RU96123227A - Амидные производные и их терапевтическое использование - Google Patents

Амидные производные и их терапевтическое использование

Info

Publication number
RU96123227A
RU96123227A RU96123227/04A RU96123227A RU96123227A RU 96123227 A RU96123227 A RU 96123227A RU 96123227/04 A RU96123227/04 A RU 96123227/04A RU 96123227 A RU96123227 A RU 96123227A RU 96123227 A RU96123227 A RU 96123227A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
indanilidene
fluoro
formula
compound
chloro
Prior art date
Application number
RU96123227/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2145954C1 (ru
Inventor
Дейвид Ли Массо
Джеймз Лерой Келли
Original Assignee
Де Вэллкам Фаундейшн Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Де Вэллкам Фаундейшн Лимитед filed Critical Де Вэллкам Фаундейшн Лимитед
Priority claimed from PCT/GB1995/001040 external-priority patent/WO1995030645A1/en
Publication of RU96123227A publication Critical patent/RU96123227A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2145954C1 publication Critical patent/RU2145954C1/ru

Links

Claims (12)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001

в которой R1 и R2 независимо выбраны из хлора, фтора, брома, C1-6 алкила, C1-6 алкокси или C1-6 галоалкила, при условии, что оба R1 и R2 не являются фтором;
R3 и R4 независимо выбраны из водорода и C1-6 алкила;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или физиологически функциональное производное.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что по меньшей мере один из R1 и R2 является хлором.
3. Соединение формулы (IA)
Figure 00000002

в которой R1a является хлором,
R2a является хлором, фтором, бромом или метилом, а
R3 и R4 независимо выбраны из водорода, метила или этила.
4. Соединение по пп.1 - 3, отличающееся тем, что представляет собой
(E)-2-(4-хлор-6-фтор-1-инданилиден)-N-метилацетамид,
(E)-2-(4-хлор-6-фтор-1-инданилиден)ацетамид,
(E)-2-(4,6-дихлор-1-инданилиден)ацетамид,
(E)-2-(6-фтор-4-метил-1-инданилиден)ацетамид,
(E)-2-(6-фтор-4-метил-1-инданилиден)-N-метилацетамид,
(E)-2-(6-хлор-4-фтор-1-инданилиден)ацетамид,
(E)-2-(4-бром-6-фтор-1-инданилиден)ацетамид или
(E)-2-(4-хлор-6-метил-1-инданилиден)ацетамид,
или их фармацевтически приемлемую соль, сольват или физиологически функциональное производное.
5. Соединение формулы (I) по пп.1 - 4 или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или физиологически функциональное производное, отличающееся тем, что оно предназначено для использования в медицине.
6. Соединение формулы (I) по пп.1 - 4 или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или физиологически функциональное производное, отличающееся тем, что его используют для профилактики или лечения воспалительных состояний.
7. Фармацевтический состав, включающий по меньшей мере одно соединение формулы (I) по пп.1 - 4 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или физиологически функциональное производное вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями для него.
8. Способ профилактики или лечения состояний, связанных с воспалением, артритом или болью у млекопитающих, который включает воздействие на млекопитающего терапевтически эффективным количеством соединения формулы (I), как определено в пп.1 - 4, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или физиологически функционального производного.
9. Применение соединения формулы (I) по пп.1 - 4 в производстве лекарства для профилактики или лечения состояний, связанных с воспалением, артритом или болью.
10. Способ получения соединения формулы (I) по пп.1 - 4, который включает либо (а) взаимодействие соединения формулы (II)
Figure 00000003

с амином NHR3R4, где R1 - R4 такие, как определено ранее,
и X является отщепляемой группой;
либо (б) взаимодействие соединения формулы (III)
Figure 00000004

с соответствующим реагентом сочетания, с последующим взаимодействием с амином NHR3R4, где R1 - R4 такие, как определено ранее; либо (в) взаимодействие соединения R3R4NC(O)CH2PO(OR6)2, где R3 и R4 такие, как определено ранее, а R6 представляет собой C1-6 алкил, с основанием, с последующим взаимодействием с соединением формулы (V)
Figure 00000005

где R1 и R2 такие, как определено ранее
либо (г) взаимодействие соединения R3R4NC(O)CH2P(+)(Ph)3Cl(-), где R3 и R4 такие, как определено ранее, и Ph означает фенил, с подходящим основанием с последующим взаимодействием с соединением формулы (V);
при этом после любого вышеуказанного по желанию может следовать
(д) превращение полученного таким образом соединения формулы (I) в его соль или физиологически функциональное производное.
11. Новое промежуточное соединение формулы (II) или (III), как были определены ранее, или формулы (IV)
Figure 00000006

где R1 и R2 такие, как определено ранее.
12. Новое промежуточное соединение, выбранное из:
2-(4-хлор-6-фтор-1-гидрокси-1-инданил)уксусная кислота,
(E)-2-(4-хлор-6-фтор-1-инданилиден)уксусная кислота,
(E)-2-(4-хлор-6-фтор-1-инданилиден)ацетил хлорид,
2-(4,6-дихлор-1-гидрокси-инданил)уксусная кислота,
(Е)-(4,6-дихлор-1-инданилиден)уксусная кислота,
(E)-2-(4,6-дихлор-1-инданилиден)уксусная кислота,
2-(6-фтор-1-гидрокси-4-метил-1-инданил)уксусная кислота,
(E)-2-(6-фтор-4-метил-1-инданилиден)уксусная кислота,
(E)-2-(6-фтор-4-метил-1-инданилиден)ацетил хлорид,
2-(6-хлор-4-фтор-1-гидрокси-1-инданил)уксусная кислота,
(E)-2-(6-хлор-4-фтор-1-инданилиден)уксусная кислота,
(E)-2-(6-хлор-4-фтор-1-инданилиден)ацетил хлорид,
2-(4-бром-6-фтор-1-гидрокси-1-инданилиден)уксусная кислота,
(E)-2-(4-бром-6-фтор-1-инданилиден)уксусная кислота,
(E)-2-(4-бром-6-фтор-1-инданил)ацетил хлорид,
2-(4-хлор-6-метил-1-гидрокси-1-инданил)уксусная кислота,
(E)-2-(4-хлор-6-метил-1-инданилиден)уксусная кислота,
(E)-2-(4-хлор-6-метил-1-инданилиден)ацетил хлорид.
RU96123227/04A 1994-05-10 1995-05-09 Замещенные карбоциклические амиды, способы их получения, производные индана, фармацевтический состав и способ профилактики или лечения RU2145954C1 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP94303350 1994-05-10
EP94303350.6 1994-05-10
PCT/GB1995/001040 WO1995030645A1 (en) 1994-05-10 1995-05-09 Amide derivatives and their therapeutic use

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU96123227A true RU96123227A (ru) 1999-02-20
RU2145954C1 RU2145954C1 (ru) 2000-02-27

Family

ID=8217701

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU96123227/04A RU2145954C1 (ru) 1994-05-10 1995-05-09 Замещенные карбоциклические амиды, способы их получения, производные индана, фармацевтический состав и способ профилактики или лечения

Country Status (26)

Country Link
US (1) US5708033A (ru)
EP (1) EP0759026B1 (ru)
JP (1) JP3419462B2 (ru)
KR (1) KR100361788B1 (ru)
CN (1) CN1079788C (ru)
AT (1) ATE183496T1 (ru)
AU (1) AU702606B2 (ru)
BR (1) BR9507677A (ru)
CA (1) CA2190009A1 (ru)
DE (1) DE69511544T2 (ru)
DK (1) DK0759026T3 (ru)
ES (1) ES2134472T3 (ru)
FI (1) FI964482A0 (ru)
GR (1) GR3031458T3 (ru)
HK (1) HK1014532A1 (ru)
HU (1) HU219241B (ru)
IL (3) IL124966A (ru)
MX (1) MX9605458A (ru)
MY (1) MY113062A (ru)
NO (1) NO308654B1 (ru)
NZ (1) NZ285134A (ru)
RU (1) RU2145954C1 (ru)
SI (1) SI0759026T1 (ru)
TW (1) TW340109B (ru)
WO (1) WO1995030645A1 (ru)
ZA (1) ZA953753B (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6391282B1 (en) * 1997-11-10 2002-05-21 Flemington Pharmaceutical Corp. Antihistamine sprays and ointments for relief of delayed contact dermatitis
DE19837069C1 (de) * 1998-08-17 2000-01-05 Bayer Ag Substituierte Zimtsäuren und Zimtsäureester, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Herstellung von substituierten Indanoncarbonsäureestern
US20040116405A1 (en) * 2001-02-06 2004-06-17 Brian Cox Use of bicyclic esters or amides for the treatment of diseases responsive to enhanced potassium channel activity
US6956129B2 (en) * 2001-02-16 2005-10-18 Bayer Aktiengesellschaft Polyhalogen-substituted cinnamic acids and cinnamic acid derivatives and a process for the preparation of polyhalogen-substituted cinnamic acids and cinnamic acid derivatives
DE60120104T2 (de) * 2001-03-20 2006-09-21 Schwarz Pharma Ag Neue Verwendung von Peptidverbindungen bei der Behandlung von nicht-neuropathischem Entzündungsschmerz
DE60100055T2 (de) 2001-03-21 2003-07-24 Sanol Arznei Schwarz Gmbh Neue Verwendung einer Klasse von Peptidverbindungen zur Behandlung von Allodynie oder andere Arten von chronischen oder Phantomschmerzen
US20040048874A1 (en) * 2001-05-22 2004-03-11 Bardsley Hazel Judith New therapeutic use of 4-(2-fluorophenyl)-6-methyl-2-(1-piperazinyl)thieno[2,3-D]pyrimidine
GB0216027D0 (en) * 2002-07-10 2002-08-21 Arachnova Therapeutics Ltd New therapeutic use
EP1558081A4 (en) * 2003-01-13 2006-06-14 Dynogen Pharmaceuticals Inc METHOD OF TREATING FUNCTIONAL INTESTINAL DISORDERS
EP1734980A1 (en) 2004-04-16 2006-12-27 Schwarz Pharma Ag Use of peptidic compounds for the prophylaxis and treatment of chronic headache
PL1781276T3 (pl) 2004-08-27 2010-11-30 Ucb Pharma Gmbh Zastosowanie związków peptydowych do leczenia bólu związanego z rakiem kości, bólu indukowanego przez chemioterapię oraz nukleozydy
CN101282940B (zh) * 2005-12-20 2013-02-13 Nps制药公司 含氟化合物
EP2037965B1 (en) 2006-06-15 2017-08-30 UCB Pharma GmbH Pharmaceutical composition with synergistic anticonvulsant effect
RU2522460C1 (ru) * 2013-01-09 2014-07-10 Федеральное государственное бюджетное учреждение высшего профессионального образования "Кемеровский государственный университет" (КемГУ) Способ получения алкенилантрахинонов

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE371190B (ru) * 1972-03-24 1974-11-11 Kabi Ab
US3325358A (en) * 1962-06-06 1967-06-13 Merck & Co Inc Method of treating inflammation
NO136750C (no) * 1972-06-19 1977-11-02 Takeda Chemical Industries Ltd Fremgangsm}te for fremstilling av indanderivater
JPS5623982B2 (ru) * 1972-12-07 1981-06-03
US5416118A (en) * 1992-04-09 1995-05-16 Schering Corporation Bicyclic amides as inhibitors of acyl-coenzyme A: cholesterol acyl transferase
GB9309621D0 (en) * 1993-05-11 1993-06-23 Wellcome Found Amide derivatives and their therapeutic use

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU96123227A (ru) Амидные производные и их терапевтическое использование
RU2217431C2 (ru) Тиенопиримидины, способ их получения, фармацевтическая композиция, обладающая действием ингибиторов фосфодиэстеразы v
RU93005057A (ru) Фармацевтические соединения, производные тиенобензодиазепина, способ их получения, фармкомпозиция и их использование
OA09482A (fr) "Nouveaux dérivés à structure naphtalénique, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent".
KR960703580A (ko) 눈의 염증성 질환을 치료하기 위한 3-벤조일페닐아세트산 유도체를 함유하는 국소투여가능한 조성물(Topically administrable compositions containing 3-benzoylphenylacetic acid derivatives for treatment of ophthalmic inflammatory disorders)
ATE52498T1 (de) Amidderivate.
RU98108979A (ru) Сульфониламинокарбоновые кислоты
RU2001104344A (ru) Производные хинолина
RU99127433A (ru) Эрголиновые производные и их применение в качестве антагонистов рецепторов соматостатина
DE3888778D1 (de) Polyamin-Derivate als antineoplastische Wirkstoffe.
ATE18549T1 (de) 1-carboxyalkanoylindolin-2-carbonsaeure-ester, verfahren zu ihrer herstellung, pharmazeutische praeparate enthaltend diese verbindungen, sowie ihre therapeutische verwendung.
DE69005974D1 (de) Heteroaryl-3-oxo-propannitril-derivate, nützlich zur behandlung von rheumatoider arthritis und anderen autoimmunkrankheiten.
ATE39920T1 (de) Cyclopentylether, verfahren zu ihrer herstellung und ihre pharmazeutische anwendung.
RU93053036A (ru) α,ω -ДИАРИЛАЛКАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ УКАЗАННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ
DK0575429T3 (da) Behandlings af kognitive lidelser
RU2001116601A (ru) Новые производные пиримидина и способы их получения
ATE15042T1 (de) Indolizinderivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen.
ATE57913T1 (de) Catechinamide, verfahren zu ihrer herstellung, zwischenprodukte und pharmazeutische zubereitung.
ATE41770T1 (de) Derivate von n-(2-pyrrolidinylmethyl)benzamid, verfahren zu ihrer herstellung, zwischenprodukte und pharmazeutische zubereitung.
KR940014301A (ko) 페닐아세트산 유도체, 이의 제조방법 및 이의 용도
SE8204791D0 (sv) Process for preparing alkoxy-vincaminic acid esters and alkoxy-apovincaminic acid esters
RU98109937A (ru) Новые производные [(3-алкокси-фенокси)-этил]-диалкиламина и их применение в качестве местных анестетиков
CA2313106A1 (en) Tetrazolylalkyl indole compounds as anti-inflammatory and analgesic agents
FI931580A (fi) Menetelmä terapeuttisesti aktiivisten tetratsolijohdannaisten valmistamiseksi
RU98106118A (ru) Феноксиметилпиперидиновые производные