KR910005873A - 항프로게스테론양 화합물의 신규 용도 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

항프로게스테론양 화합물의 신규 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (19)

  1. 항프로게스테론양 화합물의 배란 자극용 제약 조성물의 제조 용도.
  2. 제1항에 있어서, 항프로게스테론양 활성을 제공하는 화합물이 하기 일반식(I)에 해당하는 화합물 및 제약상 허용되는 그의 산 부가염 및 염기 부가염인 것을 특징으로 하는 용도.
    상기식에서, R1은 1 내지 18개의 탄소 원자수를 갖고, 탄소 원자를 통해서 스테로이드 핵에 결합된 동일 또는 상이한 1개 이상의 헤테로 원자를 함유하는 탄화수소기를 나타내고, R2는 1 내지 8개의 탄소 원자를 갖는 탄화수소기를 나타내며, X는 임의로 치환 및 불포화된 5원 또는 6원 고리의 잔기를 나타내고, 3위치의 C=A기는 유리된 옥소기 또는 케탈에 의해 차단된 옥소기,
    C=NOH 기, C=NOalk3기 또는 CH2기(여기서, alk1, alk2및 alk는 1 내지 8개의 탄소 원자수를 갖는 알킬기 또는 7 내지 15개의 탄소 원자수를 갖는 아랄킬기를 나타냄)를 나타내고, B와 C는 함께 이중 결합 또는 에폭시드 다리를 형성한다.
  3. 제2항에 있어서, 항프로게스테론양 화합물이 R1이 1 내지 18개의 탄소 원자수를 갖거나 또는 탄소 원자를 통해서 스테로이드 핵에 결합된 적어도 하나의 질소, 황, 인 또는 규소 원자를 함유하거나, 또는 아실기로 치환된 탄화수소기를 나타내는 일반식(I)에 해당하는 화합물인 것을 특징으로 하는 용도.
  4. 제2항 또는 제3항에 있어서, 상기 화합물이 B와 C가 함께 이중 결합을 형성하는 일반식(I)의 화합물인 것을 특징으로 하는 용도.
  5. 제2항 또는 3항중 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물이 R2가 메틸기인 일반식(I)의 화합물인 것을 특징으로 하는 용도.
  6. 제2항 또는 5항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물이 C=A기가기인 일반식(I)의 화합물인 것을 특징으로 하는 용도.
  7. 제1항 또는 6항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물이 R1이 치환된 아릴 또는 아랄킬기인 일반식(I)의 화합물인 것을 특징으로 하는 용도.
  8. 제1항 내지 6항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물이 R1이 다음 구조식,
    의 기인 일반식(I)의 화합물인 것을 특징으로 하는 용도.
  9. 제1항 내지 8항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물이 X가 하기 구조식의 잔기인 일반식(I)의 화합물인 것을 특징으로 하는 용도.
    상기식에서, R2는 상기 정의한 바와 같고, R3및 R4는 동일 또는 상이하고, 수소 원자 또는 -OH, -Oalk4, 또는 -O-COalk5기(여기서, alk4및 alk5는 1 내지 8개의 탄소 원자수를 갖는 알킬기 또는 7 내지 15개의 탄소 원자수를 갖는 알킬기 또는 7 내지 15개의 탄소 원자수를 갖는 아랄킬기를 나타냄), 또는 2 내지 8개의 탄소 원자수를 갖고, 필요할 경우 할로겐 원자에 의해 치환된 알케닐 또는 알키닐기, 또는기 또는 -COCH2OCOalk6기(여기서, alk6는 임의로 치환된 1 내지 8개의 탄소 원자수를 갖는 알킬기 또는 7 내지 15개의 탄소 원자수를 갖는 아랄킬기를 나타냄), 또는-CO-CO2H기 또는 -CO-CO2-alk7기(여기서, alk7은 1 내지 8개의 탄소 원자수를 갖는 알킬기를 나타냄) 또는(여기서 alk8은 1 내지 8개의 탄소 원자수를 갖는 알킬기 또는 7 내지 15개 탄소 원자수를 갖는 아랄킬기를 나타냄), 또는 -C=N기를 나타내거나, 또는 R3가 -OH, 상기 정의한 바와 같은 -Oalk4또는 -OCOalk5기를 나타낼 때, R4는 -B-O-CO-A'-Z기(여기서, B는 포화 또는 불포화되고 1 내지 8개의 탄소 원자수를 갖는 선형 또는 분지쇄형의 2가 지방족 기를 나타내고, A'는 포화 또는 불포화되고, 1 내지 6개의 탄소 원자수를 갖고 2가의 방향족 기에 의해 임의로 차단 또는 종결되는 2가 지방족기를 나타내거나 또는 A'는 2가 방향족기이고, Z는 알칼리 금속 또는 알칼리토금속의 염, 암모늄염 또는 아민염의 염 형태로 임의로 염화될 수 있는 -COOH 관능기 중 어느 하나를 나타냄)를 나타내거나, 또는 R3가 -CO-A'-Z기 (여기서, A' 및 Z는 상기 정의한 바와 동일함)를 나타낼 때, R4는 -C=C-R5, -C=CH-R5또는 -CH2-CH2-R5(여기서, R5는 수소 원자, 할로겐 원자, 3 내지 12개의 탄소 원자수를 갖는 트리알킬 실릴기, 1 내지 6개의 탄소 원자수를 갖는 선형 또는 분지쇄형의 알킬기, 또는 페닐기(이들 알킬 및 페닐기는 임의로 치환됨)를 나타내거나, 또는 R3와 R4는 이들이 결합된 원자와 함께 하기 구조식의 기,
    (상기식에서, U는 2가의 -(CH2)n2 -기(여기서, n2는 정수 1,2,3 또는 4를 나타냄) 또는 2가의 -CH=CH-(CH2)n3-기 (여기서, n3는 정수 1 또는 2를 나타냄) 또는 하기 기,
    를 나타냄)를 형성하거나, 또는 R3또는 R4는 함께 구조식의 기,
    (상기 식에서, Z1은 수소 원자, 1 내지 8개의 탄소 원자수를 갖는 알킬기 또는 아실기를 나타내고, Z2는 1 내지 8개의 탄소 원자수를 갖는 알킬기를 나타냄)를 형성한다.
  10. 제9항에 있어서, 상기 화합물이 X가 다음 구조식의 잔기인 일반식(I)의 화합물인 것을 특징으로 하는 용도.
    상기 식에서 R2는 상기 정의한 바와 같고, R'3은 필요할 경우 염화된 -OH, -CO-(CH2)2-COOH기를 나타내고, R'4는 최대4개의 탄소 원자수를 갖는 알키닐 또는 알케닐기, 필요한 경우 염화되는 -CH=CH-CH2-O-CO-(CH2)2-COOH기 또는 -C=C-CH2-O-CO2-(CH2)2-COOH기를 나타낸다.
  11. 제10항에 있어서, 상기 항프로게스테론양 화합물이 17베타-히드록시-11베타-(4-디메틸아미노페닐)-17알파-(프로-1-피닐)-에스트라-4,9-디엔-3-온인 것을 특징으로 하는 용도.
  12. 제10항에 있어서, 상기 항프로게스테론양 화합물이 (Z) 11베타-[4-(디메틸아미노)-페닐]-17베타-히드록시-17알파-(1-프로페닐)-에스트라-4,9-디엔-3-온인 것을 특징으로 하는 용도.
  13. 제1 내지 12항 중 어느 한 항에 있어서, 항프로게스테론양 화합물을 프로게스테론 또는 프로게스테론양 화합물 치료 후 투여하는 것을 특징으로 하는 용도.
  14. 제13항에 있어서, 항프로게스테론양 화합물을 프로게스테론 치료 후 투여하는 것을 특징으로하는 용도.
  15. 제14항에 있어서, 상기 투여가 3-옥소-17알파-알릴-17베타-히드록시-에스트라-4,9,11-트리엔으로 치료한 후 실시되는 것을 특징으로 하는 용도.
  16. 제13항 내지 15항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 프로게스테론 또는 프로게스테론양 화합물의 투여가 발정동기화 치료인 것을 특징으로하는 용도.
  17. 제1항 내지 6항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물의 투여를 가축에 적용하는 것을 특징으로 하는 용도.
  18. 제17항에 있어서, 상기 투여를 암소, 특히 암송아지에 적용하는 것을 특징으로하는 용도.
  19. 제1항 내지 15항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 투여를 특정 형태의 불임증 치료를 위해 여성에 적용하는 것을 특징으로하는 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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