Claims (19)
1. ผลึก 6-ไฮดรอกซิ-3-(4-[2-(พิเพอริดิน-1-อิล) เอธอกซิ]เฟนอกซิ)-2-(4-เมธอกซิเฟนิล) เบนโซ [b] ไธโอฟีน ไฮโดร คลอไรด์ ไฮเดรท (F-III) ซึ่งมีลักษณะของ X-เรย์ ดิฟแฟรคชัน ที่ประกอบ ด้วยพีคต่อไปนี้: 4.6 บวกลบ 0.2,7.8 บวกลบ 0.2,9.3 บวกลบ 0.2,14.0 บวกลบ 0.2,17.6 บวกลบ 0.2,20.8 บวกลบ 0.2, และ 24.3 บวกลบ 0.2 ํ ใน 2(เธตา); เมื่อวัดที่ 25 บวกลบ 2 ํ ซ. และความชื้นสัมพัทธ์ 35 บวกลบ 10 % โดยมีทองแดงเป็นที่มาของ รังสี1. Crystals of 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl) benzo[b]thiophene hydrochloride hydrate (F-III) exhibiting X-ray diffraction characteristics comprising the following peaks: 4.6 ± 0.2, 7.8 ± 0.2, 9.3 ± 0.2, 14.0 ± 0.2, 17.6 ± 0.2, 20.8 ± 0.2, and 24.3 ± 0.2 ° in 2(theta); measured at 25 ± 2 °C and relative humidity 35 ± 10 % with copper as the radiation source.
2. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่เป็น ผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 1, พาหะ, สารทำให้เจือจางหรือสาร แต่งรูปร่างทางเภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากกว่า, และเลือก มีเอส- โทรเจน, เลือกมีโปรเจสติน, เลือกมีสารยับยั้งแอโรแม เทส, เลือกมี LHRH แอนาลอก และเลือกมีสาร ยับยั้งแอเซทิลโค ลีนเอสเทอเรส (AChE)2. A pharmaceutical formulation containing one or more crystalline compounds of the patent I, carriers, diluents or pharmaceutical formulations, and selectively containing an estrogen, selectively containing a progestin, selectively containing an aromatase inhibitor, selectively containing an LHRH analog, and selectively containing an acetylcholinesterase (AChE) inhibitor.
3. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 1, พาหะ, สารทำให้เจือจาง หรือสารแต่งรูปร่างเภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากกว่า, กับ เอสโทร- เจน3. A formulation of claim 2, which contains a crystalline compound of claim 1, one or more carriers, diluents or pharmacological formulations, with estrogen.
4. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งเอสโทรเจนคือ ฟรีมาริน4. A combination of claims under clause 3, in which the estrogen is freemarin.
5. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 1, พาหะ, สารทำให้เจือจาง หรือสารแต่งรูปร่างทางเภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากกว่า , กับ โปรเจสติน5. A formulation of claim 2 consisting of a crystalline compound of claim 1, one or more pharmaceutical carriers, diluents, or shapers, with a progestin.
6. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งโปรเจสตินเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยนอร์เอธิล- โนเดรลและนอร์เอธินโดรน6. The formula for claim 5, in which the progestin is selected from a group consisting of norethyl-nodryl and norethindrone.
7. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 1, พาหะ, สารทำให้เจือจาง, หรือสารแต่งรูปร่างทางเภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากกว่า, และสาร ยับยั้ง AChE7. A formulation of claim 2 consisting of one or more crystalline compounds of claim 1, a carrier, a diluent, or a pharmaceutical formulation, and an AChE inhibitor.
8. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งสารยังยั้ง AChE เลือก จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: ไฟ- ซอสทิกมีน ซาลิซิเลท, แทครีน ไฮโดรคลอไรด์ และโดเนเพซิล ไฮโดรคลอไรด์8. A formulation of claim 7 in which a selective AChE inhibitor is chosen from a group consisting of: phy-sothigmine salicylate, tacrine hydrochloride, and donepezil hydrochloride.
9. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 1, พาหะ, สารทำให้เจือจาง, หรือสารแต่งรูปร่างทางเภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากกว่า เอส โทรเจน และโปรเจสติน9. A formulation of claim 2 containing one or more crystalline compounds of claim 1, carriers, diluents, or pharmaceutical formulations, estrogens, and progestins.
10. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบด้วยการตกผลึก 6- ไฮดรอกซิ-3-(4-[2-(พิเพอริ ดิน-1-อิล) เอธอกซิ]เฟนอกซิ)-2-(4-เมธอกซิเฟนิล) เบนโซ [b] ไธโอฟีน ไฮโดรคลอไรด์ จากสารผสมขอไอโซโพรพานอลกับน้ำ10. A procedure for the preparation of the compound of Patent 1, which consists of crystallization of 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl) benzo[b]thiophene hydrochloride from a mixture of isopropanol and water.
11. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งอัตราส่วนระหว่าง น้ำกับไอโซโพรพานอล (ปริมาณ : ปริมาตร) อยู่ระหว่าง 1 กับ 9 ถึง 111. The process under claim 10 in which the ratio of water to isopropanol (quantity:volume) is between 1 and 9 to 1.
12. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งอัตราส่วนอยู่ ระหว่าง 2.5 กับ 5.6 ถึง 112. The procedure under claim 11 in which the ratio is between 2.5 and 5.6 to 1.
13. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งอัตราส่วนอยู่ ระหว่าง 3 กับ 5.6 ถึง 113. The procedure under claim 12 in which the ratio is between 3 and 5.6 to 1.
14. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับใช้ยับยั้งสภาวะ ทางสรีรวิทยาที่เลือกจากกลุ่มที่ ซึ่งประกอบด้วย:การเกิด เนื้อเยื่อเส้นใยที่มดลูก, ภาวะที่เนื้อเยื่อคล้ายเยื่อมด ลูกเกิดในที่ต่างๆ , เซลล์ กล้ามเนื้อเรียบของเส้นโลหิตแดง ใหญ่แพร่กระจาย, โรคลิ้นหัวใจตีบ, มะเร็งเต้านม, มะเร็งมด ลูก, มะเร็งต่อมลูกหมาก, เม็ดโลหิตขาวเพิ่มขึ้นผิดปกติใน ต่อมลูกหมากที่ไม่ร้ายแรง, การเสียกระดูก, ภาวะกระดูกพรุน, โรคหัวใจและหลอดเลือด, โลหิตมีไขมันมากเกินไป, ระบบประสาท ส่วนกลางผิด ปกติ, และโรคอัลไซเมอร์14. Compounds of claim 1 are to be used to inhibit selected physiological conditions from a group comprising: uterine fibroid formation, prostatic hyperplasia, metastatic smooth muscle disease of the aorta, valvular stenosis, breast cancer, uterine cancer, prostate cancer, benign prostatic leukemia, bone loss, osteoporosis, cardiovascular disease, hyperlipidemia, central nervous system disorders, and Alzheimer's disease.
15. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 14 สำหรับใช้ยับยั้ง มะเร็งเต้านม15. The compound of claim 14 for the purpose of inhibiting breast cancer.
16. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่งวิธียับยั้งคือการ ป้องกัน16. The compound of claim 15, the means of prevention being protection.
17. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 14 สำหรับใช้ยับยั้ง มะเร็งที่รังไข่17. The compound of claim 14 for the purpose of inhibiting ovarian cancer.
18. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 14 สำหรับใช้ยับยั้ง มะเร็งเยื่อมดลูก18. The compound of claim 14 for the purpose of inhibiting endometrial cancer.
19. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับใช้ควบคุมให้โค ลีน แอเซทิลทรานสเฟอเรส (ChAT) ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม เพิ่มขึ้น19. A compound of claim 1 for use in controlling the increase of choline acetyltransferase (ChAT) in mammals.