TH58742A - 2-อะมิโนไพริดีนที่มีหมู่แทนที่วงแหวนฟิวซ์ - Google Patents

Abstract

DC60 (16/09/42) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ 2-อะมิโนไพริดีนตามสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ R1, R2, n และ m เป็นดังที่ได้ กำหนดไว้ในเอกสาร, เกี่ยวข้องกับสารผสมทาง เภสัชกรรมที่มี สารเหล่านี้และการใช้งานมันในการรักษาและป้องกันความผิด ปกติของระบบ ประสาทส่วนกลางและอื่น ๆ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ 2-อะมิโนไพริดีนตามสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ R1, R2 , n และ m เป็นดังที่ได้ กำหนดไว้ในเอกสาร, เกี่ยวข้องกับสารผสมทาง เภสัชกรรมที่มี สารเหล่านี้และการใช้งานมันในการรักษาและป้องกันความผิด ปกติของระบบ ประสาทส่วนกลางและอื่น ๆ

Claims (12)

1. สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) I เมื่อ n และ m ในวงแหวนเชื่อมสะพานเป็นอิสระต่อกันคือ 1, 2 หรือ 3 และคาร์บอนตัว หนึ่งในวงแหวนเชื่อมสะพานวงแหวนหนึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยเฮทเทอโร อะตอมที่เลือก จาก O, S และ N โดยมีเงื่อนไขว่าคาร์บอนหัว สะพานจะถูกแทนที่ได้โดยไนโตรเจน เท่านั้น และ R1 และ R2 ถูก เลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก C1 ถึง C6 อัลคิลซึ่งอาจจะ เป็น เส้นตรง, กิ่งก้านสาขาหรือวงแหวน หรือมีทั้งเส้นตรงและ ครึ่งโมเลกุลวงแหวนกิ่งก้าน สาขาและวงแหวน โดยที่ R1 และ R2 แต่ละตัวอาจจะถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระต่อกันด้วย หมู่แทนที่ จากหนึ่งถึงสามหมู่ โดยเฉพาะหมู่แทนที่จากศูนย์ถึงสองหมู่ ที่ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระต่อกันจากฮาโล, ไนโตร, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, อะมิโน, C1 ถึง C4 อัลคอกซี และ C1 ถึง C4 อัลคิลามิโน หรือ R1 และ R2 ร่วมกันไนโตรเจนที่มันเกาะ อยู่เกิดเป็นวงแหวนไพเพอราซีน, อะซิทิดีน, ไพเพอริดีนหรือ ไพรโรลิดีน หรือวงแหวนอะซาไบไซคลิกวงหนึ่งที่มีสมาชิกวง แหวนจาก 6 ถึง 14 ตัว โดยเป็นไนโตรเจนจาก 1 ถึง 3 ตัวและ ที่เหลือเป็นคาร์บอน โดยที่ไนโตรเจนปลายบนวงแหวนไพเพอราซีน หรืออะซาไบไซคลิกดังกล่าวอาจจะถูก แทนที่ด้วยหมู่ R3 และ R4 โดยที่ R3 และ R4 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟีนิล, แนพทิล, C1 ถึง C6 อัลคิล-C(=O)-, HC(=O)-, C1 ถึง C6 อัลคอกซี-(C=O)-, ฟีนิล- (C=O)-, แนพทิล-C=O)- และ R6R7N(=O)- โดยที่ R6 และ R7 ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระ ต่อกันจากไฮโดรเจนและ C1 ถึง C6 อัลคิลโดยมี เงื่อนไขว่าเมื่อวงแหวนอะซาไบไซคลิก ดังกล่าวเป็นวงแหวนสไป โรไซคลิก ไนโตรเจนปลายบนวงแหวนสไปโรไซคลิกดังกล่าว อาจจะถูก แทนที่ด้วย R5 โดยที่ R5 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟีนิล, แนพทิล, ฟีนิล-C1 ถึง C6 อัลคิล- และแ นพทิล-C1 ถึง C6 อัลคิล และโดยที่วงแหวนไพเพอราซีน, อะซิทิ ดีน, ไพเพอริดีนและไพรโรลิดีนดังกล่าวอาจจะถูก แทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่า โดยเฉพาะจากศูนย์ถึงสองหมู่ที่ ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระต่อกันจาก C1 ถึง C6 อัลคิล, อะมิ โน, C1 ถึง C6 อัลคิลามิโน, [ได-C1-C6 อัลคิล] อะมิโน, วง แหวนเฮทเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัวซึ่งมีอะตอมไน โตร เจนวงแหวน 1 ถึง 4 อะตอมที่ถูกแทนที่ด้วยฟีนิล, เบนโซลิล, เบนโซลิลเมททิล, เบนซิลคาร์บอนิล, ฟีนิลามิโนคาร์บอนิล, ฟี นิลเอททิลและฟีนอกซีคาร์บอนิล และโดยที่ครึ่งโมเลกุลฟีนิล ของหมู่แทนที่ใด ๆ ดังกล่าวไปแล้วอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า โดยเฉพาะหมู่แทนที่จากศูนย์ถึง สองหมู่ ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากฮาโล, C1 ถึง C3 อัลคิล, C1 ถึง C3 อัลคอกซี, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน, CF3 และ OCF3 โดยมีเงื่อนไขว่าไม่มีอะตอมคาร์บอนที่ถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่ถูก เลือกจากไฮดรอกซี, อะมิโน, อัลคอกซี, อัลคิลามิโนและไดอัลคิลามิโน และเกลือที่เป็นที่ ยอมรับทางด้านเภสัชกรรมของสารประกอบดังกล่าว

2. สารประกอบตัวหนึ่งที่เป็นที่ต้องการตามข้อถือสิทธิที่ 1 สารประกอบดังกล่าวถูกเลือกจาก 6-[8-(2-ไดเมททิลามิโน-เอท ทอกซี)-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-1,4-เมททาโน-แนพทา เลน-5- อิล]-ไพริดิน-2-อิลามีน 6-[8-(2-ไพรโรลิดิน-1-อิล-เอททอก ซี)-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-1,4-เมททาโน-แนพทาเลน- 5-อิล]-ไพริ ดิน-2-อิลามีน 6-[8-(2-ไดเมททิลามิโน-เอททอก ซี)-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-1,4-เมททาโน-แนพทาเลน-5- อิล]-ไพริ ดิน-2-อิลามีน 6-[8-(2-ไพรโรลิดิน-1-อิล-เอททอกซี)-1,2,3,4-เตต ตระไฮโดร-1,4-เอททาโน-แนพทาเลน- 5-อิล]-ไพริดิน-2-อิลามีน 6-[8-(4-เมททิลไพเพอราซิน-1-อิล-เอททอกซี)-1,2,3,4-เตตตระ ไฮโดร-1,4-เอททาโน- แนพทาเลน-5-อิล]-ไพริดิน-2-อิลามีน และ 6-[8-(4-(2-ฟี เนททิล)-ไพเพอราซิน-1-อิล-เอททอกซี)-1,2,3,4-เตตตระ ไฮโดร-1,4- เอททาโน-แนพทาเลน-5-อิล]-ไพริดิน-2-อิลามีน

3. สารประกอบตัวหนึ่งตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ NR1R2 คือ วงแหวนไพเพอริดีน, อะซิทิดีน, ไพเพอราซีนหรือไพรโรลิดีน หรือวงแหวน 3-อะซา-ไบไซโคล[3.1.0]เฮกซ์-6-อิลามีน และโดยที่ วงแหวนไพเพอราซีน, อะซิทิดีน, ไพเพอริดีน, ไพรโรลิดีนและ 3-อะซา-ไบ ไซโคล[3.1.0]เฮกซ์-6-อิลามีนดังกล่าวอาจจะถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า โดยเฉพาะจากศูนย์ถึง สองหมู่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก C1 ถึง C6 อัลคิล, อะมิโน, C1 ถึง C6 อัลคิลามิโน, [ได-C1 ถึง C6 อัลคิล]อะมิโน, ฟีนิล, วงแหวนเฮทเทอโร ไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัวซึ่งมีอะตอมไนโตรเจนวงแหวน 1 ถึง 4 อะตอมที่ถูก แทนที่, เบนโซลิล, เบนโซลิลเมททิล, เบนซิลคาร์บอนิล, ฟีนิลามิโนคาร์บอนิล, ฟีนิลเอททิลและ ฟีนอกซีคาร์บอนิล และ โดยที่ครึ่งโมเลกุลฟีนิลของหมู่แทนที่ใด ๆ ดังกล่าวไปแล้ว อาจจะ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า โดยเฉพาะหมู่แทนที่จากศูนย์ถึงสองหมู่ที่ ถูกเลือกอย่างเป็น อิสระต่อกันจากฮาโล, C1 ถึง C3 อัลคิล, C1 ถึง C3 อัลคอก ซี, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน, CF3 และ OCF3

4. สารประกอบตัวหนึ่งตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ NR1R2 สร้าง วงแหวนอะซาไบไซคลิกที่มี สูตร (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) โดยที่ R3 และ R4 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟีนิล, แนพทิล, C1 ถึง C6 อัลคิล-C(=O)-, HC(=O)-, C1 ถึง C6 อัลคอก ซี-(C=O)-, ฟีนิล-(C=O)-, แนพทิล-(C=O)- และ R6R7N(=O)- โดยที่ R6 และ R7 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากไฮโดรเจนและ C1 ถึง C6 อัลคิล และ R5 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟี นิล, แนพทิล, ฟีนิล-C1 ถึง C6 อัลคิล-และ แนพทิล-C1 ถึง C6 อัลคิล-

5. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาหรือป้องกันอาการที่ เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยโรคไมเกรนอักเสบ, โรคเรื้อน กวาง, โรคหอบหืด, อาการสลบ, การเจ็บปวดอย่าง เฉียบพลันและ เรื้อรัง, การช็อกจากการขาดเลือด, การช็อกจากการเจ็บบาด แผล, การ บาดเจ็บรีเปอร์ฟิวชัน, โรคลำไส้เล็กอักเสบ, แผลเปื่อย ในลำไส้, การช็อกจากการมีเชื้อโรค ในโลหิต, มัลติเปิลสเคลอ โรซิส, โรคจิตเสื่อมที่เกี่ยวข้องกับเอดส์, โรคประสาท เสื่อมที่ รวมถึงโรคพาร์คินสัน, ระบบประสาทเป็นพิษ, โรคอัล ไซเมอร์, การติดสารเคมีและยา เสพติด, การอาเจียน, โรคลมบ้า หมู, ความวิตกกังวล, ความเศร้าซึม, ไซโคซิส, การ บาดเจ็บที่ ศรีษะ, กลุ่มอาการเจ็บป่วยเกี่ยวกับการหายใจในผู้ใหญ่ (ARDS), อาการ ต้านทานและการถอนยาที่ถูกเหนี่ยวนำโดย มอร์ฟีน, โรคลำไส้อักเสบ, โรคข้อต่อเสื่อม, ข้ออักเสบรูมา ติกส์, การปล่อยไข่ออกจากถุงไข่, กล้ามเนื้อหัวใจขยายตัว, การบาดเจ็บ เฉียบพลันของลำกระดูกสันหลัง, โรคฮันทิงทัน, โรค เกี่ยวกับดวงตา, การเสื่อมเป็นจุดด่าง บนผิวหนัง, โรคของ ระบบประสาทเนื่องจากเบาหวาน, โรคของระบบประสาทเนื่องจาก เบา หวานและมะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ประกอบด้วยสาร ประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในปริมาณที่ให้ผลในการรักษาหรือ ป้องกันอาการเช่นนี้ และตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม

6. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในการเตรียมสารผสม ทางเสัชกรรม สำหรับ การรักษาหรือป้องกันอาการที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยโรคไมเกรนอักเสบ, โรค จากการขาดเลือด, การช็อกจากการเจ็บบาดแผล, การบาดเจ็บรีเปอร์ฟิวชัน, โรคลำ ไส้ เล็กอักเสบ, แผลเปื่อยในลำไส้. การช็อกจากการมีเชื้อโรค ในโลหิต, มัลติเปิลสเคลอโรซิส, โรคจิตเสื่อมที่เกี่ยวข้อง กับเอดส์, โรคประสาทเสื่อมที่รวมถึงโรคพาร์คินสัน, ระบบ ประสาท เป็นพิษ, โรคอัลไซเมอร์, การติดสารเคมีและยาเสพติด, การอาเจียน, โรคลมบ้าหมู, ความวิตกกังวล, ความเศร้าซึม, การ บาดเจ็บที่ศรีษะ, กลุ่มอาการเจ็บป่วยเกี่ยวกับการ หายใจใน ผู้ใหญ่ (ARDS), อาการต้านทานและการถอนยาที่ถูกเหนี่ยวนำ โดยมอร์ฟีน, โรคลำไส้อักเสบ, โรคข้อต่อเสื่อม, ข้ออักเสบรู มาติกส์, การปล่อยไข่ออกจากถุงไข่, กล้าม เนื้อหัวใจขยาย ตัว, การบาดเจ็บเฉียบพลันของลำกระดูกสันหลัง, โรคฮันทิง ทัน, โรคเกี่ยว กับดวงตา, โรคของระบบประสาทเนื่องจากเบาหวาน, โรคของระบบประสาทเนื่องจาก เบาหวานและมะเร็งในสัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนม

7. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการยับยั้งไนตริกออกไซด์ซินเทส (NOS) ในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในปริมาณที่ ให้ผล ในการยับยั้ง NOS และตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

8. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในการเตรียมสารผสม ทางเภสัชกรรม สำหรับ การยับยั้งไนตริกออกไซด์ซินเทส (NOS) ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

9. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาหรือป้องกันอาการที่ เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยโรคไมเกรน, โรคอักเสบ, โรคเรื้อน กวาง, โรคหอบหืด, อาการสลบ, การเจ็บปวดอย่าง เฉียบพลันและ เรื้อรัง, การช็อกจากการขาดเลือด, การช็อกจากการเจ็บบาด แผล, การ บาดเจ็บรีเปอร์ฟิวชัน, โรคลำไส้เล็กอักเสบ, แผลเปื่อย ในลำไส้, การช็อกจากการมีเชื้อโรค ในโลหิต, มัลติเปิลสเคลอ โรซิส, โรคจิตเสื่อมที่เกี่ยวข้องกับเอดส์, โรคประสาท เสื่อมที่ รวมถึงโรคพาร์คินสัน, ระบบประสาทเป็นพิษ, โรคอัล ไซเมอร์, การติดสารเคมีและยา เสพติด, การอาเจียน, โรคลมบ้า หมู, ความวิตกกังวล, ความเศร้าซึม, ไซโคซิส, การ บาดเจ็บที่ ศรีษะ, กลุ่มอาการเจ็บป่วยเกี่ยวกับการหายใจในผู้ใหญ่ (ARDS), อาการ ต้านทานและการถอนยาที่ถูกเหนี่ยวนำโดย มอร์ฟีน, โรคลำไส้อักเสบ, โรคข้อต่อเสื่อม, ข้ออักเสบรูมา ติกส์, การปล่อยไข่ออกจากถุงไข่, กล้ามเนื้อหัวใจขยายตัว, การบาดเจ็บ เฉียบพลันของลำกระดูกสันหลัง, โรคฮันทิงทัน, โรค เกี่ยวกับดวงตา, การเสื่อมเป็นจุดด่าง บนผิวหนัง, โรคของ ระบบประสาทเนื่องจากเบาหวาน, โรคของระบบประสาทเนื่องจาก เบา หวานและมะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ประกอบด้วยสาร ประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในปริมาณที่ให้ผลในการยับยั้ง NOS และตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

10. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในการเตรียมสารผสม ทางเสัชกรรม สำหรับ การรักษาหรือป้องกันอาการที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยโรคไมเกรนอักเสบ, โรคอักเสบ, จากการขาดเลือด, การช็อกจากการเจ็บบาดแผล, การบาดเจ็บรีเปอร์ฟิวชัน, โรคลำ ไส้ เล็กอักเสบ, แผลเปื่อยในลำไส้, การช็อกจากการมีเชื้อโรค ในโลหิต, มัลติเปิลสเคลอโรซิส, โรคจิตเสื่อมที่เกี่ยวข้อง กับเอดส์, โรคประสาทเสื่อมที่รวมถึงโรคพาร์คินสัน, ระบบ ประสาท เป็นพิษ, โรคอัลไซเมอร์, การติดสารเคมีและยาเสพติด, การอาเจียน, โรคลมบ้าหมู, ความวิตกกังวล, ความเศร้าซึม, ไซโคซิส, การ บาดเจ็บที่ศรีษะ, กลุ่มอาการเจ็บป่วยเกี่ยว กับการหายใจใน ผู้ใหญ่ (ARDS), อาการต้านทานและการถอนยาที่ถูกเหนี่ยวนำ โดย มอร์ฟีน, โรคลำไส้อักเสบ, โรคข้อต่อเสื่อม, ข้ออักเสบรู มาติกส์, การปล่อยไข่ออกจากถุง ไข่, กล้ามเนื้อหัวใจขยาย ตัว, การบาดเจ็บเฉียบพลันของลำกระดูกสันหลัง, โรคฮันทิง ทัน, โรคเกี่ยวกับดวงตา, โรคของระบบประสาทเนื่องจากเบาหวาน, โรคของระบบประสาท เนื่องจากเบาหวานและมะเร็งในสัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนม

11. สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) VI เมื่อ n และ m ในวงแหวนเชื่อมสะพานเป็นอิสระต่อกันคือ 1, 2 หรือ 3 และคาร์บอนตัว หนึ่งในวงแหวนเชื่อมสะพานวงแหวนหนึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยเฮทเทอโร อะตอมที่เลือก จาก O, S และ N โดยมีเงื่อนไขว่าคาร์บอนหัว สะพานจะถูกแทนที่ได้โดยไนโตรเจน เท่านั้น และ R1 และ R2 ถูก เลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก C1 ถึง C6 อัลคิลซึ่งอาจจะ เป็น เส้นตรง, กิ่งก้านสาขาหรือวงแหวน หรือมีทั้งเส้นตรงและ ครึ่งโมเลกุลวงแหวนกิ่งก้าน สาขาและวงแหวน โดยที่ R1 และ R2 แต่ละตัวอาจจะถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระต่อกันด้วย หมู่แทนที่ จากหนึ่งถึงสามหมู่ โดยเฉพาะหมู่แทนที่จากศูนย์ถึงสองหมู่ ที่ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระต่อกันจากฮาโล, ไนโตร, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, อะมิโน, C1 ถึง C4 อัลคอกซี และ C1 ถึง C4 อัลคิลานิโน หรือ R1 และ R2 ร่วมกันไนโตรเจนที่มันเกาะ อยู่เกิดเป็นวงแหวนไพเพอราซีน, อะซิทิดีน, ไพเพอริดีนหรือ ไพรโรลิดีน หรือวงแหวนอะซาไบไซคลิกวงหนึ่งที่มีสมาชิกวง แหวนจาก 6 ถึง 14 ตัว โดยเป็นไนโตรเจนจาก 1 ถึง 3 ตัวและ ที่เหลือเป็นคาร์บอน โดยที่ไนโตรเจนปลายบนวงแหวนไพเพอราซีน หรืออะซาไบไซคลิกดังกล่าวอาจจะถูก แทนที่ด้วยหมู่ R3 และ R4 โดยที่ R3 และ R4 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟีนิล, แนพทิล, C1 ถึง C6 อัลคิล-C(=O)-, HC(=O)-, C1 ถึง C6 อัลคอกซี-(C=O)-, ฟีนิล- (C=O)-, แนพทิล-C=O)- และ R6R7N (=O)- โดยที่ R6 และ R7 ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระ ต่อกันจากไฮโดรเจนและ C1 ถึง C6 อัลคิลโดยมี เงื่อนไขว่าเมื่อวงแหวนอะซาไบไซคลิก ดังกล่าวเป็นวงแหวนสไป โรไซคลิก ไนโตรเจนปลายบนวงแหวนสไปโรไซคลิกดังกล่าว อาจจะถูก แทนที่ด้วย R5 โดยที่ R5 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟีนิล, แนพทิล, ฟีนิล-C1 ถึง C6 อัลคิล- และแ นพทิล-C1 ถึง C6 อัลคิล และโดยที่วงแหวนไพเพอราซีน, อะซิทิ ดีน, ไพเพอริดีนและไพรโรลิดีนดังกล่าวอาจจะถูก แทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า โดยเฉพาะจากศูนย์ถึงสองหมู่ที่ ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระต่อกันจาก C1 ถึง C6 อัลคิล, อะมิ โน, C1 ถึง C6 อัลคิลามิโน, [ได-C1-C6 อัลคิล] อะมิโน, วง แหวนเฮทเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัวซึ่งมีอะตอมไน โตร เจนวงแหวน 1 ถึง 4 อะตอมที่ถูกแทนที่ด้วยฟีนิล, เบนโซลิล, เบนโซลิลเมททิล, เบนซิลคาร์บอนิล, ฟีนิลามิโนคาร์บอนิล, ฟี นิลเอททิลและฟีนอกซีคาร์บอนิล และโดยที่ครึ่งโมเลกุลฟีนิล ของ หมู่แทนที่ใด ๆ ดังกล่าวไปแล้วอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า โดยเฉพาะหมู่แทนที่จากศูนย์ถึง สองหมู่ ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากฮาโล, C1 ถึง C3 อัลคิล, C1 ถึง C3 อัลคอกซี, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน, CF3 และ OCF3 โดยมีเงื่อนไขว่าไม่มีอะตอมคาร์บอนที่ถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่ถูก เลือกจากไฮดรอกซี, อะมิโน, อัลคอกซี, อัลคิลามิโนและไดอัลคิลามิโน

12. สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) VIII เมื่อ n และ m ในวงแหวนเชื่อมสะพานเป็นอิสระต่อกันคือ 1, 2 หรือ 3 และคาร์บอนตัว หนึ่งในวงแหวนเชื่อมสะพานวงแหวนหนึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยเฮทเทอโร อะตอมที่เลือก จาก O, S และ N โดยมีเงื่อนไขว่าคาร์บอนหัว สะพานจะถูกแทนที่ได้โดยไนโตรเจน เท่านั้น และ R1 และ R2 ถูก เลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก C1 ถึง C6 อัลคิลซึ่งอาจจะ เป็น เส้นตรง, กิ่งก้านสาขาหรือวงแหวน หรือมีทั้งเส้นตรงและ ครึ่งโมเลกุลวงแหวนกิ่งก้าน สาขาและวงแหวน โดยที่ R1 และ R2 แต่ละตัวอาจจะถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระต่อกันด้วย หมู่แทนที่ จากหนึ่งถึงสามหมู่ โดยเฉพาะหมู่แทนที่จากศูนย์ถึงสองหมู่ ที่ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระต่อกันจากฮาโล, ไนโตร, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, อะมิโน, C1 ถึง C4 อัลคอกซี และ C1 ถึง C4 อัลคิลามิโน หรือ R1 และ R2 ร่วมกันไนโตรเจนที่มันเกาะ อยู่เกิดเป็นวงแหวนไพเพอราซีน, อะซิทิดีน, ไพเพอริดีนหรือ ไพรโรลิดีน หรือวงแหวนอะซาไบไซคลิกวงหนึ่งที่มีสมาชิกวง แหวนจาก 6 ถึง 14 ตัว โดยเป็นไนโตรเจนจาก 1 ถึง 3 ตัวและ ที่เหลือเป็นคาร์บอน โดยที่ไนโตรเจนปลายบนวงแหวนไพเพอราซีน หรืออะซาไบไซคลิกดังกล่าวอาจจะถูก แทนที่ด้วยหมู่ R3 และ R4 โดยที่ R3 และ R4 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟีนิล, แนพทิล, C1 ถึง C6 อัลคิล-C(=O)-, HC(=O)-, C1 ถึง C6 อัลคอกซี-(C=O)-, ฟีนิล- (C=O)-, แนพทิล-(C=O)- และ R6R7N(=O)- โดยที่ R6 และ R7 ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระ ต่อกันจากไฮโดรเจนและ C1 ถึง C6 อัลคิลโดยมี เงื่อนไขว่าเมื่อวงแหวนอะซาไบไซคลิก ดังกล่าวเป็นวงแหวนสไป โรไซคลิก ไนโตรเจนปลายบนวงแหวนสไปโรไซคลิกดังกล่าว อาจจะถูก แทนที่ด้วย R5 โดยที่ R5 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟีนิล, แนพทิล, ฟีนิล-C1 ถึง C6 อัลคิล- และแ นพทิล-C1 ถึง C6 อัลคิล- และโดยที่วงแหวนไพเพอราซีน, อะซิทิ ดีน, ไพเพอริดีนและไพรโรลิดีนดังกล่าวอาจจะถูก แทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า โดยเฉพาะจากศูนย์ถึงสองหมู่ที่ ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระต่อกันจาก C1 ถึง C6 อัลคิล, อะมิ โน, C1 ถึง C6 อัลคิลามิโน, [ได-C1-C6 อัลคิล] อะมิโน, วง แหวนเฮทเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัวซึ่งมีอะตอมไน โตร เจนวงแหวน 1 ถึง 4 อะตอมที่ถูกแทนที่ด้วยฟีนิล, เบนโซลิล, เบนโซลิลเมททิล, เบนซิลคาร์บอนิล, ฟีนิลามิโนคาร์บอนิล, ฟี นิลเอททิลและฟีนอกซีคาร์บอนิล และโดยที่ครึ่งโมเลกุลฟีนิล ของหมู่แทนที่ใด ๆ ดังกล่าวไปแล้วอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า โดยเฉพาะหมู่แทนที่จากศูนย์ถึง สองหมู่ ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากฮาโล, C1 ถึง C3 อัลคิล, C1 ถึง C3 อัลคอกซี, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน, CF3 และ OCF3 โดยมีเงื่อนไขว่าไม่มีอะตอมคาร์บอนที่ถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่ถูก เลือกจากไฮดรอกซี, อะมิโน, อัลคอกซี, อัลคิลามิโนและไดอัลคิลามิโน และ โดยที่ R8 ถูกเลือกจากฟีนิลและแนพทิล