SK82497A3

SK82497A3 - Oral compositions

Info

Publication number: SK82497A3
Application number: SK824-97A
Authority: SK
Inventors: Iain A Hughes
Original assignee: Procter & Gamble
Priority date: 1994-12-22
Filing date: 1995-12-08
Publication date: 1997-12-10
Also published as: WO1996019193A1; NZ300435A; TR199501650A2; MX9704663A; CZ190797A3; PL321859A1; JPH10511351A; BR9510467A; AU4517496A; CN1170349A; GB9425934D0; CA2206457A1; EP0793479A1

Description

Oblasť techniky

Predložený vynález sa týka orálnych kompozícií, ako sú zubné pasty, zubné prášky, kvapalné zubné čistiace prostriedky, ústne vody, čistidlá umelého chrupu, žuvačky, cukríky a podobne. Vynález sa najmä týka orálnych kompozícií, majúcich zvýšenú antiplakovú aktivitu spolu s vynikajúcou čistiacou účinnosťou, fyzikálnymi charakteristikami a charakteristikami účinnosti pri použití.

Doterajší stav techniky

Plak sa začne tvoriť, akonáhle baktérie adherujú k ďasnu za tvorby proteinaceózneho filmu na povrchu zuba. Adherované baktérie metabolizujú zložky potravy a reprodukujú a agregujú za vzniku pevnej prilnávajúcej usadeniny známej ako plak. Plak všeobecne zahŕňa baktérie, konečné bakteriálne produkty, ako polysacharidy, anorganické soli a slinné proteíny. Plakové baktérie fermentujú potravinové karbohydráty na organické kyseliny, ktoré demineralizujú sklovinu, čo vedie k vzniku zubného kazu.

Kalkulus (zubný kameň) je v podstate plak, ktorý bol demineralizovaný fosforečnanovými vápenatými sólami. Ako kameň dozrieva a tvrdne, má sklon sa nežiadúcim spôsobom sfarbovať vďaka absorpcii potravinových chromagénov. Navyše, okrem neatraktívneho vzhladu, ďasna sú faktorom, ktorý sa peridontálnom ochorení. Okrem problémov spojených s plakmi, zdrojom páchnuceho dychu je degradácia mŕtveho bunkového usadeniny kameňa na úrovni podieľa na gingivitíde a hygienických a zdravotných výskum ukázal, že primárnym retencia a jej následkom materiálu normálne sa v zdravých ústach odlupujúceho.

Prípravky modernej zubnej hygieny a prípravky na zubné * protézy typicky obsahujú antiplakové činidlá alebo činidlá proti zubnému kameňu ako aj antimikrobiálne činidlá a príchute. Antimikrobiálne činidlá môžu ovplyvňovať tvorbu plaku buď redukciou počtu baktérií v ústach/protézach alebo usmrtením baktérií zachytených vo filme na zabránenie ďalšieho rastu a metabolizmu.

Príchute môžu zmierňovať problém páchnuceho dychu tak, že pôsobia deodorizačne. Niektoré antimikrobiálne činidlá, napr. metanol, tiež slúžia ako deodoranty dychu. Účinnosť antimikrobiálnych činidiel pritom vo velkej miere závisí na ich intraorálnej/protézovej retencii, najmä na ich retencii na povrchu zubov alebo protéz, kde sa vytvára plak.

Typickou nevýhodou známych zubných prípravkov je relatívne krátka doba, počas ktorej sú zuby čistené, alebo ústa vyplachované, dostupná pre pôsobenie mikrobiálnych činidiel v prípravkoch. Problém je pričítaný skutočnosti, že sa zubné čistiace prostriedky nepoužívajú často: väčšinou sa používajú raz, alebo aj dvakrát denne. Následkom toho poskytuje dlhá časová perióda medzi obrusovaním väčšiny populácie optimálne podmienky na tvorbu plaku.

Existuje tu teda potreba vývoja orálneho prípravku, ktorý má predĺžený, reziduálny antimikrobiálny alebo vôňu posilňujúci účinok.

Je známe zahŕňať silikóny do kompozícií na čistenie zubov, pretože poťahujú zuby a zabraňujú kavitám a farbeniu. Napríklad GB-A-689679 opisuje ústnu vodu, obsahujúcu organopolysiloxán na prevenciu adhézie, alebo na odstránenie dechtu, farieb, zubného kameňa a potravinových častíc zo zubov. Ústna voda môže obsahovať antiseptické zlúčeniny, ako tymol a ochucovacie a parfémovacie činidlá.

US-A-2806814 opisuje dentálne prípravky, obsahujúce kombináciu vyšších alifatických acylamidov aminokarboxylovej kyselinovej zlúčeniny, ako aktívnu a silikónovú zlúčeninu. Patent uvádza, že bolo zamýšlané použitie silikónovaných zlúčenín na prevenciu adhézie alebo na uľahčenie odstránenia dechtov, farieb, zubného kameňa a pod., zo zubov. 0 silikónovej zlúčenine sa uvádza, že pôsobí synergicky pri zlepšení antibakteriálnej a kyselinu inhibujúcej aktivity aktívnej zložky. Ako obzvlášť účinné sú uvádzané dimetylpolysiloxány. Môžu byť obsiahnuté aj príchuťové oleje alebo mentol.

US-A-3624120 opisuje kvartérne amóniové soli cyklických siloxánových polymérov na použitie ako katiónových povrchovo aktívnych látok (surfaktantov)> baktericídov, a ako antikariogénnych činidiel.

V súlade s tým predložený vynález poskytuje orálne kompozície, majúce zlepšenú účinnosť na plak, mucilaginózne a bakteriálne usadeniny a ktoré súčasne poskytujú vynikajúcu čistiacu účinnosť, fyzikálne charakteristiky a charakteristiky účinnosti pri použití.

Vynález ďalej poskytuje orálne kompozície, obsahujúce lipofilnú zlúčeninu ako príchuť, fyziologicky chladiace činidlo alebo antimikrobiálne činidlo a ktoré majú zlepšenú substantivitú, vklienenie alebo účinnosť na zuby a protézy.

Podstata vynálezu

Podľa prvého aspektu vynálezu je poskytnutá orálna kompozícia vo forme zubnej pasty, prášku, kvapalného zubného čistiaceho prípravku, ústnej vody, čistidla zubných protéz, žuvačky alebo cukríkov, obsahujúca jednu alebo viac zložiek orálnej kompozície vybraných z abrazív, pojív, zvlhčovadiel, surfaktantov, zdrojov fluoridových iónov, činidiel proti kalkulu a sladidiel a ďalej obsahujúca aminoalkylsilikón, majúca obsah aminoalkylsiloxánu od asi 0,1$ do 2% na báze opakujúcej sa jednotky.

Podľa ďalšieho aspektu vynálezu je poskytnutá orálna kompozícia vo forme zubnej pasty, prášku, kvapalného zubného čistiaceho prípravku, ústnej vody, čistidla zubných protéz, žuvačky alebo cukríkov, obsahujúca lipofilnú zlúčeninu vybranú z príchutí, fyziologických chladiacich činidiel a antimikrobiálnych zlúčenín a aminoalkylsilikónu, majúca obsah aminoalkylsiloxánu od asi 0,1$ do 2$ na báze opakujúcej sa jednotky.

Ak nie je uvedené inak, sú všetky percentá a pomery tu uvedené vzhľadom na hmotnosť celkovej kompozície.

Orálne kompozície podľa vynálezu tak obsahujú aminoalkylsilikónové antiplakové činidlo a vo výhodných kompozíciách ďalej obsahujú lipofilnú zlúčeninu alebo jednu alebo viac zložiek orálnej kompozície, vybraných z adhezív, pojív zvlhčovadiel, surfaktantov, zdrojov fluoridových iónov, činidiel proti kalkulu a sladidiel. Každé z nich bude opísané ďalej.

Všeobecne vyjadrené je aminoalkylsilikón vybraný z necyklických, hydrofóbnych aminoalkylsilikónov, majúcich vzorec, obsahujúci dve základné jednotky:

1) (R¹)m(R)nSiO(4--n-)/2, kde m+n je 1, 2 alebo 3; n je 1, 2 alebo 3; m je 0,1,2 a «r

2) (R¹)a(R²)bSiO(4-a - b)/2, kde a+b je 1,2 alebo 3 a a a b sú celé čísla, kde R¹a R² sú nezávisle vybrané z H, alkylu a alkenylu s asi 1 až 10 uhlíkmi prípadne substituovaných fluór alebo kyanoskupinami, hydroxy, alkoxy a acetoxy, napríklad kde R¹a R² sú nezávisle vybrané z metylu, etylu, fenylu, vinylu, trifluórpropylu a kyanopropylu a R je

R⁴ R⁴ — R³ — N — R⁵ alebo — R³ — N⁺ — R⁵ X kde R³ je dvojväzbový alkylén s asi 1 až 20, výhodne s asi 3 až 5 atómami uhlíka prípadne substituovaný alebo prerušený 0 atómami, R⁴, R⁵ a R⁶, ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, pričom sú vybrané z H, alkylu s asi 1 až 20, výhodne s asi 1 až 10, výhodnejšie s asi 1 až 4 uhlíkmi prípadne substituovaného alebo prerušeného N alebo 0 atómami a X“ je jednoväzbový anión, ako je halogenid, hydroxid a tosylát, kde uvedené aminoalkylsilikóny zahŕňajú od asi 0,1% do 2%, výhodne od asi 0,5% do 2% jednotky (1) na báze opakujúcej sa jednotky.

V preferovanom uskutočnení obsahujú aminoalkylsilikóny amodimetikóny. polyméry, skupiny môžu viacerých Preferované sú polymetylsiloxánové skupiny. Aminoalkylové alebo na jednom alebo reťazca.

v ktorých aminoalkylová (CH2 )3NHCH2CH2 NH2 skupina R (CH2 )3N(CH2CHOH)2 ,

Amodimetikóny obsahujúce aminoalkylové byť prítomné buď oproti koncoch polydimetylsiloxánového sú aminoalkylsilikóny, je Vybraná Z (CH2)3NH2, (voz ja naz , (CH2 )3NH3 ⁺ X- (CH2 )3N(CH3 )2 (Cl 8 H₃ 7 )⁺X a najmä z (CH2)3NH2 a (CH2 )3NHCH2CH2NH2 . Preferované sú tiež aminoalkylsilikóny, majúce priemernú molekulovú hmotnosť asi 5000 a viac, výhodne od asi 5000 do 100000, výhodnejšie od (t asi 5000 do asi 30000.

Aminoalkylsilikónové zlúčeniny vhodné na použitie podľa vynálezu sú dobre známe. Spôsoby prípravy aminoalkylsilikónov sú uvedené napríklad v US-A-2930809.

Príklady amodimetikónov zahŕňajú OSI Magnasoft kvapalinu. Tieto polyméry fixované k predominantnej Typická štruktúra Magnasoft obsahujú aminoalkylové skupiny polymetylsiloxánovej štruktúre, aminoalkyl skupinu obsahujúcich jednotiek je

-osi(Me)C3HsNHCH2CH2NH2.

Aminoalkylsilikón je do asi 25%, od asi 0,5% do asi 0,01% výhodnejšie všeobecne prítomný v množstve od výhodne od asi 0,1% do asi 5%, asi 1,5% hmotn.

Orálne kompozície zlúčeninu. vhodné na ktoré sú lipofilnú zlúčeniny materiály, v aminoalkylsilikóne, výhodnejšie aspoň asi 5% lipofilné zlúčeniny sú chladiacich činidiel

Aminoalkylsilikóny pôsobia lipofilnej zlúčeniny k zubu zvýšené alebo udržiavané účinnosti.

podľa vynálezu výhodne tiež obsahujú Všeobecne povedané sú lipofilné použitie podľa vynálezu olejovité 1 rozpustné alebo rozpustiteľné výhodne v množstve aspoň asi 1%, hmotnostných pri 25^eC. Preferované vybrané z príchutí, fyziologických antimikrobiálnych zlúčenín, tak, že zvyšujú substantivitu alebo k protézam, čím poskytujú zlepšenie chute a antimikrobiálnej

Lipofilné príchute vhodné na použitie podľa vynálezu zahŕňajú jednu alebo viac prichuťových zložiek vybraných z libačkovej silice, oreganovej silice, vavrínovej silice, matovej silice, spearmintovej silice, klinčekovej silice, ságovej silice, sasafrasovej silice, citrónovej silice, pomarančovej silice, anízovej silice, benzaldehydu, silice z horkých mandlí, kafru, cédrovej silice, citronelovej silice, levanduľovej silice, horčicovej silice, borovej silice, silice borových ihličín, rozmarínovej silice, škoricovej silice a ich zmesí.

Lipofilné antimikrobiálne zlúčeniny vhodné na použitie podľa vynálezu zahŕňajú tymol, metol, triclosan,

4-hexylresorcinol, fenol, eukalyptyol, kyselinu benzoovú, benzoyiperoxid, butylparabén, metylparabén, propylparabén, salicylamidy a ich zmesi.

Fyziologické chladiace činidlá vhodné na použitie vo vynáleze zahŕňajú karboxamidy, mentánové estery a mentánové étery a ich zmesi .

Vhodné mentánové estery na použitie podľa vynálezu majú vzorec

kde R⁵ je prípadne hydroxysubstituovaný alifatický radikál, obsahujúci až 25 atómov uhlíka, výhodne až 5 atómov uhlíka a kde X je vodík alebo hydroxy, ako sú tie, ktoré sú obchodne dostupné pod chráneným názvom Takasago, od Takasago International Corporation. Obzvlášť preferovaným chladiacim činidlom na použitie v kompozíciách podľa predloženého vynálezu je Takasago 10[3-1-metoxypropán-l,2-diol(MPD)]. MPD je monoglycerínový derivát 1-metolu a má vynikajúcu chladiacu aktivitu.

Najvhodnejšie karboxamidy sú tie, ktoré sú opísané v US—Ά-4136163, 23. január 1979, ' ffanson a spol., a US-A-4230688, 28. október 1980, Rawsell a spol.

Hladina lipofilnej zlúčeniny v kompozíciách podľa vynálezu je všeobecne v rozpätí od asi 0,01$ do asi 10%, výhodne od asi 0,05% do asi 5%, najvýhodnejšie od asi 0,1% do asi 3% hmotnostných.

Kompozície vo forme zubných pást, kvapalných prípravkov na čistenie zubov a pást a podobne, budú všeobecne obsahovať pojivo alebo zahusťovacie činidlo. Pojivá vhodné podľa vynálezu zahŕňajú karboxyvinylpolyméry, karagenín, hydroxyetylcelulózu a vodu a vo vode rozpustné soli celulózových éterov, ako sodná karboxymetylcelulóza a sodná karboxymetylhydroxyetylcelulóza. Môžu byť tiež použité prírodné gumy, ako karajská guma, xantánová guma, arabská guma a tragantová guma. Ako časť zahusťovacieho činidla môže byť použitý koloidný hlinitokremičitan horečnatý alebo jemne delený oxid kremičitý ako časť zahusťovacieho činidla na ďalšie zlepšenie textúry. Pojivové/zahusťovacie činidlá môžu byť použité v množstve od asi 0,1% do asi 5,0%, výhodne od asi 0,1% do asi 1% hmotnosti celej kompozície.

Do zubnej pasty je tiež žiadúce zahrnúť zvlhčovadlá na ochranu kompozície pred tvrdnutím pri vystavení vzduchu. Niektoré zvlhčovadlá sú tiež žiadúcimi sladidlami pre kompozície zubnej pasty. Kvapalné prídavky na čistenie zubov môžu tiež obsahovať určité množstvo zvlhčovadlá. Vhodné zvlhčovadlá zahŕňajú glycerín, sorbitol, xylitol, polyetylénglykoly, propylénglykol, iné jednoduché viacsytné alkoholy a ich zmesi. Ak sú prítomné, tvoria zvlhčovadlá všeobecne od asi 10% do asi 70% hmotnosti kompozícií podľa vynálezu.

podľa neposkytuje Medzi také hydrogély, a horečnaté, ortofosforečnanu kvapalné prostriedky na čistenie zubov a všeobecne obsahovať abrazívny leštiaci materiál uvažovaný na použitie akýkoľvek materiál, ktorý alebo akrylu zubnej protézy, siliky zahŕňajúce xerogély, zrazeniny, uhličitany vápenaté a polyfosfáty ako dihydrát pyrofosforečnan .vápenatý, polymetafosfát vápenatý, alumíny a ich hydráty, ako , ako kalcinovaný silikáty horečnaté a termosetovo kondenzačné produkty práškovaný US-A-3070510, zmesi abrazív.

Zubné pasty, čistidlá protéz budú materiál. Abrazívny leštiaci vynálezu môže byť nadmerný oter zubu patria napríklad aerogély a orto-, pyro-, metadvojvápenatého, fosforečnan trojvápenatý nerozpustný sodný polymetafosfát, alfa-alumín-trihydrát, hlinitokremičitany hlinitokremičitan a hlinitokremičitan, horečnatý časticovo a zirkónu polymérované močoviny a polyetylén, 25. decembra ako trisilikát živice, ako formaldehydu, a iné, ako

1962. Môžu byť leštiace materiály do asi

Abrazívne veľkosť častíc od asi 0,1 asi 5 do 15 mikrometrov.

polymetylmetakrylát, sú opísané v tiež použité všeobecne majú mikrometrov, priemernú výhodne od

Silikové dentálne abrazíva rôznych typov poskytujú vynikajúcu dentálnu čistiacu a leštiacu účinnosť bez toho, že by nežiadúcim spôsobom obrusovali zubnú sklovinu alebo dentín. Silikové abrazíva môžu byť zrážané siliká alebo silikagély, ako silika xerogély opísané v Pader a spol., US-A-358230, vydané 2. marca 1970 a DiGiulio, US-A-3862307, 21. jún 1975, napríklad silika xerogély na trhu dostupné pod chráneným názvom Siloid W.R.Grace & Company, Davison Chemical Division. Vhodné zrážané silikové materiály zahŕňajú tie, ktoré sú na trhu od J.M.Huber Corporation pod chráneným názvom Zeodent, najmä siliká, nesúce označenie Zeodent 119. Tieto silikové abrazíva sú opísané v US—A-4340583, 29. júl 1982.

Obzvlášť účinné z hľadiska poskytnutia dobrej čistiacej účinnosti spojenej s vynikajúcou kompatibilitou s antiplakovým činidlom sú abrazíva na báze uhličitanu vápenatého.

Abrazívum je všeobecne prítomné vo formuláciách na čistenie zubov v množstve od asi 10% do asi 70%, výhodne od asi 15% do asi 25% hmotnosti.

Predložené kompozície môžu tiež obsahovať surfaktanty. Vhodné surfaktanty sú tie, ktoré sú zodpovedajúcim spôsobom • stabilné a penia v širokom rozpätí pH, zahŕňajúce nemydlové aniónové, katiónové, zwittwriontové a amfoterné organické syntetické detergenty. Mnoho z týchto vhodných činidiel je opísaných Gieskom a spol., v US-A-4051234, 27. septembra

1977.

Príklady vhodných surfaktantov zahŕňajú alkylsulfáty; kondenzačné produkty etylénoxidu s mastnými kyselinami, mastnými alkoholmi, mastnými amidmi, polosytné alkoholy (napr. sorbitan monostearát, sorbitan oleát), alkylfenoly (napr. tergitol) a polypropylénoxid alebo polyoxybutylén (napr. Pluronics); aminoxidy ako dimetylkokamínoxid, dimetylaurylamínoxid a kokoalkyldimetylamínoxid (Aromox); polysorbáty, ako Tween a Tween 80 (Hercules); sorbitan * stearáty, sorbitanmonooleáty atdf. ; sarkozináty ako sodný kokoylsarkozinát, sodný lauroylsarkozinát (Hamposyl-95 ex W.R.Grace); katiónové surfaktanty, ako cetylpyridíniumchlorid. cetyltrimetylamóniumbromid, diizobutylfenoxyetoxyetyl-dimetylbenzylamóniumchlorid a alkyltrimetylamóniumnitrát kokosového oleja.

Vhodný zdroj fluoridových iónov môže byť tiež inkorporovaný do predložených kompozícií. Rozpustný zdroj fluoridových iónov sa používa v množstvách dostačujúcich na poskytnutie od asi 50 do asi 3500 ppm fluoridového iónu.

Preferovanými fluoridmi sú fluorid sodný, fluorid cínatý, fluorid india, fluorid zinočnatoamónny, fluorid cínatoamónny, fluorid vápenatý a monofluórfosforečnan sodný. Norris a spol., US-A-2946735, vydaný 26. júla 1960 a Widder a spol., US-A-3678154, vydaný 18.júla 1972 opisujú takéto aj iné soli.

Predložené kompozície môžu tiež zahŕňať antikalkulusové činidlo. Vhodné antikalkulusové činidlá zahŕňajú di- a » tetra-pyrofosfáty alkalických kovov, ktoré sú uvedené v

EP-A-097476. Špecifické soli zahŕňajú tetrapyrofosfáty « alkalických kovov, dikyslé pyrofosfáty dialkalických kovov, monokyslé pyrofosfáty trialkalických kovov a ich zmesi, kde alkalickými kovmi sú sodík alebo draslík. Soli sú vhodné ako vo svojej hydratovanej, tak aj v nehydratovanej forme. Množstvo pyrofosfátovej soli vhodnej v kompozícii je akékoľvek účinné množstvo a je všeobecne postačujúce na poskytnutie aspoň 1,0% P2O7·⁴ v kompozícii, výhodne od asi 1,5% do asi 10%, výhodnejšie od asi 3% do asi 6% hmotnosti kompozície. Pyrofosfátové soli sú opísané podrobnejšie v Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technolocry, druhé vydanie, diel 15, Interscience Publishers (1968).

Iné antikalkulusové činidlá, ktoré sú tu vhodné, sú soli zinku. Soli zinku sú opísané v US-A-4100269,

US-A-4416867, US-A-4425325 a činidlo skupiny zinku je citrát

US-A-4339432. Preferované zinočnatý. Zlúčeniny zinku môžu byť prítomné v množstvách, dostačujúcich na poskytnutie od asi 0,01% do asi 4%, výhodne od asi 0,05% do asi 1% hmotnosti iónu zinku.

Iné vhodné antikalkulusové činidlá zahŕňajú syntetické aniónové polyméry (zahŕňajúce polyakryláty a kopolyméry aleínanhydridu alebo kyseliny metylvinyléteru (napr. Gantrez), ako sú opísané v US-A-4627977, kyselinu polyaminopropánsulfónovú, polyfosfáty (napr.tripolyfosfát, hexaetafosfát), difosfonáty (napr. EHDP, ÄHP), polypeptidy (napr. kyselinu polyaspartovú a polyglutámovú) a ich zmesi.

Sladidlá, ktoré môžu byť použité, zahŕňajú aspartamy, acesulfámy, sacharín, dextrózu, levulózu a cyklamát sodný. Sladidlá sa všeobecne používajú v koncentráciách od asi 0,005% do asi 2% hmotnosti kompozície.

Iné tu použiteľné vhodné zložky zahŕňajú vo vode rozpustné antibakteriálne činidlá ako chlórhexidínglukonát, kvartérne amóniové antibakteriálne zlúčeniny a vo vode rozpustné zdroje určitých kovových iónov, ako zinok, meď, striebro a cín (napr. chlorid zinočnatý, meďnatý a cínatý a dusičnan strieborný); pigmenty ako oxid titaničitý; orálne prijímané farby/farbivá ako FD&C Blue č.l, FD&C Yellow č.10, FD&C Red č.40; antioxidanty, vitamíny ako vitamín C a E, iné protiplakové činidlá, ako cínaté soli, meďnaté soli, strontnaté soli a horečnaté soli; činidlá, upravujúce pH, protikazové činidlá, ako močovina, glycerofosfát vápenatý, trimetafosfát sodný, rastlinné extrakty, desenzitizujúce činidlá pre citlivé zuby, ako dusičnan draselný a citrát draselný a ich zmesi.

Typicky obsahujú ústne vody roztok voda/alkohol, príchuť, zvlhčovadlo, sladidlo, peniace činidlo a farbivo ako je opísané vyššie. Ústne vody môžu obsahovať etanol v množstve od 0 do 60%, výhodne od 5 do 30% hmotnostných.

Kompozície na čistenie zubov podľa vynálezu môžu ďalej obsahovať jedno alebo viac bieliacich činidiel, prekurzorov, organických peroxykyselín, činidiel, vyvolávajúcich penenie, chelatačných činidiel, atď.

Bieliace činidlá sú vo forme anorganickej persoli a môžu byť vybrané z akýchkoľvek dobre známych bieliacich činidiel známych na použitie, ako persírany, perboritany a perfosfáty alkalických kovov a amónne peroxidy, a peroxidy alkalických kovov a kovov alkalických zemín. Príklady vhodných bieliacich činidiel zahŕňajú persírany a monoa tetrahydráty perboritany draselné, amónne, sodné a lítne a peroxidy horčíka, vápnika, stroncia a zinku. Z nich sú však preferované persírany a perboritany alkalických kovov a ich zmesi, vysoko preferované sú perboritany alkalických kovov. Je rysom vynálezu, že tabletkové kompozície podlá vynálezu budú poskytovať vynikajúcu antimikrobiálnu aktivitu aj za neprítomnosti persíranov alkalických kovov.

Množstvo bieliaceho činidla v celej kompozícii je všeobecne od asi 5% do 7%, výhodne od asi 10% do asi 50%. V kompozíciách, obsahujúcich zmes persíranov a perboritanov alkalických kovov je celkový pomer persíran:perboritan výhodne od 5:1 do asi 1:5, špecifickejšie od asi 2:1 do asi 1:2.

Kompozície na čistenie zubov môžu tiež obsahovať látku, vyvolávajúcu penenie, t.j. materiál, ktorý za prítomnosti vody uvolňuje oxid uhličitý alebo kyslík za penenia. Činidlo, vyvolávajúce penenie môže byť vybrané z činidiel, ktoré sú účinné za kyslých, neutrálnych alebo alkalických pH podmienok, ale výhodne obsahuje kombináciu činidla, vyvolávajúceho penenie, ktoré je účinné alebo najúčinnejšie za podmienok kyslého alebo neutrálneho pH a činidlo, ktoré je účinné alebo najúčinnejšie za podmienok alkalického pH. Činidlá, vyvolávajúce penenie, ktoré sú účinné za podmienok kyslého alebo neutrálneho pH zahŕňajú kombináciu aspoň jedného uhličitanu alebo hydrogénuhličitanu alkalického kovu, ako je hydrogénuhličitan sodný, uhličitan sodný, seskviuhličitan sodný, uhličitan draselný, hydrogénuhličitan draselný alebo ich zmesi, v zmesi s aspoň jednou netoxickou, fyziologicky prijateľnou organickou kyselinou, ako je kyselina vínna, fumárová, citrónová, jablčná, maleínová, glukónová, jantárová, salicylová, adipová alebo sulfámová, fumarát sodný, kyslé fosfáty sodné alebo draselné, hydrochlorid betaínu alebo ich zmesi. Z nich je preferovaná kyselina jablčná. Činidlá, vyvolávajúce penenie, ktoré sú účinné za alkalických pH podmienok, 'zahŕňajú persoli, ako sú peroxoboritany alkalických kovov alebo kovov alkalických zemín ako aj perboritany, persírany, peruhličitany, perfosforečnany, a ich zmesi, ako boli predtým opísané, napríklad zmes perboritanov alkalických kovov (bezvodé, nono- alebo tetrahydráty) s monopersulfátmi ako je Caroat^Rdostupný od E.I. du Point de Nemours Co. a ktorý je 2:1 zmes monopersulfátu, síranu draselného a bisulfátu draselného a ktorý má obsah aktívneho kyslíka asi 4,5%.

V preferovaných kompozíciách na čistenie zubov má činidlo, vyvolávajúce penenie, formu pevného základného materiálu, ktorý za prítomnosti vody uvolňuje oxid uhličitý alebo kyslík za penenia. Výhodne obsahuje pevný základný materiál pár (hydrogén)uhličitan/kyselina prípadne perboritan/persíran,

Kombinácia činidiel je cenná na dosiahnutie optimálnych dizolučných charakteristík a podmienok pH na dosiahnutie optima čistenia a antimikrobiálnej aktivity. (Hydrogén)uhličitanové zložky všeobecne tvoria od asi 5% do asi 65%, výhodne od asi 25% do

55% celkovej kompozície; kyslé zložky všeobecne tvoria od asi 5% do asi 50%, výhodne od asi 10% do asi 30% celej kompozície.

Kompozície na čistenie zubov podľa vynálezu môžu byť doplnené akýmikoľvek inými známymi zložkami pre takú formuláciu. Obzvlášť preferovanou ďalšou zložkou je prekurzor organickej kyseliny, ktorý všeobecne môže byť definovaný ako zlúčenina, majúca titer aspoň 1,5 ml 0,lN tiosíranu sodného sodného v nasledujúcom teste tvorby perkyseliny.

Testovaný roztok sa pripraví rozpustením nasledujúcich materiálov v 1000 ml destilovanej vody:

pyrofosforečnan sodný (Na₄P207.IOH20) 2,5g perboritan sodný (NaBO2.H2O2.3H2O) majúci

10,4$ využiteľného kyslíka 0,615g dodecylbenzénsulfonát sodný 0,5g

K tomuto roztoku sa pri 60’C pridá také množstvo aktivátora, že pre každý atóm využiteľného kyslíka je prítomný jeden molekulárny ekvivalent aktivátora.

Zmes získaná prídavkom aktivátora sa intenzívne mieša s udržiava sa na 60°C. Po 5 minútach od pridania sa odoberie 10$ podiel roztoku a ihneď sa pipetuje do zmesi 250g drveného ľadu a 15 ml ľadovej kyseliny octovej. Potom sa pridá jodid draselný (0,4 g) a uvoľňovaný jód sa ihneď titruje 0,lN tiosíranom sodným so škrobom ako indikátorom až do prvého objavenia sa modrej farby. Potrebné množstvo roztoku tiosíranu sodného je titer bieliaceho aktivátora.

Prekurzory organických perkyselín sú typicky zlúčeniny, obsahujúce jednu alebo viac acylskupín, ktoré sú náchylné k perhydrolýze, Preferované aktivátory sú tie z typu N-acyl alebo O-acylzlúčenín, ktoré obsahujú acylový radikál R-CO, kde R je uhľovodíková alebo substituovaná uhľovodíková skupina, majúca výhodne od asi 1 do asi 20 atómov uhlíka. Príklady vhodných prekurzorov perkyselín zahŕňajú:

1) Acylorganoamidy podľa vzorca RCONR1R2, kde RCO je karboxylický acylový radikál, R1 je acylový radikál a R2 je organický radikál, ako je opísané v US-A-3117148. Príklady zlúčenín, patriacich do tejto skupiny, zahŕňajú:

a) N,N-diacetylanilín a N-acetylftalimid;

b) N-acylhydantoíny, ako

N, N'-dieacetyl-5, 5-dimetylhydantoín;

c) polyacylované alkyléndiamíny, ako

Ν,Ν,Ν',Ν'-tetracetyletyléndiamid (TAED) a zodpovedajúce hexametyléndiamínové (TAHD) deriváty, ako sú opísané v GB-Ä-907356, GB-A-907357 a GB-A-907358;

d) acylované glykourily, ako tetraacetylglykouril, ako je opísané v GB-A-1246338, GB-A-1246339 a GB-A-1247429.

2) Acylované sulfónamidy, ako

N-metyl-N-benzoyl-metánsulfónamid a

N-fenyl-N-acetylmatánsulfónamid, ako je opísané v GB-A-3183266

3) Karboxylové estery, ako sú opísané v GB-A-836988, GB-A 963135 a GB-A-147271. Príklady zlúčenín tohoto typu zahŕňajú fenylacetát, acetoxybenzénsulfonát sodný, trichlóretylacetát, sorbitolhexaacetát, fruktózu, pentaacetát, p-nitrobenzaldehyddiacetát, izopropeneylacetát, acetylacetohydroxámovú kyselinu a acetylsalicylovú kyselinu.

Iné príklady sú estery fenolu alebo substituovaného fenolu s alfa-chlórovanou nižšou alifatickou karboxylovou kyselinou, ako chlóracetylfenol a kyselina chlóracetylsalicylová, ako je opísané v US-A-3130165.

4) Karboxylové estery majúce všeobecný vzorec AcL, kde Ac je acylová skupina organickej karboxylovej kyseliny, obsahujúca prípadne substituovanú, lineárnu, alebo rozvetvenú Ce-C2o alkylovú alebo alkenylovú skupinu alebo C6-C20 alkyl-substituovanú arylovú skupinu a L je odštiepitelná skupina, pričom konjugát tejto kyseliny má pKa v rozpätí od 4 do 13, napríklad oxybenzénsulfonát alebo oxybenzoát. Preferované zlúčeniny tohoto typu sú tie, pri ktorých:

a) Ac je R3-CO R3 je lineárna alebo rozvetvená alkylová skupina, obsahujúca od 6 do 20, výhodne 6 až 12, výhodnejšie 7 až 9 atómov uhlíka a kde sa najdlhší lineárny reťazec rozkladá a zahŕňa karbonylový uhlík a obsahuje od 5 do 18, výhodne 5 až 10 atómov uhlíka, R3 je prípadne substituovaný (výhodne alfa ku karbonylovej skupine), Cl, Br, OCH3 alebo OC2H5. Príklady tejto triedy materiálu zahŕňajú

3.5.5- trimetylhexanoylbenzénsulfonát sodný,

3.5.5- trimetylhexanoyloxybenzoát sodný,

2-etylhexanoyloxybenzénsulfonát sodný, nonanoyloxybenzénsulfonát sodný a oktanoyloxybenzénsulfonát sodný, acyloxyskupina je v každom prípade výhodne p-substituovaná;

b) Ac má vzorec R3(A0)mXA, kde R3 je lineárna lebo rozvetvená alkyl alebo alkylarylskupina, obsahujúca od 6 do 20, výhodne od 6 do 15 atómov uhlíka v alkylovej skupine, Rs je prípadne substituovaný Cl, Br, OCH3 alebo OC2H5, A0 je oxyetylén alebo oxypropylén, m je od 0 do 100, X je 0, NR4 alebo CO-NR4 a A je CO, CO-CO, Re-CO, CO-Re-CO, alebo CO.NR4-Re-CO, kde R4 je Ci-C4 alkyl a Re je alkylén, alkenylén, arylén alebo alkarylén, obsahujúci od 1 do 8 atómov uhlíka v alkylénovej alebo alkenylénovej skupine. Bieliace aktivátorové zlúčeniny tohoto typu zahŕňajú deriváty uhličitej kyseliny podlá vzorca R3(AO)mOCOL, deriváty jantárovej kyseliny podľa vzorca R30C0(CH2)2COL, deriváty glykolovej kyseliny podľa vzorca R3OCH2COL, deriváty kyseliny hydroxypropiónovej podľa vzorca R3OCH2CH2COL, deriváty kyseliny šťaveľovej podľa vzorca R3OCOCOL, deriváty kyseliny maleínovej a fumárovej podľa vzorca R30C0H=CHC0L, deriváty kyseliny acelamínkapronovej podľa vzorca R3 CONRi CH2 COL a deriváty kyseliny amino-6-oxokaprónovej podľa vzorca

R3N(Ri )CO(CH2)4COL. V horeuvedených vzorcoch je m výhodne od 0 do 10 a R3 je výhodne C6-C12, výhodnejšie Ce-Cio alkyl, ak je m nula a C9-C15, ak nie je m nula. Odštiepiteľná skupina L je definovaná vyššie.

5) Acyl-kyanuráty, ako sú triacetyl- alebo tribenzoylkyanuráty ako sú opísané v opise US patentu č.3332882.

6) Prípadne substituované anhydridy kyseliny benzoovej alebo ftálovej kyseliny, napríklad anhydrid benzoovej kyseliny, anhydrid m-chlórbenzoovej kyseliny a anhydrid ftálovej kyseliny.

Z horeuvedených sú preferované prekurzory organických perkyselín typov l(c) a 4(a).

Ak je prítomný, je koncentrácia prekurzora peroxykyselinového bielidla v celkovej hmotnosti kompozície výhodne od asi 0,1% do asi 10%, výhodnejšie od asi 0,5% do asi 5% a všeobecne sa pridáva vo forme aglomerátu prekurzora bielidla.

Aglomeráty prekurzora bielidla preferované na použitie podľa vynálezu všeobecne zahŕňajú pojivo alebo aglomeračné činidlo v množstve od asi 5% do asi 40%, výhodnejšie od asi 10% do asi 30% ich hmotnosti. Vhodné aglomeračné činidlá zahŕňajú polyvinylpyrolidón, poly(oxyetylén) s molekulovou hmotnosťou 20000 až 500000, polyetylénglykoly s molekulovou hmotnosťou od asi 1000 do asi 50000, Carbowax, majúci molekulovú hmotnosť od 4000 do 20000, neiónové surfaktanty, mastné kyseliny, sodnú karboxymetylcelulózu, želatínu, mastné alkoholy, fosfáty a polyfosfáty, hlinky, alumínosilikáty a polymérové polykarboxyláty. Z uvedených sú vysoko preferované polyetylénglykoly, najmä tie, ktoré majú molekulovú hmotnosť od asi 1000 do asi 30000, výhodne 2000 až asi 10000.

Preferované z hľadiska optimálnych dizolučných a pH charakteristík sú aglomeráty prekurzory bielidla, ktoré obsahujú od asi 10% do asi 75%, výhodne od asi 20% do asi 60% svojej hmotnosti prekurzora peroxykyselinového bielidla, od asi 5% do asi 60%, výhodne od asi 5% do asi 50%, výhodnejšie od asi 10% do asi 40% efervescentného páru uhličitan/kyselina, od asi 0% do asi 20% peroxoboritanu a od asi 5% do asi 40%, výhodnejšie od asi 10% do asi 30% aglomeračného činidla.

Finálne granule bieliaceho prekurzora vhodne majú priemernú veľkosť častíc od asi 500 do asi 1500, výhodne od asi 500 do asi 1000 um, čo je cenné z hľadiska optimálnej dizolučnej účinnosti a z hľadiska estetického. Koncentrácia aglomerátu bieliaceho prekurzora je však výhodná od asi 1% do asi 20%, výhodnejšie od asi 5% do asi 15% hmotnosti kompozície.

Prípravky na čistenie zubov podľa vynálezu môžu byť vo forme pást, tabletiek, granulí alebo prášku, aj keď vysoko preferované sú kompozície v tabletkovej forme. Kompozície v tabletkovej forme môžu byť jedno- alebo viacvrstvové tabletky.

Prípravky na čistenie zubov podľa vynálezu môžu byť doplnené inými vhodnými zložkami takých formulácií, najmä surfaktantami, chelatačnými činidlami, enzýmami, príchuťami, fyziologickými chladiacimi činidlami, antimikrobiálnymi zlúčeninami, farbivami, sladidlami, tabletkovými poj ivami a plnivami, látkami, potláčajúcimi penenie, ako dimetylpolysiloxánmi, stabilizátormi penenia, ako cukrové estery mastných kyselín, ochrannými látkami, lubrikantami ako talok, stearát horečnatý, jemne delené amorfné pyrogénne siliká atď. Obsah voľnej vlhkosti vo finálnej kompozícii je žiadúco menší než asi 1% a najmä menší než asi 0,5%.

Tabletkové pojivá a plnivá vhodné na použitie podlá vynálezu zahŕňajú polyvinylpyrolidón, poly(oxyetylén) s molekulovou hmotnosťou 20000 až 500000, polyetylénglykolmi s molekulovou hmotnosťou od asi 1000 so asi 50000, Carbowax s molekulovou hmotnosťou od

4000 do 20000, neiónové surfaktanty, mastné kyseliny, sodnú karboxymetylcelulózu.

želatínu, mastné alkoholy, hlinky, polymérové polykarboxyláty, uhličitan sodný, uhličitan vápenatý, hydroxid vápenatý, oxid horečnatý, horečnatý hydroxid uhličitan, síran sodný, proteíny, étery celulózy, estery celulózy, polyvinylalkohol, estery algínovej kyseliny, rastlinné mastné materiály pseudokoloidného charakteru.

Z uvedených sú vysoko preferované polyetylénglykoly, najmä tie, ktoré majú molekulovú hmotnosť od asi 1000 do asi

30000, výhodne od asi 12000 do asi 30000.

Povrchovo aktívne činidlá použité v kompozíciách na čistenie zubov podľa vynálezu môžu byť vybrané z mnohých dostupných, ktoré sú kompatibilné s inými zložkami zubných čistidiel, ako v suchom stave, tak aj v roztoku. Také materiály sú považované za zlepšujúce účinnosť iných zložiek kompozície tým, že pôsobia na ich penetráciu do medzizubných povrchov. Tieto materiály tiež spôsobujú odstránenie potravinových zvyškov, priľnutých na zuboch. Medzi 0,1 a 5 percentami hmotnosti suchej kompozície suchého prášku alebo granulárneho aniónového povrchovo aktívneho činidla, ako je sodný laurylsulfát, sodný N-lauroylsarkozinát, sodný laurylsulfoacetát alebo dioktyl sodný sulfokcinát alebo ricinooleyl sodný sulfokcinát, môžu byť napríklad obsiahnuté v kompozícii a výhodne povrchovo aktívne činidlo činí medzi 0,5% a 4% kompozície.

Vhodné katiónové, neiónové a amfolytické povrchovo aktívne činidlá zahŕňajú napríklad kvartérne amóniové zlúčeniny, ako je cetyltrimetylamóniumbromid, kondenzačné produkty alkylénoxidov, ako etylén alebo propylénoxiďu s mastnými alkoholmi, fenolmi, mastnými amínmi alebo alkanolamidmi mastných kyselín, samotné alkanolamidy mastných kyselín, estery mastných kyselín s dlhým reťazcom (C8-C22) s polyalkoholmi alebo cukrami, napríklad glycerylmonostearát alebo sacharózamonolaurát alebo sorbitilpolyoxyetylénmono- alebo di-stearát, betaíny, sulfobetaíny alebo alkylaminokyseliny s dlhým reťazcom.

Chelatačné činidlá výhodne ovplyvňujú čistiacu a • bieliacu stabilitu udržiavaním kovových iónov, ako je vápnik, horčík a katióny ťažkých kovov v roztoku. Príklady * vhodných chelatačných činidiel zahŕňajú tripolyfosfát sodný, kyslý pyrofosfát sodný, pyrofosfát tetrasodný, aminopolykarboxyláty, ako nitriloctová kyselina a etyléndiamíntetraoctová kyselina a ich soli a polyfosfonáty a aminopolyfosfonáty, ako je kyselina hydroxyetándifosfónová, kyselina etyléndiamíntetrametylénfosfónová a ich soli. Zvolené chelatačné činidlo nie je kritické s tou výnimkou, že musí byť kompatibilné s inými zložkami čistidla zubov, ak je v suchom stave alebo vo vodnom roztoku. Výhodne tvorí chelatačné činidlo medzi 0,1% a 60 % hmotnosti kompozície a výhodne medzi 0,5% a 30%. Fosfonokyselinové chelatačné činidlá však výhodne tvoria od asi 0,1% do asi 1%, výhodne od asi 0,1% do asi 0,5% hmotnosti kompozície.

k

Enzýmy vhodné na použitie podľa vynálezu sú napríklad proteázy, alkalázy, amylázy, lipázy, dextranázy, mutanázy, glukanázy, atď.

Nasledujúce príklady opisujú a demonštrujú preferované uskutočnenia v rozsahu predloženého vynálezu.

Príklady uskutočnenia vynálezu

Príklady I až V

Nasledujú reprezentatívne tabletky na čistenie zubov podľa vynálezu. Percentá sú vzhľadom na hmotnosť celej tabletky. Tabletky sú vyrobené zlisovaním zmesi granulovaných zložiek v prestrihovacom a farbiacom tabletkovacom lise pri tlaku asi 10^s kPa.

	I	II	III	IV	V
kyselina jablčná	12	10	15	-	14
kyselina citrónová	-	10	-	15	-
uhličitan sodný	10	8	10	6	10
kyselina sulfámová	5	-	-	3	3
PEG 20000	-	3	7	8	5
PVP 40000	6	3	-	-	-
hydrogénuhličitan sodný	22	25,2	25	13,9	23
monohydrát perboritanu
sodného	15	12	16	30	15
monopersíran draselný	15	18	13	-	14
pyrogénne siliká	-	0,3	0,1	0,1	-
talok	2	-	-	-	-
EDTA	-	-	1	-	3
EDTMP¹	1	-	-	1	-
príchuť⁵	2	1	2	1	2
Magnasoft Fluid⁴	1	1,5	5	10	1
aglomerát prekurzora
bielidla	9	8	10	12	10

Aglomerát prekurzora

bielidla	I	II	III	IV	V
TAED²	2	-	4	5	2,5
THMOS³	2	3	-	-	-
kyselina sulfámová	2	2	2	2	3,5
hydrogénuhličitan sodný	0,5	0,2	0,2	0,5	2
PEG 6000	2,5	2	2,4	2,5	1,5
farbivo	-	0,8	1,4	2	0,5

1. kyselina etyléndiamíntetrametylénfosfónová

2. tetraacetyléndiamín

3. sodný 3,5,5-trimetylhexanoyloxybenzénsulfonát

4. Magnasoft Fluid - dodané od OSI

5. Príchuť na báze pepermintu

V príkladoch I až V je celková hmotnosť tabletky 3 g; priemer 25 mm.

Tabletky na čistenie zubov z príkladov I až V vykazujú zlepšenú antiplakovú, čistiacu a antibakteriálnu aktivitu spolu s vynikajúcou kohéziou a inými fyzikálnymi a úžitkovými charakteristikami účinnosti.

Príklady VI až VIII

Nasledujú reprezentatívne zubné pasty/čistiace pasty f* umelého chrupu podľa vynálezu, percentá sú vzhľadom na hmotnosť celej kompozície.

VI VII VIII

uhličitan vápenatý	20	25	15
glycerín	10	12	8
sodná CMC	3,5	3	4
oxid titaničitý	0,7	0,5	0,6
metyl/propylparabény	0,1	0,1	0,1
sodný sacharín	0,3	0,4	0,2
príchuť³	1	1	2
Magnasoft Fluid⁴	1	1,5	0,5
Triclosan	-	0,5	-
voda		do 100

Zubné pasty/pasty na čistenie umelého chrupu z príkladov VI až VII vykazujú zlepšenú antiplakovú, príchuťovú a antibakteriálnu aktivitu spolu s vynikajúcimi čistiacimi charakteristikami.

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1) (R¹ )m(R)nSiO(4--n-)/2, kde m+n je 1, 2 alebo 3; n je 1, 2 alebo 3; m je 0, 1, 2 a

1. Orálne kompozície vo forme zubnej pasty, prášku, kvapalného zubného čistiaceho prípravku, ústnej vody, čistidla protéz, žuvačky alebo cukríkov, obsahujúce jednu alebo viac zložiek vybraných z abrazív, pojív, zvlhčovadiel, surfaktantov, zdrojov fluoridových iónov, činidiel proti kalkulu a sladidiel a ďalej obsahujúce aminoalkylsilikón, majúci obsah aminoalkylsiloxánu od asi 0,1% do 2% na báze opakujúcej sa jednotky.

2) (R¹) a (R²)bSiO(4-a-b)/2, kde a+b je 1, 2 alebo 3 a a a b sú celé čísla, kde R¹ a R² sú nezávisle vybrané z H, alkylu a alkenylu s asi 1 až 10 uhlíkmi prípadne substituovaných fluór alebo kyanoskupinami, hydroxy, alkoxy a acetoxy, napríklad kde R¹ a R² sú nezávisle vybrané z metylu, etylu, fenylu, vinylu, trifluórpropylu a kyanopropylu a R je

R⁴ R⁴ — R³ — N — R5 alebo — R³ — N⁺ — R⁵ X

J.

kde R³ je dvojväzný alkylén s asi 1 až 20 atómami uhlíka prípadne substituovaný alebo prerušený 0 atómami, R⁴, R⁵a R®, ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, sú vybrané z H, alkylu s asi 1 až 20 atómami, prípadne s substituovaného alebo prerušeného N alebo 0 atómami a X“ je jednoväzobný anión, pričom uvedené aminoalkylsilikóny majú obsah aminoalkylsiloxánu od asi 0,1 do 2% na báze opakujúcej sa jednotky.

2. Kompozícia podľa nároku 1, kde aminosilikón je necyklický, hydrofóbny aminoalkylsilikón, majúci vzorec, obsahujúci dve základné jednotky:

3. Kompozícia podľa nároku 2, kde aminoalkylsilikon má molekulové hmotnosti aspoň asi 5000, výhodne od asi 5000 do asi 10000.

4. Kompozícia podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 3, obsahujúca od asi 0,01% do asi 25%, výhodne od asi 0,1% do asi 5% hmotnostných aminoalkylsilikónu.

5. Kompozícia podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 4, obsahujúca od asi 10% do asi 70% hmotnosti zubného abrazíva vyhraného zo silika, alumínu, alumínosilikátov, kremičitanu horečnatého a zirkoičitého, orto-, pyro-, metá- a polyfosfátov vápenatých, uhličitanu vápenatého a horečnatého, nerozpustných metafosfátov a termosetových polymérovaných živíc.

6. Kompozícia podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 5, obsahujúca množstvo zdroja fluoridových iónov, postačujúce na poskytnutie 50 ppm až 3500 ppm fluoridových iónov.

7. Kompozícia podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 6, obsahujúca od asi 0,1% do asi 1% hmotnosti pojiva.

8. Použitie aminoalkylsilikónu ako antiplakového činidla v orálnej kompozícii, kde aminoalkylsilikón má obsah aminoalkylsiloxánu od asi 0,1 do 2% na báze opakujúcich sa jednotiek.

9. Použitie podľa nároku 8, kde orálna kompozícia je kompozícia na čistenie umelého chrupu