TH10187B - Various derivatives of erythromycin - Google Patents

Various derivatives of erythromycin

Info

Publication number
TH10187B
TH10187B TH9301000872A TH9301000872A TH10187B TH 10187 B TH10187 B TH 10187B TH 9301000872 A TH9301000872 A TH 9301000872A TH 9301000872 A TH9301000872 A TH 9301000872A TH 10187 B TH10187 B TH 10187B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
groups
acid
atom
small
Prior art date
Application number
TH9301000872A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH13828A (en
Inventor
ซาโตะ นายสึโตมุ
โคกะ นายฮิโรชิ
ทาคานาชิ นายฮิซาโนริ
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายดำเนิน การเด่น
นายดำเนิน การเด่น นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายดำเนิน การเด่น, นายดำเนิน การเด่น นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH13828A publication Critical patent/TH13828A/en
Publication of TH10187B publication Critical patent/TH10187B/en

Links

Abstract

สารประกอบต่าง ๆ ที่ได้แทนโดยทั่วไป (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอซิล. R2 และ R3 อาจเหมือนกันหรือต่างกันได้, และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่แอซิลออกซิหรือหมู่อะมิโน, หรือในการรวมอยู่ด้วยกัน, แทน = 0 หรือ =NOR10 ซึ่ง R10 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก; R4 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือแอลคิลขนาดเล็ก. และ Y แทน -NR5R6 หรือ -N+R7R8R9X-, ซึ่ง R5 , R6 , R7 , R8 และ R9 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันได้, และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ได้, หมู่แอลคีนิลขนาดเล็ก, หมู่แอลไคนิลขนาดเล็ก, หมู่ไซโคลแอล- คิลหรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิด 3-7-เมมเบอร์ที่ประกอบด้วยออกซิเจนอะตอม, ไนโตรเจน- อะตอมหรือซัลเฟอร์อะตอมเป็นเฮเทอโรอะตอม, และ X แทนแอนไออน, ซึ่ง R5 และ R6 , หรือ R7 และ R8 อาจเกินเป็นหมู่อะซาไซโคลแอลคิลรวมอยู่กับไนโตรเจนอะตอมที่อยู่ใกล้ ๆ ตามลำดับและเกลือต่าง ๆ ของสารนั้น สารประกอบต่าง ๆ และเกลือของมันมีระดับการสลายตัวโดยกรดในกระเพาะ อาหารต่ำกว่าอนุพันธ์เออริโธรไมซินซึ่งรู้จักกันที่เปิดเผยทั่วไปของศิลปวิทยาการนี้ไว้ก่อนแล้ว อย่างเด่นชัด และมีการกระทำที่ไปกระตุ้นเอนเทนโรไดเนซิลที่ยอดเยี่ยม สิทธิบัตรยา Generally represented compounds (chemical formulas) in which R1 is a hydrogen atom or an acyl group. R2 and R3 can be the same or different, and each group represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, an acyloxy group or an amino group, or in combinations, representing = 0 or =. NOR10, where R10 represents the hydrogen atom or small alkyl group; R4 represents the hydrogen atom or small alkyl. and Y represents -NR5R6 or -N+R7R8R9X-, where R5 , R6 , R7 , R8 and R9 can be the same or different, and each represents a hydrogen atom or a small alkyl group. irreplaceable or irreplaceable, small alkyl groups, small alkyl groups, cycloL-Kyl groups or heterocyclic types The 3-7-member contains an oxygen atom, a nitrogen- atom or sulfur atom is a hetero atom, and X represents an anion, where R5 and R6 , or R7 and R8 may exceed the asacycloL group. Kill is combined with the nitrogen atoms nearby, respectively, and the salts of that substance. The compounds and their salts have some degree of decomposition by stomach acid. The diet was markedly lower than the previously publicly known erythromycin derivatives of the Renaissance, and had excellent entenrodynacil action.

Claims (2)

1. สารประกอบที่แทนได้ด้วยสูตร (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอซิลที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ฟอร์มิล หมู่ แอซิทิล หมู่โพรพิโอนิล หมู่บิวไทริล หมู่พิวาโลอิล หมู่เบนโซอิล หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล หมู่ t- บิวทอกซิคาร์บอนิล และหมู่เบนซิคาร์บอนิล R2 และ R3 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ ไฮดรอกซิล หมู่อะมิโน หรือหมู่แอซิดออกซิที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ฟอร์มิลออกซิ หมู่ แอซิทิลออกซิ หมู่โพรพิโอนิลออกซิ หมู่บิวไทริลออกซิ หมู่พิวาโลอิลออกซิ หมู่เบนโซอิลออกซิ หมู่เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิ หมู่ t-บิวทอกซิคาร์บอนิลออกซิ และหมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิลออกซิ หรือรวมเข้าด้วยกันใช้แทน =0 หรือ =NOR10 ซึ่ง R10 ใช้แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ แอลคิลขนาดเล็ก R4 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก และ Y แทน -NR5R6 หรือ -N+R7R8R9X ซึ่ง R5,R6,R7,R8 และ R9 อาจเหมือนกันหรือ แตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่เลือกได้จากหมู่ ที่ประกอบด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็ก หมู่แอลคีนิลขนาดเหล็กและหมู่แอลไคนิลขนาดเล็ก หมู่แทนที่ ดังกล่าวเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิ หมู่อะมิโน เฮโลเจนอะตอม หมู่ไซแอโน หมู่แอลคิลออกซิ หมู่เมอร์แคพโท หมู่คาร์บาโมอิล และหมู่แอซิลถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่ฟอร์มิล หมู่แอซิทิล หมู่โพรพิโอนิล หมู่บิวไทริล หมู่พิวาโลอิล หมู่เบนโซอิล หมู่เอธอกซิ- คาร์บอนิล หมู่ t-บิวทอกซิคาร์บอนิล และหมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิด 3-7-เมมเบอร์ ที่มีออกซิเจนอะตอม ไนโตรเจน อะตอม หรือซัลเฟอร์อะตอมเป็นเฮเทอโรอะตอม หมู่ไซโคลแอลคิล และเฮเทอโรไซคลิคดัง กล่าวจะถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิ หมู่อะมิโน เฮโลเจนอะตอม หมู่ไซแอโน หมู่แอลคิลออกซิ หมู่เมอร์แคพโท หมู่คาร์บาโมอิล หมู่แอลคิล ขนาดเล็ก หมู่แอลคีนิลขนาดเล็ก หมู่แอลไคนิลขนาดเล็ก หมู่แอริล หมู่แอแรลคิล และหมู่แอซิล ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ฟอร์มิล หมู่แอซิทิล หมู่โพรพิโอนิล หมู่บิวไทริล หมู่พิวาโลอิล หมู่เบนโซอิล หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล หมู่ t-บิวทอกซิคาร์บอนิล และหมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล และ X แทนแอนไอออนที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยคลอไรด์ไอออน โปรไมด์ไอออน ไอโอไดด์ไอออน คาร์บอกซิเลทไอออน และซัลโฟเนทไอออน ซึ่ง R5 และ R6 หรือ R และ R8 อาจเกิดเป็นหมู่อะชาไซโคลแอลคิล รวมอยู่กับไนโตรเจนอะตอมที่อยู่ใกล้ ๆ กันตามลำดับ หมู่เอโซ ไซโคลแอลคิลดังกล่าวจะเป็นชนิดหนึ่งที่ได้จากการแทนที่คาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมาก กว่าของหมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม หรือเกลือของสารดังกล่าว 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งหมู่เอโซไซโคลแอลคิลดังกล่าวจะมีหนึ่งไนโตรเจน อะตอม 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งหมู่เอโซไซโคลแอลคิลดังกล่าวจะเลือกได้จาก หมู่ที่ประกอบด้วยหมู่อะซิริดินิล หมู่อะซีทิดินิล หมู่พิร์โรลิดินิล หมู่พิเพอริดินิล และหมู่เฮซาเมธิลีน อิมิโน 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งหมู่ไซโคลแอลคิลดังกล่าวจะเลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วยหมู่ไซโคลบิวทิล หมู่ไซโคลเพนทิล และหมู่ไซโคลเฮกซิล 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิด 3-7-เมมเบอร์ดังกล่าว จะเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย อะซิริดีน อะซีทิดีน พิร์โรลิดีน พิเพอร์ริดีน ออกซิเรน ออกซีเทน ออกโซเลน เททราไฮโดรพิราน ไธอิเรน ไธอีเทน ไฮโอเลน และไธเอน 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมดังกล่าวจะ และประกอบด้วยเกลือของกรดที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยกรดไฮโดรคลอริค กรดไฮโดรโบรมิค กรดไฮดริโอดิค กรดซัลฟิวริค กรดแอซีทิค กรดออกซาลิค กรดมาเลอิค กรดฟิวมาริค กรดซัคซินิค และกรดมีเธนซัลโฟนิค 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือไอโซโพรพิล-นอร์-12- 0-เมธิล-11-ออกโซ-8,9-แอนไฮโดรอีโธรไมซิน A 6,9-เฮมิดีทัล 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือไอโซโพรพิล-นอร์-12- 0-เมธิล-11-ออกโซ-8,9-แอนไฮโดรอีโธรไมซิน A 6,9- เฮมิดีทัลฟิวมาเรทโมโนไฮเดรท 9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับการผลิตยาสำหรับกระตุ้นการเคลื่อน ไหวที่หดตัวได้ของทางเดินอาหาร 1 0. การใช้ ตามข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งยานั้นสำหรับใช้ในการให้ทางปาก 1 1. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งยานั้นใช้สำหรับการรักษาการทำงานผิดปกติของ เอนเทอโรไคเนติค 1 2. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งยานั้นใช้สำหรับการรักษาอาการไม่สบายที่บริเวณ กระเพาะอาหารและลำไส้ส่วนตันอันเนื่องมาจากไฮโพไคนีเซีย 1 3. สารประกอบที่แทนได้ด้วยสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอซิลที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ฟอร์มิล หมู่แอซิทิล หมู่โพรพิโอนิล หมู่บิวไทริล หมู่พิวาโลอิล หมู่เบนโซอิล หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล หมู่ t-บิวทอกซิคาร์บอนิล และหมู่เบนซิคาร์บอนิล R2 และ R3 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ ไฮดรอกซิล หมู่อะมิโน หรือหมู่แอซิดออกซิ ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ฟอร์มิลออกซิ หมู่ แอซิทิลออกซิ หมู่โพรพิโอนิลออกซิ หมู่บิวไทริลออกซิ หมู่พิวาโลอิลออกซิ หมู่เบนโซอิลออกซิ หมู่เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิ หมู่ t-บิวทอกซิคาร์บอนิลออกซิ และหมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิลออกซิ หรือรวมเข้าด้วยกันใช้แทน =0 หรือ =NOR10 ซึ่ง R10 ใช้แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ แอลคิลขนาดเล็ก R4 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก และ Y แทน -NR5R6 หรือ -N+R7R8R9X- ซึ่ง R5,R6,R7,R8 และ R9 อาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่เลือกได้จาก หมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็ก หมู่แอลคีนิลขนาดเหล็ก และหมู่แอลไคนิลขนาดเล็ก หมู่ แทนที่ดังกล่าวเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิ หมู่อะมิโน เฮโลเจนอะตอม หมู่ไซแอโน หมู่แอลคิลออกซิ หมู่เมอร์แคพโท หมู่คาร์บาโมอิล และหมู่แอซิลถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่ฟอร์มิล หมู่แอซิทิล หมู่โพรพิโอนิล หมู่บิวไทริล หมู่พิวาโลอิล หมู่เบนโซอิล หมู่เอธอกซิคาร์ บอนิล หมู่ t-บิวทอกซิคาร์บอนิล และหมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิด 3-7-เมมเบอร์ ที่มีออกซิเจนอะตอม ไนโตรเจน อะตอม หรือซัลเฟอร์อะตอมเป็นเฮเทอโรอะตอม หมู่ไซโคลแอลคิล และเฮเทอโรไซคลิคดัง กล่าวจะถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิ หมู่อะมิโน เฮโลเจนอะตอม หมู่ไซแอโน หมู่แอลคิออกซิ หมู่เมอร์แคพโท หมู่คาร์บาโมอิล หมู่แอลคิล ขนาดเล็ก หมู่แอลคีนิลขนาดเล็ก หมู่แอลไดนิลขนาดเล็ก หมู่แอริล หมู่แอแรลคิล และหมู่แอซิล ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ฟอร์มิล หมู่แอซิทิล หมู่โพรพิโอนิล หมู่บิวไทริล หมู่พิวาโลอิล หมู่เบนโซอิล หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล หมู่ t-บิวทอกซิคาร์บอนิล และหมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล และ X แทน แอนไอออนที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยคลอไรด์ไอออน โปรไมด์ไอออน ไอโอไดด์ไอออน คาร์บอกซิเลทไอออน และซัลโฟเนทไอออน ซึ่ง R5 และ R6 หรือ R7 และ R8 อาจแสดงเป็นหมู่อะซาไซโคลแอลคิลรวมอยู่กับไนโตรเจนอะตอมที่อยู่ใกล้ๆ กันตามลำดับ หมู่เอโซไซโคลแอลคิลดังกล่าวจะเป็นชนิดหนึ่งที่ได้จากการแทนที่คาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมาก กว่าของหมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอมด้วยไนโตรเจนอะตอม หรือเกลือของสารดังกล่าว 1 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งหมู่เอโซไซโคลแอลคิลดังกล่าวจะมีหนึ่ง ไนโตรเจนอะตอม 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งหมู่เอโซไซโคลแอลคิลดังกล่าวจะเลือกได้จาก หมู่ที่ประกอบด้วยหมู่อะซิริดินิล หมู่อะซิทิดินิล หมู่พิร์โรลิดินิล หมู่พิเพอริดินิล และหมู่เฮกซาเมธิลีน อิมิโน 1 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งหมู่ไซโคลแอลคิลดังกล่าว จะเลือกได้จากหมู่ ที่ประกอบด้วยหมู่ไซโคลบิวทิล หมู่ไซโคลเพนทิล และหมู่ไซโคลเฮกซิล 1 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิด 3-7-เมมเบอร์ดังกล่าว จะเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยอะซิริดีน อะซีทิดีน พิร์โรลิดีน พิเพอร์ริดีน ออกซีเรน ออกซีเทน ออกโซเลน เททราไฮโดรพิราน ไธอิเรน ไทอีเทน ไธโอเลน และไธเอน 1 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมดังกล่าวจะ ประกอบด้วยเกลือของกรดที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยกรดไฮโดรคลอริค กรดไฮโดรโบรมิค กรดไฮดริโอดิค กรดซัลฟิวริค กรดแอซีทิค กรดออกซาลิค กรดมาเลอิค กรดฟิวมาริค กรด ซัคซินิค และกรดมีเธนซัลโฟนิค 1 9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 สำหรับการผลิตยาสำหรับกระตุ้นการ เคลื่อนไหวที่หดตัวได้ของทางเดินอาหาร 2 0. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่งยานั้นสำหรับใช้ในการให้ทางปาก 21. Compounds represented by the formula (chemical formula) (I), in which R1 is a hydrogen atom or an azyl group selected from the formyl group, the acetyl group, the propionyl group, the butyl group. Rhyl, Phivaloil group, Benzoyil group, Ethoxycarbonyl group, t-Butoxiccarbonyl group And benziccarbonyl groups R2 and R3 may be the same or different. And each group represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, or an acidoxide group selected from a group containing a formyloxide group, an acetyl oxyate, a propionyl group. So Group of butyryyl oxid Pivaloil Ox Benzoyl oxidation group Ethoxycarbonyloxid group t-butoxycarbonyloxi group And among benzyl oxycarbonyloxi Or combined together, instead of = 0 or = NOR10, where R10 represents hydrogen atoms or small alkyl groups, R4 represents hydrogen atoms or small alkyl groups, and Y represents -NR5R6 or -N + R7R8R9X, where R5. , R6, R7, R8 and R9 may be the same or different, and each group represents a hydrogen atom. A group that is replaced or not replaced is optional from among. Containing small alkyl groups Iron-sized alkylenyl group and small alkenyl group.Such substitutes were selected from among containing hydroxyl group, amino-halogen atom, cyanoic alkyloxide group. Mercury capto Carbamoil And the azyl group was selected from a group consisting of formyl group, acetyl group, propionyl group, butyryl group, pivaloyl group, benzoyl group, ethoxyl group. Carbonyl moo t-butoxiccarbonyl And benzyl oxycarbonyl groups A cycloalkyl group with 3-8 carbon or 3-7-member heterocyclic group with oxygen, nitrogen atom, or sulfur atom is a heterocyclic group. Cycloalkyl group And loud heterocyclic It is said to be replaced or not replaced with a selected group from a group containing hydroxyl group, amino-halogen atom, cyanocyloxide group. Mercury capto Small alkyl group, small alkyl group, small alkenyl group Small alkynyl group, aryl group, aralkyl group, and azyl group were selected from among containing formyl group, acetyl group, propionyl group, butyryl group. Phivaloi group, Benzoyil group, ethoxcarbonyl group, t-butoxycarbonyl group And the benzyl, oxycarbonyl group, and X represent the anion chosen from the chloride ion group, the pro mide ion, iodide ion. Carboxylate ion And sulfonate ions, which R5 and R6 or R and R8 may form acycloalkyl groups. It is combined with nearby nitrogen atoms, respectively, such an isocyclic alkyl group that is obtained by replacing one or more carbon atoms. Than that of a cyclo-alkyl group having 3-8 carbon atoms or their salts 2. Compounds according to claim 1, in which such isocyclic alkyl groups have one nitrogen atom 3. The compound according to claim 1, which the aforementioned isocycloalkyl group is selected from A group consisting of azyridilan Acetidinil group Pirolidinil Group Piperidinil Group 4. Compounds according to claim 1, which cycloalkyl groups can be selected from among Consisting of cyclobutyl group Cyclopentyl group And cyclohexyl groups 5. Compounds according to claim 1, in which the heterocyclic group type 3-7- the member It can be selected from a group containing acyridine, acetidine, perrolidine, piperidine, oxirene, oxolent, tetrahydropyranthii. Rendhiethane, hiolane, and thyen 6. Compounds according to claim 1, which are acceptable in pharmaceutical salts to And contains the acid salts selected from the hydrochloric acid group Hydrobromic acid Hydriodic acid, sulfuric acid, acetic acid, oxalic acid, malic acid, fiumic acid, succinic acid and methane sulfonic acid 7 The compound according to claim 1, the compound is isopropyl-nor-12-0-methyl-11-oxo-8,9-anhydroethromycin. A 6,9-hemidetal 8. Compound according to claim 1, the compound is isopropyl-nor-12-0-methyl-11-oxo-8,9. - Anhydroethromycin A 6,9-Hemidetal Fiumarate Monohydrate 9. Use of compounds according to claim 1 for the manufacture of drugs for motion stimulation. The contraction of the gastrointestinal tract 1 0. Use in accordance with claim 9, where the drug is for oral administration 1 1. Use of claim 9, where the drug is used for malfunctions. Normal Enterokinetics 1 2. Use according to claim 9, where the drug is used for the treatment of discomfort in the area. The solid part of the stomach and intestines due to hypokynesia 1 3. Compounds represented by the formula (chemical formula) where R1 is the hydrogen atom. Or an azyl group selected from a group containing formyl group, acetyl group, propionyl group, butyryl group, pivaloyl group, benzoyl group, ethoxica group Carbonyl moo t-butoxiccarbonyl And benziccarbonyl groups R2 and R3 may be the same or different. And each group represents hydrogen atoms, hydroxyl groups, amino groups, or acid oxidation groups. Selected from a group containing formyloxyl group, acetyloxane group, propionyloxane group Group of butyryyl oxid Pivaloil Ox Benzoyl oxidation group Ethoxycarbonyloxid group t-butoxycarbonyloxi group And among benzyl oxycarbonyloxi Or combined together, instead of = 0 or = NOR10, where R10 represents hydrogen atoms or small alkyl groups, R4 represents hydrogen atoms or small alkyl groups, and Y represents -NR5R6 or -N + R7R8R9X-, which R5, R6, R7, R8 and R9 may be the same or different. And each group represents a hydrogen atom. A group that is replaced or not replaced can be selected from. A group consisting of small alkyl groups Alkenyl group, steel size And small alkyline groups. Such substitutes were selected from among containing hydroxyl group, amino-halogen atom, cyanyl group, cyanyl group. Mercury capto Carbamoil And the azyl group was selected from a group consisting of formyl group, acetyl group, propionyl group, butyryl group, pivaloyl group, benzoyl group, ethoxica group. Carbonyl moo t-butoxiccarbonyl And benzyl oxycarbonyl groups A cycloalkyl group with 3-8 carbon or 3-7-member heterocyclic group with oxygen, nitrogen atom, or sulfur atom is a heterocyclic group. Cycloalkyl group And loud heterocyclic It is said to be replaced or not replaced with a selected group from a group containing hydroxyl group, amino-halogen atom, cyanocyanic atom. Mercury capto Small alkyl group, small alkyl group, small alkenyl group Small aldinyl group, aryl group, aralkyl group, and acid group were selected from among containing formyl group, acetyl group, propionyl group, butyryl group. Phivaloi group, Benzoyil group, ethoxcarbonyl group, t-butoxycarbonyl group And the benzyl, oxycarbonyl group, and X represent the anion chosen from the chloride ion group, the pro mide ion, iodide ion. Carboxylate ion And sulfonate ions, which R5 and R6, or R7 and R8, may be expressed as azacycloalkyl groups, combined with nearby nitrogen atoms, respectively. It's going to be a type of carbon that is obtained by replacing one or more carbon atoms. Than that of the cycloalkyl group having 3-8 carbon atoms with nitrogen atoms 1 4. Compounds according to claim 13, in which the aforementioned isocyclic alkyl group will have one Nitrogen atom 1 5. Compounds according to claim 13, which the aforementioned isocyclic alkyl groups can be selected from A group consisting of azyridilan Group acetidinyl Pirolidinil Group Piperidinil Group And hexamethylene-imino group 1 6. Compounds according to claim 13, which cycloalkyl group mentioned Can choose from among Containing cyclobutyl groups Cyclopentyl group And cyclohexyl group 1 7. Compounds according to claim 13 which heterocyclic group type 3-7- the member It can be selected from a group containing acyridine, acetidine, perrolyidine, piperidine, oxyreno, oxolent, tetrahydropyranthii RENTYE, TEN, THIOLEN, AND THYEN 1. 8. Compounds according to claim 13, which are acceptable in pharmaceutical salts to Contains acid salts selected from hydrochloric acid-containing groups. Hydrobromic acid Hydriodic acid, sulfuric acid, acetic acid, oxalic acid, malic acid, fiumic acid, succinic acid and methane sulfonic acid 1 9. Use of the compound according to claim 13 for the production of drugs to stimulate the Contraction movement of the gastrointestinal tract 2 0. Use according to claim 19, which the drug is for oral administration 2 1. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่งยานั้นใช้สำหรับการรักษาการทำงานผิดปกติของ เอนเทอโรไคเนติค 21. Use according to claim 19, which the drug is used for the treatment of malfunctions of Enterokinetic 2 2. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่งยานั้นใช้สำหับการรักษาอาการไม่สบายที่บริเวณ กระเพาะอาหารและลำไส้ส่วนต้นอันเนื่องมาจากไฮโพไคนีเซีย2. Use according to claim 19, which the drug is used for treating discomfort in the area. Stomach and upper intestine due to hypokynesia
TH9301000872A 1993-05-24 Various derivatives of erythromycin TH10187B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH13828A TH13828A (en) 1994-04-15
TH10187B true TH10187B (en) 2001-02-28

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2018313744C1 (en) Macrocyclic immunomodulators
US7893279B2 (en) Cyclohexanecarboxylic acid compound
DE69312276T2 (en) COMPLEX COMPOSITION OF STICKOXYD NUCLEOPHILE ADDUCTS AND OTHER LIGANDS FOR USE AS CARDIOVASCULAR ACTIVE SUBSTANCES
RU2415849C2 (en) Method of producing imatinib in form of free base or acid addition salt
DE2524320C2 (en) Cephalosporanic acid compounds, processes for their preparation and pharmaceuticals containing them
JP2731636B2 (en) Anti-ulcer agent, antibiotic complex or chelate and method for producing the same
ES3050832T3 (en) Methods for purifying isavuconazonium sulfate
JP7644991B2 (en) Cystine diamide analogues for cystinuria
BR112016006258B1 (en) CYCLIC AMINE DERIVATIVE, PRO-DRUG, DRUG, AND, ANALGESIC AND THERAPEUTIC AGENTS
DE2311131C3 (en) Amidinopenicillanic acid esters, processes for their preparation and pharmaceutical agents
US5506264A (en) Zinc tranexamate compounds
TH10187B (en) Various derivatives of erythromycin
DE2916140A1 (en) 1,3-DIPHENYL-2-IMINOIMIDAZOLIDINE AND 1,3-DIPHENYL-2-IMINOHEXAHYDROPYRIMIDINE, METHOD FOR THEIR MANUFACTURING AND DRUGS CONTAINING SUCH
US7202270B2 (en) Convenient stable non-hygroscopic crystalline solid forms of racemic and chiral LA-plus salts: process for their manufacture and uses
ES2349372T3 (en) WATER SOLUBLE TALIDOMINE DERIVATIVES.
TH13828A (en) Various derivatives of erythromycin
GB1295228A (en)
IE57886B1 (en) Improvements in or relating to cephalosporin derivatives
ES469473A1 (en) N-phenyl-n-(4-piperidinyl)-amides
TWI285204B (en) Polymorphs of a crystalline azabicyclo[2,2.2]octan-3-amine citrate and their pharmaceutical compositions
FI62311B (en) FOERFARANDE FOER FRAMSTAELLNING AV KRISTALLINT SODRIUM- OCH KAIUMCEFALEXINMONOHYDRAT
PT793667E (en) CINEMATIC PLATINUM COMPLEXES WITH ANTITUMOR ACTIVITY AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM
GB1356117A (en) 1-3-cyano-3,3-diphenylpropyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylic acid derivatives
US3821238A (en) 2-(b-aminoethylsulfonylamine)thiazole
US3440244A (en) 3,6-disubstituted-7-sulfamyl-1,2,4-benzthiazide-1,1-dioxides