Claims (12)
1. สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) I เมื่อ n และ m ในวงแหวนเชื่อมสะพานเป็นอิสระต่อกันคือ 1, 2 หรือ 3 และคาร์บอนตัว หนึ่งในวงแหวนเชื่อมสะพานวงแหวนหนึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยเฮทเทอโร อะตอมที่เลือก จาก O, S และ N โดยมีเงื่อนไขว่าคาร์บอนหัว สะพานจะถูกแทนที่ได้โดยไนโตรเจน เท่านั้น และ R1 และ R2 ถูก เลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก C1 ถึง C6 อัลคิลซึ่งอาจจะ เป็น เส้นตรง, กิ่งก้านสาขาหรือวงแหวน หรือมีทั้งเส้นตรงและ ครึ่งโมเลกุลวงแหวนกิ่งก้าน สาขาและวงแหวน โดยที่ R1 และ R2 แต่ละตัวอาจจะถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระต่อกันด้วย หมู่แทนที่ จากหนึ่งถึงสามหมู่ โดยเฉพาะหมู่แทนที่จากศูนย์ถึงสองหมู่ ที่ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระต่อกันจากฮาโล, ไนโตร, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, อะมิโน, C1 ถึง C4 อัลคอกซี และ C1 ถึง C4 อัลคิลามิโน หรือ R1 และ R2 ร่วมกันไนโตรเจนที่มันเกาะ อยู่เกิดเป็นวงแหวนไพเพอราซีน, อะซิทิดีน, ไพเพอริดีนหรือ ไพรโรลิดีน หรือวงแหวนอะซาไบไซคลิกวงหนึ่งที่มีสมาชิกวง แหวนจาก 6 ถึง 14 ตัว โดยเป็นไนโตรเจนจาก 1 ถึง 3 ตัวและ ที่เหลือเป็นคาร์บอน โดยที่ไนโตรเจนปลายบนวงแหวนไพเพอราซีน หรืออะซาไบไซคลิกดังกล่าวอาจจะถูก แทนที่ด้วยหมู่ R3 และ R4 โดยที่ R3 และ R4 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟีนิล, แนพทิล, C1 ถึง C6 อัลคิล-C(=O)-, HC(=O)-, C1 ถึง C6 อัลคอกซี-(C=O)-, ฟีนิล- (C=O)-, แนพทิล-C=O)- และ R6R7N(=O)- โดยที่ R6 และ R7 ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระ ต่อกันจากไฮโดรเจนและ C1 ถึง C6 อัลคิลโดยมี เงื่อนไขว่าเมื่อวงแหวนอะซาไบไซคลิก ดังกล่าวเป็นวงแหวนสไป โรไซคลิก ไนโตรเจนปลายบนวงแหวนสไปโรไซคลิกดังกล่าว อาจจะถูก แทนที่ด้วย R5 โดยที่ R5 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟีนิล, แนพทิล, ฟีนิล-C1 ถึง C6 อัลคิล- และแ นพทิล-C1 ถึง C6 อัลคิล และโดยที่วงแหวนไพเพอราซีน, อะซิทิ ดีน, ไพเพอริดีนและไพรโรลิดีนดังกล่าวอาจจะถูก แทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่า โดยเฉพาะจากศูนย์ถึงสองหมู่ที่ ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระต่อกันจาก C1 ถึง C6 อัลคิล, อะมิ โน, C1 ถึง C6 อัลคิลามิโน, [ได-C1-C6 อัลคิล] อะมิโน, วง แหวนเฮทเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัวซึ่งมีอะตอมไน โตร เจนวงแหวน 1 ถึง 4 อะตอมที่ถูกแทนที่ด้วยฟีนิล, เบนโซลิล, เบนโซลิลเมททิล, เบนซิลคาร์บอนิล, ฟีนิลามิโนคาร์บอนิล, ฟี นิลเอททิลและฟีนอกซีคาร์บอนิล และโดยที่ครึ่งโมเลกุลฟีนิล ของหมู่แทนที่ใด ๆ ดังกล่าวไปแล้วอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า โดยเฉพาะหมู่แทนที่จากศูนย์ถึง สองหมู่ ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากฮาโล, C1 ถึง C3 อัลคิล, C1 ถึง C3 อัลคอกซี, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน, CF3 และ OCF3 โดยมีเงื่อนไขว่าไม่มีอะตอมคาร์บอนที่ถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่ถูก เลือกจากไฮดรอกซี, อะมิโน, อัลคอกซี, อัลคิลามิโนและไดอัลคิลามิโน และเกลือที่เป็นที่ ยอมรับทางด้านเภสัชกรรมของสารประกอบดังกล่าว1. Compounds according to the formula (chemical formula) I, where n and m in the crosslinking ring are independent, i.e., 1, 2, or 3, and one carbon atom in the crosslinking ring may be replaced by a hetero-chosen heterotom from O, S, and N, provided that the crosslinking carbon is only replaceable by nitrogen, and R1 and R2 are independently chosen from C1 to C6. The alkyl ring may be linear, branched, or cyclic, or a combination of linear and semi-linear, branched, and cyclic. Each R1 and R2 may be independently replaced by one to three substituents, specifically zero to two independently chosen substituents from halo, nitro, hydroxyl, cyano, amino, C1 to C4 alkoxy, and C1 to C4 alkylamino, or R1 and R2 together with the nitrogen they are attached to. It exists as a piperazine, acetidine, piperidine, or pyrrolidine ring, or an azabicyclic ring with 6 to 14 members, consisting of 1 to 3 nitrogenous atoms and the remainder being carbon atoms. The nitrogenous atom at the top of the piperazine or azabicyclic ring may be replaced by R3 and R4 groups, where R3 and R4 are chosen from hydrogen, C1 to C6 alkyl, phenyl, naphthyl, C1 to C6 alkyl-C(=O)-, HC(=O)-, C1 to C6 alkoxy-(C=O)-, phenyl-(C=O)-, naphthyl-C=O)-, and R6R7N(=O)-. R6 and R7 are chosen independently from hydrogen and C1 to C6 alkyl atoms, provided that when the azabicyclic ring... The aforementioned spiralcyclic ring, with the nitrogen at the top of the spiralcyclic ring, may be replaced by R5, where R5 is chosen from hydrogen, C1 to C6 alkyl, phenyl, naphthyl, phenyl-C1 to C6 alkyl-, and naphthyl-C1 to C6 alkyl, and where the piperazine, acetidine, piperidine, and pyrrolidine rings may be replaced by one or more substituents, particularly from zero to two chosen substituents. Independently selected from C1 to C6 alkyl, amino, C1 to C6 alkylamino, [di-C1-C6 alkyl]amino, heterocyclic rings of 5 to 6 members with 1 to 4 nitrogen atoms substituted by phenyl, benzolyl, benzolylmethyl, benzylcarbonyl, phenylaminocarbonyl, phenylethyl, and phenoxycarbonyl, where the phenyl halfmolecule of any of the aforementioned substituents may be substituted by one or more substituents, specifically zero to two independently selected substituents from halo, C1 to C3 alkyl, C1 to C3 alkoxy, nitro, amino, cyano, CF3, and OCF3, provided that no carbon atom substituted by one or more substituents is present. Select from hydroxya, amino, alkoxy, alkylamino, and diallkylamino compounds and their pharmaceutically acceptable salts.
2. สารประกอบตัวหนึ่งที่เป็นที่ต้องการตามข้อถือสิทธิที่ 1 สารประกอบดังกล่าวถูกเลือกจาก 6-[8-(2-ไดเมททิลามิโน-เอท ทอกซี)-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-1,4-เมททาโน-แนพทา เลน-5- อิล]-ไพริดิน-2-อิลามีน 6-[8-(2-ไพรโรลิดิน-1-อิล-เอททอก ซี)-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-1,4-เมททาโน-แนพทาเลน- 5-อิล]-ไพริ ดิน-2-อิลามีน 6-[8-(2-ไดเมททิลามิโน-เอททอก ซี)-1,2,3,4-เตตตระไฮโดร-1,4-เมททาโน-แนพทาเลน-5- อิล]-ไพริ ดิน-2-อิลามีน 6-[8-(2-ไพรโรลิดิน-1-อิล-เอททอกซี)-1,2,3,4-เตต ตระไฮโดร-1,4-เอททาโน-แนพทาเลน- 5-อิล]-ไพริดิน-2-อิลามีน 6-[8-(4-เมททิลไพเพอราซิน-1-อิล-เอททอกซี)-1,2,3,4-เตตตระ ไฮโดร-1,4-เอททาโน- แนพทาเลน-5-อิล]-ไพริดิน-2-อิลามีน และ 6-[8-(4-(2-ฟี เนททิล)-ไพเพอราซิน-1-อิล-เอททอกซี)-1,2,3,4-เตตตระ ไฮโดร-1,4- เอททาโน-แนพทาเลน-5-อิล]-ไพริดิน-2-อิลามีน2. One compound desired under Recollection 1 is selected from 6-[8-(2-dimethylamino-ethoxy)-1,2,3,4-tetrahydro-1,4-methano-naphthalene-5-il]-pyridin-2-ilamine, 6-[8-(2-pyrolidin-1-il-ethoxy)-1,2,3,4-tetrahydro-1,4-methano-naphthalene-5-il]-pyridin-2-ilamine, and 6-[8-(2-dimethylamino-ethoxy)-1,2,3,4-tetrahydro-1,4-methano-naphthalene-5-il]-pyridin-2-ilamine. 6-[8-(2-pyrolidin-1-il-ethoxy)-1,2,3,4-tetrahydro-1,4-ethano-naphthalene-5-il]-pyridin-2-ilamine, 6-[8-(4-methylpiperazine-1-il-ethoxy)-1,2,3,4-tetrahydro-1,4-ethano-naphthalene-5-il]-pyridin-2-ilamine, and 6-[8-(4-(2-phenethyl)-piperazine-1-il-ethoxy)-1,2,3,4-tetrahydro-1,4-ethano-naphthalene-5-il]-pyridin-2-ilamine
3. สารประกอบตัวหนึ่งตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ NR1R2 คือ วงแหวนไพเพอริดีน, อะซิทิดีน, ไพเพอราซีนหรือไพรโรลิดีน หรือวงแหวน 3-อะซา-ไบไซโคล[3.1.0]เฮกซ์-6-อิลามีน และโดยที่ วงแหวนไพเพอราซีน, อะซิทิดีน, ไพเพอริดีน, ไพรโรลิดีนและ 3-อะซา-ไบ ไซโคล[3.1.0]เฮกซ์-6-อิลามีนดังกล่าวอาจจะถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า โดยเฉพาะจากศูนย์ถึง สองหมู่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก C1 ถึง C6 อัลคิล, อะมิโน, C1 ถึง C6 อัลคิลามิโน, [ได-C1 ถึง C6 อัลคิล]อะมิโน, ฟีนิล, วงแหวนเฮทเทอโร ไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัวซึ่งมีอะตอมไนโตรเจนวงแหวน 1 ถึง 4 อะตอมที่ถูก แทนที่, เบนโซลิล, เบนโซลิลเมททิล, เบนซิลคาร์บอนิล, ฟีนิลามิโนคาร์บอนิล, ฟีนิลเอททิลและ ฟีนอกซีคาร์บอนิล และ โดยที่ครึ่งโมเลกุลฟีนิลของหมู่แทนที่ใด ๆ ดังกล่าวไปแล้ว อาจจะ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า โดยเฉพาะหมู่แทนที่จากศูนย์ถึงสองหมู่ที่ ถูกเลือกอย่างเป็น อิสระต่อกันจากฮาโล, C1 ถึง C3 อัลคิล, C1 ถึง C3 อัลคอก ซี, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน, CF3 และ OCF33. A compound according to claim 1, where NR1R2 is the piperidine, acetidine, piperazine, or pyrolidine ring, or the 3-azabicyclo[3.1.0]hex-6-ilamine ring, and where the piperazine, acetidine, piperidine, pyrolidine and 3-azabicyclo[3.1.0]hex-6-ilamine rings may be substituted by one or more substituents, especially from zero to two independently chosen substituents from C1 to C6 alkyl, amino, C1 to C6 alkylamino, [di-C1 to C6 alkyl]amino, phenyl, hetero ring. Cyclic carbonyl groups of 5 to 6 members containing 1 to 4 substituted nitrogen atoms, benzolyl, benzolylmethyl, benzylcarbonyl, phenylaminocarbonyl, phenylethyl, and phenoxycarbonyl, where the phenyl halfmolecule of any of the aforementioned substituents may be replaced by one or more substituents, specifically zero to two independently chosen substituents from halo, C1 to C3 alkyl, C1 to C3 alkoxy, nitro, amino, cyano, CF3, and OCF3.
4. สารประกอบตัวหนึ่งตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ NR1R2 สร้าง วงแหวนอะซาไบไซคลิกที่มี สูตร (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) โดยที่ R3 และ R4 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟีนิล, แนพทิล, C1 ถึง C6 อัลคิล-C(=O)-, HC(=O)-, C1 ถึง C6 อัลคอก ซี-(C=O)-, ฟีนิล-(C=O)-, แนพทิล-(C=O)- และ R6R7N(=O)- โดยที่ R6 และ R7 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากไฮโดรเจนและ C1 ถึง C6 อัลคิล และ R5 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟี นิล, แนพทิล, ฟีนิล-C1 ถึง C6 อัลคิล-และ แนพทิล-C1 ถึง C6 อัลคิล-4. A compound pursuant to claim 1 such that NR1R2 forms an azabicyclic ring with the formula (chemical formula) or (chemical formula) such that R3 and R4 are chosen from hydrogen, C1 to C6 alkyl, phenyl, naphthyl, C1 to C6 alkyl-C(=O)-, HC(=O)-, C1 to C6 alkoxy-(C=O)-, phenyl-(C=O)-, naphthyl-(C=O)- and R6R7N(=O)- such that R6 and R7 are chosen independently from hydrogen and C1 to C6 alkyl, and R5 is chosen from hydrogen, C1 to C6 alkyl, phenyl, naphthyl, phenyl-C1 to C6 alkyl- and naphthyl-C1 to C6 alkyl-.
5. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาหรือป้องกันอาการที่ เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยโรคไมเกรนอักเสบ, โรคเรื้อน กวาง, โรคหอบหืด, อาการสลบ, การเจ็บปวดอย่าง เฉียบพลันและ เรื้อรัง, การช็อกจากการขาดเลือด, การช็อกจากการเจ็บบาด แผล, การ บาดเจ็บรีเปอร์ฟิวชัน, โรคลำไส้เล็กอักเสบ, แผลเปื่อย ในลำไส้, การช็อกจากการมีเชื้อโรค ในโลหิต, มัลติเปิลสเคลอ โรซิส, โรคจิตเสื่อมที่เกี่ยวข้องกับเอดส์, โรคประสาท เสื่อมที่ รวมถึงโรคพาร์คินสัน, ระบบประสาทเป็นพิษ, โรคอัล ไซเมอร์, การติดสารเคมีและยา เสพติด, การอาเจียน, โรคลมบ้า หมู, ความวิตกกังวล, ความเศร้าซึม, ไซโคซิส, การ บาดเจ็บที่ ศรีษะ, กลุ่มอาการเจ็บป่วยเกี่ยวกับการหายใจในผู้ใหญ่ (ARDS), อาการ ต้านทานและการถอนยาที่ถูกเหนี่ยวนำโดย มอร์ฟีน, โรคลำไส้อักเสบ, โรคข้อต่อเสื่อม, ข้ออักเสบรูมา ติกส์, การปล่อยไข่ออกจากถุงไข่, กล้ามเนื้อหัวใจขยายตัว, การบาดเจ็บ เฉียบพลันของลำกระดูกสันหลัง, โรคฮันทิงทัน, โรค เกี่ยวกับดวงตา, การเสื่อมเป็นจุดด่าง บนผิวหนัง, โรคของ ระบบประสาทเนื่องจากเบาหวาน, โรคของระบบประสาทเนื่องจาก เบา หวานและมะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ประกอบด้วยสาร ประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในปริมาณที่ให้ผลในการรักษาหรือ ป้องกันอาการเช่นนี้ และตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม5. Pharmaceutical mixtures for the treatment or prevention of symptoms, selected from a group of components. Including inflammatory migraine, leprosy, asthma, anesthesia, acute and chronic pain, ischemic shock, traumatic shock, reperfusion injury, enteritis, intestinal ulcers, sepsis, multiple sclerosis, AIDS-related dementia, neurodegenerative diseases including Parkinson's disease, toxic nervous system, Alzheimer's disease, chemical and drug addiction, vomiting, epilepsy, anxiety, depression, psychosis, head injury, adult acute respiratory distress syndrome (ARDS), morphine-induced drug resistance and withdrawal symptoms, inflammatory bowel disease, osteoarthritis, rheumatic arthritis, ejaculation of the egg sac, myocardial dilation, acute spinal cord injury, Huntington's disease, eye diseases, mottled skin, diabetic neuropathy, and mammalian cancer. Containing the active ingredients as specified in Patent 1 in quantities that provide therapeutic or preventive effects on these symptoms, and a pharmaceutically acceptable carrier.
6. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในการเตรียมสารผสม ทางเสัชกรรม สำหรับ การรักษาหรือป้องกันอาการที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยโรคไมเกรนอักเสบ, โรค จากการขาดเลือด, การช็อกจากการเจ็บบาดแผล, การบาดเจ็บรีเปอร์ฟิวชัน, โรคลำ ไส้ เล็กอักเสบ, แผลเปื่อยในลำไส้. การช็อกจากการมีเชื้อโรค ในโลหิต, มัลติเปิลสเคลอโรซิส, โรคจิตเสื่อมที่เกี่ยวข้อง กับเอดส์, โรคประสาทเสื่อมที่รวมถึงโรคพาร์คินสัน, ระบบ ประสาท เป็นพิษ, โรคอัลไซเมอร์, การติดสารเคมีและยาเสพติด, การอาเจียน, โรคลมบ้าหมู, ความวิตกกังวล, ความเศร้าซึม, การ บาดเจ็บที่ศรีษะ, กลุ่มอาการเจ็บป่วยเกี่ยวกับการ หายใจใน ผู้ใหญ่ (ARDS), อาการต้านทานและการถอนยาที่ถูกเหนี่ยวนำ โดยมอร์ฟีน, โรคลำไส้อักเสบ, โรคข้อต่อเสื่อม, ข้ออักเสบรู มาติกส์, การปล่อยไข่ออกจากถุงไข่, กล้าม เนื้อหัวใจขยาย ตัว, การบาดเจ็บเฉียบพลันของลำกระดูกสันหลัง, โรคฮันทิง ทัน, โรคเกี่ยว กับดวงตา, โรคของระบบประสาทเนื่องจากเบาหวาน, โรคของระบบประสาทเนื่องจาก เบาหวานและมะเร็งในสัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนม6. Use of the compounds under Patent 1 in the preparation of pharmaceutical mixtures for the treatment or prevention of selected conditions from a group comprising inflammatory migraine, ischemic disease, traumatic shock, reperfusion injury, enteritis, intestinal ulcers, sepsis, multiple sclerosis, AIDS-associated dementia, neurodegenerative diseases including Parkinson's disease, toxic nervous system, Alzheimer's disease, chemical and drug addiction, vomiting, epilepsy, anxiety, depression, head injury, adult acute respiratory distress syndrome (ARDS), morphine-induced drug resistance and withdrawal symptoms, inflammatory bowel disease, osteoarthritis, rheumatic arthritis, ejaculation of the egg sac, myocardial enlargement, acute spinal cord injury, Huntington's disease, ophthalmic disease, diabetic neuropathy, and cancer in mammals.
7. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการยับยั้งไนตริกออกไซด์ซินเทส (NOS) ในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในปริมาณที่ ให้ผล ในการยับยั้ง NOS และตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม7. A pharmaceutical mixture for the inhibition of nitric oxide synthase (NOS) in mammals, as per claim 1, containing the compounds specified in claim 1 in concentrations that provide NOS inhibition and a pharmaceutically acceptable carrier.
8. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในการเตรียมสารผสม ทางเภสัชกรรม สำหรับ การยับยั้งไนตริกออกไซด์ซินเทส (NOS) ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม8. Use of the compounds under claim 1 in the preparation of pharmaceutical mixtures for the inhibition of nitric oxide synthase (NOS) in mammals.
9. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาหรือป้องกันอาการที่ เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยโรคไมเกรน, โรคอักเสบ, โรคเรื้อน กวาง, โรคหอบหืด, อาการสลบ, การเจ็บปวดอย่าง เฉียบพลันและ เรื้อรัง, การช็อกจากการขาดเลือด, การช็อกจากการเจ็บบาด แผล, การ บาดเจ็บรีเปอร์ฟิวชัน, โรคลำไส้เล็กอักเสบ, แผลเปื่อย ในลำไส้, การช็อกจากการมีเชื้อโรค ในโลหิต, มัลติเปิลสเคลอ โรซิส, โรคจิตเสื่อมที่เกี่ยวข้องกับเอดส์, โรคประสาท เสื่อมที่ รวมถึงโรคพาร์คินสัน, ระบบประสาทเป็นพิษ, โรคอัล ไซเมอร์, การติดสารเคมีและยา เสพติด, การอาเจียน, โรคลมบ้า หมู, ความวิตกกังวล, ความเศร้าซึม, ไซโคซิส, การ บาดเจ็บที่ ศรีษะ, กลุ่มอาการเจ็บป่วยเกี่ยวกับการหายใจในผู้ใหญ่ (ARDS), อาการ ต้านทานและการถอนยาที่ถูกเหนี่ยวนำโดย มอร์ฟีน, โรคลำไส้อักเสบ, โรคข้อต่อเสื่อม, ข้ออักเสบรูมา ติกส์, การปล่อยไข่ออกจากถุงไข่, กล้ามเนื้อหัวใจขยายตัว, การบาดเจ็บ เฉียบพลันของลำกระดูกสันหลัง, โรคฮันทิงทัน, โรค เกี่ยวกับดวงตา, การเสื่อมเป็นจุดด่าง บนผิวหนัง, โรคของ ระบบประสาทเนื่องจากเบาหวาน, โรคของระบบประสาทเนื่องจาก เบา หวานและมะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ประกอบด้วยสาร ประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในปริมาณที่ให้ผลในการยับยั้ง NOS และตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม9. Pharmaceutical mixtures for the treatment or prevention of symptoms, selected from a group of components. Including migraines, inflammatory diseases, leprosy, asthma, anesthesia, acute and chronic pain, ischemic shock, traumatic shock, reperfusion injury, enteritis, intestinal ulcers, sepsis, multiple sclerosis, AIDS-related dementia, neurodegenerative diseases including Parkinson's disease, toxic nervous system, Alzheimer's disease, chemical and drug addiction, vomiting, epilepsy, anxiety, depression, psychosis, head injury, adult acute respiratory distress syndrome (ARDS), morphine-induced drug resistance and withdrawal symptoms, inflammatory bowel disease, osteoarthritis, rheumatic arthritis, ejaculation of the egg sac, myocardial dilation, acute spinal cord injury, Huntington's disease, eye diseases, mottled skin, diabetic neuropathy, and diabetic neuropathy. A study on diabetes and mammalian cancer containing the compounds specified in Patent 1 in concentrations that provide an inhibitory effect on NOS and a pharmaceutically acceptable carrier.
10. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในการเตรียมสารผสม ทางเสัชกรรม สำหรับ การรักษาหรือป้องกันอาการที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยโรคไมเกรนอักเสบ, โรคอักเสบ, จากการขาดเลือด, การช็อกจากการเจ็บบาดแผล, การบาดเจ็บรีเปอร์ฟิวชัน, โรคลำ ไส้ เล็กอักเสบ, แผลเปื่อยในลำไส้, การช็อกจากการมีเชื้อโรค ในโลหิต, มัลติเปิลสเคลอโรซิส, โรคจิตเสื่อมที่เกี่ยวข้อง กับเอดส์, โรคประสาทเสื่อมที่รวมถึงโรคพาร์คินสัน, ระบบ ประสาท เป็นพิษ, โรคอัลไซเมอร์, การติดสารเคมีและยาเสพติด, การอาเจียน, โรคลมบ้าหมู, ความวิตกกังวล, ความเศร้าซึม, ไซโคซิส, การ บาดเจ็บที่ศรีษะ, กลุ่มอาการเจ็บป่วยเกี่ยว กับการหายใจใน ผู้ใหญ่ (ARDS), อาการต้านทานและการถอนยาที่ถูกเหนี่ยวนำ โดย มอร์ฟีน, โรคลำไส้อักเสบ, โรคข้อต่อเสื่อม, ข้ออักเสบรู มาติกส์, การปล่อยไข่ออกจากถุง ไข่, กล้ามเนื้อหัวใจขยาย ตัว, การบาดเจ็บเฉียบพลันของลำกระดูกสันหลัง, โรคฮันทิง ทัน, โรคเกี่ยวกับดวงตา, โรคของระบบประสาทเนื่องจากเบาหวาน, โรคของระบบประสาท เนื่องจากเบาหวานและมะเร็งในสัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนม10. Use of the compounds under Patent 1 in the preparation of pharmaceutical mixtures for the treatment or prevention of selected conditions from a group comprising inflammatory migraine, inflammatory diseases, ischemic diseases, traumatic shock, reperfusion injuries, enteritis, intestinal ulcers, sepsis, multiple sclerosis, AIDS-associated dementia, neurodegenerative diseases including Parkinson's disease, toxic nervous system, Alzheimer's disease, chemical and drug addiction, vomiting, epilepsy, anxiety, depression, psychosis, head injury, adult acute respiratory distress syndrome (ARDS), morphine-induced drug resistance and withdrawal symptoms, inflammatory bowel disease, osteoarthritis, rheumatic arthritis, egg ejection, myocardial dilation, acute spinal cord injury, Huntington's disease, eye diseases, diabetic neuropathy, and cancer in mammals.
11. สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) VI เมื่อ n และ m ในวงแหวนเชื่อมสะพานเป็นอิสระต่อกันคือ 1, 2 หรือ 3 และคาร์บอนตัว หนึ่งในวงแหวนเชื่อมสะพานวงแหวนหนึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยเฮทเทอโร อะตอมที่เลือก จาก O, S และ N โดยมีเงื่อนไขว่าคาร์บอนหัว สะพานจะถูกแทนที่ได้โดยไนโตรเจน เท่านั้น และ R1 และ R2 ถูก เลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก C1 ถึง C6 อัลคิลซึ่งอาจจะ เป็น เส้นตรง, กิ่งก้านสาขาหรือวงแหวน หรือมีทั้งเส้นตรงและ ครึ่งโมเลกุลวงแหวนกิ่งก้าน สาขาและวงแหวน โดยที่ R1 และ R2 แต่ละตัวอาจจะถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระต่อกันด้วย หมู่แทนที่ จากหนึ่งถึงสามหมู่ โดยเฉพาะหมู่แทนที่จากศูนย์ถึงสองหมู่ ที่ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระต่อกันจากฮาโล, ไนโตร, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, อะมิโน, C1 ถึง C4 อัลคอกซี และ C1 ถึง C4 อัลคิลานิโน หรือ R1 และ R2 ร่วมกันไนโตรเจนที่มันเกาะ อยู่เกิดเป็นวงแหวนไพเพอราซีน, อะซิทิดีน, ไพเพอริดีนหรือ ไพรโรลิดีน หรือวงแหวนอะซาไบไซคลิกวงหนึ่งที่มีสมาชิกวง แหวนจาก 6 ถึง 14 ตัว โดยเป็นไนโตรเจนจาก 1 ถึง 3 ตัวและ ที่เหลือเป็นคาร์บอน โดยที่ไนโตรเจนปลายบนวงแหวนไพเพอราซีน หรืออะซาไบไซคลิกดังกล่าวอาจจะถูก แทนที่ด้วยหมู่ R3 และ R4 โดยที่ R3 และ R4 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟีนิล, แนพทิล, C1 ถึง C6 อัลคิล-C(=O)-, HC(=O)-, C1 ถึง C6 อัลคอกซี-(C=O)-, ฟีนิล- (C=O)-, แนพทิล-C=O)- และ R6R7N (=O)- โดยที่ R6 และ R7 ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระ ต่อกันจากไฮโดรเจนและ C1 ถึง C6 อัลคิลโดยมี เงื่อนไขว่าเมื่อวงแหวนอะซาไบไซคลิก ดังกล่าวเป็นวงแหวนสไป โรไซคลิก ไนโตรเจนปลายบนวงแหวนสไปโรไซคลิกดังกล่าว อาจจะถูก แทนที่ด้วย R5 โดยที่ R5 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟีนิล, แนพทิล, ฟีนิล-C1 ถึง C6 อัลคิล- และแ นพทิล-C1 ถึง C6 อัลคิล และโดยที่วงแหวนไพเพอราซีน, อะซิทิ ดีน, ไพเพอริดีนและไพรโรลิดีนดังกล่าวอาจจะถูก แทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า โดยเฉพาะจากศูนย์ถึงสองหมู่ที่ ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระต่อกันจาก C1 ถึง C6 อัลคิล, อะมิ โน, C1 ถึง C6 อัลคิลามิโน, [ได-C1-C6 อัลคิล] อะมิโน, วง แหวนเฮทเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัวซึ่งมีอะตอมไน โตร เจนวงแหวน 1 ถึง 4 อะตอมที่ถูกแทนที่ด้วยฟีนิล, เบนโซลิล, เบนโซลิลเมททิล, เบนซิลคาร์บอนิล, ฟีนิลามิโนคาร์บอนิล, ฟี นิลเอททิลและฟีนอกซีคาร์บอนิล และโดยที่ครึ่งโมเลกุลฟีนิล ของ หมู่แทนที่ใด ๆ ดังกล่าวไปแล้วอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า โดยเฉพาะหมู่แทนที่จากศูนย์ถึง สองหมู่ ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากฮาโล, C1 ถึง C3 อัลคิล, C1 ถึง C3 อัลคอกซี, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน, CF3 และ OCF3 โดยมีเงื่อนไขว่าไม่มีอะตอมคาร์บอนที่ถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่ถูก เลือกจากไฮดรอกซี, อะมิโน, อัลคอกซี, อัลคิลามิโนและไดอัลคิลามิโน11. Compounds according to the formula (chemical formula) VI, where n and m in the crosslinking ring are independent, i.e., 1, 2, or 3, and one carbon atom in the crosslinking ring may be replaced by a hetero-chosen heterotom from O, S, and N, provided that the crosslinking carbon is replaceable only by nitrogen, and R1 and R2 are independently chosen from C1 to C6. The alkyl compounds may be linear, branched, or ring, or a combination of linear and half-molecules, branched and ring. Each R1 and R2 may be independently replaced by one to three substituents, specifically zero to two independently chosen substituents from halo, nitro, hydroxyl, cyano, amino, C1 to C4 alkoxy, and C1 to C4 alkylanino, or R1 and R2 together with the nitrogen they are attached to. It exists as a piperazine, acetidine, piperidine, or pyrrolidine ring, or an azabicyclic ring with 6 to 14 members, consisting of 1 to 3 nitrogenous atoms and the remainder being carbon atoms. The nitrogenous atom at the top of the piperazine or azabicyclic ring may be replaced by R3 and R4 groups, where R3 and R4 are chosen from hydrogen, C1 to C6 alkyl, phenyl, naphthyl, C1 to C6 alkyl-C(=O)-, HC(=O)-, C1 to C6 alkoxy-(C=O)-, phenyl-(C=O)-, naphthyl-C=O)-, and R6R7N(=O)-. R6 and R7 are chosen independently from hydrogen and C1 to C6 alkyl atoms, provided that when the azabicyclic ring... The aforementioned spiralcyclic ring, with the nitrogen at the top of the spiralcyclic ring, may be replaced by R5, where R5 is chosen from hydrogen, C1 to C6 alkyl, phenyl, naphthyl, phenyl-C1 to C6 alkyl-, and naphthyl-C1 to C6 alkyl, and where the piperazine, acetidine, piperidine, and pyrrolidine rings may be replaced by one or more substituents, particularly from zero to two chosen substituents. Independently selected from C1 to C6 alkyl, amino, C1 to C6 alkylamino, [di-C1-C6 alkyl]amino, heterocyclic rings of 5 to 6 members with 1 to 4 nitrogen atoms substituted by phenyl, benzolyl, benzolylmethyl, benzylcarbonyl, phenylaminocarbonyl, phenylethyl, and phenoxycarbonyl, where the phenyl halfmolecule of any of the aforementioned substituents may be substituted by one or more substituents, specifically zero to two independently selected substituents from halo, C1 to C3 alkyl, C1 to C3 alkoxy, nitro, amino, cyano, CF3, and OCF3, provided that no carbon atom substituted by one or more substituents is present. Choose from hydroxya, amino, alkoxy, alkylamino, and dialkylamino.
12. สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) VIII เมื่อ n และ m ในวงแหวนเชื่อมสะพานเป็นอิสระต่อกันคือ 1, 2 หรือ 3 และคาร์บอนตัว หนึ่งในวงแหวนเชื่อมสะพานวงแหวนหนึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยเฮทเทอโร อะตอมที่เลือก จาก O, S และ N โดยมีเงื่อนไขว่าคาร์บอนหัว สะพานจะถูกแทนที่ได้โดยไนโตรเจน เท่านั้น และ R1 และ R2 ถูก เลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก C1 ถึง C6 อัลคิลซึ่งอาจจะ เป็น เส้นตรง, กิ่งก้านสาขาหรือวงแหวน หรือมีทั้งเส้นตรงและ ครึ่งโมเลกุลวงแหวนกิ่งก้าน สาขาและวงแหวน โดยที่ R1 และ R2 แต่ละตัวอาจจะถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระต่อกันด้วย หมู่แทนที่ จากหนึ่งถึงสามหมู่ โดยเฉพาะหมู่แทนที่จากศูนย์ถึงสองหมู่ ที่ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระต่อกันจากฮาโล, ไนโตร, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, อะมิโน, C1 ถึง C4 อัลคอกซี และ C1 ถึง C4 อัลคิลามิโน หรือ R1 และ R2 ร่วมกันไนโตรเจนที่มันเกาะ อยู่เกิดเป็นวงแหวนไพเพอราซีน, อะซิทิดีน, ไพเพอริดีนหรือ ไพรโรลิดีน หรือวงแหวนอะซาไบไซคลิกวงหนึ่งที่มีสมาชิกวง แหวนจาก 6 ถึง 14 ตัว โดยเป็นไนโตรเจนจาก 1 ถึง 3 ตัวและ ที่เหลือเป็นคาร์บอน โดยที่ไนโตรเจนปลายบนวงแหวนไพเพอราซีน หรืออะซาไบไซคลิกดังกล่าวอาจจะถูก แทนที่ด้วยหมู่ R3 และ R4 โดยที่ R3 และ R4 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟีนิล, แนพทิล, C1 ถึง C6 อัลคิล-C(=O)-, HC(=O)-, C1 ถึง C6 อัลคอกซี-(C=O)-, ฟีนิล- (C=O)-, แนพทิล-(C=O)- และ R6R7N(=O)- โดยที่ R6 และ R7 ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระ ต่อกันจากไฮโดรเจนและ C1 ถึง C6 อัลคิลโดยมี เงื่อนไขว่าเมื่อวงแหวนอะซาไบไซคลิก ดังกล่าวเป็นวงแหวนสไป โรไซคลิก ไนโตรเจนปลายบนวงแหวนสไปโรไซคลิกดังกล่าว อาจจะถูก แทนที่ด้วย R5 โดยที่ R5 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1 ถึง C6 อัลคิล, ฟีนิล, แนพทิล, ฟีนิล-C1 ถึง C6 อัลคิล- และแ นพทิล-C1 ถึง C6 อัลคิล- และโดยที่วงแหวนไพเพอราซีน, อะซิทิ ดีน, ไพเพอริดีนและไพรโรลิดีนดังกล่าวอาจจะถูก แทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า โดยเฉพาะจากศูนย์ถึงสองหมู่ที่ ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระต่อกันจาก C1 ถึง C6 อัลคิล, อะมิ โน, C1 ถึง C6 อัลคิลามิโน, [ได-C1-C6 อัลคิล] อะมิโน, วง แหวนเฮทเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัวซึ่งมีอะตอมไน โตร เจนวงแหวน 1 ถึง 4 อะตอมที่ถูกแทนที่ด้วยฟีนิล, เบนโซลิล, เบนโซลิลเมททิล, เบนซิลคาร์บอนิล, ฟีนิลามิโนคาร์บอนิล, ฟี นิลเอททิลและฟีนอกซีคาร์บอนิล และโดยที่ครึ่งโมเลกุลฟีนิล ของหมู่แทนที่ใด ๆ ดังกล่าวไปแล้วอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า โดยเฉพาะหมู่แทนที่จากศูนย์ถึง สองหมู่ ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากฮาโล, C1 ถึง C3 อัลคิล, C1 ถึง C3 อัลคอกซี, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน, CF3 และ OCF3 โดยมีเงื่อนไขว่าไม่มีอะตอมคาร์บอนที่ถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่ถูก เลือกจากไฮดรอกซี, อะมิโน, อัลคอกซี, อัลคิลามิโนและไดอัลคิลามิโน และ โดยที่ R8 ถูกเลือกจากฟีนิลและแนพทิล12. Compounds with the chemical formula VIII, where n and m in the crosslinking ring are independent (1, 2, or 3), and one carbon atom in the crosslinking ring may be replaced by a hetero-chosen heterotom from O, S, and N, provided that the crosslinking carbon is only replaceable by nitrogen, and R1 and R2 are independently chosen from C1 to C6. Alkyl compounds may be linear, branched, or ring, or a combination of linear, branched, and semi-ring halfmolecules. Each R1 and R2 may be independently replaced by one to three substituents, specifically zero to two independently chosen substituents from halo, nitro, hydroxyl, cyano, amino, C1 to C4 alkoxy, and C1 to C4 alkylamino, or R1 and R2 together with the nitrogen they are attached to. It exists as a piperazine, acetidine, piperidine, or pyrrolidine ring, or an azabicyclic ring with 6 to 14 members, consisting of 1 to 3 nitrogenous atoms and the remainder being carbon atoms. The nitrogenous atom at the top of the piperazine or azabicyclic ring may be replaced by R3 and R4 groups, where R3 and R4 are chosen from hydrogen, C1 to C6 alkyl, phenyl, naphthyl, C1 to C6 alkyl-C(=O)-, HC(=O)-, C1 to C6 alkoxy-(C=O)-, phenyl-(C=O)-, naphthyl-(C=O)-, and R6R7N(=O)-, where R6 and R7 are chosen independently from hydrogen and C1 to C6 alkyl atoms, provided that when the azabicyclic ring... The aforementioned spiralcyclic ring, with the nitrogen at the top of the spiralcyclic ring, may be replaced by R5, where R5 is chosen from hydrogen, C1 to C6 alkyl, phenyl, naphthyl, phenyl-C1 to C6 alkyl-, and naphthyl-C1 to C6 alkyl-, and where the piperazine, acetidine, piperidine, and pyrrolidine rings may be replaced by one or more substituents, particularly from zero to two chosen substituents. Independently selected from C1 to C6 alkyl, amino, C1 to C6 alkylamino, [di-C1-C6 alkyl]amino, heterocyclic rings of 5 to 6 members with 1 to 4 nitrogen atoms substituted by phenyl, benzolyl, benzolylmethyl, benzylcarbonyl, phenylaminocarbonyl, phenylethyl, and phenoxycarbonyl, where the phenyl halfmolecule of any of the aforementioned substituents may be substituted by one or more substituents, specifically zero to two independently selected substituents from halo, C1 to C3 alkyl, C1 to C3 alkoxy, nitro, amino, cyano, CF3, and OCF3, provided that no carbon atom substituted by one or more substituents is present. Selected from hydroxya, amino, alkoxy, alkylamino and diallylamino, and where R8 is selected from phenyl and naphthyl.