใน ผู้หญิง, อาการปวดเค้นที่ไม่ถาวรและมี การเปลี่ยนแปลง (Prinzmetal), ความดันโลหิตสูง, ความดันโลหิตสูงที่เกิดจาก ปอด, หัวใจล้มเหลว เนื่องจากเลื่อดคั่ง, ไตวาย, ผนังหลอดเลือด แดงแข็ง, สภาวะของการอุดตันของหลอดเลือด(ยกตัวอย่าง เช่น ศัลยกรรมตกแต่งหลอดเลือดใหญ่ที่อยู่ใต้ผิวหนัง), โรคหลอด เลือดเปราะ, ความผิดปกติของ หลอดเลือด เช่น โรคเรโนด์, โรคที่ เกี่ยวกับการอักเสบ, โรคลมปัจจุบัน, โรคหลอดลมอักเสบ, โรคหืด เรื้อรัง, โรคหืดที่เกิดจากภูมิแพ้, โรคภูมิแพ้เนื่องจาก เยื่อจมูกอักเสบ, ต้อหินและโรคที่มีลักษณะความ ผิดปกติของลำ ไส้ซึ่งเคลื่อนที่ได้เอง (ได้แก่ อาการลำไส้ไวต่อการ กระตุ้น) 8. วิธีการป้องกันการแข็งตัว, ความบกพร่องทางเพศในผู้หญิง , อากาารปวดเส้นที่ไม่ถาวรและ มีการเปลี่ยนแปลง(Prinzmetal), ความดันโลหิตสูง, ความดันโลหิตสูงที่เกิดจากปอด, หัวใจล้ม เหลว เนื่องจากเลือดคั่ง, ไตวาย, ผนังหลอดเลือดแดงแข็ง, สภาวะ ของการอุดตันของหลอดเลือด (ยกตัวอย่าง เช่น ศัลยกรรมตกแต่ง หลอดเลือดใหญ่ที่อยู่ใต้ผิวหนัง), โรคหลอดเลือดเปราะ, ความ ผิดปกติของ หลอดเลือด เช่น โรคเรโนด์, โรคที่เกี่ยวกับการ อักเสบ, โรคลมปัจจุบัน, โรคหลอดลมอักเสบ, โรคหืด เรื้อรัง, โรค หืดที่เกิดจากภูมิแพ้, โรคภูมิแพ้เนื่องจากเยื่อจมูกอักเสบ, ต้อหินและโรคที่มีลักษณะความ ผิดปกติของลำไส้ซึ่งเคลื่อนที่ ได้เอง (ได้แก่ อาการลำไส้ไวต่อการกระตุ้น) ในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม (รวมไปถึงมนุษย์) ซึ่งประกอบรวมด้วยการ บริหารสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าวในปริมาณที่มี ประสิทธิภาพในการป้องกันของสารประกอบขงสูตรผสม (1) หรือ เกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม ของมันหรือสารผสมทางเภสัช กรรมที่มีสารดังกล่าวตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อ หนึ่ง 9. สารประกอบของสูตรผสม (2),(3) และ (9): (สูตรเคมี) (2):X=SO2Y (3):X=NH2 (9):X= H โดยที่ R1,R2,R3 และ R4 เป็นไปตามที่นิยามก่อนหน้านี้ในข้อ ถือสิทธิที่ 1 และ Y หมายถึงอะตอม คลอโร, โบรโมหรือฟลูออโร 1 0. สารประกอบของสูตรผสม (12) และ (13): (สูตรเคมี) (12):X= H (13):X=NO2 โดยที่ R1,R2,R3 และ R4 เป็นไปตามที่นิยามก่อนหน้านี้ในข้อ ถือสิทธิที่ 1 1

1. สารประกอบของสูตรผสม (15): (สูตรเคมี) (15) โดยที่ R1,R2 และ R3 เป็นไปตามที่นิยามก่อนหน้านี้ในข้อถือ สิทธิที่ 1 1

2. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบของสูตรผสม (1): (สูตร เคมี) (1) โดยที่ R1,R2,R3,R4 และ R5 เป็นไปตามที่นิยามก่อนหน้านี้ในข้อ ถือสิทธิที่ 1 และเกลือที่ยอมรับกัน ทางเภสัชกรรมของมัน, (a) ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบของ (สูตร เคมี) (2):X=SO2Y (3):X=NH2 (4):X=CN สูตรผสม (2)-(4) : โดยที่ R1,R2,R3 และ R4 เป็นไปตามที่นิยามก่อนหน้านี้ในข้อ ถือสิทธิที่ 1 และ Y หมายถึงอะตอมฮาโล เจนกับสารประกอบที่ เหมาะสมของสูตรผสม (5)-(8) ภายใต้สภาวะการทำปฏิกิริยาที่ เหมาะสม โดยที่ R6,R7 และ R8 เป็นไปตามที่นิยามก่อนหน้านี้ ในข้อถือสิธิที่ 1 หรือ (b) ซึ่งประกอบด้วยการทำให้ เป็นวง ของสารประกอบของสูตรผสม (25): (สูตรเคมี) โดยที่ R1,R2,R3 และ R4 เป็นไปตามที่นิยามก่อนหน้านี้และ R16 คือหมู่ R5 ซึ่งได้นิยามไปก่อนหน้านี้ หรือพรีเคอเซอร์ ของหมู่ R5 1

3. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบของสูตรผสม (2), (3) และ (9) : (สูตรเคมี) (2):X=SO2Y (3):X=NH2 20 (9):X=H โดยที่ R1,R2,R3 และ R4 เป็นไปตามที่นิยามก่อนหน้านี้ในข้อ ถือสิทธิที่ 1 และ Y หมายถึงอะตอมคลอโร, โบรโมหรือฟลูออโร ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้เป็นวงของสารประกอบของสูตรผสม (12) หรือ (13) ตามด้วยการเปลี่ยนรูปที่เหมาะสม: (สูตรเคมี) (12):X=H (13):X=NO2 5 โดยที่ R1,R2,R3 และ R4 เป็นไปตามที่นิยามก่อนหน้านี้ในข้อ ถือสิทธิที่ 1 1

4. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบของสูตรผสม (12) และ (13): (สูตรเคมี) (12):X=H (13):X=NO2 15 โดยที่ R1,R2,R3 และ R4 เป็นไปตามที่นิยามก่อนหน้านี้ในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำ ปฏิกิริยาของสาร ประกอบของสูตรผสม (15) กับสารประกอบของสูตรผสม (16) หรือ (17): (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (15) (16):X=H (17):X=NO2 โดยที่ R1,R2,R3 และ R4 เป็นไปตามที่นิยามก่อนหน้านี้ในข้อ ถือสิทธิที่ 1 และ Y หมายถึงอะตอมคลอโร, โบรโมหรือฟลูออโร 1

5. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบของสูตรผสม (15): (สูตรเคมี) (15) โดยที่ R1,R2 และ R3 เป็นไปตามที่นิยามก่อนหน้านี้ในข้อถือ สิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ เป็นวงของสารประกอบ ของสูตรผสม (19): (สูตรเคมี) (19) โดยที่ R1,R2 และ R3 เป็นไปตามที่นิยามก่อนหน้านี้ในข้อถือ สิทธิที่ 1