RU99116598A - Производные ароматических аминов, обладающие подавляющим оас действием - Google Patents
Производные ароматических аминов, обладающие подавляющим оас действиемInfo
- Publication number
- RU99116598A RU99116598A RU99116598/04A RU99116598A RU99116598A RU 99116598 A RU99116598 A RU 99116598A RU 99116598/04 A RU99116598/04 A RU 99116598/04A RU 99116598 A RU99116598 A RU 99116598A RU 99116598 A RU99116598 A RU 99116598A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- group
- compound
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- Prior art date
Links
- 150000004982 aromatic amines Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 59
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 29
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 29
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 28
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 28
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 24
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 14
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 9
- 150000001555 benzenes Chemical group 0.000 claims 9
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 7
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N pyridine Chemical class C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 210000004556 Brain Anatomy 0.000 claims 6
- 206010019233 Headache Diseases 0.000 claims 6
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 claims 6
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 6
- 201000011528 vascular disease Diseases 0.000 claims 6
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 5
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 5
- 206010008118 Cerebral infarction Diseases 0.000 claims 4
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 3
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 3
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 3
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000001684 chronic Effects 0.000 claims 2
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- -1 2- (3-aminomethyl-2- (isopropoxy) phenylamino) -4-methylpyridine Chemical compound 0.000 claims 1
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000006752 Brain Edema Diseases 0.000 claims 1
- 206010048962 Brain oedema Diseases 0.000 claims 1
- 206010008111 Cerebral haemorrhage Diseases 0.000 claims 1
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 claims 1
- 206010070976 Craniocerebral injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 claims 1
- 206010012601 Diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 208000005189 Embolism Diseases 0.000 claims 1
- 206010061216 Infarction Diseases 0.000 claims 1
- 206010051078 Lacunar infarction Diseases 0.000 claims 1
- 206010027599 Migraine Diseases 0.000 claims 1
- 208000008085 Migraine Disorders Diseases 0.000 claims 1
- BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N Morphine Chemical compound O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N 0.000 claims 1
- WLXFJZKCZYEBND-UHFFFAOYSA-N N'-(4-methylpyridin-2-yl)-N'-phenylethane-1,2-diamine Chemical compound CC1=CC=NC(N(CCN)C=2C=CC=CC=2)=C1 WLXFJZKCZYEBND-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HTCKUZSDXCSUCS-UHFFFAOYSA-N N-[3-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-4-methylpyridin-2-amine Chemical compound CC1=CC=NC(NC=2C=C(C=CC=2)C2(N)CCC2)=C1 HTCKUZSDXCSUCS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MWINUSHBKWNTKD-UHFFFAOYSA-N N-[3-(2-aminopropan-2-yl)phenyl]-4-methylpyridin-2-amine Chemical compound CC1=CC=NC(NC=2C=C(C=CC=2)C(C)(C)N)=C1 MWINUSHBKWNTKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DAPBORCGTOLUDE-UHFFFAOYSA-N N-[3-(2-aminopropan-2-yl)phenyl]-6-methoxy-3-nitropyridin-2-amine Chemical compound COC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(NC=2C=C(C=CC=2)C(C)(C)N)=N1 DAPBORCGTOLUDE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UHLFNTJPBKGMNL-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-2-chlorophenyl]-4-methylpyridin-2-amine Chemical compound CC1=CC=NC(NC=2C(=C(CN)C=CC=2)Cl)=C1 UHLFNTJPBKGMNL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BOJNRGGBDLSTKG-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-2-chlorophenyl]-6-methoxy-3-nitropyridin-2-amine Chemical compound COC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(NC=2C(=C(CN)C=CC=2)Cl)=N1 BOJNRGGBDLSTKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JDJSYNGKAHRYKP-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-2-ethoxy-4-methylphenyl]-4-methylpyridin-2-amine Chemical compound C1=CC(C)=C(CN)C(OCC)=C1NC1=CC(C)=CC=N1 JDJSYNGKAHRYKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KDFQVTRZWWOTJU-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-2-ethoxyphenyl]-4-methylpyridin-2-amine Chemical compound CCOC1=C(CN)C=CC=C1NC1=CC(C)=CC=N1 KDFQVTRZWWOTJU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VXHFCXXDLKDZDM-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-2-ethoxyphenyl]-6-methoxy-3-nitropyridin-2-amine Chemical compound CCOC1=C(CN)C=CC=C1NC1=NC(OC)=CC=C1[N+]([O-])=O VXHFCXXDLKDZDM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BHVXFYBJBOAHJA-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-2-methoxyphenyl]-4-methylpyridin-2-amine Chemical compound COC1=C(CN)C=CC=C1NC1=CC(C)=CC=N1 BHVXFYBJBOAHJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NOAINHGIRDTHFM-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-2-methoxyphenyl]-6-methoxy-3-nitropyridin-2-amine Chemical compound COC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(NC=2C(=C(CN)C=CC=2)OC)=N1 NOAINHGIRDTHFM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UPLQTGMNLCTBBD-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-2-methylphenyl]-4-methylpyridin-2-amine Chemical compound CC1=CC=NC(NC=2C(=C(CN)C=CC=2)C)=C1 UPLQTGMNLCTBBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VWERMXATTVPNFP-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-2-methylphenyl]-6-methoxy-3-nitropyridin-2-amine Chemical compound COC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(NC=2C(=C(CN)C=CC=2)C)=N1 VWERMXATTVPNFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XNBXPVHVQMYSCT-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-2-propoxyphenyl]-4-methylpyridin-2-amine Chemical compound CCCOC1=C(CN)C=CC=C1NC1=CC(C)=CC=N1 XNBXPVHVQMYSCT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VHIGGGQEHTVIAG-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-4-chloro-2-ethoxyphenyl]-4-methylpyridin-2-amine Chemical compound C1=CC(Cl)=C(CN)C(OCC)=C1NC1=CC(C)=CC=N1 VHIGGGQEHTVIAG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CUXVIHXIGZUZIV-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-4-chlorophenyl]-4-methylpyridin-2-amine Chemical compound CC1=CC=NC(NC=2C=C(CN)C(Cl)=CC=2)=C1 CUXVIHXIGZUZIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FVOVNGWIIZYTLN-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-4-chlorophenyl]-6-methoxy-3-nitropyridin-2-amine Chemical compound COC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(NC=2C=C(CN)C(Cl)=CC=2)=N1 FVOVNGWIIZYTLN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IBPOUMORXUXXBF-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-4-ethoxyphenyl]-4-methylpyridin-2-amine Chemical compound C1=C(CN)C(OCC)=CC=C1NC1=CC(C)=CC=N1 IBPOUMORXUXXBF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BZEDMUGYKBDVRZ-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-4-ethylphenyl]-4-methylpyridin-2-amine Chemical compound C1=C(CN)C(CC)=CC=C1NC1=CC(C)=CC=N1 BZEDMUGYKBDVRZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VEXCBASPCRVVSJ-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)-4-fluorophenyl]-6-methoxy-3-nitropyridin-2-amine Chemical compound COC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(NC=2C=C(CN)C(F)=CC=2)=N1 VEXCBASPCRVVSJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OCHMEVGUDHFNOJ-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)phenyl]-4-methylpyridin-2-amine Chemical compound CC1=CC=NC(NC=2C=C(CN)C=CC=2)=C1 OCHMEVGUDHFNOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZVQVMFDBYHSKJF-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)phenyl]-5-methoxy-2-nitroaniline Chemical compound COC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(NC=2C=C(CN)C=CC=2)=C1 ZVQVMFDBYHSKJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RYNUWTPHXFNJMG-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)phenyl]-5-methyl-2-nitroaniline Chemical compound CC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(NC=2C=C(CN)C=CC=2)=C1 RYNUWTPHXFNJMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YORCIMRFRGNISC-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)phenyl]-6-ethoxy-3-nitropyridin-2-amine Chemical compound CCOC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(NC=2C=C(CN)C=CC=2)=N1 YORCIMRFRGNISC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MEDYWECWKIGLFX-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)phenyl]-6-ethyl-3-nitropyridin-2-amine Chemical compound CCC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(NC=2C=C(CN)C=CC=2)=N1 MEDYWECWKIGLFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OLGWZKZVKPOUGK-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)phenyl]-6-methoxy-3-nitropyridin-2-amine Chemical compound COC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(NC=2C=C(CN)C=CC=2)=N1 OLGWZKZVKPOUGK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ULGXMWIKDXSDHM-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)phenyl]-6-methyl-3-nitropyridin-2-amine Chemical compound CC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(NC=2C=C(CN)C=CC=2)=N1 ULGXMWIKDXSDHM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BFMMJDUEGZSOPS-UHFFFAOYSA-N N-[3-(aminomethyl)phenyl]-6-methylsulfanyl-3-nitropyridin-2-amine Chemical compound CSC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(NC=2C=C(CN)C=CC=2)=N1 BFMMJDUEGZSOPS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OCZCOUYAECYRTK-UHFFFAOYSA-N N-[4-(2-aminoethyl)phenyl]-4-methylpyridin-2-amine Chemical compound CC1=CC=NC(NC=2C=CC(CCN)=CC=2)=C1 OCZCOUYAECYRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BMNDONCVSWDMGS-UHFFFAOYSA-N N-[4-(2-aminoethyl)phenyl]-6-methoxy-3-nitropyridin-2-amine Chemical compound COC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(NC=2C=CC(CCN)=CC=2)=N1 BMNDONCVSWDMGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010061536 Parkinson's disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010039073 Rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 206010039911 Seizure Diseases 0.000 claims 1
- 206010040070 Septic shock Diseases 0.000 claims 1
- 208000008513 Spinal Cord Injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010042316 Subarachnoid haemorrhage Diseases 0.000 claims 1
- 206010043269 Tension headache Diseases 0.000 claims 1
- 208000008548 Tension-Type Headache Diseases 0.000 claims 1
- 206010047461 Viral infection Diseases 0.000 claims 1
- 208000001756 Virus Disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000000202 analgesic Effects 0.000 claims 1
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N benzene Substances C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 230000001269 cardiogenic Effects 0.000 claims 1
- 230000002490 cerebral Effects 0.000 claims 1
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 claims 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 229960005181 morphine Drugs 0.000 claims 1
- 229930014694 morphine Natural products 0.000 claims 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 1
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001314 paroxysmal Effects 0.000 claims 1
- 150000003222 pyridines Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000036303 septic shock Effects 0.000 claims 1
- FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N thiazole Chemical group C1=CSC=N1 FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000001052 transient Effects 0.000 claims 1
- 230000017613 viral reproduction Effects 0.000 claims 1
- 230000003612 virological Effects 0.000 claims 1
Claims (43)
1. Соединение, представленное общей формулой (I) или его возможный таутомер, стереомер или оптически активная форма соединения или его фармацевтически приемлемая соль
где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, ацильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу, или R1 и R2 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу или R3 и R4 могут соединяться вместе с образованием моноциклического или конденсированного кольца, имеющего 3 - 10 атомов углерода;
R5 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, ацильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу;
X1, X2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную низшую алкилтиогруппу, фенильную группу, необязательно замещенную атомом галогена и/или низшей алкильной группой, NX5Х6 или С(=O)Х7;
где X5 и Х6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, ацильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксикарбонильную группу, или X5 и Х6 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
X7 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу или NХ8Х9;
где X8 и Х9, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, или Х8 и Х9 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо или 5- или 6-членное ароматическое гетерокольцо, которое необязательно замещено, и которое содержит, по меньшей мере, один атом азота в качестве гетероатома;
n и m, каждый, являются целым числом, равным 0 или 1).
где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, ацильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу, или R1 и R2 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу или R3 и R4 могут соединяться вместе с образованием моноциклического или конденсированного кольца, имеющего 3 - 10 атомов углерода;
R5 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, ацильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу;
X1, X2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную низшую алкилтиогруппу, фенильную группу, необязательно замещенную атомом галогена и/или низшей алкильной группой, NX5Х6 или С(=O)Х7;
где X5 и Х6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, ацильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксикарбонильную группу, или X5 и Х6 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
X7 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу или NХ8Х9;
где X8 и Х9, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, или Х8 и Х9 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо или 5- или 6-членное ароматическое гетерокольцо, которое необязательно замещено, и которое содержит, по меньшей мере, один атом азота в качестве гетероатома;
n и m, каждый, являются целым числом, равным 0 или 1).
2. Соединение общей формулы (I) по п.1 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой;
X1, Х2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляют собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную низшую алкилтиогруппу, фенильную группу, необязательно замещенную атомом галогена и/или низшей алкильной группой, NX5X6 или С(=O)Х7 и
А представляет собой необязательно замещенное бензольное или пиридиновое кольцо.
X1, Х2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляют собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную низшую алкилтиогруппу, фенильную группу, необязательно замещенную атомом галогена и/или низшей алкильной группой, NX5X6 или С(=O)Х7 и
А представляет собой необязательно замещенное бензольное или пиридиновое кольцо.
3. Соединение общей формулы (I) по п.1 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
А представляет собой 5- или 6-членное ароматическое гетерокольцо, которое необязательно замещено и которое содержит по меньшей мере один атом азота в качестве гетероатома (исключая необязательно замещенное пиридиновое кольцо).
А представляет собой 5- или 6-членное ароматическое гетерокольцо, которое необязательно замещено и которое содержит по меньшей мере один атом азота в качестве гетероатома (исключая необязательно замещенное пиридиновое кольцо).
4. Соединение общей формулы (I) по п.1 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
R1 представляет собой атом водорода;
R2 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, ацильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу и
А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо.
R1 представляет собой атом водорода;
R2 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, ацильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу и
А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо.
5. Соединение общей формулы (I) по п.2 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
А представляет собой необязательно замещенное пиридиновое кольцо.
А представляет собой необязательно замещенное пиридиновое кольцо.
6. Соединение общей формулы (I) по п.1 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
R1 и R2, каждый, являются атомами водорода,
R5 представляет собой атом водорода;
X1, X2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, атом галогена, необязательно замещенную низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу или NХ5Х6; а
А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенное пиридиновое кольцо, необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, необязательно замещенное оксазольное кольцо или необязательно замещенное тиазольное кольцо.
R1 и R2, каждый, являются атомами водорода,
R5 представляет собой атом водорода;
X1, X2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, атом галогена, необязательно замещенную низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу или NХ5Х6; а
А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенное пиридиновое кольцо, необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, необязательно замещенное оксазольное кольцо или необязательно замещенное тиазольное кольцо.
7. Соединение общей формулы (I) по п.6 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо или необязательно замещенное пиридиновое кольцо.
А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо или необязательно замещенное пиридиновое кольцо.
8. Соединение общей формулы (I) по любому одному из пп.1 - 7 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу, или R3 и R4 могут соединяться друг с другом с образованием моноциклического кольца, имеющего 3 - 10 атомов углерода.
R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу, или R3 и R4 могут соединяться друг с другом с образованием моноциклического кольца, имеющего 3 - 10 атомов углерода.
9. Соединение общей формулы (I) по любому одному из пп.1 - 8 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
X1, Х2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную фенильной группой, или NХ5Х6;
где Х5 и Х6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, низшую алкильную группу, необязательно замещенную фенильной группой, или ацильную группу, или Х5 и Х6 могут соединяться друг с другом с образованием 3 - 8-членного кольца.
X1, Х2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную фенильной группой, или NХ5Х6;
где Х5 и Х6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, низшую алкильную группу, необязательно замещенную фенильной группой, или ацильную группу, или Х5 и Х6 могут соединяться друг с другом с образованием 3 - 8-членного кольца.
10. Соединение общей формулы (I) по п.6, 8 или 9 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо или необязательно замещенное пиридиновое кольцо, причем необязательный заместитель является нитрогруппой, низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группой или низшей алкилтиогруппой.
11. Соединение общей формулы (I) по любому одному из пп.1 - 8 или п.10 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
X1, X2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу или NХ5Х6;
где X5 и Х6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, низшую алкильную группу, или ацильную группу, или X5 и Х6 могут соединяться друг с другом с образованием 3 - 8-членного кольца.
X1, X2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу или NХ5Х6;
где X5 и Х6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, низшую алкильную группу, или ацильную группу, или X5 и Х6 могут соединяться друг с другом с образованием 3 - 8-членного кольца.
12. Соединение общей формулы (I) по любому одному из пп.1 - 11 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
m и n, каждый, равны 0; и
заместители, иные, чем X1, Х2, Х3 и Х4, находятся в мета-положении бензольного кольца.
m и n, каждый, равны 0; и
заместители, иные, чем X1, Х2, Х3 и Х4, находятся в мета-положении бензольного кольца.
13. Соединение общей формулы (I) по любому одному из пп.1 - 11 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
m + n = 1; и
заместители, иные, чем X1, Х2, Х3 и Х4, находятся в орто- или пара-положении бензольного кольца.
m + n = 1; и
заместители, иные, чем X1, Х2, Х3 и Х4, находятся в орто- или пара-положении бензольного кольца.
14. Соединение общей формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение выбрано из группы, включающей:
2-(3-аминометилфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-6-метил-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-6-этил-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-6-этокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-6-метилтио-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-6-метил-3-нитробензол,
2-(3-аминометилфениламино)-6-метокси-3-нитробензол,
2-(3-аминометил-2-метилфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(4-аминоэтилфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-(1-амино-1-метилэтил)фениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометил-2-метоксифениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометил-4-хлорфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометил-4-фторфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометил-2-этоксифениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометил-2-хлорфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-(1-амино-1-метилэтил)-фениламино-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-метилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-4-этилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-4-этоксифениламино)-4-метилпиридин,
2-(2-аминоэтилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-хлорфениламино)4-метилпиридин,
2-(3-(1-аминоциклобутил)фениламино)-4-метилпиридин,
2-(4-аминоэтилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-этоксифениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-4-хлорфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-(н-пропокси)фениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-4-хлор-2-этоксифениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-этокси-4-метилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-метоксифениламино)-4-метилпиридин и
2-(3-аминометил-2-(изопропокси)фениламино)-4-метилпиридин.
2-(3-аминометилфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-6-метил-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-6-этил-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-6-этокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-6-метилтио-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-6-метил-3-нитробензол,
2-(3-аминометилфениламино)-6-метокси-3-нитробензол,
2-(3-аминометил-2-метилфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(4-аминоэтилфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-(1-амино-1-метилэтил)фениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометил-2-метоксифениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометил-4-хлорфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометил-4-фторфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометил-2-этоксифениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометил-2-хлорфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-(1-амино-1-метилэтил)-фениламино-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-метилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-4-этилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-4-этоксифениламино)-4-метилпиридин,
2-(2-аминоэтилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-хлорфениламино)4-метилпиридин,
2-(3-(1-аминоциклобутил)фениламино)-4-метилпиридин,
2-(4-аминоэтилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-этоксифениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-4-хлорфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-(н-пропокси)фениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-4-хлор-2-этоксифениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-этокси-4-метилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-метоксифениламино)-4-метилпиридин и
2-(3-аминометил-2-(изопропокси)фениламино)-4-метилпиридин.
15. Ингибитор нОАС, содержащий в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
16. Терапевтическое средство для лечения сосудистых заболеваний головного мозга, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
17. Терапевтическое средство по п.16, где видом сосудистого заболевания головного мозга является кровоизлияние в мозг.
18. Терапевтическое средство по п.16, где видом сосудистого заболевания головного мозга является субарахноидальное кровоизлияние.
19. Терапевтическое средство по п.16, где видом сосудистого заболевания головного мозга является церебральный инфаркт.
20. Терапевтическое средство по п.19, где подвидом церебрального инфаркта является атеротромбозный инфаркт.
21. Терапевтическое средство по п.19, где подвидом церебрального инфаркта является лакунарный инфаркт.
22. Терапевтическое средство по п.19, где подвидом церебрального инфаркта является кардиогенная эмболия.
23. Терапевтическое средство по п.16, где видом сосудистого заболевания головного мозга является преходящее нарушение мозгового кровообращения.
24. Терапевтическое средство по п.16, где видом сосудистого заболевания головного мозга является отек мозга.
25. Терапевтическое средство для лечения травматического повреждения головного мозга, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
26. Терапевтическое средство для лечения повреждения спинного мозга, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п. 1.
27. Анальгетик, содержащий в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
28. Терапевтическое средство по п.27, где видом боли является головная боль.
29. Терапевтическое средство по п.28, где подвидом головной боли является мигрень.
30. Терапевтическое средство по п.28, где подвидом головной боли является головная боль напряжения.
31. Терапевтическое средство по п.28, где подвидом головной боли является гистаминовая головная боль или хроническая пароксизмальная головная боль.
32. Терапевтическое средство для лечения болезни Паркинсона, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
33. Терапевтическое средство для лечения болезни Альцгеймера, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
34. Терапевтическое средство для лечения припадков, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
35. Терапевтическое средство, эффективное в отношении привыкания к морфию или зависимости от него, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
36. Терапевтическое средство для лечения септического шока, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, Х3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
37. Терапевтическое средство для лечения хронического ревматоидного артрита, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
38. Терапевтическое средство для лечения остеоартрита, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
39. Терапевтическое средство для лечения вирусных и невирусных инфекций, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, X3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п. 1.
40. Терапевтическое средство для лечения сахарного диабета, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
41. Способ получения соединения по п.1 по реакционной схеме (А):
схема реакции (А)
при условии, что в общих формулах (1), (2) или (3),
R1, R2, R3, R4, X1, Х2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п. 1;
R5 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу; и
L является удаляемой группой.
схема реакции (А)
при условии, что в общих формулах (1), (2) или (3),
R1, R2, R3, R4, X1, Х2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п. 1;
R5 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу; и
L является удаляемой группой.
42. Способ получения соединения по п.1 по реакционной схеме (В):
схема реакции (В)
при условии, что в общих формулах (1), (9) или (10)
R1, R2, R3, R4, X1, Х2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п. 1;
R5 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, и
L является удаляемой группой.
схема реакции (В)
при условии, что в общих формулах (1), (9) или (10)
R1, R2, R3, R4, X1, Х2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п. 1;
R5 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, и
L является удаляемой группой.
43. Соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль
(где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, ацильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу, или R1 и R2 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу или R3 и R4 могут соединяться вместе с образованием моно циклического или конденсированного кольца, имеющего 3 - 10 атомов углерода;
R5 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, ацильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу;
X1, Х2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную низшую алкилтиогруппу, фенильную группу, необязательно замещенную атомом галогена и/или низшей алкильной группой, NХ5Х6 или С(=O)Х7;
где Х5 и Х6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, ацильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксикарбонильную группу, или Х5 и Х6 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
Х7 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу или NX8X9;
где X8 и Х9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, или X8 и Х9 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
А представляет собой замещенное бензольное кольцо или 5- или 6-членное ароматическое гетерокольцо, которое необязательно замещено, и которое содержит, по меньшей мере, один атом азота в качестве гетероатома;
n и m, каждый, являются целым числом, равным 0 или 1, при условии, что, когда А является замещенным бензольным кольцом, заместитель(ли) которого представляет(ют) собой нитрогруппу, аминогруппу или карбоксильную группу, или R1, или R2 представляет собой атом водорода, и что, когда А является замещенным бензольным кольцом, заместитель не является ди(3-хлорэтил)аминогруппой, и что, когда А представляет собой пиридиновое кольцо, замещенное нитрогруппой, ни один из X1, Х2, Х3 и Х4 не являются гидроксильной группой).
(где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, ацильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу, или R1 и R2 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу или R3 и R4 могут соединяться вместе с образованием моно циклического или конденсированного кольца, имеющего 3 - 10 атомов углерода;
R5 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, ацильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу;
X1, Х2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную низшую алкилтиогруппу, фенильную группу, необязательно замещенную атомом галогена и/или низшей алкильной группой, NХ5Х6 или С(=O)Х7;
где Х5 и Х6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, ацильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксикарбонильную группу, или Х5 и Х6 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
Х7 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу или NX8X9;
где X8 и Х9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, или X8 и Х9 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
А представляет собой замещенное бензольное кольцо или 5- или 6-членное ароматическое гетерокольцо, которое необязательно замещено, и которое содержит, по меньшей мере, один атом азота в качестве гетероатома;
n и m, каждый, являются целым числом, равным 0 или 1, при условии, что, когда А является замещенным бензольным кольцом, заместитель(ли) которого представляет(ют) собой нитрогруппу, аминогруппу или карбоксильную группу, или R1, или R2 представляет собой атом водорода, и что, когда А является замещенным бензольным кольцом, заместитель не является ди(3-хлорэтил)аминогруппой, и что, когда А представляет собой пиридиновое кольцо, замещенное нитрогруппой, ни один из X1, Х2, Х3 и Х4 не являются гидроксильной группой).
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP8/359791 | 1996-12-24 | ||
JP35979196 | 1996-12-24 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU99116598A true RU99116598A (ru) | 2001-09-27 |
RU2193554C2 RU2193554C2 (ru) | 2002-11-27 |
Family
ID=18466315
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU99116598/04A RU2193554C2 (ru) | 1996-12-24 | 1997-12-24 | Производные ароматических аминов, обладающих подавляющим оас действием, способ их получения и ингибитор ноас |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6331553B1 (ru) |
EP (1) | EP0949242A4 (ru) |
KR (1) | KR100559816B1 (ru) |
CN (1) | CN1244542C (ru) |
AU (1) | AU742388B2 (ru) |
CA (1) | CA2275933A1 (ru) |
HU (1) | HUP0000321A3 (ru) |
NO (1) | NO993109L (ru) |
PL (1) | PL334304A1 (ru) |
RU (1) | RU2193554C2 (ru) |
TW (1) | TW584622B (ru) |
WO (1) | WO1998028257A1 (ru) |
Families Citing this family (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AU5851400A (en) * | 1999-07-09 | 2001-01-30 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Process for the preparation of aniline derivatives |
US20020045590A1 (en) * | 2000-10-23 | 2002-04-18 | Yuanxiang Tao | Inhibition of interaction of PSD93 and PSD95 with nNOS and NMDA receptors |
US20020198219A1 (en) * | 2000-08-08 | 2002-12-26 | Grant Elfrida R. | 2-pyridinamine compositions and related methods |
DE60208630T2 (de) * | 2001-05-11 | 2006-08-17 | Pfizer Products Inc., Groton | Thiazolderivate und ihre Verwendung als cdk-Inhibitoren |
US7910586B2 (en) | 2002-01-04 | 2011-03-22 | The Rockefeller University | Compositions and methods for prevention and treatment of amyloid-β peptide-related disorders |
WO2003068744A1 (fr) * | 2002-02-18 | 2003-08-21 | Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd. | Derives de la pyridine ou leurs sels, et inhibiteurs de production de citokine renfermant ces derives |
US6982259B2 (en) | 2002-04-30 | 2006-01-03 | Schering Aktiengesellschaft | N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors |
EP1562975A2 (en) * | 2002-10-25 | 2005-08-17 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem | Steroid compounds comprising superoxide dismutase mimic groups and nitric oxide donor groups, and their use in the preparation of medicaments |
GB0225548D0 (en) | 2002-11-01 | 2002-12-11 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
US20060166894A1 (en) * | 2002-11-29 | 2006-07-27 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem | Ace-inhibitors having antioxidant and no-donor activity |
WO2004053071A2 (en) * | 2002-12-09 | 2004-06-24 | Judith Kelleher-Andersson | Method for discovering neurogenic agents |
WO2005037286A1 (en) | 2003-03-25 | 2005-04-28 | Vasopharm Biotech Gmbh | Use of pteridine derivatives for the treatment of increased intracranial pressure and secondary ischemia |
EP1684750B1 (en) * | 2003-10-23 | 2010-04-28 | AB Science | 2-aminoaryloxazole compounds as tyrosine kinase inhibitors |
UA95071C2 (ru) | 2005-04-04 | 2011-07-11 | Аб Сьянс | Замещенные производные оксазола и их применение как ингибиторов тирозинкиназы |
WO2011016861A2 (en) | 2009-08-05 | 2011-02-10 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Novel regulatory proteins and inhibitors |
Family Cites Families (27)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1995009619A2 (en) | 1993-10-04 | 1995-04-13 | The Wellcome Foundation Limited | Substituted urea and isothiourea derivatives as no synthase inhibitors |
GB750925A (en) * | 1953-10-26 | 1956-06-20 | Wellcome Found | Improvements in and relating to pyridine derivatives and the manufacture thereof |
US2834794A (en) * | 1957-08-08 | 1958-05-13 | Du Pont | Derivatives of 4-anilino-3-nitrobenzenesulfonamide |
US2975167A (en) * | 1958-04-23 | 1961-03-14 | Geigy Ag J R | Monoazo dyestuffs |
NL127259C (ru) * | 1965-05-14 | |||
FR1579474A (ru) * | 1967-10-24 | 1969-08-29 | ||
NL7008620A (ru) * | 1969-06-25 | 1970-12-29 | ||
US3705127A (en) * | 1970-12-21 | 1972-12-05 | Universal Oil Prod Co | Polymeric flame retardant compositions |
JPS5618969A (en) * | 1979-07-24 | 1981-02-23 | Toyama Chem Co Ltd | Novel 1-(4-aminobenzyl)-2,3-dioxopiperazine derivative, its acid addition salt, and their preparation |
JPS57140783A (en) * | 1981-02-06 | 1982-08-31 | Toyama Chem Co Ltd | 1-benzyl-4-(4-(2-pyrimidinylamino)benzyl)-2, 3-dioxopiperazine derivative and its salt, their preparation, and carcinostatic agent containing the same |
DE3330547A1 (de) * | 1983-08-24 | 1985-03-21 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Benzthiazinophenoxazin-farbstoffe |
NZ224714A (en) * | 1987-06-01 | 1990-03-27 | Janssen Pharmaceutica Nv | Substituted benzotriazole derivatives and pharmaceutical compositions |
US4892578A (en) * | 1987-11-06 | 1990-01-09 | Fmc Corporation | Phenylmethyl-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinone plant regulators |
JPH0273071A (ja) * | 1988-09-09 | 1990-03-13 | Sumitomo Chem Co Ltd | ベンズイミダゾール誘導体、その製造法およびそれを有効成分とする殺虫、殺ダニ剤 |
JPH04249551A (ja) * | 1991-01-07 | 1992-09-04 | Sumitomo Chem Co Ltd | ゴム組成物 |
FR2677984B1 (fr) * | 1991-06-21 | 1994-02-25 | Elf Sanofi | Derives d'imidazoline n-substitues, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant. |
JPH0558998A (ja) * | 1991-09-06 | 1993-03-09 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | カルバゾール誘導体 |
GB9121727D0 (en) * | 1991-10-14 | 1991-11-27 | Ici Plc | Heterocyclic compounds |
EP0585500A1 (en) * | 1992-09-04 | 1994-03-09 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Diaryl piperazineacetamides as antimuscarinic agents |
JPH06192080A (ja) | 1992-09-25 | 1994-07-12 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | 脳浮腫の予防および治療剤 |
US5362747A (en) * | 1992-11-25 | 1994-11-08 | Abbott Laboratories | 2-nitroaryl and 2-cyanoaryl compounds as regulators of nitric oxide synthase |
CA2160989A1 (en) * | 1993-04-30 | 1994-11-10 | Kunihiro Niigata | Novel bisoxadiazolidine derivative |
CA2169280A1 (en) * | 1993-08-12 | 1995-02-23 | Robert James Gentile | Amidine derivatives with nitric oxide synthetase activities |
JPH0761983A (ja) * | 1993-08-25 | 1995-03-07 | Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd | 三環式化合物の製造法 |
JPH08505646A (ja) * | 1993-11-04 | 1996-06-18 | アボツト・ラボラトリーズ | スクアレンシンテターゼ及びプロテインファルネシルトランスフェラーゼのインヒビターとしてのシクロブタン誘導体 |
IT1275433B (it) * | 1995-05-19 | 1997-08-07 | Smithkline Beecham Farma | Derivati di diarildiammine |
WO1997046515A1 (fr) * | 1996-06-04 | 1997-12-11 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Benzenes substitues ne presentant pas d'effets inhibiteurs |
-
1997
- 1997-12-24 KR KR1019997005674A patent/KR100559816B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1997-12-24 PL PL97334304A patent/PL334304A1/xx unknown
- 1997-12-24 WO PCT/JP1997/004762 patent/WO1998028257A1/ja not_active Application Discontinuation
- 1997-12-24 EP EP97950368A patent/EP0949242A4/en not_active Withdrawn
- 1997-12-24 RU RU99116598/04A patent/RU2193554C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1997-12-24 TW TW086119687A patent/TW584622B/zh not_active IP Right Cessation
- 1997-12-24 HU HU0000321A patent/HUP0000321A3/hu unknown
- 1997-12-24 CN CNB971805946A patent/CN1244542C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1997-12-24 CA CA002275933A patent/CA2275933A1/en not_active Abandoned
- 1997-12-24 AU AU53394/98A patent/AU742388B2/en not_active Ceased
- 1997-12-24 US US09/331,733 patent/US6331553B1/en not_active Expired - Fee Related
-
1999
- 1999-06-22 NO NO993109A patent/NO993109L/no not_active Application Discontinuation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU99116598A (ru) | Производные ароматических аминов, обладающие подавляющим оас действием | |
RU2405774C9 (ru) | Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы | |
RU97100151A (ru) | Производные пиперазина в качестве антагонистов 5нт1а | |
RU2002101935A (ru) | Аминовые и амидные производные как лиганды для рецептора Y5 нейропептида Y, используемые для лечения ожирения и других расстройств | |
PT98393A (pt) | Processo para a preparacao de derivados de quinuclidina | |
EE9700283A (et) | Bensimidasooli ühendid, nimetatud ühendeid sisaldavad farmatseutilised kompositsioonid ja nende kasutamine | |
RU2004130488A (ru) | Пиримидиновые производные | |
RU2005103244A (ru) | Производные 1h-1,2,4-триазол-3-карбоксамида в качестве лигандов рецептора каннабиноидов (cb1) | |
RU2007139453A (ru) | Гетеробициклические ингибиторы вируса гепатита с (hcv) | |
CA2450922A1 (en) | Piperidines for use as orexin receptor antagonists | |
RU96112103A (ru) | Новые бензоилгуанидины, их получение и применение в лекарственных средствах | |
RU2007107494A (ru) | Трициклические производные инденопиррола как модуляторы серотининовых рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения заболеваний, растройств и/или патологических состояний, связанных с необходимостью модуляции функции 5-нт2с рецепторов | |
CA2497868A1 (en) | Heterocyclic compounds | |
EE9700282A (et) | Bensimidasooli ühendid, nimetatud ühendeid sisaldavad farmatseutilised kompositsioonid ja nende kasutamine | |
PE20071034A1 (es) | Compuestos heterociclicos como inhibidores de cetp | |
DK0637586T3 (da) | 2-(Piperidin-4-yl, pyridin-4-yl og tetrahydropyridin-4-yl)-benzofuran-7-carbamatderivater, deres fremstilling og anvendelse | |
KR960007565A (ko) | 약제로서의 치환된 4-페닐-6-아미노-니코틴산 유도체의 용도 | |
RU94023250A (ru) | 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-5-ил-пиперазиновые производные, обладающие 5-нт1а-антагонистической активностью, способы их получения, фармкомпозиция на их основе, получение ее и способ лечения расстройств нервной системы | |
RU92016545A (ru) | Гетероциклические соединения, способ их получения и фармацевтическая композиция | |
JP2004525183A5 (ru) | ||
CA2501335A1 (en) | Compounds capable of activating cholinergic receptors | |
CO5261594A1 (es) | Inhibidores de myt1 cinasa | |
CA2369404A1 (en) | Method of producing nitroguanidine- and nitroenamine derivatives | |
KR940019686A (ko) | 신규 피리디늄 유도체 | |
ES2039221T3 (es) | Procedimiento para producir derivados de piridazinona. |