TH36310A - อนุพันธ์ 6-ฟีนิล ไพรีดิล-2-เอมีน - Google Patents

Abstract

DC60 (13/07/43) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ 6-ฟีนิล-ไพริดิล-2-อิลเอมีน ตามสูตร (สูตรเคมี) (I) โดย G, R1, R2 เป็นอยู่ในข้อกำหนด แสดงฤทธิ์เป็นตัวหยุด ยั้งไนตริกออกไซด์ซินเทส (NOS) จนถึงส่วนผสมทางยารักษาโรค ที่ มีสารนี้ และการใช้รักษา และป้องกันโรคระบบประสาท ส่วนกลาง การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์6-ฟีนิล-ไพริดิล-2-อิลเอมีนตามสูตร (สูตรเคมี) โดยที่G,R1R2เป็นอยู่ในข้อกำหนดแสดงฤทธิ์เป็นตัวหยุด ยั้งไนตริคออกไซด์ซินเทส(NOS)จนถึงส่วนผสมทางยารักษาโรคที่ มีสารนี้และการใช้รักษาและป้องกันโรคระบบประสาทส่วนกลาง

Claims (15)

1.สารประกอบสูตร(สูตรเคมี) โดยที่R1และR2ถูกเลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจน,ไฮดรอก ซี,เมธิล,เมธอกซี,และGเป็นหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่nเป็น0หรือ1 Yเป็นNR3R4,(C1-C6)อัลคิลหรือเอริลคิล,โดยหน่วยย่อยเอริล ของเอริลคิลดังกล่าวเป็นฟีนิลหรือแนพธิลและหน่วยย่อยอัลคิล เป็นเส้นตรงหรือกิ่งที่มี1-5คาร์บอนอะตอมโดย(C1-C6)อัลคิล และหน่วยย่อยเอริลของเอริลคิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ ด้วย0-3สารแทนที่ที่เลือกได้จากฮาโล,ไนโตร,ไฮดรอกซี,ไซยา โน,อะมิโน,(C1-C4)อัลคอกซี,(C1-C4)อัลคิลอะมิโน Xเป็นNเมื่อYเป็น(C1-C6)อัลคิล,เอ ริลคิล,หรือ(C1-C6)อัลคิลที่ถูกแทนที่,Xเป็นCH,Yเป็น NR3R4 qเป็น0,1หรือ2 mเป็น0,1,หรือ2และ R3และR4เลือกได้อย่างอิสระจาก(C1-C6)อัลคิล,เตตราไฮโดรแ นพธาลีนและเอริลคิลโดยหน่วยย่อยเอริลของเอริลคิลดังกล่าว เป็นฟีนิลหรือแนพธิลและหน่วยย่อยอัลคิลเป็นเส้นตรงหรือกิ่ง ที่มี1-6คาร์บอนอะตอมและโดย(C1-C6)อัลคิลดังกล่าวและเตตร ไฮโดรแนพธาลีนดังกล่าวและหน่วยย่อยเอริลของเอริลดังกล่าว อาจถูกแทนด้วย0-3สารแทนที่ที่เลือกได้จากฮาโล,ไนโตร,ไฮดรอก ซี,ไซยาโน,อะมิโน,(C1-C4)อัลคอกซีและ(C1-C4)อัลคิลอะมิโน หรือR3และR4กับไนโตรเจนติดอยู่เกิดเป็นไพเพอราซีน,ไพเพอริ ดิน,หรือวงไพโรลิดินหรือวงอาซาไบไซคลิคที่มี6-14สมาชิกที่ เป็นวงจาก1-3ของสมาชิกคือไนโตรเจนและส่วนที่เหลือเป็น คาร์บอน หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารประกอบดังกล่าว

2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ1โดยqเป็น0หรือ1

3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ1โดยNR3R4เป็นไพเพอริดิน,ไพเพ อราซีนหรือวงไพโรลิดินหรือวง3-อาโว-ไบไซ โคล(3.1.0)เฮก-6-อิลเอมีน โดยวงไพเพอราซีน,ไพเพอริดินและไพโรลิดินดังกล่าวอาจถูกแทน โดยสารแทนที่หนึ่งชนิดหรือมากกว่าที่เลือกได้จากอะมิ โน,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน,(ได-(C1-C6)อัลคิล)อะมิโน,ฟีนิลที่ ถูกแทนที่ด้วยวงเฮทเทอโรไซคลิคที่มี5-6สมาชิกที่ มี1-4ไนโตรเจนอะตอมที่เป็นวง,เบนโซอิล,เบน โซอิล,เมธิล,เบนซินคาร์บอนนิล,ฟีนิลอะมิโนคาร์บอนิลฟีนิล เอธิล,และฟีนอกซีคาร์บอนิลและโดยที่หน่วยย่อยฟีนิลของสาร แทนที่ใดๆก่อนหน้านี้อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยสารแทนที่ หนึ่งชนิดหรือมากกว่าซึ่งเลือกได้อย่างอิสระจาก ฮาโล(C1-C3)อัลคิล,(C1-C3)อัลคอกซี,ไนโตร,อะมิโน,ไซยา โน,CF3และOCF3 และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารประกอบนี้

4.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ1โดยNR3R4เป็น4-ฟีนิลเอธิลไพเพ อราซีน-1-อิล4-เมธิลไพเพอราซีน-1-อิล,ฟีนเอธิลอะมิโน หรือ3-อาซา-ไบไซโคล(3.1.0)เฮก-6-อิลเอมีน

5.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ1โดยที่NR3R4เป็นหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยNR5R6เป็นNH2

6.สารผสมทางเภสัชกรรมในการรักษาหรือป้องกันสภาวะที่เลือก ได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยโรคติดเชื้อไมเกรน,โรคลม,อาการเจ็บ ปวดเฉียบพลันหรือเรื้อรัง,การช็อคที่เลือดมีปริมาณน้อย ไป,การช็อกจากการบาดเจ็บ,บาดแผลรีเปอร์ฟิวชั่น,โรคไมเก รน,ลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผลเปื่อย,การช็อคจากพิษเน่า,มัล ติเปิลสเลโลซิส,โรควิกลจริตที่เกี่ยวเนื่องกับโรคAIDS,โรค ประสาทเสื่อม,พิษต่อระบบประสาท,โรคอัลไซเมอร์,การพึ่งพาและ การติดสารเคมี,อาการอาเจียน,โรคลมบ้าหมู,กระสับกระส่าย,โรค จิต,บาดแผลที่ศีรษะ,โรคระบบหายใจติดขัด(ARDS),อาการจาก มอร์ฟีน,ลำไส้ติดเชื้อ,ข้ออักเสบ,ข้ออักเสบรูมาตอยด์,การตก ไข่,กล้ามเนื้อหัวใจพอง.บาดแผลไขสันหลังเฉียบพลัน, โรคฮันติงตัน,โรคพาร์คินสัน,ต้อหิน,การเสื่อมของกล้าม เนื้อ,โรคเส้นประสาทจากเบาหวาน,ไดเอเบติกนิวฟอโซพาธิและ มะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่งประกอบด้วยปริมาณของสาร ประกอบตามข้อถือสิทธิ1 หรือ14 หรือ15ที่เหมาะสมการรักษา หรือป้องกันสภาวะดังกล่าวและตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

7.การใช้ปริมาณที่เหมาะสมของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ ที่1หรือ14หรือ15สำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์ทางยาสำหรับการ รักษาหรือป้องกันโรคที่เลือกจากหมู่ของโรคติดเชื้อไมเก รน,โรคลม,อาการเจ็บปวดเฉียบพลันหรือเรื้อรัง,การช็อคที่ เลือดมีปริมาณน้อยไป,การช็อกจากการบาดเจ็บ,บาดแผลรี เปอร์ฟิวชั่น,โรคไมเกรน,ลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผล เปื่อย,การช็อคจากพิษเน่า,มัลติเปิลสเลโลซิส,โรควิกลจริต ที่เกี่ยวเนื่องกับโรคAIDS,โรคประสาทเสื่อม,พิษต่อระบบ ประสาท,โรคอัลไซเมอร์,การพึ่งพาและการติดสารเคมี,อาการ อาเจียน,โรคลมบ้าหมู,กระสับกระส่าย,โรคจิต,บาดแผล ที่ศีรษะ,โรคระบบหายใจติดขัด(ARDS),อาการจากมอร์ฟีน,ลำไส้ ติดเชื้อ,ข้ออักเสบ,ข้ออัก เสบรูมาตอยด์,การตกไข่,กล้ามเนื้อหัวใจพอง.บาดแผลไขสันหลัง เฉียบพลัน,โรคฮันติงตัน,โรคพาร์คินสัน,ต้อหิน,การเสื่อมของ กล้ามเนื้อ,โรคเส้นประสาทจากเบาหวาน,ไดเอเบติกนิวฟอโซพาธิ และมะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

8.ส่วนผสมทางเภสัชกรรมในการหยุดยั้งไนตริกออกไซด์ซิน เทส(NOS)ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่ เหมาะสมในการหยุดยั้งสารประกอบตามข้อถือ สิทธิ1หรือ14หรือ15และตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

9.การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่1หรือ14หรือ15สำหรับ การเตรียมผลิตภัณฑ์ทางยาเพื่อหยุดยั้งNOSในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม

10.ส่วนผสมทางเภสัชกรรมในการรักษาหรือป้องกันโรคที่เลือก จากหมู่ของโรคติดเชื้อไมเกรน,โรคลม,อาการเจ็บปวดเฉียบพลัน หรือเรื้อรัง,การช็อคที่เลือดมีปริมาณน้อยไป,การช็อกจากการ บาดเจ็บ,บาดแผลรีเปอร์ฟิวชั่น,โรคไมเกรน,ลำไส้ใหญ่อักเสบ เป็นแผลเปื่อย,การช็อคจากพิษเน่า,มัลติเปิลสเลโลซิส,โรค วิกลจริตที่เกี่ยวเนื่องกับโรคAIDS,โรคประสาทเสื่อม,พิษต่อ ระบบประสาท,โรคอัลไซเมอร์,การพึ่งพาและการติดสารเคมี,อาการ อาเจียน,โรคลมบ้าหมู,กระสับกระส่าย,โรคจิต,บาดแผล ที่ศีรษะ,โรคระบบหายใจติดขัด(ARDS),อาการจากมอร์ฟีน,ลำไส้ ติดเชื้อ,ข้ออักเสบ,ข้ออักเสบรูมาตอยด์,การตกไข่,กล้าม เนื้อหัวใจพอง.บาดแผลไขสันหลังเฉียบพลัน,โรคฮันติงตัน, โรคพาร์คินสัน,ต้อหิน,การเสื่อมของกล้ามเนื้อ,โรคเส้น ประสาทจากเบาหวาน,ไดเอเบติกนิวฟอโซพาธิและมะเร็งในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่งประกอบด้วยปริมาณของสารประกอบที่ยับ ยั้งNOSของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ1 หรือ14 หรือ15และตัวพา ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

11.การใช้ปริมาณที่เหมาะสมที่ยับยั้งNOSของสารประกอบตาม ข้อถือสิทธิที่1หรือ14หรือ15สำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์ทางยา สำหรับการรักษาหรือป้องกันโรคที่เลือกจากหมู่ของโรคติด เชื้อไมเกรน,โรคลม,อาการเจ็บปวดเฉียบพลันหรือเรื้อ รัง,การช็อคที่เลือดมีปริมาณน้อยไป,การช็อกจากการบาด เจ็บ,บาดแผลรีเปอร์ฟิวชั่น,โรคไมเกรน,ลำไส้ใหญ่อักเสบเป็น แผลเปื่อย,การช็อคจากพิษเน่า,มัลติเปิลสเลโลซิส,โรควิกล จริตที่เกี่ยวเนื่องกับโรคAIDS,โรคประสาทเสื่อม,พิษต่อระบบ ประสาท,โรคอัลไซเมอร์,การพึ่งพาและการติดสารเคมี,อาการ อาเจียน,โรคลมบ้าหมู,กระสับกระส่าย,โรคจิต,บาดแผล ที่ศีรษะ,โรคระบบหายใจติดขัด(ARDS),อาการจากมอร์ฟีน,ลำไส้ ติดเชื้อ,ข้ออัก เสบ,ข้ออักเสบรูมาตอยด์,การตกไข่,กล้ามเนื้อหัวใจพอง.บาด แผลไขสันหลังเฉียบพลัน,โรคฮันติงตัน,โรคพาร์คินสัน,ต้อ หิน,การเสื่อมของกล้ามเนื้อ,โรคเส้นประสาทจากเบาหวาน,ได เอเบติกนิวฟอโซพาธิและมะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

12.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ1โดย(C1-C6)อัลคิลและหมู่เอริล ของYและหมู่(C1-C6)อัลคิล,เอริล,และเตตราไฮโดรแนพธาลีน ของR3และR4แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันและถูกแทนที่ด้วยตั้ง แต่0-2สารแทนที่ที่เลือกได้อย่างอิสระจากคลอโร,ฟลูออ โร,โบรโม,ไอโอโด,ไนโตร,ไฮดรอกซี,ไซยาโน,อะมิโน,(C1-C6)อัล คอกซีและ(C1-C6)อัลคิลอะมิโน

13.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ3โดยไพเพอราซีน,ไพเพอริดินและ วงไพโรลิดินNR3R4ถูกแทนที่ด้วยตั้งแต่0-2สารแทนที่และโดย ที่ฟน่วยย่อยฟีนิลของสรแทนที่ใดๆดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยตั้ง แต่0-2สารแทนที่

14.สารประกอบที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี)

15.สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) โดยที่R1และR2ถูกเลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจน,ไฮดรอก ซี,เมธิล,และเมธอกซีGเลือกได้จาก(2.2.1)ไบไซโคลเฮป-6-อิล เอมธิลที่ถูกแทนที่ด้วยNR3R4(2.2.1)ไบไซโคลเฮป-1-อิลเมธิล ที่ถูกแทนที่ด้วยNR3R4,3-อะซาไบไซโคล(3.2.1)ออก เทน-8-ออล,3N-ที่ถูกแทนที่ด้วยไอโซโพรพิล,เบนซิลหรือฟีวรา นิลเมธิล,(5-ฟีนิล-ไซโคลเฮกซิลเมธิล)ที่ถูกแทนที่ ด้วยNR3R4ออกซินโดลิลเมธิลหรือออกซินโดลิลเมธีลีน,N-ที่ถูก แทนที่ด้วยเมธิลหรือ2-ไดเมธิลอะมิโนเอธิลและหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่nเป็น0หรือ1 Yเป็นNR3R4,(C1-C6)อัลคิลหรือเอริลคิล,โดยหน่วยย่อยเอริล ของเอริลคิลดังกล่าวเป็นฟีนิลหรือแนพธิลและหน่วยย่อยอัลคิล เป็นเส้นตรงหรือกิ่งที่มี1-5คาร์บอนอะตอมโดย(C1-C6)อัลคิล และหน่วยย่อยเอริลของเอริลคิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ ด้วย0-3สารแทนที่ที่เลือกได้จากฮาโล,ไนโตร,ไฮดรอกซี,ไซยา โน,อะมิโน,(C1-C4)อัลคอกซี,(C1-C4)อัลคิลอะมิโน Xเป็นNเมื่อYเป็น(C1-C6)อัลคิล,เอ ริลคิล,หรือ(C1-C6)อัลคิลที่ถูกแทนที่,Xเป็นCH,Yเป็น NR3R4 qเป็น0,1หรือ2 mเป็น0,1,หรือ2และ R3และR4เลือกได้อย่างอิสระจาก ไฮโดรเจน,(C1-C6)อัลคิล-C(O)(C1-C6)อัลคิล,ไซโคลเฮกซิล,เต ตราไฮโดรแนพธาลีนและเอริลคิลโดยหน่วยย่อยเอริลของเอริลคิล ดังกล่าวเป็นฟีนิลหรือแนพธิลและหน่วยย่อยอัลคิลเป็นเส้นตรง หรือกิ่งที่มี1-6คาร์บอนอะตอมและโดย(C1-C6)อัลคิล หรือ-C(O)(C1-C6)อัลคิลและเตตรไฮโดรแนพธาลีนดังกล่าวและ หน่วยย่อยเอริลของเอริลดังกล่าวอาจถูกแทนด้วย1-3สารแทนที่ นิยมตั้งแต่0-2สารแทนที่ที่เลือกได้จากฟีนิล,ฮาโล(ดังเช่น คลอโร,ฟลูออโร,โบรโมหรือไอโอโด),ไนโตร,ไฮดรอกซี,ไซยาโน,อะ มิโน,(C1-C4)อัลคอกซีและ(C1-C4)อัลคิลอะมิโน หรือR3และR4กับไนโตรเจนติดอยู่เกิดเป็นไพเพอราซีน,ไพเพอริ ดิน,หรือวงไพโรลิดินหรือวงอาซาไบไซคลิคที่มี6-14สมาชิกที่ เป็นวงจาก1-3ของสมาชิกคือไนโตรเจนและส่วนที่เหลือเป็น คาร์บอน โดยวงไพเพอราซีน,ไพเพอริดินและไพโรลิดินดังกล่าวเกิดขึ้น โดยR3และR4อาจเลือกให้ถูกแทนโดยสารแทนที่หนึ่งชนิดหรือมาก กว่านิยมตั้งแต่0-2สารแทนที่ที่เลือกได้ จาก(C1-C6)อัลคิล,อะมิโน,(C1-C6)อัลคิลอะมิ โน,(ได-(C1-C6)อัลคิล)อะมิโน,(C1-C6)อัลคิลอะซีตามิโด,ฟี นิลที่ถูกแทนที่ด้วยวงเฮทเทอโรไซคลิคที่มี5-6สมาชิกที่ มี1-4ไนโตรเจนอะตอมที่เป็นวง,เบนโซอิล,เบน โซอิล,เมธิล,เบนซินคาร์บอนนิล,ฟีนิลอะมิโนคาร์บอนิลฟีนิล เอธิล,และฟีนอกซีคาร์บอนิลและโดยที่หน่วยย่อยฟีนิลของสาร แทนที่ใดๆก่อนหน้านี้อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยสารแทนที่ หนึ่งชนิดหรือมากกว่านิยมตั้งแต่0-2สารแทนที่ ซึ่งเลือกได้ อย่างอิสระจากฮาโล(C1-C3)อัลคิล,(C1-C3)อัลคอกซี, ไนโตร,อะมิโน,ไซยาโน,CF3และOCF3หรือเกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสารประกอบดังกล่าว (ข้อถือสิทธิ 15 ข้อ, 6 หน้า,0 รูป)