TH19752B - กรรมวิธีในการปรับสภาพสาร - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกรรมวิธีสำหรับทำสารหรือสารประกอบของสารที่ เม็ดละเอียดให้อยู่ในรูปผลึกสีเสถียร ซึ่งอาจผลิตเก็บและใช้ในขณะที่คงคุณสมบัติทางอากาศ พลศาสตร์ที่ต้องการสำหรับสูดดมของสารหรือของผสมของสารดังกล่าวโดย a) ในกรณีของของผสมของสารเตรียมของผสมของสารที่เป็นเนื้อเดียวกัน b) บดให้มีขนาดเล็กลง ทำให้ตกตะกอนโดยตรง หรือทำให้มีขนาดเล็กลง โดยวิธีการที่ใช้กันตามปกติใดๆ ก็ใช้เพื่อทำให้สารและของผสมของสาร ให้เป็นอนุภาคที่มีขนาดตามความต้องการสำหรับสูดดม ขนาดของอนุภาค เล็กกว่า 10 ไมโครเมตร c) หรืออาจเตรียมของผสมที่เป็นเนื้อเดียวกันของสารต่างๆที่ต้องการเมื่อ ได้สารจากขั้นตอน b) ในสภาพของอนุภาคที่มีเม็ดละเอียดต่างหากจากกัน d) ปรับสภาพของสารหรือของผสมของสารดังกล่าวโดยการบำบัดด้วยเฟส เป็นไอที่มีน้ำอยู่ด้วยในลักษณะที่มีการควบคุม e) ทำให้แห้ง สิทธิบัตรยา

Claims (7)

1. กรรมวิธีสำหรับทำให้สารหรือของผสมของสารที่มีเม็ดละเอียดให้เป็นรูปผลึกที่เสถียร ซึ่งอาจผลิต เก็บและใช้ขณะที่ยังคงคุณสมบัติทางอากาศพลศาสตร์ที่ต้องการสำหรับการสูดดม สารหรือของผสม ของสารอาหารซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ a) ในกรณีของผสมของสารเตรียมของผสมของสารที่เป็นเนื้อเดียวกันของสารหรือปล่อยให้ องค์ประกอบของของผสมแยกจากกัน b) บดให้มีขนาเล็กลง ทำการตกตะกอน โดยตรง หรือทำให้มีขนาดเล็กลงด้วยวิธีการที่ใช้กัน ตามปกติใดๆ ก็ได้ เพื่อให้สารหรือของผสมของสารมีขนาดอนุภาคตามที่ต้องการสำหรับ สูดดม ขนาดของอนุภาคจะเล็กกว่า 10 ไมโครเมตร c) เตรียมของผสมที่เป็นเนื้อเยวกันของสารต่างๆ ที่ต้องการในกรณีที่ซึ่งแต่ละสารถูกนำเข้า มาจากขั้นตอน b) โดยแยกจากกันในสภาพอนุภาคที่มีเม็ดละเอียด d) ปรับสภาพสารหรือของผสมของสารดังกล่าวโดยการบำบัดด้วยเฟสใหม่เป็นไอที่มีน้ำอยู่ด้วย ในลักษณะที่มีการควบคุม และ e) ทำให้สารหรือของผสมของสารแห้ง และที่ซึ่งสารหรืออย่างน้อยที่สุด สารอย่างหนึ่งของ ของผสมของสารดังกล่าวถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ฟอร์โมเทอรอล ซาลเมเทอรอล ซาลบิวเมเทอมอล แบมบิวเทอรอล เทอร์บิวทาลีน เฟโนเทอรอล เคลนบิวเทอรอล โพรเคเทอรอล บิโทลเทอรอล บรอกซาเทอรอล อิพราโทรเพียม โบโมด์ บิวเดโซไนด์ (22R)-6a,9a-ไดฟลูออโร-11B,21-ไดไฮดรอกซิ-16a,17a-พรอพิลเมธิลีนไดออกซิ-4- เพรกเนน-3,20-ไดโอน,ฟลูทิคาโซน,เบโคลเมธาโซน,ทิเพรดีน,โมเมธาโซน,และเอสเทอร์, เกลือ,สารทีมีตัวทำละลายรวมอยุ่ด้วยที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และสารทีมีตัวทำละลาย รวมอยู่ด้วยของเอสเทอร์หรือเกลือดังกล่าว 2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งการปรับสภาพ ในกรณีที่เป็นของผสมของสารอาจทำการ ปรับสภาพในวิธีการขั้นตอนเดียวหรือการหลายขั้นตอนโดยใช้ความชื้นสัมพันธ์/อุณหภูมิประกอบ กัน 3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งสารหรือของผสมของสารเป็นสูตรผสมของยาที่มีสารที่เป็น ยาเพียงชนิดเดียว หรือการรวมกันของสารที่เป็นยา/สารเติมแต่ง 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งเลือกสารดังกล่าว หรืออย่างน้อยที่สุดหนึ่งสารอย่างหนึ่งของ ของผสมของสารดังกล่าวจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ฟอร์โมเทอรอล ฟูมาเรท ,ซาลเมเทอรอล ซินาโฟเอ ,ซาลบิวทามอล ซัลเฟท ,แบมบิวเทอโรล ไฮโดรคลอไรด์ ,เทอร์บิวทาลีน ซัลเฟท, เฟโนเทอรอล ไฮโดรโบรไมด์,เคลนบิวเทอรอล ไฮโรคลอโรด์ โพรเคเทอรอล ไฮโดรคลอไรด์, บิวโทลทอลรอล-เมซิเลท, ฟลูทิคาโซน พรอพิออเนท, เบโคลเมธาโซน ไดพรอพิออเนท และสารที่มี ตัวทำละลายรวมอยู่ด้วย 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 3 ที่ประยุกต์ใช้กับการรวมกันของสารที่เป็นยา/สารแต่งแต่ง ซึ่ง สารเติมแต่งที่เป็นตัวพาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แลคโทส, กลูโคส, ฟรุคดทส, กาแลคโทส, ทราฮาโลส ,ซูโครส, มอลโทส, แรฟฟิโนส, มอลทิโทล, เมเลซิโทส, แป้ง, ไซลิทอล,แมนนิทอล ไมโออิโนซิทอล, ไฮเดรทของมัน และกรดอะมิโน เช่น อลานีน,เบทาอีน 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 3 ที่ประยุกต์ใช้กับการรวมกันของสารที่เป็นยา/สารเติมแต่งซึ่ง เลือกสารเติมแต่งที่เป็นสารช่วยหี้ขึ้น จากสารลดแรงตึงผิว เช่นกัน เกลือแอคาไลของกรดแฟททิ, โซเดียม ทอโร ไดไฮดโรฟูซิเดท,เลซิธิน,โซเดียมไกลโคโซเลท,โซเดียมทอโรโซเลท, ออคทิลกลูโคไพรแรโนไซด์ หรือสารต้านการเติมออกซิเจน หรือเกลือบัฟเฟอร์ 7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ประยุกต์ใช้กับของผสมของสารซึ่งเลือกของผสมของสาร ดังกล่าวจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ฟอร์โมเทอรอล/แลคโทส,ซาลบิวทารอล/แลคโทส,เทอร์บิวทาลีน/ แคโทส,อิพราโทรเพียม โบรไมด์/แลคโทส,บิวเดไซไนด์/แลคโทส,(22R)-6a,9a-ไดฟลูออโร- 11B,21-ไดไฮดรอกซิ-16a,17a-พรอพิลเมธิลีนไดออกซิ-4-เพรกเนน-3,20-ไดโอน/แมนนิทอล, (22R)-6a,9a-ไดฟลูออโร-11B,21-ไดไฮดรอกซิ-16a,17a-21-พรอพิลเมธิลีนไดออกซิ-4- เพรกเนน-3,20-ไดโอน/ไมโออิโนซิทอล ;และ(22R)-6a,9a-ไดฟลูออโร-11B,21-ไดไฮดรอกซิ- 16a,17a-พรอพิลเมธิลีนไดออกซิ-4-เพรกเนน-3,20-ไดโอน/แลคโทส 8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ประยุกต์ใช้กับของผสมของสารซึ่งเลือกของผสมของสารจาก ฟอร์โมเทอรอล ฟูมาเรท ไดไฮเดรท/แลคโทส,ซาลบิวทามอล ซัลเฟท/แลคโทส และเทอร์บิวทาลีน ซัลเฟท/แลคโทส 9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ดำเนินการในขั้นตอน d) ที่อุณหภูมิระหว่าง 0 และ 100& องศาเซลเซียส และ ที่ความชื้นสัมพัทธ์ที่ทำให้เกิดการเปลี่ยนเฟส 1 0. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ประยุกต์ใช้กับของผสมของสารซึ่งอัตราส่วนระหว่างสาร ต่างๆ ในของผสมของสารอยู่ในระหว่าง 1:1 และ 1:1000 1 1. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 5 ที่ซึ่งตัวนำพา คือแลคโทส หรือ แมนนิทอล 1 2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 9 ที่ซึ่ขั้นตอน d) ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิระหว่าง 10 องศาถึง 50 องศาเซลเซียส 1 3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 9 หรือ 12 ที่ซึ่งความชื้นมสัมพัทธ์ในขั้นตอน d) คือเกิน 35% 1 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 12 ที่ซึ่งความชื้นสัมพันธ์จะเกิน 50% 1 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 14 ที่ซึ่งความชื้นสัมพันธ์จะเกิน 75% 1 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 10 ที่ซึ่งอัตราส่วนระหว่างสารต่างๆ คือระหว่าง 1:1 และ 1:200 และที่ซึ่งสารหนึ่งจะเป็นสารที่ออกฤทธิ์ในทางเภสัชกรรม และสารอื่นจะเป็นสารแต่งเติม 1 7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งขั้นตอน d) จะดำเนินการที่การรวมกันของอุณหภูมิ/ ความชื้นสัมพัทธ์ซึ่งกดอุณหภูมิสภาพแก้วของสารที่เกี่ยวข้องให้ต่ำกว่าอุณหภูมิของกรรมวิธี 1 8. สารหรือสารผสมของสารที่ผลิตขึ้นโดยกรรมวิธี ตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 4 1 9. ของผสมของสารที่ผลิตโดยกรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 5 หรือ 6 2 0. ของผสมของสารที่ผลิตโดยกรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 7 หรือ 8 2

1. สารหรือของผสมของสารที่ผลิตขึ้นโดยกรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 9,10, 12 และ 14-17 2

2. สารหรือของผสมของสารที่ผลิตโดยกรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อที่ 13 2

3. ฟอ์โมเทรอล ฟูมาเลทไดไฮเดรท ที่มีขนาอนุภาคเล็กว่า 10 ไมครอน ซึ่งเมื่อนำเข้าไป ยังไอทีมีน้ำอยู่จะให้น้อยกว่า 0.5 จูล/กรัม 2

4. ของผสมที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมประกอบด้วย ฟอร์โมเทอรอล ฟูมาเรท ไดไฮเดรทที่ มีอนุภาคเล็กกว่า 10 ไมครอน และสารแต่งเติม ซึ่งเมื่อนำเข้าไปยังไอทีมีน้ำอยู่จะให้ความร้อน น้อยกว่า 0.5 จูล/กรัม 2

5. ของผสมตามข้อถือสิทธิ 24 ที่ซึ่งสารเติมแต่งมีขนาดเล็กกว่า 10 ไมครอน 2

6. ของผสมตามข้อถือสิทธิ 24 หรือ 25 ที่ซึ่งสารเติมแต่ง คือ แลคโทส 2

7. ของผสมตามข้อถือสิทธิ 24 ที่ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนักของฟอร์โมเทอรอล ฟูมาเรท ไดไฮเดรท ต่อสารเติมแต่ง คือตั้งแต่ 1:1 ถึง 1:200