TH42378A - '' โพรีดีนส์ถูกแทนที่ของ 2-อะมิโน-6- (2-ถูกแทนที่-4-พีนอกซี) - Google Patents

Abstract

DC60 (27/02/41) การประดิษฐ์นี้ มุ่งถึงสารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) โดย G,R1 และ R2 เป็นไปตามข้อกำหนดต่อส่วนผสมทาง เภสัชกรรม ที่มีสาร นี้ และการใช้ในการรักษาหรือป้องกัน ระบบประสาทส่วนกลางและโรคชนิดอื่น การประดิษฐ์นี้ มุ่งถึงสารประกอบตามสูตร(สูตรเคมี) โดย G,R1และR2 เป็นไปตามข้อกำหนดต่อส่วนผสมทาง เภสัชกรรมที่มีสารนี้และการใช้ในการรักษาหรือป้องกัน ระบบประสาทส่วนกลางและโรคชนิดอื่น

Claims (13)

1.สารประกอบสูตร(สูตรเคมี) โดยR1 และR2 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, ฮาโล,ไฮดรอกซี,(C1-C6)อัลคอกซี,(C1-C7) อัลคิล,(C6-C6)อัลคีนิล,และ(C6-C10)อัลคอก ซีอัลคิลและ G ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, (C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซี-(C1-C3)อัล คิลอะมิโนคาร์บอนิล-(C1-C3) อัลคิล-,(C1- C3)อัลคิลอะมิโนคาร์บอนนิล,-(C1-C3) อัล คิล,ได-[(C1-C3) อัลคิล] อะมิโนคาร์บอนิล- (C1-C3) อัลคิล-,และN(R3)(R4)(C0-C4)อัลคิล-, โดยR3 และR4 ถูกเลือก, จากไฮโดรเจน,(C1- C7) อัลคิล,เตตร้าไฮโดรแนพธาลีนและเอรัล คิล,โดยหน่วยย่อยเอริลของเอรัลคิลเป็น ฟีนิลหรือแนพธิลและหน่วยย่อยอัลคิลเป็นเส้น ตรงหรือกิ่งและมี1-6คาร์บอนอะตอม โดย(C1- C7)อัลคิล,และเตตร้าไฮโดรแนพธาลีนเป็น หน่วยย่อยเอริลของเอรัลคิลอาจถูกแทน ด้วย1-3 สารแทนที่,นิยม0-2สารแทนที่,เลือก จากฮาโล,ไนโตร,ไฮดรอกซี,ไซยาโน,อะมิโน, (C1-C4) อัลคอกซี,และ(C1-C4)อัลคิลอะมิโน หรือ R3 และ4 กับไนโตรเจนที่ติดอยู่,ไพเพอ ราซีน,ไพเพอริดีน,อะเซดิดีน,วงไพโรลิลีน หรือระบบวงเอซาไบไซคลิกไม่อิ่มตัวมี 6-14 วง จาก 1-3 สารเป็นไนโตรเจน,จาก 0-2 เป็น ออกซีเจนและที่เหลือเป็นคาร์บอน โดยวงไพเพอราซีน,ไพเพอริดีน,อะเซดิดีน และวงไพโรลิลีนและระบบวงอาซาไบไซคลิก อาจถูกแทนด้วยหนึ่งหรือมากกว่าของสาร แทนที่,นิยม0-2สาร, เลือกอิสระจาก(C1-C6) อัลคิลอะมิโน,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน,[ได-(C1- C6)อัลคิล] อะมิโน,ฟีนิลถูกแทนที่5-6สมาชิก วงเฮเทอโรไซคลิกมี1-4วงอะตอมไนโตรเจน, เบนโซอิล,เบนโซอิลเมธิล,เบนซินคาร์บอนิล, ฟีนิลเอธิล,ฟีนอกซีคาร์บอนิล, โดยหน่วยย่อย ฟีนิลของสารแทนที่อาจถูกแทน โดยสารแทนที่,นิยม0-2สาร,เลือกจาก,ฮาโล, (C1-C3) อัลคิล,(C1-C3) อัลคอกซี,ไนโตร,อะ มิโน,ไซยาโน,CF3,OCF3โดยไพเพอราซีน,ไพ เพอริดีน,อะเซดิดีนและวงไพโรลิลีนและ ระบบวงอาซาไบไซคลิกอาจติดกับ-(C0-C4) อัลคิล-0-(โดยออกซิเจนของ-(C0-C4) อัลคิล- 0-เป็นอะตอมออกซิเจนตามรูปสูตร I) ที่ อะตอมไนโตรเจนของ NR3R4 วงหรืออะตอม อื่นของวงดังกล่าวมีตำแหน่งเชื่อมหรือG เป็น หมู่สูตรA (สูตรเคมี) โดย Z เป็นไนโตรเจนหรือCH, n=0 หรือ1, q เป็น0,2หรือ3และp เป็น 0,1หรือ2 โดยวง 2- อะมิโนไพเพอริดีน ดังภาพโครงสร้าง I อาจ ถูกแทนด้วย (สูตรเคมี) และเกลือที่ยอมรับได้ของสารประกอบดังกล่าว

2.สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, โดย G เป็น NR3R4 (C0-C4) อัลคิล และ NR3R4 เป็นไพเพอริดิน, ไพเพอราซีนหรือวงไพโรลิดีน

3.สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดย R1 และ R2 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน และ (C1-C2) อัลคิล

4.สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดย G เป็น NR3R4(C0-C4) อัลคิล และ NR3R4 เป็นหมู่สูตร (สูตรเคมี)

5.สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดย G เป็น หมู่ตามสูตร A และ Z เป็นไนโตรเจน

6.สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดย G เป็น หมู่สูตร A,Z เป็นไนโตรเจน, แต่ละ n และ p เป็น 1 และ q เป็น 2

7.ส่วนผสมทางเภสัชกรรม ในการรักษาหรือป้องกัน ภาวะเลือกจากหมู่ของโรคติดเชื้อไมเกรน, โรคลม, เจ็บปวดฉับพลัน, โรคโครน, ช็อคจากบาดแผล, การ แข็งตัวหลายจุด, โรคประสาทเสื่อม, พิษต่อระบบ ประสาท, โรคอัลไซเมอร์, การพึ่งสารเคมี, ติดยา เช่น พึ่งยา, แอลกอฮอล์และนิโคตึน), กระสับกระส่วน, โรคจิต, โรคระบบหายใจเสื่อม (ARDs), โรคลำใส้ติดเชื้อ, อาการ อดกลั้นที่เกิดจามอร์ฟีน, ข้ออักเสบรูมาตอยด์, ขี้เรื้อนกวาง, ผิวหนังผื่นแดง, ช็อคจากแผลบาดเจ็บ, โรควิกลจริ, อาเจียน, ลมบ้าหมู, กระดูกข้ออักเสบเรื้อรับ, กล้ามเนื้อหัวใจ,ตับหิน, โรคไต, เจ็บกระดูกสันหลัง, โรคฮันติงตั้น, โรคพาร์กันสั้น, มะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม รวมถึงคน, ปริมาณสารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งเหมาะสมในการรักษาหรือป้องกัน ภาวะ และตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

8.การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับ การรักษาหรือป้องกันภาวะ เลือกจากหมู่ของโรคติดเชื้อ ไมเกรน, โรคลม, เจ็บปวดเฉียบพลัน, โรคโครน, ช็อค จากบาดแผล, การแข็งตัวหลายจุด, โรคประสาทเสื่อม, พิษต่อระบบประสาท, โรคอัลไซเมอร์, การพึงสารเคมี, ติดยา (เช่น พี่งยา, แอลกอฮอล์และนิโคตึน), กระสับ กระส่าย, โรคจิต, โรคระบบหายใจเสื่อม (ARDs), โรคลำใส้ติดเชื้อ, อาการอดกลั้นที่เกิดจากมาอร์ฟีน, ข้ออักเสบรูมาตอยด์, ขี้เรื้อนกวาง, ผิวหนังผื่นแดง, ช็อคจากแผลบาดเจ็บ, โรควิกลจริต, อาเจียน, ลม บ้าหมู, กระดูกข้ออักเสบเรื้อรัง, กล้ามเนื้อหัวใจ, ต้อหิน, โรคไต, เจ็บกระดูดสันหลัง, โรคฮันติตั้น, โรคพาร์กินสัน, ผิวหนังด่าง, ไตเบาหวาน, มะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ประกอบด้วยการใช้ต่อ

9.ส่วนผสมทางเภสัชกรรม ในการหยุดยั้งไนตริกออกไซด์ ซินเทส (NOS) ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ตามข้อถือสิทธิ ข้อที่ 1, ประกอบด้วยปริมาณเหมาะสมหยุดยั้ง NOS ของ สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และตัวพาที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม

10.การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับ การในการหยุดยั้ง NOS ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ประกอบ ด้วยการใช้ต่อสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ปริมาณเหมาะสมของสาร ประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1

11.ส่วนผสมทางเภสัชกรรม ในการรักษาหรือป้องกันภาวะ เลือกจากหมู่ของไมเกรน, โรคติดเชื้อ, โรคลม, เจ็บปวด เรื้อรัง และเฉียบพลัน, โรคโครน, ช็อคจากบาดแผล, การ แข็งตัวหลายจุด, โรคประสาทเสื่อม, พิษต่อระบบประสาท, โรคอัลไซเมอร์การพึ่งสารเคมี, ติดยา (เช่น พี่งยา, แอล กอฮอล์และนิโคตึน), กระสับกระส่าย, โรคจิด โรคระบบ หายใจเสื่อม (ARDs), โรคลำใส้ติดเชื้อ, อาการอดกลั้น ที่เกิดจากมอร์ฟีน, ข้ออักเสบรูมาตอยด์, ขี้เรื้อนกวาง, ผิวหนังผื่นแดง, ช็อคจากแผลบาดเจ็บ, โรควิตกจริต, อาเจียน, ลมบ้าหมู, กระดูกข้ออักเสบเรื้อรัง, กล้าม เนื้อหัวใจ, ต้อหิน, โรคไต, มะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม รวมถึงคน, เจ็บกระดูกสันหลัง, โรคฮันติงตั้น, โรคพาร์กินสัน, ผิวหนังด่าง, ไตเบาหวาน, มะเร็งในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม ประกอบด้วยปริมาณหยุดยั้งเหมาะสมของ สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และตัวพาที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม

12.สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) โดย R1 และ R2 ถูกเลือกจากไฮโดนเจน, ฮาโล, ไฮดรอกซี, (C1-C6) อัลคอกซี, (C1-C7) อัลคิล, (C2-C6) อัลคินิล, และ (C2-C10) อัลคอกซีอัลคิล และ G ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี-(C1-C3) อัลคิลอะมิโน คาร์บอนิล-(C1-C3) อัลคิล-,(C1-C3) อัลคิลอะมิโน คาร์บอนิล, -(C1-C3) อัลคิล, ได-[(C1-C3) อัลคิล] อะมิโน คาร์บอนิล- (C1-C3) อัลคิล-, และ N(R3)(R4)(C0-C4) อัลคิล-, โดย R3 และ R4 ถูกเลือก, จากไฮโดรเจน, (C1-C7) อัลคิล, เตตร้าไฮโดรแนพธาลีน และเอรัลคิล, โดยหน่วย ย่อยเอริลของเอรัลคิลเป็นฟีนิลหรือแนพธิล และหน่วยย่อย อัลคิลเป็นเส้นตรงหรือกิ่ง และมี 1-6 คาร์บอนอะตอม โดย (C1-C4) อัลคิล, และเตตร้าไฮโดรแนพธาลีน เป็นหน่วย ย่อยเอริลของเอรัลคิล อาจถูกแทนด้วย 1-3 สารแทนที่, นิยม 0-2 สารแทนที่, เลือกจากธาโล, ไนโตร, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, อะมิโน, (C1-C4) อัลคอกซี, และ (C1-C4) อัลคิลอะมิโน หรือ R3 และ R4 กับไนโตรเจนที่ติดอยู่, ไพเพอราซีน, ไพเพอริดีน, อะเซดิดีน, วงไพโรลิดีน หรือระบบวงเอซา ไบโซคลิกไม่อิ่มตัว มี 6-14 วง จาก 1-3 สารเป็นไนโตร เจน, จาก 0-2 เป็นออกซีเจน และที่เหลือเป็นคาร์บอน โดยวงไพเพอราซีน, ไพเพอริดีน, อะเซติดีนและวงไพ โรลิดีน และระบบวงอาซาไบไซคลิก อาจถูกแทนด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าของสารแทนที่, นิยม 0-2 สาร, เลือกอิสระ จาะ (C1-C6) อัลคิลอะมิโน, (C1-C6) อัลคิลอะมิโน, [ได-(C1-C6) อัลคิล] อะมิโน, ฟีนิลถูกแทนที่ 5-6 สมาชิก วงเฮเทอโรไซคลิก มี 1-4 วงอะตอมไนโตรเจน, เบนโซอิล, เบนโซอิลเมธิล, เบนซิลคาร์บอนิล, ฟีนิลเอ ธิล, ฟีนอกซีคาร์บอนิล, โดยหน่วยย่อยฟีนิลของสารแทนที่ อาจถูกแทนโดยสารแทนที่, นิยม 0-2 สาร, เลือกจาก, ฮาโล, (C1-C3) อัลคิล, (C1-C3) อัลคอกซี, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน, CF3,OCF3 โดยไพเพอราซีน, ไพเพอริดีน, อะเซติดีน และวงไพ โรลิดีน และระบบวงอาซาไบไซคลิก อาจติดกับ -(C0-C4) อัลคิล-0- (โดยออกซิเจนของ -(C0-C4) อัลคิล-0-เป็น อะตอมออกซิเจน ตามรูปสูตร I) ที่อะตอมไนโตรเจนของ NR3R4 วงหรืออะตอมอื่นของวงดังกล่าว มีตำแหน่งเชื่อม หรือ G เป็นหมู่สูตร A (สูตรเคมี) โดย Z เป็นไนโตรเจนหรือ CH, N=0 หรือ 1, q เป็น 0,2 หรือ 3 และ p เป็น 0,1 หรือ 2 โดยวง 2-อะมิโนไพเพอริดีน ดังภาพโครงสร้าง I อาจ ถูกแทนด้วย (สูตรเคมี) และ p เป็นไนโตรเจน หมู่ป้องกันไนโตรเจน เช่น ไตร ทิล, อะเซติล, เบนโซอิล, ไตรเมธิลอะเซติล, t-บิวทอกซี คาร์บอนิล, เบนซิลออกซี คาร์บอนิล หรืออีกหมู่ป้องกันไนโตร เจน โดย P อาจเกิดวงกับไนโตรเจนป้องกัน, โดยไฮโดร เจนตามสูตร I ขั้นต้นที่ติดกับไนโตรเจนหายไป

13.สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) โดย Y เป็นฟลูออโร หรือเบนซิลออกซี R1 และ R2 ถูกเลือกอิสระจากไฮโดรเจน, ฮาโล, ไฮดรอกซี, (C1-C6) อัลคอกซี, (C2-C6) อัลคีนิล และ (C2-C10) อัลคอกซีอัลคิล P เป็นหมู่ป้องกันไนโตรเจน เช่น ไตรทิล, อะเซติล, เบนโซอิล, ไตรเมธิลอะเซติล, t-บิวทอกวี คาร์บอนิล, เบนซิลออกซี คาร์บอนิล, หรืออีหมู่ป้องกันไนโตรเจน, และ P อาจเกิดวงกับไนโตรเจน ถูกป้องกัน, โดยไฮโดรเจน ขั้นต้น ติดกับไนโตรเจน จะหายไป (ข้อถือสิทธิ 13 ข้อ,รูปเขียน - รูป)