TH74466A - อนุพันธ์ของอะมิโน-เบนซิมิดาโซลในการเป็นสารยับยั้งการถอดแบบของซินไซเทียลไวรัสเกี่ยวกับทางเดินหายใจ - Google Patents

Abstract

DC60 (21/03/48) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอะมิโน-เบนซิมิดาโซลซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้งการถอดแบบของซินไซ เทียล ไวรัสเกี่ยวกับทางเดินหายใจและมีสูตร (สูตรเคมี) (I) บรรพเภสัช (prodrugs), N-ออกไซด์, เกลือที่ ได้จากการรวมตัว, ควอเทอแนรีแอมีน, สาร เชิงซ้อนกับ โลหะและรูปสเทริโอเคมิคัล ไอ โซเมอร์ของสารเหล่านั้นซึ่ง Q คือ Ar1 หรือ C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากไทรฟลูออโร เมธิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, Ar2, ไฮดรอก ซิ, C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคิลไธโอ, Ar2 -ออกซิ-, Ar2-ไธโอ-, Ar2(CH2)n ออกซิ, Ar2(CH2)n ไธโอ, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-4แอลคิลคาร์บอนิล, Ar2คาร์บอนิล, C1-4 แอลคอกซิคาร์บอ นิล, Ar2(CH2)n คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิลออกซิ, C1-4แอลคิลคาร์ บอนิลอกซิ, Ar2คาร์บอนิลอกซิ, Ar2(CH2)n คาร์บอนิลอกซิ, ไฮดรอกซิ-C2-4แอลคิลอกซิ, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล(CH2)nออกซิ, มอนอ- หรือได(C1-4แอลคิล)-อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ- หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิลอกซิ, อะมิโน ซัลโฟนิล, มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล) อะมิโนซัลโฟนิล, ไดออกโซลานิลที่เลือกถูก แทนที่ด้วยอนุมูล C1-6แอลคิลหนึ่งหรือสอง หมู่, และเฮเทอโรไซเคิลที่เลือกจากพิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิล, ไดไฮโดรพิร์โร ลิล, ไธอะโซลิดินิล, อิมิดาโซลิล, ไทรอะโซลิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอ พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิริดิล และเททระ ไฮโดรพิริดิล, ซึ่งเฮเทอโรไซเคิลดังกล่าวแต่ ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยออกโซหรือ C1-6แอลคิล; G คือพันธะตรงหรือ C1-10 แอลเคนไดอิลที่เลือกถูกแทนที่, R1 คือ Ar1 หรือมอนอไซคลิค หรือไบไซคลิคเฮเทอโร ไซเคิล; หนึ่งตัวของ R2a และ R3a คือ C1-6 แอลคิลและอีกตัวหนึ่งของ R2a และ R3a คือไฮโดรเจน; ในกรณีของ R2a แตกต่าง จากไฮโดรเจน จากนั้น R2b คือไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล, และ R3b คือไฮโดรเจน; ในกรณี ของ R3aแตกต่างจากไฮโดรเจน จากนั้น R3b คือไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล, และ R2b คือ ไฮโดรเจน; Ar1 คือเฟนิลหรือเฟนิลที่ถูกแทน ที่การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการ เตรียมและ สารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านั้น, รวม ทั้งการใช้สารเหล่านั้นเป็นยา การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอะมิโน-เบนซิมิดาโซลซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้งการถอดแบบของซินไซ เทียล ไวรัสเกี่ยวกับทางเดินหายใจและมีสูตร (สูตรเคมี) บรรพเภสัช (prodrugs), N-ออกไซด์,เกลือที่ ได้จากการรวมตัว,ควอเทอแนรีแอมีน,สาร เชิงซ้อนกับ โลหะและรูปสเทริโอเคมิคัล ไอ โซเมอร์ของสารเหล่านั้นซึ่ง Q คือ Ar1 หรือ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากไทรฟลูออโร เมธิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, Ar2, ไฮดรอก ซิ, C1-4แอลคอกซิ, C1-4 แอลคิลไธโอ, Ar2 -ออกซิ- , Ar2-ไธโอ-, Ar2(CH2)n ออกซิ, Ar2(CH2)n ไธโอ, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล, Ar2 คาร์บอนิล, C1-4 แอลคอกซิคาร์บอ นิล, Ar2(CH2)n คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิลออกซิ, C1-4 แอลคิลคาร์ บอนิลอกซิ, Ar2 คาร์บอนิลอกซิ, Ar2(CH2)n คาร์บอนิลอกซิ, ไฮดรอกซิ-C2-4 แอลคิลอกซิ, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล(CH2)nออกซิ,มอนอ- หรือได(C1-4แอลคิล)-อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ- หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิลอกซิ, อะมิโน ซัลโฟนิล, มอนอ-หรือได (C1-4แอลคิล) อะมิโนซัลโฟนิล, ไดออกโซลานิลที่เลือกถูก แทนที่ด้วยอนุมูล C1-6แอลคิลหนึ่งหรือสอง หมู่, และเฮเทอโรไซเคิลที่เลือกจากพิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิล,ไดไฮโดรพิร์โร ลิล, ไธอะโซลิดินิล, อิมิดาโซลิล, ไทรอะโซลิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอ พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิริดิล และเททระ ไฮโดรพิริดิล, ซึ่งเฮเทอโรไซเคิลดังกล่าวแต่ ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยออกโซหรือ C1-6แอลคิล; G คือ พันธะตรงหรือ C1-10 แอลเคนไดอิลที่เลือกถูกแทนที่, R1 คือ Ar1 หรือมอนอไซคลิค หรือไบไซคลิคเฮเทอโร ไซเคิล; หนึ่งตัวของ R2a และ R3a คือ C1-6 แอลคิลและอีกตัวหนึ่งของ R2a และ R3a คือไฮโดรเจน; ในกรณีของ R2a แตกต่าง จากไฮโดรเจน จากนั้น R2b คือไฮโดรเจนหรือ C1-6 แอลคิล, และ R3b คือไฮโดรเจน; ในกรณี ของ R3a แตกต่างจากไฮโดรเจน จากนั้น R3b คือไฮโดรเจนหรือ C1-6 แอลคิล, และ R2b คือ ไฮโดรเจน; Ar1 คือเฟนิลหรือเฟนิลที่ถูกแทน ที่การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการ เตรียมและ สารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านั้น, รวม ทั้งการใช้สารเหล่านั้นเป็นยา

Claims (19)

1. สารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) บรรพเภสัช (prodrugs), N-ออกไซด์, เกลือที่ได้จากการรวมตัว, ควอเทอแนรี แอมีน, สารเชิงซ้อนกับ โลหะหรือรูป สเทริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นซึ่ง Q คือ Ar2,C3-7ไซโคลแอลคิล,หรือ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ หรือมากกว่า,แต่ละ ตัวเลือกอย่างอิสระ จากหมู่ที่ประกอบด้วยไทรฟลูออโรเมธิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, Ar2, ไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคอกซิ, C1-4แอลคิลไธโอ, Ar2-ออกซิ-, Ar2-ไธโอ-, Ar2(CH2)nออกซิ, Ar2(CH2)n ไธโอ, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-4แอลคิลคาร์บอนิล, Ar2คาร์บอ นิล, C1-4 แอลคอกซิคาร์บอนิล, Ar2(CH2)nคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล-ออกซิ, C1-4แอลคิล คาร์ บอนิลอกซิ, Ar2คาร์บอนิลอกซิ, Ar2(CH2)n คาร์บอนิลอกซิ, ไฮดรอกซิ-C2-4-แอลคิลอกซิ, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล(CH2)nออกซิ, มอนอ- หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ- หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิลอกซิ, อะมิโนซัลโฟนิล, มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล) อะมิโนซัลโฟนิล, ไดออกโซลานิลที่เลือกถูก แทนที่ด้วยอนุมูล C1-6 แอลคิลหนึ่งหมู่ หรือ มากกว่า, และเฮเทอโรไซเคิลที่เลือกจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยพิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิล, ไดไฮโดร พิร์โรลิล, อินโดลิล, อิมิดาโซลิล, ไทรอะโซลิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิริดิล และเททระไฮโดรพิริดิล, ซึ่งเฮเทอโรไซ เคิลดังกล่าวแต่ละหมู่อาจเลือก ถูกแทนที่ด้วย ออกโซหรือ C1-6 แอลคิล; G คือพันธะตรงหรือ C1-10แอลเคนไดอิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือ มากกว่าซึ่งเลือก อย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลอกซิ, Ar1C1-6แอลคิลอกซิ, C1-6 แอล คิลไธโอ, Ar1C1-6แอลคิลไธโอ, HO(-CH2 -CH2-O)n-, C1-6แอลคิลอกซิ(-CH2-CH2-O)n- และ Ar1C1-6แอลคิลอกซิ(-CH2-CH2-O)n-; R1 คือ Ar1 หรือมอนอไซคลิคหรือไบโซคลิค เฮเทอโรไซเคิลซึ่งเลือกจากพิเพอริดินิล, พิเพอ ราซินิล, พิริดิล, พิราซินิล, พิริดาซินิล, พิริมิดินิล, ฟิวแรนิล, เททระไฮโดรฟิวแรนิล, ไธเอนิล, พิร์โรลิล, ไธอะโซลิล, ออกซะโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, พิราโซลิล, ไอซอกซะ โซลิล, ออกซะไดอะโซลิล, ควิโนลินิล, ควินอกซาลินิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธเอนิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซะโซลิล, เบนซ์ไธอะโซลิล, พิริโดพิริดิล, แนฟธิลิดินิล, 1H-อิมิดา โซ[4,5-b]พิริดินิล, 3H- อิมิดาโซ[4,5-b]พิริดินิล, อิมิดาโซ[1,2-a]พิริดินิล, 2,3-ไดไฮโดร-1,4- ไดออกซิโน[2,3-b]พิริดิลและ อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งแต่ละตัวของมอนอไซคลิคหรือไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิลดังกล่าวอาจเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่าเมื่อเป็นได้, เช่น 2,3,4, หรือ 5 หมู่ซึ่งเลือกอย่างอิสระจาก หมู่ที่ประกอบ ด้วยเฮโล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ไซแอโน, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิ, C1-6แอล คิลไธโอ, C1-6แอลคิ ลอกซิC1-6แอลคิล, Ar1,Ar1C1-6แอลคิล, Ar1C1-6แอลคิลอกซิ,ไฮดรอกซิ C1-6แอลคิล, มอนอ-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, มอนอ- หรือได (C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6 แอลคิล, พอลิเฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล อะมิโน, C1-6แอลคิล-SO2-NR4a-, Ar1-SO2- NR4a-, C1-6แอลคิลอกซิคาร์บอนิล, -C(=O)- NR4aRb,HO(-CH2-CH2-O)n-, เฮโล(-CH2- CH2-O)n-, C1-6แอลคิลอกซิ(-CH2-CH2-O)n- ,Ar1C1-6แอลคิลอกซิ(-CH2-CH2-O)n- และ มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน (-CH2-CH2-O)n-; n แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ 1,2,3 หรือ 4; หนึ่งตัวของ R2a และ R3a คือ C1-6แอลคิล และอีกตัวหนึ่งของ R2a และ R3a คือไฮโดรเจน; ในกรณีของ R2a แตกต่างจากไฮโดรเจน จากนั้น R2b คือไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล, และ R3b คือ ไฮโดรเจน; ในกรณีของ R3a แตกต่างจากไฮโดรเจน จากนั้น R3b คือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล, และ R2b คือ ไฮโดรเจน; หรือ R2a,R2b,R3a และ R3b ทั้งหมดคือไฮโดรเจน; R4a และ R4b สามารถเหมือนหรือต่างกัน เทียบกับอีกตัวหนึ่ง, และแต่ละตัวเป็นอิสระ ต่อกันคือ ไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล; หรือ R4a และ R4b รวมกันอาจก่ออนุมูลไบเวเลนท์ สูตร -(CH2)s-; R5 คือไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล; m คือ 1 หรือ 2; p คือ 1 หรือ 2; s คือ 4 หรือ 5; Ar1 คือเฟนิลหรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า เช่น 2, 3 หรือ 4 หมู่ซึ่งเลือกจาก เฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล,พอลิเฮโลC1-6แอลคิล และ C1-6 แอลคิลอกซิ; Ar2 คือเฟนิลหรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า เช่น 2, 3 หรือ 4 หมู่ซึ่งเลือกจาก หมู่ที่ ประกอบด้วยเฮโล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ไซแอโน, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิC1-6 แอลคิล, พอลิเฮโลC1-6แอลคิล, อะมิโน C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลอกซิ, อะมิโนซัลโฟนิล, อะมิ โนคาร์บอ นิล,ไฮดรอกซิคาร์บอนิล, C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล, มอนอ-หรือได(C1-4 แอลคิล)อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-4 แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ-หรือได (C1-4แอลคิล)อะมิโนซัลโฟ นิล, มอนอ- หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล และ C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง G คือ C1-10แอลเคนไดอิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง G คือ เมธิลีน

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 คือพิริดิลซึ่งเลือก ถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่ง เลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ไซแอโน, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลอกซิ, C1-6แอลคิล ไธโอ, C1-6แอลคิลอกซิC1-6แอลคิล, Ar1, Ar1C1-6แอลคิล, Ar1C1-6แอลคิลอกซิ, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล,มอนอ-หรือได(C1-6 แอลคิล)อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล) อะมิโน C1-6แอลคิล, พอลิเฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, C1-6แอลคิล -SO2-NR4a-, Ar1-SO2-NR4a-,C1-6แอลคิลอก ซิคาร์บอนิล, -C(=O)-NR4aR4b, HO(-CH2-CH2- O)n-, เฮโล(-CH2-CH2-O)n-, C1-6แอลคิลอกซิ (-CH2-CH2-O)n-, Ar1C1-6แอลคิลอกซิ(-CH2- CH2-O)n- และ มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล) อะมิโน(-CH2-CH2-O)n-

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-3 ข้อใด ข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 คือ พิริดิลซึ่งเลือกถูกแทน ที่ ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งเลือกอย่างอิสระ จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮดรอกซิ และ C1-6 แอลคิล

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-3 ข้อใด ข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 คือ Ar1, ควิโนลินิล, เบนซิมิดา โซลิล, อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) หรือพิราซินิล; ซึ่งอนุมูลแต่ละชนิด Ar1, ควิโน ลินิล,เบนซิมิดาโซลิล, (c-4), หรือพิราซินิลอาจ เลือก ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ของอนุมูลดังกล่าว ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-3 ข้อใด ข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 คือเฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ด้วยอนุมูลหนึ่ง, สองหรือสามชนิดซึ่งเลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลอกซิ; คลิโนลินิล;อนุมูล (c-4)ซึ่ง m คือ 2, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยอนุมูล สูงถึงสองชนิดซึ่ง เลือกจาก C1-6แอลคิล; เบน ซิมิดาโซลิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; พิราซินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ด้วยอนุมูลสูงถึง สามชนิดซึ่งเลือกจาก C1-6แอลคิล

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ข้อใด ข้อหนึ่ง, ซึ่ง R5 คือไฮโดรเจน

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-8 ข้อใด ข้อหนึ่ง, ซึ่ง Q คือ Ar2, C3-7ไซโคลแอลคิล, หรือ C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่งหรือสองหมู่, แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจากหมู่ ที่ ประกอบด้วยไทรฟลูออโรเมธิล, Ar2, ไฮดรอก ซิ, C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคิลไธโอ, Ar2-ออกซิ- , Ar2(CH2)nออกซิ, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล, อะมิโน คาร์บอนิล, C1-4แอลคิลคาร์บอนิล, Ar2คาร์บอนิล, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, C1-4แอลคิลคาร์บอนิ ลอกซิ, ไฮดรอกซิ-C2-4แอลคิลอกซิ, มอนอ-หรือ ได(C1-4แอลคิล)-อะมิโนคาร์บอนิล, ไดออกโซ ลานิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยอนุมูล C1-6แอลคิล หนึ่งหรือ สองหมู่, และเฮเทอโรไซเคิลที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยพิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิล, ไดไฮโดร พิร์โรลิล, อินโดลิล, อิมิดาโซลิล, ไทรอะโซลิล, พิ เพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิริดิล และ เททระไฮโดรพิริดิล, ซึ่งเฮเทอโรไซเคิล ดังกล่าวแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่สูงถึงสอง หมู่ซึ่งเลือกอย่างอิสระจาก ออกโซ และ C1-6แอลคิล

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-8 ข้อ ใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง Q คือ Ar2, C3-7ไซโคลแอลคิล, หรือ C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่, แต่ละตัวเลือก อย่างอิสระจากหมู่ที่ ประกอบด้วย Ar2, ไฮดรอก ซิ, C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคิลไธโอ, อะมิโน คาร์บอนิล, C1-4แอลคอกซิคาร์ บอนิล, ไฮดรอก ซิ-C2-4แอลคิลอกซิ, ไดออกโซลานิลที่เลือก ถูกแทนที่ด้วยอนุมูล C1-6แอลคิลหนึ่งหรือ สองหมู่, และเฮเทอโรไซเคิลที่เลือกจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยพิร์โรลิดินิล, อินโดลิล, อิมิดาโซ ลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิลและพิริดิล, ซึ่ง เฮเทอโรไซเคิลดังกล่าวแต่ละหมู่อาจเลือก ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่สูงถึงสองหมู่ซึ่ง เลือกอย่างอิสระจากออกโซ และ C1-6แอลคิล

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-8 ข้อ ใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง Q คือ Ar2, C3-7ไซโคล แอลคิล, หรือ C1-6แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทน ที่ด้วย Ar2, ด้วยไฮดรอซิลหนึ่งหรือสองหมู่, ด้วย C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคิลไธโอ, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, ไฮดรอกซิ-C2-4แอลคิลอกซิ,ไดออก โซลานิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยอนุมูล C1-6 แอลคิลสองหมู่, หรือเฮเทอโรไซเคิลซึ่งเลือก จากพิร์โรลิดินิล, อินโดลิล, อิมิดาโซลิล, พิเพอ ริดินิล, พิเพอราซินิลและพิริดิล, ซึ่งเฮเทอโร ไซเคิลดังกล่าวแต่ละหมู่อาจ เลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่สองหมู่ซึ่งเลือกอย่างอิสระจาก ออกโซ และ C1-6แอลคิล

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9-11 ข้อ ใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง Ar2 คือเฟนิลหรือเฟนิลที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่จากเฮโล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ไซแอโน, ไฮดรอกซิC1-6 แอลคิล, อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ และอะมิโนซัลโฟนิล

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9-11 ข้อ ใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง Ar2 คือเฟนิลหรือเฟนิลที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งเลือกจาก อะมิโน, ไซแอโน, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล, อะมิโนC1-6 แอลคิล และอะมิโนซัลโฟนิล

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9-11 ข้อใด ข้อหนึ่ง, ซึ่งหนึ่งตัวของ R2a และ R3a คือ C1-6แอลคิล และอีกตัวหนึ่งของ R2a และ R3a คือไฮโดรเจน; ในกรณีของ R2a แตกต่างจากไฮโดรเจนจากนั้น R2b คือ C1-6แอลคิล, และ R3b คือ ไฮโดรเจน; ในกรณีของ R3a แตกต่างจากไฮโดรเจน จากนั้น R3b คือ C1-6แอลคิล, และ R2b คือ ไฮโดรเจน

15. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็น ยา

16. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วย พาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์, และสาร ประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่งในการเป็นสารแสดงฤทธิ์ ในปริมาณ ที่มีประสิทธิภาพทางการรักษา

17. กรรมวิธีการเตรียมสารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 16, กรรมวิธี ดังกล่าวประกอบรวมด้วยการผสมพาหะที่ยอม รับได้ทางเภสัชศาสตร์อย่างเป็นเนื้อเดียวกัน กับ สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่งในปริมาณที่มีประสิทธิภาพ ทางการรักษา

18. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับ ผลิต ยาเพื่อยับยั้งการถอดแบบของ RSV

19. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามที่ขอ ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อ หนึ่ง, กรรมวิธีดังกล่าวประกอบรวมด้วย (a) การทำปฎิกิริยาของสารขั้นกลางสูตร (II) กับรีเอเจนท์ (III) ตามแผนภูมิปฎิกิริยาต่อไปนี้: (สูตรเคมี) (b) การทำปฎิกิริยาของสารขั้นกลางสูตร (IV) กับรีเอเจนท์ (V) ตามแผนภูมิปฎิกิริยาต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ซึ่ง Q,G,R1,R2a,R2b,R3a,R3b,R5 มีความหมายตาม ที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อ หนึ่ง;และ เลือกเปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) ที่ได้เป็นรูป เกลือที่ได้จากการรวมตัวกับเบสหรือเกลือที่ ได้จากการรวมตัวกับกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัช ศาสตร์โดยการทำปฎิกิริยากับเบสหรือกรดที่ เหมาะสม และในทางกลับกันการทำปฎิกิริยา รูปเกลือที่ได้จากการรวมตัวกับเบสหรือเกลือ ที่ได้จากการรวมตัว กับกรดกับกรดหรือเบส ในการได้รูปอิสระของสารประกอบสูตร (I)