RU99116598A - Производные ароматических аминов, обладающие подавляющим оас действием - Google Patents

Производные ароматических аминов, обладающие подавляющим оас действием

Info

Publication number
RU99116598A
RU99116598A RU99116598/04A RU99116598A RU99116598A RU 99116598 A RU99116598 A RU 99116598A RU 99116598/04 A RU99116598/04 A RU 99116598/04A RU 99116598 A RU99116598 A RU 99116598A RU 99116598 A RU99116598 A RU 99116598A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
group
compound
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU99116598/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2193554C2 (ru
Inventor
Тору ЕСАКИ
Тосихико МАКИНО
Йосиказу НИСИМУРА
Тосиаки НАГАФУДЗИ
Original Assignee
Чугаи Сейяку Кабусики Кайся
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Чугаи Сейяку Кабусики Кайся filed Critical Чугаи Сейяку Кабусики Кайся
Publication of RU99116598A publication Critical patent/RU99116598A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2193554C2 publication Critical patent/RU2193554C2/ru

Links

Claims (43)

1. Соединение, представленное общей формулой (I) или его возможный таутомер, стереомер или оптически активная форма соединения или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001

где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, ацильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу, или R1 и R2 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу или R3 и R4 могут соединяться вместе с образованием моноциклического или конденсированного кольца, имеющего 3 - 10 атомов углерода;
R5 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, ацильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу;
X1, X2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную низшую алкилтиогруппу, фенильную группу, необязательно замещенную атомом галогена и/или низшей алкильной группой, NX5Х6 или С(=O)Х7;
где X5 и Х6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, ацильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксикарбонильную группу, или X5 и Х6 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
X7 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу или NХ8Х9;
где X8 и Х9, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, или Х8 и Х9 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо или 5- или 6-членное ароматическое гетерокольцо, которое необязательно замещено, и которое содержит, по меньшей мере, один атом азота в качестве гетероатома;
n и m, каждый, являются целым числом, равным 0 или 1).
2. Соединение общей формулы (I) по п.1 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой;
X1, Х2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляют собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную низшую алкилтиогруппу, фенильную группу, необязательно замещенную атомом галогена и/или низшей алкильной группой, NX5X6 или С(=O)Х7 и
А представляет собой необязательно замещенное бензольное или пиридиновое кольцо.
3. Соединение общей формулы (I) по п.1 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
А представляет собой 5- или 6-членное ароматическое гетерокольцо, которое необязательно замещено и которое содержит по меньшей мере один атом азота в качестве гетероатома (исключая необязательно замещенное пиридиновое кольцо).
4. Соединение общей формулы (I) по п.1 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
R1 представляет собой атом водорода;
R2 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, ацильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу и
А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо.
5. Соединение общей формулы (I) по п.2 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
А представляет собой необязательно замещенное пиридиновое кольцо.
6. Соединение общей формулы (I) по п.1 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
R1 и R2, каждый, являются атомами водорода,
R5 представляет собой атом водорода;
X1, X2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, атом галогена, необязательно замещенную низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу или NХ5Х6; а
А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенное пиридиновое кольцо, необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, необязательно замещенное оксазольное кольцо или необязательно замещенное тиазольное кольцо.
7. Соединение общей формулы (I) по п.6 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо или необязательно замещенное пиридиновое кольцо.
8. Соединение общей формулы (I) по любому одному из пп.1 - 7 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу, или R3 и R4 могут соединяться друг с другом с образованием моноциклического кольца, имеющего 3 - 10 атомов углерода.
9. Соединение общей формулы (I) по любому одному из пп.1 - 8 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
X1, Х2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную фенильной группой, или NХ5Х6;
где Х5 и Х6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, низшую алкильную группу, необязательно замещенную фенильной группой, или ацильную группу, или Х5 и Х6 могут соединяться друг с другом с образованием 3 - 8-членного кольца.
10. Соединение общей формулы (I) по п.6, 8 или 9 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо или необязательно замещенное пиридиновое кольцо, причем необязательный заместитель является нитрогруппой, низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группой или низшей алкилтиогруппой.
11. Соединение общей формулы (I) по любому одному из пп.1 - 8 или п.10 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
X1, X2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу или NХ5Х6;
где X5 и Х6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, низшую алкильную группу, или ацильную группу, или X5 и Х6 могут соединяться друг с другом с образованием 3 - 8-членного кольца.
12. Соединение общей формулы (I) по любому одному из пп.1 - 11 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
m и n, каждый, равны 0; и
заместители, иные, чем X1, Х2, Х3 и Х4, находятся в мета-положении бензольного кольца.
13. Соединение общей формулы (I) по любому одному из пп.1 - 11 или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
m + n = 1; и
заместители, иные, чем X1, Х2, Х3 и Х4, находятся в орто- или пара-положении бензольного кольца.
14. Соединение общей формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение выбрано из группы, включающей:
2-(3-аминометилфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-6-метил-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-6-этил-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-6-этокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-6-метилтио-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-6-метил-3-нитробензол,
2-(3-аминометилфениламино)-6-метокси-3-нитробензол,
2-(3-аминометил-2-метилфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(4-аминоэтилфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-(1-амино-1-метилэтил)фениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометил-2-метоксифениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометил-4-хлорфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометил-4-фторфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометил-2-этоксифениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометил-2-хлорфениламино)-6-метокси-3-нитропиридин,
2-(3-аминометилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-(1-амино-1-метилэтил)-фениламино-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-метилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-4-этилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-4-этоксифениламино)-4-метилпиридин,
2-(2-аминоэтилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-хлорфениламино)4-метилпиридин,
2-(3-(1-аминоциклобутил)фениламино)-4-метилпиридин,
2-(4-аминоэтилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-этоксифениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-4-хлорфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-(н-пропокси)фениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-4-хлор-2-этоксифениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-этокси-4-метилфениламино)-4-метилпиридин,
2-(3-аминометил-2-метоксифениламино)-4-метилпиридин и
2-(3-аминометил-2-(изопропокси)фениламино)-4-метилпиридин.
15. Ингибитор нОАС, содержащий в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
16. Терапевтическое средство для лечения сосудистых заболеваний головного мозга, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
17. Терапевтическое средство по п.16, где видом сосудистого заболевания головного мозга является кровоизлияние в мозг.
18. Терапевтическое средство по п.16, где видом сосудистого заболевания головного мозга является субарахноидальное кровоизлияние.
19. Терапевтическое средство по п.16, где видом сосудистого заболевания головного мозга является церебральный инфаркт.
20. Терапевтическое средство по п.19, где подвидом церебрального инфаркта является атеротромбозный инфаркт.
21. Терапевтическое средство по п.19, где подвидом церебрального инфаркта является лакунарный инфаркт.
22. Терапевтическое средство по п.19, где подвидом церебрального инфаркта является кардиогенная эмболия.
23. Терапевтическое средство по п.16, где видом сосудистого заболевания головного мозга является преходящее нарушение мозгового кровообращения.
24. Терапевтическое средство по п.16, где видом сосудистого заболевания головного мозга является отек мозга.
25. Терапевтическое средство для лечения травматического повреждения головного мозга, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
26. Терапевтическое средство для лечения повреждения спинного мозга, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п. 1.
27. Анальгетик, содержащий в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
28. Терапевтическое средство по п.27, где видом боли является головная боль.
29. Терапевтическое средство по п.28, где подвидом головной боли является мигрень.
30. Терапевтическое средство по п.28, где подвидом головной боли является головная боль напряжения.
31. Терапевтическое средство по п.28, где подвидом головной боли является гистаминовая головная боль или хроническая пароксизмальная головная боль.
32. Терапевтическое средство для лечения болезни Паркинсона, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
33. Терапевтическое средство для лечения болезни Альцгеймера, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
34. Терапевтическое средство для лечения припадков, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
35. Терапевтическое средство, эффективное в отношении привыкания к морфию или зависимости от него, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
36. Терапевтическое средство для лечения септического шока, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, Х3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
37. Терапевтическое средство для лечения хронического ревматоидного артрита, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
38. Терапевтическое средство для лечения остеоартрита, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
39. Терапевтическое средство для лечения вирусных и невирусных инфекций, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, X3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п. 1.
40. Терапевтическое средство для лечения сахарного диабета, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активную форму этого соединения или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1, R2, R3, R4, R5, X1, Х2, Х3, Х4, n, m и А имеют значения, указанные в п.1.
41. Способ получения соединения по п.1 по реакционной схеме (А):
схема реакции (А)
Figure 00000002

при условии, что в общих формулах (1), (2) или (3),
R1, R2, R3, R4, X1, Х2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п. 1;
R5 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу; и
L является удаляемой группой.
42. Способ получения соединения по п.1 по реакционной схеме (В):
схема реакции (В)
Figure 00000003

при условии, что в общих формулах (1), (9) или (10)
R1, R2, R3, R4, X1, Х2, Х3, X4, n, m и А имеют значения, указанные в п. 1;
R5 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, и
L является удаляемой группой.
43. Соединение, представленное общей формулой (I) или его возможные таутомер, стереомер или оптически активная форма этого соединения или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000004

(где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, ацильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу, или R1 и R2 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу или R3 и R4 могут соединяться вместе с образованием моно циклического или конденсированного кольца, имеющего 3 - 10 атомов углерода;
R5 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, ацильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу;
X1, Х2, Х3 и Х4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную низшую алкилтиогруппу, фенильную группу, необязательно замещенную атомом галогена и/или низшей алкильной группой, NХ5Х6 или С(=O)Х7;
где Х5 и Х6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, ацильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксикарбонильную группу, или Х5 и Х6 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
Х7 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу или NX8X9;
где X8 и Х9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый, представляют собой атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, или X8 и Х9 могут соединяться вместе с образованием 3 - 8-членного кольца;
А представляет собой замещенное бензольное кольцо или 5- или 6-членное ароматическое гетерокольцо, которое необязательно замещено, и которое содержит, по меньшей мере, один атом азота в качестве гетероатома;
n и m, каждый, являются целым числом, равным 0 или 1, при условии, что, когда А является замещенным бензольным кольцом, заместитель(ли) которого представляет(ют) собой нитрогруппу, аминогруппу или карбоксильную группу, или R1, или R2 представляет собой атом водорода, и что, когда А является замещенным бензольным кольцом, заместитель не является ди(3-хлорэтил)аминогруппой, и что, когда А представляет собой пиридиновое кольцо, замещенное нитрогруппой, ни один из X1, Х2, Х3 и Х4 не являются гидроксильной группой).
RU99116598/04A 1996-12-24 1997-12-24 Производные ароматических аминов, обладающих подавляющим оас действием, способ их получения и ингибитор ноас RU2193554C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP8/359791 1996-12-24
JP35979196 1996-12-24

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU99116598A true RU99116598A (ru) 2001-09-27
RU2193554C2 RU2193554C2 (ru) 2002-11-27

Family

ID=18466315

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU99116598/04A RU2193554C2 (ru) 1996-12-24 1997-12-24 Производные ароматических аминов, обладающих подавляющим оас действием, способ их получения и ингибитор ноас

Country Status (12)

Country Link
US (1) US6331553B1 (ru)
EP (1) EP0949242A4 (ru)
KR (1) KR100559816B1 (ru)
CN (1) CN1244542C (ru)
AU (1) AU742388B2 (ru)
CA (1) CA2275933A1 (ru)
HU (1) HUP0000321A3 (ru)
NO (1) NO993109L (ru)
PL (1) PL334304A1 (ru)
RU (1) RU2193554C2 (ru)
TW (1) TW584622B (ru)
WO (1) WO1998028257A1 (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU5851400A (en) * 1999-07-09 2001-01-30 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Process for the preparation of aniline derivatives
US20020045590A1 (en) * 2000-10-23 2002-04-18 Yuanxiang Tao Inhibition of interaction of PSD93 and PSD95 with nNOS and NMDA receptors
US20020198219A1 (en) * 2000-08-08 2002-12-26 Grant Elfrida R. 2-pyridinamine compositions and related methods
DE60208630T2 (de) * 2001-05-11 2006-08-17 Pfizer Products Inc., Groton Thiazolderivate und ihre Verwendung als cdk-Inhibitoren
US7910586B2 (en) 2002-01-04 2011-03-22 The Rockefeller University Compositions and methods for prevention and treatment of amyloid-β peptide-related disorders
WO2003068744A1 (fr) * 2002-02-18 2003-08-21 Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd. Derives de la pyridine ou leurs sels, et inhibiteurs de production de citokine renfermant ces derives
US6982259B2 (en) 2002-04-30 2006-01-03 Schering Aktiengesellschaft N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors
EP1562975A2 (en) * 2002-10-25 2005-08-17 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Steroid compounds comprising superoxide dismutase mimic groups and nitric oxide donor groups, and their use in the preparation of medicaments
GB0225548D0 (en) 2002-11-01 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Compounds
US20060166894A1 (en) * 2002-11-29 2006-07-27 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Ace-inhibitors having antioxidant and no-donor activity
WO2004053071A2 (en) * 2002-12-09 2004-06-24 Judith Kelleher-Andersson Method for discovering neurogenic agents
WO2005037286A1 (en) 2003-03-25 2005-04-28 Vasopharm Biotech Gmbh Use of pteridine derivatives for the treatment of increased intracranial pressure and secondary ischemia
EP1684750B1 (en) * 2003-10-23 2010-04-28 AB Science 2-aminoaryloxazole compounds as tyrosine kinase inhibitors
UA95071C2 (ru) 2005-04-04 2011-07-11 Аб Сьянс Замещенные производные оксазола и их применение как ингибиторов тирозинкиназы
WO2011016861A2 (en) 2009-08-05 2011-02-10 Intra-Cellular Therapies, Inc. Novel regulatory proteins and inhibitors

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1995009619A2 (en) 1993-10-04 1995-04-13 The Wellcome Foundation Limited Substituted urea and isothiourea derivatives as no synthase inhibitors
GB750925A (en) * 1953-10-26 1956-06-20 Wellcome Found Improvements in and relating to pyridine derivatives and the manufacture thereof
US2834794A (en) * 1957-08-08 1958-05-13 Du Pont Derivatives of 4-anilino-3-nitrobenzenesulfonamide
US2975167A (en) * 1958-04-23 1961-03-14 Geigy Ag J R Monoazo dyestuffs
NL127259C (ru) * 1965-05-14
FR1579474A (ru) * 1967-10-24 1969-08-29
NL7008620A (ru) * 1969-06-25 1970-12-29
US3705127A (en) * 1970-12-21 1972-12-05 Universal Oil Prod Co Polymeric flame retardant compositions
JPS5618969A (en) * 1979-07-24 1981-02-23 Toyama Chem Co Ltd Novel 1-(4-aminobenzyl)-2,3-dioxopiperazine derivative, its acid addition salt, and their preparation
JPS57140783A (en) * 1981-02-06 1982-08-31 Toyama Chem Co Ltd 1-benzyl-4-(4-(2-pyrimidinylamino)benzyl)-2, 3-dioxopiperazine derivative and its salt, their preparation, and carcinostatic agent containing the same
DE3330547A1 (de) * 1983-08-24 1985-03-21 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Benzthiazinophenoxazin-farbstoffe
NZ224714A (en) * 1987-06-01 1990-03-27 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted benzotriazole derivatives and pharmaceutical compositions
US4892578A (en) * 1987-11-06 1990-01-09 Fmc Corporation Phenylmethyl-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinone plant regulators
JPH0273071A (ja) * 1988-09-09 1990-03-13 Sumitomo Chem Co Ltd ベンズイミダゾール誘導体、その製造法およびそれを有効成分とする殺虫、殺ダニ剤
JPH04249551A (ja) * 1991-01-07 1992-09-04 Sumitomo Chem Co Ltd ゴム組成物
FR2677984B1 (fr) * 1991-06-21 1994-02-25 Elf Sanofi Derives d'imidazoline n-substitues, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
JPH0558998A (ja) * 1991-09-06 1993-03-09 Taisho Pharmaceut Co Ltd カルバゾール誘導体
GB9121727D0 (en) * 1991-10-14 1991-11-27 Ici Plc Heterocyclic compounds
EP0585500A1 (en) * 1992-09-04 1994-03-09 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Diaryl piperazineacetamides as antimuscarinic agents
JPH06192080A (ja) 1992-09-25 1994-07-12 Chugai Pharmaceut Co Ltd 脳浮腫の予防および治療剤
US5362747A (en) * 1992-11-25 1994-11-08 Abbott Laboratories 2-nitroaryl and 2-cyanoaryl compounds as regulators of nitric oxide synthase
CA2160989A1 (en) * 1993-04-30 1994-11-10 Kunihiro Niigata Novel bisoxadiazolidine derivative
CA2169280A1 (en) * 1993-08-12 1995-02-23 Robert James Gentile Amidine derivatives with nitric oxide synthetase activities
JPH0761983A (ja) * 1993-08-25 1995-03-07 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd 三環式化合物の製造法
JPH08505646A (ja) * 1993-11-04 1996-06-18 アボツト・ラボラトリーズ スクアレンシンテターゼ及びプロテインファルネシルトランスフェラーゼのインヒビターとしてのシクロブタン誘導体
IT1275433B (it) * 1995-05-19 1997-08-07 Smithkline Beecham Farma Derivati di diarildiammine
WO1997046515A1 (fr) * 1996-06-04 1997-12-11 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Benzenes substitues ne presentant pas d'effets inhibiteurs

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU99116598A (ru) Производные ароматических аминов, обладающие подавляющим оас действием
RU2405774C9 (ru) Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
RU97100151A (ru) Производные пиперазина в качестве антагонистов 5нт1а
RU2002101935A (ru) Аминовые и амидные производные как лиганды для рецептора Y5 нейропептида Y, используемые для лечения ожирения и других расстройств
PT98393A (pt) Processo para a preparacao de derivados de quinuclidina
EE9700283A (et) Bensimidasooli ühendid, nimetatud ühendeid sisaldavad farmatseutilised kompositsioonid ja nende kasutamine
RU2004130488A (ru) Пиримидиновые производные
RU2005103244A (ru) Производные 1h-1,2,4-триазол-3-карбоксамида в качестве лигандов рецептора каннабиноидов (cb1)
RU2007139453A (ru) Гетеробициклические ингибиторы вируса гепатита с (hcv)
CA2450922A1 (en) Piperidines for use as orexin receptor antagonists
RU96112103A (ru) Новые бензоилгуанидины, их получение и применение в лекарственных средствах
RU2007107494A (ru) Трициклические производные инденопиррола как модуляторы серотининовых рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения заболеваний, растройств и/или патологических состояний, связанных с необходимостью модуляции функции 5-нт2с рецепторов
CA2497868A1 (en) Heterocyclic compounds
EE9700282A (et) Bensimidasooli ühendid, nimetatud ühendeid sisaldavad farmatseutilised kompositsioonid ja nende kasutamine
PE20071034A1 (es) Compuestos heterociclicos como inhibidores de cetp
DK0637586T3 (da) 2-(Piperidin-4-yl, pyridin-4-yl og tetrahydropyridin-4-yl)-benzofuran-7-carbamatderivater, deres fremstilling og anvendelse
KR960007565A (ko) 약제로서의 치환된 4-페닐-6-아미노-니코틴산 유도체의 용도
RU94023250A (ru) 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-5-ил-пиперазиновые производные, обладающие 5-нт1а-антагонистической активностью, способы их получения, фармкомпозиция на их основе, получение ее и способ лечения расстройств нервной системы
RU92016545A (ru) Гетероциклические соединения, способ их получения и фармацевтическая композиция
JP2004525183A5 (ru)
CA2501335A1 (en) Compounds capable of activating cholinergic receptors
CO5261594A1 (es) Inhibidores de myt1 cinasa
CA2369404A1 (en) Method of producing nitroguanidine- and nitroenamine derivatives
KR940019686A (ko) 신규 피리디늄 유도체
ES2039221T3 (es) Procedimiento para producir derivados de piridazinona.