TH148526A - ไพราโซโลไพริมิดีนชนิดใหม่ (Novel pyrazolopyrimidines) ล่าสุดในฐานะเป็นตัวยับยั้งไซคลินดีเพนเดนท์คิเนส (Cyclin dependent kinase inhibitors) - Google Patents

Abstract

DC60(18/10/55) ในองครูปจำนวนมากของสิ่งนี้เองการประดิษฐ์ปัจจุบันจัดเตรียมจำพวกใหม่ล่าสุดของ สารประกอบไพราโซโล[1,5a]ไพริมิดีน(pyrazolo[1,5a]pyrimidinecompounds)ในฐานะเป็นตัว ยับยั้งของไซคลินพีเพนเดนท์คิเนส(cyclindependentkinases)วิธีการของการเตรียมสารประกอบ เช่นนั้นองค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบเช่นนั้นหนึ่งชนิดหรือมากกว่า วิธีการของกาเรเตรียมการกำหนดสูตรทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบเช่นนั้นหนึ่ง ชนิดหรือมากกว่าและวิธีการของการบำบัดรักษาการป้องกันการยับยั้งหรือการบรรเทาของโรค ที่เกี่ยวข้องกับCDKsหนึ่งโรคหรือมากกว่าซึ่งใช้สารประกอบเช่นนั้นหรือองค์ประกอบทาง เภสัชกรรม

Claims (1)

1. แก้ไข28เม.ย.2564 ไม่มีข้อถือสิทธิ -------------------------------------------------------------------------- ------09/02/2561------(OCR) หน้า1ของจำนวน8หน้า ข้อถือสิทธิ 1.สารประกอบที่ถูกแทนโดยสูตรโครงสร้าง (โครงสร้างทางเคมี) หรือเกลือหรือซอสเวตของสารประกอบดังกล่าวที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม,ที่ซํ่ง Rเป็นH,อัลคิล,อัลคีนิล,อัลไคนิล,อะริลอัลคิล,อะริลอัลคีนิล,ไซโคลอัลคิล,ไซโคล? อลคิลอัลคิล,อัลคีนิลอัลคิล,อัลไคนิลอัลคิล,เฮเทอโรไซคลิล,เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล,เฮเทอโรอะ- ริลอัลคิล(ที่รวมถึงN-ออกไซด์ของเฮเทอโรอะริลดังกล่าว)-(CHR5)n-อะริล,-(CHR5)n-เฮเทอโรอะริล (โครงสร้างทางเคมี) ที่ซํ่งแต่ละหมู,ของอัลคิล,อัลคีนิล,อัลไคนิล,อะริล,ไซโคลอัลคิล,เฮเทอโรไซคลีล,และ เฮเทอโรอะริลดังกล่าวไม่สามารถถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหนํ่งส่วนหรือมากกว่าซํ่ง สามารถเป็นเหมือนกันหรือแตกต่างกัน,แต่ละส่วนที่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ซํ่งประกอบด้วย ฮาโลเจน,อัลคิล,อะริล,ไซโคลอัลคิล,เฮเทอโรไซคลีลอัลคิล,CFj,OCF3,CN,-or5,-nr5r10, -C(R4R5)p-R9,-N(R5)Boc,-(CR4R5)pOR5,-C(02)R5,-C(0)R5,-c(0)nr5r'?,-so3h,-SR10,- ร(O2)R7, -S(02)NR5r'?,-N(R5)S(02)R7,-N(R5)C(0)R7และ-N(R5)C(0)NR5R10 R2ถูกเลือกจากหมู่ซํ่งประกอบด้วยR9,อัลคิล1อัลคีนิล,อัลไคนิล,CF3,เฮเทอโรไชคลีล, เฮเทอโรไซคลีลอัลคิล,ฮาโลเจน,ฮาโลอัลคิล,อะริล,อะริลอัลคิล,เฮเทอโรอะริลอัลคิล,อัลไค? นลอัลคิล,ไซโคลอัลคิล,เฮเทอโรอะริล,อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่R91-6หมู่ซํ่งสามารถเป็น เหมือนกันหรือแตกต่างกันและถูกเลือกอย่างอิสระจากรายการของR9ที่ถูกแสดงข้างล่าง,อะริลที่ถูก แทนที่ด้วยอะริลหรือเฮเทอโรอะริล1-3หมู่ซื่งสามารถเป็นเหมือนกันหรือแตกต่างกันและถูกเลือก อย่างอิสระจากหมู่เฟนิล,ไพริดิล,ไธโอเฟนิล,ฟิวรานิลและไธอะโซโล,อะริลที่ถูกหลอมด้วยหมู่ หน้า2ของจำนวน8หน้า อะริลหรือเฮเทอโรอะริล,เฮเทอโรอะริลที่ถูกแทนที่ด้วยหม่อะริลหรือเฮเทอโรอะริล1-3หมู่ซึ่ง สามารถเป็นเหมือนกันหรือแตกต่างกันและถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่เฟนิล,ไพริดิล,ไธโอเฟนิล, ฟิวรานิลและไธอะโซโล,เฮเทอโรอะริลที่ถูกหลอมด้วยหมู่อะริลหรือเฮเทอโรอะริล (โครงสร้างทางเคมี) ที่ซึ่งอะริลหนงหมู่หรือมากกว่าและ/หรือเฮเทอโรอะริลหนึ่งหมู่หรือมากกว่าในการนิยามที่ ถูกบันทึกข้างด้นสำหรับR2ไม่สามารถถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งส่วนหรือ มากกว่าซึ่งสามารถเป็นเหมือนกันหรือแตกต่างกัน,แต่ละส่วนถูกเลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยฮาโลเจน,-CN,-OR5,-SR5,-S(02)R6,-S(02)NR5R6,-NR5R6,-C(0)NR5R6,CFj,อัลคิล, อะริลและOCFj R3ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยH,ฮาโลเจน,-NR5R61-OR6,-SR6,-C(0)N(R5R6), อัลคิล,อัลไคนิล,ไซโคลอัลคิล,อะริล,อะริลอัลคิล,เฮเทอโรไซคลิล,เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล,เฮเทอ- โรอะริลและเฮเทอโรอะริลอัลคิล (โครงสร้างทางเคมี) ที่ซึ่งแต่ละหมู่ของอัลคิล,ไซโคลอัลคิล,อะริล,อะริลอัลคิล,เฮเทอโรไซคลิล,เฮเทอโรไซค ลิลอัลคิล,เฮเทอโรอะริล,และเฮเทอโรอะริลอัลคิลดังกล่าวสำหรับR3และส่วนเฮเทอ-โรไซคลิลซึ่ง โครงสร้างของมันถูกแสดงอย่างทันทีข้างด้นสำหรับR3ไม่สามารถถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่าง อิสระอย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งส่วนหรือมากกว่าซึ่งสามารถเป็นเหมือนกันหรือแตกต่างกัน,แต่ละส่วน ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยฮาโลเจน,อัลคิล,อะริล,ไซโคลอัลคิล,CFj,CN,-OCFj,- (CR4R5)pOR5,-or5,-nr5r6,-(CR4R5)pNR5R6,-c(02)r5,-c(o)R5,-C(0)NR5R6,-SR6,-S(02)R6,- ร(O2)NRSR6,-N(R5)S(02)R7,-N(Rs)C(0)R7และ-N(R5)c(o)NR5R,ด้วยเงื่อนไขว่าไม่มีคาร์บอนที่ ใกล้กับอะตอมของไนโตรเจนบนวงเฮเทอโรไซคลิลพาส่วน-OR5 หน้า3ของจำนวน8หน้า R4เป็นฮาโล R5เป็นH,อัลคิล,อะริลหรือไซโคลอัลคิล R6ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยH,อัลคิล,อัลคีนิล,อะริล,อะริลอัลคิล,อะริลอัลคีนิล, ไซโคลอัลคิล,เฮเทอโรไซคลิล,เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล,เฮเทอโรอะริลและเฮเทอโรอะริลอัลคิล,ที่ซึ่ง แต่ละหมู่ของอัลคิล,อะริล,อะริลอัลคิล,ไซโคลอัลคิล,เฮเทอโรไซคลิล,เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล, เฮเทอโรอะริลและเฮเทอโรอะริลอัลคิลดังกล่าวไม,สามารถถูกแทนที่หรือสามารถถูกแทนที่อย่างเลือก ได้ด้วยหนํ่งส่วนหรือมากกว่าซึ่งสามารถเป็นเหมือนกันหรือแตกต่างกัน,แต่ละส่วนถูกเลือกอย่าง อิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยฮาโลเจน,อัลคิล,อะริล,ไชโคลอัลคิล,เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล,CFj, OCFj,CN,-OR5,-NR5R10,-C(R4R5)p-R9,-N(R5)Boc,-(CR4R5)pOR5,-C(02)R5,-C(0)R5,- c(0)nr5r'?,-so3h,-sr'?,-s(02)r7,-S(02)NR5r'?1-N(R5)S(02)R7,-N(Rs)C(0)R7และ- N(R5)C(0)NR5R10 R10ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยH,อัลคิล,อะริล,อะริลอัลคิล,ไซโคลอัลคิล,เฮเทอโร- ไซคลิล,เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล,เฮเทอโรอะริลและเฮเทอโรอะริลอัลคิล,ที่ซึ่งแต่ละหมู่ของอิลคิล,อะ ริล,อะริลอัลคิล,ไซโคลอัลคิล,เฮเทอโรไซคลิล,เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล,เฮเทอโรอะริลและ เฮเทอโรอะริลอัลคิลดังกล่าวไม,สามารถถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหนํ่งส่วนหรือ มากกว่าซึ่งสามารถเป็นเหมือนกันหรือแตกต่างกัน,แต่ละส่วนซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยฮาโลเจน,อัลคิล,อะริล,ไซโคลอัลคิล,เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล,CFj,OCFj,CN,-OR5,- NR4R5,-C(R4R5)p-R9,-N(R5)Boc,-(CR4R5)pOR5,-C(02)R5,-C(0)NR4R5,-C(0)R5,-so3h,-SR5,- ร(O2)R7,-S(02)NR4R5,-N(R5)S(Oj)R7,-N(R5)C(0)R7และ-N(R5)C(0)NR4R5 หรืออย่างเลือกได้(i)R5และR10ในส่วน-NR5r'?หรือ(ii)R5และR6ในส่วน-NR5R6 อาจถูกเชื่อมร่วมกันเพื่อที่จะสร้างส่วนไซโคลอัลคิลหรือเฮเทอโรไซคลีล,ชื่งส่วนไซโคลอัลคิลหรือ เฮเทอโรไซคลีลดังกล่าวแต่ละส่วนไม,ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างอิสระอย่างเลือกได้ด้วยหมู่R9 หนึ๋งหมู่หรือมากกว่า R7ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยอัลคิล,ไซโคลอัลคิล,อะริล,อะริลอัลคีนิล,เฮเทอโร- อะริล,อะริลอัลคิล,เฮเทอโรอะริลอัลคิล,เฮเทอโรอะริลอัลคีนิลและเฮเทอโรไซคลีล,ที่ซึ่งแต่ละหมู่ ของอัลคิล,ไซโคลอัลคิล,เฮเทอโรอะริลอัลคิล,อะริล,เฮเทอโรอะริล,และอะริลอัลคิลดังกล่าวไม่ สามารถถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างอิสระอย่างเลือกได้ด้วยหนื่งส่วนหรือมากกว่าซึ่งสามารถเป็น เหมือนกันหรือแตกต่างกัน,แต่ละส่วนถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยฮาโลเจนอัลคิล, อะริล,ไซโคลอัลคิล,CFj,OCFj,CN,-OR5,-NR5R10,-CH2OR5,-C(02)Rs,-C(0)NR5R10,-C(0)R5, -sr'?,-S(02)r'?,-S(02)NR5r'?1-N(R5)S(02)r'?,-N(R5)C(0)r'?และ-N(R5)C(0)NR5R10 R8ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยr6,-or6,-c(0)nr5r‘?,-s(o2)nr5r10,-C(0)R7,-C(=N- cn)-nh2,-C(=NH)-NHR5,เฮเทอโรไซคลีลและ-s(o2)R7 หน้า4ของจำนวน8หน้า R9ถูกเลือกจากหมู่ซํ่งประกอบด้วยฮาโลเจน,-CN,-NR5Rl0,-C(O2)R6,-C(0)NR5R10,-OR6, -SR6,-S(02)R7,-S(02)NR5r'?,-N(R5)S(02)R7,-N(R5)C(0)R7และ-N(R5)C(0)NR5R10 mเป็น0ถึง4 ทเป็น1ถึง4และ Pเป็น1ถึง4 โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อR2เป็นเฟนิล,R3ไม่เป็นอัลคิล,อัลไคนิลหรือฮาโลเจนและซํ่งเมื่อR2 เป็นอะริล,Rไม่เป็น (โครงสร้างทางเคมี) และด้วยเงื่อนไขอีกว่าเมื่อRเป็นอะริลอัลคิล,แล้วหมู่แทนที่เฮเทอโรอะริลใดๆบนอะริล ของอะริลอัลคิลดังกล่าวประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมอย่างน้อยที่สุดสามอะตอม 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซํ่งRเป็น-(CHR5)?-อะริล,-(CHRs)n-เฮเทอโรอะริล หรือ (โครงสร้างทางเคมี) นิยม-(CHRs)n-อะริลหรือ-(CHR5)n-เฮเทอโรอะริล 3.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซํ่งR2เป็นฮาโลเจน,CFj,CN,€1-c6อัลคิล,อีลคิลที ถูกแทนที่ด้วย-OR6,อัลไคนิล,อะริล,เฮเทอโรอะริลหรือเฮเทอโรไซคสิล 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซํ่งR3เป็นH,€1-€6อัลคิล,อะริล,เฮเทอโรอะริล, ไชโคลอัลคิล,-NR5R6 (โครงสร้างทางเคมี) หรือ หน้า5ของจำนวน8หน้า (โครงสร้างทางเคมี) ที่ซํ่งอัลคิล,อะริล,เฮเทอโรอะริล,ไซโคลอัลคิลและโครงสร้างเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวที่ถูก แสดงอย่างทันที่ข้างต้นสำหรับR3ถูกแทนที่อย่างเลือกไต้ด้วยหนื้งส่วนหรือมากกว่าซื่งสามารถ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน,แต่ละส่วนที่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ซํ่งประกอบด้วยฮาโลเจน,CFj, OCFj,c,-c6อัลคิล,CN,-C(0)R5,-S(02)R5,-C(=NH)-NH2,-C(=CN)-NH2,ไฮดรอกซีอัลคิล,อัลคอก ซีคาร์บอนิล,-SR5,และOR5,โดยมีเงื่อนไขว่าไม่มีคาร์บอนที่ใกล้กันกับอะตอมของไนโตรเจนบนวง เฮเทอโรไซ-คลิลพาส่วน-OR5 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ5ที่ซื่งR5เป็นH,C,-C6อัลคิลหรือไซโคลอัลคิล 6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซํ่งทเป็น1ถึง2 7. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซึ๋งR8เป็นอัลคิลหรือไฮดรอกซีอัลคิล 8. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซํ่งPเป็น1หรือ2 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนื้งของข้อถือสิทธิข้อ1ถึง8หรือเกลือหรือซอลเวตของมันที่ สามารถยอมรับไต้ทางเภสัชกรรมสำหรับการใช้เป็นเภสัชกัณฑ์ 10. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนื้งของข้อถือสิทธิข้อ1ถึง8หรือเกลือหรือซอลเวต ของมันที่สามารถยอมรับไต้ทางเภสัชกรรมสำหรับการผลิตเภสัชกัณฑ์สำหรับการบำบัดของโรคการ งอกขยายของเซลล์,โรคภูมิต้านทานตนเอง,โรคจากไวรัส,โรคจากเชือรา,โรคเกี่ยวกับระบบ ประสาท/ความเสื่อมของระบบประสาท,โรคปวดข้อ,การอักเสบ,การต่อต้านการงอกขยายเซลล์, เซลล์ประสาทถูกทำลาย,หัวล้านหรือโรคหัวใจและหลอดเลือด 11. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ10ที่ซํ่งโรคการงอกขยายของเซลล์คือมะเร็ง 12. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนื้งของข้อถือสิทธิข้อ1ถึง8หรือเกลือหรือซอลเวต ของมันที่สามารถยอมรับไต้ทางเภสัชกรรมสำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับการบำบัดของโรคที่ถูก เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยมะเร็ง,เนื้องอกไขกระดูกของลิมฟอยค์ลิเนจ,เนื้องอกไขกระลูกของ มายเอลอยด์ลิเนจ,เนื้องอกของมีเซ็นไคมอลออริจินและเนื้องอกของระบบประสาทส่วนกลางและ รอบข้าง 13. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ12ที่ซํ่งโรคดังกล่าวถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย มะเร็งของกระเพาะป็สสาวะ,ทรวงอก,สำไล้ใหญ่,ไต,ดับ,ปอดที่รวมถึงมะเร็งปอดชนิด สมอลเซลล์,หลอดอาหาร,ถุงน้ำดี,รังไข่,ดับอ่อน,กระเพาะอาหาร,คอมดลูก,ไธรอยด์,ต่อม ลูกหมากและผิวหนัง,ที่รวมถึงมะเร็งเยื่อบุของเซลล์สแควบัส ลิวดีเมีย,ลิมโฟไซทิกลิวดีเมียเฉียบพลัน,ลิมโฟบลาสทิกลิวดีเมียชนิดเฉียบพลัน,มะเร็งปม น้ำเหลืองที่Bเชลล์,มะเร็งปุมน้ำเหลืองที่Tเซลล์,มะเร็งปุมน้ำเหลืองของฮอดจกิน,มะเร็งป็ม หน้า6ของจำนวน8หน้า น้ำเหลืองที่ไม,ใช่ฮอดจกิน,มะเร็งปมน้ำเหลืองของเซลล์ที่มีขนมากและมะเร็งปุมน้ำเหลืองของ เบอร์เกตต์ มายเอโลเจนัสลิวคีเมียชนิดเฉียบพลันและชนิดเรื้อรัง,มายเอโลดิสพลาสติก1ชินโดรมและ โพรมายเอโลไซทิกลิวคีเมีย มะเร็งเลันใย,แรฮ์บโดมายโอซาร์โคมา แอสโทรไซโทมานิวโรบลาสโทมาเนื้องอกไกลโอมาและชวานโนมาล์เนื้องอกสีดำ,เซมิ โนมาเตระโทคาร์ซิโนมา,มะเร็งกระดูก,เซโนเดอโรมาพิกเมนโทซัม,เคราทอคแทนโธมา,มะเร็งไธ รอยด์ฟอลิคูลาร์และมะเร็งเนื้อเยื่อเกี่ยวพันของคาโปซี 14. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนื้งของข้อถือสิทธิข้อ1ถึง8หรือเกลือหรือซอลเวต ของมันที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมสำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับการบำบัดของโรคที่ถูก เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยโรคต่อมลูกหมากโต,มะเร็งลำได้ใหญ่ชนิดถ่ายทอดทางพันธุกรรม,ท้าว แสนปม,โรคหลอดเลือดแดงแข็ง,โรงพังผืดในปอด,โรคปวดข้อ,โรคสะเก็ดเงิน,ไตอักเสบ,โรค หลอดเลือดหัวใจตีบที่ตามมาจากการผ่าตัดขยายหลอดเลือดหรือการผ่าตัดหลอดเลือด,การถ่อรูป แผลเปีนโตนูน,โรคสำได้อักเสบ,การปฏิเสธการปลูกถ่าย,ช็อกเหตุพิษติดเชื้อ,การติดเชื้อจากเชื้อรา และโรคอัลไซเมอร์ 15. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนื้งของข้อถือสิทธิข้อ1ถึง8หรือเกลือหรือซอลเวต ของมันที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมสำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับการบำบัดของโรคที่ถูก เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยมะเร็ง,การติดเชื้อไวรัสที่รวมถึงเฮอร์เปสไวรัส,โรค'บดาษ,โรคติดเชื้อ ไวรัสเอ็บสไตบาร์,ไวรัสซินบิสและอะดีโนไวรัสการฟ้องกันของการพัฒนาของAIDSในแต่ละคน ที่ติดเชื้อHIV,โรคภูมิคุ้มกันตนเองที่รวมถึงโรคแพ้ภูมิตัวเอง,ผื่นแดง,ไตอักเสบที่สื่อโดยภูมิ ด้านทานตนเอง,โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์,โรคสะเก็ดเงิน,โรคสำได้อักเสบและโรคเบาหวานจากภูมิ ด้านทานตนเองความผิดปกติจากความเสื่อมของระบบประสาทที่รวมถึงโรคอัลไซเมอร์,โรคสมอง เสื่อมที่เกี่ยวข้องกับAIDS,โรคพาร์กินสัน,โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงเอแอลเอส,โรคจอตาเสื่อม,โรค กล้ามเนื้ออ่อนแรงและโรคกล้ามเนื้อเสียการประสานงานจากสมองน้อยและไขสันหลังกลุ่มอาการ ผิดปกติของเซลล์ด้นกำเนิดเม็ดเลือด,โรคโลหิตจางจากไขกระลูกฝ่อ,การบาดเจ็บจากโรคสมองขาด เลือดที่เกี่ยวเนื่องกับโรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย,โรคลมฟ้จจุบันและการบาดเจ็บหลังจากการเปิดหลอด เลือด,โรคหัวใจเต้นผิดจังหวะ,โรคหลอดเลือดแดงแข็ง,โรคตับที่เหนี่ยวนำจากพิษหรือเกี่ยวข้องกับ แอลกอฮอล์,โรคเลือดที่รวมถึงโลหิตจางเรื้อรังและภาวะไขกระลูกฝ่อโรคเสื่อมของระบบ โครงสร้างกล้ามเนื้อที่รวมถึงโรคกระลูกพรูนและโรคข้ออักเสบไซนัสอักเสบที่ไวต่อแอสไพริน, โรคซิสติกไฟโบรซิส,โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง,โรคไตและความเจ็บปวดจากมะเร็ง 16. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนื่งของข้อถือสิทธิข้อ1ถึง8หรือเกลือหรือซอลเวต ของมันที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมสำหรับการผลิตเภสัชกัณฑ์สำหรับการบำบัดของโรคที่ถูก เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยการสร้างหลอดเลือดใหม่ในมะเร็งและมะเร็งระยะแพร่กระจาย หน้า7ของจำนวน8หน้า 17. การใช้ตามข้อใดข้อหนํ่งของข้อถือสิทธิข้อ10ถึง16ที่ซํ่งเภสัชกัณฑ์อยู่ในรูปสำหรับการ ให้ของปริมาณของสารประกอบที่หนํ่ง,ซํ่งเปีนสารประกอบตามข้อใดข้อหนงของข้อถือสิทธิข้อ1ถึง 8หรือเกลือหรือซอสเวตของมันและ ปริมาณของสารประกอบที่สองอย่างน้อยหนํ่งชนิด,สารประกอบที่สองดังกล่าวเปีนสารต้าน มะเร็ง 18. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ17ซํ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการบำบัดด้วยการฉายรังสี 19. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ17ที่ซื่งสารด้านมะเร็งดังกล่าวถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย สารไซโทสแททิก,ซิสพลาทิน,โคโซรูบิซิน,ทาโซเทียร์,ทาซอล,อีโทโพไซด์,CPT-11,อิริโนเทคาน ,แคมพโทสตาร์,โทโพเทคาน5พาซลิทาเซล,โดเซทาเซล,อีโพธิโลน,ทาโมซิเฟน,ร-ฟลูออโรยูรา ซิล,เมธอกซ์ทรืเซต,5FU,เทโมโซโลไมด์.ไซโคลฟอสฟามีด,SCH66336,R115777,L778.123, BMS214662,ไอเรสซา,ทาร์เซวา,แอนติบอดีต่อEGFR.กลีเวค.อินทรอน,อะรา-C,อะเดรยมาย ซิน,ไซโทแซน,เจมซิทาบีน,ยูเรซิลมัสทาร์ด,คลอร์เมธิน,อิฟอสฟามีด,เมลฟาแลน,คลอแรมบูซิล, พิโพโบรมาน,ไตรเอธิลีนเมลามีน,ไตรเอธิลีนไธโอฟอสฟอรามีน,บูซัลแฟน,คาร์มัสทิน,โลมัส-ทิน, สเทรพโทโซซิน,ดาคาร์บาซิน,โฟลซูริดีน,ไซทาราบีน,6-เมอร์แคพโทพิวริน,6-ไธโอภัวนีน,ฟลู ดาราบีนฟอสเฟต,ออกซาสิพลาทิน,ลิวโควิริน,อีลอกซาทิน?,เพนโทสแททิน,วินบลาสทิน,วินค ริสทิน,รินเดซีน,บลีโอมายชิน,แดกทิโนมายซิน,เดาโนรูบิซิน,โดโซรูบิซิน,อีพิรูบิซิน,อิดารูบิซิน, ไมทรามายซิน,ดีออกซีโคฟอร์มายซิน,มิโทมายซิน-ซี,แอล-แอสพาราจิเนส,เทนิโพไซด์170t-อีธิ นิลเอสทราไดออล,ไดเอธิลสทิลเบส-ทรอล,เทสโทสเทอโรน,เพรดนิโซน,ฟลูออกซีเมสเทอโรน, โดรโมสทาโนโลนโพรพิโอเนต,เทสโทแลคโทน,เมเจสโตรแลคเทต,เมธิลเพรดนิโซโลน,เมธิลเทส โทสเทอโรน,เพรดนิโซโลน,ไตรแฮมซิโนโลน,คลอโรไตรอะนิซีน,ไฮดรอกซีโพรเจสเทอโรน,อะ มิโนกลูเอธิมีด,เอสทรามัส-ทิน,เมดรอกซีโพรเจสเทอโรนแอซีเทต,สิวโพรลีด,ฟลูทามีด,โทเรมิเฟน ,โกเซเรสิน,ซิสพลาทิน,คาร์โบพลาทิน,ไฮดรอกซียูเรืย,แอมซาครืน,โพรคาร์บาซีน,มิโทเทน,มิ โทแซนโทรน,เลวามิโซล,นาเวลบีน,CPT-11,อะนาสทราโซล,เลทราโซล,คาเพซิทาบีน,เรโลซา พิน,โดรโลซาพินหรือเฮกซะ-เมธิลเมลามีน 20.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ๋งประกอบรวมด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผลทางการ บำบัดรักษาของสารประกอบอย่างน้อยหนื่งชนิดของข้อถือสิทธิข้อ1ถึง8หรือเกลือหรือซอลเวต ของมันในการรวมกันกับพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนํ่งชนิด 21.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อ20โดยเพิ่มเติมซึ๋งประกอบรวมด้วยสาร ด้านมะเร็งหนงชนิดหรือมากกว่าที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยสารไซโทสแททิก,ซิสพลาทิน, โดโซรูบิซิน,ทาโซเบียร์,ทาซอล,อีโทโพไซด์,CPT-11,อิริโนเทคาน,แคมพโทสตาร์,โทโพเทคาน, พาซลิทาเซล,โดเซทาเซล,อีโพธิโลน,ทาโมซิเฟน,ร-ฟลูออโรยูราซิล,เมธอกซ์ทรืเซต,5FU,เทโม- โซโลไมด์.ไซโคลฟอสฟามีด,SCH66336,R115777,L778.123,BMS214662,ไอเรสซา, ทาร์เซวา,แอนติบอดีต่อEGFR.กลีเวค.อินทรอน,อะรา-C,อะเดรืยมาย1ชิน,ไชโทแซน,เจมซิทา- หน้า8ของจำนวน8หน้า บีน,ยูเรซิลมัสทาร์ด,คลอร์เมธิน,อิฟอสฟามีด,เมลฟาแลน,คลอแรมบูซิล,พิโพโบรมาน,ไตร- เอธิลีนเมลามีน,ไตรเอธิลีนไธโอฟอสฟอรามีน,บูซัลแฟน,คาร์มัสทีน,โลมัสทีน,สเทรพโทโซซิน, ดาคาร์บาชิน,โฟลซูริดีน,ไซทาราบีน,6-เมอร์แคพโททิวรน,6-ไธโอกัวนีน,,ฟลูดาราบีนฟอสเฟต, เพนโทสแททิน,วินบลาสทีน,วินคริสทีน,วินเดซีน,บลีโอมายชิน,แดกทิโนมาย1ชิน,เดาโนรูบิชิน, โดโซรูบิชิน,อีทิรูบิ1ชิน,อิดารูบิชิน,ไมทรามายชิน,ดีออกซีโคฟอร์มายชิน,มิโทมายชิน-ซี,แอล? นอสพาราจิเนส,เทนิโพไซด์170๙อีธินิลเอสทราไดออล,ไดเอธิลสทิลเบสทรอล,เทสโทสเทอโรน, เพรดนิโชน,ฟลูออกซีเมสเทอโรน,โดรโมสทาโนโลนโพรพิโอเนต,เทสโทแลคโทน,เมเจสโตร- นลคเทต,เมธิลเพรดนิโซโลน,เมธิลเทสโทสเทอโรน,เพรดนิโซโลน,ไตรแอมชิโนโลน,คลอโรไตร- อะนิซีน,ไฮดรอกซีโพรเจสเทอโรน,อะมิโนกลูเอธิมีด,เอสทรามัสทีน,เมดรอกซีโพรเจสเทอโรน? แอซีเทต,ลิวโพรลีด,ฟลูทามีด,โทเรมิเทิน, โกเซเรลิน,ชิสพลาทิน,คาร์โบพลาทิน,ไฮดรอกซียูเรืย, แรมซาครน,โพรคาร์บาซีน,มิโทเทน,มิโทแซนโทรน,เลวามิโซล,นาเวลบีน,CPT-11,อะนาสทรา โซล,เลทราโซล,คาเพชิทาบีน,เรโลซาทิน,โดรโลซาทินหรือเฮกซะเมธิลฌลามีน ------------