TH46170A - สารยับยั้งการจำลองแบบของเรสไพราทอรีซินไชเทียลไวรัส - Google Patents

Abstract

DC60 (19/09/43) การประดิษฐ์เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) โปรดรัก, N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัว, ควอเทอร์แนรี แอมีน, สารเชิงซ้อนของ โลหะ, รูปสเทอริโอไอโซเมอร์ ของสาร เหล่านั้น ซึ่ง-a1 = a2-a3 = a4- คืออนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -CH=CH=CH=CH-; -N-CH-CH=CH-; -CH=N-CH=CH-; -CH=CH-N=CH-; หรือ -CH=CH-CH=N-; ซึ่งไฮโดรเจนแต่ละอะตอมอาจเลือกถูกแทน ที่; Q คือ อนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-1) (b-2) (b-3) (b-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-5) (b-6) (b-7) (b-8) ซึ่ง Alk คือ C1-6แอลเคนไดอิล; Y1 คือ อนุมูลไบเวเลนท์ที่มี สูตร -NR2 หรือ -CH(NR2R4)-; X1 คือ NR4, S, S(=O), S(=O)2,O,CH2, C(=O), C(=CH2), CH(OH), CH(CH3), CH(OCH 3), CH(SCH3), CH(NR5aR5b), CH2-NR4 หรือ NR4-CH2; X2 คือ พันธะ, CH2,C(=O), NR4,C1-4 แอลคิล-NR4, NR4-C1-4 แอลคิล; t คือ 2 ถึง 5; u คือ 1, ถึง 5; v คือ 2 หรือ 3; และ ซึ่ง ไฮโดรเจนแต่ ละอะตอมใน Alk และในอนุมูล (b-3),(b-4),(b-5),(b-6),(b-7), และ (b-8) อาจเลือกถูกแทน ที่ด้วย R3; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่ออะตอม R3 คือ ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิลออกซิ ดังนั้น R3 ไม่สามารถแทนที่ ไฮโดรเจน อะตอมในตำแหน่ง อัลฟา-เทียบกับไนโตรเจนอะตอม; G คือ พันธะหรือ C1-10 แอลเคนไดอิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ R1 คือ ไบไซคลิค เฮ เทอโรไซเคิล, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ R2 คือ ไฮโดรเจน, ฟอร์ มิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, Het คาร์บอนิล, พิรอลิดินิล, พิเพอริดิ นิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, C3-7ไซโคลแอล- คิล, หรือ C 1-10แอลคิล, ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N(R6)2 และเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่อีกหมู่หนึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอก ซิ, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, แอริล C1-6 แอลคิล หรือ แอริล C1-6 แอลคิล- ออกซิ; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือ แอริล C1-6 แอลคิล, R5a , R5b , R5c , และ R5d คือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; หรือ R5a และ R5b, หรือ R5c และ R5d รวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -(CH2)5-, ซึ่ง s คือ 4 หรือ 5, R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, ฟอร์มิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล หรือ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, แอริล คือ เฟนิล หรือ เฟนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ Het คือ พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, พิริแดซินิล. เป็น สารยับยั้งการจำลองแบบของเรสไพราทอรีซินไซเทียลไวรัส, การเตรียมสารเหล่านั้น สารผสมที่มีสาร เหล่านั้นและการใช้สารเหล่านั้นเป็นยารักษาโรค การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) โปรดรัก, N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัว, ควอเทอร์แนรี แอมีน, สารเชิงซ้อนของ โลหะ, รูปสเทอริโอไอโซเมอร์ ของสาร เหล่านั้น ซึ่ง-a1 = a2-a3 = a4- คืออนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -CH=CH=CH=CH-; -N-CH-CH=CH-; -CH=N-CH=CH-; -CH=CH-N=CH-; หรือ -CH=CH=CH=H-; ซึ่งไฮโดรเจนแต่ละอะตอมอาจเลือกถูกแทน ที่; Q คือ อนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-1) (b-2) (b-3) (b-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-5) (b-6) (b-7) (b-8) ซึ่ง Alk คือ C1-6แอลเคนไดอิล; Y1 คือ อนุมูลไบเวเลนท์ที่มี สูตร -NR2 หรือ -CH(NR2R4)-; X1 คือ NR4, S, S(=O), S(=O)2, C(=O), C(=CH2), CH(OH), CH(CH3), CH(OCH 3), CH(SCH3), CH(NR5aR5b), CH2-NR 4 หรือ NR4-CH2; X2 คือ พันธะ, CH2,C(=O), NR4,C1-4 แอลคิล-NR4, NR4-C1-4 แอลคิล; t คือ 2 ถึง 5; u คือ 1, ถึง 5; v คือ 2 หรือ 3; และ ซึ่ง ไฮโดรเจนแต่ ละอะตอมใน Alk และในยอนุมูล (b-3),(b-4),(b-5),(b-6),(b-7), และ (b-8) อาจเลือกถูกแทน ที่ด้วย R3; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่ออะตอม R3 คือ ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิลออกซิ ดังนั้น R3 ไม่สามารถแทนที่ ไฮโดรเจน อะตอมในตำแหน่ง อัลฟา-เทียบกับไนโตรเจนอะตอม; G คือ พันธะหรือ C1-10 แอลเคนไดอิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ R1 คือ ไบไซคลิค เฮ เทอโรไซเคิล, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ R2 คือ ไฮโดรเจน, ฟอร์ มิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, Het คาร์บอนิล, พิรอลลิดินิล, พิเพอริดิ นิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, C3-7ไซโคลแอล- คิล, หรือ C 1-10แอลคิล, ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N(R6)2 และเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่อีกหมู่หนึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอก ซิ, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, แอริล C1-6 แอลคิล หรือ แอริล C1-6 แอลคิล- ออกซิ; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือ แอริล C1-6 แอลคิล, R5a , R5b , R5c , และ R5d คือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; หรือ R5a และ R5b, หรือ R5c และ R5d รวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -(CH2)5-, ซึ่ง s คือ 4 หรือ 5, R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, ฟอร์มิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล หรือ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, แอริล คือ เฟนิล หรือ เฟนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ Het คือ พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, พิริแดซินิล. เป็น สารยับยั้งการจำลองแบบของเรสไพราทอรีซินไซเทียลไวรัส, การเตรียมสารเหล่านั้น สารผสมที่มีสาร เหล่านั้นและการใช้สารเหล่านั้นเป็นยารักษาโรค

Claims (15)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) โปรดรัก, N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัว, ควอเทอร์แน รีแอมีน, สารเชิงซ้อนของ โลหะ, รูปสเทอริโอไอโซเมอร์ ซึ่ง -a1 = a2 - a3 = a4- คืออนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -CH=CH=CH=CH (a-1); -N-CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4); หรือ -CH=CH-CH=N- (a-5); ซึ่งไฮโดรเจนอะตอม แต่ละอะตอมในอนุมูล (a-1),(a2),(a3),(a4) และ (a-5) อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย เฮโล, C1-6 แอลคิล, ไนโตร, อะมิโน, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิ ลออกซิ, พอลิเฮโล C1-6แอลคิล, คาร์บอกซิล, อะมิโน C1-6 แอลคิล มอนอ หรือ ได (C1-4แอลคิล)-อะมิโน C1-6 แอลคิล, C1-4แอลคิล, คาร์บอกซิล, อะมิโน C1-6 แอลคิล มอนอ หรือ ได (C1-4แอลคิล)-อะมิโน C1-6 แอลคิล, C1-4แอลคิล ออกซิคาร์บอ นิล, ไฮดรอกซิ C1-6แอลคิล หรืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง = Z คือ =O, =CH-C(=O)-NR5aR5b, =CH2,=CH-C1-6 แอลคิล, =N-OH หรือ =N-O-C1-6 แอลคิล; Q คืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-1) (b-2) (b-3) (b-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-5) (b-6) (b-7) (b-8) ซึ่ง Alk คือ C1-6 แอลคิลไดอิล; Y1 คือ อนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -Nr2 หรือ -CH(NR2R4)-; X1 คือ NR4, S, S(=O), S(=O)2, O, CH2, C(=CH2), CH(OH), CH(CH3), CH(OCH3), CH(SCH3), CH(NR5aR5b), CH2-NR4 หรือ NR4-CH2; X2 คือ พันธะ, CH2, C(=O), NR4,C1-4แอลคิล-NR4, NR4-C1-4 แอลคิล; t คือ 2,3,4 หรือ 5; u คือ 1,2,3,4 หรือ 5; v คือ 2 หรือ 3; และ ซึ่ง ไฮโดรเจนแต่ละอะตอมใน Alk และคาร์โบไซเคิล และเฮเทอโร ไซเคิลตามที่ได้นิยามไว้ในอนุมูล (b-3),(b-4),(b-5),(b-6),(b-7) และ (b-8) อาจเลือกถูกแทน ที่ด้วย R3; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ R3 คือ ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิลออกซิ ดังนั้น R3 นั้น R3 ไม่สามารถแทนที่ไฮโดรเจนอะตอมใน ตำแหน่ง อัลฟา-เทียบกับ ไนโตรเจนอะตอม; G คือ พันธะหรือ C1-10 แอลแคนไดอิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ที่เลือกจาก ไฮดรอกซิ C1-6 แอลเค นออกซิ, แอริล C1-6 แอลคิลออกซิ, C 1-6 แอลคิลไธโอ, แอริล C1-6แอลคิลไธโอ, แอริลคาร์บอนิล, HO(-CH2-CH2-O)n-, C1-6 แอลคิลออกซิ (-CH2-CH2-O)n-, แอริล C1-6แอลคิลออกซิ (-CH2-CH2-O)n-, อะมิโน, มอนอ-หรือได (C1-6แอลคิล)-อะมิโน, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน และแอริล; R1 คือ ไบไซคลิค เฮเทอโร ไซเคิลที่เลือกจาก ควิโนลินิล, ควิ นอกแซลินิล, เบนโซฟิวแรนนิล, เบนโซ ไธเอนิล, เบนซิมิแดโซ ลิล, เบนซอกแซโซลิล, เบนซ์ไธแอโซลิล, พิริโดพิริดิล, แนฟธิริ ตินิล, 1H- อิมิแดโซ[4,5-b]พิริดินิล, 3H-อิมิแดโซ[4,5-b]พิริ ตินิล, อิมิแดโซ[1,2-a]พิริดินิล, 2,3-ไดไฮโดร-1,4- ไดออกซิ โน[2,3-b]พิริดิล หรืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (C-1) (C-2) (C-3) (C-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (C-5) (C-6) (C-7) (C-8) และไบไซคลิคเฮเทอโรโซเคิล ดังกล่าวอาจเลือกถูกแทนที่ในวงใด วงหนึ่งด้วยหมู่แทมนที่หนึ่งหมู่ หรือ อาจมากกว่า เช่น 2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกจากเฮโล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ไซยาโน, คาร์ บอกซิ, C1-6 แอล- คิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิล, แอริล , แอริล C1-6 แอลคิล, แอริล C1-6 แอลคิลออก ซิ, ไฮดรอกซิ C1-6แอลคิล, มอนอ-หรือ ได (C1-6แอลคิล) อะมิ โน, มอนอ-หรือ ได (C1-6แอลคิล) อะมิโน C1-6 แอลคิล, พอลิเฮโล C1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิล-คาร์บอนิลอะมิโน, C1-6แอล- คิล-SO2-NRSe, แอริล-SO2-NR5e-, C1-6 แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, -C(=O)-NR5cR5d, HO(-CH2-CH2-O)n-, เฮโล (-CH2CH2-O)n-, C1-6แอลคิลออกซิ (CH2-CH2-O)n-และมอ นอ- หรือได (C1-6 แอลคิล)อะมิโน (-CH2-CH2-O)n-; n แต่ละค่าเป็นอิสระต่อกัน คือ 1,2,3 หรือ 4; m แต่ละค่าเป็นอิสระต่อกันคือ 1 หรือ 2; p แต่ละค่าเป็นอิสระต่อกัน คือ 1 หรือ 2; R2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, Hetคาร์บอนิล,พิรลลิดิ- นิล, พิเพอริดิ นิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, ซึ่งเลือกถูกแทน ที่ด้วย N(R6)2, หรือ C1-10 แอลคิล, ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N(R6)2 และเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ที่สอง, ที่สาม หรือที่สี่ ซึ่งเลือกจาก อะมิโน, ไฮดรอกซิ, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C2-5 แอลเคนไดอิล, พิเพอริดินิล,มอนอ - หรือ ได C1-6 แอลคิล) อะมิโน, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน, แอริล และแอริ ลออกซี; R3 คือ ไฮโดรเจน. ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, แอริล C1-6 แอลคิล หรือ แอริล C1-6 แอลคิลออกซิ; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล หรือ แอริล C1-6 แอลคิล, R5a, R5b, R5c, และ R5d รวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ที่ มีสูตร C1-6 แอลคิล; หรือ R5a และ R5b, หรือ R5c และ R5d รวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ที่ มีสูตร -(CH2)5-, ซึ่ง s คือ 4 หรือ 5, R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล, ฟอร์มิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล หรือ C1-6 แอลคิลออกซิ- คาร์บอนิล, แอริล คือ เฟนิล หรือ เฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยแทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่าเช่น 2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือก จากเฮโล, ไฮด รอกซิ, C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิC1-6 แอลคิล,พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, และ C 1-6แอลคิล- ออกซิ; Het คือ พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, พิริแดซินิล.

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง -a1 = a2-a3 = a4- คือ อนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร (a-1), (a-2), หรือ (a-3);

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง Q คืออนุมูล ที่มีสูตร (b-5) ซึ่ง v คือ 2 และ Y1 คือ -NR2-

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 คือ C1-10 แอลคิล ซึ่งถูกแทน ที่ด้วย NHR6

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง G คือ พันธะ หรือ C1-10 แอลเคน ไดอิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ที่เลือกจากไฮดรอก ซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, แอริล C1-6แอลคิลออกซิ, HO(CH2-CH2-O)n-, แอริล C1-6แอลคิลออกซิ (CH2-CH2-O)n-

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งสารประกอบคือ บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-4-เมธิล-1-[1-(8-ควิโนลินิล)เอธิล)-1H-เบนซิมิแดโซล-2- แอมีน มอนอไฮเดรท; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมทธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-(2-โบรโม-5,6,7,8- เททระไฮโดร-8-ควิโนลินิล)-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์ ไทรไฮเดรท, บวกลบ-N- [1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(2-เอธอกซิเอธอกซิ)-8-ควิโนลินิล-เมธิล]-4-เมธิล- 1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-(2-คลอโร- 5,6,7,8,-เททระไฮโดร-5-ควีนอกแซลินิล)-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์ ไทรไฮ- เดรท; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(1-เมธิล-1H-เบนซิมิแดโซล-4-อิล) เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโม-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-(เอธอกซิ- 8-ควิโนลินิลเมธิล)-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]- 4-เมธิล-1-(5,6,7,8-เททระไฮโดร-5-ควินอกแซลินิล)-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิ- โนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-7-เมธิล-3-(8-ควิโนลินิลเมธิล)-3H-อิมิแดโซ[4,5-b]พิริดิน-2-แอมีน เททระ ไฮโดรคลอไรด์ ไทรไฮเดรท; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-7-เมธิล-3-(8- ควิโนลินิลเมธิล)-3H-อิมิแดโซลา[4,5-b]พิริดิน-2-แอมีน เททระไฮโดรคลอไรด์ มอนอไฮเดรท; บวกลบ-N- [1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-(8-ควิโนลินิลเมธิล)-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]พิริดิน-2- แอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์ ไดไฮเดรท, N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-4-เมธิล-1-(8-ควิโนลิ- นิลเมธิล)-1H-เบนซิมิเเดโซล-2-แดมีน, N-[1-(8-ควิโนลินิลเมธิล)- 1H-เบนซิมิเเดโซล-2-อิล)-1,3-โพร เพนไดเเอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์ มอนอไฮเดรท, บวกลบ-N-[1(2-อะมิโน-เอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(2- เอธอกซิเอธอกซิ)-8-ควิโนลินิลเมธิล]-1H-เบนซิมิเเดโซล-2-แอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์ไคไฮเดรท; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-(8-ควิโนลินิลเมธิล)-1H-ไดมิเเดโซล-[4,5-b]-พิ ริดีน-2-แอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์ไดไฮเดรท, บวกลบ-N-[1-[1-(อะมิโนเมธิล)-2-เมธิลโพรพิล]-4-พิเพอ- ริดินนิล]-1-[(2-เอธอกซิเอธอกซิ)-8-ควิโนลินิลเมธิล]-1H-เบนซิมิเเดโซล-2-เเอมีน; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิ- โนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-3-(2-ควิโนลินิลเมธิล)-3H-ไดมิแดโซ-[4,5-b]พิริดิน-2-แอมีน ไทรไฮโดร- คลอไรด์ ไทรไฮเดรท; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมทธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-(1-ไอโซควิโนลินิล เมธิล)1H-เบนซิมิเเดโซล-2-เเอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์ ไทรไฮเดรท; N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4- พิเพอริดินิล]-1-(5,6,7,8-เททระไฮโดร-5-ควินอกแซลินิล)-1H-เบนซิมิแดโซล-2-เเอมีน ไทรไฮโดร- คลอไรด์ไทรไฮเดรท; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-3-ควิโนลินิลเมธิล)-3H- อิมิเเดโซ[4,5-b]พิริดิน-2-เเอมีน; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโม-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดิน]-4-เมธิล-1-(8- ควิโนลินิลเมธิล)-1H-เบนซิมิเเดโซล-2-เเอมีน; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-(2- คลอโร-5,6,7,8-เททระไฮโดร-5-ควินอกแซลินิล)-4-เมธิล-1H-เบนซิมิเเดโซล-2-เเอมีน ไทรไฮโดร คลอไรด์ ไทรไฮเดรท; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-(5,6,7,8,-เททระไฮโดร-2,3- ไดเมธิล-5-ควินอกแซลินิล)-1H-เบนซิมิเเดโซล-5-เเอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์ไทรไฮเดรท; บวกลบ-N-[1- (2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(2-เอธอกซิเอธอกซิ)-8-ควิโนลินิล-เมธิล]-1H-เบนซิมิ- เเดโซล-2-เเอมีน; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล-1-(3-คลอโร-5,6,7,8-เททระ- ไฮโดร-5-ควินอกแซลินิล)-1H-เบนซิมิเเดโซล-2-เเอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์ มอนอไฮเดรท; บวกลบ-N- [1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-(3-คลอโร-5,6,7,8-เททระไฮโดร-5-ควินอกแซลินิล)-4-เมธิล- 1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์ ไดไฮเดรท; บวกลบ-N-[2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริ- ดินิล]-1-[(2-เอธอกซิเอธอกซิ)-8-ควิโนลินิลเมธิล]-4-เมธิล-1H-เบนซิมิเเดโซล-2-เเอมีน มอนอไฮ- เดรท; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-3-(8-ควิโนลินิลเมธิล)-3H-ไอซิมิเเดโซ- [4,5-c]พิริดิน-2-แอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์เททระไฮเดรท; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริ- ดินิล]-3-(8-ควิโนลินิลเมธิล)-3H-อิมิเเดโซ[4,5-b]-พิริดิน-2-แอมีน; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิว- ทิล)-4-พิเพอริดินิล]-4-เมธิล-1-[(1-เมธิล-1H-เบนซิมิเเดโซล-4-อิล)เมธิล)-1H-เบนซิมิเเดโซล-2- เเอมีน; บวกลบ-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-(2-คลอโร-5,6,7,8-เททระไฮโดร-5- ควินอกแซลินิล)-4-เมธิล-1H-เบนซิมิเเดโซล-2-แอมีน; โปรดรัก, N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวม ตัว, ควอเทอร์เเนรีแอมีน, สารเชิงซ้อนของโลหะ หรือรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น

7. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อ หนึ่งสำรหับใช้เป็นยารักษาโรค

8. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรมและ สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อ ใดข้อหนึ่ง เป็นสารออกฤทธิ์ ในปริมาณที่มีผลต่อการรักษา โรค

9. กรรมวิธีเตรียมสารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะคือ นำตัวพาซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรมมาผสมให้ เข้ากันอย่างดีกับสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อ ใดข้อ หนึ่ง ในปริมาณที่มีผลต่อการรักษาโรค

10. อินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1, P คือ หมู่ป้องกัน และ Q1 มีความหมาย เหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนด คือหมู่ดัง กล่าวไม่มีหมู่แทนที่ R2 หรือ R6

11. อินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (สูตรเคมี) (LX) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ (O=)CI3 คือ อนุพันธ์คาร์บอนิลของ Q ซึ่ง Q ดังกล่าว มีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1, ซึ่งมีข้อ กำหนด คือ หมู่ดังกล่าวไม่มีหมู่แทน ที่ -NR2R4 หรือ -NR2-

12. อินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (สูตรเคมี) (XXII) ซึ่ง R1, Q และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ (O=)G2 คือ อนุพันธ์คาร์บอนิลของ G ซึ่ง G ดังกล่าวมีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1.

13. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะคือ a) ให้อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (II-a) หรือ (II-b) ทำปฎิ กิริยากับอินเทอร์มิเดียที่มีสูตร (III) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-a) (III) (สูตรเคมี) (I') (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-b) (III) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, W1 คือหมู่หลุดออก ง่ายที่เหมาะสม โดยมีต่างที่เหมาะสมอยู่ด้วย และในตัวทำละลายเฉื่อยที่ เหมาะสม b) เอาหมู่ป้องกันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (IV) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IV) (I-a) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, H-Q1 มีความหมาย เหมือน Q ตามข้อถือ สิทธิข้อ 2, ซึ่งมีข้อกำหนดคือ หมู่แทนที่ R1 หรือหมู่แทน ที่ R6 อย่างน้อยหนึ่งหมู่ คือ ไฮโดรเจน และ P คือ หมู่ ป้องกัน c) เอาหมู่ป้องกันออกและรีดิวซ์อินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (IV-a) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IV-a) (I-a) ซึ่ง R1G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ H-Q1 มีความ หมายเหมือน Q ตามข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือหมู่แทนที่ R2 หรือหมู่แทน ที่ R6 อย่างน้อยหนึ่ง หมู่ คือ ไฮโดรเจน, Q1a(CH=CH) มี ความหมายเหมือน Q1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ Q1 ประกอบรวมด้วย พันธะที่ไม่อิ่มตัว และ P คือหมู่ป้องกัน d) เอาหมู่ป้องกันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (V) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (V) (I-a-l) ซึ่ง Rt, G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ H,N-Q1 คือมี ความหมายเหมือน Q ตามข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ หมู่แทน ที่ R6 ทั้งสองหมู่ คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่แทนที่ R2 และ R4 ทั้งสองหมู่คือ ไฮโดรเจน e) เอาหมู่ป้องกันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (VI) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VI) (I-a-l) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ H2N-Q2 คือมี ความหาย Q ตามข้อถือ สิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ หมู่แทนที่ R6 ทั้งสองหมู่ คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่ แทนที่ R2 และ R4 ทั้งสองหมู่คือ ไฮโดรเจน และ p คือหมู่ป้องกัน f) เอาหมู่ป้องกันของอินเทอร์มิเดียที่มีสูตร (VII) หรือ (VIII) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VII) (I-a-2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vlll) (I-a-l-l) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ H-Q1, (OH) มี ความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งข้อกำหนดคือ หมู่แทนที่ R2 หรือ หมู่แทนที่ R6 อย่าง น้อยหนึ่งหมู่ คือ ไฮโดรเจนและมีข้อ กำหนดคือ Q ประกอบรวมด้วยส่วนที่เป็นหมู่ไฮดรอกซิ, H2N- Q2,(OH) ซึ่งมีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ หมู่แทนที่ R6 ทั้งสองหมู่ คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่แทนที่ R2 และ R4 ทั้งสองหมู่คือ ไฮโดรเจน และมี ข้อกำหนดคือ Q ประกอบ รวมด้วยส่วนที่เป้นหมู่ไฮดรอกซิ และ p คือ หมู่ป้องกัน g) แอมิเนชันของอินเทอร์มิเดียท (IX) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IX) แอมิเนชัน I (I-al-2) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ H,N-Q3H มี ความหมายเหมือน Q ตามข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนด คือ หมู่แทนที่ R2 และ R4 ทั้งสองหมู่คือ ไฮโดรเจนและคาร์บอนที่อยู่ติดกับไนไตรเจนที่ มีหมู่แทนที่ R6, หรือ หมู่แทนที่ R2 และ R4 มี ไฮโดรเจนอย่างน้อย 1 อะตอม โดยมีแอมิเนชันรีเอเจนต์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย h) รีดิวซ์อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (X) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (X) รีดัคชัร (I-a-l-3) ซึ่ง R1,G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ H2N-CH2-NH2- Q4 มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Q ประกอบรวมด้วยส่วนที่เป็น หมู่ -CH2-NH2 โดย มีตัวรีดิวซ์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย i) รีดิวซ์อินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (X-a) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (X-a) (I-a-l-3-1) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 H2N-CH2-Q4 มีความ หมายเหมือนกับ Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ Q ประกอบรวมด้วย ส่วนที่เป็นหมู่ -CH2- NH2 และ R1 มีความหมายเหมือน R1 ตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนด โดยมีตัวรีดิวศ์ที่เหมาะ สม และตัวทำละลายที่เหมาะสมอยู่ด้วย j) แอมิเนชันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XI) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XI) (I-a-l-3-2) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ H2N-CH2- CHOH-CH2-Q4 มีความหมาย เหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคืน Q ประกอบ รวมด้วย ส่วนที่เป็นหมู่ -CH2-CHOH-CH2-NH2 โดยมีแอมิเนชัน เอเจนต์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย k) ให้อินเทอร์มิเตียทที่มีสูตร (XII) ทำปฎิกิริยากับ กรดฟอร์มิค, ฟอร์แมมีด และแอมโมเนีย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Xll) (I-b) ซึ่ง R1,G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ H=C(=O)-Q1 มี ความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ R2 หรือหมู่แทนที่ R6 อย่างน้อยหนึ่งหมู่ คือ ฟอร์มิล, l) แอมิเนชันของอินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (XIII) โดยให้ทำปฏิกิริยากับอินเทอร์มีเดียทที่มี สูตร (XIV) (สูตรเคมี) + R2a-NH2 (สูตร) (สูตรเคมี) (XIII) (XIV) (I-c) ซึ่ง R1 , G และ -a1=a2-a3=a4 - มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ R2a -NH-HQ5 มี ความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน และแทนด้วย R2a , R4 คือ ไฮโดรเจน และคาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดอยู่กับไนโตรเจนอะตอมที่มีหมู่แทนที่ R2 และ R4 มี ไฮโดรเจนอย่างน้อย 1 อะตอม โดยมีตัวรีดิวซ์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย m) รีดิวซ์อินเตอร์มีเดียทที่มีสูตร (XV) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XV) (I-c-l) ซึ่ง R1,G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1และ (R6)2N-[(C1-9 แอลคิล) CH2OH]-NH-HQ5 มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง มีข้อกำหนดคือ R2 ไม่ใช่ ไฮโดรเจนและแทนด้วย C1-10แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N(R6)2 และด้วยไอดรอกซิ และ คาร์บอน อะตอม ที่มีไฮดรอกซิ, มีไฮโดรเจน 2 อะตอม และมีข้อ กำหนดคือ R4 คือไฮโดรอกซิ และคาร์บอน อะตอมที่อยู่ติดกับไนโตรเจนอะตอมที่มีหมู่แทนที่ R2 และ R4 มีไฮโดรเจนอย่างน้อย 1 อะตอมด้วยตัว รีดิวซ์ที่ เหมาะสม n) เอาหมู่ป้องกันของอินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (XVI), (XVI-a) หรือ (XVI-b) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XVI) (I-d) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XVI-a) (I-d-l) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XVI-b) (I-d-2) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ H-Q1 มีความ หมายเหมือน o ตามข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนด R2 หรือหมู่แทนที่ R6 อย่าง น้อยหนึ่งหมู่ คือ ไฮโดรเจน แล ะ R1a-(A-O-H)W1 Rla -(A-O-H)2 และ Rla"-(A-O-H)3 มีความหมายเหมือน R1 ตามข้อถือ สิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ R1 ถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล หรือ HO(CH2- CH2O)12-, ซึ่ง W คือ เลขจำนวนเต็ม จาก 1 ถึง 4 และ P หรือ P1 คือ หมู่ป้องกันที่เหมาะสมด้วยกรดที่ เหมาะสม o) แอมิเนชันของอินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (XVII) (สูตร เคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (XVII) (XVIII) (I-e) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4-, Alk, X1R2 และ R4 มีความหมาย เหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, โดยมีแอมิเนชันเอ เจนต์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย p) แอมิเนชันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XIX) (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (XIX) (XX) (I-p) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ Q6N-CH2-C1-3 แอลคิล-NR4 มีความ หมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือในคำ นิยามของ Q, X2 คือ C2-4แอลคิล-NR4 โดยแอมิเนชันเอเจนต์ที่ เหมาะสมอยู่ด้วย q) เอาหมู่ป้องกันของอินเทอร์มิเดียทที่ที่สูตร (XXI) ออก (สูตรเคมี) (สูตร เคมี) (XXI) (I-q) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ HO-G1 มีความ หมายเหมือน G ตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งข้อกำหนด คือ G ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอก ซิ หรือ HO-(CH2CH2O-)n r) รีดิวซ์อินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (XXII) (สูตร เคมี) (สูตรเคมี) (XXIl) (I-q-l) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ H-G2-OH มี ความหมายเหมือน G ตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งข้อกำหนดคือ G ถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอก ซิ และ คาร์บอนอะตอมที่มีหมู่แทนที่ไฮดรอกซิ, มีไฮโดรเจน อย่างน้อย 1 อะตอม, โดยมีตัวดิวซ์ที่เหมาะ สมอยู่ด้วย และถ้า ต้องการ, เปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I') ไปเป็นอีกชนิดหนึ่ง โดยใช้วิธีเปลี่ยนที่รู้ จักในศิลปวิทยาการ และถ้าต้อง การ, เปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I') ไปเป็นเกลือที่เกิดจาก การรวม ตัวกับกรดที่ไม่เป็นพิษ ซึ่งมีฤทธิ์รักษาโรคโดยให้ ทำปฎิกิรยากับกรดหรือเปลี่ยนไปเป็นเกลือที่เกิด จากการรวม ตัวกับกรดที่ไม่เป็นพิษ ซึ่งมีฤทธิ์รักษาโรคโดย ให้ทำปฎิกิริยากับกรด หรือเปลี่ยน ไปเป็นเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับด่างที่ไม่เป็นพิษ ซึ่งมีฤทธิ์รักษาโรค โดยให้ทำปฏิกิริยากับด่าง, หรือ, ในทางกลับกัน, เปลี่ยนรูปเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดไปเป็นด่างอิสระโดยให้ทำปฏิกิริยา กับด่างหรือเปลี่ยนรูปเกลือที่เกิดจาการรวมตัวกับด่างไปเป็นกรดอิสระโดยให้ทำปฏิกิริยากับกรด, และถ้าต้องการ เตรียมรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ สารเชิงซ้อนของดลหะ, ควอเทอร์แนรี เเอมีน หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น

14. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบตามที่นิยมไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 และ (b) สารประกอบ ต่อต้านเชื้อไวรัสอีกชนิด หนึ่ง, ในรูปสูตรผสมแบบร่วมสำหรับการใช้แบบพร้อมกัน, แยกกัน หรือตาม ลำดับในการรักษาหรือป้องกันอาการติดเชื้อไวรัส

15. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาซึ่งเป้นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรมและ (a) สารประกอบตามที่ได้นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 และ (b) สารต่อต้านเชื้อไวรัสอีกชนิด หนึ่ง, เป็น สารออกฤทธิ์