SU975714A1 - 0,0-Диалкил-2,2,2-трихлор-1-ацилоксиэтил-фосфонаты и способ их получени - Google Patents

0,0-Диалкил-2,2,2-трихлор-1-ацилоксиэтил-фосфонаты и способ их получени Download PDF

Info

Publication number
SU975714A1
SU975714A1 SU787770278A SU7770278A SU975714A1 SU 975714 A1 SU975714 A1 SU 975714A1 SU 787770278 A SU787770278 A SU 787770278A SU 7770278 A SU7770278 A SU 7770278A SU 975714 A1 SU975714 A1 SU 975714A1
Authority
SU
USSR - Soviet Union
Prior art keywords
trichloro
compounds
lower alkyl
dialkyl
dimethyl
Prior art date
Application number
SU787770278A
Other languages
English (en)
Inventor
Георгиев Хлебаров Никола
Димитрова Божкова Недялка
Original Assignee
Научно-Исследовательски Институт По Химическа И Каучукова Промышленност (Инопредприятие)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Научно-Исследовательски Институт По Химическа И Каучукова Промышленност (Инопредприятие) filed Critical Научно-Исследовательски Институт По Химическа И Каучукова Промышленност (Инопредприятие)
Priority to SU787770278A priority Critical patent/SU975714A1/ru
Application granted granted Critical
Publication of SU975714A1 publication Critical patent/SU975714A1/ru

Links

Description

Медленнее, но с хорошим выходом реагируют по этому методу галогениды ароматических карбоновых кислот, Согласно способу реакци  протекает в присутствии 1-3 моль неорганиче кого основани , такого как гидроокис натри , гидроокись кали , нормальный карбонат натри , лучше всего гидроокиси натри  и 1,1-1,25 моль галоидангндрида на моль фосфорорганическ го соединени  при (-10) - (+70)с, Инсектицидна  активность большинства из этих соединений особенно тех у которых Rj  вл етс , галогенирован . ным в различной степени метиловым радикалом, превышает:многократно активность известного соединени  б , тонат, .имеющего такую же общую фор мулу, в которой RJ  вл етс  н-бутило вым радикалом, и единственного из с динений этой группы, которое примен етс  как инсектицидное средство под названи ми трибуфон, фекама и др. . Из полученных соединений особенно сильной инсектицидной активность отличаютс  О,О-диалкил-2,2,2-трихлор-1- (моно, ДИ-, и три)-галоген-ацетоксиэтилфосфонаты , которые в ин сектицидно-действуюцих концентраци х (.около 0,1 и 0,5%) не про вл ют фитотоксичности, исключа  монобро аг{етоксипроизводное. Эти соединени  показывают умеренную токсичность по отношению к теплокровным организмам , котора  относительно крысы орально измен етс  дл  отдельных соединений в пределах 4501500 мг/кг. Пример. К 134,11 г 96%-ого О,О-диметил-2,2,2-трихлор-1-оксиэтилфосфоната , растворенного в 425 м дихлорэтана и бклажденного до 0°С, добавл ют, размешива , 70,5 г хлорацетилхлорида и 40 г гидроокиси натри  в вида 20-25%-ого водного раствора . После завершени  реакции органический слой отдел ют, промывают водой до нейтральной реакции и устран ют растворитель; при. пониженном давлении. Остаетс  от бесцветной до бледно-желтой маслообразна  жидкость котора  при охлаждении до комнатной температуры К5эисталлизуётс  в бесцветные пластинки (). Дл  крис |Таллизации в более удобном иболее чистом виде маслообразную жидкость можно вылить в небольшое количество воды, где при размешивании кристаллизуютс  140,5 г технического О,О-диметил-2,2,2-трихлор-1-хлорацетоксиэтилфосфоната чистотой свыше 95% и т.пл. 49-52,. Температура плавлени  чистого продукта равна 52-55С (из этилового спирта) Этот продукт хорошо растворим в этиловом спирте, ацетоне, эфире и галогенированных жирных углеводородах , ,умеренно раствор етс  в ароматических и слабо - в жирных углеводородах и воде. Дериватограммы показывают, что продукт устойчив TepjvfiiyecKOMy воздействию до 120°С. ,ЛД50ДЛЯ крысы орально 800 мг/кг, ИК-спектры  сно подтверждают структуру полученного соединени . Вычислено, %: 42,52 С.6, 9,27 Р . CfjHgOjC: Найдено, %: 42,32, 42,39,С&, 9,34, 9,39 .Р. Пример 2. К 26,83 г 96%-ого О, О-диметил-2,2,2-трихлор-1-оксиэтилфосфоната и 14,12 г хлорацетилхлорида в 85 мл дихлорэтана,- охлажденным до 0°С, добавл ют при размешивании 11,22 .г гидроокиси кали  в виде 25%-ого водного раствора. После завершени  реакции органический слой отдел ют и обрабатывают, как в примере 1. Получают 23,7 г технического О,О-диметил-2,2,2-трихлор-1-хлорацетоксиэтилфосфоната с т.пл, 5054°С . Примерз. К раствору 26,83 г 96%-ого О,О-диметил-2,2,2-трихлор-1-оксиэтилфосфоната в 85 мл дихлорэтана , охлажденного до 0°С добавл ют 18,5 г дихлорацетилхлорида и 10 г гидроокиси натри  в виде 2025%-ного водного раствора. После завершени  реакции органический слой отдел ют и обрабатывают, как в примере 1. После устранени  растворител  при пониженном давлении получаетс  бесцветный (до бледно-желтого маслообразный продукт, который кристаллизуетс  при комнатной температуре . Обработанный по предлагаемому способу, описанному в примере 1, он дает 32,1 г бесцветных кристаллов О,О-диметил-2,2,2-тpиxлop-l-диxлopaцeтoкcиэтилфocфoнaтa чистотой приблизительно 95% и т,.пл. 60-68°С.. Чистый продукт имеет т.пл. 65,5- . 68 ° С (.этиловый спирт К Растворимость этого продукта в различных растворител х подобна растворимости 0,0- . -диметил-2,2,2-трихлор-1-хлорацетоксиэтилфосфоната . Он устойчив термическому воздействию до 150°С. МК-спектры подтверждают структуру соединени . крысы орально равна 1500 мг/кг. Вычислено, %:-48,11 8,41 Р. CfaHgOjCZcP Найдено, %: 48,06J 48,12 Ct;- 8,50, 8,56 P. Пример 4. К 134,11 г 96%-ного О,О-диметил-2,2,2-трихлор-1-оксиэтилфосфоната , растворенного в 425 мл дихлорэтана и охлаждённого до -10°С добавл ют 113,7 г трихлорацетилхлорида и 50 г гидроокиси натри  в виде 25%-ЕО водного раствора. После завершени  реакции органический слой отдел ют и обрабатывают, как в предыдущих примерах. После устранени  растворител  при пониженном давлени остаетс  157 г бесцветной в зкой жидкости с содержанием 0,0-диметил-2 ,2,2-трихлор-1-трихлорацетоксиэти фосфоната приблизительно 90%. Чисты продукт дистиллируетс  при 92-9б°С/ 0,006 мм рт.ст, и представл ет собой т желую, в зкую жидкость, устой ( чивую термическому воздействию приблизительно до 105°С . крысы орально 910 мг/кг;. da 1,6307, п|,°1,4912.. ИК-спектры и молекул рна  рефрак ци  подтверждают структуру соединени . . Вычислено, %: 52,79 сС; 7,69 Р; 71,628 MR CeHyOjCK, Найдено, %: 52,23, 52,35/ с 7,8 7,-85 Р,- 71,571 MRj, П р и м е р 5. К 26,83 г 96%-но О,О-диметил-2,2,2-трихлор-1-оксиэтилфосфоната , растворенного в 85 м дихлорэтана и охлажденного до 0°С, добавл ют 25,25 г бромацетилбромида К этой смеси добавл ют при размешивании 8 г гидроокиси натри  в виде 20-25%-ного водного раствора. Посл завершени  реакции органический сло отдел ют и Обрабатывают, как в примере 1, Получают 29,5 г бесцветных кристаллов с т..пл. 55-59°С. Чистый О,0-диметил-2,2,2-трихлор-1-бромаце токсиэтилфосфонат имеет т.пл. 60-64 ( из этилового спирта 1 Растворимость этого продукта в органических раств рител х и воде подобна предыдущим соединени м. Устойчив термическому воздействию приблизительно до 150°С Вычислено, %: 49,24 Ct; 8,18 Р. СьНдОгС.ВгР„ Найдено, %: 49,46, 49,52 сС-; 8,2 8,32. ИК-спектры доказывают 1с руктуру. соединени .. ЛД50ДЛЯ крысы орально 450 мг/кг. Примерб. К раствору 26,83 г 96%-ного О,0-диметил-2,2,2-три- , хлор-1-оксиэтилфосфоната и 15, 8.8 г, альфа-хлорпропионилхлорида в 85 мл дихлорэтана и охлажденного до -10°С добавл ют 12 г гидроокиси натри  в виде 20-25%-ного водного раствора После завершени  реакции органический слой отдел ют и обрабатывают, ка в примере 1. Остаютс  28,14 г бесцве ной маслообразной жидкости с содержанием О,0-диметил-2,2,2-трихлор-1-альфа-х-лсэрпропионилокси-зтил фосфоната более 90%. Чистый продукт ) 8-1боС дистиллируетс  при ,4852, (0,007 мм рт.ст.) |п« 1,4775. Вычислено, %: 40,76 С.6 8,90 Р;66 ,512 MR. С-,Н„05С Р Найдено, %: 40,50, -40,58 9,07, 9,12 Р, 66,258 MR. ИК-спектры подтверждают структуру соединени . Устойчивость термическому воздействию приблизительно до 105°С. П р и м е.р 7. К раствору 26,83 г 96%-ного О,0-диметил-2,2,2-трихлор-1-оксиэтилфосфоната и 17,56 г бензоилхлорида в 85 мл.дихлорэтана и охлажденного до 5С добавл ют при (размешивании 10 г гидроокиси натри  в виде 20-25%-ного водного раствора . После завершени  реакции органический слой отдел ют и обрабатывают , как в примере 1. Остаютс  30 г бесцветной маслообразной жидкости с содержанием О,О-диметил-2,2,2-трихлор-1-бензокси-этилфосфоната приблизительно 95%. Чистый продукт дистиллируетс  при 127-129С (0,007 мм рт.ст.). Соединение устой-, чиво термическому воздействию приб .лизительно до 130с. ., ,4242. ИК-спектры подтверждают структуру соединени . Вычислено, %: 29,41 сС-; 8,57 Р. Ц,Н,.р5С2зР Найдено, %: 29,41; 294 Ct; 8,70; 8,75 Р. Пример 8. К 26,83 г 96%-ного О,0-диметйл-2,2,2-трихлор-1-оксиэтилфосфоната , растворенного в 85 мл дихлорэтана,добавл ют 23,2 г 4-нитробензоилхлорида. Раствор охлаждают до 5°С и при размешивании добавл ют 10 г гидроокиси натри  в виде 20-25%-ного водного раствора. После завершени  реакции смесь обрабатывают , как в примере 1. Получают г бледно-лимонно-желтых кристаллов с содержанием 0,0-диметил-2 ,2, 2-три.хлор-1-нитробензокси-этилфосфоната приблизительно 96% и т.пл. 83-92°С. Чистый продукт имеет г.пл. 92-94,5°С (из этилового спирга ). Вычислено, %: 26,20 ci; 7,63 Р. ,. Найдено, %: 26,24, 26,36 сД; 7,85, 7,92 Р. П р и м е р 9. Дл  установлени  контактного действи  соединений опыснуты 10 колорадских жуков и их ичинки 3 раза, эмульсией веществ одинаковыми мол рными концентраци ми. Действие соединений в желудке констатировано посредством опрыскивани  свежих картофельных побегов эмульсией веществ с одинаковыми мо рными концентраци ми и после высыани  препаратов побеги предоставлены жукс1м дл  потреблени -. и Активность вещества при желудочном ских жуков и, их личинки приведена контактном взаимодействии на колорад- в таблице. СНзО. сн-ссс.

Claims (1)

  1. Из данных таблицы видно, что пер- 45 где вые четыре соединени  про вл ют значительно более высокую биологическую активность относительно этого вредител  , чем эталонные бутонат и трихлорфон (соединени  8 и 9), причем 50 в известной степени желудочное действие лучше контактного. Формула изобретени  1. 0,0-диалкил-2,2,2-трихлор-1-ацилоксиэтилфосфонаты , отличающиес  тем, что имеют общую формулу 1 CH-cce O-pCRj -2, тов что лот где 60 : под 45 шими R и R2 низшие алкиловые раЙикошы; гал.огенированный в различной степени у альфа-углеродного атома низший алкиловый радикал , фенил/ нитрофенил. . Способ получени  0,0-диалкил ,2-трихлор-1-ацилоксиэтилфосфонаотличающийс  тем, галоидангидриды карбоновых кисобщей формулы RjCO-X, Rj г галогеннрованный в различной степени у альфа-углеродного атома низший алкиловый радикал , фенил, нитррФенил/ X - хлор . или бром-, ергают взаимодействию с содержагидроксильную группу фосфорор9 ганическими соединени ми общей формулы ( О Q R 0 ИССвз I где R;,H К - низшие алкиловые ргщикалы в среде инертного не смешивающе 7571410 гос  с водой органического растворител , в присутствии водного раство- , pa неорганического основани  при температуре ,-101 -И-70 С, 5 ,. Признано изобретением по результагам экспертизы, осуществленной ведомством по изобретательству Народной г ;Республики Болгарии.
SU787770278A 1978-08-04 1978-08-04 0,0-Диалкил-2,2,2-трихлор-1-ацилоксиэтил-фосфонаты и способ их получени SU975714A1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SU787770278A SU975714A1 (ru) 1978-08-04 1978-08-04 0,0-Диалкил-2,2,2-трихлор-1-ацилоксиэтил-фосфонаты и способ их получени

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SU787770278A SU975714A1 (ru) 1978-08-04 1978-08-04 0,0-Диалкил-2,2,2-трихлор-1-ацилоксиэтил-фосфонаты и способ их получени

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SU975714A1 true SU975714A1 (ru) 1982-11-23

Family

ID=21616323

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SU787770278A SU975714A1 (ru) 1978-08-04 1978-08-04 0,0-Диалкил-2,2,2-трихлор-1-ацилоксиэтил-фосфонаты и способ их получени

Country Status (1)

Country Link
SU (1) SU975714A1 (ru)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2528716T3 (es) Procedimiento para la preparación de derivados de piridina
EP0068968B1 (fr) Nouveaux médicaments contenant à titre de substance active des composés du type arylbenzènesulfonamide et leurs procédés de préparation
SU663267A3 (ru) Способ борьбы с насекомыми,клещами и нематодами
SU1050563A3 (ru) Способ получени производных 3,4,5-триоксипиперидина
SU975714A1 (ru) 0,0-Диалкил-2,2,2-трихлор-1-ацилоксиэтил-фосфонаты и способ их получени
FR2611139A1 (fr) Medicaments a base de nouveaux derives oxy-5 du tetrahydrofurane
PL107351B1 (pl) Srodek roztoczobojczy
FI89171B (fi) Foerfarande foer framstaellning av nya, terapeutiskt anvaendbara fosforhaltiga 2-isoxazolin- och isoxazolderivat
EP0203607B1 (de) Benzoesäureester, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Schädlingsbekämpfung
JPS58148860A (ja) ピリジン誘導体、その製法および用途
US3465081A (en) Method of controlling pestiferous organisms
JPS60226856A (ja) ジフエニルエ−テルオキシムエステル誘導体
JPS60178896A (ja) オキシイミノ燐酸誘導体、その製法及び該化合物を含有する害虫駆除剤
SU463676A1 (ru) Способ получени 0,0-диарил-1арилоксиацилокси-2,2,2-трихлорэтилфосфонатов
SU643068A3 (ru) Способ борьбы с насекомыми и клещами
US4537901A (en) Insecticidal carbamates
US4118583A (en) Mixed esters of polyols
US3220922A (en) Amino-triazol derivatives
EP0132278B1 (en) Pyran derivatives
US4339588A (en) Plant growth regulators comprising 4-hydroxyisoxazole and related compounds
EP0103265A2 (en) Biphenylylpropionic acid derivative, process for preparing the same and pharmaceutical composition containing the same
SU707232A1 (ru) Фосфорилированные триметилизотиомочевины, обладающие инсектоакарицидной активностью
US3184465A (en) Alkenyl thionophosphonic acid fluoramides
AU609084B2 (en) 2-(2,2-difluorocyclopropyl)-alkylester, process of preparation and use as insecticide and acaricide
US4742078A (en) Pyran derivatives