Claims (16)
1. ผลึก 6-ไฮดรอกซิ-3-(4--[2-(พิเพอริดีน-1-อิล)เอธอกซิ]เฟนอกซิ) -2-(4-เมธอกซิเฟนิล) เบนโซ [b] ไธโอฟีน ไฮโดร คลอไรด์ ไฮเดรท (F-1) ซึ่งมีลักษณะของ X-เรย์ ดิฟแฟรคชัน ที่ประกอบ ด้วยพีคต่อไปนี้ : 7.9+-0.2,10.7+-0.2,15.9+-0.2,18.3+-0.2,แลแะ20.6+-0.2 ํ ใน 2 (เธตา); เมื่อหาโดยมีทองแดง เป็นที่มาของรังสี1. Crystals of 6-hydroxy-3-(4--[2-(piperidine-1-yl)ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl)benzo[b]thiophene hydrochloride hydrate (F-1) exhibiting X-ray diffraction characteristics with the following peaks: 7.9±0.2,10.7±0.2,15.9±0.2,18.3±0.2, and 20.6±0.2 ° in 2(theta); when determined with copper as the radiation source.
2. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่เป็น ผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 1,พาหะ ,สารทำให้เจือจาง หรือสาร แต่งรูปร่างทางเภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากกว่า, และเลือก มี เอสโทรเจน, เลือกมีโปรเจสติน, เลือกมีสารยับยั้งแอโรแม เทส, เลือกมี LHRH แอนาลอก และเลือกมี สารยับยั้งแอเซทิล โค ลีน เอสเทอเรส (AChE)2. A pharmaceutical formulation containing one or more crystalline compounds of the patent under claim 1, a carrier, a diluent, or a pharmaceutical formulation, and selectively containing an estrogen, a progestin, an aromatase inhibitor, an LHRH analog, or an acetylcholinesterase (AChE) inhibitor.
3. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ที่เป็นผลึกของข้อถือ สิทธิข้อ 1, พาหะ, สารทำให้เจือจาง หรือสารแต่งรูปร่างทางเภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากว่า, กับ เอสโทรเจน3. A formulation of claim 2, which contains a crystalline compound of claim 1, one or more pharmaceutical carriers, diluents or shapers, with estrogen.
4. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งเอสโทรเจนคือ พรีมาริน (สูตร)4. The formula for claim 3, in which the estrogen is primarin (formula).
5. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ที่เป็นผลึกของข้อถือ สิทธิข้อ 1, พาหะ, สารทำให้เจือจาง หรือสารแต่งรูปร่างทางเภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากกว่ากับ โปรเจสติน5. A formulation of claim 2 consisting of one or more crystalline compounds of claim 1, carriers, diluents, or pharmaceutical formulations with a progestin.
6. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งโปรเจสตินเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยนอร์เอธิล โนเดรลและนอร์เอธิลโดรน6. The formula for claim 5, in which the progestin is selected from a group consisting of noreethyl nodryl and noreethyldrone.
7. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ที่เป็นผลึกของข้อ ถือสิทธิ 1, พาหะ, สารทำให้เจือจาง, หรือ สารแต่งรูปร่างทางเภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากกว่า, และ สาร ยับยั้ง AChE7. A formulation of claim 2 consisting of a crystalline compound of claim 1, one or more carriers, diluents, or pharmacological formulations, and an AChE inhibitor.
8. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งสารยับยั้ง AChE เลือก จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : ไฟซอสทิกมีน ซาลิซิเลท, แทครีน ไฮโดรคลอไรด์ และโดเนเพซิล ไฮโดรคลอไรด์8. A formulation of claim 7 in which a selective AChE inhibitor is chosen from a group consisting of: physothigmine salicylate, tacrine hydrochloride, and donepezil hydrochloride.
9. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ที่เป็นผลึกของข้อถือ สิทธิข้อ 1, พาหะ, สารทำให้เจือจาง, หรือสารแต่งรูปร่างทางเภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากกว่า, เอสโทรเจนและโปรเจสติน9. A formulation of claim 2 which contains a crystalline compound of claim 1, one or more pharmaceutical carriers, diluents, or shapers, estrogen, and progestin.
10. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับใช้ยับยั้งสภาวะ ทางสรีรวิทยาที่เลือกจาก กลุ่มที่ซึ่งประกอบด้วย : การเกิด เนื้อเยื่อเส้นใยที่มดลูก, ภาวะที่เนื้อเยื่อคล้ายเยื่อมด ลูกเกิดในที่ต่างๆ เซลล์กล้ามเนื้อเรียบของเส้นโลหิตแดง ใหญ่แพร่กระจาย, โรคลิ้นหัวใจตีบ, มะเร็งเต้านม, มะเร็ง มด ลูก, มะเร็งต่อมลูกหมาก, เม็ดโลหิตขาวเพิ่มขึ้นผิดปกติ ใน ต่อมลูกหมากที่ไม่ร้ายแรง, การเสีย กระดูก, ภาวะกระดูกพรุน, โรคหัวใจและหลอดเลือด, โลหิตมีไขมันมากเกินไป, ระบบประสาท ส่วน กลางผิดปกติ, และโรคอัลไซเมอร์10. Compounds of claim 1 for the inhibition of selected physiological conditions from a group comprising: uterine fibroid formation, prostatic hyperplasia, metastatic smooth muscle disease of the aorta, valvular stenosis, breast cancer, uterine cancer, prostate cancer, benign prostatic leukemia, bone loss, osteoporosis, cardiovascular disease, hyperlipidemia, central nervous system disorders, and Alzheimer's disease.
11. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 10 สำหรับใช้ยังยั้งมะเร็ง เต้านม11. The formula for patent 10 for use in inhibiting breast cancer.
12. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งวิธียับยั้งคือการ ป้องกัน12. The formula for the claim in Article 11, the means of prevention being defense.
13. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 10 สำหรับใช้ยับยั้งมะเร็ง ที่รังไข่13. The formula for claim 10 for the inhibition of ovarian cancer.
14. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 10 สำหรับใช้ยับยั้งมะเร็ง เยื่อมดลูก14. The formula for claim 10 for the inhibition of endometrial cancer.
15. สูตรผสมของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับใช้ควบคุมให้โคลีน แอเซทิลทรานสเฟอ เรส (ChAT) ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมเพิ่ม ขึ้น15. A formulation of Patent 1 for the control of choline acetyltransferase (ChAT) levels in mammals.
16. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบด้วยการตกผลึก 6-ไฮดรอกซิ-3-(4--[2-(พิเพอริ ดิน-1-อิล)เอธอกซิ]เฟนอกซิ) -2-(4-เมธอกซิเฟนิล) เบนโซ [b]ไธโอฟีน ไฮโดรคลอไรด์ จาก เททระไฮโดรฟิวแรน16. Procedure for the preparation of the compound of claim 1, which consists of crystallization of 6-hydroxy-3-(4--[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl) benzo[b]thiophene hydrochloride from tetrahydrofuran.