RU97107006A - Новые андростаны для индуцирования эффектов гипоталамуса - Google Patents

Новые андростаны для индуцирования эффектов гипоталамуса

Info

Publication number
RU97107006A
RU97107006A RU97107006/04A RU97107006A RU97107006A RU 97107006 A RU97107006 A RU 97107006A RU 97107006/04 A RU97107006/04 A RU 97107006/04A RU 97107006 A RU97107006 A RU 97107006A RU 97107006 A RU97107006 A RU 97107006A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hydrogen
oxo
present
methyl
hydroxy
Prior art date
Application number
RU97107006/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2160740C2 (ru
Inventor
Л.Берлинер Дэвид
В.Адамс Натан
Л.Дженнингс-Вайт Клив
Original Assignee
Ферин Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from US08/316,435 external-priority patent/US5969168A/en
Application filed by Ферин Корпорейшн filed Critical Ферин Корпорейшн
Publication of RU97107006A publication Critical patent/RU97107006A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2160740C2 publication Critical patent/RU2160740C2/ru

Links

Claims (8)

1. Соединение формулы
Figure 00000001

где P1 выбран из группы, состоящей из оксо, α-(β-) гидрокси, α-(β-) ацетокси, α-(β-) пропионокси, α-(β-) метокси, α-(β-) низшего ацилокси, α-(β-) низшего алкилокси и α-(β-) бензилокси; P2 выбран из группы, состоящей из метила, гидроксиметила, ацилоксиметила, алкоксиметила, низшего алкила, гидроксиалкила, ацилоксиалкила и алкоксиалкила; P3 отсутствует или выбран из группы, состоящей из водорода, метила, гидроксиметила, ацилоксиметила, алкоксиметила, низшего алкила, гидроксиалкила, ацилоксиалкила и алкоксиалкила; P4 выбран из группы, состоящей из водорода, оксо, галогена, гидрокси, алкокси и ацилокси; P5 представляет один или два заместителя, при этом P5 является одним или двумя атомами водорода, метила, метилена или одним или двумя атомами галогена; P6 является водородом или галогеном; и "a", "b", "c", "d", "e", "f" и "h" являются альтернативными участками для необязательных двойных связей, при условии, что:
I: если "f" и "h" отсутствуют и P2 является метилом, то P5 не может быть двумя атомами водорода;
II: "h" присутствует, P3 является метильной группой, P5 является водородом, то:
(a) P1 не может быть водородом, если отсутствуют "e" и "a" и присутствует "b"; или
(b) "d" не может присутствовать, если P1 является оксо, "b" присутствует, а "e" отсутствует;
(c) P4 не может быть водородом, если отсутствует "c" и "d", присутствует "b", P1 является оксо и P2 является метилом или гидроксиметилом;
(d) P4 не может быть оксо, если отсутствуют "e", "c" и "d", присутствует "b" и P1 является оксо;
(e) P4 и P6 не могут быть водородом, если P1 является оксо, "e" и "b" присутствуют, а "c" и "d" отсутствуют;
(f) P4 не может быть водородом, если P1 является β- гидрокси, "c" присутствует, а "a", "b", "e" и "d" отсутствуют;
(g) P4 не может быть водородом, если P1 является метокси, "a" и "c" присутствуют, а "e", "a" и "d" отсутствуют.
III: P4 и P6 не могут быть водородом, если P1 является оксо, "b" присутствует, P5 является метиленом и "a", "e","c" и "d" отсутствуют;
IV: P4 и P6 не могут быть водородом, если P1 является β- гидрокси, "c" присутствует, P5 является метиленом, а "a" "e" "b" и "d" отсутствуют;
V: P4 и P6 не могут быть водородом, если P1 является оксо, "b" и "f" присутствуют, P5 является метилом, а "e", "a", "c", "d" и "h" отсутствуют.
2. Соединение по п.1, где "c" и "h" являются двойными связями.
3. Соединение по п. 2, где P2 является гидроксиметилом и P1 является β- гидрокси.
4. Соединение по п. 1, где "b" является двойной связью и P5 является метиленом.
5. Соединение по п. 4, где P1 является гидрокси или оксо и P4 необязательно является оксо.
6. Соединение по п. 1, где "b" и "h" представляют двойные связи.
7. Соединение по п. 6, где P4 является гидрокси и P1 является оксо.
8. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей в себя: 17-Метиленандрост-4-ен-3α-ол, 17-Метиленандрост-4-ен-3β-ол, 6β-Гидроксианроста-4,16-диен-3-он, 6β-Гидрокси-17-метил-18-норандроста-4,13(17)-диен-3-он, Андроста-5,16-диен--3β, 19-диол, 17-Метиландрост-4-ен-3,6-дион, 17-Метил-18-норандроста-4,13(17)-диен-3α-ол, 17-Метил-18-норандроста-4,13(17)-диен-3β-ол, 17β-Метиландрост-4-ен-3,6-дион, 3-Метокси-17-метиленадроста-3,5-диен, 6β-Гидрокси-17-метиленандрост-4-ен-3-он, 17-Метиленандроста-1,4-диен-3-он, 6β-Гидроксиандроста-1,4,16-триен-3-он, 6β-Гидрокси-17-метиленадроста-1,4-диен-3-он, 17β-Метиландрост-4-ен-3α-ол, 17β-Метиландрост-4-ен-3β-ол, 3-Метокси-17-метил-18-норандроста-3,5,13(17)-триен.
RU97107006/04A 1994-09-29 1995-09-29 Андростаны RU2160740C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US08/316,435 US5969168A (en) 1991-01-07 1994-09-29 Androstanes for inducing hypothalamic effects
US08/316,435 1994-09-29

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU97107006A true RU97107006A (ru) 1999-05-20
RU2160740C2 RU2160740C2 (ru) 2000-12-20

Family

ID=23229039

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU97107006/04A RU2160740C2 (ru) 1994-09-29 1995-09-29 Андростаны

Country Status (17)

Country Link
US (1) US5969168A (ru)
EP (1) EP0783512A4 (ru)
JP (1) JPH10509692A (ru)
KR (1) KR970706296A (ru)
CN (1) CN1057767C (ru)
AU (1) AU702704B2 (ru)
BR (1) BR9509173A (ru)
CA (1) CA2199043A1 (ru)
CZ (1) CZ92597A3 (ru)
FI (1) FI971314A0 (ru)
HU (1) HUT77665A (ru)
MX (1) MX9702252A (ru)
NO (1) NO971418L (ru)
NZ (1) NZ294508A (ru)
PL (1) PL319606A1 (ru)
RU (1) RU2160740C2 (ru)
WO (1) WO1996010031A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1340502A3 (en) * 1993-06-15 2004-01-21 Pherin Corporation Androstane steroids as neurochemical initiators of change in human hypothalamic function and related pharmaceutical compositions and methods
US6066627A (en) * 1994-08-04 2000-05-23 Pherin Corporation Steroids as neurochemical initiators of change in human blood levels of LH
HUT76856A (en) * 1994-09-29 1997-12-29 Pherin Corp Novel estrenes for inducing hypothalamic effects
DE19509729A1 (de) * 1995-03-13 1996-09-19 Schering Ag 17-Difluormethylen-Estratriene
US5922699A (en) * 1996-06-07 1999-07-13 Pherin Corporation 19-nor-cholane steroids as neurochemical initiators of change in human hypothalamic function
CA2260253A1 (en) * 1996-07-23 1998-01-29 Clive L. Jennings-White Steroids as neurochemical stimulators of the vno to alleviate symptoms of pms and anxiety
US20030045514A1 (en) * 2001-05-03 2003-03-06 Louis Monti 17-Methyleneandrostan-3alpha-ol analogs as CRH inhibitors
US20040072814A1 (en) 2002-10-11 2004-04-15 Solvay Pharmaceuticals Gmbh Method for obtaining a natural mixture of conjugated equine estrogens depleted in non-conjugated lipophilic compounds
US8309539B2 (en) 2005-09-09 2012-11-13 Pherin Pharmaceuticals, Inc. Acute treatment of social phobia
CN112778390B (zh) * 2021-01-22 2022-09-30 厦门欧瑞捷生物科技有限公司 一种雄烯酮的合成方法

Family Cites Families (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2846451A (en) * 1953-12-11 1958-08-05 Syntex Sa Cyclopentanophenanthrene derivatives and process
US3043836A (en) * 1961-05-02 1962-07-10 Searle & Co 13beta-carboxy-17beta-hydroxy-10beta-methylgon-4-en-3-one, derivatives thereof and intermediates thereto
GB976215A (en) * 1962-03-15 1964-11-25 Searle & Co Improvements in or relating to steroids
US3264327A (en) * 1962-07-27 1966-08-02 Syntex Corp 17alpha-fluoro-, 17beta-chlorofluoroacetoxy- and 17beta-methyl-delta4-and delta5-androstene derivatives
US3281436A (en) * 1964-08-05 1966-10-25 Abbott Lab Process for making gem-difluorosteroids
US3413321A (en) * 1966-06-03 1968-11-26 Du Pont Selected 17-fluoro-delta16 steroids
US3470216A (en) * 1966-11-29 1969-09-30 Du Pont Selected 17,17-difluoro unsaturated androstanes
GB1175219A (en) * 1967-06-22 1969-12-23 Ici Ltd 3-Aminoalkoxycarbonylmethylene Steroid Derivatives
US3681490A (en) * 1969-07-22 1972-08-01 Nat Res Dev Artificial insemination of pigs
DE2336432A1 (de) * 1973-07-13 1975-01-30 Schering Ag 3.17.18-trihydroxy-1.3.5(10)-oestratriene
FR2255313B1 (ru) * 1973-12-20 1976-10-08 Gole Jean
US4239681A (en) * 1974-04-15 1980-12-16 Richardson-Merrell Inc. Androst-4-en-19-ols
US4071625A (en) * 1974-05-13 1978-01-31 Richardson-Merrell Inc. 19-Oxygenated-5α-androstanes for the enhancement of libido
US4022769A (en) * 1974-05-13 1977-05-10 Richardson-Merrell Inc. Androst-4-en-19-ones
US4139617A (en) * 1974-05-13 1979-02-13 Richardson-Merrell Inc. 19-Oxygenated-androst-5-enes for the enhancement of libido
GB1550343A (en) * 1975-07-16 1979-08-15 Gist Brocades Nv Androstane derivatives
DE2758549A1 (de) * 1977-12-23 1979-07-05 Schering Ag Pharmazeutische zubereitung
US4133811A (en) * 1978-02-17 1979-01-09 E. R. Squibb & Sons, Inc. 13-Alkylthio (and arylthio)-11,17-epoxy-17-methyl-18-norandrostenes
US4212815A (en) * 1978-07-05 1980-07-15 E. I. Du Pont De Nemours And Company Preparation of vinylene fluorides
US4425339A (en) * 1981-04-09 1984-01-10 Syntex (U.S.A.) Inc. Treatment of menopausal symptoms
US4349474A (en) * 1981-07-27 1982-09-14 G. D. Searle & Co. 2-Cyanosteroids
US5155045A (en) * 1985-01-25 1992-10-13 Trustees Of The University Of Penn. Use of male essence to alter female endocrine response
US4863911A (en) * 1986-08-04 1989-09-05 University Of Florida Method for treating male sexual dysfunction
US4835147A (en) * 1987-05-06 1989-05-30 City Of Hope Dehydroepiandrosterone therapy for ameleoration of prostate hypertrophy and sexual dysfunction
EP1236470A3 (en) * 1991-11-22 2004-09-01 Alcon Laboratories, Inc. Angiostatic steroids
US5272134A (en) * 1992-03-24 1993-12-21 Erox Corporation Fragrance compositions and other compositions which contain human pheromones
EP1340502A3 (en) * 1993-06-15 2004-01-21 Pherin Corporation Androstane steroids as neurochemical initiators of change in human hypothalamic function and related pharmaceutical compositions and methods
HUT76856A (en) * 1994-09-29 1997-12-29 Pherin Corp Novel estrenes for inducing hypothalamic effects

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU97107006A (ru) Новые андростаны для индуцирования эффектов гипоталамуса
RU96115774A (ru) Производные 11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диена
GR1001529B (el) Μέ?οδος για την λήψη νέων 21-εστέρων της 16-17-ακετάλης της πρ να-1,4-διενο-3,20-διόνης.
RU93004874A (ru) 13,14-ДИГИДРО-15(R)-17-ФЕНИЛ-18, 19, 20-ТРИНОР- PGF2α СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИХ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ И ЦИКЛОПЕНТА (В) ФУРАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
ATE245979T1 (de) Behandlung der pulmonalen hypertension durch inhalation von benzinden-prostaglandine
RU98101093A (ru) Соединения, регулирующие мейоз
KR900003191A (ko) 항 당뇨성 알파-치환 포스포네이트류 및 이들의 제조방법
FR2603107B1 (fr) Compositions, vaccin et anticorps monoclonaux utiles pour le traitement des affections par le virus hiv et procedes de production de ces anticorps et de diagnostic de la presence de ce virus
EP0305958A3 (en) N-acylated-n-substituted aminobenzoates and glycine esters
RU98109708A (ru) Сульфаматные производные производных 1,3,5(10)-эстратриена, способ их получения и фармацевтические составы, содержащие эти соединения
KR850002980A (ko) 이속사졸계 환상우레아류의 제조방법
MY127120A (en) A1 adenosine receptor antagonists
RU93036551A (ru) Способ получения ii-кето-стероидных производных
EA200000896A1 (ru) S-ЗАМЕЩЕННЫЕ ТИОЛОВЫЕ ЭФИРЫ 11b-БЕНЗАЛЬДОКСИМЭСТРА-4,9-ДИЕНУГОЛЬНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
AR024748A1 (es) Compuestos derivados de titanio, su preparacion y su utilizacion.
RU93004939A (ru) Ненасыщенные 17в-замещенные 3-карбоксистероиды, их использование, способ их получения, фармкомпозиция
KR950011462A (ko) 호르몬 활성이 저하된 에스트라디올 유도체-알킬화제 결합체, 그의 제조방법, 그의 제조에 유용한 화합물, 및 상기 결합체 또는 에스트라디올 유도체를 함유하는 성장억제조성물
NO965336L (no) Undertrykkelse av tomurcellevekst med syndecan-1 ektodomene
KR910005873A (ko) 항프로게스테론양 화합물의 신규 용도
KR970706296A (ko) 시상하부의 효능을 유도하기 위한 안드로스탄류(novel androstanes for inducing hypothalamic effects)
RU97107609A (ru) Новые эстрены для индукции эффектов гипоталамуса
RU94019411A (ru) Эфиры хинук лидина, промежуточные соединения для их синтеза, фармацевтическая композиция и способ лечения
GR1000664B (el) Παρασκευη ενωσεων αντι-υπερχοληστερολαιμικης τετραζολης και ενδιαμεσων αυτων.
IT1154735B (it) Derivati d'amino-14 steroidi e procedimento per la loro preparazione
ES513739A0 (es) "procedimiento de preparacion de compuestos esteroides".