RU98109949A

RU98109949A - Фармацевтические композиции левовращающих энантиомеров производных медетомидина и их использование

Info

Publication number: RU98109949A
Application number: RU98109949/14A
Authority: RU
Inventors: Е.О.Экерман Карл; Янссон Кристиан; Кукконен Йюрки; Савола Юха-Матти; Вурстер Зигфрид; Коккрофт Виктор
Original assignee: Орион Корпорейшн; Е.О.Экерман Карл; Янссон Кристиан; Кукконен Йюрки
Priority date: 1995-10-23
Filing date: 1996-10-23
Publication date: 2000-02-27

Claims

1. Применение производного имидазола, являющегося левовращающим изомером соединения формулы I

где R₁ представляет C₁ - C₂-алкил и группы от R₂ до R₄ могут быть одинаковыми или различными и, независимо друг от друга, представляют собой водород, C₁ - C₂-алкил, ОН, OCH₃, галоген, C₁ - C₂-гидроксиалкил, карбокси, циано, СНО, COOCH₃, COOCH₂CH₃, CONH₂, C=NHNH₂, C=NHNHCH(C₆H₆)CH₃ или их физиологически приемлемые сложные эфиры или соли, в производстве лекарственных средств, предназначенных для предупреждения или лечения состояний, связанных с повышенной экспрессией или гиперчувствительностью адренергических α-2-рецепторов, при условии, что более чем один из заместителей от R₂ до R₄ не является одновременно C=NHNHCH(C₆H₆)CH₃.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что в формуле I R₁ представляет собой метил и каждая из групп от R₂ до R₄ независимо представляет собой водород, C₁ - C₂-алкил, ОН, C₁ - C₂-гидроксиалкил или CONH₂.

3. Применение по п.1 или 2, отличающееся тем, что соединение формулы I является левомедетомидином.

4. Применение по п. 1, отличающееся тем, что лечение производится при таких состояниях как болезнь Рейно, гипертония, паралич, ожирение, симптом отмены адренергического α-2-рецепторного агониста, неврологические заболевания, множественная системная атрофия, сахарный диабет, доброкачественная гиперплазия простаты или вызванная лекарственными препаратами сенсибилизация адренергических α-2-рецепторов.

5. Применение по п.4, отличающееся тем, что неврологическим заболеванием, при котором проводится лечение, является ортостатическая гипотония.

6. Применение по п.4, отличающееся тем, что лекарственное средство является миансерином, олензапином, клозапином или стероидом.

7. Применение по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы используется в сочетании с адренергическим α-2-рецепторным антагонистом.

8. Способ лечения болезни Рейно, гипертонии, паралича, ожирения, симптома отмены адренергического α-2-рецепторного агониста, неврологических заболеваний, множественной системной атрофии, сахарного диабета, доброкачественной гиперплазии простаты или вызванной лекарственными препаратами сенсибилизации адренергических α-2-рецепторов путем назначения пациенту, нуждающемуся в подобном лечении, эффективного количества производного, определенного в любом из пп.1 - 4.

9. Применение инверсионного агониста адренергических α-2-рецепторов в производстве лекарственных средств, предназначенных для использования в предупреждении или лечении болезни Рейно, гипертонии, паралича, ожирения, симптома отмены адренергического α-2-рецепторного агониста, неврологических заболеваний, множественной системной атрофии, сахарного диабета, доброкачественной гиперплазии простаты или вызванной лекарственными препаратами сенсибилизации адренергических α-2-рецепторов.

10. Применение инверсионного агониста адренергических α-2-рецепторов в диагностике состояний, связанный с повышенной экспрессией или с гиперчувствительностью адренергических α-2-рецепторов.

11. Фармацевтическая композиция, характеризующаяся тем, что она содержит в качестве активного ингредиента производное имидазола, определенное в п.1, причем количество соответствующего правовращающего энантиомера настолько низкое, чтобы он не конкурировал или не нейтрализовал действие названного левовращающего изомера как инверсионного агониста адренергических α-2-рецепторов.

12. Композиция по п.11, отличающаяся тем, что она является трансдермальной.

13. Композиция по п.12, отличающаяся тем, что она является кремом.

14. Композиция по любому из пп.11 - 12, отличающаяся тем, что активный ингредиент является левомедетомидином.

15. Композиция по любому из пп.11 - 14, отличающаяся тем, что количество соответствующего правовращающего энантиомера составляет по весу менее 0,3 процента от общего количества энантиомеров.

16. Композиция по любому из пп.11 - 15, отличающаяся тем, что количество соответствующего правовращающего энантиомера составляет по весу менее 0,1 процента от общего количества энантиомеров.