TH51076A - แซพอนิน ซึ่งต่อต้านโปรโตชัว - Google Patents

Abstract

DC60 (24/01/45) แซพอนินที่มีสูตร (สูตรเคมี) รูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น หรือเกลือจากปฏิกิริยาการเติม ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, -(C=O)C1-5 แอลคิล,-(C=O)C2-5 แอลเคนิล,-(C=O)C2-5 แอลเคนิล ซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยเฟนิล,หมู่มอนอแซคคาไรด์ หรือหมู่โอลิโกแซคคาไรด์; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮครอกซิ, -O(C=O)C1-5แอลคิล, -O(C=O)C2-5 แอลเคนิล, -O(C-O)C6H5 หรือ -O(C=O)C2-5 แอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล; R3 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ,-O(C=O)C2-5แอลคิล,-O(C=O)C2-5 แอลเคนิล, -O(C=O)C6H5, หรือ -O(C=O)C2-5 แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล; R4 คือ ไฮโดรเจน,C1-6แอลคิล,-(C=O)C1-5แอลคิล,-(C=O)C2-5 แอลเคนิล,-(C=O)C6H5, หรือ -(C=O)C2-5 แอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล; R5 คือ CH3, CH2OH, CH2OCH3, CH2O-C(=O)CH3, CHO, COOH; หรือ R5 และ R2 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -C(=O)-O-; R6 และ R7 คือ ไฮโดรเจน ; R6 และ R7 ร่วมกันก่อเกิดพันธะ ; หรือ R5 และ R6 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -CH2-O- (a), -CH(OR13)-O- (b), -C(=O)-O- (c), ซึ่ง R13 คือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล หรือ-( C=O )C1-5 แอลคิล; R8อัลฟา และ R8เบตา แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทน CH3, CH2OH, CH2OCH3, CH2O-C( =O)C1-5 แอลคิล, CHO,CH(OCH3)2, CH=NOH, COOH; R8 อัลฟา และ R3 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -C(=O)-O)-; R8 เบตา และ R5 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลทซี 2 ที่มีสูตร -CH2O-CHOH-; R9 คือ CH3, CH2OH, CH2OCH3, CH2O-C(=O)C1-5 แอลคิล, CHO, COOH; R10 คือ CH3, CH2OH, CH2OCH3, CH2O-C(=O)C1-5 แอลคิล, CHO, COOH; R11 คือ ไฮโดรเจน, ไฮครอกซิ หรือ O-C(=O)C1-5 แอลคิล ; หรือ R10 และ R11 ก่อเกิด อนุมูลซึ่งมีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -CH2O-; และ R12 คือ CH3, CH2OH, CH2OCH3, CH2O-C(=O)CH3, CHO, CH=NOH หรือ COOH สามารถแยกได้จากพืชในวงศ์ไมร์ซิแนซี และใช้เพื่อลดการติดเชื้อและลดการตายที่เกี่ยวข้องปรสิต จำพวกโปรโตซัวในสกุล ลิชแมเนีย ซึ่งเป็นต้นเหตุของกลุ่มของภาวะที่รู้จักกันในฐานะเป็นโรคที่ เกิด จากพวกลิชแมเนีย แซพอนินที่มีสูตร (สูตรเคมี) รูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น หรือเกลือจากปฏิกิริยาการเติม ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ของสารนั้น,ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, -(C=O)C1-5 แอลคิล,-(C=O)C2-5 แอลเคนิล,-(C=O)C2-5 แอลเคนิล ซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยเฟนิล,หมู่มอนอแซคคาไรด์ หรือหมู่โอลิโคแซคคาไรด์; R2 คือ ไฮโดรเจน,ไฮครอกซิ,-O(C=O)C1-5แอลคิล,-O(C=O)C2-5 แอลเคนิล, -O(C-O)C6H5 หรือ -O(C=O)C2-5 แอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล; R3 คือ ไฮโดรเจน,ไฮครอกซิ,-O(C=O)C1-5แอลคิล,-O(C=O)C2-5 แอลเคนิล, -O(C=O)C6H5 หรือ -O(C=O)C2-5 แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล; R4 คือ ไฮโดรเจน,C1-6แอลคิล,-O(C=O)C1-5แอลคิล,-O(C=O)C2-5 แอลเคนิล,-O(C=O)C6H5, หรือ -O(C=O)C2-5 แอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล; R5 คือ CH3,CH2OH,CH2OCH3,CH2O-C(=O)CH3,CHO,COOH; หรือ R5 และ R2 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -C(=O)-O-; R6 และ R7 คือไฮโดรเจน ; R6 และ R7 ร่วมกันก่อเกิดพันธะ;หรือ R5 และ R6 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -CH2-O- (a), -CH(OR13)-O- (b), -C(=O)-O- (c), ซึ่ง R13 คือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล หรือ-( C=O )C1-5 แอลคิล; R8อัลฟา และ R8เบตา แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทน CH3,CH2OH,CH2OCH3, CH2O-C( =O)C1-5 แอลคิล, CHO,CH(OCH3)2, CH=NOH,COOH; R8 อัลฟา และ R3 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -C(=O)-O)-; R8 เบตา และ R5 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลทซี 2 ที่มีสูตร -CH2O-CHOH-; R9 คือ CH3,CH2OH,CH2OCH3,CH2O-C(=O)C1-5 แอลคิล,CHO,COOH; R10 คือ CH3,CH2OH,CH2OCH3,CH2O-C(=O)C1-5 แอลคิล,CHO,COOH; R11 คือ ไฮโดรเจน ,ไฮครอกซิ หรือ O-C(=O)C1-5 แอลคิล;หรือ R10 และ R11 ก่อเกิด อนุมูลซึ่งมีเวเลนซี 2 ที่สูตร -CH2O-; และ R12 คือ CH3,CH2OH,CH2OCH3,CH2O-C(=O)CH3,CHO,CH=NOH หรือ COOH สามารถแยกได้จากพืชในวงศ์ไมร์ซิแนซี และใช้เพื่อลดการติดเชื้อและลดการตายที่เกี่ยวข้องปรสิต จำพวกโปรโตซัวในสกุล ลิชแมเนีย ซึ่งเป็นต้นเหตุของกลุ่มของภาวะที่รู้จักกันในฐานะเป็นโรคที่ เกิด จากพวกลิชแมเนีย

Claims (13)

1. กรรมวิธีแยกไทรเทอร์ฟีน แซพอนินจากพืชในวงศ์ไมร์ซิแนซี ,ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ โดยที่ กรรมวิธีที่กล่าวแล้วประกอบด้วยขั้น a) การสกัดส่วนของพืชที่แห้งด้วยแอลกอฮอล์ และการทำให้สารละลายที่สกัดได้เข้ม ข้น, b) การกำจัดส่วนที่ไม่มีขั้วออกจากสารสกัด โดยการสกัดของเหลว-ของเหลว ด้วยตัว ทำละลายไม่มีขั้ว , และ c) การทำให้แซพอนินในสารละลายแอลกอฮอล์ที่สกัดได้บริสุทธิ์ต่อไปอีก โดยการ สกัดของเหลว-ของเหลว , การกรองและโครมาโทกราฟี

2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแอลกอฮอล์คือ เมธานอล,เอธานอล, ไอโซโพรพานอล, บิวทานอล,ซึ่งแต่ละตัวเลือกผสมกับน้ำ

3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแซพอนินของสารละลายแอลกอฮอล์ที่สลัดได้ได้ รับการทำให้บริสุทธิ์ต่อไปอีกโดย (c6) การสกัดส่วนเอเควียสด้วยบิวทานอลซึ่งอิ่มตัวด้วยน้ำ, (c7) การระเหยชั้นสารอินทรีย์จนแห้ง, (c8) การล้างส่วนที่เหลือในคีโทน,และ (c9) การกรองของผสมของแซพอนิน ที่ยังไม่บริสุทธิ์

4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแยกแซพอนินจากพืชชนิดมีซา แบแลนซี, และ โครมาโทกราฟีประกอบด้วยโครมาโทกราฟีของเหลววัฎภาคตรงบนซิลิกา เจล หรือโครมาโทกราฟี ของเหลววัฎภาคผันกลับพร้อมทั้งระบบตัวชะแบบเพิ่มสารทีละน้อยโดยใช้ A : แอมโมเนียม แอซิเทท 0.5 % ในน้ำ B : เมธานอล C : แอซิโทไนทริล ซึ่งที่ t=0,(A:B:C)=(60:20:20) และ t = สิ้นสุด,(A:B:C) = (0:50:50),

5 ไทร์เทอร์ฟีน แซพอนินซึ่งได้มาโดยกรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใด ข้อหนึ่ง

6. ไทรเทอร์ฟีน แซพอนินตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งแซพอนินที่กล่าวแล้วแยกได้จาก พืชชนิดมีซา แบแลนซี, และโครมาโทกราฟีประกอบด้วยโครมาโทกราฟีของเหลววัฎภาคผันกลับ พร้อมทั้งระบบตัวชะแบบเพิ่มสารทีละน้อยโดยใช้ A : แอมโมเนียม แอซิเทท 0.5 % ในน้ำ B : เมธานอล C : แอซิโทไนทริล ซึ่งที่ t=0,(A:B:C)=(60:20:20) และ t = สิ้นสุด,(A:B:C) = (0:50:50),และซึ่ง แซพอนินที่กล่าวแล้วมีลักษณะเฉพาะต่อไปนี้: สารประกอบ 1 : MW = 1532, แลมป์ดาmax = 228.6 nm,แลมป์ดาmax2 = 273.3 nm; สารประกอบ 2 : MW = 1510, แลมป์ดาmax = 223.9 nm,แลมป์ดาmax2 = 274.5 nm; สารประกอบ 3 : MW = 1532, แลมป์ดาmax = 279.2 nm,แลมป์ดาmax2 = 223.9 nm; สารประกอบ 4 : MW = 1510, แลมป์ดาmax = 280.4 nm,แลมป์ดาmax2 = 222.7 nm; สารประกอบ 5 : MW = 1574, แลมป์ดาmax = 276.8 nm,แลมป์ดาmax2 = 225.0 nm; หรือ สารประกอบ 6 : MW = 1552, แลมป์ดาmax = 279.2 nm,แลมป์ดาmax2 = 223.9 nm;

7. ไทรเทอร์ฟีน แซพอนินที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 คือ -O(C=O) C6H5 หรือ -O(C=O)C(CH3)=CHCH3, R3 หรือ (E) หรือ (Z) -O(C=O)CH=CH-C6H5, และ R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ -(C=O)CH3:

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง ในสารประกอบ 1, R2 คือ -O(C=O)C6H3 R3 คือ (Z) -O(C=O)CH=CH-C6H5, R4 คือ ไฮโดรเจน: ในสารประกอบ 2 , R2 คือ -O(C=O)C(CH3)=CHCH3, R3 คือ (Z) -O(C=O)CH=CH-C6H5, R4 คือ ไฮโดรเจน: ในสารประกอบ 3, R2 คือ -O(C=O)C6H5 R3 คือ (E) -O(C=O)CH=CH-C6H5, R4 คือ ไฮโดรเจน: ในสารประกอบ 4, R2 คือ -O(C=O)C(CH3)=CHCH3, R3 คือ (E) -O(C=O)CH=CH-C6H5, R4 คือ ไฮโดรเจน: ในสารประกอบ 5, R2 คือ -O(C=O)C6H5 R3 คือ (E) -O(C=O)CH=CH-C6H5, R4 คือ -(C=O)CH3; ในสารประกอบ 6, R2 คือ -O(C=O)C(CH3)=CHCH3, R3 คือ (E) -O(C=O)CH=CH-C6H5, R4 คือ -(C=O)CH3;

9. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบด้วยสารช่วยการผลิตยา ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์และ ในฐานส่วนประกอบแสดงฤทธิ์,ไทรเทอร์ฟีน แซพอนินตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 5,6,7 หรือ 8 ข้อใดข้อหนึ่ง

10. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งถูกดัดแปลงสำหรับการใช้ดำเนินการโดยทางที่ไม่ ใช่ทางเดินอาหาร

11. การใช้ไทรเทอร์ฟีน แซพอนินหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งชนิดสำหรับเตรียมสารผสม ทางเภสัชศาสตร์สำหรับรักษาโรคที่เกิดจากลิชแมเนียในตัวถูกอาศัยที่ติดเชื้อลิชแมเนียชนิดต่างๆ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะโดยที่ แซพอนินมีสูตร (สูตรเคมี) รูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น หรือเกลือจากปฎิกิริยาการเติม ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ของสารนั้น,ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน,-(C=O)C1-5 แอลคิล,-(C=O)C2-5 แอลเคนิล,-(C=O)C2-5 แอลเคนิล ซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยเฟนิล,หมู่มอนอแซคคาไรด์ หรือหมู่โอลิโกแซคคาไรด์; R2 คือ ไฮโดรเจน,ไฮครอกซิ,-O(C=O)C1-5 แอลคิล,-O(C=O)C2-5 แอลเคนิล, -O(C=O)C6H5 หรือ -O(C=O)C2-5 แอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล; R3 คือ ไฮโดรเจน,ไฮครอกซิ,-O(C=O)C2-5 แอลคิล,-O(C=O)C2-5 แอลเคนิล, -O(C=O)C6H5,หรือ -O(C=O)C2-5 แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล; R4 คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,-(C=O)C1-5 แอลคิล,-(C=O)C2-5 แอลเคนิล,-(C=O)C6H5, หรือ -(C=O)C2-5 แอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล; R5 คือ CH3,CH2OH,CH2OCH3,CH2O-C(=O)CH3,COH,COOH; หรือ R5 และ R2 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -C(=O)-O-; R6 และ R7 คือ ไฮโดรเจน ; R6 และ R7 ร่วมกันก่อเกิดพันธะ;หรือ R5 และ R6 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -CH2-O- (a), -CH(OR13)-O- (b), -C(=O)-O- (c), ซึ่ง R13 คือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล หรือ-( C=O )C1-5 แอลคิล; R8อัลฟา และ R8เบตา แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทน CH3,CH2OH,CH2OCH3, CH2O-C( =O)C1-5 แอลคิล, CHO,CH(OCH3)2, CH=NOH,COOH; R8 อัลฟา และ R3 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -C(=O)-O)-; R8 เบตา และ R5 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลทซี 2 ที่มีสูตร -CH2O-CHOH-; R9 คือ CH3,CH2OH,CH2OCH3,CH2O-C(=O)C1-5 แอลคิล,CHO,COOH; R10 คือ CH3,CH2OH,CH2OCH3,CH2O-C(=O)C1-5 แอลคิล,CHO,COOH; R11 คือ ไฮโดรเจน ,ไฮครอกซิ หรือ O-C(=O)C1-5 แอลคิล;หรือ R10 และ R11 ก่อเกิด อนุมูลซึ่งมีเวเลนซี 2 ที่สูตร -CH2O-; และ R12 คือ CH3,CH2OH,CH2OCH3,CH2O-C(=O)CH3,CHO,CH=NOH หรือ COOH

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน,-(C=O)C1-5 แอลคิล,หรือหมู่โอลิโกแซคคาไรด์; R3 คือ ไฮโดรเจน,ไฮครอกซ,-O(C=O)C1-5 แอลคิล,-O(C=O)C2-5 แอลเคนิล, -O(C=O)C2-5 แอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล; R4 คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,-O(C=O)C1-5 แอลเคนิล,-O(C=O)C2-5,แอลเคนิล; R5 คือ CH2OH CH2O-C(=O)CH, CHO; และ R6 และ R7 ร่วมกันก่อเกิดพันธะ หรือ R5 และ R6 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวลาซี 2 ที่มีสูตร -CH2-O- (a), -CH(OR13)-O- (b), -C(=O)-O- (c), ซึ่ง R13 คือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล หรือ-( C=O )C1-5 แอลคิล;และ R7 คือ ไฮโดรเจน; R8เบตา แทน CH3,CH2OH,CHO,CH(OCH3)2,CH=NOH,COOH; R8อัลฟา แทน CH3; R8 เบตา และ R3 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -C(=O)-O)-;หรือ R8 เบตา และ R5 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลทซี 2 ที่มีสูตร -CH2O-CHOH-; R10 คือ CH3,CH2OH, R11 คือ ไฮโดรเจน ไฮครอกซิ หรือ O-C(=O)C1-5 แอลคิล;หรือ R10 และ R11 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลนซี 2 ที่สูตร -CH2O-; และ R12 คือ CH3,CH2OH,CH2O-C(=O)CH3,CHO,CH=NOH

13. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ ฟลูโอลิโกแซคคาไรด์; R2 คือ ไฮโดรเจน,ไฮครอกซิ,-O(C=O)C1-5แอลคิล,-O(C=O)C2-5แอลเคนิล, -O(C=O)C6H5 หรือ-O(C=O)C2-5แอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล; R3 คือไฮโดรเจน,ไฮครอกซิ,-O(C=O)C1-5 แอลคิล,-O(C=O)C2-5แอลเคนิล, -O(C=O)C2-5แอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล; R4 คือไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,-(C=O)C1-5 แอลคิล,-(C=O)C2-5แอลเคนิล, -O(C=O)C2-5แอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล; R5 คือ CH2OH,CH2OCH3,CH2O-C(=O)CH3,COH,COOH; และ R6 และ R7 ร่วมกันก่อเกิดพันธะ หรือ R5 และ R6 ก่อเกิดอนุมูลซึ่งมีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -CH2-O- (a), -CH(OR13)-O- (b), -C(=O)-O- (c), ซึ่ง R13 คือไฮโดรเจน ; และ R7 คือ ไฮโดรเจน; R8อัลฟา และ R8เบตา ทั้งคู่แทน CH3; R9 คือ CH3; R10 คือ CH3; R11 คือ ไฮโดรเจน; และ R12 คือ CH3