TH18749B - ยาให้ทางปากที่อยู่ในรูปของของแข็ง - Google Patents

Abstract

DC60 (16/06/40) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับยาให้ทางปากที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ประกอบด้วย a) สารออกฤทธิ์ที่เลือกมาจากวาล์ชาร์ทาน (valsartan) และในบางกรณี HCTZ, และ b) สารเติมแต่งที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมซึ่งเหมาะสำหรับการเตรียมยาให้ทาง ปากที่อยู่ในรูปของของแข็งโดยวิธีการกดอัดเข้าดัวยกัน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับยาให้ทางปากที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ประกอบด้วย: a)สารออกฤทธิ์ที่เลือกมาจากวาล์ซาร์ทาน(valsartan)และในบางกรณีHCTZ, และ b)สารเติมแต่งที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมซึ่งเหมาะสำหรับการเตรียมยาให้ทาง ปากที่อยู่ในรูปของของแข็งโดยวิธีการกดอัดเข้าดัวยกัน: สิทธิบัตรยา

Claims (3)

1.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดที่ประกอบด้วย: a)สารออกฤทธิ์ที่มีปริมาณที่ให้ประสิทธิผลของวาล์ซาร์ทาน(valsartan)หรือ เกลือที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของมัน และ b)สารเติมแต่งที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด โดยที่ได้ใช้สารออกฤทธิ์ในปริมาณที่มากกว่า35%โดยน้ำหนัก เทียบกับน้ำหนัก ทั้งหมดของยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัด 2.ยาให้ทางปากที่อยู่ในรูปของของแข็งตามข้อถือสิทธิ ที่1,ซึ่งได้ใช้สารออกฤทธิ์ในปริมาณที่มากกว่า50%โดยน้ำหนัก 3.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิ ที่1,ซึ่งได้ใช้สารออกฤทธิ์ในปริมาณที่อยู่ในช่วง จาก57ถึง62%โดยน้ำหนัก 4.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิ ที่1,ซึ่งสารออกฤทธิ์ทั้งหมดประกอบด้วยวาล์ซาร์ทานหรือ เกลือที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของมัน,ในปริมาณที่ให้ระหว่าง ประมาณ1และ250มิลลิกรัม 5.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิ ที่1,ซึ่งปริมาณที่ให้อยู่ในช่วง40และ160มิลลิกรัม 6.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งตามข้อถือสิทธิที่1,ซึ่งปริมาณ ที่ให้อยู่ที่40มิลลิกรัม,80มิลลิกรัมหรือ160มิลลิกรัม 7.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิ ที่1,ซึ่งสารออกฤทธิ์ประกอบด้วยวาล์ซาร์ทานหรือเกลือที่ยอม รับในทางเภสัชกรรมของมัน,ในปริมาณที่ให้ประสิทธิผลของไฮโดร คลอโรไธอาซีด(HCTZ) 8.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดซึ่งประกอบด้วย ปริมาณที่ให้ประสิทธิผลของวาล์ซาร์ทานหรือเกลือที่ยอมรับใน ทางเภสัชกรรมของมัน;ในปริมาณที่ให้ประสิทธิผลของHCTZ;และ สารเติมแต่งที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด 9.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิ ที่8,ซึ่งประกอบด้วยหน่วยฤทธิ์ยาที่ให้ ประมาณ10ถึง250มิลลิกรัมของวาล์ซาร์ทานหรือเกลือที่ยอมรับ ในทางเภสัชกรรมของมันและหน่วยฤทธิ์ยาที่ให้ ประมาณ6ถึง60มิลลิกรัมของHCTZ 1 0.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ใดก็ตามของข้อที่8,ซึ่งประกอบด้วยหน่วยฤทธิ์ยาที่ให้ ประมาณ50ถึง100มิลลิกรัมของวาล์ซาร์ทานหรือเกลือที่ยอมรับ ในทางเภสัชกรรมของมันและหน่วยฤทธิ์ยาที่ให้ ประมาณ10ถึง30มิลลิกรัมของHCTZ 1 1.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ใดก็ตามของข้อที่8,ซึ่งประกอบด้วยหน่วยฤทธิ์ยาที่ให้ ประมาณ80ถึง160มิลลิกรัมของวาล์ซาร์ทานหรือเกลือที่ยอมรับ ในทางเภสัชกรรมของมันและหน่วยฤทธิ์ยาที่ให้ ประมาณ1.25มิลลิกรัมหรือ25มิลลิกรัมของHCTZ 1 2.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่8,ซึ่งประกอบด้วยเซลลูโลสชนิดผลึกจิ๋วซึ่งเป็นสารเติม แต่งที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 1 3.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่8,ซึ่งประกอบด้วยโพลีไวนิลไพร์โรลิโดน(PVP)ที่ถูกเชื่อม ขวางซึ่งเป็นสารเติมแต่งที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 1 4.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่12,ซึ่งได้ใช้เซลลูโลสชนิดผลึกจิ๋วในปริมาณ15ถึง25%โดย น้ำหนัก 1 5.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่13,ซึ่งได้ใช้PVPที่ถูกเชื่อมขวางในปริมาณ จาก10ถึง30%โดยน้ำหนัก 1 6.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่8,ซึ่งอยู่ในรูปของยาเม็ด 1 7.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่8,ซึ่งอยู่ในรูปของยาเม็ดเคลือบน้ำตาล 1 8.กระบวนการในการทำให้ได้ที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกด อัดซึ่งมีมากกว่า35%โดยน้ำหนักของวาล์ซาร์ทานหรือเกลือที่ ยอมรับในทางเภสัชกรรมของมันและสารเติมแต่งที่ยอมรับในทาง เภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด,ซึ่งกระบวนการประกอบด้วยขั้น ตอนดังนี้: i)การผสมวาล์ซาร์ทานและสารเติมแต่งที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม อย่างน้อยหนึ่งชนิดเพื่อสร้างของผสม ii)การกดอัดของผสมเข้าด้วยกันให้เป็นมวลอัดแน่น(coprimate) iii)การเปลี่ยนมวลอัดแน่นให้ไปอยู่ในรูปแบบของเม็ดกลม เล็ก,และ iv)การกดอัดเม็ดกลมเล็กนั้นให้ไปเป็นยาที่อยู่ในรูปของของ แข็งที่ถูกกดอัด 1 9.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่18,ซึ่งขั้นตอนการกดอัดii)ได้ดำเนินไปโดยการใช้การอัด แน่นด้วยลูกกลิ้งหรือใช้เทคนิคการตีกระแทกอย่างแรง 2 0.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่18,ซึ่งขั้นตอนiii)ได้ดำเนินไปโดยการอ่านกรองหรือการโม่ บดมวลอัดแน่น 2 1.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่18,ซึ่งเม็ดกลมเล็กจะถูกกดอัดโดยปราศจากการแบ่งแยกขนาด ในตอนแรก 2 2.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่18,ซึ่งทำให้เม็ดกลมภายใต้แรงกดอัดจากประมาณ25ถึง65กิโล นิวตัน 2 3.มวลอัดแน่นที่ได้มาโดยการอัดแน่นด้วยลูกกลิ้งหรือการตี กระแทกอย่างแรงตามข้อถือสิทธิข้อที่19 2 4.เม็ดกลมซึ่งได้มาตามกระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่18 2 5.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดที่ผลิตได้ตาม กระบวนการซึ่งอธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่18 2 6.การใช้ยาที่ให้ทางปากที่อยู่ในรูปของแข็งดังที่อธิบาย ไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่1สำหรับการบำบัดรักษาโรคความดัน โลหิตสูง,หัวใจวายที่มีเลือดคั่ง,โรคอักเสบที่ลำคอ,กล้าม เนื้อหัวใจตายเนื่องจากโลหิตอุดตัน,หลอดโลหิตแดงกระด้าง,ไต ที่เป็นเบาหวาน,กล้ามเนื้อหัวใจที่เป็นเบาหวาน,ความหย่อน งานของไต,โรคท่อโลหิตตื้น,หัวใจห้องซ้ายขยายโตมากกว่า ปกติ,ความเสื่อมบกพร่องของการรับรู้การเข้าใจ,ปวดศรีษะหรือ หัวใจวายเรื้อรัง 2 7.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่1,ซึ่งอยู่ในรูปของยาเม็ด 2 8.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่1,ซึ่งอยู่ในรูปของยาเม็ดเคลือบน้ำตาล 2 9.กระบวนการในการทำให้ได้ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูก กดอัดซึ่งมีมากกว่า35%โดยน้ำหนักของวาล์ซาร์ทานหรือเกลือ ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของมัน,ปริมาณที่ให้ประสิทธิผล ของHCTZและสารเติมแต่งที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมอย่างน้อย หนึ่งชนิดซึ่งกระบวนการประกอบด้วยขั้นตอนของ i)การผสมวาล์ซาร์ทาน,HCTZและสารเติมแต่งที่ยอมรับในทาง เภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิดเพื่อสร้างของผสม} ii)การกดอัดของผสมเข้าด้วยกันให้เป็นมวลอัดแน่น iii)การเปลี่ยนมวลอัดแน่นให้ไปอยู่ในรูปแบบของเม็ดกลม เล็ก,และ iv)การกดอัดเม็ดกลมเล็กนั้นให้ไปเป็นยาที่อยู่ในรูปของของ แข็งที่ถูกกดอัด 3 0.กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่29ซึ่งขั้นตอนการกด อัดii)ได้ดำเนินไปโดยการใช้การอัดแน่นด้วยลูกกลิ้งหรือ เทคนิคการตีกระแทกอย่างแรง 3 1.กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่29ซึ่งขั้นตอนการกด อัดiii)ได้ดำเนินไปโดยการร่อนกรองหรือการโม่บดมวลอัดแน่น 3 2.กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่29ซึ่งเม็ดกลมเล็กจะถูกกด อัดโดยปราศจากการแบ่งแยกขนาดในตอนแรก 3 3.กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่29ซึ่งทำให้ได้เม็ดกลม เล็กภายใต้แรงกดอัดจาก25ถีง65กิโลนิวตัน 3 4.มวลอัดแน่นที่ได้มาโดยการอัดแน่นด้วยลูกกลิ้งหรือการตี กระแทกอย่างแรงตามข้อถือสิทธิข้อที่30 3 5.เม็ดกลมซึ่งได้มาตามกระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่29 3 6.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดที่ผลิตได้ตาม กระบวนการซึ่งอธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่29 3 7.การใช้ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดดังที่อธิบาย ไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่8สำหรับการบำบัดรักษาโรคความดัน โลหิตสูง,หัวใจวายที่มีเลือดคั่ง,โรคอักเสบที่ลำคอ,กล้าม เนื้อหัวใจตายเนื่องจากโลหิตอุดตัน,หลอดโลหิตแดงกระด้าง,ไต ที่เป็นเบาหวาน,กล้ามเนื้อหัวใจที่เป็นเบาหวาน,ความหย่อน งานของไต,โรคท่อโลหิตตื้น,โรคลมปัจจุบัน,หัวใจห้องซ้ายขยาย โตมากกว่าปกติ,ความเสื่อมบกพร่องของการรับรู้การเข้าใจ,ปวด ศรีษะหรือหัวใจวายเรื้อรัง 3 8.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่1ซึ่งอัตราส่วนของขนาดของยาความยาว:ความกว้าง:ความสูง คือ2.5-5.0:0.9-2.0:1.0 3 9.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่1ซึ่งยามีความยาวประมาณ10ถึง11มิลลิเมตร,ความกว้าง ประมาณ5.0-6.0มิลลิเมตรและความสูงประมาณ3.0-4.0มิลลิเมตร 4 0.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่1ซึ่งยามีความยาวประมาณ15.0ถึง16.0มิลลิเมตร,ความกว้าง ประมาณ6.0-7.0มิลลิเมตรและความสูงประมาณ3.5ถึง5.0มิลลิเมตร 4 1.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่1ซึ่งยามีเส้นผ่าศูนย์กลางประมาณ8ถึง8.5มิลลิเมตรและ ความลึกประมาณ3ถึง3.5มิลลิเมตร 4 2.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่1ซึ่งยามีเส้นผ่าศูนย์กลางประมาณ16มิลลิเมตรและความลึก ประมาณ6มิลลิเมตร 4 3.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่8ซึ่งอัตราส่วนของขนาดของยาความยาว:ความกว้าง:ความสูง คือ2.5-5.0:0.9-2.0:1.0 4 4.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่8ซึ่งยามีความยาวประมาณ10ถึง11มิลลิเมตร,ความกว้าง ประมาณ5.0-6.0มิลลิเมตรและความสูงประมาณ3.0-4.0มิลลิเมตร 4 5.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่8ซึ่งยามีความยาวประมาณ15.0ถึง16.0มิลลิเมตร,ความกว้าง ประมาณ6.0-7.0มิลลิเมตรและความสูงประมาณ3.5ถึง5.0มิลลิเมตร 4 6.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่8ซึ่งยามีเส้นผ่าศูนย์กลางประมาณ8ถึง8.5มิลลิเมตรและ ความลึกประมาณ3ถึง3.5มิลลิเมตร 4 7.ยาที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดตามข้อถือสิทธิข้อ ที่8ซึ่งยามีเส้นผ่าศูนย์กลางประมาณ16มิลลิเมตรและความลึก ประมาณ6มิลลิเมตร 4 8.กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่18ซึ่งขั้นตอนการผสมรวม ถึงการบด 4 9.กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่29ซึ่งขั้นตอนการผสมรวม ถึงการบด 5 0.กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่18ซึ่งมวลอัดแน่นถูกสร้าง ขึ้นโดยการกดอัดโดยปาาศจากน้ำ 5

1.กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่29ซึ่งมวลอัดแน่นถูกสร้าง ขึ้นโดยการกดอัดโดยปาาศจากน้ำ 5

2.การใช้เพื่อการบำบัดรักษาตามข้อถือสิทธิข้อที่26ซึ่งยา ที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดถูกให้ทางปากกับผู้รับ 5

3.การใช้เพื่อการบำบัดรักษาตามข้อถือสิทธิข้อที่37ซึ่งยา ที่อยู่ในรูปของของแข็งที่ถูกกดอัดถูกให้ทางปากกับผู้รับ