TH10261B - การใช้อุนพันธ์ เททราไฮโดรคาร์บาโซล เป็นสารต้าน?ความเจ็บปวดของปลายประสาทสัมผัส 5HTl - Google Patents
การใช้อุนพันธ์ เททราไฮโดรคาร์บาโซล เป็นสารต้าน?ความเจ็บปวดของปลายประสาทสัมผัส 5HTlInfo
- Publication number
- TH10261B TH10261B TH9201000879A TH9201000879A TH10261B TH 10261 B TH10261 B TH 10261B TH 9201000879 A TH9201000879 A TH 9201000879A TH 9201000879 A TH9201000879 A TH 9201000879A TH 10261 B TH10261 B TH 10261B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- tetrahydrocarbazole
- formula
- compounds
- compound
- amino
- Prior art date
Links
Abstract
การใช้สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป(I): (สูตรเคมี) ซึ่ง: R1 แทนไฮโดรเจน,ฮาโลเจน,ไทรฟลูออโรเมธิล,ไนโตร,ไฮดรอกซี,แอลคิลที่มี C1-6,แอลคอกซี ที่มี C1-6,แอริล แอลคอกซี ที่มี C1-6,-CO2R4,-(CH2)nCN,-(CH2)nCONR5R6,-(CH2)nSO2NR5R6, แอลคาโนอิลอะมิโน(CH2)n ที่มี C1-6, หรือแอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน (CH2)n ที่มี C1-6; R4 แทนไฮโดรเจน,แอลคิลที่มี C1-6, หรือ แอริล แอลคิล ที่มี C1-6; R5 และ R6 แต่ละชิดเป็นอิสระต่อกัน แทนไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มี C1-6,หรือ R5 และ R6 ทั้งสองชนิดร่วมกับอะตอมของไนโตรเจนซึ่งมันเกาะติดอยู่เกิดเป็นวง; n แทน 0,1หรือ2 และ R2 และ R3 แต่ละชนิดเป็นอิสระต่อกัน แทนไฮโดรเจน แอลคิลที่มี C1-6 เบนซิล หรือทั้งสองชนิดกับอะตอมของไนโตรเจน ซึ่งติดกันเกิดเป็น ไพโรลิดิโน,พิเพอริดิโน หรือ วงเฮกซาไฮโดรเอเซพพิโน; หรือเกลือเหล่านั้นที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา ในการผลิตยาสำหรับการรักษาของภาวะซึ่งชี้ความเจ็บปวดที่คล้าย 5-HT1, ตัวอย่างเช่น ไมเกรน สารประกอบชนิดใหม่ของสูตร (I) ซึ่งกรรมวิธีสำหรับสารเหลานั้นและสารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารเหล่านั้นซึ่งได้กล่าวไว้แล้ว
Claims (17)
1.การใช้สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (I): (สูตรเคมี) ซึ่ง : R1 แทนไฮโดรเจน,ฮาโลเจน,ไทรฟลูออโรเมธิล,ไนโตร,ไฮดรอกซี,แอลคิลที่มี C1-6,แอลคอกซี ที่มี C1-6,แอริล แอลคอกซี ที่มี C1-6,-CO2R4,-(CH2)nCN,-(CH2)nCONR5R6,-(CH2)nSO2NR5R6, แอลคาโนอิลอะมิโน(CH2)n ที่มี C1-6, หรือแอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน (CH2)n ที่มี C1-6; R4 แทนไฮโดรเจน,แอลคิลที่มี C1-6, หรือ แอริล แอลคิล ที่มี C1-6; R5 และ R5 แต่ละชิดเป็นอิสระต่อกัน แทนไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มี C1-6,หรือ R5 และ R6 ทั้งสองชนิดร่วมกับอะตอมของไนโตรเจนซึ่งมันเกาะติดอยู่เกิดเป็นวง; n แทน 0,1หรือ2; และ R2 และ R3 แต่ละชนิดเป็นอิสระต่อกัน แทนไฮโดรเจน แอลคิลที่มี C1-6 หรือเบนซิล หรือทั้งสองชนิดร่วมกับอะตอมของไนโตรเจน ซึ่งมันเกาะติดอยู่เกิดเป็นวงไพโรลิดิโน,พิเพอริดิโน หรือ วงเฮกซาไฮโดรเอเซพพิโน; หรือ เกลือ,โซลเวท หรือไฮโดรเดรตของสารเหล่านั้นที่ยอมรับได้ทางสรีววิทยา ในการผลิตยาสำหรับการรักษาของภาวะซึ่งชี้ความเจ็บปวดที่คล้าย 5-HT 1 หรือความเจ็บปวดบางส่วน
2.การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งภาวะนั้นคือไมเกรน
3.การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 2 ซึ่ง R1 แทนฮาโลเจน, CF3, แอลคอกซี ที่มี C1-6,-(CH2)nCN,-(CH2)nCONR5R6,-(CH2)nSO2NR5R6 หรือ แอลคาโนอิลอะมิโน ที่มี C1-6,และR5 และ R6 เป็นดังที่ระบไว้ก่อนแล้วก่อนหน้านี้ในที่นี้
4.การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่ง R1 คือหมู่ -(CH2)nSO2NR5R6 ซึ่ง n คือศูนย์ และ R5 และ R6 แต่ละชนิดแทนไฮโดรเจน,เมธิล หรือ เอธิล อย่างเป็นอิสระต่อกัน
5.การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 และR3 แต่ละชนิดแทน ไฮโดรเจน ,เมธิล หรือ เอธิล อย่างเป็นอิสระต่อกัน
6.การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งคือ 3-เมธิแอมิโน-6-คาร์บอกแซมิโด-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล หรือเกลือ ,โซลเวท หรือไฮเดรตของสารเหล่านั้นที่ยอมรับได้ทางสรีวิทยา
7.การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งเกลือดังกล่าวจะทำขึ้นจากกรดไฮโดรคลอริค,ซัลฟูริค,ฟอสฟอริค,ซัคซินิค,มาเลอิค,อะเซติค หรือฟูมาริค
8.สารประกอบของสูตร (IA): (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไนโตร, (สูตรเคมี) หรือ แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน (CH2)n ที่มี C1-6; R4 แทน แอริล แอลคิล ที่มี C1-6; R5 และ R6แต่ละชนิดเป็นอิสระต่อกัน แทนไฮโดรเจน แอลคิลที่มี C1-6 หรือ R5 และ R6ทั้งสองชนิดร่วมกับอะตอมของไนโตรเจนซึ่งมันเกาะติดอยู่เกิดเป็นวง; n แทน 0,1หรือ2 หรือเกลือ,โซลเวท หรือไฮเดรตของสารเหล่านั้น
9.สารประกอบสูตร (IA) ตามข้อถือสิทธิ 8 ที่ซึ่ง R1 แทน -(CH2)nSO2NR5R6 ซึ่ง n แทน 0 และ R5 และ R6 แต่ละชนิดแทนไฮโดรเจน,เมธิล,เอธิล หรือโพรพิล โดยเป็นอิสระต่อกัน
10.สารประกอบสูตร (IA) ตามข้อถือสิทธิ 9 ที่ซึ่ง R5 และ R6 แต่ละตัวแทนไฮโดรเจนหรือเมธิลโดยเป็นอิสระต่อกัน
11.สารประกอบของสูตร (IA) ซึ่งเลือกจาก 3-อะมิโน-6-ไชยาโน-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; (+)-3-อะมิโน-6-คาร์บอกแซมิโด-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; (-)-3-อะมิโน-6-คาร์บอกแซมิโด-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-อะมิโน-6-(N-เมธิล คาร์บอกแซมิโด)-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-อะมิโน-6-(N-เมธิล ซัลโฟแนมิโดเมธิล)-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-อะมิโน-6-ซัลโฟแนมิโด-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-อะมิโน-6-ไนโตร-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-อะมิโน-6-(N,N-ไดเมธิลคาร์บอกแซมิโด)-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-อะมิโน-6-(พิเพอริดิน-1-อิลคาร์บอนิล)-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-อะมิโน-6-(ไพโรลิดิน-1-อิลคาร์บอนิล)-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-อะมิโน-6-( N,N-ไดเมธิลคาร์บอกแซมิโด) -1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-อะมิโน-6-มีเธนซัลโฟแนมิโด-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-อะมิโน-6-คาร์บอกแซมิโดเมธิล-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-อะมิโน-6-(2-คาร์บอกแซมิโด-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; หรือเกลือ,โซลเวท หรือไฮเดตรของสารเหล่านั้น
12.สารประกอบสูตร (I) ซึ่งเลือกจาก: 3-เอธิแมมิโน-6-คาร์บอกแซมิโ-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-n-โพรพิแลมิโน-6-คาร์บอกแซมิโด-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-i-โพรพิแลมิโน-6-คาร์บอกแซมิโด-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-ไดเมธิแลมิโน-6-คาร์บอกแซมิโด-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-เบนซิแลมิโน-6-คาร์บอกแซมิโด-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-ไพรโรลิดินิล-6-คาร์บอกแซมิโด-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; 3-(N-(เมธิล)เอธิแลมิโน)-6-คาร์บอกแซมิโด-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล; หรือ เกลือ,โซลเวท หรือไฮเดรตของสารเหล่านั้น
13.3-เมธิแลมิโน-6-คาร์บอกแซมิโด-1,2,3,4-เททราไฮโดรคาร์บาโซล หรือ เกลือ,โซลเวท หรือไฮเดรต ของสารเหล่านั้น
14.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งเกลือถูกทำขึ้นจากกรด ไฮโดรคลอริค,ซัลฟูริค,ฟอสฟอริค,ซัคซินิค,มาเลอิค,อะเซติค หรือ ฟูมาริค
15.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบชนิดใหม่ของสูตร (I) (ตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 8 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง) ซึ่งประกอบด้วย A) ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II): (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1 เป็นดังที่ระบุในข้อถือสิทธิ 8 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง) หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารเหล่านั้นกับสารประกอบของสูตร (III): (สูตรเคมี) (ซึ่งR2 และ R3 เป็นดังที่ระบุไว้ก่อนแล้วในที่นี้) หรืออนุพันธ์ของสารเหล่านั้นที่มีการป้องกัน N-; หรือ B)ปฏิกิริยาของสารประกบอของสูตร(IV): (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1 เป็นดังที่ระบุสำหรับสูตร (I) และ Z คือหมู่ที่หลุดออก) กับสารประกอบของสูตร NHR2R3 C)ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (V): (สูตรเคมี) กับสารที่ให้หมู่เอซิล หรือ หมู่ซัลโฟนิล ; D) การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I) ไปเป็นอีกสารประกอบหนึ่ง ที่มีสูตร (I) ได้แก่ (i) เพื่อเตรียมสารรปะกอบของสูตร (I) ซึ่ง R1 แทน-(CH2)nCOHN2 หรือ CO2R4,การไฮโดรไลซ์สารประกอบของสูตร(I)ซึ่ง R1 แทน -(CH2)nCN,หรือ อนุพันธ์ที่ป้องกัน N- ของสารเหล่านั้น (ii) เพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R1 แทน-CONR5R6,การเติมแอมีนของสารประกอบของสูตร(I)ซึ่ง R1 แทน -CO2H,หรือ อนุพันธ์ที่ป้องกัน -N ของสารเหล่านั้น ; หรือ (iii)เพื่อเตรียมสารรปะกอบของสูตร (I) ซึ่ง R2 และ R3 ชนิดใดชนิดหนึ่งคือไฮโดรเจน และอีกชนิดหนึ่งคือ แอลคิล ที่มี C1-6, การเติมแอลคิลของสารประกอบ (I) ซึ่ง R2 และ R3 ทั้งสองชนิดคือ ไฮโดรเจน ถ้าจำเป็น ตามด้วยการกำจัดการป้องกันอะตอมของไนโตรเจนที่มีการป้องกัน โดยการการทำให้เป็นเกลือถ้าต้องการ
16.สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบของสูตร (I) ตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 8 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือ,โซลเวท หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางสรีวิทยา และสารพาที่ยอมรับได้ทางสรีวิทยา
17.สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบของสูตร (I) ตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 13 หรือ เกลือ,โซลเวท หรือไฮเดรต ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางสรีวิทยาและสารพาที่ยอมรับได้ทางสรีวิทยา
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH13349A TH13349A (th) | 1993-11-15 |
| TH10261B true TH10261B (th) | 2001-03-28 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW199157B (th) | ||
| ES2243044T3 (es) | Derivados de sulfonamida para el tratamiento de trastornos del snc. | |
| UA41254C2 (uk) | ПОХІДНЕ ТЕТРАГІДРОКАРБАЗОЛУ АБО ЙОГО СІЛЬ, СОЛЬВАТ АБО ГІДРАТ ЯК АГОНІСТ 5-НТ<sub>1</sub>-ПОДІБНОГО РЕЦЕПТОРА, СПОСІБ ЇХ ОДЕРЖАННЯ ТА ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ | |
| TWI287542B (en) | Salt forms of 3-(4-bromo-2,6-difluoro-benzyloxy)-5-[3-(4-pyrrolidin-1-yl-butyl)-ureido]-isothiazole-4-carboxylic acid amide and method of production | |
| CA3080900C (en) | Pharmaceutical composition for preventing or treating acute myeloid leukemia or metastatic breast cancer | |
| JPH0748372A (ja) | 医薬組成物 | |
| US20030236271A1 (en) | Fused heteroaryl derivatives | |
| JPS5939438B2 (ja) | チアゾ−ルおよびイソチアゾ−ルのアミド類 | |
| CA2466965A1 (en) | Sulphonamide derivatives, their preparation and use as medicaments | |
| KR890005105A (ko) | 벤즈이미다졸린-2-옥소-1-카복실산 유도체 | |
| JPS63215627A (ja) | 新規な治療用医薬組成物 | |
| JPH0313232B2 (th) | ||
| PT839136E (pt) | Derivados de benzo(g)quinolina | |
| PT95583B (pt) | Processo para a preparacao de derivados de cromano ou de quinolina | |
| RU93058534A (ru) | Применение производных тетрагидрокарбазола в качестве антагонистов 5-нт*001 рецептора, производные тетрагидрокарбазола, способ их получения, способ лечения и фармацевтическая композиция | |
| WO1999052525A1 (es) | Tienilazolilalcoxietanaminas, su preparacion y su aplicacion como medicamentos | |
| JP2004501092A (ja) | ２−アシル−インドール誘導体および抗腫瘍剤としてのその使用 | |
| JP2005525332A (ja) | ５−ｈｔ６受容体アフィニティーを有するスルホニル化合物 | |
| NZ194614A (en) | 4-(3-substitutedamino-2-hydroxypropoxy)indoles | |
| RU2006105782A (ru) | Производные 1-сульфонилиндола, их получение и их применение в качестве лигандов 5-нт-6 | |
| CN101137655A (zh) | 雄激素受体调节剂化合物和方法 | |
| ITMI941463A1 (it) | Derivati eterociclo-condensatori di morfinoidi | |
| ES2277930T3 (es) | Aril sulfonamidas como antagonistas de serotonina para el tratamiento de la obesidad. | |
| TH13349A (th) | การใช้อุนพันธ์ เททราไฮโดรคาร์บาโซล เป็นสารต้าน?ความเจ็บปวดของปลายประสาทสัมผัส 5HTl | |
| BR112019016775A2 (pt) | Compostos moduladores de receptor delta-opioide contendo aza-heterocíclico com 7 membros, métodos de uso e produção dos mesmos |