TH23886A - ตัวขัดขวาง 5-ลิปอกซีจีเนส - Google Patents

Abstract

ตัวขัดขวาง 5-ลิปอกซีจิเนสสารประกอบตัวใหม่ที่มีความสามารถขัดขวาง 5-ลิปอกซิจีเนสเอน ไซม์และมีสูตรต่อไปนี้ ## สูตรทางเคมี และเกลือของมันที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมในที่ซึ่ง Ar1 คือส่วนที่เป็นเฮเทอโรไซคลิค ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประ กอบด้วยอิมิคาโซลิล พีรโรลิลไพราโซลิล 1,2,3-ไทรอะโซลิล 1,2,4 -ไทรอะโซลิล อินโคลิล อินคาโซลิล เบนซิมิคาโซลิลซึ่งยีดติดกับ X1โดยผ่านอะตอมไนโตรเจนในวงแหวนและซึ่งอาจถูกเข้าแทนที่ ในทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่หนึ่งหรือสองตัวที่ถูกเลือกจากฮาโล ไฮดรอกซี ไซยาโน อะมิโน C1-4 อัลคิล C1-4 อัลคอกซี C1-4 อัลคิลไทโอ C1-4 ฮาโล-ซับสทิทิวเทตอัลคิล C1-4 ฮาโล-ซับสทิทิวเท็ค อัลคอกซี C1-4 อัลคิลอะมิโน และได (C1-4) อัลคิลอะมิโน X1 คือแขนยึดโดยตรงหรือ C1-4 อัลคีลีน Ar คือฟีนลีน ที่ถูกเข้าแทนที่แบบทางเลือกด้วยตัวตัวเข้า แทนที่หนึ่งหรือสองตัวที่ถูกเลือกจากฮาโล ไฮดรอกซี ไชยาโน อะมิโน C1-4 อัลคิล C1-4 อัลคอกวี C1-4 อัลคอกซี X2 คือ -A-X หรือ -X-A ที่ซึ่ง A คือแขนยึดโดยตรงหรือ C1-4 อัลคีลีน และ X คือออกซีไทโอ ซัลฟินิล หรือซัลโฟนิล Ar3 คือฟีนิลีน ไพริดิลีน ไทอีนีลีน ฟูรีลีน ออกซาโซลิลีน หรือไทอะโซลิลีนที่ถูกเข้าแทนที่โดยทางเลือกด้วยตัวเข้าแทน ที่ตัวหนึ่ง หรือสองตัวที่ถูกเลือกจากฮาโล ไฮดรอกซี ไชยาโน อะมิโน C1-4 อิลคิล C1-4 อัลคอกซี C1-4 ฮาโล-ซับสิทิทิวเท็ต อัลคิล C1-4 ฮาโล-ซับสทิทิวเท็ต อัลคอกซี C1-4 อัลคิลอะมิโม และได (C1-4) อัลคิลอะมิโน R1 และ R2 แต่ละตัวคือ C1-4 อัลคิล หรือมันรวมเกิดเป็นกลุ่มสูตร -D1-Z-D2 ซึ่งรวมกับคาร์บอ นอะตอม ซึ่งมันจับอยุ่ทำให้เกิดวงแหวนที่มี 3 ถึง 8 อะตอมที่ ซึ่ง D1 และ D2 คือ C1-4 อัลคีลีน และ Z คือแขนยึดโดยตรง หรือออกซี ไทโอซัลโฟนิล หรือไวนีลีน และ D1 และ D2 อาจ ถูกเข้าแทนที่โดย C1-3 อัลคิล และ Y คือ CONR3R4 CN COOR3 หรือ CSNR3R4 ในซึ่ง R3 และ R4 แต่ละตัวคือ H หรือ C1-4 อัลคิล สารประกอบเหล่นี้มีประโยชน์ในการบำบัด หรือระงับโรคเกี่ยวกั บอักเสบภูมิแพ้และโรคเกี่ยวกับหัวใจและหลอมเลือด ในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม และเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ในส่วนผสมยา เพื่อใช้บำบัดสภาพดังกล่าว

Claims (14)

1. สารประกอบตามสูตรเคมี I(สูตรเคมี) และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ที่ซึ่ง Ar1 คือ ส่วนที่เป็นเฮทเทอโรไซคลิคที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยอิมิด้าโซลิล,พีรโรลิล,ไพราโซลิล,1,2,3- ไทรอะโซลิล, 1,2,4-ไทรอะโซลิล,อินโดลิล,อินดาโซลิล และเบนซิมิดาโซลิล ซึ่งถูกเชื่อมยึดกับ X1 โดยผ่านอะตอม ไนโทรเจนวงแหวน และซึ่งอาจให้เลือกถูกที่ด้วยหนึ่งหรือสอง ตัวแทนที่ที่ถูกเลือกจากฮาโล,ไฮดรอกซี,ไซยาโน,อะมิโน, C1-4 อัลคิล,C1-4 อัลคอกซี,C1-4 อัลคิลไทโอ,C1-4 ฮาโล- ซับสทิทิวเท็ตอัลคิล,C1-4 ฮาโล-ซับสทิทิวเท็ตอัลทิล, C1-4 ฮาโล-ซับสทิทิวเท็ตอัลคอกซี,C1-4 อัลคิลอะมิโน และได (C1-4) อัลคิลอะมิโน X1 คือ พันธะโดยตรง หรือ C1-4 อัลคีลีน Ar2 คือ ฟีนิลีนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองของ ตัวแทนที่ที่ถูกเลือกจาก ฮาโล,ไฮดรอกซี,ไซยาโน,อะมิโน, C1-4 อัลคิล,C1-4 อัลคอกซี,C1-4 อัลคิลไทโอ,C1-4 ฮาโล- ซับสิทิทิวเท็ตอัลคิล และ C1-4 ฮาโล-ซับสทิทิวเท็ต อัลคอกซี X2 คือ -A-X-หรือ-X-A- ที่ซึ่ง A คือ พันธะโดยตรงบ หรือ C1-4 อัลคีลีน และ X คือ ออกซี,ไทโอ,ซัลฟีนิล หรือ ซัลโฟนิล Ar3 คือ ฟีนิล,ไพริดิลีน,ไทอีนีลีน,ฟูรีลีน,ออกซาโซลิลีน หรือ ไทอะโซลิลีน ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือ สองตัวแทน ที่ที่ถูกเลือกจากฮาโล,ไฮดรอกซี,ไฮดรอกซี,ไซยาโน,อะมิโน, C1-4 อัลคิล, C1-4 อัลคอกซี, C1-4 อัลคิลไทโอ, C1-4 ฮาโล-ซับสทิทิวเท็ตอัลคิล,C1-4 ฮาโล-ซับสทิทิวเท็ตอัลคอกซี, C1-4 อัลคิลอะมิโน และได (C1-4) อัลคิลอะมิโน R1 และ R2 แต่ละตัว คือ C1-4 อัลคิล หรือ ร่วมกันก่อ รูปเป็นกลุ่มสุตร -D1-Z-D2-ซึ่งร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนซึ่ง มันถูกยึดทำให้เกิดวงแหวนที่มี 3 ถึง 8 อะตอม ที่ซึ่ง D1 และ D2 คือ C1-4 อัลคีลีน และ Z พันธะโดยตรงหรือ ออกซี,ไทโอ, ซัลฟินิล หรือ ไวนีลีน และ D1 และ D2 อาจถูกแทนที่โดย C1-3 อัลคิล และ Y คือ CONR3R4,CN,COOR3,COR3 หรือ CSNR3R4 ที่ซึ่ง R3 และ R4 แต่ละตัว คือ H หรือ C1-4 อัลคิล

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่ง Ar1 อาจเป็น ฟินีลีนที่ถูกแทนที่

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่ซึ่ง Ar2 คือ 1,4- ฟีนิลีน และ Ar3 คือ 1,3-ฟีนีลีน หรือ 5-ฟลูออโร-1,3-ฟลู ออโร-1,3-ฟีนีลีน

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ที่ซึ่ง Ar1 คือ 2-อัลคิล อิมิดาโซลิล และ X1 คือ พันธะโดยตรง

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ที่ซึ่ง Y คือ CONH2

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ที่ซึ่ง R1 และ R2 -D1-Z-D2 ที่ซึ่ง D1 และ D2 แต่ละตัว คือ เอทีลีน และ Z คือ O

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ที่ซึ่ง Ar1 คือ 2-เมทิล อิมิดาโซลิล และ X2 คือ CH2O

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ที่ซึ่ง Ar1 คือ 2-เมทิล อิมิดาโซลิล และ X2 คือ S

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ที่ซึ่ง Ar1 คือ พีโรลิล, X1 คือ CH2,X2 คือ S และ Y คือ CONS2

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งสารประกอบถูก เลือกจาก 4-[5-ฟลูออโร-3-[4-(2-เมทิลอิมิดาโซล-1-อิล)เบนซิล ออกซี]ฟีนิล]-3,4,5,6-เททราไฮโดร-2H-ไพราน-4-คาร์ บอกซาไมด์ 4-[3-[4-2เมททิลอิมดาโซล-1-อิล)ฟีนิลไทโอ]ฟีนิล]-3,4,5,6- เททราไฮโดร-2H-ไพราน-4-คาร์บอนซาไมด์ 4-[3-[4-(พีร์โรล-1-อิลเมทิล)ฟีนิลไทโอ]ฟีนิล]-3,4,5,6-เททรา ไฮโดร-2H-ไพราน-4-คาร์บอกซาไมด์

11. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัดสภาวะภูมิแพ้ หรือ การอักเสบในสิ่งที่เป็นสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งประกอบ ด้วยปริมาณที่ให้ผลในการรักษาของสารประกอบของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 และ ตัวพาหนะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

12. การใช้สารประกอบ หรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ใน การผลิตเครื่องยาเพื่อการบำบัดสภาวะทางเวชกรรมซึ่งต้อง การตัวยับยั้ง 5-ไลโปรซีจีเนส

13. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ที่ซึ่งสภาวะทางเวชกรรม คือ สภาวะภูมิแพ้ หรือ การอักเสบ

14. สารประกอบ หรือ เกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้ในยา (ข้อถือสิทธิ 14 ข้อ,รูปเขียน-รูป)