TH29666A - สารประกอบ เฮเทอโรคลิค ชนิดใหม่ - Google Patents
สารประกอบ เฮเทอโรคลิค ชนิดใหม่Info
- Publication number
- TH29666A TH29666A TH9601001051A TH9601001051A TH29666A TH 29666 A TH29666 A TH 29666A TH 9601001051 A TH9601001051 A TH 9601001051A TH 9601001051 A TH9601001051 A TH 9601001051A TH 29666 A TH29666 A TH 29666A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- dibenz
- dihydro
- chemical formula
- carboxylic acid
- piperidine
- Prior art date
Links
Abstract
การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ N-ซับสทิวเทค อะซาเฮเทอโรไซคลิค คาร์ บอกซิลิค แอซิค ชนิใหม่ และ เอสเทอร์ของสารนี้ ซึ่ง ซับสทิทิวเทค แอลคิล เช่น เกิดเป็นส่วนของหมู่แทนที่ ที่-N หรือ เกลือของสารนี้, เกี่ยวข้องกับวิธีต่างๆ สำหรับ การเตรียมสารเหล่านี้, สารผสมที่มีสารเหล่านี้ประกอบอยู่ ด้วย, และเกี่ยวข้องกับการ ใช้สารเหล่านี้ สำหรับการบำบัด รักษาทางคลินิกเกี่ยวกับสภาพอาการเจ็บปวด, เกี่ยว กับความไว เกินไปต่อความเจ็บปวดและ/หรือ เกี่ยวกับการอักเสบ ซึ่ง เส้นใย ประสาท- C แสดงบทบาทสรีรวิทยาของการปฏิบัติหน้าที่ บกพร่อง โดยดึงเอาความ เจ็บปวด หรือการอักเสบ ซึ่งกำเนิดในระบบ ประสาทให้ปรากฎออกมา
Claims (21)
1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 และ R2 อิสระต่อกัน เป็น ไฮโดรเจน, เฮโลเจน, ไทรฟลู ออโร เมธิล, NR6 R9 ,ไฮดนอกซิ; C1-6-แอลคิล หรือ แอคอกซิ; และ Y คือ >N-CH2-,>CH2-CH2- หรือ >C=CH- ซึ่ง เพียงอะตอม ที่ขีดเส้นใต้เท่านั้น มีส่วน ร่วมอยู่ในระบบรอง ; และ X คือ -0-, -S-, -C(R6R7) -; -CH2 CH2-, -CH=CH-CH2-, -CH2-CH=CH-, -CH2-(C=0)-, - (C=0)-CH2-,-CH2CH2CH2- , -CH=CH- , -N(R8) - (C=0)-, -(C=0)- N(R8)-,-0-CH2-, CH2-S-, -(C=0)-,-N(R0)- หรือ -(S=0)- ซึ่ง R6, R7, R8, และ R0 อิสระต่อกัน เป็น ไฮโดรเจน หรือ C1-6 -แอลคิล; และ r คือ 1,2 หรือ 3; และ เลือก Z ได้จาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 ; และ R3 คือ -(CH2)m OH หรือ -(CH2)p COR4 ซึ่ง m เป็น 0,1,2,3,4,5 หรือ 6 และ P เป็น 0 หรือ 1 และซึ่ง R4 เป็น -OH-, -NH2-, -NHOH หรือ C1-6 -แอลคอกซิ และ R5 คือ ไฮโดรเจน, เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไฮดรอกซิ, C1-8- แอลคิล หรือ C1-8 -แอลคอกซิ ; และ R10 คือ ไฮโดรเจน, C1-8-แอลคิล C1-8-แอคอกซิ หรือ เฟนิลที่ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เอโลเจน, ไทรฟลูออกโรเมธิล, ไฮดรอก ซิ, C1-6,-แอลคิล หรือ C1-6 -แอลคอกซิ; และ R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 -แอลคิล; และ ...คือ พันธะที่เลือกให้เป็นพันธะเดี่ยวๆ หรือ พันธะคู่ ; หรือ เกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 อิสระต่อ กันเป็น ไฮโดรเจน, เฮโลเจน, N(CH3)2 หรือ เมธิล
3. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้นนี้ ซึ่ง Y คือ >H-CH2- หรือ >C=CH-
4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้นนี้ ซึ่ง X แทน -0-, -S-,-CH2CH2-, - CH2CH2CH2-, -CH=CH-, -0-CH2-, -CH2-, -CH2-0-, -S-CH2-, -CH2-S-, -(C=0)- หรือ - (S=0)-,
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง X คือ -0- หรือ,-CH2CH2-
6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้นนี้ ซึ่ง r คือ 2
7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้นนี้ ซึ่ง Z แทน (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ซึ่ง n คือ 1
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ -(CH2)OH, -CH2CH2OH,-COR4 หรือ -CH2COR4 ซึ่ง R4 คือ OH หรือ NH2
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 -แอลคิล
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R10 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล หรือ เฟนิล ที่ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโลเจน
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง ... คือ พันธะ เดี่ยว
13. สารประกอบตามใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ซึ่งเลือกได้ จากสารประกอบต่อไปนี้ : 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f ] อะ เซพิน-5-อิล)-1-โพรพิล) -3-พิเพอริดีนคาร์บอกซามีค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f ] อะ เซพิน-5-อิล)-1-โพรพิล) -4-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิด; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5-อิล)-1-โพรพิล) -2-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิด; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5-อิล)-1-โพรพิล) -3-พิเพอริดินิล) เมธานอล; 4-(4-คลอโรเฟนิล)-1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล)-4-พิเพอริดีนอล ; 4-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -2-พิเพอราซีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; (2S,4R)-1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล)-4-ไฮดรอกซิ -2-พิร์โรลิดีนคาร์ บอกซิลิค แอซิค ; 4-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -2-มอร์โฟลีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -2-อะซิริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 2-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -1,2,3,4-เททราไฮโดร-4-ไอโซควิโนลีนคาร์บอกซิลิค แอซิล ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -4-เมธิล -[1,4]- ไดอะเซเพ่น-6-คาร์บอกซิลิค แอซิค ; 2-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -1,2,3,4-เททราไฮโดร-3-ไอไซควิโนลีนคาร์บอกซิลิค แอซิล ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -3-พิเพอริลีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ไฮดรอกซามีค ; (4-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1- โพรนิล)พิเพอราซิน-1-อิล) แอซีทิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -4-พิเพอริดีนแอซิทิค แอซิค ; 4-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -2-พิเพอราซีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -4-พิเพอริดีนแอซิทิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -4-พิเพอริดีนแอซิทิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไซโคลเฮพทีน-5-อิลิ ดีน) -1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีนแอซิลิค แอซิค ; (R)-1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไซโคลเฮพทีน-5- อิ ลิดีน) -1-โพรพิล)-3-พิเพอริดีนคาร์บอกซามีด ; (R)-1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไซโคลเฮพทีน-5- อิ ลิดีน) -1-โพรพิล)-2-พิร์โรละดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; (S) -1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไซโคลเฮพทีน-5- อิ ลิดีน) -1-โพรพิล)-2-พิร์โรลิดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไซโคลเฮพทีน-5-อิลิ ดีน) - 1-โพรพิล)-2-พิเพอริดีน คาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(10H-เฟนอกซาซีน -10-อิล)-1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีน คาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(3-คลอโร-10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5-อิล) -1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5-อิล)-1-โพรพิล) -3-พิเพอริดีนแอซีทิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ-5-อิล)-1-โพรพิล)-2-เมธิล-3- พิเพอริดีน-คาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5-อิล)-1-โพรพิล) -3-ควินูคลิดิเนียม-คาร์บอกซิเลท; 1-(3-(2,8-ไดโบรโม-10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5 -อิล)-1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(3,7-ไดคลอโร-10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5 -อิล)-1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีน-คาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(3-เมธิล-10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไซโคลเฮพ ทีน-5 -อิลิดีน)-1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(3,7-ไดเมธิล-10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5- อิล)-1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(3-ไดเมธิลอะมิโน-10,11-ไดไฮโดร-5H -ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน -5-อิล)-1-โพรพิล)-4-พิรเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; (R)-1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไซโคลเฮพทีน-5- อิ ลิดีน) -1-โพรนิล)-2-พิเพอริดีนคาร์บอนซิลิค แอซิค ; (S) -1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไวโคลเฮพทีน-5- อิ ลิดีน) -1-โพรนิล)-2-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; หรือ เกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
14. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ให้ เป็นยา
15. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 สำหรับทำการเตรียมยาเพื่อบำบัดรักษาโรคที่เกิดการ อักเสบ ซึ่งกำเนิดในระบบประสาท
16. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 สำหรับทำการเตรียมยาเพื่อบำบัดรักษา การต้าน ฤทธิ์อินซูลีนใน NIDMM หรือในวัยชรา
17. สารผสมทางเภสัช ซึ่งประกอบด้วย ส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่ เป็นสาร ประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 รวมเข้าด้วยกันกับ พาหะ หรือสาร ทำให้เจือจางทางเภสัชกรรม
18. สารผสมทางเภสัช ที่เหมาะสมสำหรับทำการบำบัดรักษาการ อักเสบ ซึ่งกำเนิดในระบบประสาท ซึ่งประกอบด้วย สารประกอบตาม ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 13 ด้วยปริมาณที่มี ประสิทธิผล รวมเข้าด้วยกันกับ พาหะ หรือสารทำให้ เจือจาง ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
19. สารผสมทางเภสัชที่เหมาะสมสำหรับการบำบัดรักษา อาการ ต้าน ฤทธิ์ อินซูลีน ใน NIDDM หรือวัยชรา ซึ่งประกอบด้วยสาร ประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ด้วย ปริมาณที่มีประสิทธิผล รวมเข้าด้วยกันกับ พาหะ หรือสารทำ ให้เจือจางที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
20. สารผสมทางเภสัชตามข้อถือสิทธิที่ 17,18 หรือ 19 ซึ่ง ประกอบ ด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ระหว่าง 0.5 มก.และ 1000 มก. ต่อหน่วยขนาดสาร
21. วิธีทำการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งบ่ง ลักษณะเฉพาะใน เอ' การทำปฎิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร II (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R1, R2, X, Y, และ r เหมือนกันที่นิยามข้องบน และ w เป็น หมู่ที่จากออกไปที่เหมาะสม เช่น เฮโลเจน พารา-ทอลูอีน ซัลโฟเนท หรือ เมซิเลท ทำกับสารประกอบที่มีสูตร III HZ (III) ซึ่ง Z เหมือนกับที่นิยามข้างบน เกิดเป็นสารประกอบที่มี สูตร I; หรือ บี) ทำการไฮโดรไลส์สารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R4 คือ C1-6- แอลคอกซิ เกิดเป็นสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R4 คือ OH
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH29666A true TH29666A (th) | 1998-08-30 |
| TH29666B TH29666B (th) | 1998-08-30 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5942503A (en) | Use of Epinastine for the treatment of pain | |
| KR100236562B1 (ko) | 트라마돌 및 비-스테로이드성 소염제를 함유하는 조성물 | |
| US4767778A (en) | Pharmaceutical compositions and methods for stimulating H3 histamine receptors | |
| US6472422B2 (en) | Analogs of cocaine | |
| US5393762A (en) | Pharmaceutical agents for treatment of emesis | |
| US5589486A (en) | N-hydroxyalkyl-substituted 1,2,3,6-tetrahydro-pyridine and piperidine derivatives | |
| EP1708707A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising a monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitor and an n-methyl-d-aspartate (nmda) receptors antagonist | |
| JPH03163083A (ja) | 抗咳剤としてのエンドエテノ／エンドエタノ―エポキシモルヒナン誘導体の（＋）―アイソマー | |
| JP4867123B2 (ja) | 神経因性疼痛治療剤および神経因性疼痛のモデル動物 | |
| US5340826A (en) | Pharmaceutical agents for treatment of urinary incontinence | |
| JPH06500099A (ja) | Ｃｎｓ疾病の処置におけるヘテロ環状アミノ―アルコール化合物の使用 | |
| PT92799B (pt) | Utilizacao de um agonista parcial de glicina b, nomeadamente um composto amino-isoxazolidina, para a preparacao de um medicamento empregue como antipsicotico e processo para a preparacao de uma composicao farmaceutica contendo o referido agonista | |
| EP0319962A2 (en) | Piperidinyl methanol derivatives for the treatment of anxiety | |
| CN1085979C (zh) | 麻药型镇痛剂依赖性/抗性形成抑制剂 | |
| EP0398326A2 (en) | Serotonin antagonist | |
| JP2877231B2 (ja) | スピロキヌクリジン誘導体の光学異性体、それらの製造法、それらからなる薬剤組成物およびそれらを使用した治療法 | |
| AU629688B2 (en) | Slowly dissociating (tight binding) dopamine, serotonin or norepinephrine reuptake inhibitors as cocaine, amphetamine and phencyclidine antagonists | |
| JP4706636B2 (ja) | 鎮痛剤 | |
| US5434177A (en) | Imidazoles for the treatment of age-related cognitive disorders and alzheimer | |
| SK1912004A3 (en) | Nicotinic acetylcholine receptor agonists in the treatment of restless legs syndrome | |
| US6221858B1 (en) | Pyridyl-and pyrimidyl-piperazines in the treatment of substance abuse disorders | |
| JP2004531511A (ja) | 呼吸器疾患治療用アリール（又はヘテロアリール）アゾリルカルビノール誘導体 | |
| JPH02138173A (ja) | 繊維筋痛症の治療 | |
| LU85371A1 (fr) | Procede de traitement antiarythmique de classe iii | |
| CA1296639C (en) | Agent for treatment of kidney diseases |