TH5103B - โอลิโกเพพไทด์ ซึ่งใช้ยับยั้งเรนินชนิดใหม่วิธี?เตรียมและวิธีใช้ประโยชน์ - Google Patents

โอลิโกเพพไทด์ ซึ่งใช้ยับยั้งเรนินชนิดใหม่วิธี?เตรียมและวิธีใช้ประโยชน์

Info

Publication number
TH5103B
TH5103B TH8701000852A TH8701000852A TH5103B TH 5103 B TH5103 B TH 5103B TH 8701000852 A TH8701000852 A TH 8701000852A TH 8701000852 A TH8701000852 A TH 8701000852A TH 5103 B TH5103 B TH 5103B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alanyl
substance
pharmaceutically acceptable
chosen
acceptable salts
Prior art date
Application number
TH8701000852A
Other languages
English (en)
Other versions
TH5476A (th
Inventor
ฮิวาดะ นายคูนิโอะ
โคกูบุ นายทัตซูโอะ
คาตาโอกา นายมิตซูรุ
โมริซาวา นายยาซุฮิโร
ไออิจิมา นายยาซูเดรุ
ยาเบะ นายยูอิชิโร
ทาคาฮากิ นายฮิเดกูนิ
โคอิเกะ นายฮิโรยูกิ
Original Assignee
แซนกิโอ คัมปะนี ลิมิเต็ด
นายดำเนิน การเด่น
Filing date
Publication date
Application filed by แซนกิโอ คัมปะนี ลิมิเต็ด, นายดำเนิน การเด่น filed Critical แซนกิโอ คัมปะนี ลิมิเต็ด
Publication of TH5476A publication Critical patent/TH5476A/th
Publication of TH5103B publication Critical patent/TH5103B/th

Links

Abstract

โอลิโกเพพไทด์ของสูตร (I) : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1-R5 คือหมู่อินทรีย์ชนิดต่างๆ และ A คือหมู่ของสูตร-NH-หรือ-(CH2)n-ซึ่ง n คือเลขจำนวนเต็มจาก 1ถึง 3,ซึ่งมีฤทธิ์ในการยับยั้งเรนินและโดยเฉพาะอย่างยิ่งเหมาะสมสำหรับการใช้ในทางปากซึ่งสารนั้นอาจเตรียมขึ้นจากการรวมตัวของส่วนประกอบอะมิโนแอซิดหรือโอลิโกเพพไทด์ขนาดเล็ก โดยใช้ ปฏิกิริยาการสังเคราะห์เพพไทด์ตามธรรมดา

Claims (37)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือหมู่4-เฟนิล-1-พิเพอราซินิล,N-เมธิล-N-เบนซิลอะมิโน,มอร์โฟลิโน,N-เมธิล-N-ไซโคล เฮกซิลอะมิโนเมธิล,N-เมทธิลN-เบนซิลอะมิโนเมธิล,N-ไอโซ โพรพิล-N-เบนซิลอะมิโนเมธิล,เบนซิลอะมิโนเมธิล,4-เฟนิล-1-พิเพอราซินิลเมธิล, ได-เอธิลอะมิโนเมธิล,N-เมธิล-N-บิวทิลอะมิโนเมธิล,N-เมธิล-N-เฟนิลอะมิโนเมธิล, มอร์ฟอลิโนเมธิล,3-มอร์ฟอลิโนโพรพิล,4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1-พิเพอราซินิลเมธิล, 4-(4-คลอโรเฟนิล)-1-พิเพอราซินิลเมธิล,4-(4-เมธอกซิเฟนนิล)-1-พิเพอราซินิลเมธิล, N-เมธิล-N-เฟเนธิลอะมิโนเมธิล,ไดไอโซบิวทิลอะมิโนเมธิล หรือหมู่4-(4-คลอโรเบนซไฮคริล)-1-พิเพอราซินิลเมธิล R2 คือหมู่แนฟธิล, R3 คือหมู่ไธเอนิล,ไอซอกซาโซลิล,ไธอาโซลิล,อิมิดาโซลิล หรือหมู่ไอโซโพรพิล, R4 คือหมู่2-มอร์ฟอลิโนเอธิล,โพรพิล,บิวทิล,ไอโซบิวทิล,เพนทิล,ไอโซเพนทิล,2-เมธิลบิวทิล,เฮกซิล,3-(2-ออกโซ-1-พิร์โรลิดินิล)โพรพิล หรือหมู่1-มอร์ฟอลิ โนเมธิล-2-เมธิลบิลทิล, R5 คือไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C8 แอลคิล และ A คือหมู่ของสูตร -NH-หรือ (CH2)n- ซึ่ง n คือ 1หรือ 2 โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R1 คือหมู่เบนซิลอะมิโนเมธิล, R3 คือไธเอนิล,ไอซอกซาโซลิล หรือ หมู่ไธอาโซลิล และ เกลือของสารนั้นเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม,ซึ่งกรรมวิธีนั้นประกอบด้วย; การนำสารประกอบสองชนิดทำปฏิกิริยากันสารหนึ่งมีหมู่คาร์บอกซิ ตรงปลายสุด หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวต่อการเกิดปฏิกิริยาของสารนั้นและสารอีกชนิดหนึ่งซึ่งมีหมู่อะมิโนตรงปลายสุด หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวต่อการเกิดปฏิกิริยาของสารนั้นภายใต้สภาวะสำหรับสังเคราะห์เพพไทด์สารประกอบสองชนิดดังกล่าวสอดคล้องกับชิ้นส่วนที่ได้โดยการให้เพพไทด์บอนด์ที่ทำเครื่องหมาย (อักษรเคมี) ในสูตร (I) ต่อไปนี้ และ เมื่อ A คือหมู่ -NH- ที่อยู่ระหว่างนั้นและหมู่คาร์บอกซิที่อยู่ชิดกัน (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1-R5 และ A มีความหมายเหมือนกันที่นิยามไว้ข้างต้น) หรือ สารประกอบของสูตร (I) ซึ่งหมู่ที่ว่องไวต่อการเกิดปฏิกิริยาหนึ่งหมู่หรือหลายหมู่ได้รับการป้องกันไว้และนำสารประกอบที่ได้รับนั้นทำให้หมู่ป้องกันแตกออก และ/หรือทำให้เป็นเกลือถ้ามีความจำเป็น
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ1, ซึ่งสารประกอบของสูตรต่อไปนี้ ทำปฏิกิริยากัน (สูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวต่อการเกิดปฏิกิริยาของสารนั้น (สูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวต่อการเกิดปฏิกิริยาของสารนั้น (สูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวต่อการเกิดปฏิกิริยาของสารนั้น และ (สูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวต่อการเกิดปฏิกิริยาของสารนั้น (ในสูตรข้างต้นนั้น R2-R5 และ A มีความหมายเหมือนกับที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 และ R1' คือหมู่ใดหมู่หนึ่ง ซึ่งแทนด้วยหมู่ R1 ซึ่งมีความหมายเหมือนกับนิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ1หรือหมู่ที่ว่องไว) และซึ่ง R1' คือหมู่ที่ว่องไวดังกล่าวซึ่งเปลี่ยนให้เป็นหมู่ใดหมู่หนึ่งซึ่งแทนด้วย R1;
3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งสารประกอบเพพไทด์ที่ได้จากปฏิกิริยาของสารประกอบดังกล่าวบางชนิดของสูตร (IV), (V), (VI) หรือ (VII) ซึ่งมีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2, หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวต่อการเกิด ปฏิกิริยาดังกล่าวนั้นทำปฏิกิริยากับส่วนที่เหลือของสารประกอบดังกล่าว หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวต่อการเกิดปฏิกิริยาดังกล่าวหรือทำปฏิกิริยากับสารประกอบเพพไทด์หรือสารประกอบที่ได้รับจากปฏิกิริยาของส่วนที่เหลือดังกล่าวหรืออนุพันธ์ที่ว่องไวต่อการเกิดปฏิกิริยาของสารนั้น, ซึ่งปฏิกิริยานั้นอยู่ในลำดับที่สอดคล้องกับลำดับของส่วนที่เหลือซึ่งได้มาจากสารประกอบของสูตร (IV), (V), (VI) และ (VII) ดังกล่าว ในสารประกอบดังกล่าวของสูตร (I)
4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 2 หรือข้อ 3,ซึ่ง A คือหมู่ของสูตร -NH- และสารประกอบของสูตร (IV) นั้นถูกแทนที่ด้วยสารประกอบสองชนิดของสูตร (IVa) และ (IVb) : (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายเหมือนกับที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ1)
5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(3-มอร์ฟอลิโนคาร์บอนิล-2-(1-แนฟธิลเมธิล)-โพรพิโอนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอลิโนเอธิล)แอมีด, และเกลือที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของสารนั้น
6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-((2R)-3-มอร์ฟอลิโนคาร์บอนิล-2-(1-แนฟธิลเมธิล)-โพรพิโอนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-DL-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอลิโนเอธิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-((2R)-3-มอร์ฟอลิโนคาร์บอนิล-2-(1-แนฟธิลเมธิล)-โพรพิโอนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-L-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอลิโนเอธิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(3-(N-เบนซิล-N-เมธิลคาร์แบโมอิล)-2-(1-แนฟธิล-เมธิล)- โพรพิโอนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอลิโนเอธิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-((2R)-3-(N-เบนซิล-N-เมธิลคาร์แบโมอิล)-2-(1-แนฟธิลเมธิล)-โพรพิโอนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-L-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอลิโนเอธิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
10. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(3-(N-เบนซิล-N-เมธิลคาร์แบโมอิล)-2-(1-แนฟธิล-เมธิล)- โพรพิโอนิล)-3-(5-ไอซอกซาโซลิล)แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอลิโนเอธิล) แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
11. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-((2R)-3-(N-เบนซิล-N-เมธิลคาร์แบโมอิล)-2-(1-แนฟธิลเมธิล)-โพรพิโอนิล)-3-(5-ไอซอกซาโซลิล)-L-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอ ลิโนเอธิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
12. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(3-มอร์ฟอลิโนคาร์บอนิล-2-(1-แนฟธิลเมธิล)-โพรพิโอนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-เมธิลบิวทิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
13. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-((2R)-3-มอร์ฟอลิโนคาร์บอนิล-2-(1-แนฟธิลเมธิล)-โพรพิโอนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-L-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-((S)-2-เมธิลบิวทิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
14. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-(N-ไซโคลเฮกซิล-N-เมธิลอะมิโนแอซิทิล)-3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอลิโนเอธิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
15. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-(N-ไซโคลเฮกซิล-N-เมธิลอะมิโนแอซิทิล)-3-(1-แนฟธิล)-L-แอแลนิล)-3-(4-ไธอะโซลิล)-L-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอลิโนเอธิล)แอมีด และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
16. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-(N-เมธิลแอนิลิโนแอซิทิล)-3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอลิโน-เอธิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
17. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-(N-เมธิลแอนิลิโนแอซิทิล)-3-(1-แนฟธิล)-L-แอแลนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-L-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอลิโนเอธิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
18. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-(N-ไซโคลเฮกซิล-N-เมธิลอะมิโนแอซิทิล)-3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-ลิวซิล)-ไซโคลสแททิน-(3-(2-ออกโซ-1-พิร์โรลิดินิล)โพรพิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
19. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-(N-ไซโคลเฮกซิล-N-เมธิลอะมิโนแอซิทิล)-3-(1-แนฟธิล)-L-แอแลนิล)-L-ลิวซิล)-ไซโคลสแททิน-(3-(2-ออกโซ-1-พิร์โรลิดินิล)โพรพิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
20. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-(N-เบนซิล-N-เมธิลอะมิโนแอซิทิล)-3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(5-อิมิดาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(3-(2-ออกโซ-1-พิร์โรลิดินิล)โพรพิล)แอมีด,และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
21. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-(N-เบนซิล-N-เมธิลอะมิโนแอซิทิล)-3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(5-ไอซอกซาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอลิโนเอธิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
22. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-(4-(4-คลอโรเบนซไฮดริล)-1-พิเพอราซินิลแอซิทิล)- 3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(4-ไธอาโซล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอลิโน เอธิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
23. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-(4-(4-คลอโรเบนซไฮดริล)-1-พิเพอราซินิลแอซิทิล)- 3-(1-แนฟธิล)-L-แอแลนิล)-3-(4-ไธอาโซล)-L-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอลิโนเอธิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
24. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-(N-เบนซิล-N-ไอโซโพรพิลอะมิโนแอซิทิล)-3- (1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอลิโน เอธิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
25. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-(N-เบนซิล-N-ไอโซโพรพิลอะมิโนแอซิทิล)-3-(1-แนฟธิล) -L-แอแลนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-L-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-มอร์ฟอลิโนเอธิล) แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
26. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-(N-ไซโคลเฮกซิล-N-เมธิลอะมิโนแอซิทิล)-3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(5-ไอซอกซาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(3-(2-ออกโซ-1-พิร์โรลิดินิล)โพรพิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
27. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-(N-เบนซิล-N-เมธิลอะมิโนแอซิทิล)-3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(5-ไอซอกซาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(3-(2-ออกโซ-1-พิร์โรลิดินิล) โพรพิล)แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
28. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-มอร์ฟอลิโนแอซิทิล-3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(5-ไอซอกซาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-เมธิลบิวทิล)-แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
29. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-มอร์ฟอลิโนแอซิทิล-3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-(2-เมธิลบิวทิล)-แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
30. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-มอร์ฟอลิโนแอซิทิล-3-(1-แนฟธิล)-L-แอแลนิล)-3- (4-ไธอาโซลิล)-L-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-((S)-2-เมธิล-บิวทิล)-แอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
31. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-มอร์ฟอลิโนแอซิทิล-3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-ไอโซบิวทิลแอมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
32. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-มอร์ฟอลิโนแอซิทิล-3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-โพรพิลแลมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
33. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-มอร์ฟอลิโนแอซิทิล-3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-บิวทิลแลมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
34. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-มอร์ฟอลิโนแอซิทิล-3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-เพนทิแลมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
35. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-มอร์ฟอลิโนแอซิทิล-3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-ไอโซเพนทิแลมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
36. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-มอร์ฟอลิโนแอซิทิล-3-(1-แนฟธิล)-แอแลนิล)-3-(4-ไธอาโซลิล)-แอแลนิล)-ไซโคลสแททินเฮกซิแลมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
37. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารและสภาวะที่ทำปฏิกิริยาซึ่งได้เลือกไว้เพื่อเตรียม N-(N-(N-มอร์ฟอลิโนแอซิทิล-3-(1-แนฟธิล)-L-แอแลนิล)-3- (4-ไธอาโซลิล)-L-แอแลนิล)-ไซโคลสแททิน-เฮกซิแลมีด, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
TH8701000852A 1987-12-18 โอลิโกเพพไทด์ ซึ่งใช้ยับยั้งเรนินชนิดใหม่วิธี?เตรียมและวิธีใช้ประโยชน์ TH5103B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH5476A TH5476A (th) 1989-01-03
TH5103B true TH5103B (th) 1996-01-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0073143B1 (en) Novel complex amido and imido derivatives of carboxyalkyl peptides and thioethers and ethers of peptides
KR910016765A (ko) 아세트산 유도체
IE60582B1 (en) Novel peptidase inhibitors
KR910011891A (ko) 펩티드 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물
JP2004532209A5 (th)
MY103979A (en) Hypoglycemic thiazolidinedione derivatives.
DE3668892D1 (en) Hypoglycemische thiazolidinedione.
HUP9903687A2 (hu) Szulfonált aminosavszármazékok és az ezeket tartalmazó metalloproteináz inhibitor hatású gyógyszerkészítmények
JP2973271B2 (ja) エンドペプチダーゼ２４．１５阻害剤
NO333106B1 (no) Sammensetninger som omfatter et antidiar±middel og et epotilon eller et epotilonderivat, samt anvendelse derav
KR930000063B1 (ko) 신규의 레닌-억제올리고펩티드, 그의 제법 및 그의 용도
HU198951B (en) Process for producing new renin inhibiting peptides and pharmaceutical compositions comprising such peptides as active ingredient
FI824419A0 (fi) Cykliska oktapeptider och farmaceutiska preparat daerav, samt foerfarande foer deras framstaellning deras anvaendning
EA200000655A1 (ru) Гидрат соли малеиновой кислоты 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона
KR890006572A (ko) 아미노산 유도체
AU2559497A (en) New heterocyclic biaryl compounds and their use in human or veterinary medicine and in cosmetics
HU9800970D0 (en) Process for producing pharmaceutical compositions containing heptapeptide somatostatin derivatives of neurogene- and non-neurogene-antiflogistic and analgesic activity and peptidomimetica
TH5476A (th) โอลิโกเพพไทด์ ซึ่งใช้ยับยั้งเรนินชนิดใหม่วิธี?เตรียมและวิธีใช้ประโยชน์
JP2004503563A (ja) 凝固因子Ｘａ阻害剤
KR900016114A (ko) 아미노산 유도체
HUT48588A (en) Process for production of derivatives of 4-/aroil-amin/-piperidin buthan amid and medical preparatives containg these substances
CA2334315A1 (en) Compounds with growth hormone releasing properties
RU2002119405A (ru) Ингибиторы фарнезилтрансферазы
EA200101102A1 (ru) Новый фармацевтический препарат
KR920006326A (ko) 새로운 아미노산 유도체, 그것의 제조방법 및 그것을 함유하는 약학적 조성물