SU1750421A3 - Способ получени производных аминопропанола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей - Google Patents

Способ получени производных аминопропанола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей Download PDF

Info

Publication number
SU1750421A3
SU1750421A3 SU894613806A SU4613806A SU1750421A3 SU 1750421 A3 SU1750421 A3 SU 1750421A3 SU 894613806 A SU894613806 A SU 894613806A SU 4613806 A SU4613806 A SU 4613806A SU 1750421 A3 SU1750421 A3 SU 1750421A3
Authority
SU
USSR - Soviet Union
Prior art keywords
general formula
pharmacologically acceptable
acceptable acid
methyl
synthesis
Prior art date
Application number
SU894613806A
Other languages
English (en)
Inventor
Вейн Робертсон Дэвид
Тайвай Вонг Дэвид
Original Assignee
Эли Лилли Энд Компани (Фирма)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эли Лилли Энд Компани (Фирма) filed Critical Эли Лилли Энд Компани (Фирма)
Application granted granted Critical
Publication of SU1750421A3 publication Critical patent/SU1750421A3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/16—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C317/22—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with sulfone or sulfoxide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/22—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C311/23—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms having the sulfur atoms of the sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/24—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms having the sulfur atoms of the sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/22—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C311/29—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/10—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/18—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton having the sulfur atom of at least one of the thio groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • C07C323/20—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton having the sulfur atom of at least one of the thio groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton with singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение касаетс  производных аминопропанола, и, в частности, получени  соединений общей ф-лы К(-С 4--пара-0-СН(СйН)-(СН2)7-НЕг-СН3, где R С -алкилтио, CF -St H N-S(0 , CHj-S tb -NH-J К2-Н, СН3, или их формацевтичесКи приемлемых кислотно- аддитивных солей, которые могут быть использованы в качестве селективных ингибиторов поглощени  серотонина. Цель - создание новых, более активных веществ указанного класса. Синтез ведут реакцией соединени  ф-лы (С6Н5)Х-СН-(СН2)г-Жг-СН3, с соединением ф-лы R -CgH -napa-Y, где Х ОН; Y - галоид, с последующим, при необходимости , деметилйрованием (когда ) и выделением целевого продукта в свободном виде или в виде нужной соли. Новые соединени  по активности превосход т известные в 6 раз. 1 табл.

Description

Известное М-метил-3- (4-метокси- фенокси)-3 фенилпро- панаминфума- рат
4800
Реда ктор 0.Голова ч
Составитель Л.Иоффе
Техред М.Моргентал Корректор С.Лисина
Заказ 26Об
Тираж
ВНИИПИ Государственного комитета по изобретени м и открыти м при ГКНТ СССР 111035, Москва, Ж-35, Раушска  наб., д. 4/5
Производственно-издательский комбинат Патент, г.Ужгород, ул. Гагарина,10)
Подписное

Claims (1)

  1. Формула изобретения
    30 Способ получения производных аминопропанола общей формулы I зования этих животных в эксперименте. Крыс убивают путем обезглавливания. Весь головной мозг удаляют и препарируют. Кору головного мозга гомогенизируют в 9 объемах среды, содержащей 0,32 М сахарозы и 10 мМ глюкозы. Неочищенные синаптосомальные препараты отделяют после дифференциально:го центрифугирования в количестве до 1.000 г в течение 10 мин й 17000 г в течение 28 мин. Полученные гранулы суспендируют в такой же среде и держат на льду до использования в тот же день, Д5
    Сина'птосомальное поглощение бисеротонина (3Н-5 окситриптамин, ^Н-5НТ) и (4с-1-норэпинефрина (14C-NE) определяют следующим образом. Корковые синаптосомы (эквивалентные 1 мг 50 белка) инкубируют при 37°С в течение 5 мин в 1 мл бикарбонатной среды Кребса, содержащей также 10 мМ глюкозы, 0,1 мМ ипрониазида, 1 мМ аскорбиновой кислоты, 0,17 мМ этилендиа- 55 Минтетрауксусной кислоты, 50 нм3 Н-5НТ, и 100 н. M^C-NE, Реакционную смесь сразу же разбавляют 2 мл охлажденного льдом бикарбонатного бу- где R, - группы (CfC2-алкил)-S, CF3S, HZNSOZ- CHjSOgNH;
    R2 - водород или метил, или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей, отличающийся тем, что фенилпропиламины общей формулы II
    X-CHCWlCHj, ό подвергают взаимодействию с бензольным производным общей формулы III где X - оксигруппа; I - галоид;
    R| и R2 имеют указанное значение, ( с последующим, в случае необходимости, деметилированием соединения общей формулы I, где Rz - метил, и выделением целевого продукта в' свобод ном виде или в виде фармакологически приемлемой кислотно-аддитивной соли.
    Соединение по примеру 1С5о,нМ (% ингибирования) 3Н~5“Окситрип- тамин Норэпинефрин 1 ' 1б0 >1000(18) 2 48 704 3 >1000(39) >1000(9) 4 >1000(15) >1000(0) 5 >1000(30) >1000(15) Известное N-метил-З (4-метоксифенокси)-3фенилпропанаминфумарат 300 ; 4800
    Составитель Л.Иоффе Реда ктор 0.Голова ч Техред М.Моргентал Корректор С.Лисина Заказ 2б0б Тираж . Подписное
    ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5
    Производственно-издательский комбинат Патент, г.Ужгород, ул. Гагарина,101
SU894613806A 1988-04-08 1989-04-07 Способ получени производных аминопропанола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей SU1750421A3 (ru)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US17936888A 1988-04-08 1988-04-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SU1750421A3 true SU1750421A3 (ru) 1992-07-23

Family

ID=22656301

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SU894613806A SU1750421A3 (ru) 1988-04-08 1989-04-07 Способ получени производных аминопропанола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Country Status (19)

Country Link
EP (1) EP0336753B1 (ru)
JP (1) JPH0285236A (ru)
KR (1) KR890015995A (ru)
CN (1) CN1036562A (ru)
AT (1) ATE78029T1 (ru)
AU (1) AU611794B2 (ru)
CA (1) CA1337128C (ru)
DE (1) DE68901994T2 (ru)
DK (1) DK165489A (ru)
ES (1) ES2033525T3 (ru)
GR (1) GR3005662T3 (ru)
HU (1) HU205344B (ru)
IE (1) IE891122L (ru)
IL (1) IL89854A (ru)
NZ (1) NZ228636A (ru)
PH (1) PH27144A (ru)
PT (1) PT90212B (ru)
SU (1) SU1750421A3 (ru)
ZA (1) ZA892517B (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK630987D0 (da) * 1987-12-01 1987-12-01 Ferrosan As Aryloxyphenylpropylaminer, deres fremstilling og anvendelse
CA2042346A1 (en) * 1990-05-17 1991-11-18 Michael Alexander Staszak Chiral synthesis of 1-aryl-3-aminopropan-1-ols
US5281624A (en) * 1991-09-27 1994-01-25 Eli Lilly And Company N-alkyl-3-phenyl-3-(2-substituted phenoxy) propylamines and pharmaceutical use thereof
DK0537915T3 (da) * 1991-09-27 1995-11-27 Lilly Co Eli N-alkyl-3-phenyl-3-(2-alkylthiophenoxy)propylaminer som inhibitorer for epinephrin
EP0576766A1 (en) * 1992-06-29 1994-01-05 Novo Nordisk A/S Propanolamine derivatives, their preparation and use
IL110857A0 (en) * 1993-09-09 1994-11-28 Lilly Co Eli Cessation of tobacco use
US5936124A (en) * 1998-06-22 1999-08-10 Sepacor Inc. Fluoxetine process from benzoylpropionic acid
US6025517A (en) * 1998-08-03 2000-02-15 Sepracor Inc. Fluoxetine process from benzoylacetonitrile
ITMI20061987A1 (it) * 2006-10-16 2008-04-17 Archimica Srl Processo per la sintesi di arilossipropilammine ed eteroarilossipropilammine.

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4314081A (en) * 1974-01-10 1982-02-02 Eli Lilly And Company Arloxyphenylpropylamines
DE2732750A1 (de) * 1977-07-20 1979-02-08 Merck Patent Gmbh Basische thioaether und verfahren zu ihrer herstellung
US4243681A (en) * 1977-10-11 1981-01-06 Mead Johnson & Company Alkylthiophenoxypropanolamines and pharmaceutical compositions and uses thereof
US4147805A (en) * 1978-07-28 1979-04-03 Mead Johnson & Company Alkylthiophenoxyalkylamines and the pharmaceutical use thereof
GB2060622B (en) * 1979-09-14 1983-05-25 Wyeth John & Brother Ltd 3-aryl-3-aryloxyalkylamines
US4569801A (en) * 1984-10-15 1986-02-11 Eli Lilly And Company Alkylsulfonamidophenylalkylamines

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Патент US № , кл„ А 61 К 31/135, 1983. ( СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ АМИНОПРОПАНОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫХ СОЛЕЙ *

Also Published As

Publication number Publication date
DK165489A (da) 1989-10-09
EP0336753A1 (en) 1989-10-11
NZ228636A (en) 1990-12-21
HUT54976A (en) 1991-04-29
JPH0285236A (ja) 1990-03-26
DK165489D0 (da) 1989-04-06
ATE78029T1 (de) 1992-07-15
DE68901994D1 (de) 1992-08-13
PT90212B (pt) 1994-06-30
PH27144A (en) 1993-04-02
DE68901994T2 (de) 1993-02-25
CN1036562A (zh) 1989-10-25
KR890015995A (ko) 1989-11-27
IE891122L (en) 1989-10-08
EP0336753B1 (en) 1992-07-08
GR3005662T3 (ru) 1993-06-07
HU205344B (en) 1992-04-28
PT90212A (pt) 1989-11-10
ES2033525T3 (es) 1993-03-16
CA1337128C (en) 1995-09-26
AU611794B2 (en) 1991-06-20
ZA892517B (en) 1990-12-28
AU3252889A (en) 1989-10-12
IL89854A (en) 1994-02-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US5030640A (en) Novel β-adrenergic agonists and pharmaceutical compositions thereof
SU1750421A3 (ru) Способ получени производных аминопропанола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей
GB2140416A (en) Polycyclic aromatic compounds
SU683617A3 (ru) Способ получени 1-нитро-9-диалкиламинизоалкиламинакридинов или их солей
US5922772A (en) Therapeutic substituted guanidines
KR960702442A (ko) 타이로신 키나아제 억제인자로서의 치환된 β-아릴 및 β-헤테로아릴-α-시아노아크릴아미드 유도체(Substituted beta-aryl and beta-heteroaryl-alpha-cyanoacrylamide derivatives as tyrosine kinase inhibitors)
DE69510212T2 (de) Colchicin-derivate sowie ihre therapeutische verwendung
US4818772A (en) Derivatives of 4-aminoethoxy-5-isopropyl-2-methylbenzenes: methods of synthesis and utilization as medicines
EP0870761B1 (en) Thiocolchicine derivatives with antiinflammatory and muscle relaxant activities
GB2058073A (en) 8-aminoalkyl-4-alkylpsoralens
US4510158A (en) 2-Phenylindole derivatives, their use as complement inhibitors
JPH01308243A (ja) ４―デメトキシダウノマイシノンの製法
JP4181301B2 (ja) ２−アミノテトラリン、その製法および炎症性および／または自己免疫性疾患の予防および治療的処置のための医薬組成物
US3707482A (en) Carbamate derivatives of 2h-pyran-3(6h)-one
US4404402A (en) Aniline intermediates
NO803693L (no) 2,3-indoldion-derivater.
ZA200204911B (en) Process for the preparation of pyrazolopyridazine derivatives.
HUP0002335A2 (hu) 2,3-Dihidrofuro[3,2-b]piridin-származékok, eljárás a vegyületek előállítására és gyógyászati alkalmazásuk
Jacob III et al. Sulfur analogues of psychotomimetic agents. Monothio analogs of mescaline and isomescaline
US4716172A (en) 4-substituted octahydroquinolizine analgesic compounds and octahydroquinolizinium intermediates
US4730059A (en) 6'-thiomethylsubstituted spectinomycins
NZ204900A (en) 1,3-dioxolo(4,5-g)quinolines and pharmaceutical compositions containing such
US4806660A (en) Aurone oxypropanolamines
US4478820A (en) Anilino-substituted isoquinoline quinones, pharmaceutical compositions and method of use thereof
KR950008970B1 (ko) t-부틸 에르골린 유도체의 제조방법