TH66058A - อนุพันธ์ควินาโซลีน - Google Patents
อนุพันธ์ควินาโซลีนInfo
- Publication number
- TH66058A TH66058A TH301001117A TH0301001117A TH66058A TH 66058 A TH66058 A TH 66058A TH 301001117 A TH301001117 A TH 301001117A TH 0301001117 A TH0301001117 A TH 0301001117A TH 66058 A TH66058 A TH 66058A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- formula
- substituents
- chloro
- group
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (23/06/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง Q1, Z, R1 และ Q2 แต่ละหมู่มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ใด ๆ ในรายละเอียด; กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารเหล่านั้น, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านั้น และการใช้สารเหล่า นั้นในการผลิตยารักษาโรคสำหรับใช้เป็นสารต้านการเพิ่มจำนวนเซลล์ในการป้องกันหรือรักษาโรค เนื้องอกซึ่งว่องไวต่อการยับยั้ง erbB รีเซพเตอร์ ไทโรซีน ไคเนส แก้ไขบทสรุป 23/09/2558 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง Q1, Z, R1 และ Q2 แต่ละหมู่มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ใด ๆ ในรายละเอียด; กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารเหล่านั้น, องค์ประกอบทางทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านั้น และการใช้สาร เหล่านั้นในการผลิตยารักษาโรคสำหรับใช้เป็นสารต้านการเพิ่มจำนวนเซลล์ในการป้องกันหรือรักษา โรคเนื้องอกซึ่งว่องไวต่อการยับยั้ง erbB รีเซพเตอร์ ไทโรซีน ไคเนส ------------------------------------------------------------------------------ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง Q1, Z, R1 และ Q2 แต่ละหมู่มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ใด ๆ ในรายละเอียด; กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารเหล่านั้น, สารผสมทางเภสัช กรรมที่มีสารเหล่านั้น และการใช้สารเหล่า นั้นในการผลิตยา รักษาโรคสำหรับใช้เป็นสารต้านการเพิ่มจำนวนเซลล์ในการป้อง กันหรือรักษาโรค เนื้องอกซึ่งว่องไวต่อการยับยั้ง erbB รี เซพเตอร์ ไทโรซีน ไคเนส
Claims (22)
1. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I: (สูตรเคมี) I ซึ่ง: G1 และ G2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ เฮโลจิโน; X1 คือ พันธะโดยตรง หรือ O; R1 เลือกจากไฮโดรเจน และ (1-6C)แอลคิล, ซึ่งหมู่ (1-6C)แอลคิล เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากไฮดรอกซิ และเฮโลจิโน, และ/หรือ หมู่ แทนที่เลือกจากอะมิโน, ไนโตร, คาร์บอกซิ, ไซยาโน, เฮโลจิโน, (1-6C)แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ(1-6C) แอลคอกซิ, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C) แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, คาร์แบโมอิล, N-(1-6C)แอลคิล คาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, (1-6C)แอลคอกซิ คาร์บอนิล, ซัลฟาโมอิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C) แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน และ N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน; X2 คือ พันธะตรง หรือ [CR2R3]m, ซึ่ง m จำนวนเต็มจาก 1 ถึง 6, และ R2 และ R3 แต่ละหมู่เลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคิล และไฮดรอกซิ (1-4C)แอลคิล; Q1 คือ (3-7C)ไซโคลแอลคิล หรือเฮเทอโรไซคลิล, ซึ่ง Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่, ซึ่งอาจ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซี, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, แอคริโลอิล, (1-6C)แอลคิล, (2-8)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (2-6C)แอลเคนิลออกซิ, (2-6C)แอลไคนิลออกซิ, (1-6C)แอลคิล ไธโอ, (2-6C)แอลเคนิลไธโอ, (2-6C)แอลไคนิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (2-6C)แอลเคนิล ซัลฟินิล, (2-6C)แอลไคนิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (2-6C)แอลเคนิลซัลโฟนิล, (2-6C) แอลไคนิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล,N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C) แอลคาโนอิลออกซิ, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, ซัลฟาโมอิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C)แอลเคน ซัลโฟนิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, คาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, N- (1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, ซัลฟาโมอิล(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล(1-6C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล] ซัลฟาโมอิล(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคาโนอิล(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ(1-6C) แอลคิล, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C)แอลคิล-(2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน(1- 6C)แอลคิล และ (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล(1-6C)แอลคิล, หรือจากหมู่ของสูตร: Q2-X3- ซึ่ง X3 คือ CO และ Q2 คือ เฮเทอโรไซคลิล, และซึ่ง Q2 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจาก เฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคิล, (2-4C)แอลคาโนอิล และ (1-4C)แอลคิลซัลโฟนิล, และซึ่ง (1-6C)แอลคิล, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล และหมู่ (2-6C)แอลคาโนอิล ใด ๆ ภายใน Q 1 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันที่เลือกจากเฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ และ (1-6C)แอลคิล และ/หรือ เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากไซยาโน, ไนโตร, คาร์บอกซิ, (2- 8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ(1-6C)แอลคอกซิ, (1-4C)แอลคอกซิ(1- 6C)แอลคอกซิ, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ และ NRaRb, ซึ่ง Ra คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-4C)แอลคิล และ Rb คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-4C)แอลคิล, และซึ่ง (1-4C)แอลคิล ใด ๆ ใน Ra หรือ Rb เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน และไฮดรอกซิ และ/หรือ เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากไซยาโน, ไนโตร, (2-4C)แอลเคนิล, (2-4C) แอลไคนิล, (1-4C)แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ(1-4C)แอลคอกซิ และ (1-2C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคอกซิ, หรือ Ra และ Rb รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่กลายเป็นวงชนิด 4, 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, บนคาร์บอนอะตอม ที่ถูกแทนที่ได้ในวงที่เลือกจากเฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคิล และ (1-3C)แอลคิลีนไดออกซิ, อาจเลือกมีหมู่แทนที่บนไนโตรเจนใด ๆ ที่ถูกแทนที่ได้ในวง (ได้วงที่ไม่ถูกควอเทอร์ไนซ์) ที่เลือกจาก (1-4C)แอลคิล, (2-4C)แอลคาโนอิล และ (1-4C)แอลคิลซัลโฟนิล, และซึ่งหมู่ (1-4C)แอลคิล หรือ (2-4C)แอลคาโนอิล หมู่ใดหมู่หนึ่งเป็นหมู่แทนที่บนวงที่เกิด จาก Ra และ Rb รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นเกาะอยู่เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมาก กว่า, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, ที่เลือกจากเฮโลจิโน และไฮดรอกซิ และ/หรือ เลือกมีหมู่แทน ทีที่เลือกจาก (1-4C)แอลคิล และ (1-4C)แอลคอกซิ; และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-X2- เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ (=O) หรือ ไธออกโซ (=S) 1 หรือ 2 หมู่; หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
2. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1, G1, G2, X1 และ X2 แต่ ละหมู่มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้อย่างใดอย่างหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อ 1; และ Q1 คือ วงมอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิล นอน-แอโรแมทิคที่อิ่มตัวหรืออิ่มตัวบางส่วนชนิด 3 ถึง 7 เมมเบอร์ ที่มีไนโตรเจนเฮเทอโรอะตอม 1 อะตอมในวง และเลือกมีเฮเทอโรอะตอม 1 หรือ 2 อะตอม ที่เลือกจากไนโตรเจน และซัลเฟอร์, ซึ่งวงเชื่อมกับหมู่ X2-O- ด้วยวงคาร์บอนอะตอม, และซึ่ง Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์แบโมอิล, แอคริโลอิล, (1-6C)แอลคิล, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (2-6C)แอลเคนิล ออกซิ, (2-6C)แอลไคนิลออกซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (2-6C)แอลเคนิลไธโอ, (2-6C)แอลไคนิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (2-6)แอลเคนิลซัลฟินิล, (2-6C)แอลไคนิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (2-6C)แอลเคนิลซัลโฟนิล, (2-6C)แอลไคนิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล] อะมิโน, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-6C)แอลคาโนอิล, (C2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, ซัลฟาโมอิล, N-(1-6C) แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, N-(1-6C) แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, คาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล (1-6C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, ซัลฟาโมอิล(1-6C)แอลคิล, N- (1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล(1-6C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล(1-6C)แอลคิล, (2-6C) แอลคาโนอิล(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน(1- 6C)แอลคิล และ N-(1-6C)แอลคิล-(2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน(1-6C)แอลคิล, หรือจากหมู่ของสูตร: Q2-X3- ซึ่ง X3 คือ CO และ Q2 คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกจากมอร์โฟลิโน และหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโร ไซคลิลชนิด 4, 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ที่มีไนโตรเจนเฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม และเกลือมีเฮเทอโร อะตอม 1 หรือ 2 อะตอม ที่เลือกจากซัลเฟอร์ และไนโตรเจน, และ ซึ่ง Q2 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจาก เฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคิล, (2-4C)แอลคาโนอิล และ (1-4C)แอลคิลซัลโฟนิล, และซึ่งหมู่ (1-6C)แอลคิล, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล และหมู่ (2-6C)แอลคาโนอิล ใด ๆ ภายใน Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจาก เฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ และ (1-6C)แอลคิล และ/หรือ เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากไซยาโน, ไนโตร, (2- 8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ(1-6C)แอลคอกซิ, (1-4C)แอลคอกซิ(1- 6C)แอลคอกซิ, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ และ NRaRb, ซึ่ง Ra คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-4C)แอลคิล และ Rb คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-4C)แอลคิล, และซึ่ง (1-4C)แอลคิล ใด ๆ ใน Ra หรือ Rb เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน และไฮดรอกซิ และ/หรือ เลือกหมู่มีแทนที่ที่เลือกจากไซยาโน, ไนโตร, (2-4C)แอลเคนิล, (2-4C) แอลไคนิล, (1-4C)แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ(1-4C)แอลคอกซิ และ (1-2C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคอกซิ, หรือ Ra และ Rb รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นเกาะอยู่กลายเป็นวงชนิด 4, 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, บนคาร์บอน อะตอมที่ถูกแทนที่ได้ในวงที่เลือกจากเฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคิล และ (1-3C)แอลคิลีน ไดออกซิ, อาจเลือกมีหมู่แทนที่บนไนโตรเจนใด ๆ ที่ถูกแทนที่ได้ในวงไนโตรเจนที่เหมาะสม (ได้วง ที่ไม่ถูกควอเทอไนซ์) ที่เลือกจาก (1-4C)แอลคิล, (2-4C)แอลคาโนอิล และ (1-4C)แอลคิลซัลโฟนิล, และซึ่งหมู่ (1-4C)แอลคิล หรือ (2-4C)แอลคาโนอิล หมู่ใดหมู่หนึ่งที่มีเป็นหมู่แทนที่บนวงที่ เกิดจาก Ra และ Rb รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นเกาะอยู่เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือ มากกว่า, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน และไฮดรอกซิ และ/หรือ เลือกมีหมู่ แทนทีที่เลือกจาก (1-4C)แอลคิล และ (1-4C)แอลคอกซิ; และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-X2- เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ (=O) หรือ ไธออกโซ (=S) 1 หรือ 2 หมู่; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ X2 คือ [CH2]m, m คือ จำนวนเต็มจาก 1 ถึง 6, และ Q1 คือ หมู่ พิร์รอลิดินิล หรือหมู่พิเพอริดินิลซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่งที่ 1 ด้วยหมู่ (2-4C)แอลคิล หรือ (2-5C) แอลคาโนอิล, จากนั้นหมู่ (2-4C)แอลคิล หรือหมู่ (2-5C)แอลคาโนอิล ที่ตำแหน่งที่ 1-บน Q1 ไม่ถูก แทนที่ด้วยหมู่ 2-ออกโซ-มอร์โฟลิโน
3. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1, G1, G2, X1 และ X2 แต่ ละหมู่มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้อย่างใดอย่างหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อ 1; และ Q1 คือ (3-7C)ไซโคลแอลคิล หรือเฮเทอโรไซคลิล, ซึ่ง Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, (1-6C)แอลคิล, (2-8C)แอลเคนิล, (2- 8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (2-6C)แอลเคนิลออกซิ, (2-6C)แอลไคนิลออกซิ, (1-6C)แอลคิล ไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล] อะมิโน, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล] คาร์แบโมอิล, (C2-6C)แอลคาโนอิล, (C2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ, (C2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C) แอลคิล-(2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, ซัลฟาโมอิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C) แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิล อะมิโน, คาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C) แอลคิล]คาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคาโนอิล(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ(1- 6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C)แอลคิล-(2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน (1-6C)แอลคิล และ (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล(1-6C)แอลคิล, และซึ่งหมู่ (1-6C)แอลคิล, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล และ (2-6C)แอลคาโนอิล หมู่ ใดหมู่หนึ่งภายใน Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, ที่เลือก จากเฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ และ (1-6C)แอลคิล และ/หรือ เลือกหมู่แทนที่ที่เลือกจากไซยาโน, ไนโตร, คาร์บอกซิ, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ(1-6C)แอลคอกซิ และ NRaRb, ซึ่ง Ra คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-4C)แอลคิล และ Rb คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-4C)แอลคิล, หรือ Ra และ Rb รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นเกาะอยู่กลายเป็นวงชนิด 4, 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ; และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-X2- เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ (=O) หรือ ไธออกโซ (=S) 1 หรือ 2 หมู่;
4. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1, G1, G2, X1 และ X2 แต่ ละหมู่มีความหมายเหมือนที่ ได้นิยามไว้อย่างใดอย่างหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อ 1; และ Q1 คือ วงมอนอไซคลิคเฮเทอโรไซคลิลนอน-แอโรแมทิคที่อิ่มตัวหรืออิ่มตัวบางส่วนชนิด 4, 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ที่มีวงไนโตรเจนเฮเทอโรอะตอม 1 หรือ 2 อะตอมในวง, ซึ่งวงเชื่อมกับหมู่ X2-O- ด้วยวงคาร์บอนอะตอม, และซึ่ง Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, คาร์แบโมอิล, แอคริโลอิล, (1-6C)แอลคิล, (1-6C) แอลคิลไธโอ, (2-6C)แอลเคนิลไธโอ, (2-6C)แอลไคนิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (2-6C) แอลเคนิลซัลฟินิล, (2-6C)แอลไคนิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (2-6C)แอลเคนิลซัลโฟนิล, (2- 6C)แอลไคนิลซัลโฟนิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(C1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2- 6C)แอลคาโนอิล, ซัลฟาโมอิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, คาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล] คาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, ซัลฟาโมอิล(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล(1-6C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคาโนอิล(1-6C)แอลคิล, (2-6C) แอลคาโนอิลออกซิ(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน(1-6C)แอลคิล และ N-(1-6C)แอลคิล- (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน(1-6C)แอลคิล, หรือจากหมู่ของสูตร: Q2-X3- ซึ่ง X3 คือ CO และ Q2 คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกจากมอร์โฟลิโน, พิเพอริดินิล, พิเพอแรซินิล และพิร์รอลิดินิล และซึ่ง Q2 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจาก เฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคิล, (2-4C)แอลคาโนอิล และ (1-4C)แอลคิลซัลโฟนิล, และซึ่งหมู่ (1-6C)แอลคิล, หรือ (2-6C)แอลคาโนอิล ใด ๆ ภายใน Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ และ (1-6C)แอลคิล และ/หรือ เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากไซยาโน, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (2-6C) แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ และ NRaRb, ซึ่ง Ra คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-4C)แอลคิล และ Rb คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-4C)แอลคิล, และซึ่ง (1-4C)แอลคิล ใด ๆ ใน Ra หรือ Rb เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน และไฮดรอกซิ และ/หรือ เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากไซยาโน, และ (1-4C)แอลคอกซิ, หรือ Ra และ Rb รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นเกาะอยู่กลายเป็นวงชนิด 4, 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ซึ่งไม่มีออกซิเจน, ซึ่งวงเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตก ต่างกัน, บนคาร์บอนอะตอมที่ถูกแทนที่ได้ในวงที่เลือกจากเฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคิล และ (1-3C)แอลคิลีนไดออกซิ, และอาจเลือกมีหมู่แทนที่บนไนโตรเจนใด ๆ ที่ถูกแทนที่ได้ในวง (ได้วงที่ ไม่ถูกควอเทอร์ไนซ์) ที่เลือกจาก (1-4C)แอลคิล, (2-4C)แอลคาโนอิล และ (1-4C)แอลคิลซัลโฟนิล, และซึ่งหมู่ (1-4C)แอลคิล หรือ (2-4C)แอลคาโนอิล ใด ๆ ที่มีเป็นหมู่แทนที่บนวง Ra และ Rb รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นเกาะอยู่เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, ซึ่งอาจ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน และไฮดรอกซิ และ/หรือ เลือกมีหมู่แทนทีที่เลือกจาก (1-4C)แอลคิล และ (1-4C)แอลคอกซิ; และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-X2- เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ (=O) หรือไธ ออกโซ (=S) 1 หรือ 2 หมู่
5. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1, G1, G2, X1 และ X2 แต่ ละหมู่มีความหมายเหมือนที่ ได้นิยามไว้อย่างใดอย่างหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อ 1; และ Q1 เลือกจากพิร์รอลิดินิล และพิเพอริดินิลที่เชื่อมกับหมู่ X2-O- ด้วยวงคาร์บอนอะตอม และ ซึ่งหมู่พิร์รอลิดินิล หรือพิเพอริดินิลเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกจากเฮโลจิโน, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, คาร์แบโมอิล, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1- 6C)แอลคิลซัลโฟนิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (C2-6C) แอลคาโนอิล, ซัลฟาโมอิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, คาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล] คาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, ซัลฟาโมอิล(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล(1-6C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล(1-6C)แอลคิล และ (2-6C)แอลคาโนอิล(1-6C)แอลคิล, หรือจาก หมู่ของสูตร : Q2-X3- ซึ่ง X3 คือ CO และ Q2 คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกจากมอร์โฟลิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิน-1-อิล, พิร์รอลิดิน-1-อิล และพิร์รอลิดินิล -2-อิล, และซึ่ง Q2 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจาก เฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคิล, (2-4C)แอลคาโนอิล และ (1-4C)แอลคิลซัลโฟนิล, และซึ่งหมู่ (1-6C)แอลคิล, หรือ (2-6C)แอลคาโนอิล ใด ๆ ภายใน Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ และ (1-6C)แอลคิล และ/หรือ เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากไซยาโน, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (2-6C) แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ และ NRaRb, ซึ่ง Ra คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-4C)แอลคิล และ Rb คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-4C)แอลคิล, และซึ่ง (1-4C)แอลคิล ใด ๆ ใน Ra หรือ Rb เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน และไฮดรอกซิ และ/หรือ เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากไซยาโน, และ (1-4C)แอลคอกซิ, หรือ Ra และ Rb รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นเกาะอยู่เกิดเป็นวงที่เลือกจาก พิร์รอลิดิน-1-อิล, พิเพอริดิโน และ พิเพอแรซิน -1-อิล, ซึ่งวงเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, บนคาร์บอนอะตอมที่ถูกแทนที่ได้ในวงที่เลือกจากเฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคิล และเมธิลีนไดออกซิ, และอาจเลือกมีหมู่แทนที่บนไนโตรเจนใด ๆ ที่ถูกแทนที่ได้ในวง (ได้วงที่ไม่ถูกควอทิไนซ์) ที่เลือกจาก (1-4C)แอลคิล, (2-4C)แอลคาโนอิล และ (1-4C)แอลคิล ซัลโฟนิล, และซึ่งหมู่ (1-4C)แอลคิล หรือ (2-4C)แอลคาโนอิล ใด ๆ ที่มีเป็นหมู่แทนที่บนวง Ra และ Rb รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นเกาะอยู่เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, ซึ่งอาจ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน และไฮดรอกซิ และ/หรือ เลือกหมู่แทนที่ที่เลือกจาก (1-4C)แอลคิล และ (1-4C)แอลคอกซิ; และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-X2- เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ (=O) 1 หรือ 2 หมู่
6. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง X2 คือ พันธะตรง หรือ CH2
7. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1, G1, G2 และ X1 แต่ละ หมู่มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้อย่างใดอย่างหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อ 1; และ Q1-X2 เลือกจาก พิร์รอลิดิน-2-อิลเมธิล, พิร์รอลิดิน-3-อิล, พิร์รอลิดิน-3-อิลเมธิล, พิเพอริดีน- 4-อิล, พิเพอริดีน-4-อิลเมธิล และ พิเพอริดีน-3-อิล ซึ่ง Q1 ถูกแทนที่ด้วยหมู่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากคาร์แบโมอิล, (1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคิลซัลโฟนิล, N-(1-4C) แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-4C)แอลคาโนอิล, ซัลฟาโมอิล, N-(1- 4C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, คาร์แบโมอิล(1-3C)แอลคิล, N-(1-4C) แอลคิลคาร์แบโมอิล(1-3C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล(1-3C)แอลคิล, (2-4C) แอลคาโนอิล(1-3C)แอลคิล, อะมิโน(2-4C)แอลคาโนอิล, (C1-4C)แอลคิลอะมิโน-(2-4C)แอลคาโนอิล, N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล]อะมิโน-(2-4C)แอลคาโนอิล, (C2-4C)แอลคาโนอิลออกซิ-(2-4C) แอลคาโนอิล, อะมิโน(1-3C)แอลคิลซัลโฟนิล, N-(1-4C)แอลคิลอะมิโน-(1-3C)แอลคิลซัลโฟนิล, N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล] อะมิโน(1-3C)แอลคิลซัลโฟนิล, พิร์รอลิดิน-1-อิล-(2-4C)แอลคาโนอิล, 3,4- เมธิลีนไดออกซิพิร์รอลิดิน-1-อิล-(2-4C)แอลคาโนอิล, พิเพอริดิโน-(2-4C)แอลคาโนอิล, พิเพอแรซิน- 1-อิล-(2-4C)แอลคาโนอิล, มอร์โฟลิโน-(2-4C)แอลคาโนอิล และหมู่ของสูตร: Q2-X3- ซึ่ง X3 คือ CO และ Q2 เลือกจาก พิร์รอลิดิน-1-อิล, พิร์รอลิดิน-2-อิล, มอร์โฟลิโน และ พิเพอริดิโน, และซึ่งหมู่พิร์รอลิดิน-1-อิล, พิร์รอลิดิน-2-อิล, มอร์โฟลิโน พิเพอริดิโน หรือ พิเพอแรซิน-1- อิล ใด ๆ ภายในหมู่แทนที่บน Q1 หรือซึ่งแทนด้วย Q2 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือน กันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคิล, (2-4C)แอลคาโนอิล และเฮโลจิโน, และซึ่งหมู่ (2-4C)แอลคาโนอิล ใด ๆ ในหมู่แทนที่บน Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่ง อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากไฮดรอกซิ และ (1-3C)แอลคิล, และซึ่งหมู่ (1-4C)แอลคิล ใด ๆ ในหมู่แทนที่บน Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคอกซิ และเฮโลจิโน, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-X2- เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ (=O)
8. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1, G1, G2 และ X1 แต่ละ หมู่มีความหมายเหมือนที่ ได้นิยามไว้อย่างใดอย่างหนึ่งในข้อถือสิทธิ์ข้อ 1; และ Q1-X2 เลือกจาก พิร์รอลิดิน-3-อิล, พิเพอริดีน-4-อิล และ พิเพอริดีน-3-อิล, ซึ่ง Q1 ถูกแทนที่ที่ ตำแหน่งที่ 1 ด้วยหมู่ที่เลือกจาก (1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคิลซัลโฟนิล, (2-4C)แอลคาโนอิล, (2-4C) แอลคาโนอิล(1-3C)แอลคิล, อะมิโน(2-4C)แอลคาโนอิล, (1-4C)แอลคิลอะมิโน-(2-4C)แอลคาโนอิล, N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล]อะมิโน-(2-4C)แอลคาโนอิล, (2-4C)แอลคาโนอิลออกซิ-(2-4C) แอลคาโนอิล, อะมิโน(1-3C)แอลคิลซัลโฟนิล, N-(1-4C)แอลคิลอะมิโน-(1-3C)แอลคิลซัลโฟนิล, N,N-ได-[(1-4)แอลคิล]อะมิโน(1-3C)แอลคิลซัลโฟนิล, พิร์รอลิดิน-1-อิล-(2-4C)แอลคาโนอิล, 3,4- เมธิลีนไดออกซิพิร์รอลิดิน-1-อิล-(2-4C)แอลคาโนอิล, พิเพอริดิโน-(2-4C)แอลคาโนอิล, พิเพอแรซิน- 1-อิล-(2-4C)แอลคาโนอิล, มอร์โฟลิโน-(2-4C)แอลคาโนอิล และหมู่ของสูตร: Q2-X3- ซึ่ง X3 คือ CO และ Q2 คือ พิร์รอลิดิน-2-อิล, และซึ่งหมู่พิร์รอลิดิน-1-อิล, พิร์รอลิดิน-2-อิล, มอร์โฟลิโน , พิเพอริดิโน, หรือพิเพอแรซิน-1- อิล ใด ๆ ภายในหมู่แทนที่บน Q1 หรือซึ่งแทนด้วย Q2 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือน กันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคิล, (2-4C)แอลคาโนอิล และเฮโลจิโน, และซึ่งหมู่ (2-4C)แอลคาโนอิล ใด ๆ ในหมู่แทนที่บน Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่ง อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากไฮดรอกซิ และ (1-3C)แอลคิล, และซึ่งหมู่ (1-4C)แอลคิล ใด ๆ ในหมู่แทนที่บน Q1 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคอกซิ และเฮโลจิโน, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-X2- เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ (=O)
9. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1, G1, G2 และ X1 แต่ละ หมู่มีความหมายเหมือนที่ ได้นิยามไว้อย่างใดอย่างหนึ่งในข้อถือสิทธิ์ข้อ 1; และ Q1-X2 คือ หมู่ของสูตร A: (สูตรเคมี) A ซึ่ง : R4 เลือกจากคาร์แบโมอิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล] คาร์แบโมอิล และหมู่ของสูตร: Q2-X3- ซึ่ง X3 คือ CO และ Q2 คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกจากหมู่มอนอไซคลิคเฮเทอโรไซคลิล ชนิด 4, 5 หรือ 6-เมมเบอร์ ที่มีไนโตรเจนเฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม และเลือกมีเฮเทอโรอะตอม 1 หรือ 2 อะตอม ที่เลือกจากซัลเฟอร์, ออกซิเจน และไนโตรเจน, และซึ่ง Q2 เกาะอยู่กับ X3 ด้วยวงไนโตรเจนอะตอม, และซึ่ง Q2 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, ที่เลือก จากเฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคิล, และ (2-4C)แอลคาโนอิล, และซึ่งหมู่ (1-6C)แอลคิล หรือ (2-6C)แอลคาโนอิล ใด ๆ ภายใน R4 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ และ (1-6C)แอลคิล และ/หรือ เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากไซยาโน, ไนโตร, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล และ (1- 6C)แอลคอกซิ, R5 เลือกจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C) แอลคิลซัลโฟนิล, (2-6C)แอลคาโนอิล, คาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล(1- 6C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล(1-6C)แอลคิล, ซัลฟาโมอิล(1-6C)แอลคิล, N-(1- 6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล(1-6C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล(1-6C)แอลคิล และ (2- 6C)แอลคาโนอิล(1-6C)แอลคิล, และซึ่งหมู่ (1-6C)แอลคิล หรือ (2-6C)แอลคาโนอิล ใด ๆ ภายใน R5 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ และ (1-6C)แอลคิล และ/หรือ เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากไซยาโน, ไนโตร, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล, (1-6C) แอลคอกซิ, และ NRaRb, ซึ่ง Ra คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-4C)แอลคิล และ Rb คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-4C) แอลคิล, และซึ่ง (1-4C)แอลคิล ใด ๆ ใน Ra หรือ Rb เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, ซึ่งอาจ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน และไฮดรอกซิ และ/หรือ เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจาก ไซยาโน, ไนโตร และ (1-4C)แอลคอกซิ, หรือ Ra และ Rb รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นเกาะอยู่เกิดเป็นวงชนิด 4, 5 หรือ 6 เมมเบอร์, ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, บนคาร์บอนอะตอม ในวงที่ถูกแทนที่ได้ที่เลือกจากเฮโลจิโน, ไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคิล และ (1-3C)แอลคิลีนไดออกซิ, และอาจเลือกมีบนหมู่แทนที่ไนโตรเจนใด ๆ ที่ถูกแทนที่ได้ในวง (ได้วงที่ไม่ถูกควอเทอร์ไนซ์) เลือก จาก (1-4C)แอลคิล และ (2-4C)แอลคาโนอิล, และซึ่งหมู่ (1-4C)แอลคิล หรือ (2-4C)แอลคาโนอิล ใด ๆ ที่มีเป็นหมู่แทนที่บนวงที่เกิดจาก Ra และ Rb รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งเกาะติดกันเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, ซึ่งอาจ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากเฮโลจิโน และไฮดรอกซิ และ/หรือ เลือกหมู่แทนที่ที่เลือกจาก (1-4C)แอลคิล และ (1-4C)แอลคอกซิ, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่ Q1-X2- เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ (=O) หรือ ไธออกโซ (=S) 1 หรือ 2 หมู่
10. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1, G1, G2, และ X1 แต่ละ หมู่มีความหมายเหมือนที่ ได้นิยามไว้อย่างใดอย่างหนึ่งในข้อถือสิทธิ์ข้อ 1; และ Q1-X2 คือ หมู่ของสูตร A: (สูตรเคมี) A ซึ่ง: R4 เลือกจาก N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล และหมู่ของสูตร: Q2-X3- ซึ่ง X3 คือ CO และ Q2 เลือกจากพิร์รอลิดิน-1-อิล, มอร์โฟลิโน และพิเพอริดิโน, และซึ่ง Q2 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, ที่เลือกจาก ฟลูออโร, คลอโร, ไฮดรอกซิ, เมธิล และออกโซ, และซึ่งหมู่ (1-4C)แอลคิล ใด ๆ ภายใน R4 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, เลือกจากฟลูออโร, คลอโร และไฮดรอกซิ และ/หรือ เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจาก เมธอกซิ, R5 เลือกจากไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล, ไอโซโพรพิล, ไอโซบิวทิล และไซโคลโพรพิลเมธิล, และซึ่งหมู่ (1-4C)แอลคิล ใด ๆ ภายใน R5 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือ 2 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, เลือกจากฟลูออโร, คลอโร และไฮดรอกซิ, และ/หรือ เลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจาก เมธอกซิ
11. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้า นี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1-X1 เลือกจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอล คอกซิ และ (1-4C)แอลคอกซิ(1-6C)แอลคอกซิ, และซึ่งหมู่ (1-6C) แอลคอกซิ ใด ๆ ภายใน R1X1 เลือกมีหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, เลือกจากไฮด รอกซิ, ฟลูออโร และคลอโร
12. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้า นี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง G1 คือ ฟลูออโร และ G2 คือ คลอโร
13. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้า นี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1-X1 เลือกจากไฮโดรเจน และ (1-4C) แอลคอกซิ
14. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง: R1-X1 คือ (1-4C)แอลคอกซิ; Q1-X2 คือ หมู่ของสูตร A: (สูตรเคมี) A ซึ่ง: R4 คือ N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิล หรือมอร์โฟลิโนคาร์บอนิล; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล; G1 คือ ฟลูออกโร; และ G2 คือ คลอโร; หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
15. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 เลือกจาก: 4-(3-คลอโร-2- ฟลูออโรแอนิลิ โน)-6-{[1-(เมธิลซัลโฟนิล)พิเพอริดีน-4-อิล]ออกซิ}-7-เมธอก ซิควินาโซลีน; และ 6-{[1-(คาร์แบโมอิลเมธิล)พิเพอริดีน-4-อิล]ออก ซิ}-4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ ควินาโซลีน; เกลือของสารนั้นที่เกิดจากการเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม
16. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่เลือกจาก: 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[(1-เมธิลพิร์รอลิดิน-3-อิล)ออกซิ]ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[(พิเพอริดีน-4-อิล)ออกซิ]ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[(พิเพอริดีน-4-อิล)เมธอกซิ]ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[(1-เมธิลพิเพอริดีน-4-อิล)ออกซิ]ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[(1-เมธิลพิเพอริดีน-4-อิล)เมธอกซิ]ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[2-(1-เมธิลพิเพอริดีน-4-อิล)เอธอกซิ]ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[1-(2-เมธอกซิเอธิล)พิเพอริดีน-4-อิล]ออกซิ} ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[1-(2-เมธอกซิเอธิล)พิเพอริดีน-4-อิล]เมธอกซิ} ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-{[1-(มธิลซัลโฟนิล)พิเพอริดีน-4-อิล]เมธอกซิ} -7-เมธอกซิ ควินาโซลีน; 6-{[1-(คาร์แบโมอิลเมธิล)พิเพอริดีน-4-อิล]เมธอกซิ}-4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-{[1-(ไซยาโนเมธิล)พิเพอริดีน-4-อิล]ออกซิ}-7-เมธอกซิ ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-{[1-(ไซยาโนเมธิล)พิเพอริดีน-4-อิล]เมธอกซิ}-7-เมธอกซิ ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[(1-ไซยาโนพิเพอริดีน-4-อิล)เมธอกซิ]-7-เมธอกซิควินาโซลีน; 6-(1-แอซิทิลพิเพอริดีน-4-อิลออกซิ)-4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[1-(N,N-ไดเมธิลอะมิโนแอซิทิล)พิเพอริดีน-4-อิลออกซิ]-7- เมธอกซิควินาโซลีน; 6-[1-(N,N-ไดเมธิลซัลฟาโมอิล)พิเพอริดีน-4-อิลออกซิ]-4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7- เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[1-(มอร์โฟลิโนแอซิทิล)พิเพอริดีน-4-อิลออกซิ] ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[1-(พิร์รอลิดิน-1-อิลแอซิทิล)พิเพอริดีน-4-อิลออกซิ] ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-{1-[3-(ไดเมธิลอะมิโน)โพรพิลซัลโฟนิล]พิเพอริดีน-4-อิล ออกซิ}-7-เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[1-(เมธิลซัลโฟนิล)พิเพอริดีน-3-อิล]ออกซิ}-7-เมธอกซิ ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[(3R)-1-(เมธิลซัลโฟนิล)พิเพอริดีน-3-อิลออกซิ]-7-เมธอกซิ ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[(3S)-1-(เมธิลซัลโฟนิล)พิเพอริดีน-3-อิลออกซิ]-7-เมธอกซิ ควินาโซลีน; 6-(1-แอซิทิลพิเพอริดีน-3-อิลออกซิ)-4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[(2S,4S)-2-(N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิล)พิร์รอลิดิน-4-อิลออกซิ]- 7-เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[(2S,4S)-2-(N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิล)-1-เมธิลพิร์รอลิดิน-4-อิล ออกซิ]-7-เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[1-(N,N-ไดเมธิลอะมิโนแอซิทิล)พิเพอริดีน-3-อิลออกซิ]-7- เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[(3R)-1-(N,N-ไดเมธิลอะมิโนแอซิทิล)พิเพอริดีน-3-อิลออกซิ]- 7-เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[(3S)-1-(N,N-ไดเมธิลอะมิโนแอซิทิล)พิเพอริดีน-3-อิลออกซิ]- 7-เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[1-(ไฮดรอกซิแอซิทิล)พิเพอริดีน-3-อิลออกซิ]-7-เมธอกซิ ควินาโซลีน; 6-[1-(แอซิทอกซิแอซิทิล)พิเพอริดีน-3-อิลออกซิ]-4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[(3R)-1-(เมธิลซัลโฟนิล)พิร์รอลิดิน-3-อิลออกซิ]-7-เมธอกซิ ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[(3S)-1-(เมธิลซัลโฟนิล)พิร์รอลิดิน-3-อิลออกซิ]-7-เมธอกซิ ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[(2S)-1-เมธิลซัลโฟนิลพิร์รอลิดิน-2-อิล]เมธอกซิ} ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[(2R)-1-เมธิลซัลโฟนิลพิร์รอลิดิน-2-อิล]เมธอกซิ} ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[1-(เมธิลซัลโฟนิล)พิร์รอลิดิน-2-อิล]เมธอกซิ} ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[(3R)-1-เมธิลพิร์รอลิดิน-3-อิลออกซิ]-7-เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[(3S)-1-เมธิลพิร์รอลิดิน-3-อิลออกซิ]-7-เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[(2S)-1-เมธิลพิร์รอลิดิน-2-อิล]เมธอกซิ} ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[(1-เมธิลพิร์รอลิดิน-3-อิล)เมธอกซิ]ควินาโซลีน; 6-[(3R)-1-แอซิทิลพิร์รอลิดิน-3-อิลออกซิ]-4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิควินาโซลีน; 6-{[(2S)-1-แอซิทิลพิร์รอลิดิน-2-อิล]เมธอกซิ}-4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ ควินาโซลีน; 6-{[(2R)-1-แอซิทิลพิร์รอลิดิน-2-อิล]เมธอกซิ}-4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ ควินาโซลีน; 6-[(1-แอซิทิลพิร์รอลิดิน-3-อิล)เมธอกซิ]-4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[(3S)-1-(N,N-ไดเมธิลซัลฟาโมอิล)พิร์รอลิดิน-3-อิล ออกซิ]ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[(2S)-1-(มอร์โฟลิโนแอซิทิล)พิร์รอลิดิน-2-อิล] เมธอกซิ}ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[(2S)-1-(ไฮดรอกซิแอซิทิล )พิร์รอลิดิน-2-อิล] เมธอกซิ}ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-(พิเพอริดีน-3-อิลออกซิ]ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[(2S,4R)-2-(N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิล)-1-เมธิลพิร์รอลิดิน-4-อิล ออกซิ]-7-เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[(2R,4R)-2-(N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิล)-1-เมธิลพิร์รอลิดิน-2- อิลออกซิ]-7-เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[(2S)-1-(N-เมธิลอะมิโนแอซิทิล )พิร์รอลิดิน-2-อิล] เมธอกซิ}ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[(2S)-1-(N,N-ไดเมธิลอะมิโนแอซิทิล)พิร์รอลิดิน- 2-อิล]เมธอกซิ}ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[(2S)-1-(พิร์รอลิดิน-1-อิลแอซิทิล )พิร์รอลิดิน-2-อิล] เมธอกซิ}ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[(2RS,4R)-1-เมธิล-2-(มอร์โฟลิโนคาร์บอนิล)- พิร์รอลิดิน-4-อิลออกซิ]ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[(3S)-พิเพอริดีน-3-อิลออกซิ]ควินาโซลีน; 6-[(3S)-1-แอซิทิลพิเพอริดีน-3-อิลออกซิ]-4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[(3S)-1-(เมธิลซัลโฟนิล )พิเพอริดิน-3-อิลออกซิ] ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-{(3S)-1-[(ไดเมธิลอะมิโน)แอซิทิล]พิเพอริดีน-3-อิลออกซิ}-7- เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[1-(พิร์รอลิดิน-1-อิลแอซิทิล) พิเพอริดิน-3-อิลออกซิ]ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[(3S)-1-(พิร์รอลิดิน-1-อิลแอซิทิล )พิเพอริดีน-3-อิล ออกซิ]ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-{[(2S)-1-(3,4-เมธิลีนไดออกซิพิร์รอลิดิน-1-อิลแอซิทิล) พิร์รอลิดิน-2-อิล]เมธอกซิ}-7-เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[(2S)-1-(1-เมธิลพิเพอแรซิน-4-อิลแอซิทิล) พิร์รอลิดิน-2-อิล]เมธอกซิ}ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[(2S)-1-(1-เมธิลพิเพอแรซิน-4-อิลแอซิทิล) พิร์รอลิดิน-2-อิล]เมธอกซิ}ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-6-[(3R)-1-(ไฮดรอกซิแอซิทิล]พิร์รอลิดิน-3-อิลออกซิ}-7- เมธอกซิควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[(2S)-1-(2-ไฮดรอกซิไอโซบิวไทริล)พิร์รอลิดิน-2- อิล]เมธอกซิ}ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{1-[(2S)-1-เมธิลพิร์รอลิดิน-2-อิลคาร์บอนิล] พิเพอริดีน-3-อิลออกซิ}ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[1-(N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิลเมธิล)พิเพอริดีน-3-อิล ออกซิ]ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-[1-(3,3-ไดฟลูออกโรไพรอลิดิน-1-อิลแอซิทิล) พิเพอริดีน-3-อิลออกซิ]ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{1-[[(3R)-3-ไฮดรอกซิพิร์รอลิดิน-1-อิล]แอซิทิล] พิเพอริดีน-3-อิลออกซิ}ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[1-(4-เมธิล-3-ออกโซพิเพอแรซิน-1-อิล)แอซิทิล] พิเพอริดีน-3-อิลออกซิ}ควินาโซลีน; 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{1-[(4-แอซิทิลพิเพอแรซิน-1-อิล]แอซิทิล] พิเพอริดีน-3-อิลออกซิ}ควินาโซลีน; และ 4-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-7-เมธอกซิ-6-{[(2R)-1-เมธิลพิร์รอลิดิน-2-อิล]เมธอกซิ} ควินาโซลีน; หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
17. กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตาม ที่ได้นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วย: กรรมวิธี (a) นำของสารประกอบของสูตร II: (สูตรเคมี) สูตร II ซึ่ง R1, X1, G1 และ G2 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้อย่างใดอย่างหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อ 1 ยก เว้นว่าหมู่ฟังก์ชันใด ๆ ถูกป้องกันถ้าจำเป็น, มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร III: Q1-X2-Lg สูตร III ซึ่ง Q1 และ X2 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้อย่างใดอย่างหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อ 1 ยกเว้นว่าหมู่ ฟังก์ชันใด ๆ ถูกป้องกันถ้าจำเป็น และ Lg คือ หมู่ที่สามารถถูกแทนที่ได้, และหลังจากนั้นเอาหมู่ป้องกันใด ๆ ซึ่งมีอยู่ออกโดยวิธีสามัญ; หรือ กรรมวิธี (b) ดัดแปลงหมู่แทนที่หรือใส่หมู่แทนที่เข้าไปใน อนุพันธ์ควินาโซลีนอีกชนิดหนึ่งของ สูตร I หรือเกลือของสาร นั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ยก เว้นว่าหมู่ฟังก์ชั่นใด ๆ ถูกป้องกันถ้าจำ เป็น, และหลังจากนั้นเอาหมู่ป้องกันใด ๆ ซึ่งมีอยู่ออกโดยวิธี สามัญ; หรือ กรรมวิธี (c) นำสารประกอบของสูตร II ตามที่ได้นิยามไว้ใน กรรมวิธี (a) มาทำปฏิกิริยากับสาร ประกอบของสูตร Q1-X2-OH ภายสภาวะมิตซูโนบุ, ซึ่ง Q1 และ X2 มีความหมายเหมือนกับที่ ได้นิยาม ไว้อย่างใดอย่างหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อ 1 ยกเว้นว่า หมู่ฟังก์ชันใด ๆ ถูกป้องกันถ้าจำเป็น, และหลังจาก นั้นเอา หมู่ป้องกันใด ๆ ซึ่งมีอยู่ออกโดยวิธีสามัญ; หรือ กรรมวิธี (d) สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R1-X1 คือ หมู่ไฮดรอกซิ, ทำการแตก อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ซึ่ง R1-X1 คือ หมู่ (1-6C)แอลคอกซิ; หรือ กรรมวิธี (e) สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง X1 คือ O, นำสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R1-X1 คือ OH และ Q1, X2, G1 และ G2 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้อย่างใดอย่าง หนึ่งใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ยกเว้นหมู่ฟังก์ชันใด ๆ ถูกป้องกัน ถ้าจำเป็น, มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร R1-Lg, ซึ่ง R1 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้อย่างใดอย่างหนึ่งในข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ยกเว้นว่าหมู่ ฟังก์ชันใด ๆ ถูกป้องกันถ้าจำ เป็น และ Lg คือ หมู่ที่สามารถถูกแทนที่ได้, และหลังจากนั้น เอาหมู่ป้อง กันใด ๆ ซึ่งมีอยู่ออกโดยวิธีสามัญ; หรือ กรรมวิธี (f) สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง Q1 หรือ R1 มี (1-6C)แอลคอกซิ หรือ หมู่ (1-6C)แอลคอกซิ ซึ่ง ถูกแทนที่ หรือ (1-6C)แอลคิลอะมิโน หรือหมู่ (1-6C) แอลคิลอะมิโน ซึ่งถูก แทนที่, ทำการแอลคิเลชันของอนุพันธ์ควิ นาโซลีนของสูตร I ซึ่ง Q1 หรือ R1 มีหมู่ไฮดรอกซิ หรือ ไพรแมรี หรือเซคันแดรีอะมิโน เมื่อเหมาะสม; หรือ กรรมวิธี (g) สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R1 ถูกแทนที่ด้วยหมู่ T, ซึ่ง T เลือกจาก (1-6C)แอลคิลอะมิ โน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล และ (1-6C) แอลคิลซัลโฟนิล, นำสารประกอบของสูตร V: (สูตรเคมี) สูตร V ซึ่ง Q1, X1, X2, R1, G1 และ G2 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้อย่างใดอย่างหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อ 1 ยกเว้นว่าหมู่ฟังก์ชันใด ๆ ถูกป้องกันถ้าจำเป็น และ Lg คือ หมู่ที่สามารถถูกแทนที่ได้มาทำปฏิกิริยา กับสารประกอบของสูตร TH, T มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ข้างบนยกเว้นว่าหมู่ฟังก์ชันใดๆ ถูกป้องกันถ้าจำเป็น และหลังจากนั้นเอาหมู่ป้องกันใด ๆ ซึ่งมีอยู่ออกโดยวิธีสามัญ; หรือ กรรมวิธี (h) นำสารประกอบของสูตร VI: (สูตรเคมี) สูตรVI ซึ่ง R1, X1, X2, Q1 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้อย่างใดอย่างหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อ 1 ยกเว้นว่า หมู่ฟังก์ชันใด ๆ ถูกป้องกันถ้าจำเป็น และ Lg คือ หมู่ที่สามารถถูกแทนที่ได้, มาทำปฏิกิริยากับแอนิลีนของสูตร VII: (สูตรเคมี) สูตร VII ซึ่ง G1 และ G2 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้อย่างใดอย่างหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อ 1 ยกเว้นว่าหมู่ ฟังก์ชันใด ๆ ถูกป้องกันถ้าจำเป็น, และหลังจากนั้นเอาหมู่ป้องกันใด ๆ ซึ่งมีอยู่ออกโดยวิธีสามัญ; หรือ กรรมวิธี (i) สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง Q1 มีหมู่คาร์แบโมอิลซึ่งถูกแทนที่ หรือหมู่ Q2-X3-, ซึ่ง Q2 คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิลที่มีไนโตรเจนซึ่งเชื่อมกับ X3 โดย ไนโตรเจนในวง และ X3 คือ CO; การคัพลิงของสารประกอบของสูตร I, ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ1, ยกเว้น ว่าหมู่ฟังก์ ชันใด ๆ ถูกป้องกันถ้าจำเป็น, และซึ่ง Q1 มีหมู่คาร์บอกซิ, กับไพรแมรี หรือเซคันแดรีแอมีน หรือหมู่ของสูตร Q2H, ซึ่ง Q2H คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิคที่มีหมู่ NH ; และหลังจากนั้นเอา หมู่ป้องกัน ใดๆ ซึ่งมีอยู่ออกโดยวิธีสามัญ; และเมื่อต้องการเกลือของอนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม I อาจเตรียมโดยใช้วิธีสามัญ
18. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ควินาโซ ลีนของสูตร I, หรือ เกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ร่วมกับสาร เจือจาง หรือตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
19. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อ ถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของ สารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, สำหรับใช้เป็นยารักษาโรค
20. การใช้อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือเกลือของสาร นั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ตามที่ได้นิยามไว้ก่อน หน้านี้ ในการผลิตยารักษาโรคสำหรับใช้ในการผลิตผลด้านการ เพิ่มจำนวนเซลล์ในสัตว์เลือดอุ่น
21. วิธีสำหรับผลิตผลต้านการเพิ่มจำนวนเซลล์ในสัตว์เลือด อุ่นที่ต้องการการรักษาดัง กล่าวซึ่งประกอบรวมด้วยการให้แก่ สัตว์ดังกล่าวด้วยอนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือเกลือ ของ สารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามที่ได้นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1
22. สารประกอบของสูตร B หรือเกลือของสารนั้น : (สูตรเคมี) B ซึ่ง Y คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่ที่สามารถถูกแทนที่ได้; และ R1, X1, G1 และ G2 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH66058A true TH66058A (th) | 2005-01-04 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN113717156B (zh) | Egfr抑制剂、其制备方法及用途 | |
| DE60112268T2 (de) | Verwendung von quinazolinderivate als inhibitoren der angiogenese | |
| AU2019348094B2 (en) | Isoindoline compound, preparation method, pharmaceutical composition and use thereof | |
| DE60105295T2 (de) | Chinazolinderivate zur behandlung von tumoren | |
| JP2005529092A5 (th) | ||
| CN116323623B (zh) | 作为SOS1抑制剂的吡啶并[2,3-d]嘧啶-4-胺 | |
| KR102564533B1 (ko) | 헤테로아릴 유도체, 이를 제조하는 방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물 | |
| DE60121931T2 (de) | Chinazolinverbindungen | |
| DE60215178T2 (de) | Quinolin-derivate und ihre verwendung als inhibitoren der tyrosine kinase | |
| KR101964251B1 (ko) | 약학적 화합물 | |
| RU2267489C2 (ru) | Производные хиназолина, способ их получения и фармацевтическая композиция | |
| JP2007505878A5 (th) | ||
| ES2461799T3 (es) | Derivados de indolil-piridona que tienen actividad inhibidora de la quinasa de control 1 | |
| DE602004011924T2 (de) | Chinazoline derivate und ihre anwendung in der krebsbehandlung | |
| RU2008138993A (ru) | Производные хинолина | |
| ES2312557T3 (es) | Derivados de quinazolina. | |
| US20240247015A1 (en) | Phosphorus derivatives as novel sos1 inhibitors | |
| BRPI0817223B1 (pt) | inibidores da interação entre mdm2 e p53, seu processo de preparação e seu uso, composição farmacêutica que os compreende e combinação | |
| JP2004511480A (ja) | キナゾリン誘導体 | |
| JP2006508944A5 (th) | ||
| JP2008515961A (ja) | 癌に対する使用のためのキナゾリン誘導体 | |
| ES2300619T3 (es) | Derivados de quinolina como inhibidores de src tirosina quinasa. | |
| JP2006506463A5 (th) | ||
| US20220289733A1 (en) | Heteroaryl derivative, method for producing same, and pharmaceutical composition comprising same as effective component | |
| JP2025512957A (ja) | Egfr阻害剤 |