TH55348A - รูปผลึกแบบใหม่ของ 6-ไฮดรอกซี-3-(4-[2-พิเพอริดิน-1-อิล) เอทอกซี] ฟีนอกซี)-2-(4-เมทอกซีเฟนิล)เบนโซ[3] ไทโอฟีนไฮโดรดคลอไรด์ - Google Patents
รูปผลึกแบบใหม่ของ 6-ไฮดรอกซี-3-(4-[2-พิเพอริดิน-1-อิล) เอทอกซี] ฟีนอกซี)-2-(4-เมทอกซีเฟนิล)เบนโซ[3] ไทโอฟีนไฮโดรดคลอไรด์Info
- Publication number
- TH55348A TH55348A TH0101004264A TH0101004264A TH55348A TH 55348 A TH55348 A TH 55348A TH 0101004264 A TH0101004264 A TH 0101004264A TH 0101004264 A TH0101004264 A TH 0101004264A TH 55348 A TH55348 A TH 55348A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- under
- cancer
- compound
- osteoporosis
- estrogen
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (16/11/44) การประดิษฐ์มุ่งโดยตรงต่อรูปผลึกแอนไฮดรัสชนิดนอน-โซลเวตแบบใหม่ของ 6-ไฮดรอกซี- 3-(4-[2-พิเพอริดิน-1-อิล)เอทอกซี]ฟีนอกซี)-2-(4-เมทอกซีเฟนิล)เบนโซ[b]ไทโอฟีนไฮโดรคลอไรด์ และการใช้สารดังกล่าว ซึ่งรวมถึงการยับยั้งภาวะของโรคที่เกี่ยวข้องกับการขาดเอสโตรเจนซึ่งรวมถึง โรคของหัวใจและหลอดเลือด, ภาวะสารไขมันสูงในเลือด และภาวะกระดูกพรุน และการยับยั้งพยาธิ สภาพอื่น ๆ เช่น เยื่อบุมดลูกต่างที่, ภาวะเกิดพังผืดที่มดลูก, มะเร็งที่พึ่งเอสโตรเจน (ซึ่งรวมถึงมะเร็ง เต้านมและมะเร็งมดลูก), มะเร็งต่อมลูกหมาก, ภาวะต่อมลูกหมากเจริญเกินแบบไม่ร้ายแรง, ความผิด ปกติของระบบประสาทส่วนกลางซึ่งรวมถึงโรคอัลไซเมอร์, การป้องกันมะเร็งเต้านม และการอัพ-เรกู เลต ChAT การประดิษฐ์มุ่งโดยตรงต่อรูปผลึกแอนไฮดรัสชนิดนอน-โซลเวตแบบใหม่ของ 6-ไฮดรอกซี- 3-(4-[2-พิเพอริดิน-1-อิล)เอทอกซี]ฟีนอกซี)-2-(4-เมทอกซีเฟนิล)เบนโซ[b]ไทโอฟีนไฮโดรคลอไรด์ และการใช้สารดังกล่าว ซึ่งรวมถึงการยับยั้งภาวะของโรคที่เกี่ยวข้องกับการขาดเอสโตรเจนซึ่งรวมถึง โรคของหัวใจและหลอดเลือด, ภาวะสารไขมันสูงในเลือด และภาวะกระดูกพรุน และการยับยั้งพยาธิ สภาพอื่น ๆ เช่น เยื่อบุมดลูกต่างที่, ภาวะเกิดพังผืดที่มดลูก, มะเร็งที่พึ่งเอสโตรเจน (ซึ่งรวมถึงมะเร็ง เต้านมและมะเร็งมดลูก), มะเร็งต่อมลูกหมาก, ภาวะต่อมลูกหมากเจริญเกินแบบไม่ร้ายแรง, ความผิด ปกติของระบบประสาทส่วนกลางซึ่งรวมถึงโรคอัลไซเมอร์, การป้องกันมะเร็งเต้านม และการอัพ-เรกู เลต ChAT
Claims (35)
1. ผลึก 6-ไฮดรอกซี-3-(4-[2-พิเพอริดิน-1-อิล)เอทอกซี]ฟีนอกซี)-2-(4-เมทอกซีเฟนิล)เบนโซ [b]ไทโอฟีนไฮโดรคลอไรด์ (F - V) ซึ่งมีแบบแผนเอกซ์เรย์ดิฟแฟรกชันซึ่งประกอบรวมดวยพีคต่อไป นี้อย่างน้อยหนึ่งพีค: 7.3 +- 0.2, 15.5 +- 0.2, 15.9 +- 0.2 และ 17.6 +- 0.2 ํ ใน 2เธตา เมื่อหาได้จากต้นกำเนิด รังสีที่เป็นทองแดง
2. ผลึก F - V ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่แบบแผนเอกซ์เรย์ดิฟแฟรกชันประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยพีค ต่อไปนี้อย่างน้อยหนึ่งพีค: 17.9 +- 0.2, 18.2 +- 0.2, 18.9 +- 0.2 และ 21.5 +- 0.2 ํ ใน 2เธตา เมื่อหาได้จากต้น กำเนิดรังสีที่เป็นทองแดง
3. สูตรผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่เป็นผลึกตามข้อถือสิทธิ 1; แคริเออร์, สารเจือจาง หรือตัวแทรกเนื้อยาทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า; และอาจมีสารเพิ่ม ความคงตัวซึ่งคัดเลือกจากเมไทโอนีน, อะซีติลซิสเตอีน, ซิสเตอีน หรือซิสเตอีนไฮโดรคลอไรด์; และ อาจมีเอสโตรเจน, อาจมีโพรเจสติน, อาจมีสารยับยั้งอะโรมาเทส, อาจมี LHRH แอนะลอก และอาจมี สารยับยั้งอะซีติลโคลีนเอสเตอเรส (AChE)
4. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่เป็นผลึกตามข้อถือสิทธิ 1; แคริเออร์, สารเจือจาง หรือตัวแทรกเนื้อยาทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า และเอสโตรเจน
5. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิ 4 โดยที่เอสโตรเจนเป็น Premarine R
6. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่เป็นผลึกตามข้อถือสิทธิ 1; แคริเออร์, สารเจือจาง หรือตัวแทรกเนื้อยาทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า และโปรเจสติน
7. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิ 6 โดยที่โปรเจสตินถูกคัดเลืกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย นอร์เอทิลโนเดรล และนอร์เอทินโดรน
8. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่เป็นผลึกตามข้อถือสิทธิ 1; แคริเออร์, สารเจือจาง หรือตัวแทรกเนื้อยาทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า และสารยับยั้ง AChE
9. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่สารยับยั้ง AChE ถูกคัดเลืกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: ไฟโซสติกมีนซาลิซัยเลต, ทาครีนไฮโดรคลอไรด์ และโดนีพีซิลไฮโดรคลอไรด์
10. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่เป็นผลึกตามข้อถือสิทธิ 1; แคริเออร์, สารเจือจาง หรือตัวแทรกเนื้อยาทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า; เอสโตรเจน และ โปรเจสติน
11. วิธีการสำหรับยับยั้งพยาธิสภาพที่คัดเลืกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: ภาวะเกิดพังผืดที่มดลูก, เยื่อบุมดลูกต่างที่, การเพิ่มจำนวนของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของเอออร์ตา, ภาวะตีบซ้ำ, มะเร็งเต้านม, มะเร็งมดลูก, มะเร็งต่อมลูกหมาก, ภาวะต่อมลูกหมากโตเกินไปแบบไม่ร้ายแรง, การสูญเสียกระดูก, ภาวะกระดูกพรุน, โรคของหัวใจและหลอดเลือด, ภาวะสารไขมันสูงในเลือด, ความผิดปกติของระบบ ประสาทส่วนกลาง และ โรคอัลไซเมอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ใน ปริมาณที่มีประสิทธิผลแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่จำเป็นต้องได้รับการรักษาดังกล่าว
12. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 11 โดยที่พยาธิสภาพคือมะเร็งเต้านม
13. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 12 โดยที่รูปแบบการยับยั้งคือการป้องกัน
14. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 11 โดยที่พยาธิสภาพคือมะเร็งรังไข่
15. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 11 โดยที่พยาธิสภาพคือมะเร็งเยื่อบุมดลูก
16. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 11 โดยที่พยาธิสภาพคือภาวะกระดูกพรุน
17. วิธีการสำหรับอัพ-เรกูเลตโคลีนซีติลทรานส์เฟอเรส (ChAT) ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่ง ประกอบรวมด้วยการให้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในปริมาณที่มีประสิทธิผลและอาจให้สาร ยับยั้งอะซีติลโคลีนเอสเตอเรส (AChE) แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่จำเป็นต้องได้รับสารดังกล่าว
18. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วยการตกผลึก 6-ไฮดรอกซี-3-(4-[2-พิเพอริดิน-1-อิล)เอทอกซี]ฟีนอกซี)-2-(4-เมทอกซีเฟนิล)เบนโซ[b]ไทโอฟีน ไฮโดรคลอไรด์จากตัวทำละลายสำหรับตกผลึกที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: เมทานอลหรือ แอคเควียสเมทานอล, เอทานอล หรือไอโซโพรพานอล และจากนั้นทำให้ของแข็งที่ได้แห้งจนมี น้ำหนักคงที่
19. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 18 โดยที่ตัวทำละลายดังกล่าวเป็นแอคเควียสเมทานอล
20. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 19 โดยที่อัตราส่วนของน้ำต่อเมทานอล (ปริมาตร : ปริมาตร) อยู่ ระหว่าง 20% ถึง 5%
21. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 20 โดยที่อัตราส่วนเท่ากับ 15%
22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับยับยั้งพยาธิสภาพที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: ภาวะเกิดพังผืดที่มดลูก, เยื่อบุมดลูกต่างที่, การเพิ่มจำนวนของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของเอออร์ตา, ภาวะตีบซ้ำ, มะเร็งเต้านม, มะเร็งมดลูก, มะเร็งต่อมลูกหมาก, ภาวะต่อมลูกหมากโตเกินไปแบบไม่ ร้ายแรง, การสูญเสียกระดูก, ภาวะกระดูกพรุน, โรคของหัวใจและหลอดเลือด, ภาวะสารไขมันสูงใน เลือด, ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง และโรคอัลไซเมอร์
23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 22 สำหรับยับยั้งมะเร็งเต้านม
24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 23 โดยที่รูปแบบการยับยั้งคือการป้องกัน
25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 24 สำหรับยับยั้งมะเร็งรังไข่
26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 22 สำหรับยับยั้งมะเร็งเยื่อบุมดลูก
27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 22 สำหรับยับยั้งภาวะกระดูกพรุน
28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับอัพ-เรกูเลตโคลีนอะซีติลทรานส์เฟอเรส (ChAT) ใน สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
29. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตยาสำหรับยับยั้งพยาธิสภาพที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย: ภาวะเกิดพังผืดที่มดลูก, เยื่อบุมดลูกต่างที่, การเพิ่มจำนวนของเซลล์กล้ามเนื้อ เรียบของเอออร์ตา, ภาวะตีบซ้ำ, มะเร็งเต้านม, มะเร็งมดลูก, มะเร็งต่อมลูกหมาก, ภาวะต่อมลูกหมาก โตเกินไปแบบไม่ร้ายแรง, การสูญเสียกระดูก, ภาวะกระดูกพรุน, โรคของหัวใจและหลอดเลือด, ภาวะ สารไขมันสูงในเลือด, ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง และ โรคอัลไซเมอร์
30. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 29 โดยที่ตัวยาดังกล่าวใช้สำหรับยับยั้งมะเร็งเต้านม
31. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 30 โดยที่รูปแบบการยับยั้งคือการป้องกัน
32. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 29 โดยที่ตัวยาดังกล่าวใช้สำหรับยับยั้งมะเร็งรังไข่
33. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 29 โดยที่ตัวยาดังกล่าวใช้สำหรับยับยั้งมะเร็งเยื่อบุมดลูก
34. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 29 โดยที่ตัวยาดังกล่าวใช้สำหรับยับยั้งภาวะกระดูกพรุน
35. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตยาสำหรับอัพ-เรกูเลตโคลีนอะซีติล ทรานส์เฟอเรส (ChAT) ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH55348A true TH55348A (th) | 2003-02-28 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5948911A (en) | Method for inhibiting neoplastic cells and related conditions by exposure to thienopyrimidine derivatives | |
| KR970705983A (ko) | 나프틸 화합물, 그의 중간체, 제조방법, 조성물 및 사용방법(naphthylcompounds, intermediates, processes, compo sitions, and methods) | |
| AU1296902A (en) | Isoquinolinone potassium channel inhibitors | |
| AU5037999A (en) | Calcium (3s) tetrahydro-3-furanyl(1s,2r)-3-(((4-aminophenyl) sulfonyl) (isobutyl) amino) -1-benzyl-2- (phosphonooxy) propylcarbamate | |
| EP1280802A4 (en) | SUBSTITUTED INDAZOLES WITH 1,1-DIOXOISOTHIAZOLIDINE USEFUL AS CELL PROLIFERATION INHIBITORS | |
| WO1995003307A1 (en) | Brain cell protective | |
| RU94037235A (ru) | Ингибитор фиброза матки | |
| EP0775487A1 (en) | Triazine derivative and medicine | |
| TWI268280B (en) | Novel farnesyl protein transferase inhibitors as antitumor agents | |
| PL359415A1 (en) | Oxadiazole derivatives having anticancer effects | |
| RU94045277A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для ингибирования расстройств цнс у женщин в постменопаузе | |
| WO2004029064A8 (en) | (+)-trans-isomers of (1-phosphonomethoxy-2-alkylcyclopropyl) methyl nucleoside derivatives, process for the preparation of stereoisomers thereof, and use of antiviral agents thereof | |
| RU2001126063A (ru) | Производные пиридазин-3-она и содержащие их лекарственные средства | |
| AP2004A (en) | Polymorphic salt as an anti-migraine drug. | |
| RU94045156A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для ингибирования преждевременного полового созревания | |
| BG109361A (bg) | Нови полиморфни форми на оланзапин хидрохлорид | |
| WO2023021132A1 (en) | 6-substituted- and 6,7-disubstituted-7-deazapurine ribonucleoside analogues | |
| AU2504292A (en) | Carbamate analogs of thiaphysovenine, pharmaceutical compositions, and method for inhibiting cholinesterases | |
| CZ4296A3 (en) | Novel (1-phenyl-1-heterocyclyl)methanol and (1-phenyl-1-heterocyclyl)methylamine derivatives | |
| DK200001151A (da) | Ny krystallinsk form af 6-hydorxy-3-(-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl)benzo[b]tihiophen hydrochlorid | |
| EP0306825B1 (en) | N-(substituted alkylidene)-1,2,3,4,-tetrahydro-9-acridinamines, a process for their preparation and their use as medicaments | |
| CN106660969A (zh) | 雌激素受体调节剂的结晶形式 | |
| WO2002098399A3 (en) | Cancer treatment method and compositions comprising compounds of the ginger family | |
| ZA839611B (en) | Piperidine derivatives,process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
| US5962453A (en) | Triazine derivative and medicine |