RU94021145A - ФТОРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 17 β -ЗАМЕЩЕННОГО 4-АЗА-5 a -АНДРОСТАН 3-ОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ - Google Patents
ФТОРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 17 β -ЗАМЕЩЕННОГО 4-АЗА-5 a -АНДРОСТАН 3-ОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕInfo
- Publication number
- RU94021145A RU94021145A RU94021145/04A RU94021145A RU94021145A RU 94021145 A RU94021145 A RU 94021145A RU 94021145/04 A RU94021145/04 A RU 94021145/04A RU 94021145 A RU94021145 A RU 94021145A RU 94021145 A RU94021145 A RU 94021145A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydrogen
- fluorine
- alkyl
- androstan
- aza
- Prior art date
Links
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 9
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 9
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 9
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 8
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 7
- YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N fluorine atom Chemical compound [F] YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003161 (C1-C6) alkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
Claims (1)
- Соединение формулы
в которой
символпредставляет одинарную или двойную связь, B является связью или прямой, или разветвленной С1 - С6 алкиленовой цепью, R является водородом или С1 - С6 алкилом, R1 является водородом, С1 - С6 алкилом или бензилом, R2 является а) водородом, фтором, С1 - С6 алкилом, С5 - С7 циклоалкилом или С6 - С9 циклоалкилалкилом, или b) арилом или С7 - С1 0 арилалкилом, R3 является а) водородом, фтором или С1 - С4 алкилом, или b) арилом или С7 - С1 0 аралкилом, R4 является водородом, фтором или отсутствует, когда Y является двойной связью, R5 является водородом, фтором или С1 - С6 алкилом, и когда Y является простой связью, А является водородом, фтором или
в которой каждый из R6, R7 и R8 независимо является водородом, фтором или С1 - С6 алкилом, и когда Y является двойной связью, А является
в которой каждый из R6 и R7 является независимо водородом, фтором или С1 - С6 алкилом, при условии, что по крайней мере одна из групп R, R1, R2, R3, R4, R5 или А содержит по крайней мере один атом фтора.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB9216284.1 | 1992-07-31 | ||
| GB929216284A GB9216284D0 (en) | 1992-07-31 | 1992-07-31 | Fluorinated 17beta-substituted 4-aza-5alpha-androstane-3-one derivatives |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU94021145A true RU94021145A (ru) | 1995-11-10 |
| RU2125061C1 RU2125061C1 (ru) | 1999-01-20 |
Family
ID=10719598
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU94021145A RU2125061C1 (ru) | 1992-07-31 | 1993-07-29 | ФТОРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 17β-ЗАМЕЩЕННОГО -4-АЗА-5α-АНДРОСТАН-3-ОНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ |
Country Status (29)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5407939A (ru) |
| EP (1) | EP0607400B1 (ru) |
| JP (1) | JP3325025B2 (ru) |
| KR (1) | KR100311547B1 (ru) |
| CN (1) | CN1041096C (ru) |
| AT (1) | ATE159951T1 (ru) |
| AU (1) | AU660562B2 (ru) |
| CA (1) | CA2120343A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ286240B6 (ru) |
| DE (1) | DE69315050T2 (ru) |
| DK (1) | DK0607400T3 (ru) |
| ES (1) | ES2110620T3 (ru) |
| FI (1) | FI113778B (ru) |
| GB (1) | GB9216284D0 (ru) |
| GR (1) | GR3025546T3 (ru) |
| HK (1) | HK1011693A1 (ru) |
| HU (2) | HUT67043A (ru) |
| IL (1) | IL106520A (ru) |
| MX (1) | MX9304579A (ru) |
| MY (1) | MY109633A (ru) |
| NO (1) | NO305401B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ254787A (ru) |
| PH (1) | PH29938A (ru) |
| PL (1) | PL178591B1 (ru) |
| RU (1) | RU2125061C1 (ru) |
| TW (1) | TW286319B (ru) |
| UA (1) | UA41291C2 (ru) |
| WO (1) | WO1994003475A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA935481B (ru) |
Families Citing this family (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0674521B1 (en) * | 1992-12-18 | 2001-07-18 | Merck & Co. Inc. | METHOD OF TREATMENT OF CHRONIC PROSTATITIS WITH 17$g(b)-N-TERTBUTYLCARBAMOYL-4-AZA-5$g(a)-ANDROST-1-EN-3-ONE |
| ATE215092T1 (de) * | 1993-06-24 | 2002-04-15 | Richter Gedeon Vegyeszet | Neues verfahren zum herstellen von 17 beta- substituierten 4-azaandrostan-derivaten |
| TW369521B (en) * | 1993-09-17 | 1999-09-11 | Smithkline Beecham Corp | Androstenone derivative |
| CN1058499C (zh) * | 1993-10-21 | 2000-11-15 | 麦克公司 | １６－取代－４－氮杂－雄甾烷－５α－还原酶同工酶１抑制剂 |
| GB9415178D0 (en) * | 1994-07-28 | 1994-09-21 | Erba Carlo Spa | 4-azasteroids with side-chain fluoroketones |
| US5541322A (en) * | 1994-10-14 | 1996-07-30 | Glaxo Wellcome Inc. | Synthesis of 6-azaandrostenones |
| US5543417A (en) * | 1994-10-21 | 1996-08-06 | Merck & Co., Inc. | Combination method of treating acne using 4-AZA-5α-cholestan-ones and 4-AZA-5α-androstan-ones as selective 5α-reductase inhibitors with anti-bacterial, keratolytic, or anti-inflammatory agents |
| US5595996A (en) * | 1994-10-25 | 1997-01-21 | Merck & Co., Inc. | 7-substituted 4-aza cholanic acid derivatives and their use |
| IT1275594B1 (it) * | 1995-07-21 | 1997-08-06 | Pharmacia S P A Ora Pharmacia | Epimeri del (22rs)-n-(1,1,1-trifluoro-2-fenilprop-2-il)-3-osso -4-aza-5alfa-androst-1-ene-17beta-carbossammide |
| GB9518858D0 (en) * | 1995-09-14 | 1995-11-15 | Pharmacia Spa | Phenylsubstituted 4-azasteroid fluoroderivatives |
| GB9727522D0 (en) | 1997-12-31 | 1998-02-25 | Pharmacia & Upjohn Spa | Process for preparing carboxamido-4-azasteroids |
| US6645974B2 (en) * | 2001-07-31 | 2003-11-11 | Merck & Co., Inc. | Androgen receptor modulators and methods for use thereof |
| CN1652786A (zh) * | 2002-03-13 | 2005-08-10 | 麦克公司 | 作为雄激素受体调节剂的氟代4－氮杂甾体衍生物 |
| CN100528168C (zh) * | 2003-06-30 | 2009-08-19 | 麦克公司 | 作为雄激素受体调节剂的17-乙酰氨基-4-氮杂甾类衍生物 |
| US7482357B2 (en) | 2003-06-30 | 2009-01-27 | Merck & Co., Inc. | 17-acetamido-4-azasteroid derivatives as androgen receptor modulators |
| CA2530025A1 (en) * | 2003-06-30 | 2005-01-20 | William P. Dankulich | 17-acetamido-4-azasteroid derivatives as androgen receptor modulators |
| EP1641761A4 (en) * | 2003-06-30 | 2008-05-14 | Merck & Co Inc | 17-ACETAMIDO-4-AZASTEROID DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE ANDROGEN RECEPTOR |
| EP1663228A4 (en) * | 2003-09-10 | 2010-10-06 | Merck Sharp & Dohme | USE OF 17-HETEROCYCLIC-4-AZASTEROIDIAN DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE ANDROGEN RECEPTOR |
| WO2005025579A1 (en) | 2003-09-10 | 2005-03-24 | Merck & Co., Inc. | 17-heterocyclic-4-azasteroid derivatives as androgen receptor modulators |
| CA2562132A1 (en) * | 2004-04-08 | 2005-10-27 | Merck & Co., Inc. | 17 beta-acetamide-4-azasteroids as androgen receptor modulators |
| JP2012506906A (ja) * | 2008-10-28 | 2012-03-22 | バイオマリン ファーマシューティカル インコーポレイテッド | デカヒドロ−１ｈ−インデノキノリンおよびデカヒドロ−３ｈ−シクロペンタフェナントリジノンｃｙｐ１７インヒビター |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NZ211145A (en) * | 1984-02-27 | 1988-10-28 | Merck & Co Inc | 4-aza-5-alpha-androst-1-en-3-ones and pharmaceutical compositions |
| GB8505862D0 (en) * | 1985-03-07 | 1985-04-11 | Erba Farmitalia | Steroidic 5alpha-reductase inhibitors |
| GB9002922D0 (en) * | 1990-02-09 | 1990-04-04 | Erba Carlo Spa | 17 beta-substituted-4-aza-5 alpha-androstan-3-one derivatives and process for their preparation |
| IE76452B1 (en) * | 1990-10-29 | 1997-10-22 | Sankyo Co | Azasteroid compounds for the treatment of prostatic hypertrophy their preparation and use |
| US5304562A (en) * | 1991-10-09 | 1994-04-19 | Ciba-Geigy Corporation | 17β-substituted Aza-androstane derivatives |
| AUPP930799A0 (en) * | 1999-03-18 | 1999-04-15 | University Of Sydney, The | Optical planar waveguide device and method of its fabrication |
-
1992
- 1992-07-31 GB GB929216284A patent/GB9216284D0/en active Pending
-
1993
- 1993-07-28 CZ CZ19931538A patent/CZ286240B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1993-07-29 AU AU47048/93A patent/AU660562B2/en not_active Ceased
- 1993-07-29 JP JP50499494A patent/JP3325025B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1993-07-29 CN CN93109305A patent/CN1041096C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1993-07-29 MX MX9304579A patent/MX9304579A/es not_active IP Right Cessation
- 1993-07-29 UA UA94005429A patent/UA41291C2/ru unknown
- 1993-07-29 WO PCT/EP1993/002037 patent/WO1994003475A1/en active IP Right Grant
- 1993-07-29 ES ES93917705T patent/ES2110620T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1993-07-29 RU RU94021145A patent/RU2125061C1/ru not_active IP Right Cessation
- 1993-07-29 PL PL93303048A patent/PL178591B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1993-07-29 KR KR1019940701034A patent/KR100311547B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1993-07-29 EP EP93917705A patent/EP0607400B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1993-07-29 HU HU9400914A patent/HUT67043A/hu unknown
- 1993-07-29 TW TW082106069A patent/TW286319B/zh active
- 1993-07-29 CA CA002120343A patent/CA2120343A1/en not_active Abandoned
- 1993-07-29 PH PH46606A patent/PH29938A/en unknown
- 1993-07-29 AT AT93917705T patent/ATE159951T1/de not_active IP Right Cessation
- 1993-07-29 ZA ZA935481A patent/ZA935481B/xx unknown
- 1993-07-29 DE DE69315050T patent/DE69315050T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1993-07-29 IL IL106520A patent/IL106520A/xx not_active IP Right Cessation
- 1993-07-29 DK DK93917705.1T patent/DK0607400T3/da active
- 1993-07-29 MY MYPI93001489A patent/MY109633A/en unknown
- 1993-07-29 US US08/098,729 patent/US5407939A/en not_active Expired - Fee Related
- 1993-07-29 NZ NZ254787A patent/NZ254787A/en unknown
-
1994
- 1994-03-24 NO NO941080A patent/NO305401B1/no unknown
- 1994-03-28 FI FI941424A patent/FI113778B/fi not_active IP Right Cessation
-
1995
- 1995-06-30 HU HU95P/P00706P patent/HU211238A9/hu unknown
-
1997
- 1997-12-02 GR GR970403195T patent/GR3025546T3/el unknown
-
1998
- 1998-12-03 HK HK98112739A patent/HK1011693A1/xx not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU94021145A (ru) | ФТОРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 17 β -ЗАМЕЩЕННОГО 4-АЗА-5 a -АНДРОСТАН 3-ОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ | |
| RU93004577A (ru) | Производные имидазола с боковой цепью бифенилсульфонилмочевины | |
| RU93004893A (ru) | Производные метиленоксиндола и способ их получения | |
| RU93004417A (ru) | Новые арилциклоалкильные производные, способы их получения и использования | |
| DE69005732D1 (de) | Baggerzahn. | |
| IT1208206B (it) | Veicolo portante un secchione per scorie a campo di azione posteriore. | |
| RU92016318A (ru) | Способ стереоселективного получения производных фенилизосерина | |
| RU93005057A (ru) | Фармацевтические соединения, производные тиенобензодиазепина, способ их получения, фармкомпозиция и их использование | |
| IT8422425A0 (it) | Dispositivo di esplorazione dell'angolo morto della retrovisione ottica per veicolo. | |
| FI941424A (fi) | Fluoratut 17beta-substituoidut 4-atsa-5alfa-androstan-3-onijohdannaiset | |
| RU94027570A (ru) | Способ получения замещенных пиперидинов, способ получения промежуточных продуктов, промежуточные продукты | |
| RU93005256A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕПТАН-И ПЕНТЕН- β -АМИНОКИСЛОТ И ИХ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО | |
| RU93047669A (ru) | Производные фенилбензамидов, способ их получения, фунгицидная композиция на их основе и способ фунгицидной борьбы | |
| IT219945Z2 (it) | Armatura di sollevamento per un'intelaiatura a sdraio. | |
| RU93004776A (ru) | Способ получения замещенных инданонов | |
| DE3771439D1 (de) | Geschlitzter stopfbuechseaufbau. | |
| RU93046415A (ru) | Алкилендиаминовые производные | |
| RU93034460A (ru) | СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 17 β -ЗАМЕЩЕННОГО-4-АЗА-5 a -АНДРОСТАН-3-ОНА | |
| RU96118063A (ru) | Новые биологически активные 1,4,2-оксатиафосфорины | |
| IT8619991A0 (it) | Supporto a cassetta perfezionato per telai di tele per pittori. | |
| DE3676201D1 (de) | Saugbagger. | |
| IT8821138A0 (it) | Sali di (r,s) 3 (4 fenil 1piperazinil) 1,2 propandiolo. | |
| RU93054009A (ru) | Гиспидоспермидин | |
| RU97109270A (ru) | α-ПОЛИФТОРАЛКИЛ-α-НИТРОАЛКИЛАМИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ | |
| IT8184115A0 (it) | Pompa pneumoidraulica perl'azionamento di martinetti idraulici. |