TH54054A - สารรวมทางเภสัชกรรมของเอทินิลเอสตราไดออล และดรอสไพรีโนนสำหรับใช้เป็นยาคุมกำเนิด - Google Patents

Abstract

DC60 (14/08/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย 6เบตา,7เบตา;15เบตา,16เบตา-ไดเมทิลีน-3-ออกโซ-17อัลฟา-เพรกน์-4-อีน-21,17-คาร์โบแลคโทน (ดรอสไพรีโนน) เป็นสารออกฤทธิ์ชนิดที่หนึ่งในปริมาณที่สอดคล้องกับขนาดยาต่อวันตั้งแต่ประมาณ 2 มก. ถึง ประมาณ 4 มก. เมื่อให้องค์ประกอบนี้ และ17อัลฟา-เอทินิลเอสตราไดออล (เอทินิลเอสตราไดออล) เป็นสารออกฤทธิ์ที่สองในปริมาณที่สอดคล้องกับขนาดยาต่อวันตั้งแต่ประมาณ 0.01 มก. ถึงประมาณ 0.05 มก. ร่วมกับแคริเออร์หรือส่วนแทรกเนื้อยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่าซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ในองครูปที่เฉพาะเจาะจง องค์ประกอบประกอบด้วยหน่วยขนาดยาต่อวันจำนวนหนึ่งซึ่ง บรรจุแยกกันและสามารถนำออกมาใช้ได้เป็นหน่วยเดี่ยว ๆ โดยทั้งหมดรวมอยู่ในบรรจุภัณฑ์ และ มุ่งหมายสำหรับให้ทางปากเป็นเวลาอย่างน้อย 21 วันติดต่อกัน โดยที่หน่วยขนาดยาต่อวันดังกล่าว ประกอบรวมด้วยส่วนผสมของดรอสไพรีโนนและเอทินิลเอสตราไดออล องค์ประกอบอาจประกอบ รวมเพิ่มเติมด้วยหน่วยขนาดยาต่อวัน 7 หน่วยหรือน้อยกว่านี้ที่ไม่มีสารออกฤทธิ์หรือมีเอทินิลเอสตรา ไดออลลำพัง การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย 6(สูตร),7(สูตร);15(สูตร),16(สูตร)-ไดเมทิลีน-3-ออกโซ-17(สูตร)เพรกน์-4-อีน-21, 17-คาร์โบแลคโทน(ดรอสไพรีโนน)เป็นสารออกฤทธิ์ชนิดที่หนึ่งในปริมาณที่สอดคล้องกับขนาดยาต่อวันตั้งแต่ประมาณ 2 มก.ถึง ประมาณ 4 มก.เมื่อให้องค์ประกอบนี้ และ 17(สูตร)-เอทินิลเอสตราไดออล(เอทินิลเอสตราไดออล) เป็นสารออกฤทธิ์ที่สองในปริมาณที่สอดคล้องกับขนาดยาต่อวันตั้งแต่ประมาณ 0.01 มก.ถึงประมาณ 0.05 มก.ร่วมกับแคริเออร์หรือส่วนแทรกเนื้อยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่าซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ในองครูปที่เฉพาะเจาะจง องค์ประกอบประกอบด้วยหน่วยขนาดยาต่อวันจำนวนหนึ่งซึ่ง บรรจุแยกกันและสามารถนำออกมาใช้ได้เป็นหน่วยเดี่ยว ๆ โดยทั้งหมดรวมอยู่ในบรรจุภัณฑ์ และ มุ่งหมายสำหรับให้ทางปากเป็นเวลาอย่างน้อย 21 วันติดต่อกัน โดยที่หน่วยขนาดยาต่อวันดังกล่าว ประกอบรวมด้วยส่วนผสมของดรอสไพรีโนนและเอทินิลเอสตราไดออล องค์ประกอบอาจประกอบ รวมเพิ่มเติมด้วยหน่วยขนาดยาต่อวัน 7 หน่วยหรือน้อยกว่านี้ที่ไม่มีสารออกฤทธิ์หรือมีเอทินิลเอสตรา ไดออลลำพัง สิทธิบัตรยา

Claims (3)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมในรูปขนาดยาที่ใช้ทางปากซึ่งประกอบรวมด้วย: ดรอสไพรีโนน 3 มก.และเอทินิลเอสตราไดออลตั้งแต่ 0.01 มก.ถึง 0.05 มก.ร่วมกับแคริเออร์ หรือ ส่วนแทรกเนื้อยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่าซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม,ที่ซึ่งรูปขนาดยาให้ทางปาก เป็นแบบเม็ด และที่ซึ่งดรอสไพรีโนนดังกล่าวอย่างน้อย 70% จะละลายจากองค์ประกอบดังกล่าว ภายใน 30 นาที,ตามที่วัดได้โดย USP XXIII Paddle Method II โดยการใช้น้ำ 900 มล.ที่ 37 ํซ เป็นตัวกลางการสลายตัว และมีอัตราการคนที่ 50 รอบต่อนาที 2. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ดรอสไพรีโนนอยู่ในรูปไ มโครไนซ์หรือฉีดพ่นจากสาร ละลายลงบนอนุภาคของแคริเออร์เฉื่อย 3. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่งประกอบรวมด้วยดรอส ไพรีโนนในปริมาณที่สอดคล้อง กับขนาดยาต่อวันตั้งแต่ประมาณ 2.5 มก. ถึงประมาณ 3.5 มก. โดยเฉพาะอย่างยิ่งประมาณ 3 มก. 4. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่เอทินิลเอสตราไดออลอยู่ ในรูปไมโครไนซ์หรือฉีดพ่นจาก สารละลายลงบนอนุภาคแคริเออร์ เฉื่อย 5. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 4 ซึ่งประกอบรวมด้วยเอทิ นิลเอทินิลเอสตราไดออลในปริมาณที่ สอดคล้องกับขนาดยาต่อ วันตั้งแต่ประมาณ 0.015 มก. ถึงประมาณ 0.04 มก. โดยเฉพาะ อย่างยิ่งตั้งแต่ ประมาณ 0.02 มก. ถึงปรมาณ 0.03 มก. 6. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง ประกอบรวมด้วยดรอสไพรีโนนใน ปริมาณที่สอดคล้องกับขนาดยา ต่อวันต้งแต่ประมาณ 3.0 ถึงประมาณ 3.5 มก. และเอทินิลเอสตราได ออลในปริมาณที่สอดคล้องกับประมาณ 0.015 ถึงประมาณ 0.03 มก. โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่ประกอบ รวมด้วยดรอสไพรีโนนในปริมาณที่ สอดคล้องกับขนาดยาต่อวันประมาณ 3.0 มก. และเอทินิลเอสตรา ได ออลในปริมาณที่สอดคล้องกับขนาดยาต่อวันประมาณ 0.03 มก. 7. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ แคริเออร์หรือส่วนแทรกเนื้อยาซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรมถูกคัดเลือกเพื่อให้ส่งเสริมการละลายอย่างรวดเร็วของ สารออกฤทธิ์ชนิด ที่หนึ่งและชนิดที่สอง 8. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดย ที่อยางน้อย 70% ของสารออกฤทธิ์ ชนิดที่หนึ่งและชนิดที่สอง ถูกปลดปล่อยภายใน 30 นาทีของการให้สารดังกล่าว 9. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่อย่างน้อย 80 % ของสาร ออกฤทธิ์ชนิดที่หนึ่งและชนิดที่สอง ถูกปลดปล่อยภายใน 20 นาที ของการให้สารดังกล่าว 1 0. เภสัชภัณฑ์ที่ประกอบด้วยหน่วยขนาดยาต่อวันจำนวนหนึ่ง ซึ่งบรรจุแยกกันและสามารถนำ ออกมาใช้ได้เป็นหน่วยเดี่ยว ๆ โดยทั้งหมดรวมอยุ่ในบรรจุภัณฑ์และมุ่งหมายสำหรับให้ทางปาก เป็น เวลาอย่างน้อย 21 วันติดต่อกัน โดยที่หน่วยขนาดยาต่อวัน แต่ละหน่วยดังกล่าวประกอบรวมด้วยส่วน ผสมของดรอสไพรีโนนใน ปริมาณตั้งแต่ประมาณ 2 มก. ถึงประมาณ 4 มก. และเอทินิลเอส ตราได ออลในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 0.01 ถึงประมาณ 0.05 มก. 1 1. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติม ด้วยหน่วยขนาดยาต่อวัน 7 หน่วยหรือ น้อยกว่านี้ซึ่งไม่มีสาร ออกฤทธิ์ที่มุ่งหมายสำหรับให้ทางปากต่อจากระยะเวลาอย่าง น้อย 21 วันติดต่อ กัน โดยหน่วยขนาดยาต่อวันรวมทั้งหมดมี จำนวนอย่างน้อย 28 หน่วย 1 2. เภสัชภัณฑ์ตาามข้อถือสิทธิ 10 หรือ 11 โดยที่จำนวน หน่วยขนาดยาต่อวันซึ่งประกอบรวมด้วย ส่วนผสมของดรอสไพรีโนน และเอทินิลเอสตราออลเป็น 21,22,23 หรือ 24 และจำนวนหน่วย ขนาดยาต่อวันซึ่งไม่มีสารออกฤทธิ์เป็น 7,6,5 หรือ 4 1 3. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิ 10 โดยที่จำนวนหน่วยขนาด ยาต่อวันซึ่งประกอบรวมด้วยส่วน ผสมของดรอสไพรีโนนและเอทินิล เอสตราไดอออลเป็น 28 หรือจำนวนเท่าของ 28 เช่น 2-4 โดย เฉพาะ อย่างยิ่ง 2 หรือ 3 เท่า ของ 28 1 4. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิ 13 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติม ด้วยหน่วยขนาดยาต่อวันซึ่งประกอบ รวมด้วยส่วนผสมของดรอสไพรี โนนและเอทินิลเอสตราไดออลจำนวน 21, 22, 23 หรือ 24 หน่วย และหน่วยขนาดยาต่อวันซึ่งไม่มีสารออกฤทธิ์จำนวน 7, 6, 5 หรือ 4 หน่วย 1 5. เภสัชภัณฑ์ตาามข้อถือสิทธิ 10 -14 ข้อใดข้อหนึ่ง โดย ที่หน่วยขนาดยาต่อวันอย่างน้อย 21 หน่วยประกอบรวมด้วยดรอสไพ รีโนนและเอทินิลเอสตราไดออลในรูปไมโครไนซ์หรือฉีดพ่นจาก สาร ละลายลงบนอนุภาคของแคริเออร์เฉื่อย 1 6. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิ 10-15 ข้อใดข้อหนึ่ง โดย ที่หน่วยขนาดยาต่อวันอย่างน้อย 21 หน่วยประกอบรวมด้วยดรอส ไพรีโนนในแริมาณตั้งแต่ประมาณ 2.5 มก. ถึงประมาณ 3.5 มก. โดย เฉพาะอย่างยิ่ง 3 มก. และเอทินิลเอสตราไดออลในปริมาณ ตั้งแต่ประมาณ 0.015 มก. ถึงประมาณ 0.04 มก. โดยเฉพาะอย่าง ยิ่งตั้งแต่ประมาณ 0.015 มก. ถึงประมาณ 0.03 มก. 1 7. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิ 10-16 ข้อใดข้อหนึ่ง โดย ที่หน่วยขนาดต่อวันอย่างน้อย 21 หน่วยนั้นประกอบรวมด้วยด รอสไพรีโนนในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 3.0 มก. ถึงประมาณ 3.5 มก. และเอทินิลเอสตราไดออลในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 0.015 มก. ถึงประมาณ 0.03 มก. 1 8. เภสัชภัณฑ์ซึ่งประกอบรวมด้วยหน่วยขนาดยาต่อวันซึ่ง บรรจุแยกกันและสามารถนำออกมา ใช้ได้เป็นหน่วยเดี่ยว ๆ โดย ทั้งหมดรวมอยู่ในบรรจุภัณฑ์และมุ่งหมายสำหรับให้ทางปากเป็น เวลา อย่างน้อย 28 วันติดต่อกัน โดยที่หน่วยขนาดยาต่อวันดัง กล่าวอย่างน้อย 21 หน่วยประกอบรวมด้วย ส่วนผสมของดรอสไพรี โนนในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 2 มก. ถึงประมาณ 4 มก. และเอทิ นิลเอสตรา ไดออลในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 0.01 ถึงประมาณ 0.05 มก. และโดยที่หน่วยขนาดยาต่อวัน 7 หน่วย หรือน้อยกว่านี้ดัง กล่าวมีเอทินิลเอสตราไดออลลำพังในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 0.01 มก. ถึงประมาณ 0.05 มก. 1 9. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิ 18 โดยที่หน่วยขนาดยาต่อ วันซึ่งประกอบรวมด้วยส่วนผสมของ ดรอสไพรีโนนและเอทินิลเอส ตราไดออลมีจำนวน 21,22,23 หรือ 24 หน่วย และหน่วยขนาดยาต่อ วันซึ่งประกอบรวมด้วยเอทินิลเอสตราไดออลลำพังมีจำนวน 7,6,5 หรือ 4 หน่วย 2 0. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิ 18 หรือ 19 โดยที่หน่วย ขนาดยาต่อวันอย่างน้อย 21 หน่วย ประกอบรวมด้วยดรอสไพรีโนน ในรูปแบบไมโครไนซ์หรือฉีดพ่นจากสารละลายลงบนอนุภาคของ แคริ เออร์เฉื่อย 2 1. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิ 18-20 ข้อใดข้อหนึ่ง โดย ที่หน่วยขนาดยาต่อวันอย่างน้อย 21 หน่วยประกอบรวมด้วยดรอสไพรี โนนในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 2.5 มก. ถึงประมาณ 3.5 มก. โดย เฉพาะอย่างยิ่ง 3 มก. และเอทินิลเอสตราไดออลในปริมาณตั้ง แต่ประมาณ 0.015 มก. ถึงประมาณ 0.04 มก. โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ตั้งแต่ประมาณ 0.02 มก. ถึงประมาณ 0.03 มก. 2 2. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิ 18-21 ข้อใดข้อหนึ่ง โดย ที่หน่วยขนาดยาต่อวันอย่างน้อย 21 หน่วยประกอบรวมด้วยดรอส ไพรีโนนในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 3.0 มก. ถึงประมาณ 3.5 มก. และ เอทินิลเอสตราไดออลในปริมาณที่สอดคล้องกับประมาณ 0.015 มก. ถึงประมาณ 0.03 มก. 2 3. วิธีการส่งเสริมการละลายอย่างรวดเร็วของดรอสไพรีโนนจาก รูปแบบที่เป็นหน่วยขนาดยา เมื่อให้ทางปาก โดยวิธีการประกอบ รวมด้วยการให้ดรอสไพรีโนนในรูปไมโครไนซ์ในรูปแบบที่เป็น หน่วยขนาดยาดังกล่าว หรือฉีดพ่นจากสารละลายลงบนอนุภาคของแคริ เออร์เฉื่อยโดยผสมรวมกับ ส่วนแทรกเนื้อยาหนึ่งชนิดหรือมาก กว่าซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมซึ่งส่งเสริมการละลาย ของ ดรอสไพรีโนน 2 4. การใช้ดรอสไพรีโนนร่วมกับเอทินิลเอสตราไดออลในการเตรียม เภสัชภัณฑ์สำหรับยับยั้ง การตกไข่ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม โดยเฉพาะอย่างยิ่งมนุษย์ ซึ่งสารผสมประกอบรวมด้วยดรอสไพรี โนนในปริมาณที่สอดคล้องกับขนาดยาต่อวันตั้งแต่ประมาณ 2 มก. ถึงประมาณ 4 มก. เมื่อให้สารผสม และประกอบรวมด้วยเอทินิลเอส ตราไดออลในปริมาณที่สอดคล้องกับขนาดยาต่อวันตั้งแต่ประมาณ 0.01 มก ถึงประมาณ 0.05 มก. เมื่อให้สารผสม 2 5. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 24 โดยที่ให้ดรอสไพรีโนนอยู่ใน รูปไมโครไนซ์ หรือฉีดพ่นจากสาร ละลายลงบนอนุภาคของแคริเออร์ เฉื่อย 2 6. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 24 โดยที่ปริมาณของดรอสไพรีโนนสอด คล้องกับขนาดยาต่อวันตั้งแต่ ประมาณ 2.5 มก. ถึงประมาณ 3.5 มก. โดยเฉพาะอย่างยิ่งประมาณ 3.0 มก. 2 7. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 24 โดยที่ปริมาณของเอทินิลเอส ตราไดออลสอดคล้องกับขนาดยาต่อ วันตั้งแต่ประมาณ 0.015 มก. ถึงประมาณ 0.04 มก. โดยเฉพาะอย่างยิ่งตั้งแต่ประมาณ 0.02 มก. ถึง ประมาณ 0.03 มก. 2 8. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 24 โดยที่ให้เอทินิลเอสตราได ออลอยู่ในรูปไมโครไนซ์ หรือฉีดพ่น จากสารละลายลงบนอนุภาคของ แคริเออร์เฉื่อย 2 9. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 24 สำหรับป้องกันหรือรักษาความ ผิดปกติที่เหนี่ยวนำโดยแอนโดรเจน ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมเพศ เมีย โดยเฉพาะอย่างยิ่งมนุษย์ผู้หญิง 3 0. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 29 โดยที่ความผิดปกติที่เหนี่ยว นำโดยแอนโดรเจนคือสิว 3

1. การใช้ส่วนผสมของดรอสไพรีโนนและเอทินิลเอสตราไดออลใน การเตรียมเภสัชภัณฑ์ สำหรับยับยั้งการตกไข่ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม โดยเฉพาะอย่างยิ่งมนุษย์ โดยเภสัชภัณฑ์อยู่ในรูป ของ หน่วยขนาดยาต่อวันซึ่งบรรจุแยกกันและสามารถนำออกมาใช้ ได้เป็นหน่วยเดี่ยว ๆ โดยทั้งหมดรวม อยู่ในบรรจุภัณฑ์และมุ่ง หมายสำหรับให้ทางปากเป็นเวลาอย่างน้อย 21 วันติดต่อกัน โดยที่หน่วย ขนาดยาต่อวันแต่ละหน่วยดังกล่าวประกอบรวมด้วย ส่วนผสมของดรอสไพรีโนนในปริมาณตั้งแต่ ประมาณ 2 มก. ถึง ประมาณ 4 มก. และเอทินิลเอสตราไดออลในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 0.01 ถึง ประมาณ 0.05 มก. 3

2. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 31 โดยที่เภสัชภัณฑ์ประกอบรวม เพิ่มเติมด้วยหน่วยขนาดยาต่อวัน 7 หน่วยหรือน้อยกว่านี้ที่ ไม่มีสารออกฤทธิ์ โดยหน่วยขนาดยารวมทั้งหมดมีจำนวนอย่าง น้อย 28 หน่วย 3

3. การใช้ส่วนผสมของดรอสไพรีโนนและเอทินิลเอสตราไดออลใน การเตรียมเภสัชภัณฑ์ สำหรับยับยั้งการตกไข่ในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม โดยเฉพาะอย่างยิ่งมนุษย์ โดยเภสัชภัณฑ์ในรูปของ หน่วยขนาดยาต่อวันซึ่งบรรจุแยกกันและสามารถนำออกมาใช้ได้ เป็นหน่วยเดี่ยว ๆ โดยทั้งหมดรวม อยู่ในบรรจุภัณฑ์และมุ่ง หมายสำหรับให้ทางปากเป็นเวลาอย่างน้อย 28 วันติดต่อกัน โดย ที่หน่วย ขนาดยาต่อวันดังกล่าวอย่างน้อย 21 หน่วยต่าง ประกอบรวมด้วยดรอสไพรีโนนในปริมาณตั้งแต่ ประมาณ 2 มก. ถึง ประมาณ 4 มก. และเอทินิลเอสตราไดออลในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 0.01 ถึง ประมาณ 0.05 มก. โดยที่บรรจุภัณฑ์ดังกล่าวยัง ประกอบรวมด้วยหน่วยขนาดยาต่อวัน 7 หน่วยหรือ น้อยกว่านี้ที่ประกอบรวมด้วยเอทินิลเอสตราไดออลลำพังใน ปริมาณตั้งแต่ประมาณ 0.01 ถึงประมาณ 0.05 มก.