MX9702814A - Inhibidores de la 5-lipoxigenasa. - Google Patents

Abstract

Nuevos compuestos que tienen la capacidad de inhibir la enzima 6-lipoxiganasa y que tienen la siguiente formula: (Ver Formula); y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que Ar1 es un resto heterocíclico que se selecciona del grupo consistente en imidazolilo, pirrolilo, pirazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, indolilo, indazolilo y bencimidazolilo, que está unido a X1 mediante un átomo de nitrogeno del anillo, y que puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, ciano, amino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con halo, alquilamino C1-4 y dialquilamino C1-4; X1 es un enlace directo o alquileno C1-4; Ar2 es fenileno sustituido opcionalmente con halo, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4; alquiltio C1-4 sustituido con halo y alcoxi C1-4 sustituido con halo; X2 es -A-X o -X-A-. en los que A es un enlace directo o alquileno C1-4 y X es oxi, tio, sulfinilo o sulfonilo; Ar3 es fenileno, piridileno, tienileno, furileno, oxazolileno o tiazolileno, sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, ciano, amino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4; alquilo C1-4 sustituido con halo, alcoxi C1-4, sustituido con halo, alquilamino C1-4 y dialquilamino C1-4; cada R1 y R2 son alquilo C1-4 o juntos forman un grupo de formula -D1-Z-D2- que, junto con el átomo de carbono al que están unidos, define un anillo que tiene de 3 a 8 átomos, en el que D1 y D2 son alquileno C1-4 y Z es un enlace directo u oxi, tio, sulfinilo, sulfonilo o vinileno, y D1 y D2 pueden estar sustituidos con alquilo C1-3; e Y es CONR3R4, CN, COOR3, COR3 o C5NR3R4, en los que cada R3 y R4 son H o alquilo C1-4. Estos compuestos son utiles en el tratamiento o alivio de enfermedades inflamatorias, alergia y enfermedades cardiovasculares en mamíferos, y como ingrediente activo en composiciones farmacéuticas para tratar dichos estados.