TH23886B

TH23886B - Interrupter 5-lipoxigenase

Info

Publication number: TH23886B
Application number: TH9501002523A
Authority: TH
Original assignee: ไฟเซอร์ ฟาร์มาชูทิคัล อิลค์
Filing date: 1995-10-10
Publication date: 1997-03-05

Abstract

ตัวขัดขวาง 5-ลิปอกซีจิเนสสารประกอบตัวใหม่ที่มีความสามารถขัดขวาง 5-ลิปอกซิจีเนสเอน ไซม์และมีสูตรต่อไปนี้ ## สูตรทางเคมี และเกลือของมันที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมในที่ซึ่ง Ar1 คือส่วนที่เป็นเฮเทอโรไซคลิค ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประ กอบด้วยอิมิคาโซลิล พีรโรลิลไพราโซลิล 1,2,3-ไทรอะโซลิล 1,2,4 -ไทรอะโซลิล อินโคลิล อินคาโซลิล เบนซิมิคาโซลิลซึ่งยีดติดกับ X1โดยผ่านอะตอมไนโตรเจนในวงแหวนและซึ่งอาจถูกเข้าแทนที่ ในทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่หนึ่งหรือสองตัวที่ถูกเลือกจากฮาโล ไฮดรอกซี ไซยาโน อะมิโน C1-4 อัลคิล C1-4 อัลคอกซี C1-4 อัลคิลไทโอ C1-4 ฮาโล-ซับสทิทิวเทตอัลคิล C1-4 ฮาโล-ซับสทิทิวเท็ค อัลคอกซี C1-4 อัลคิลอะมิโน และได (C1-4) อัลคิลอะมิโน X1 คือแขนยึดโดยตรงหรือ C1-4 อัลคีลีน Ar คือฟีนลีน ที่ถูกเข้าแทนที่แบบทางเลือกด้วยตัวตัวเข้า แทนที่หนึ่งหรือสองตัวที่ถูกเลือกจากฮาโล ไฮดรอกซี ไชยาโน อะมิโน C1-4 อัลคิล C1-4 อัลคอกวี C1-4 อัลคอกซี X2 คือ -A-X หรือ -X-A ที่ซึ่ง A คือแขนยึดโดยตรงหรือ C1-4 อัลคีลีน และ X คือออกซีไทโอ ซัลฟินิล หรือซัลโฟนิล Ar3 คือฟีนิลีน ไพริดิลีน ไทอีนีลีน ฟูรีลีน ออกซาโซลิลีน หรือไทอะโซลิลีนที่ถูกเข้าแทนที่โดยทางเลือกด้วยตัวเข้าแทน ที่ตัวหนึ่ง หรือสองตัวที่ถูกเลือกจากฮาโล ไฮดรอกซี ไชยาโน อะมิโน C1-4 อิลคิล C1-4 อัลคอกซี C1-4 ฮาโล-ซับสิทิทิวเท็ต อัลคิล C1-4 ฮาโล-ซับสทิทิวเท็ต อัลคอกซี C1-4 อัลคิลอะมิโม และได (C1-4) อัลคิลอะมิโน R1 และ R2 แต่ละตัวคือ C1-4 อัลคิล หรือมันรวมเกิดเป็นกลุ่มสูตร -D1-Z-D2 ซึ่งรวมกับคาร์บอ นอะตอม ซึ่งมันจับอยุ่ทำให้เกิดวงแหวนที่มี 3 ถึง 8 อะตอมที่ ซึ่ง D1 และ D2 คือ C1-4 อัลคีลีน และ Z คือแขนยึดโดยตรง หรือออกซี ไทโอซัลโฟนิล หรือไวนีลีน และ D1 และ D2 อาจ ถูกเข้าแทนที่โดย C1-3 อัลคิล และ Y คือ CONR3R4 CN COOR3 หรือ CSNR3R4 ในซึ่ง R3 และ R4 แต่ละตัวคือ H หรือ C1-4 อัลคิล สารประกอบเหล่นี้มีประโยชน์ในการบำบัด หรือระงับโรคเกี่ยวกั บอักเสบภูมิแพ้และโรคเกี่ยวกับหัวใจและหลอมเลือด ในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม และเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ในส่วนผสมยา เพื่อใช้บำบัดสภาพดังกล่าว Interrupter 5 - Lipocyginase, a new compound with the ability to block 5- lipoxigenase n Sime and has the following formulas: ## The chemical formula and its salt are pharmacologically acceptable, where Ar1 is the heterocyclic. That were selected from the group Embrace imika solil Peerollil pyrazolil 1,2,3-triazolin 1,2,4 - triazoolyl incolil incasolyl benzimicasol, which is attached to X1 through the nitrogen atom in the ring and which may be replaced. Optionally, with one or two substitutes selected from the halohydroxyanoamino C1-4 Alkyl C1-4 Alkoxy C1-4 Alkylthio. C1-4 Halo - Substitutate Alkyl C1-4 Halo - Substitutect AlcoxC C1-4 Alkyl Amino and Di (C1-4) Al The alkyl amino X1 is the direct mounting arm, or C1-4. The Ar alkylene is an alternative substituted phenylene with an inlet. Replaces one or two selected from halohydroxyanyanoamino C1-4 Alkyl C1-4 Alkyl C1-4 Alkoxy X2 is -AX or -XA where A is the direct attachment arm, C1-4 alkylene, and X is oxythiosulfinyl or sulfonyl, Ar3 is phenylene, pyridyline, tienene, furyene. Oxazoline or thiazolinine that is alternately replaced with one or two substitutes selected from the halohydroxyanoamino C1-4 il. C1-4 alkoxy C1-4 halo - subsitutetate alkyl C1-4 Halo - Substitutate alkoxy C1-4 alkyl ami Mo and Di (C1-4) alkylamino R1 and R2 each is C1-4 alkyl or it forms a group of formula -D1-Z-D2 which is combined with carbon atoms which It binds to a ring with 3 to 8 atoms, where D1 and D2 are C1-4 alkylines and Z are direct or oxythiosulfonyl or vinylene and D1 and D2 may be replaced by C1-3 alkyl and Y is CONR3R4 CN COOR3 or CSNR3R4, in which R3 and R4 each are H or C1-4 alkyl. These compounds are useful in therapy. Or suppress related diseases Inflammation, Allergies and Heart Disease and Blood Smelts in Mammals And is an active ingredient in pharmaceutical ingredients To treat such conditions

Claims

1. Compounds according to the chemical formula I (chemical formula) and its pharmacologically acceptable salt, where Ar1 is the heterocyclic component selected from the group. Contains Imida Solil, Pyrrolil, Pyrazolil, 1,2,3-Triasolic, 1,2,4-Triasolic, Indolil, Inda. Solil And benzimida solil Which is bonded to X1 through a ring nitrogen atom And which may give you the right choice with one or two Selected agents from halo, hydroxy, cyano, amino, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, C1-4. Alkyltio, C1-4 Halo-Substitutate Alkyl, C1-4 Halo-Substitutet Alt