TH51167A - รูปผลึกชนิดใหม่ของ 6-ไฮดรอกซิ-3-(4-[2-(พิเพอริดิน-1-อิล) เอธอกซิ] เฟนอกซิ)-2-(4-เมธอกซิเฟนิล)เบนโซ [b]ไธโอฟีน ไฮโดรคลอไรด์ - Google Patents
รูปผลึกชนิดใหม่ของ 6-ไฮดรอกซิ-3-(4-[2-(พิเพอริดิน-1-อิล) เอธอกซิ] เฟนอกซิ)-2-(4-เมธอกซิเฟนิล)เบนโซ [b]ไธโอฟีน ไฮโดรคลอไรด์Info
- Publication number
- TH51167A TH51167A TH1002817A TH0001002817A TH51167A TH 51167 A TH51167 A TH 51167A TH 1002817 A TH1002817 A TH 1002817A TH 0001002817 A TH0001002817 A TH 0001002817A TH 51167 A TH51167 A TH 51167A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- compound
- formulation
- estrogen
- piperidin
- benzo
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (26/12/51) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับผลึกชนิดใหม่ของไฮเดรทของ 6-ไฮดรอกซิ-3-(4-[2-(พิเพอริดิน-1-อิล) เอธอกซิ]-เฟนอก ซิ)-2-(4-เมธอกซิเฟนิล)เบนโซ[b]ไธโอฟีน ไฮโดรคลอไรด์ และการใช้ผลึกเช่นนั้น, รวมถึงการยับยั้งสถานะของโรคที่ เกี่ยวกับการขาดเอสโทรเจน ซึ่งมีรวมถึงโรคของหัวใจและหลอด เลือด, โลหิตมีไขมันมากเกินไปและกระดูกพรุน, และยับยั้ง สภาวะทางสรีรวิทยาอื่น เช่น เนื้องอก คล้ายเยื่อมด ลูกเกิดในที่ต่างๆ, การเกิดเนื้อเยื่อเส้นใยที่มดลูก, มะเร็งที่ขึ้นกับเอสโทรเจน (รวมถึง มะเร็งเต้านมและมะเร็ง มดลูก), มะเร็งต่อมลูกหมาก, เม็ดโลหิตขาวเพิ่มขึ้นผิดปกติใน ต่อมลูกหมากที่ ไม่ร้ายแรง, ความผิดปกติของระบบประสาทส่วน กลางซึ่งรวมถึงโรคอัลไซเมอร์, ป้องกันมะเร็งเต้านม, และควบคุม ChAT ให้ เพิ่มขึ้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับผลึกชนิดใหม่ของไฮเดรทของ 6-ไฮดรอกซิ-3-(4-[2-(พิเพอริดิน-1-อิล) เอธอกซิ]เฟนอก ซิ)-2-(4-เมธอกซิเฟนิล)เบนโซ[b] ไธโอฟีน ไฮโดรคลอไรด์ และการใช้ผลึกเช่นนั้น, รวมทั้งการยับยั้งสถานะของโรคที่ เกี่ยวกับการขาดเอสโทรเจน ซึ่งมีรวมทั้งโรคของหัวใจและหลอด เลือด, โลหิตมีไขมันมากเกินไปและกระดูกพรุน, และยับยั้ง สภาวะทางสรีรวิทยาอื่นเช่น ภาวะที่ เนื้อเยื่อคล้ายเยื่อมด ลูกเกิดในที่ต่างๆ การเกิดเนื้อเยื่อเส้นใยที่มดลูก, มะเร็งที่ขึ้นกับเอสโทรเจน (รวม ทั้งมะเร็งเต้านมและมะเร็ง มดลูก) มะเร็งต่อมลูกหมาก, เม็ดโลหิตขาวเพิ่มขึ้นผิดปกติใน ต่อมลูกหมาก ที่ไม่ร้ายแรง, ความผิดปกติของระบบประสาทส่วน กลางรวมทั้ง โรคอัลไซเมอร์, ป้องกันมะเร็งเต้านม, และควบคุม ChAT ให้ เพิ่มขึ้น
Claims (19)
1. ผลึก 6-ไฮดรอกซิ-3-(4-[2-(พิเพอริดิน-1-อิล) เอธอกซิ]เฟนอกซิ)-2-(4-เมธอกซิเฟนิล) เบนโซ [b] ไธโอฟีน ไฮโดร คลอไรด์ ไฮเดรท (F-III) ซึ่งมีลักษณะของ X-เรย์ ดิฟแฟรคชัน ที่ประกอบ ด้วยพีคต่อไปนี้: 4.6 บวกลบ 0.2,7.8 บวกลบ 0.2,9.3 บวกลบ 0.2,14.0 บวกลบ 0.2,17.6 บวกลบ 0.2,20.8 บวกลบ 0.2, และ 24.3 บวกลบ 0.2 ํ ใน 2(เธตา); เมื่อวัดที่ 25 บวกลบ 2 ํ ซ. และความชื้นสัมพัทธ์ 35 บวกลบ 10 % โดยมีทองแดงเป็นที่มาของ รังสี
2. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่เป็น ผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 1, พาหะ, สารทำให้เจือจางหรือสาร แต่งรูปร่างทางเภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากกว่า, และเลือก มีเอส- โทรเจน, เลือกมีโปรเจสติน, เลือกมีสารยับยั้งแอโรแม เทส, เลือกมี LHRH แอนาลอก และเลือกมีสาร ยับยั้งแอเซทิลโค ลีนเอสเทอเรส (AChE)
3. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 1, พาหะ, สารทำให้เจือจาง หรือสารแต่งรูปร่างเภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากกว่า, กับ เอสโทร- เจน
4. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งเอสโทรเจนคือ ฟรีมาริน
5. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 1, พาหะ, สารทำให้เจือจาง หรือสารแต่งรูปร่างทางเภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากกว่า , กับ โปรเจสติน
6. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งโปรเจสตินเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยนอร์เอธิล- โนเดรลและนอร์เอธินโดรน
7. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 1, พาหะ, สารทำให้เจือจาง, หรือสารแต่งรูปร่างทางเภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากกว่า, และสาร ยับยั้ง AChE
8. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งสารยังยั้ง AChE เลือก จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: ไฟ- ซอสทิกมีน ซาลิซิเลท, แทครีน ไฮโดรคลอไรด์ และโดเนเพซิล ไฮโดรคลอไรด์
9. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 1, พาหะ, สารทำให้เจือจาง, หรือสารแต่งรูปร่างทางเภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากกว่า เอส โทรเจน และโปรเจสติน
10. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบด้วยการตกผลึก 6- ไฮดรอกซิ-3-(4-[2-(พิเพอริ ดิน-1-อิล) เอธอกซิ]เฟนอกซิ)-2-(4-เมธอกซิเฟนิล) เบนโซ [b] ไธโอฟีน ไฮโดรคลอไรด์ จากสารผสมขอไอโซโพรพานอลกับน้ำ
11. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งอัตราส่วนระหว่าง น้ำกับไอโซโพรพานอล (ปริมาณ : ปริมาตร) อยู่ระหว่าง 1 กับ 9 ถึง 1
12. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งอัตราส่วนอยู่ ระหว่าง 2.5 กับ 5.6 ถึง 1
13. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งอัตราส่วนอยู่ ระหว่าง 3 กับ 5.6 ถึง 1
14. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับใช้ยับยั้งสภาวะ ทางสรีรวิทยาที่เลือกจากกลุ่มที่ ซึ่งประกอบด้วย:การเกิด เนื้อเยื่อเส้นใยที่มดลูก, ภาวะที่เนื้อเยื่อคล้ายเยื่อมด ลูกเกิดในที่ต่างๆ , เซลล์ กล้ามเนื้อเรียบของเส้นโลหิตแดง ใหญ่แพร่กระจาย, โรคลิ้นหัวใจตีบ, มะเร็งเต้านม, มะเร็งมด ลูก, มะเร็งต่อมลูกหมาก, เม็ดโลหิตขาวเพิ่มขึ้นผิดปกติใน ต่อมลูกหมากที่ไม่ร้ายแรง, การเสียกระดูก, ภาวะกระดูกพรุน, โรคหัวใจและหลอดเลือด, โลหิตมีไขมันมากเกินไป, ระบบประสาท ส่วนกลางผิด ปกติ, และโรคอัลไซเมอร์
15. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 14 สำหรับใช้ยับยั้ง มะเร็งเต้านม
16. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่งวิธียับยั้งคือการ ป้องกัน
17. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 14 สำหรับใช้ยับยั้ง มะเร็งที่รังไข่
18. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 14 สำหรับใช้ยับยั้ง มะเร็งเยื่อมดลูก
19. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับใช้ควบคุมให้โค ลีน แอเซทิลทรานสเฟอเรส (ChAT) ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม เพิ่มขึ้น
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH51167A true TH51167A (th) | 2002-05-28 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5681835A (en) | Non-steroidal ligands for the estrogen receptor | |
| US4943572A (en) | 1-carbamoylalkyl-2-phenylindoles, pharmaceutical compositions and use | |
| DE69616396T2 (de) | Benzothiophen-Verbindungen, Zwischenprodukte, Zusammensetzungen und Verfahren | |
| JP2784846B2 (ja) | 性ステロイド活性阻害剤 | |
| CA2683522C (en) | 17alpha-substituted steroids as systemic antiandrogens and selective androgen receptor modulators | |
| EA004306B1 (ru) | Нестероидные (гетеро)циклически замещенные ациланилиды, обладающие смешанным гестагенным и андрогенным действием | |
| CA2467222A1 (en) | Use of estrogenic compounds in combination with progestogenic compounds in hormone-replacement therapy | |
| WO2000012498A1 (en) | Quinolin-2-one derivatives useful as anticancer agents | |
| JPH09118676A (ja) | 窒素含有非塩基性側鎖を有する化合物および医薬製剤 | |
| CA2207083A1 (en) | Benzothiophene compounds, and uses and formulations thereof | |
| CN102159548A (zh) | 在治疗中有用的酰胺化合物 | |
| CA2228178A1 (en) | Naphthyl and dihydronaphthyl intermediates, compounds, compositions, and methods | |
| US5952350A (en) | Naphthyl compounds and compositions, as estrogen receptor binding agents | |
| MD20000161A (en) | Crystalline hydrate of 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-il)ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl)benzo[b]thiophen hydrochloride, process for obtaining thereof, pharmaceutical composition containing it, use thereof for inhibition of pathological states and activation of choline acetyltransferase | |
| JPH09118677A (ja) | 窒素含有非塩基性側鎖を有する化合物および製剤 | |
| JP2006524219A (ja) | オランザピン・塩酸塩の新規な多形体 | |
| JPH08333366A (ja) | 窒素含有非塩基性側鎖を有する化合物および医薬組成物 | |
| HUP0004413A2 (hu) | 2-Aril-3-aroil-benzo[b]tiofének alkalmazása ösztrogén elvonási szindróma kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására | |
| MD20000162A (en) | Crystalline hydrate of 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-il)ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl)benzo[b]thiophen hydrochloride, process for obtaining thereof, pharmaceutical composition containing it, use thereof for inhibition of pathological states and activation of choline acetyltransferase | |
| TH51166A (th) | รูปผลึกชนิดใหม่ของ 6-ไฮดรอกซิ-3-(4-[2- (พิเพอริดิน-1-อิล) เอธอกซิ]เฟนอกซิ)-2-(4-เมธอกซิเฟนิล) เบนโซ [b] ไธโอฟีน ไฮโดรคลอไรด์ | |
| CA2214872C (en) | Benzothiophene compounds, compositions and methods | |
| US5958917A (en) | Benzofluorene compounds, intermediates, compositions, and methods | |
| AU771369B2 (en) | Novel 17-halogenated 19-nor steroids, method and intermediates for preparing same, use as medicines and pharmaceutical compositions containing same | |
| TH55348A (th) | รูปผลึกแบบใหม่ของ 6-ไฮดรอกซี-3-(4-[2-พิเพอริดิน-1-อิล) เอทอกซี] ฟีนอกซี)-2-(4-เมทอกซีเฟนิล)เบนโซ[3] ไทโอฟีนไฮโดรดคลอไรด์ | |
| CN101506221B (zh) | 雌三烯衍生物及其作为17β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂的用途 |