TH10187B - อนุพันธ์ต่าง ๆ ของเออริโธรไมซิน - Google Patents

Abstract

สารประกอบต่าง ๆ ที่ได้แทนโดยทั่วไป (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอซิล. R2 และ R3 อาจเหมือนกันหรือต่างกันได้, และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่แอซิลออกซิหรือหมู่อะมิโน, หรือในการรวมอยู่ด้วยกัน, แทน = 0 หรือ =NOR10 ซึ่ง R10 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก; R4 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือแอลคิลขนาดเล็ก. และ Y แทน -NR5R6 หรือ -N+R7R8R9X-, ซึ่ง R5 , R6 , R7 , R8 และ R9 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันได้, และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ได้, หมู่แอลคีนิลขนาดเล็ก, หมู่แอลไคนิลขนาดเล็ก, หมู่ไซโคลแอล- คิลหรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิด 3-7-เมมเบอร์ที่ประกอบด้วยออกซิเจนอะตอม, ไนโตรเจน- อะตอมหรือซัลเฟอร์อะตอมเป็นเฮเทอโรอะตอม, และ X แทนแอนไออน, ซึ่ง R5 และ R6 , หรือ R7 และ R8 อาจเกินเป็นหมู่อะซาไซโคลแอลคิลรวมอยู่กับไนโตรเจนอะตอมที่อยู่ใกล้ ๆ ตามลำดับและเกลือต่าง ๆ ของสารนั้น สารประกอบต่าง ๆ และเกลือของมันมีระดับการสลายตัวโดยกรดในกระเพาะ อาหารต่ำกว่าอนุพันธ์เออริโธรไมซินซึ่งรู้จักกันที่เปิดเผยทั่วไปของศิลปวิทยาการนี้ไว้ก่อนแล้ว อย่างเด่นชัด และมีการกระทำที่ไปกระตุ้นเอนเทนโรไดเนซิลที่ยอดเยี่ยม สิทธิบัตรยา

Claims (2)

1. สารประกอบที่แทนได้ด้วยสูตร (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอซิลที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ฟอร์มิล หมู่ แอซิทิล หมู่โพรพิโอนิล หมู่บิวไทริล หมู่พิวาโลอิล หมู่เบนโซอิล หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล หมู่ t- บิวทอกซิคาร์บอนิล และหมู่เบนซิคาร์บอนิล R2 และ R3 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ ไฮดรอกซิล หมู่อะมิโน หรือหมู่แอซิดออกซิที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ฟอร์มิลออกซิ หมู่ แอซิทิลออกซิ หมู่โพรพิโอนิลออกซิ หมู่บิวไทริลออกซิ หมู่พิวาโลอิลออกซิ หมู่เบนโซอิลออกซิ หมู่เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิ หมู่ t-บิวทอกซิคาร์บอนิลออกซิ และหมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิลออกซิ หรือรวมเข้าด้วยกันใช้แทน =0 หรือ =NOR10 ซึ่ง R10 ใช้แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ แอลคิลขนาดเล็ก R4 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก และ Y แทน -NR5R6 หรือ -N+R7R8R9X ซึ่ง R5,R6,R7,R8 และ R9 อาจเหมือนกันหรือ แตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่เลือกได้จากหมู่ ที่ประกอบด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็ก หมู่แอลคีนิลขนาดเหล็กและหมู่แอลไคนิลขนาดเล็ก หมู่แทนที่ ดังกล่าวเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิ หมู่อะมิโน เฮโลเจนอะตอม หมู่ไซแอโน หมู่แอลคิลออกซิ หมู่เมอร์แคพโท หมู่คาร์บาโมอิล และหมู่แอซิลถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่ฟอร์มิล หมู่แอซิทิล หมู่โพรพิโอนิล หมู่บิวไทริล หมู่พิวาโลอิล หมู่เบนโซอิล หมู่เอธอกซิ- คาร์บอนิล หมู่ t-บิวทอกซิคาร์บอนิล และหมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิด 3-7-เมมเบอร์ ที่มีออกซิเจนอะตอม ไนโตรเจน อะตอม หรือซัลเฟอร์อะตอมเป็นเฮเทอโรอะตอม หมู่ไซโคลแอลคิล และเฮเทอโรไซคลิคดัง กล่าวจะถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิ หมู่อะมิโน เฮโลเจนอะตอม หมู่ไซแอโน หมู่แอลคิลออกซิ หมู่เมอร์แคพโท หมู่คาร์บาโมอิล หมู่แอลคิล ขนาดเล็ก หมู่แอลคีนิลขนาดเล็ก หมู่แอลไคนิลขนาดเล็ก หมู่แอริล หมู่แอแรลคิล และหมู่แอซิล ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ฟอร์มิล หมู่แอซิทิล หมู่โพรพิโอนิล หมู่บิวไทริล หมู่พิวาโลอิล หมู่เบนโซอิล หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล หมู่ t-บิวทอกซิคาร์บอนิล และหมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล และ X แทนแอนไอออนที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยคลอไรด์ไอออน โปรไมด์ไอออน ไอโอไดด์ไอออน คาร์บอกซิเลทไอออน และซัลโฟเนทไอออน ซึ่ง R5 และ R6 หรือ R และ R8 อาจเกิดเป็นหมู่อะชาไซโคลแอลคิล รวมอยู่กับไนโตรเจนอะตอมที่อยู่ใกล้ ๆ กันตามลำดับ หมู่เอโซ ไซโคลแอลคิลดังกล่าวจะเป็นชนิดหนึ่งที่ได้จากการแทนที่คาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมาก กว่าของหมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม หรือเกลือของสารดังกล่าว 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งหมู่เอโซไซโคลแอลคิลดังกล่าวจะมีหนึ่งไนโตรเจน อะตอม 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งหมู่เอโซไซโคลแอลคิลดังกล่าวจะเลือกได้จาก หมู่ที่ประกอบด้วยหมู่อะซิริดินิล หมู่อะซีทิดินิล หมู่พิร์โรลิดินิล หมู่พิเพอริดินิล และหมู่เฮซาเมธิลีน อิมิโน 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งหมู่ไซโคลแอลคิลดังกล่าวจะเลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วยหมู่ไซโคลบิวทิล หมู่ไซโคลเพนทิล และหมู่ไซโคลเฮกซิล 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิด 3-7-เมมเบอร์ดังกล่าว จะเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย อะซิริดีน อะซีทิดีน พิร์โรลิดีน พิเพอร์ริดีน ออกซิเรน ออกซีเทน ออกโซเลน เททราไฮโดรพิราน ไธอิเรน ไธอีเทน ไฮโอเลน และไธเอน 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมดังกล่าวจะ และประกอบด้วยเกลือของกรดที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยกรดไฮโดรคลอริค กรดไฮโดรโบรมิค กรดไฮดริโอดิค กรดซัลฟิวริค กรดแอซีทิค กรดออกซาลิค กรดมาเลอิค กรดฟิวมาริค กรดซัคซินิค และกรดมีเธนซัลโฟนิค 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือไอโซโพรพิล-นอร์-12- 0-เมธิล-11-ออกโซ-8,9-แอนไฮโดรอีโธรไมซิน A 6,9-เฮมิดีทัล 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือไอโซโพรพิล-นอร์-12- 0-เมธิล-11-ออกโซ-8,9-แอนไฮโดรอีโธรไมซิน A 6,9- เฮมิดีทัลฟิวมาเรทโมโนไฮเดรท 9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับการผลิตยาสำหรับกระตุ้นการเคลื่อน ไหวที่หดตัวได้ของทางเดินอาหาร 1 0. การใช้ ตามข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งยานั้นสำหรับใช้ในการให้ทางปาก 1 1. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งยานั้นใช้สำหรับการรักษาการทำงานผิดปกติของ เอนเทอโรไคเนติค 1 2. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งยานั้นใช้สำหรับการรักษาอาการไม่สบายที่บริเวณ กระเพาะอาหารและลำไส้ส่วนตันอันเนื่องมาจากไฮโพไคนีเซีย 1 3. สารประกอบที่แทนได้ด้วยสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอซิลที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ฟอร์มิล หมู่แอซิทิล หมู่โพรพิโอนิล หมู่บิวไทริล หมู่พิวาโลอิล หมู่เบนโซอิล หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล หมู่ t-บิวทอกซิคาร์บอนิล และหมู่เบนซิคาร์บอนิล R2 และ R3 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ ไฮดรอกซิล หมู่อะมิโน หรือหมู่แอซิดออกซิ ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ฟอร์มิลออกซิ หมู่ แอซิทิลออกซิ หมู่โพรพิโอนิลออกซิ หมู่บิวไทริลออกซิ หมู่พิวาโลอิลออกซิ หมู่เบนโซอิลออกซิ หมู่เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิ หมู่ t-บิวทอกซิคาร์บอนิลออกซิ และหมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิลออกซิ หรือรวมเข้าด้วยกันใช้แทน =0 หรือ =NOR10 ซึ่ง R10 ใช้แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ แอลคิลขนาดเล็ก R4 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก และ Y แทน -NR5R6 หรือ -N+R7R8R9X- ซึ่ง R5,R6,R7,R8 และ R9 อาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่เลือกได้จาก หมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็ก หมู่แอลคีนิลขนาดเหล็ก และหมู่แอลไคนิลขนาดเล็ก หมู่ แทนที่ดังกล่าวเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิ หมู่อะมิโน เฮโลเจนอะตอม หมู่ไซแอโน หมู่แอลคิลออกซิ หมู่เมอร์แคพโท หมู่คาร์บาโมอิล และหมู่แอซิลถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่ฟอร์มิล หมู่แอซิทิล หมู่โพรพิโอนิล หมู่บิวไทริล หมู่พิวาโลอิล หมู่เบนโซอิล หมู่เอธอกซิคาร์ บอนิล หมู่ t-บิวทอกซิคาร์บอนิล และหมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิด 3-7-เมมเบอร์ ที่มีออกซิเจนอะตอม ไนโตรเจน อะตอม หรือซัลเฟอร์อะตอมเป็นเฮเทอโรอะตอม หมู่ไซโคลแอลคิล และเฮเทอโรไซคลิคดัง กล่าวจะถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิ หมู่อะมิโน เฮโลเจนอะตอม หมู่ไซแอโน หมู่แอลคิออกซิ หมู่เมอร์แคพโท หมู่คาร์บาโมอิล หมู่แอลคิล ขนาดเล็ก หมู่แอลคีนิลขนาดเล็ก หมู่แอลไดนิลขนาดเล็ก หมู่แอริล หมู่แอแรลคิล และหมู่แอซิล ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ฟอร์มิล หมู่แอซิทิล หมู่โพรพิโอนิล หมู่บิวไทริล หมู่พิวาโลอิล หมู่เบนโซอิล หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล หมู่ t-บิวทอกซิคาร์บอนิล และหมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล และ X แทน แอนไอออนที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยคลอไรด์ไอออน โปรไมด์ไอออน ไอโอไดด์ไอออน คาร์บอกซิเลทไอออน และซัลโฟเนทไอออน ซึ่ง R5 และ R6 หรือ R7 และ R8 อาจแสดงเป็นหมู่อะซาไซโคลแอลคิลรวมอยู่กับไนโตรเจนอะตอมที่อยู่ใกล้ๆ กันตามลำดับ หมู่เอโซไซโคลแอลคิลดังกล่าวจะเป็นชนิดหนึ่งที่ได้จากการแทนที่คาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมาก กว่าของหมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอมด้วยไนโตรเจนอะตอม หรือเกลือของสารดังกล่าว 1 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งหมู่เอโซไซโคลแอลคิลดังกล่าวจะมีหนึ่ง ไนโตรเจนอะตอม 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งหมู่เอโซไซโคลแอลคิลดังกล่าวจะเลือกได้จาก หมู่ที่ประกอบด้วยหมู่อะซิริดินิล หมู่อะซิทิดินิล หมู่พิร์โรลิดินิล หมู่พิเพอริดินิล และหมู่เฮกซาเมธิลีน อิมิโน 1 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งหมู่ไซโคลแอลคิลดังกล่าว จะเลือกได้จากหมู่ ที่ประกอบด้วยหมู่ไซโคลบิวทิล หมู่ไซโคลเพนทิล และหมู่ไซโคลเฮกซิล 1 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิด 3-7-เมมเบอร์ดังกล่าว จะเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยอะซิริดีน อะซีทิดีน พิร์โรลิดีน พิเพอร์ริดีน ออกซีเรน ออกซีเทน ออกโซเลน เททราไฮโดรพิราน ไธอิเรน ไทอีเทน ไธโอเลน และไธเอน 1 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมดังกล่าวจะ ประกอบด้วยเกลือของกรดที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยกรดไฮโดรคลอริค กรดไฮโดรโบรมิค กรดไฮดริโอดิค กรดซัลฟิวริค กรดแอซีทิค กรดออกซาลิค กรดมาเลอิค กรดฟิวมาริค กรด ซัคซินิค และกรดมีเธนซัลโฟนิค 1 9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 สำหรับการผลิตยาสำหรับกระตุ้นการ เคลื่อนไหวที่หดตัวได้ของทางเดินอาหาร 2 0. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่งยานั้นสำหรับใช้ในการให้ทางปาก 2

1. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่งยานั้นใช้สำหรับการรักษาการทำงานผิดปกติของ เอนเทอโรไคเนติค 2

2. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่งยานั้นใช้สำหับการรักษาอาการไม่สบายที่บริเวณ กระเพาะอาหารและลำไส้ส่วนต้นอันเนื่องมาจากไฮโพไคนีเซีย