TH57661A - เอริลและเฮทเทอโรเอริลซัลโฟเนต - Google Patents
เอริลและเฮทเทอโรเอริลซัลโฟเนตInfo
- Publication number
- TH57661A TH57661A TH0101001012A TH0101001012A TH57661A TH 57661 A TH57661 A TH 57661A TH 0101001012 A TH0101001012 A TH 0101001012A TH 0101001012 A TH0101001012 A TH 0101001012A TH 57661 A TH57661 A TH 57661A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- replaced
- groups
- alkinyl
- cyano
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (01/06/44) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับเอริลและเฮทเทอโรเอริลซัลโฟเนตชนิดใหม่และ กระบวนการเตรียม และเอริลและเฮทเทอโรเอ ริลซัลโฟเนตชนิดใหม่สำหรับรักษา และ/หรือป้องกันโรค โดย เฉพาะในการรักษาอาการเจ็บปวดและความผิดปกติจาก ประสาทเสื่อม การประดิษฐ์นี้เกี่ยวจข้องกับเอริลและเฮทเทอโรเอริลซัลโฟเนตชนิดใหม่และ กระบวนการเตรียม และเอริลและเฮทเทอโรเอ ริลซัลโฟเนตชนิดใหม่สำหรับรักษา และ/หรือป้องกันโรค โดย เฉพาะในการรักษาอาการเจ็บปวดและความผิดปกติจาก ประสาทเสื่อม
Claims (10)
1. สารประกอบตามสูตรทั้วไป (I) A-D-O-SO2-R1 (I) โดยที่ A คือ (C6-C10)-เอริลหรือเฮทเทอโรเอริลที่มีอะตอมวงแหวน 5 ถึง 10 วง โดยที่อะตอมวงแหวนที่ติดกันในเอริลและเฮทเทอโรเอริลจะถูก เชื่อมต่อกัน โดยสะพานที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวบางส่วนซึ่ง ประกอบด้วยอะตอมสะพาน 3 ถึง 7 อะตอมที่เลือกจากกลุ่มของ คาร์บอน, ไนโตรเจน, ออกซิเจนและซัลเฟอร์ เมื่อ เหมาะสม, และ โดยที่เอริล, เฮทเทอโรเอริลและสะพานนั้นอาจจะถูกแทนที่ห นึ่งครั้งหรือมาก กว่าด้วยอนุมูลที่เลือกจากกลุ่มของ (C1-C8)-อัลคิล,(C2-C8)-อัลคีนิล,(C2-C8)-อัลคินิล, (C1-C8)-อัลคอกซี, (C1-C8)-อัลคาโนอิล, (C3-C6)-ไซ โคลอัลคิล, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮตรอกซิล, ไตรฟลูออ โรเมททอกซี, -CO2R2, -CONR3R4, -SO2NR5R6, -NR7COR8, -NR9SO2R10 และ -NR11R12 โดยที่ในทางกลับกัน (C1-C8)-อัลคิลอาจ จะถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, ไซยาโน, ไฮดรอก ซิลหรือ -NR13R14, โดยที่ R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, และ R14 เหมือนหรือต่างกันและคือไฮโดรเจน, (C1-C8)-อัลคิล หรือ (C3-C8)-ไซโคล อัลคิลที่อาจจะถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิลหรือ (C1-C4)-อัลคอกซี D คือ (C6-C10)-เอริลีน หรือเฮทเทอโรเอริลีนที่มีอะตอมวง แหวน 5 ถึง 10 อะตอม โดยที่เอริลีนและเฮทเทอโรเอริลีนอาจจะ ถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วย อนุมูลที่เลือกจากกลุ่ม ของ (C1-C8)-อัลคิล, (C2-C8)-อัลคีนิล, (C2-C8)-อัลคินิล, (C1- C8)-อัลคอกซี, (C1-C8)-อัลคาโนอิล, (C3-C8)-ไซ โคลอัลคิล, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮตรอกซิล, ไตรฟลูออโรเมททิล, ไตรฟลูออโรเมททอกซี และ -CO2R15, โดยที่ R15 คือไฮโดรเจน, (C1-C8)-อัลคิลหรือ (C3-C8)-ไซ โคลอัลคิล, และ R1 คือ (C4-C8)-อัลคิล, คือ (C2-C8)-อัลคิล เมื่อสายคาร์บอนถูกคั่นด้วยเฮทเทอโร อะตอมหนึ่งหรือ สองอะตอมที่เลือกจากกลุ่มของ -O-, -S-, -SO- และ -SO2-, คือ (C2-C8)-อัลคีนิล, หรือ คือ (C2-C8)-อัลคินิล, โดยที่อัลคิล, อัลคีนิล และอัลคินิลอาจจะถูกแทนที่หนึ่ง ครั้งหรือมากกว่าด้วย ฮาโลเจนและ/หรือไซยาโน และเกลือ, ไฮเตรตและ/หรือโซลเวตของมัน โดยยกเว้น สารประกอบตามสูตรทั่วไป (I) โดยที่ D คือฟีนิลีน และ R1 คือโนนาฟลูออโร บิวทิล, และ โดยยกเว้น ไบฟีนิล-4-อิลเฮพตะเดคาฟลูออโร-1-ออกเทนซัลโฟเนต และ ไบฟีนิล-2-อิลเฮพตะเดคาฟลูออโร-1-ออกเทนซัลโฟเนต
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ A คือ (C6-C10)-เอริลหรือเฮทเทอโรเอริลสมาชิก 5 ถึง 10 ตัว, โดยที่อะตอมวงแหวนที่ติดกันในเอริลและเฮทเทอโรเอริลจะถูก เชื่อมต่อกัน โดยสะพานที่อิ่มตัวซึ่งประกอบ ด้วยอะตอมคาร์บอนสะพาน 3 ถึง 5 อะตอมเมื่อ เหมาะสม, และ โดยที่เอริล, เฮทเทอโรเอริลและสะพานนั้นอาจจะถูกแทนที่ห นึ่งถึงสามครั้ง ด้วยอนุมูลที่เลือกจากกลุ่มของ (C1-C6)-อัลคิล, (C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C6)- อัลคาโนอิล, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิล, ไตรฟลูออโรเมททอกซี, -CONR3R4, -NR7COR8 และ -NR11R12 โดยที่ในทางกลับกัน (C1-C6)-อัลคิลอาจจะ ถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, ไฮดรอกซิลหรือ -NR13R14, โดยที่ R3, R4, R7, R8, R11, R12, R13, และ R14 เหมือนหรือต่าง กันและคือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)-อัลคิล หรือ (C3-C8)-ไซ โคลอัลคิลที่อาจจะถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซิลหรือ (C1-C4)-อัล คอกซี D คือฟีนิลีนหรือเฮทเทอโรเอริลีนสมาชิก 6 ตัว โดยที่ฟีนิ ลีนและเฮทเทอโร เอริลีนอาจจะถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วย อนุมูลที่เลือกจากกลุ่มของ (C1-C4)- อัลคิล, (C1-C4)-อัลคอก ซี, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, ไตรฟลูออโรเมททิลและ ไตรฟลูออโรเมททอกซี และ R1 คือ (C4-C8)-อัลคิลที่ถูกฟลูออริเนตบางส่วน เมื่อเหมาะ สม และเกลือ, ไฮเดรตและ/หรือโซลเวตของมัน
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ A คือฟีนิล, อินดานิลหรือ 1,2,3,4-เตตตระไฮโดรแนพทิล, โดยที่วงแหวนนี้อาจจะถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วยอนุมูล ที่เลือกจากกลุ่ม ของ (C1-C4)-อัลคิล, ฮาโลเจน, ไซยาโน, ไตรฟลูออโรเมททิลและ ไตรฟลูออโร เมททอกซี, D คือ 1,3-ฟีนิลีน โดยที่ฟีนิลีนอาจจะถูกแทนที่ได้ถึงสอง ครั้งด้วยอนุมูลที่ เลือกจากกลุ่มของ (C1-C4)-อัลคิล, ฮาโล เจน, ไซยาโน, ไตรฟลูออโรเททิลและ ไตรฟลูออโรเมททอก ซี และ R1 คือ 4,4,4-ไตรฟลูออโรบิวท์-1-อิล หรือ n-ฟีนิล, และ เกลือ, ไฮเตรตและ/หรือโซลเวตของมัน
4. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะ ที่ [A] สารประกอบตามสูตรทั่วไป (II) A-D-OH (II) โดยที่ A และ D มีความหมายดังที่ได้ระบุไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, ถูกทำปฏิกิริยาในตัวทำละลายเฉื่อยโดยที่มีด่างที่เหมาะสม กับสารประกอบ ตามสูตรทั่วไป (III) X1-SO2-R1 (III) โดยที่ X1 คือหมู่จาก, และ R1 มีความหมายดังที่ได้ระบุไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, หรือ, [B] สารประกอบตามสูตรทั่วไป (IV) A-X2 (IV) โดยที่ A มีความหมายดังที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, และ X2 คืออนุมูลที่เลือกจากกลุ่มของ -B(OR16)2, -SnR17 3, -ZnR18 และ -SiR19Cl2, โดยที่ R16 คือ ไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล, หรือ อนุมูล R16 สองตัวรวมกันเป็น (C2-C6)-อัลเคนไดอิล หรือ เบนซีน- 1,2-ไดอิล, และ R17, R18 และ R19 คือ (C1-C6)-อัลคิล , ถูกทำปฏิกิริยาในตัวทำละลายเฉื่อยที่มีสารเร่ง ปฏิกิริยาพัลลาเดียมและด่าง กับสารประกอบตามสูตรทั่วไป (V) X3-D-O-SO2-R1 (V) โดยที่ X3 คือหมู่จากที่เหมาะสม, และ D และ R1 มีความหมายดังที่ได้ระบุไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, และ, เมื่อเหมาะสม หลังจาก [A] หรือ [B] แล้ว หมู่แทนที่ ในผลิตภัณฑ์ของ ปฏิกิริยาจะถูกเดริเวไทซ์โดยวิธีการทั่วไป
5. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (I) A-D-O-SO2-R1 (I) โดยที่ A คือ (C6-C10)-เอริลหรือเฮทเทอโรเอริลสมาชิก 5 ถึง 10 ตัว, โดยที่อะตอมวงแหวนที่ติดกันในเอริลแอะเฮทเทอโรเอริลจะถูก เชื่อมต่อกัน โดยสะพานที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวบางส่วนซึ่ง ประกอบด้วยอะตอมสะพาน 3 ถึง 7 อะตอมที่เลือกจาก กลุ่มคาร์บอน, ไนโตรเจน, ออกซิเจนและซัลเฟอร์ เมื่อ เหมาะสม, และ โดยที่เอริล, เฮทเทอโรเอริลและสะพานนั้นอาจจะถูกแทนทีห นี่งครั้งหรือมาก กว่าด้วยอนุมูลที่เลือกจากกลุ่มของ (C1-C8)-อัลคิล,(C2-C8)-อัลคีนิล, (C2-C8)-อัลคินิล, (C1-C8)-อัลคอกซี, (C1-C8)-อัลคาโนอิล, (C3-C8)-ไซ โคลอัลคิล, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิล, ไตรฟลูออ โรเมททอกซี, -CO2R2, -CONR3R4, -SO2NR5R6, -NR7COR8, -NR9SO2R10 และ -NR11R12 โดยที่ในทางกลับกัน (C1-C8)-อัลคิลอาจ จะถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, ไซยาโน, ไฮดรอก ซิลหรือ -NR13R14, โดยที่ R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, และ R14 เหมือนหรือต่างกันและคือไฮโดรเจน, (C1-C8)-อัลคิล หรือ (C3-C8)-ไซโคล อัลคิลที่อาจจะถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิลหรือ (C1-C4)-อัลคอกซี D คือ (C6-C10)-เอริลีน หรือเฮทเทอโรเอริลีนที่มีอะตอมวง แหวน 5 ถึง 10 อะตอม โดยที่เอริลีนและเฮทเทอโรเอริลีนอาจจะ ถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วย อนุมูลที่เลือกจากกลุ่ม ของ (C1-C8)-อัลคิล, (C2-C8)-อับคีนิล, (C2-C8)-อัลคินิล, (C1- C8)-อัลคอกซี, (C1-C8)-อัลคาโนอิล, (C3-C8)-ไซ โคลอัลคิล, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิล, ไตรฟลูออโรเมททิล, ไตรฟลูออโรเมททอกซี และ -CO2R15, โดยที่ R15 คือไฮโดรเจน, (C1-C8)-อัลคิลหรือ (C3-C8)-ไซ โคลอัลคิล, และ R1 คือ (C3-C8)-อัลคิล, คือ (C2-C8)-อัลคิล เมื่อสายคาร์บอนถูกคั่นด้วยเฮทเทอโร อะตอมหนึ่งหรือ สองอะตอมที่เลือกจากกลุ่มของ -O-, -S-, -SO- และ -SO2- , คือ (C2-C8)-อัลคีนิล, หรือ คือ (C2-C8)-อัลคินิล โดยที่อัลคิล, อัลคีนิล และอัลคินิลอาจจะถูกแทนที่หนึ่ง ครั้งหรือมากกว่าด้วย ฮาโลเจนและ/หรือไซยาโน และเกลือ, ไฮเตรดและ/หรือโซลเวตของมัน สำหรับรักษาและ/หรือป้องกันโรค
6. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (I) A-D-O-SO2-R1 (I) โดยที่ A คือ (C6-C10)-เอริลหรือเฮทเทอโรเอริลสมาชิก 5 ถึง 10 ตัว โดยที่เอริลและเฮทเทอโรเอริลอาจจะถูกแทนทีห นึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วย อนุมูลที่เลือกจากกลุ่มของ (C1-C6)-อัลคิล, (C2-C6)-อัลคีนิล, (C2-C6)-อัลคินิล, (C1- C6)-อัลคอกซี, (C1-C6)-อัลคาโนอิล, (C3-C6)-ไซ โคลอัลคิล, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิล, และไตรฟลูออ โรเมททอกซี, โดยที่ในทางกลับกัน (C1-C6)- อัลคิลอาจจะถูแทน ทีด้วยฮาโลเจนหรือไฮดรอกซิล, D คือฟีนิลีนหรือเฮทเทอโรเอริลีนสมาขิก 5 ถึง 6 ตัว โดย ที่ฟีนิลีนและ เฮทเทอโรเอริลีนอาจจะถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือ มากกว่าด้วยอนุมูลที่เลือกจากกลุ่ม ของ (C1-C6)-อัลคิล, (C2-C6)-อัลคีนิล, (C2-C6)-อัลคินิล, (C1-C6)-อัลคอกซี, (C3-C6)- ไซโคลอัลคิน, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, ไตรฟลูออ โรเมททิล และไตรฟลูออโร เมททอกซี และ R1 คือ (C4-C8)-อัลคิล, หรือ คือ (C2-C8)-อัลคิล เมื่อสายคาร์บอนถูกคั่นด้วยเฮทเทอโร อะตอมหนึ่งหรือ สองอะตอมที่เลือกจากหลุ่มของ -O- และ -S- และ โดยที่อัลคิลอาจจะถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วยฮาโล เจน, และเกลือ, ไฮเดรตและ/หรือโซลเวตของมัน สำหรับรักษาและ/หรือป้องกันโรค
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 หรือ 3 สำหรับรักษา และ/หรือป้องกันโรค
8. ยาที่มีสารประกอบตามข้อใดๆ ในข้อถือสิทธิที่ 5 ถึง 7 อย่างน้อยหนึ่งตัว ผสมกับตัวพาหรือสารเสริมที่ไม่เป็นพิษและ เหมาะสมทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่ง ตัว
9. การใช้สารประกอบตามข้อใดๆ ในข้อถือสิทธิที่ 5 ถึง 7 เพื่อผลิตยาสำหรับ รักษาและ/หรือป้องกันอาการเจ็บปวด และ/หรือความผิดปกติจากประสาทเสื่อม
10. การใช้สารประกอบตามข้อใดๆ ในข้อถือสิทธิที่ 5 ถึง 7 เพื่อผลิตยาสำหรับ รักษาและ/หรือป้องกันโรคพาร์คินสัน
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH57661A true TH57661A (th) | 2003-08-13 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2378263C2 (ru) | Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы | |
| ES2303609T3 (es) | Derivados de benzoazolilpiperacina que tienen actividad antagonista de vr1. | |
| ES2300613T3 (es) | Derivados terapeuticos de piperacina utiles para tratar el dolor. | |
| NO990472L (no) | Fluorholdige 1,4-disubstituerte piperidinderivater | |
| RU2004122094A (ru) | Производные азаиндолилалкиламина и применение указанных соединений в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6 | |
| HUP0303326A2 (hu) | Benzofenonszármazékok, mint reverz transzkriptáz inhibitorok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| ES2285170T3 (es) | Compuesto terapeutico de piperazina. | |
| WO2006021656A3 (fr) | Derives d'amino- piperidine , leur preparation et leur application en tant qu'agonistes des recepteurs aux melanocortines | |
| DE60017115D1 (de) | Amid-derivate und deren medizinische verwendung | |
| BR0214989A (pt) | Composto, formulação farmacêutica, uso de um composto, método de tratamento de doenças, e, processo para a preparação de um composto | |
| EA200600527A1 (ru) | Активирующее ppar соединение и содержащая его фармацевтическая композиция | |
| PT1487829E (pt) | Derivados de tiadiazolilpiperazina úteis para o tratamento ou a prevenção da dor | |
| MY138145A (en) | Thienopyrimidinediones and their use in the modulation of autoimmune disease | |
| HUT77225A (hu) | Kondenzált izoxazol-oxi- és -tio-alkil-amin-származékok, eljárás előállításukra és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| CA2427576A1 (en) | Benzodiazepine derivatives as gaba a receptor modulators | |
| NO20033145D0 (no) | Purinderivater som purinergiske reseptorantagonister | |
| ATE83773T1 (de) | 3(2h)pyridazinon, verfahren zu dessen herstellung und dieses enthaltendes mittel gegen srs-a. | |
| BR0308145A (pt) | Composto, composição farmacêutica, uso de um composto, e, processo para a preparação de um composto | |
| WO2004004730A3 (en) | 2-aminopyrazine derivatives as inhibitors of cyclin dependent kinases for the treatment of proliferative disorders | |
| DE60014394D1 (de) | Aminobenzophenone als inhibitoren von il-1beta und tnf-alpha | |
| ATE482933T1 (de) | Sulfopyrrolderivate | |
| KR910004568A (ko) | 치환 n-(퀴놀린-2-일-메톡시)벤질-술포닐우레아 | |
| TW200635896A (en) | N-(heteroaryl)-1H-indole-2-carboxamide derivatives, preparation thereof and therapeutic application thereof | |
| ATE336486T1 (de) | Cyklisierungsverfahren für benzothiazolderivate | |
| ATE325790T1 (de) | Harnstoff-verbindungen, ein verfahren zu deren herstellung und ihre verwendung |