TH74465A - อนุพันธ์พิเพอริดีน-อะมิโน-เบนซิมิดาโซลที่เป็นตัวยับยั้งการถ่ายแบบของเรสพิราทอรีซินไซเซียลไวรัส - Google Patents

Abstract

DC60 (18/03/48) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับพิเพอริดีน-อะมิโน-เบนซิมิดาโซลที่มีแอคทิวิทียับยั้งต่อการถ่าย แบบของเรสพิราทอรีซินไซเชียลไวรัส และ มีสูตร (สูตรเคมี) (l) โพรดรัก, N-ออกไซด์, เกลือจากการเติม, ควอเทอร์ แนรีแอมีน, สารประกอบเชิงซ้อนของโลหะ และ รูปไอโซเมอร์เชิงสเทอริโอเคมีของสาร เหล่านั้น ซึ่ง Q คือ C1-6แอลคิล ที่เลือกถูกแทน ที่ด้วย ไทรฟลูออโรเมธิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, Ar2, ไฮดรอกซิ, C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคิลไธโอ, Ar2-ออกซิ-, Ar2-ไธโอ-, Ar2(CH2)nออกซิ, Ar2(CH2)nไธโอ, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล, อะมิโน คาร์บอนิล, C1-4แอลคิล- คาร์บอนิล, Ar2คาร์บอนิล, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, Ar2(CH2)nคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิลออกซิ, C1-4แอลคิลคาร์บอนิล ออกซิ, Ar2คาร์บอนิลออกซิ, Ar2(CH2)nคาร์บอ นิลออกซิ, C1-4 แอลคอกซิ- คาร์บอนิล(CH2)n ออกซิ, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน คาร์บอนิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4 แอลคิล)-อะมิ โนคาร์บอนิลออกซิ, อะมิโนซัลโฟนิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโนซัลโฟนิล หรือเฮเทอโร ไซเคิลที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไพร์โรลิดินิล, ไพร์โรลิล, ไดไฮโดรไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, ไธโอมอร์โฟลินิล, 1-ออกโซ-ไธโอมอร์โฟลินิล, 1,1-ไดออกโซไธ โอมอร์โฟลินิล, ไพริดิล และเททระ ไฮโดรไพริ ดิล, ซึ่งแต่ละหมู่ของเฮเทอโรไซเคิลดังกล่าวอาจ เลือกถูกแทนที่ด้วยออกโซ หรือ C1-6 แอลคิล; G คือ พันธะโดยตรง หรือ C1-10แอลเคนไดอิล ที่เลือกถูกแทนที่; R1 คือ Ar1 หรือมอนอ ไซคลิค หรือไบไซคลิคเฮเทอโรไซเคิล; หมู่หนึ่งของ R2a และ R3a คือ C1-6แอลคิล และอีกหมู่หนึ่งของ R2a และ R3a คือ ไฮโดรเจน; ในกรณี R2a แตก ต่างจากไฮโดรเจน จากนั้น R2b คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล, และ R3b คือ ไฮโดรเจน; ในกรณี R3a แตกต่างจากไฮโดรเจน จาก นั้น R3b คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล, และ R2b คือ ไฮโดรเจน; t คือ 1, 2 หรือ 3; Ar1 คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่; และ Ar2 คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ การประดิษฐ์ ยังเกี่ยวข้องกับการเตรียมสารเหล่านั้น และ สารผสมที่ ประกอบรวมด้วยสารเหล่านั้น, รวมทั้งการใช้สารเหล่านั้นเป็นยา การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับพิเพอริดีน-อะมิโน-เบนซิมิดาโซลที่มีแอคทิวิทียับยั้งต่อการถ่าย แบบของเรสพิราทอรีซินไซเชียลไวรัส และ มีสูตร (สูตรเคมี) (l) โพรดรัก, N-ออกไซด์, เกลือจากการเติม, ควอเทอร์ แนรีแอมีน, สารประกอบเชิงซ้อนของโลหะ และ รูปไอโซเมอร์เชิงสเทอริโอเคมีของสาร เหล่านั้น ซึ่ง Q คือ C1-6แอลคิล ที่เลือกถูกแทน ที่ด้วย ไทรฟลูออโรเมธิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, Ar2, ไฮดรอกซิ, C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคิลไธโอ, Ar2-ออกซิ-, Ar2- ไธโอ-, Ar2(CH2)nออกซิ, Ar2(CH2)nไธโอ, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล, อะมิโน คาร์บอนิล, C1-4แอลคิล- คาร์บอนิล, Ar2คาร์บอนิล, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, Ar2(CH2)nคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิลออกซิ, C1-4แอลคิลคาร์บอนิล ออกซิ, Ar2 คาร์บอนิลออกซิ, Ar2(CH2)nคาร์บอ นิลออกซิ, C1-4 แอลคอกซิ- คาร์บอนิล(CH2)n ออกซิ, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน คาร์บอนิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4 แอลคิล)-อะมิ โนคาร์บอนิลออกซิ, อะมิโนซัลโฟนิล, มอนอ- หรือ ได (C1-4แอลคิล) อะมิโนซัลโฟนิล หรือเฮเทอโร ไซเคิลที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไพร์โรลิดินิล, ไพร์โรลิล, ไดไฮโดรไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, ไธโอมอร์โฟลินิล, 1-ออกโซ-ไธโฮมอร์โฟลินิล, 1,1-ไดออกโซไธ โอมอร์โฟลินิล, ไพริดิล และเททระ ไฮโดรไพริ ดิล, ซึ่งแต่ละหมู่ของเฮเทอโรไซเคิลดังกล่าวอาจ เลือกถูกแทนที่ด้วยออกโซ หรือ C1-6 แอลคิล; G คือ พันธะโดยตรง หรือ C1-10แอลเคนไดอิล ที่เลือกถูกแทนที่; R1 คือ Ar1 หรือมอนอ ไซคลิค หรือไบไซคลิคเฮเทอโรไซเคิล; หมู่หนึ่งของ R2a และ R3a คือ C1-6แอลคิล และอีกหมู่หนึ่งของ R2a และ R3a คือ ไฮโดรเจน; ในกรณี R2a แตก ต่างจากไฮโดรเจน จากนั้น R2b คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล, และ R3b คือ ไฮโดรเจน; ในกรณี R3a แตกต่างจากไฮโดรเจน จาก นั้น R3b คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล, และ R2b คือ ไฮโดรเจน; t คือ 1,2 หรือ 3; Ar1 คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่; และ Ar2 คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ การประดิษฐ์ ยังเกี่ยวข้องกับการเตรียมสารเหล่านั้น และ สารผสมที่ ประกอบรวมด้วยสารเหล่านั้น, รวมทั้งการใช้สารเหล่านั้นเป็นยา

Claims (21)

1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โพรดรัก, N-ออกไซด์, เกลือจากการเติม, ควอเทอร์แนรีแอมีน, สารเชิงซ้อนของโลหะ หรือ รูปไอโซเมอร์เชิงสเทอริโอเคมีของสาร เหล่านั้น ซึ่ง Q คือ C1-6แอลคิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกแต่ละ หมู่อย่างอิสระจาก หมู่ที่ประกอบด้วยไทร ฟลูออโรเมธิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, Ar2, ไฮดรอกซิ, C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคิลไธโอ, Ar2-ออกซิ-, Ar2-ไธโอ-, Ar2(CH2)nออกซิ, Ar2(CH2)nไธโอ, ไฮดรอกซิ คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-4แอลคิลคาร์บอนิล, Ar2คาร์บอนิล, C1-4แอลคอกซิ คาร์บอนิล, Ar2(CH2)nคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล ออกซิ, C1-4แอลคิลคาร์บอนิล-ออกซิ, Ar2 คาร์บอนิลออกซิ, Ar2(CH2)nคาร์บอนิลออกซิ, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล(CH2)nออกซิ, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ออกซิ, อะมิโนซัลโฟนิล, มอนอ- หรือได(C1-4 แอลคิล)อะมิโนซัลโฟนิล หรือเฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไพร์โรลิดินิล, ไพร์โรลิล, ไดไฮโดรไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, ไพริดิล และเททระไฮโดร- ไพริดิล, ซึ่งแต่ละหมู่ของเฮเทอโรไซเคิลดังกล่าวอาจเลือก ถูกแทนที่ด้วยออกโซ หรือ C1-6 แอลคิล; หรือ Q คือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ สองหมู่ซึ่งแทนที่หมู่หนึ่งถูก เลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยอะมิโน, มอนอ- และ ไดC1-4แอลคิล-อะมิโน และ Ar2-C1-4แอลคิล อะมิโน และหมู่แทนที่อื่นถูกเลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วยคาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, Ar2-C1-4แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล และอะมิโนซัลโฟนิล; G คือ พันธะโดยตรง หรือ C1-10แอลเคนไดอิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือ มากกว่าที่ เลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, Ar1C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, Ar1-C1-6แอลคิลไธโอ, HO(-CH2-CH2-O)n-, C1-6แอลคิลออกซิ (-CH2-CH2- O)n- และ Ar1C1-6แอลคิลออกซิ (-CH2-CH2-O)n-; R1 คือ Ar1 หรือมอนอไซคลิค หรือไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิลที่เลือกจากพิเพอริดินิล, พิเพอ ราซินิล, ไพริดิล, ไพราซินิล, ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ฟิวรานิล, เทระไฮโดร-ฟิวรานิล, ไธอีนิล, ไพร์โรลิล, ไธแอโซลิล, ออกซาโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไอโซไธแอโซลิล, ไพราโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ออกซะไดแอโซลิล, ควินอลินิล, ควินอกซาลินิล, เบนโซฟิวรานิล, เบนโซ ไธอีนิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซ์ไธแอโซลิล, ไพริโดไพริดิล, แนฟเธอริดินิล, 1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพริดินิล, 3H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพริดินิล, อิมิดาโซ[1,2-a]- ไพริดินิล, 2,3-ไดไฮโดร-1,4-ไดออกซิโน[2,3-b] ไพริดิล หรือแรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (c-1) (c-2) (c-3) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (c-4) (c-5) (c-6) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (c-7) (c-8) ซึ่งแต่ละหมู่ของมอนอไซคลิค หรือไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิลดังกล่าว อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย 1 หมู่ หรือที่เป็นไปได้มากกว่า, เช่น 2, 3, 4 หรือ 5 ที่เลือกแต่ละหมู่จากหมู่ของหมู่แทนที่ที่ประกอบ ด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ไซยาโน, คาร์บอก ซิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิล ไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล, Ar1,Ar1C1-6 แอลคิล, Ai1C1-6แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิC1-6 แอลคิล, มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, มอนอ- หรือ ได (C1-6แอลคิล) อะมิโนC1-6แอลคิล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, C1-6แอลคิล-SO2- NR4a-, Ar1-SO2-NR4a-, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, -C(=O)-NR4aR4b, HO(-CH2-CH2-O)n-, แฮโล(-CH2-CH2-O)n-, C1-6แอลคิลออกซิ(-CH2-CH2-O)n-, Ar1C1-6แอลคิลออกซิ(-CH2-CH2- O)n- และมอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน(-CH2-CH2- O)n-; n แต่ละค่าที่เป็นอิสระคือ 1,2,3 หรือ 4; หมู่หนึ่งของ R2a และ R3a คือ C1-6แอลคิล และอีกหมู่หนึ่งของ R2a และ R3a คือ ไฮโดรเจน; ในกรณี R2a แตกต่างจากไฮโดรเจน จากนั้น R2b คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล, และ R3b คือ ไฮโดรเจน; ในกรณี R3a แตกต่างจากไฮโดรเจน จากนั้น R3b คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล, และ R2b คือ ไฮโดรเจน; หรือ R3b คือ C1-6แอลคิล; หรือ R3a, R2a, R2b ทั้งหมด คือ ไฮโดรเจน; หรือ R2b คือ C1-6แอลคิล; และ R3a, R2a, R3b ทั้งหมด คือ ไฮโดรเจน; R4a และ R4b สามารถเหมือน หรือสามารถ แตกต่างกันเมื่อเทียบซึ่งกันและกัน, และ แต่ละหมู่ที่เป็น อิสระ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; หรือ R4a และ R4b อาจร่วมกันทำให้เกิดไบวาเลนท์ แรดิคัลของสูตร -(CH2)s-; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; m คือ 1 หรือ 2; p คือ 1 หรือ 2; s คือ 4 หรือ 5; t คือ 1, 2 หรือ 3; Ar1 คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, เช่น 2, 3 หรือ 4 หมู่ ที่เลือกจาก แฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล, พอลิแฮโลC1-6 แอลคิล, และ C1-6แอลคิล ออกซิ; Ar2 คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, เช่น หมู่แทน ที่ 2, 3 หรือ 4 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ไซยาโน, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล, อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, อะมิโน-ซัลโฟนิล, อะมิโน คาร์บอนิล, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล, C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล, มอนอ- หรือ ได (C1-4แอลคิล) อะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน คาร์บอนิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน ซัลโฟนิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน C1-6แอลคิล และC1-4แอลคอกซีคาร์บอนิล

2. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี) (l-a) ซึ่ง Q, t, R5, G และ R1 คือ ตามที่ถือสิทธิในข้อ ถือสิทธิข้อ 1; และ R2a คือ C1-6แอลคิล; R2b คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล

3. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 1, ซึ่งสารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี) (l-b) ซึ่ง Q, t, R5, G และ R1 คือ ตามที่ถือสิทธิใน ข้อถือสิทธิข้อ 1; และ R3a คือ C1-6แอลคิล; R3b คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล

4. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 1, ซึ่งสารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี) (l-c) ซึ่ง Q, t, R5, G และ R1 คือตามที่ถือสิทธิใน ข้อถือสิทธิข้อ 1; และ R3b คือ C1-6แอลคิล

5. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง t คือ 2

6. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง G คือ C1-10 แอลเคนไดอิล

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง G คือ เมธิลีน

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ข้อใด ข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 คือ ไพริดิลที่เลือกถูกแทน ที่ ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกอย่าง อิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยแฮโล, ไฮดรอก ซิ, อะมิโน, ไซยาโน, คาร์บอกซิล, C1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล, Ar1, Ar1C1-6 แอลคิล, Ar1C1-6แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิ C1-6แอลคิล, มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล) อะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิ โน-C1-6แอลคิล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิล คาร์บอนิลอะมิโน, C1-6แอลคิล -SO2-NR4a-, Ar1-SO2-NR4a-, C1-6แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล, -C(=O)- NR4aR4b, HO(-CH2- CH2-O)n-, แฮโล(-CH2-CH2-O)n-, C1-6 แอลคิลออกซิ(-CH2-CH2-O)n-, Ar1C1-6 แอล คิลออกซิ(-CH2-CH2-O)n- และมอนอ-หรือ ได (C1-6แอลคิล)อะมิโน(-CH2-CH2-O)n-

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ข้อใด ข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 คือ ไพริดิลที่ถูกแทนที่ด้วย หมู่ แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกอย่างอิสระจากหมู่ ที่ประกอบด้วยไฮดรอกซิ และ C1-6แอลคิล

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ข้อใด ข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 คือ Ar1, ควินอลินิล, เบนซิมิ ดาโซลิล, แรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) (c-4) หรือไพราซินิล; ซึ่งแต่ละแรดิคัล Ar1, ควินอ ลินิล, เบนซิมิดาโซลิล, (c-4), หรือไพราซินิล อาจ เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ของแรดิคัล ดังกล่าวตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ข้อใด ข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 คือ เฟนิลที่เลือกถูกแทนที่ ด้วย แรดิคัลหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่เลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ; ควินอลินิล; แรดิคัล (c-4) ซึ่ง m คือ 2, ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยแรดิคัลสูง ถึงสองหมู่ที่เลือก จาก C1-6แอลคิล; เบนซิมิดา โซลิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; ไพรา ซินิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วย แรดิคัลที่สูงถึงสาม หมู่ที่เลือกจาก C1-6แอลคิล

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-11 ข้อใด ข้อหนึ่ง, ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-12 ข้อใด ข้อหนึ่ง, ซึ่ง Q คือ C1-6แอลคิล ที่เลือกถูก แทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกแต่ละ หมู่อย่างอิสระจากไทรฟลูออโรเมธิล, C3-7ไซโคล แอลคิล, Ar2, ไฮดรอกซิ, C1-4แอลคอกซิ, Ar2- ออกซิ-, Ar2(CH2)n ออกซิ, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล, อะมิโน คาร์บอนิล, C1-4แอลคิลคาร์บอนิล, C1-4 แอลคอกซิ-คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิลออกซิ, Ar2(CH2)n คาร์บอนิลออกซิ, C1-4แอลคอกซิ คาร์บอนิล-(CH2)n ออกซิ, มอนอ- หรือ ได(C1-4 แอลคิล)อะมิโน คาร์บอนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโนซัลโฟนิล หรือเฮเทอโรไซเคิลที่ เลือกจากไพร์โรลิดินิล, ไพร์โรลิล, ไดไฮโดรไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล และเททระไฮโดรไพริดิล, ซึ่งแต่ ละหมู่ของเฮเทอโรไซเคิลดังกล่าว อาจเลือกถูก แทนที่ด้วยออกโซ หรือ C1-6แอลคิล; หรือ Q คือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ สองหมู่ ซึ่งหมู่แทนที่หมู่หนึ่งถูกเลือกจากอะมิโน และหมู่แทนที่อีกหมู่หนึ่งถูกเลือกจากคาร์บอกซิล และ C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล;

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-12 ข้อใด ข้อหนึ่ง, ซึ่ง Q คือ C1-6แอลคิล ที่เลือกถูก แทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกแต่ละ หมู่อย่างอิสระจากอะมิโนคาร์บอนิล, C1-4 แอลคอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิลออกซิ, Ar2(CH2)n คาร์บอนิลอกอซิ, มอนอ- หรือได (C1-4 แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, อะมิโนซัล โฟนิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน ซัลโฟนิล, ไพร์โรลิดินิล, ไดไฮโดรไพร์โรลิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล และเททระ ไฮโดรไพริดิล; หรือ Q คือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่สองหมู่ ซึ่งหมู่แทน ที่หมู่หนึ่ง คือ อะมิโน และหมู่แทนที่อีก หมู่ หนึ่งถูกเลือกจากคาร์บอกซิล และ C1-6แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-12, ซึ่ง Q คือ C1-6แอลคิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วย หมู่ แทนที่หนึ่งหมู่ที่เลือกจากอะมิโนคาร์บอนิล, C1-4แอลคอกซิ-คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล ออกซิ, Arz (CH2)nคาร์บอนิลออกซิ, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)-อะมิโนคาร์บอนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล) อะมิโนซัลโฟนิล, ไพร์โรลิดินิล, ไดไฮโดรไพร์ โรลิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอ พิเพอริดินิล และ เททระไฮโดรไพริดิล, และเลือกถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หมู่ที่สอง ซึ่งคือ ไฮดรอกซิ หรือ Q คือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ สองหมู่ซึ่งหมู่แทนที่หมู่หนึ่งคือ อะมิโน และ หมู่ แทนที่อีกหมู่หนึ่งถูกเลือกจากคาร์บอกซิล และ C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-12 ข้อ ใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง Q คือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทน ที่ด้วยอะมิโนคาร์บอนิล, C1-4แอลคอกซิ คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิลออกซิ, มอนอ- หรือ ได(C1-4 แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, อะมิ โนซัลโฟนิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล) อะมิโนซัลโฟนิล, ไพร์โรลิดินิล, ไดไฮโดร ไพร์โรลิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล หรือเททระไฮโดรไพริดิล

17. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้เป็นยา

18. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวม ด้วยแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, และ ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดของสารประกอบ ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใด ข้อ หนึ่ง เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์

19. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัช กรรมตามที่ถือสิทธิในข้อ 18, ซึ่งกรรมวิธี ดัง กล่าวประกอบรวมด้วยการผสมแคริเออร์ ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมกับปริมาณที่ให้ ผลในการ บำบัดของสารประกอบตามที่ถือ สิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง อย่างละเอียด

20. การใช้สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ การ ผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับยับยั้งการถ่ายแบบของ RSV

21. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อ หนึ่ง, ซึ่งกรรมวิธีดังกล่าวประกอบรวมด้วย (a) การนำอินเทอร์มิเดียทของสูตร (II) มาทำ ปฎิกิริยากับรีเอเจนท์ (III) เหมือนในแผนผัง ปฎิกิริยาต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll) (l) (b) การนำอินเทอร์มิเดียทของสูตร (IV) มาทำ ปฎิกิริยากับรีเอเจนท์ (V) เหมือนในแผนผัง ปฎิกิริยาต่อไปนี้ : R1-G-W (V) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV) (l) ซึ่ง Q, G, t, R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R5 คือ ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อ หนึ่ง; และการเปลี่ยนสารประกอบ ของสูตร (I) ที่ได้ด้วยวิธีนั้นให้เป็นรูปเกลือ จากการเติมเบส หรือ จากการเติมแอซิดที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น อย่างเลือกได้โดยการปรับสภาพด้วย เบสหรือ แอซิดที่เหมาะสม และในทางตรงกันข้ามปรับ สภาพรูปเกลือจากการเติมเบส หรือจากการ เติม แอซิดด้วยแอซิด หรือเบสเพื่อทำให้ได้รูปอิสระของ สารประกอบของสูตร (I)