TH23886B

TH23886B - ตัวขัดขวาง 5-ลิปอกซีจีเนส

Info

Publication number: TH23886B
Application number: TH9501002523A
Authority: TH
Original assignee: ไฟเซอร์ ฟาร์มาชูทิคัล อิลค์
Filing date: 1995-10-10
Publication date: 1997-03-05

Abstract

ตัวขัดขวาง 5-ลิปอกซีจิเนสสารประกอบตัวใหม่ที่มีความสามารถขัดขวาง 5-ลิปอกซิจีเนสเอน ไซม์และมีสูตรต่อไปนี้ ## สูตรทางเคมี และเกลือของมันที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมในที่ซึ่ง Ar1 คือส่วนที่เป็นเฮเทอโรไซคลิค ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประ กอบด้วยอิมิคาโซลิล พีรโรลิลไพราโซลิล 1,2,3-ไทรอะโซลิล 1,2,4 -ไทรอะโซลิล อินโคลิล อินคาโซลิล เบนซิมิคาโซลิลซึ่งยีดติดกับ X1โดยผ่านอะตอมไนโตรเจนในวงแหวนและซึ่งอาจถูกเข้าแทนที่ ในทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่หนึ่งหรือสองตัวที่ถูกเลือกจากฮาโล ไฮดรอกซี ไซยาโน อะมิโน C1-4 อัลคิล C1-4 อัลคอกซี C1-4 อัลคิลไทโอ C1-4 ฮาโล-ซับสทิทิวเทตอัลคิล C1-4 ฮาโล-ซับสทิทิวเท็ค อัลคอกซี C1-4 อัลคิลอะมิโน และได (C1-4) อัลคิลอะมิโน X1 คือแขนยึดโดยตรงหรือ C1-4 อัลคีลีน Ar คือฟีนลีน ที่ถูกเข้าแทนที่แบบทางเลือกด้วยตัวตัวเข้า แทนที่หนึ่งหรือสองตัวที่ถูกเลือกจากฮาโล ไฮดรอกซี ไชยาโน อะมิโน C1-4 อัลคิล C1-4 อัลคอกวี C1-4 อัลคอกซี X2 คือ -A-X หรือ -X-A ที่ซึ่ง A คือแขนยึดโดยตรงหรือ C1-4 อัลคีลีน และ X คือออกซีไทโอ ซัลฟินิล หรือซัลโฟนิล Ar3 คือฟีนิลีน ไพริดิลีน ไทอีนีลีน ฟูรีลีน ออกซาโซลิลีน หรือไทอะโซลิลีนที่ถูกเข้าแทนที่โดยทางเลือกด้วยตัวเข้าแทน ที่ตัวหนึ่ง หรือสองตัวที่ถูกเลือกจากฮาโล ไฮดรอกซี ไชยาโน อะมิโน C1-4 อิลคิล C1-4 อัลคอกซี C1-4 ฮาโล-ซับสิทิทิวเท็ต อัลคิล C1-4 ฮาโล-ซับสทิทิวเท็ต อัลคอกซี C1-4 อัลคิลอะมิโม และได (C1-4) อัลคิลอะมิโน R1 และ R2 แต่ละตัวคือ C1-4 อัลคิล หรือมันรวมเกิดเป็นกลุ่มสูตร -D1-Z-D2 ซึ่งรวมกับคาร์บอ นอะตอม ซึ่งมันจับอยุ่ทำให้เกิดวงแหวนที่มี 3 ถึง 8 อะตอมที่ ซึ่ง D1 และ D2 คือ C1-4 อัลคีลีน และ Z คือแขนยึดโดยตรง หรือออกซี ไทโอซัลโฟนิล หรือไวนีลีน และ D1 และ D2 อาจ ถูกเข้าแทนที่โดย C1-3 อัลคิล และ Y คือ CONR3R4 CN COOR3 หรือ CSNR3R4 ในซึ่ง R3 และ R4 แต่ละตัวคือ H หรือ C1-4 อัลคิล สารประกอบเหล่นี้มีประโยชน์ในการบำบัด หรือระงับโรคเกี่ยวกั บอักเสบภูมิแพ้และโรคเกี่ยวกับหัวใจและหลอมเลือด ในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม และเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ในส่วนผสมยา เพื่อใช้บำบัดสภาพดังกล่าว

Claims

1. สารประกอบตามสูตรเคมี I(สูตรเคมี) และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ที่ซึ่ง Ar1 คือ ส่วนที่เป็นเฮทเทอโรไซคลิคที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยอิมิด้าโซลิล,พีรโรลิล,ไพราโซลิล,1,2,3- ไทรอะโซลิล, 1,2,4-ไทรอะโซลิล,อินโดลิล,อินดาโซลิล และเบนซิมิดาโซลิล ซึ่งถูกเชื่อมยึดกับ X1 โดยผ่านอะตอม ไนโทรเจนวงแหวน และซึ่งอาจให้เลือกถูกที่ด้วยหนึ่งหรือสอง ตัวแทนที่ที่ถูกเลือกจากฮาโล,ไฮดรอกซี,ไซยาโน,อะมิโน, C1-4 อัลคิล,C1-4 อัลคอกซี,C1-4 อัลคิลไทโอ,C1-4 ฮาโล- ซับสทิทิวเท็ตอัลคิล,C1-4 ฮาโล-ซับสทิทิวเท็ตอัลท