Claims (21)
1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 และ R2 อิสระต่อกัน เป็น ไฮโดรเจน, เฮโลเจน, ไทรฟลู ออโร เมธิล, NR6 R9 ,ไฮดนอกซิ; C1-6-แอลคิล หรือ แอคอกซิ; และ Y คือ >N-CH2-,>CH2-CH2- หรือ >C=CH- ซึ่ง เพียงอะตอม ที่ขีดเส้นใต้เท่านั้น มีส่วน ร่วมอยู่ในระบบรอง ; และ X คือ -0-, -S-, -C(R6R7) -; -CH2 CH2-, -CH=CH-CH2-, -CH2-CH=CH-, -CH2-(C=0)-, - (C=0)-CH2-,-CH2CH2CH2- , -CH=CH- , -N(R8) - (C=0)-, -(C=0)- N(R8)-,-0-CH2-, CH2-S-, -(C=0)-,-N(R0)- หรือ -(S=0)- ซึ่ง R6, R7, R8, และ R0 อิสระต่อกัน เป็น ไฮโดรเจน หรือ C1-6 -แอลคิล; และ r คือ 1,2 หรือ 3; และ เลือก Z ได้จาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 ; และ R3 คือ -(CH2)m OH หรือ -(CH2)p COR4 ซึ่ง m เป็น 0,1,2,3,4,5 หรือ 6 และ P เป็น 0 หรือ 1 และซึ่ง R4 เป็น -OH-, -NH2-, -NHOH หรือ C1-6 -แอลคอกซิ และ R5 คือ ไฮโดรเจน, เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไฮดรอกซิ, C1-8- แอลคิล หรือ C1-8 -แอลคอกซิ ; และ R10 คือ ไฮโดรเจน, C1-8-แอลคิล C1-8-แอคอกซิ หรือ เฟนิลที่ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เอโลเจน, ไทรฟลูออกโรเมธิล, ไฮดรอก ซิ, C1-6,-แอลคิล หรือ C1-6 -แอลคอกซิ; และ R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 -แอลคิล; และ ...คือ พันธะที่เลือกให้เป็นพันธะเดี่ยวๆ หรือ พันธะคู่ ; หรือ เกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม1. Compounds with formula I (chemical formula) (I) in which R1 and R2 are independent of each other are hydrogen, halogen, trifluoromethyl, NR6 R9, hydroxyl; C1-6-alkyl or axoxy; and Y is >N-CH2-,>CH2-CH2- or >C=CH- in which only the underlined atoms are involved in the subsystem; And X is -0-, -S-, -C(R6R7)-; -CH2CH2-, -CH=CH-CH2-, -CH2-CH=CH-, -CH2-(C=0)-, -(C=0)-CH2-,-CH2CH2CH2-, -CH=CH-, -N(R8)-(C=0)-, -(C=0)-N(R8)-,-0-CH2-, CH2-S-, -(C=0)-,-N(R0)- or -(S=0)-, where R6, R7, R8, and R0 are independent of each other, are hydrogen or C1-6-alkyl; and r is 1, 2, or 3; And choose Z from (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula), where n is 1 or 2; and R3 is -(CH2)m OH or -(CH2)p COR4, where m is 0,1,2,3,4,5 or 6 and P is 0 or 1, and where R4 is -OH-, -NH2-, -NHOH or C1-6-alkoxy; and R5 is hydrogen, halogen, trifluoromethyl, hydroxyl, C1-8-alkyl or C1-8-alkoxy; And R10 is hydrogen, C1-8-alkyl, C1-8-alkoxy, or phenyl selectively replaced by elogen, trifluoromethyl, hydroxyl, C1-6,-alkyl, or C1-6-alkoxy; and R11 is hydrogen or C1-6-alkyl; and ... is the selected single or double bond; or the pharmaceutically acceptable salt of this substance.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 อิสระต่อ กันเป็น ไฮโดรเจน, เฮโลเจน, N(CH3)2 หรือ เมธิล2. A compound according to claim 1 in which R1 and R2 are independent of each other and are hydrogen, halogen, N(CH3)2, or methyl.
3. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้นนี้ ซึ่ง Y คือ >H-CH2- หรือ >C=CH-3. Any compound according to one of the above claims, where Y is >H-CH2- or >C=CH-.
4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้นนี้ ซึ่ง X แทน -0-, -S-,-CH2CH2-, - CH2CH2CH2-, -CH=CH-, -0-CH2-, -CH2-, -CH2-0-, -S-CH2-, -CH2-S-, -(C=0)- หรือ - (S=0)-,4. Any of the compounds in the above-mentioned claims where X represents -0-, -S-,-CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -CH=CH-, -0-CH2-, -CH2-, -CH2-0-, -S-CH2-, -CH2-S-, -(C=0)- or -(S=0)-,
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง X คือ -0- หรือ,-CH2CH2-5. A compound according to the prior claim, where X is -0- or -CH2CH2-.
6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้นนี้ ซึ่ง r คือ 26. Any compound according to one of the preceding claims, where r is 2.
7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้นนี้ ซึ่ง Z แทน (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ซึ่ง n คือ 17. Any of the compounds in the above claims, where Z represents (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula), where n is 1.
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ -(CH2)OH, -CH2CH2OH,-COR4 หรือ -CH2COR4 ซึ่ง R4 คือ OH หรือ NH28. Compounds according to the prior claim, where R3 is -(CH2)OH, -CH2CH2OH,-COR4 or -CH2COR4, and R4 is OH or NH2.
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 -แอลคิล9. The compound under claim 7, where R5 is hydrogen or C1-6-alkyl.
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R10 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล หรือ เฟนิล ที่ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโลเจน10. Compounds under claim 7 where R10 is hydrogen, methyl, or phenyl which is replaceable by a halogen.
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล11. The compound under claim 7, where R11 is hydrogen or methyl.
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง ... คือ พันธะ เดี่ยว12. The compound according to claim 7, which ... is a single bond.
13. สารประกอบตามใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ซึ่งเลือกได้ จากสารประกอบต่อไปนี้ : 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f ] อะ เซพิน-5-อิล)-1-โพรพิล) -3-พิเพอริดีนคาร์บอกซามีค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f ] อะ เซพิน-5-อิล)-1-โพรพิล) -4-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิด; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5-อิล)-1-โพรพิล) -2-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิด; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5-อิล)-1-โพรพิล) -3-พิเพอริดินิล) เมธานอล; 4-(4-คลอโรเฟนิล)-1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล)-4-พิเพอริดีนอล ; 4-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -2-พิเพอราซีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; (2S,4R)-1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล)-4-ไฮดรอกซิ -2-พิร์โรลิดีนคาร์ บอกซิลิค แอซิค ; 4-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -2-มอร์โฟลีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -2-อะซิริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 2-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -1,2,3,4-เททราไฮโดร-4-ไอโซควิโนลีนคาร์บอกซิลิค แอซิล ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -4-เมธิล -[1,4]- ไดอะเซเพ่น-6-คาร์บอกซิลิค แอซิค ; 2-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -1,2,3,4-เททราไฮโดร-3-ไอไซควิโนลีนคาร์บอกซิลิค แอซิล ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -3-พิเพอริลีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ไฮดรอกซามีค ; (4-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1- โพรนิล)พิเพอราซิน-1-อิล) แอซีทิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -4-พิเพอริดีนแอซิทิค แอซิค ; 4-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -2-พิเพอราซีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -4-พิเพอริดีนแอซิทิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5-อิล) -1-โพรนิล) -4-พิเพอริดีนแอซิทิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไซโคลเฮพทีน-5-อิลิ ดีน) -1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีนแอซิลิค แอซิค ; (R)-1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไซโคลเฮพทีน-5- อิ ลิดีน) -1-โพรพิล)-3-พิเพอริดีนคาร์บอกซามีด ; (R)-1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไซโคลเฮพทีน-5- อิ ลิดีน) -1-โพรพิล)-2-พิร์โรละดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; (S) -1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไซโคลเฮพทีน-5- อิ ลิดีน) -1-โพรพิล)-2-พิร์โรลิดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไซโคลเฮพทีน-5-อิลิ ดีน) - 1-โพรพิล)-2-พิเพอริดีน คาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(10H-เฟนอกซาซีน -10-อิล)-1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีน คาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(3-คลอโร-10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5-อิล) -1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5-อิล)-1-โพรพิล) -3-พิเพอริดีนแอซีทิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ-5-อิล)-1-โพรพิล)-2-เมธิล-3- พิเพอริดีน-คาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5-อิล)-1-โพรพิล) -3-ควินูคลิดิเนียม-คาร์บอกซิเลท; 1-(3-(2,8-ไดโบรโม-10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5 -อิล)-1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(3,7-ไดคลอโร-10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะเซพิน-5 -อิล)-1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีน-คาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(3-เมธิล-10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไซโคลเฮพ ทีน-5 -อิลิดีน)-1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(3,7-ไดเมธิล-10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน-5- อิล)-1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; 1-(3-(3-ไดเมธิลอะมิโน-10,11-ไดไฮโดร-5H -ไดเบนซ [b,f] อะ เซพิน -5-อิล)-1-โพรพิล)-4-พิรเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; (R)-1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไซโคลเฮพทีน-5- อิ ลิดีน) -1-โพรนิล)-2-พิเพอริดีนคาร์บอนซิลิค แอซิค ; (S) -1-(3-(10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบนซ [a,d] ไวโคลเฮพทีน-5- อิ ลิดีน) -1-โพรนิล)-2-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิค ; หรือ เกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม13. Any one of the following compounds, according to claims 1 through 12, can be selected: 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] azepin-5-il)-1-propyl)-3-piperidine carboxamic; 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] azepin-5-il)-1-propyl)-4-piperidine carboxylic acid; 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] azepin-5-il)-1-propyl)-2-piperidine carboxylic acid; 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] azepin-5-il)-1-propyl)-3-piperidinil) methanol; 4-(4-chlorophenyl)-1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] azepin-5-il)-1-pronyl)-4-piperidinol; 4-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] azepin-5-il)-1-pronyl)-2-piperazine carboxylic acid; (2S,4R)-1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] azepin-5-il)-1-pronyl)-4-hydroxy -2-pyrrolidine carboxylic acid; 4-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] acepin-5-il) -1-pronil) -2-morpholine carboxylic acid; 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] acepin-5-il) -1-pronil) -2-aceridine carboxylic acid; 2-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] acepin-5-il) -1-pronil) -1,2,3,4-tetrahydro-4-isoquinoline carboxylic acid; 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] acepin-5-il) -1-pronil) -4-methyl -[1,4]-diacepen-6-carboxylic acid ; 2-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] acepin-5-il) -1-pronil) -1,2,3,4-tetrahydro-3-icyclolinecarboxylic acid ; 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] acepin-5-il) -1-pronil) -3-piperilinecarboxylic acid hydroxamic ; (4-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] acepin-5-il) -1-pronil)piperazine-1-il) acetic acid ; 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] acepin-5-il) -1-pronil) -4-piperidine acetic acid ; 4-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] acepin-5-il) -1-pronil) -2-piperazine carboxylic acid ; 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] acepin-5-il) -1-pronil) -4-piperidine acetic acid ; 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] acepin-5-il) -1-pronil) -4-piperidine acetic acid ; 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [a,d] cycloheptene-5-ilidine) -1-propil)-4-piperidine acetic acid ; (R)-1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [a,d] cycloheptene-5-ilidine) -1-propil)-3-piperidine carboxamide ; (R)-1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [a,d] cycloheptene-5-ilidine) -1-propyl)-2-pyrrolidine carboxylic acid ; (S) -1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [a,d] cycloheptene-5-ilidine) -1-propyl)-2-pyrrolidine carboxylic acid ; 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [a,d] cycloheptene-5-ilidine) - 1-propyl)-2-piperidine carboxylic acid ; 1-(3-(10H-phenoxazine -10-il)-1-propyl)-4-piperidine carboxylic acid; 1-(3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] azepin-5-il)-1-propyl)-4-piperidine carboxylic acid; 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] azepin-5-il)-1-propyl)-3-piperidine acetic acid; 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz-5-il)-1-propyl)-2-methyl-3-piperidine-carboxylic acid; 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] acepin-5-il)-1-propyl)-3-quinuclidinium-carboxylate; 1-(3-(2,8-dibromo-10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] acepin-5-il)-1-propyl)-4-piperidine-carboxylic acid; 1-(3-(3,7-dichloro-10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] acepin-5-il)-1-propyl)-4-piperidine-carboxylic acid; 1-(3-(3-methyl-10,11-dihydro-5H-dibenz [a,d] cycloheptene-5-ilidine)-1-propyl)-4-piperidine carboxylic acid ; 1-(3-(3,7-dimethyl-10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] azepin-5-il)-1-propyl)-4-piperidine carboxylic acid ; 1-(3-(3-dimethylamino-10,11-dihydro-5H-dibenz [b,f] azepin-5-il)-1-propyl)-4-piperidine carboxylic acid ; (R)-1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [a,d] cycloheptene-5-ilidine)-1-pronil)-2-piperidine-carbonic acid; (S)-1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenz [a,d] cycloheptene-5-ilidine)-1-pronil)-2-piperidine-carbonic acid; or pharmaceutically acceptable salts of this substance.
14. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ให้ เป็นยา14. The use of any of the compounds listed in Claims 1 through 13 as medicine.
15. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 สำหรับทำการเตรียมยาเพื่อบำบัดรักษาโรคที่เกิดการ อักเสบ ซึ่งกำเนิดในระบบประสาท15. The use of any of the compounds listed in Claims 1 through 13 for the preparation of medicines to treat diseases of inflammation originating in the nervous system.
16. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 สำหรับทำการเตรียมยาเพื่อบำบัดรักษา การต้าน ฤทธิ์อินซูลีนใน NIDMM หรือในวัยชรา16. The use of any of the compounds listed in Rights 1 through 13 for the preparation of medicines for therapeutic purposes, insulin resistance in NIDMM, or in old age.
17. สารผสมทางเภสัช ซึ่งประกอบด้วย ส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่ เป็นสาร ประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 รวมเข้าด้วยกันกับ พาหะ หรือสาร ทำให้เจือจางทางเภสัชกรรม17. A pharmaceutical mixture consisting of an active ingredient, which is one of the components of claims 1 through 13, combined with a pharmaceutical carrier or diluent.
18. สารผสมทางเภสัช ที่เหมาะสมสำหรับทำการบำบัดรักษาการ อักเสบ ซึ่งกำเนิดในระบบประสาท ซึ่งประกอบด้วย สารประกอบตาม ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 13 ด้วยปริมาณที่มี ประสิทธิผล รวมเข้าด้วยกันกับ พาหะ หรือสารทำให้ เจือจาง ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม18. A pharmaceutical mixture suitable for the treatment of neuroinflammatory disease, consisting of one of the compounds listed in Patents 1 through 13 in effective concentrations, combined with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent.
19. สารผสมทางเภสัชที่เหมาะสมสำหรับการบำบัดรักษา อาการ ต้าน ฤทธิ์ อินซูลีน ใน NIDDM หรือวัยชรา ซึ่งประกอบด้วยสาร ประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ด้วย ปริมาณที่มีประสิทธิผล รวมเข้าด้วยกันกับ พาหะ หรือสารทำ ให้เจือจางที่ยอมรับทางเภสัชกรรม19. A suitable pharmaceutical mixture for the treatment of insulin resistance in NIDDM or senile diabetes mellitus, consisting of one of the components of claims 1 through 13 in effective quantities, combined with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent.
20. สารผสมทางเภสัชตามข้อถือสิทธิที่ 17,18 หรือ 19 ซึ่ง ประกอบ ด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ระหว่าง 0.5 มก.และ 1000 มก. ต่อหน่วยขนาดสาร20. A pharmaceutical mixture as per claims 17, 18, or 19, containing any one of the compounds in claims 1 through 13 between 0.5 mg and 1000 mg per unit dose.
21. วิธีทำการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งบ่ง ลักษณะเฉพาะใน เอ' การทำปฎิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร II (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R1, R2, X, Y, และ r เหมือนกันที่นิยามข้องบน และ w เป็น หมู่ที่จากออกไปที่เหมาะสม เช่น เฮโลเจน พารา-ทอลูอีน ซัลโฟเนท หรือ เมซิเลท ทำกับสารประกอบที่มีสูตร III HZ (III) ซึ่ง Z เหมือนกับที่นิยามข้างบน เกิดเป็นสารประกอบที่มี สูตร I; หรือ บี) ทำการไฮโดรไลส์สารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R4 คือ C1-6- แอลคอกซิ เกิดเป็นสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R4 คือ OH21. Methods for preparing compounds according to claim 1, which are characterized in A) react a compound of formula II (chemical formula) (II) in which R1, R2, X, Y, and r are the same as defined above, and w is a suitable extrinsic group such as halogen, para-toluene, sulfonate, or mesilete with a compound of formula III HZ (III) in which Z is the same as defined above, to form a compound of formula I; or B) hydrolyze a compound of formula I in which R4 is C1-6-alkoxy to form a compound of formula I in which R4 is OH.