RU98105150A

RU98105150A - Применение производных аминоадамантана в качестве иммунорегуляторов

Info

Publication number: RU98105150A
Application number: RU98105150/14A
Authority: RU
Inventors: Ф.Эльстнер Эрих
Original assignee: МЕРЦ унд Ко.ГмбХ унд Ко.
Priority date: 1995-08-25
Filing date: 1996-08-21
Publication date: 2000-01-10

Claims

1. Применение производного аминоадамантана формулы (I)

где R₁, R₂, R₃ и R₄ независимо выбраны из -NR₅R₆, -NR₅R₆R₇ ⁺, водорода, арила или гетероарила с кольцом вплоть до 7-членного, С₁-С₂₀-алкила, С₁-С₂₀-алкенила и С₁-С₂₀-алкинила, где остатки алкил, алкенил и алкинил могут быть разветвленными, неразветвленными или циклизированными и необязательно замещенными галогеном, арилом или гетероарилом с кольцом вплоть до 7-членного, при условии, что, по меньшей мере, один из остатков R₁, R₂, R₃ и R₄ представляет собой -NR₅R₆ или -NR₅R₆R₇; и
R₅, R₆ и R₇ независимо выбраны из водорода, арила или гетероарила с кольцом вплоть до 7-членного, C₁-С₂₀-алкила, C₁-С₂₀-алкенила и C₁-С₂₀-алкинила, где остатки алкил, алкенил и алкинил могут быть разветвленными, неразветвленными или циклизированными и необязательно замещенными галогеном, арилом или гетероарилом с кольцом вплоть до 7-членного, или R₅ и R₆, вместе с атомом азота образуют гетероциклическую группу с кольцом вплоть до 7-членного;
для регулирования активности уже активированных нейтрофилов.

2. Применение по п.1, где производное аминоадамантана формулы (I) выбрано из 1-амино-3-этил-5,7-диметиладамантана, 1-амино-3-циклогексиладамантана, 1-амино-3-этиладамантана, 1-амино-3,5-диметиладамантана, 1-амино-3,5-диэтиладамантана, 1-N-метиламино-3,5-диметиладамантана, 1-N-этиламино-3,5-диметиладамантана.

3. Применение по п.1 или 2, где активность нейтрофилов повышается при концентрации производного аминоадамантана формулы (I) от 10^-6 до 10^-5.

4. Применение по п. 1 или 2, где активность нейтрофилов снижается при концентрации производного аминоадамантана формулы (I) от 10^-4 до 10^-2.

5. Применение по любому из пп.1-4 для регулирования активности нейтрофилов in vitro.

6. Применение по п. 3 для лечения агрануломатоза (CGD), грануломатоза Вегенера и/или заболеваний, связанных с иммунодефицитом, в частности СПИДа.

7. Применение по п.4 для лечения хронического или острого воспаления, аллергических реакций, аутоиммунных заболеваний и паразитарных заболеваний, в частности, лейшманиоза.

8. Применение производного аминоадамантана формулы (I)

где R₁, R₂, R₃ и R₄ независимо выбраны из -NR₅R₆, -NR₅R₆R₇ ⁺, водорода, арила или гетероарила с кольцом вплоть до 7-членного, С₁-С₂₀-алкила, С₁-С₂₀-алкенила и С₁-С₂₀-алкинила, где остатки алкил, алкенил и алкинил могут быть разветвленными, неразветвленными или циклизированными и необязательно замещенными галогеном, арилом или гетероарилом с кольцом вплоть до 7-членного, при условии, что, по меньшей мере, один из остатков R₁, R₂, R₃ и R₄ представляет собой -NR₅R₆ или -NR₅R₆R₇; и
R₅, R₆ и R₇ независимо выбраны из водорода, арила или гетероарила с кольцом вплоть до 7-членного, С₁-С₂₀-алкила, C₁-С₂₀-алкенила и С₁-С₂₀-алкинила, где остатки алкил, алкенил и алкинил могут быть разветвленными, неразветвленными или циклизированными и необязательно замещенными галогеном, арилом или гетероарилом с кольцом вплоть до 7-членного, или R₅ и R₆, вместе с атомом азота образуют гетероциклическую группу с кольцом вплоть до 7-членного;
для изготовления лекарственного препарата для регулирования активности уже активированных нейтрофилов.

9. Применение по п.8, где лекарственный препарат дополнительно содержит активатор нейтрофилов.

10. Применение производного аминоадамантана формулы (I)

где R₁, R₂, R₃ и R₄ независимо выбраны из -NR₅R₆, -NR₅R₆R₇ ⁺, водорода, арила или гетероарила с кольцом вплоть до 7-членного, C₁-С₂₀-алкила, C₁-С₂₀-алкенила и С₁-С₂₀-алкинила, где остатки алкил, алкенил и алкинил могут быть разветвленными, неразветвленными или циклизированными и необязательно замещенными галогеном, арилом или гетероарилом с кольцом вплоть до 7-членного, при условии, что, по меньшей мере, один из остатков R₁, R₂, R₃ и R₄ представляет собой -NR₅R₆ или -NR₅R₆R₇; и
R₅, R₆ и R₇ независимо выбраны из водорода, арила или гетероарила с кольцом вплоть до 7-членного, С₁-С₂₀-алкила, C₁-С₂₀-алкенила и С₁-С₂₀-алкинила, где остатки алкил, алкенил и алкинил могут быть разветвленными, неразветвленными или циклизированными и необязательно замещенными галогеном, арилом или гетероарилом с кольцом вплоть до 7-членного, или R₅ и R₆, вместе с атомом азота образуют гетероциклическую группу с кольцом вплоть до 7-членного; вместе с активатором для усиленной специфичной активации нейтрофилов in vivo или in vitro.

11. Применение по п.10 в методе определения нейтрофилов в образце.

12. Применение по п.9 или 10, где активатор выбран из Зимозана, N-формил-Меt-Lеи-Рhе и А 23187.