RU2785343C1 - Гигиенический глазной лосьон для ветеринарии - Google Patents
Гигиенический глазной лосьон для ветеринарии Download PDFInfo
- Publication number
- RU2785343C1 RU2785343C1 RU2022106786A RU2022106786A RU2785343C1 RU 2785343 C1 RU2785343 C1 RU 2785343C1 RU 2022106786 A RU2022106786 A RU 2022106786A RU 2022106786 A RU2022106786 A RU 2022106786A RU 2785343 C1 RU2785343 C1 RU 2785343C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- eye
- eyebright
- dichloro
- hygienic
- effect
- Prior art date
Links
- 239000006210 lotion Substances 0.000 title claims abstract description 47
- 241000201295 Euphrasia Species 0.000 claims abstract description 65
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 35
- 229960004393 Lidocaine Hydrochloride Drugs 0.000 claims abstract description 27
- YECIFGHRMFEPJK-UHFFFAOYSA-N lidocaine hydrochloride monohydrate Chemical compound O.[Cl-].CC[NH+](CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C YECIFGHRMFEPJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 26
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims abstract description 21
- 230000001476 alcoholic Effects 0.000 claims abstract description 19
- QHJOZXNOPYLVSF-ZHOPZBLYSA-N (1E)-2-[6-[[amino-[(E)-[amino-(4-chloroanilino)methylidene]amino]methylidene]amino]hexyl]-1-[amino-(4-chloroanilino)methylidene]guanidine;(2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanoic acid;(3R,4S,5R)-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanoic acid;hydrate Chemical compound O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CC(O)=O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(/N)=N/C(N)=NCCCCCCN=C(N)\N=C(/N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 QHJOZXNOPYLVSF-ZHOPZBLYSA-N 0.000 claims abstract description 13
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 71
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 38
- 239000000607 artificial tear Substances 0.000 claims description 9
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 7
- RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K trisodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 7
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 6
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 claims description 6
- 229910000162 sodium phosphate Inorganic materials 0.000 claims description 6
- 229960000686 Benzalkonium Chloride Drugs 0.000 claims description 5
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L disodium;2-[2-[carboxylatomethyl(carboxymethyl)amino]ethyl-(carboxymethyl)amino]acetate Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- 150000004683 dihydrates Chemical class 0.000 claims description 3
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims description 3
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 3
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 3
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 claims description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 29
- 230000000202 analgesic Effects 0.000 abstract description 25
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 22
- 208000009745 Eye Disease Diseases 0.000 abstract description 19
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract description 17
- 230000000622 irritating Effects 0.000 abstract description 14
- 230000002757 inflammatory Effects 0.000 abstract description 12
- 230000003110 anti-inflammatory Effects 0.000 abstract description 11
- 230000002458 infectious Effects 0.000 abstract description 10
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 38
- 230000000844 anti-bacterial Effects 0.000 description 31
- 230000001857 anti-mycotic Effects 0.000 description 29
- 229940012356 Eye Drops Drugs 0.000 description 26
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 description 26
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 description 25
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 23
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 description 23
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 description 20
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 18
- 229940098465 Tincture Drugs 0.000 description 18
- 210000004087 Cornea Anatomy 0.000 description 17
- 210000000744 Eyelids Anatomy 0.000 description 16
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 16
- 210000000795 Conjunctiva Anatomy 0.000 description 15
- 206010020565 Hyperaemia Diseases 0.000 description 15
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 15
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 14
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 13
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 13
- 210000004400 Mucous Membrane Anatomy 0.000 description 12
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 12
- 241000700112 Chinchilla Species 0.000 description 10
- 206010023332 Keratitis Diseases 0.000 description 10
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 10
- 230000036407 pain Effects 0.000 description 10
- 201000010666 keratoconjunctivitis Diseases 0.000 description 9
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 9
- 230000002335 preservative Effects 0.000 description 9
- 206010005159 Blepharospasm Diseases 0.000 description 8
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 8
- NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N Xylocaine Chemical compound CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 230000000744 blepharospasm Effects 0.000 description 8
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 8
- 229960004194 lidocaine Drugs 0.000 description 8
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 8
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 8
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 description 7
- 210000003491 Skin Anatomy 0.000 description 7
- 239000002543 antimycotic Substances 0.000 description 7
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 description 7
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 7
- 206010018987 Haemorrhage Diseases 0.000 description 6
- 230000003078 antioxidant Effects 0.000 description 6
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 6
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 6
- 230000000740 bleeding Effects 0.000 description 6
- 231100000319 bleeding Toxicity 0.000 description 6
- 230000003247 decreasing Effects 0.000 description 6
- 230000003522 irritant Effects 0.000 description 6
- 231100000021 irritant Toxicity 0.000 description 6
- 239000002085 irritant Substances 0.000 description 6
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 6
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 6
- GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N Exidine Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(N)=NC(N)=NCCCCCCN=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 241000233866 Fungi Species 0.000 description 5
- 206010046851 Uveitis Diseases 0.000 description 5
- 200000000018 inflammatory disease Diseases 0.000 description 5
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 5
- 239000002609 media Substances 0.000 description 5
- 230000001717 pathogenic Effects 0.000 description 5
- KZNIFHPLKGYRTM-UHFFFAOYSA-N Apigenin Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1=CC(=O)C2=C(O)C=C(O)C=C2O1 KZNIFHPLKGYRTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- RJWJHRPNHPHBRN-FKYSHFPBSA-N Aucubin Natural products O([C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1)[C@@H]1OC=C[C@@H]2[C@H](O)C=C(CO)[C@@H]12 RJWJHRPNHPHBRN-FKYSHFPBSA-N 0.000 description 4
- 241000498849 Chlamydiales Species 0.000 description 4
- 229960003260 Chlorhexidine Drugs 0.000 description 4
- 239000000150 Sympathomimetic Substances 0.000 description 4
- FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N all-trans-retinol Chemical compound OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N 0.000 description 4
- 230000001975 sympathomimetic Effects 0.000 description 4
- RYVBINGWVJJDPU-UHFFFAOYSA-M tributyl(hexadecyl)phosphanium;bromide Chemical compound [Br-].CCCCCCCCCCCCCCCC[P+](CCCC)(CCCC)CCCC RYVBINGWVJJDPU-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 4
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 4
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 4
- 229930003231 vitamins Natural products 0.000 description 4
- NLXLAEXVIDQMFP-UHFFFAOYSA-N Ammonium chloride Substances [NH4+].[Cl-] NLXLAEXVIDQMFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000007639 Anthemis cotula Nutrition 0.000 description 3
- 206010002855 Anxiety Diseases 0.000 description 3
- 206010057666 Anxiety disease Diseases 0.000 description 3
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 3
- 229940095731 Candida albicans Drugs 0.000 description 3
- 241000222122 Candida albicans Species 0.000 description 3
- 208000002177 Cataract Diseases 0.000 description 3
- 240000003538 Chamaemelum nobile Species 0.000 description 3
- 235000007866 Chamaemelum nobile Nutrition 0.000 description 3
- 208000001953 Hypotension Diseases 0.000 description 3
- 206010023644 Lacrimation increased Diseases 0.000 description 3
- 235000007232 Matricaria chamomilla Nutrition 0.000 description 3
- 210000001138 Tears Anatomy 0.000 description 3
- VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N ammonium hydroxide Chemical compound [NH4+].[OH-] VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000011114 ammonium hydroxide Nutrition 0.000 description 3
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 3
- 230000002921 anti-spasmodic Effects 0.000 description 3
- 230000000259 anti-tumor Effects 0.000 description 3
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 3
- 235000001544 chamomile Nutrition 0.000 description 3
- 201000007336 cryptococcosis Diseases 0.000 description 3
- 201000009910 diseases by infectious agent Diseases 0.000 description 3
- 230000001077 hypotensive Effects 0.000 description 3
- 230000002519 immonomodulatory Effects 0.000 description 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 3
- 230000004317 lacrimation Effects 0.000 description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 description 3
- 239000006916 nutrient agar Substances 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 230000001624 sedative Effects 0.000 description 3
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 3
- 230000000989 vascularization Effects 0.000 description 3
- 239000000341 volatile oil Substances 0.000 description 3
- 229940117893 Apigenin Drugs 0.000 description 2
- 241000222120 Candida <Saccharomycetales> Species 0.000 description 2
- 210000001736 Capillaries Anatomy 0.000 description 2
- LHDWRKICQLTVDL-PZYDOOQISA-N Catalpol Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@H]1[C@@H]2[C@@]3(CO)O[C@H]3[C@@H](O)[C@@H]2C=CO1 LHDWRKICQLTVDL-PZYDOOQISA-N 0.000 description 2
- LHDWRKICQLTVDL-IFBNHNBKSA-N Catalpol Natural products O([C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)[C@@H]1OC=C[C@@H]2[C@@H](O)[C@H]3[C@](CO)(O3)[C@@H]12 LHDWRKICQLTVDL-IFBNHNBKSA-N 0.000 description 2
- 210000000170 Cell Membrane Anatomy 0.000 description 2
- 240000001817 Cereus hexagonus Species 0.000 description 2
- 241000588724 Escherichia coli Species 0.000 description 2
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 description 2
- 229940093915 Gynecological Organic acids Drugs 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N HCl Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000003128 Head Anatomy 0.000 description 2
- 206010028347 Muscle twitching Diseases 0.000 description 2
- 229960001802 Phenylephrine Drugs 0.000 description 2
- SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N Phenylephrine Chemical group CNC[C@H](O)C1=CC=CC(O)=C1 SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N 0.000 description 2
- 229960001285 Quercetin Drugs 0.000 description 2
- REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N Quercetin Chemical compound C=1C(O)=CC(O)=C(C(C=2O)=O)C=1OC=2C1=CC=C(O)C(O)=C1 REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010038743 Restlessness Diseases 0.000 description 2
- 208000006641 Skin Disease Diseases 0.000 description 2
- BGDKAVGWHJFAGW-UHFFFAOYSA-N Tropicamide Chemical group C=1C=CC=CC=1C(CO)C(=O)N(CC)CC1=CC=NC=C1 BGDKAVGWHJFAGW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940029983 VITAMINS Drugs 0.000 description 2
- 229940088594 Vitamin Drugs 0.000 description 2
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Vitamin C Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 2
- 229940021016 Vitamin IV solution additives Drugs 0.000 description 2
- 230000002421 anti-septic Effects 0.000 description 2
- 235000008714 apigenin Nutrition 0.000 description 2
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 2
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 2
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 2
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 2
- 239000001045 blue dye Substances 0.000 description 2
- VYZAMTAEIAYCRO-UHFFFAOYSA-N chromium Chemical compound [Cr] VYZAMTAEIAYCRO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910052804 chromium Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000011651 chromium Substances 0.000 description 2
- 238000004140 cleaning Methods 0.000 description 2
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 2
- 239000010685 fatty oil Substances 0.000 description 2
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 2
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 2
- 229930003935 flavonoids Natural products 0.000 description 2
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 2
- -1 karticaine Chemical compound 0.000 description 2
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 2
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 2
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 2
- 244000005706 microflora Species 0.000 description 2
- 230000000877 morphologic Effects 0.000 description 2
- 231100000344 non-irritating Toxicity 0.000 description 2
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 2
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 2
- 150000004714 phosphonium salts Chemical class 0.000 description 2
- 230000001681 protective Effects 0.000 description 2
- 229930002344 quercetin Natural products 0.000 description 2
- 235000005875 quercetin Nutrition 0.000 description 2
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 2
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 2
- 239000011347 resin Substances 0.000 description 2
- 229920005989 resin Polymers 0.000 description 2
- 229960003471 retinol Drugs 0.000 description 2
- 235000020944 retinol Nutrition 0.000 description 2
- 239000011607 retinol Substances 0.000 description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 2
- 239000000932 sedative agent Substances 0.000 description 2
- 229910052710 silicon Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000010703 silicon Substances 0.000 description 2
- XUIMIQQOPSSXEZ-UHFFFAOYSA-N silicon Chemical compound [Si] XUIMIQQOPSSXEZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000004872 soft tissue Anatomy 0.000 description 2
- 230000002522 swelling Effects 0.000 description 2
- 235000018553 tannin Nutrition 0.000 description 2
- 229920001864 tannin Polymers 0.000 description 2
- 239000001648 tannin Substances 0.000 description 2
- 239000012085 test solution Substances 0.000 description 2
- 229960004791 tropicamide Drugs 0.000 description 2
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 2
- HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N zinc Chemical compound [Zn] HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000011701 zinc Substances 0.000 description 2
- 229910052725 zinc Inorganic materials 0.000 description 2
- GDGCCLGDBQIELP-UHFFFAOYSA-N 2-(diethylamino)ethyl 4-butoxybenzoate;hydrochloride Chemical compound Cl.CCCCOC1=CC=C(C(=O)OCCN(CC)CC)C=C1 GDGCCLGDBQIELP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VFVBUAYFMHGWJO-UHFFFAOYSA-N 4,6-dichloro-5-nitro-1-oxido-2,1,3-benzoxadiazol-1-ium Chemical compound ClC1=C([N+](=O)[O-])C(Cl)=CC2=[N+]([O-])ON=C21 VFVBUAYFMHGWJO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JWZZKOKVBUJMES-UHFFFAOYSA-N 4-{1-hydroxy-2-[(propan-2-yl)amino]ethyl}benzene-1,2-diol Chemical compound CC(C)NCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 JWZZKOKVBUJMES-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 1
- 229940031955 Anhydrous lanolin Drugs 0.000 description 1
- 210000002159 Anterior Chamber Anatomy 0.000 description 1
- 229940064004 Antiseptic throat preparations Drugs 0.000 description 1
- 241000606124 Bacteroides fragilis Species 0.000 description 1
- 210000004204 Blood Vessels Anatomy 0.000 description 1
- 241001660259 Cereus <cactus> Species 0.000 description 1
- 241000606161 Chlamydia Species 0.000 description 1
- 210000003161 Choroid Anatomy 0.000 description 1
- 241000336315 Cistanche salsa Species 0.000 description 1
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 241000221204 Cryptococcus neoformans Species 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N D-Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 206010011844 Dacryocystitis Diseases 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- 210000003560 Epithelium, Corneal Anatomy 0.000 description 1
- 241001522878 Escherichia coli B Species 0.000 description 1
- 206010015946 Eye irritation Diseases 0.000 description 1
- 241000282326 Felis catus Species 0.000 description 1
- 208000005721 HIV Infections Diseases 0.000 description 1
- 241000208680 Hamamelis mollis Species 0.000 description 1
- 208000006454 Hepatitis Diseases 0.000 description 1
- 208000005252 Hepatitis A Diseases 0.000 description 1
- 208000002672 Hepatitis B Diseases 0.000 description 1
- 208000005176 Hepatitis C Diseases 0.000 description 1
- 206010022114 Injury Diseases 0.000 description 1
- 241000588653 Neisseria Species 0.000 description 1
- LRCXRAABFLIVAI-UHFFFAOYSA-N Norfenefrine Chemical compound NCC(O)C1=CC=CC(O)=C1 LRCXRAABFLIVAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010029803 Nosocomial infection Diseases 0.000 description 1
- 229940053973 Novocaine Drugs 0.000 description 1
- 241000308150 Orobanchaceae Species 0.000 description 1
- VNQABZCSYCTZMS-UHFFFAOYSA-N Orthocaine Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C(N)=C1 VNQABZCSYCTZMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001888 Peptone Substances 0.000 description 1
- 206010034960 Photophobia Diseases 0.000 description 1
- 208000000474 Poliomyelitis Diseases 0.000 description 1
- MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N Procaine Chemical compound CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 1
- 206010037569 Purulent discharge Diseases 0.000 description 1
- 210000001525 Retina Anatomy 0.000 description 1
- 206010039509 Scab Diseases 0.000 description 1
- 206010040914 Skin reaction Diseases 0.000 description 1
- 229940093176 Sodium Chloride 2 MG/ML Drugs 0.000 description 1
- 210000002784 Stomach Anatomy 0.000 description 1
- 210000004304 Subcutaneous Tissue Anatomy 0.000 description 1
- 229960002372 Tetracaine Drugs 0.000 description 1
- GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N Tetracaine Chemical compound CCCCNC1=CC=C(C(=O)OCCN(C)C)C=C1 GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000589886 Treponema Species 0.000 description 1
- 241000224527 Trichomonas vaginalis Species 0.000 description 1
- 241000223238 Trichophyton Species 0.000 description 1
- 241000202898 Ureaplasma Species 0.000 description 1
- 206010047461 Viral infection Diseases 0.000 description 1
- 208000001756 Virus Disease Diseases 0.000 description 1
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 1
- 229940118846 Witch Hazel Drugs 0.000 description 1
- 206010048038 Wound infection Diseases 0.000 description 1
- 230000001154 acute Effects 0.000 description 1
- 231100000403 acute toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000001058 adult Effects 0.000 description 1
- 235000010419 agar Nutrition 0.000 description 1
- 239000003732 agents acting on the eye Substances 0.000 description 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 1
- 230000000507 anthelmentic Effects 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000003266 anti-allergic Effects 0.000 description 1
- 230000000842 anti-protozoal Effects 0.000 description 1
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 description 1
- 239000003904 antiprotozoal agent Substances 0.000 description 1
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 description 1
- 201000004569 blindness Diseases 0.000 description 1
- 229960002463 butoxycaine Drugs 0.000 description 1
- YZIYKJHYYHPJIB-UUPCJSQJSA-N chlorhexidine gluconate Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.C1=CC(Cl)=CC=C1NC(=N)NC(=N)NCCCCCCNC(=N)NC(=N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 YZIYKJHYYHPJIB-UUPCJSQJSA-N 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 230000002354 daily Effects 0.000 description 1
- 230000000249 desinfective Effects 0.000 description 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 1
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000000428 dust Substances 0.000 description 1
- 231100000321 erythema Toxicity 0.000 description 1
- 230000003203 everyday Effects 0.000 description 1
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 1
- 231100000013 eye irritation Toxicity 0.000 description 1
- 239000003885 eye ointment Substances 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 230000000855 fungicidal Effects 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 231100000283 hepatitis Toxicity 0.000 description 1
- UXMZNEHSMYESLH-UHFFFAOYSA-M hexadecyl(triphenyl)phosphanium;bromide Chemical compound [Br-].C=1C=CC=CC=1[P+](C=1C=CC=CC=1)(CCCCCCCCCCCCCCCC)C1=CC=CC=C1 UXMZNEHSMYESLH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000008214 highly purified water Substances 0.000 description 1
- 239000003845 household chemical Substances 0.000 description 1
- 201000001820 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 229940002436 hypromellose 3 MG/ML Drugs 0.000 description 1
- 201000001371 inclusion conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 238000001764 infiltration Methods 0.000 description 1
- 238000001802 infusion Methods 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 231100000400 irritating Toxicity 0.000 description 1
- 229960001317 isoprenaline Drugs 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 231100000864 loss of vision Toxicity 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 229960002409 mepivacaine Drugs 0.000 description 1
- INWLQCZOYSRPNW-UHFFFAOYSA-N mepivacaine Chemical compound CN1CCCCC1C(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C INWLQCZOYSRPNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003020 moisturizing Effects 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic Effects 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 230000003287 optical Effects 0.000 description 1
- 238000005457 optimization Methods 0.000 description 1
- 229950006098 orthocaine Drugs 0.000 description 1
- 244000052769 pathogens Species 0.000 description 1
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 238000001050 pharmacotherapy Methods 0.000 description 1
- 125000005496 phosphonium group Chemical group 0.000 description 1
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged Effects 0.000 description 1
- 230000001012 protector Effects 0.000 description 1
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 1
- 230000002829 reduced Effects 0.000 description 1
- 231100000916 relative toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000000241 respiratory Effects 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 230000001235 sensitizing Effects 0.000 description 1
- 230000035483 skin reaction Effects 0.000 description 1
- 231100000430 skin reaction Toxicity 0.000 description 1
- 239000000344 soap Substances 0.000 description 1
- 238000007711 solidification Methods 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 230000002269 spontaneous Effects 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- PQMSFAORUFMASU-UHFFFAOYSA-M sulfacetamide sodium anhydrous Chemical group [Na+].CC(=O)[N-]S(=O)(=O)C1=CC=C(N)C=C1 PQMSFAORUFMASU-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 230000000766 tuberculocidal Effects 0.000 description 1
- 238000005429 turbidity Methods 0.000 description 1
- 230000036269 ulceration Effects 0.000 description 1
- 241000701161 unidentified adenovirus Species 0.000 description 1
- 230000017613 viral reproduction Effects 0.000 description 1
- 230000003253 viricidal Effects 0.000 description 1
- 230000004393 visual impairment Effects 0.000 description 1
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 description 1
Abstract
Изобретение относится преимущественно к области ветеринарии, а именно к офтальмологии, и предназначено для гигиены, профилактики и лечения инфекционных и воспалительных заболеваний глаз. Гигиенический глазной лосьон для ветеринарии включает 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан, 4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан, хлоргексидин биглюконат, лидокаин гидрохлорид, спиртовой раствор очанки и фармацевтически приемлемый носитель. Компоненты используются в заявленных количествах. Использование изобретения позволяет повысить эффективность гигиены, профилактики и лечения инфекционных и воспалительных заболеваний глаз за счет обеспечения одновременного обезболивающего и противовоспалительного действия и отсутствия раздражающего действия. 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 12 пр.
Description
Изобретение относится преимущественно к ветеринарии, а именно к офтальмологии, предназначено для гигиены, профилактики и лечения инфекционных и воспалительных заболеваний глаз у домашних и сельскохозяйственных животных, а также может быть успешно использовано для гигиены, профилактики и лечения инфекционных и воспалительных заболеваний глаз у человека.
Многие взрослые домашние и сельскохозяйственные животные способны следить за своей гигиеной самостоятельно, но никто не застрахован от внешних факторов – травм, пыли, глистов, наследственности и попадания бытовой химии.
Часто у животных наблюдаются гнойные выделения из глаз, продолжительное слезотечение, твердые корки в уголках глаз, шерсть на мордочке со следами слез, красные сосуды, помутнение глаза или изменение его цвета и другие клинические проявления заболеваний глаз, например, кератоконъюнктивитов (диффузного катарального кератита, хламидийного коньюктивита, катарального конъюнктивита), воспалительных заболеваний век, воспалений слезного канальца и слезного мешка, воспалений сосудистой оболочки – увеитов и др.
При отсутствии правильной и своевременной гигиены и профилактики, в том числе – обработки глаз специальными гигиеническими средствами, это может привести к помутнению роговицы и потере зрения и, как следствие, к экономическому ущербу в ветеринарии в целом.
Задачей заявленного технического решения является разработка отечественного средства – гигиенического глазного лосьона для гигиены, профилактики и лечения воспалительных заболеваний глаз в виде глазных капель, которые обладают противовоспалительными (антибактериальными и антимикотическими) свойствами в отношении широкого спектра патогенной микрофлоры.
Из исследованного уровня техники выявлены средства для гигиены, профилактики и лечения воспалительных заболеваний глаз.
Так, известен «Лосьон Doctor VIC для гигиены глаз кошек и собак» [https://market.yandex.ru/offer/P3sb8oFHWI3WZQ_GYyP7wQ], сущностью является лосьон в составе: вода высокоочищенная, экстракты гамамелиса виргинского, ромашки лекарственной, эфирное масло ромашки, вспомогательные компоненты.
Недостатком известного лосьона является менее широкий спектр антибактериального и антимикотического действия вследствие отсутствия в составе хлоргексидина биглюконата и очанки.
Известны составы и способы гигиены, профилактики и лечения различных воспалительных заболеваний глаз – кератоконьюнктевитов, включающих введение в конъюнктивальную полость глаза лекарственных капель [Морозов В.И., Яковлев А.А. Фармакотерапия глазных болезней. М.: МЕДпресс-информ, 2009, С. 79 – 113].
Недостатками известных составов и способов лечения являются:
- очень высокие концентрации препаратов,
- отсутствие обезболивающего действия,
- токсичность,
- низкая терапевтическая активность,
- отсутствие направленного антимикотического действия,
- длительный период лечения,
- высокая возможность прогрессирования инфекционного процесса.
Известен антибактериальный офтальмологический препарат сульфацил натрия в виде 30% раствора глазных капель и 30% глазной мази [Червяков Д.К. и др. Лекарственные средства в ветеринарии. – М. Колос, 1977].
Недостатками известного препарата является:
- очень высокие лечебные дозы,
- отсутствие обезболивающего действия,
- отсутствие антимикотического действия,
- побочное токсико-аллергическое действие, вызывающее зуд и покраснение в области глаз и беспокойство животных, что приводит к необходимости дополнительного противоаллергического лечения,
- низкая эффективность, выражающаяся в длительном сроке лечения – от 3-х до 6-ти месяцев.
Далее заявителем представлен анализ уровня техники из ряда известных как таковых антибактериальных и антимикотических средств, а также средств с обезболивающим эффектом.
Известно изобретение заявителя по патенту RU 2473334 «Антиэймериозная фармацевтическая композиция на основе соли четвертичного фосфония и замещенного динитробензофуроксана», сущностью которого является антиэймериозная (протозойная) и антигельминтная (антипираплазмидозная) фармацевтическая композиция, содержащая н-тетрадецилтритрибутилфосфоний хлорид и 5,7-бис-(м-нитроанилино)-4,6-динитробензофуроксан в качестве активных компонентов при их весовом соотношении 1:10 и глюкозу как вспомогательное вещество.
Таким образом, известное техническое решение обладает антипротозойной и антинематодозной активностью действующих веществ.
Недостатками известного технического решения является:
- отсутствие антибактериальной активности, то есть отсутствие возможности гигиены, профилактики и лечения инфекционных воспалительных заболеваний глаз у домашних и сельскохозяйственных животных, вызванных экзогенными или эндогенными инфекционными факторами;
- отсутствие антимикотической активности в отношении патогенных грибов,
- отсутствие обезболивающего действия.
Известно изобретение заявителя по патенту RU 2423131 «Средство для лечения заболеваний в ветеринарии на основе соли фосфония», сущностью которого является средство для лечения глазных заболеваний в ветеринарии, капли и мази, включающее действующее вещество н-гексадецилтрифенилфосфоний бромид (формулы I) в концентрации 0,001 вес.% и фармацевтически приемлемый носитель, вазелин: ланолин безводный (9:1) или бидистиллированную воду.
Недостатками известного технического решения по сравнению с заявленным техническим решением является:
- менее широкий спектр антибактериального и антимикотического действия,
- более высокая концентрация (токсичность),
- отсутствие обезболивающего действия.
Известно изобретение по патенту RU 2392925 «Новые офтальмологические композиции и способы их применения», сущностью является фармацевтическая композиция для лечения боли и/или повреждений глаза во время хирургических или физических операций или перед операцией на глазе, содержащая комбинацию парасимпатолитического агента, симпатомиметического агента и местного обезболивающего средства, отличающаяся тем, что в композиции концентрация парасимпатолитического агента составляет от 0,015 до 0,025%, концентрация местного обезболивающего средства составляет от 0,75 до 1,25% и концентрация симпатомиметического агента составляет от 0,2 до 0,4%. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что парасимпатолитическим агентом является тропикамид. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что местное обезболивающее средство выбирают из бутокаина, мепивакаина, тетракаина, картикаина, бутоксикаина, ортокаина и лидокаина или одной из его солей. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что симпатомиметический агент выбирают из фенилефрина, изопреналина, дипивефрина, норфенефрина, фоледрина и октедрина. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что парасимпатолитическим агентом является тропикамид, местным обезболивающим средством является лидокаин и симпатомиметическим агентом является фенилефрин. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она поступает в форме раствора или водной суспензии, во флаконе с разовой дозой или в форме лиофилизированного препарата, который восстановлен или должен быть восстановлен при использовании. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-6 для изготовления лекарственного средства, которое должно вводиться в переднюю камеру глаза перед хирургической операцией на хрусталике или на сетчатке, в частности при операции катаракты.
Недостатком известного технического решения по сравнению с заявленным техническим решением является более высокая концентрация лидокаина (токсичность) – от 0,75 до 1,25% (по сравнению с 0,5 вес.% в заявленном техническом решении), что может привести к раздражающему действию на глаза животного.
Известно травянистое растение очанка (лат. Euphrаsia) – род растений, относящийся к семейству Заразиховые (Orobanchaceae) [https://ru.wikipedia.org/wiki/Очанка]. Очанка используется при обширном спектре различных офтальмологических патологий. Это могут быть и незначительные воспаления, и профилактика таких заболеваний, как глаукома и катаракта.
Терапевтический эффект очанки обусловлен составом ее биологически активных компонентов: дубильные вещества, иридоиды (аукубин, каталпол), флавоноиды (кверцетин, апигенин), органические кислоты (кофейная, фумаровая и феруловая), многие макро- и микроэлементы (кремний, цинк, хром, магний и др.), витаминный комплекс (витамины группы В, аскорбиновая кислота, ретинол). Помимо этого, в состав очанки входят эфирные масла, горькие вещества, смолы, жирные масла и синее красящее вещество.
Известны следующие терапевтические свойства очанки: противовоспалительные, бактерициные, обезболивающие, иммуномоделирующие, спазмолитические, противоопухолевые, обволакивающие, антиокислительные, антиоксидантные, гипотензивные, вяжущие, седативные. Кроме этого, очанка предотвращает повреждение клеточной мембраны, укрепляет стенки капилляров, стимулирует процессы регенерации в поврежденных мягких тканях, повышает кровоток и стабилизирует процессы метаболизма [https://glaza.online/pr/ochanka-lekarstvennaya-dlya-glaz.html].
При гигиене, профилактике и лечении офтальмологических заболеваний высокой эффективностью обладают примочки и компрессы из настоев и отваров очанки.
Недостатком известных лекарственных форм очанки является то, что отвары, которые известны в качестве глазных капель, имеют небольшой срок хранения – 24 часа. Настойки на спирту имеют более длительный срок хранения, однако в готовом виде используются перорально, а не в виде глазных капель, так как 70% спирт является раздражающим фактором для глаз.
В заявленном гигиеническом глазном лосьоне настойка очанки используется в глазных каплях в оптимальной концентрации 1%, что достаточно для проявления терапевтического эффекта очанки и не приводит к раздражению глаза спиртом, при этом спирт дополнительно играет роль консерванта.
Наиболее близким к заявленному техническому решению, выбранному заявителем в качестве прототипа, является изобретение по патенту № 2736054 «Средство для лечения воспалительных заболеваний глаз в ветеринарии на основе соли фосфония и хлорнитробензофуроксанов», сущностью является средство для лечения глазных заболеваний в ветеринарии, включающее три действующих вещества и фармацевтически приемлемый носитель, отличающееся тем, что действующими веществами являются н-гексадецилтрибутилфосфоний бромид в концентрации 0.0000001 вес.%, 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан в концентрации 0,00001 вес.% и 4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан в концентрации 0,0001 вес.%. Средство для лечения глазных заболеваний по п.1, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемый носитель представляет собой искусственную слезу, которая включает в свой состав: бензалкония хлорид 0,01 вес.%, гипромеллозу 0,3 вес.%, динатрия эдетат 0,1 вес.%, натрия хлорид 0,2 вес.%, натрия фосфат однозамещенный двуводный 0,35 вес.%, натрия фосфат двузамещенный 12-водный 2,4 вес.%, вода остальное.
Недостатками прототипа по сравнению с заявленным техническим решением является:
– отсутствие обезболивающего действия;
– недостаточное противовоспалительное (антибактериальное и антимикотическое) действие,
– раздражающее действие вследствие наличия в составе н-гексадецилтрибутилфосфоний бромида,
– недостаточно длительный срок хранения вследствие небольшой концентрации компонентов, проявляющих консервирующие свойства – только в составе искусственной слезы, а именно – бензалконий хлорид.
Техническим результатом заявленного технического решения является расширение арсенала известных средств заявленного назначения путем создания гигиенического глазного лосьона для гигиены, профилактики и лечения глазных заболеваний в ветеринарии в виде глазных капель, при этом по сравнению с прототипом:
– обладающего обезболивающим действием вследствие введения в состав лидокаина гидрохлорида и очанки;
– обладающего повышенным противовоспалительным (антибактериальным и антимикотическим) действием вследствие введения в состав хлоргексидина биглюконата и очанки;
– не обладающего раздражающим действием вследствие отсутствия в составе н-гексадецилтрибутилфосфоний бромида;
– имеющего более длительный срок хранения вследствие наличия дополнительных консервантов – хлоргексидина биглюконата и этилового спирта.
При этом заявленный гигиенический глазной лосьон имеет очень низкие лечебные дозы, сравнимые с лечебными дозами прототипа.
Может быть использован для гигиены, профилактики и лечения глазных заболеваний человека.
Сущностью заявленного технического решения является гигиенический глазной лосьон для ветеринарии, включающий 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан, 4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан, фармацевтически приемлемый носитель, характеризующийся тем, что дополнительно содержит хлоргексидин биглюконат, лидокаин гидрохлорид, спиртовый раствор очанки при следующем соотношении компонентов, вес.%: хлоргексидин биглюконат – 0,015; 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан – 0,00001; 4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан – 0,0001; лидокаин гидрохлорид – 0,5; спиртовая настойка очанки – 1,0, фармацевтически приемлимый носитель – остальное. Гигиенический глазной лосьон по п.1, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемый носитель представляет собой искусственную слезу, которая включает в свой состав: гипромеллозу 0,3 вес.%, бензалкония хлорид 0,01 вес.%, динатрия эдетат 0,1 вес.%, натрия хлорид 0,2 вес%, натрия фосфат однозамещенный двуводный 0,35 вес.%, натрия фосфат двузамещенный 12-водный 2,4 вес.%, остальное вода.
Далее заявителем приведено более подробное описание действующих веществ.
5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан формулы I
обладает антибактериальным и антимикотическим действием [https://dspace.kpfu.ru/xmlui/bitstream/handle/net/107274/0-784376.pdf?sequence=-1&isAllowed=y].
4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан формулы II:
обладает антибактериальным и антимикотическим действием [https://dspace.kpfu.ru/xmlui/bitstream/handle/net/107274/0-784376.pdf?sequence=-1&isAllowed=y].
Хлоргексидин биглюконат является лекарственным препаратом, антисептиком, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Treponema spp., Neisseria gonorrhoeoae, Ureaplasma spp., Bacteroides fragilis, Chlamydia spp.), простейших (Trichomonas vaginalis), вирусов и грибов [https://ru.wikipedia.org/wiki/Хлоргексидин].
Соли хлоргексидина используются в качестве дезинфицирующего средства. Они также применяются в качестве консерванта в глазных каплях [https://biopax.ru/articles/khlorgeksidin/].
Хлоргексидин биглюконат проявляет бактерицидное в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в том числе в отношении возбудителей внутрибольничных инфекций), туберкулоцидное, вирулицидное (острые респираторные вирусные инфекции, герпес, полиомиелит, гепатиты всех видов, включая гепатиты А, В и С, ВИЧ-инфекция, аденовирус и др.) и фунгицидное (в отношении грибов родов Кандида и трихофитон) действие. По параметрам острой токсичности хлоргексидина биглюконат 0,05 относится к 4 классу мало опасных веществ по ГОСТ 12.1.007-76 при нанесении на кожу, введении в желудок и ингаляционном воздействии. По классификации Сидорова К.К. при парентеральном введении средство относится к 5 классу практически нетоксичных соединений. Кожно-резорбтивные и сенсибилизирующие свойства в рекомендованных режимах применения у средства не выявлены. Средство обладает умеренным раздражающим действием на слизистые оболочки глаз. ПДК в воздухе рабочей зоны хлоргексидина биглюконата – 1 мг/м3 [http://yuzhpharm.ru/hlorgeksidin.html].
Лидокаина гидрохлорид является местноанестезирующим средством для терминальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина (0,5%), с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается (40-50%). [https://bz.medvestnik ru/drugs/10846.html].
Очанка используется при обширном спектре различных офтальмологических патологий. Это могут быть и незначительные воспаления, и профилактика таких заболеваний, как глаукома и катаракта
Биологическая активность очанки обусловлена составом ее биологически активных компонентов: дубильные вещества, иридоиды (аукубин, каталпол), флавоноиды (кверцетин, апигенин), органические кислоты (кофейная, фумаровая и феруловая), многие макро- и микроэлементы (кремний, цинк, хром, магний и др.), витаминный комплекс (витамины группы В, аскорбиновая кислота, ретинол). Помимо этого, в состав очанки входят эфирные масла, горькие вещества, смолы, жирные масла и синее красящее вещество.
Известна следующая биологическая активность очанки: противовоспалительная, бактерициная, обезболивающая, иммуномоделирующая, спазмолитическая, противоопухолевая, обволакивающая, антиокислительная, антиоксидантная, гипотензивная, вяжущая, седативная. Кроме этого, очанка предотвращает повреждение клеточной мембраны, укрепляет стенки капилляров, стимулирует процессы регенерации в поврежденных мягких тканях, повышает кровоток и стабилизирует процессы метаболизма [https://glaza.online/pr/ochanka-lekarstvennaya-dlya-glaz.html].
При лечении офтальмологических заболеваний высокой эффективностью обладают примочки и компрессы настоев и отваров очанки.
При этом настойки на спирту имеют более длительный срок хранения по сравнению с водными отварами, однако необходимо подбирать оптимальную концентрацию спиртового раствора очанки таким образом, чтобы сохранился лечебный эффект очанки и не было негативного действия спирта, который в больших концентрациях является раздражающим фактором для глаз.
В заявленном гигиеническом глазном лосьоне спиртовая настойка очанки используется в концентрации 1,0 вес.%, что позволяет достигнуть заявленный технический результат, а именно – повысить биологическую активность заявленного гигиенического глазного лосьона, его обезболивающее действие, и не приводит к раздражению глаз, при этом спирт дополнительно играет роль консерванта.
Фармацевтически приемлемый носитель.
В качестве фармацевтически приемлемого носителя может быть использована, например, искусственная слеза Дефислез, которая в своем составе имеет шесть вспомогательных веществ (протекторного свойства) [Справочник Видаль, искусственная слеза Дефислез, vidal.ru/defislez_8947].
Дефислез - недорогой коммерческий препарат, который является хорошим протектором эпителия роговицы. Оказывает увлажняющее и защитное действие по отношению к роговице при пониженной секреции слезной жидкости. Обладая высокой вязкостью, увеличивает продолжительность контакта раствора с роговицей. Показатель преломления раствора аналогичен естественным слезам. Восстанавливает, стабилизирует и воспроизводит оптические характеристики слезной пленки. Поэтому его использование в качестве основы для противовоспалительных капель является оправданным.
Дефислез включает в свой состав: гипромеллозу 3 мг/мл, бензалкония хлорид 100 мкг/мл, динатрия эдетат 1мг/мл, натрия хлорид 2 мг/мл, натрия фосфат однозамещенный двуводный 3,5 мг/мл, натрия фосфат двузамещенный 12-водный 24 мг/мл и воду для инъекций в заявленных количествах.
Далее заявителем приведено получение компонентов заявленного гигиенического глазного лосьона.
5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан формулы I получают, например, по способу, описанному в работе [К.х.н. Спатлова Л.В., Хузиахметова А.Н., д.х.н. Юсупова Л.М., Бикмухаметова З.Н. / Оптимизация стадий получения 5,7-дихлоро-4,6-динитробензофуроксана. Химия и химическая технология / Казанский национальный исследовательский технологический университет, Россия /6. Органическая химия] [http://www.rusnauka.com/9_NND_2014/Chimia/6_162545.doc.htm].
4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан формулы II получают, например, по способу, описанному в работе [Бузыкин Б.И., Губайдуллин А.Т., Литвинов И.А. и Юсупова Л.М., Молекулярная и кристаллическая структура 4,6-дихлор-5-нитробенз-2,1,3-оксадиазол-1-оксида. / Бутлеровские сообщения. 2005, Т. 6, № 2, с. 29-31] [https://butlerov.com/files/reports/2005/vol6/2/29/29-32.pdf].
Хлоргексидин биглюконат является товарным лекарственным продуктом [https://market.yandex.ru/product--samaramedprom-dezinfitsiruiushchee-sredstvo-khlorgeksidina-bigliukonata-0-5-rastvor-vodnyi/673334574?text=%D1%85%D0%BB%D0%BE%D1%80%D0%B3%D0%B5%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%B4%D0%B8%D0%BD%20%D0%B1%D0%B8%D0%B3%D0%BB%D1%8E%D0%BA%D0%BE%D0%BD%D0%B0%D1%82%20%D0%BA%D1%83%D0%BF%D0%B8%D1%82%D1%8C&sku=100967530824].
Лидокаина гидрохлорид является товарным лекарственным продуктом [https://bz.medvestnik ru/drugs/10846.html].
Очанка (спиртовый раствор) является товарным лекарственным продуктом и для осуществления заявленного технического решения возможно использовать готовую спиртовую настойку [https://zdorovo-shop.com.ua/index.php?cat=22&categor=1156].
В другом варианте настойку на спирту из лекарственной очанки возможно приготовить следующим способом: 100 г сухой очанки высыпают в емкость из темного стекла, заливают 0,5 л этилового спирта с концентрацией 70% и тщательно перемешивают. Герметично закрывают банку и ставят в темное место на 12 – 14 суток. Ежедневно, не открывая емкость, содержимое взбалтывают. По истечению 2 недель настойку открывают, фильтруют, переливают в чистую емкость [https://glaza.online/pr/ochanka-lekarstvennaya-dlya-glaz.html].
Для целей заявленного изобретения берут 1,0 вес.% приготовленной настойки.
Искусственная слеза Дефислез является товарным лекарственным продуктом [https://yandex.ru/health/apteki/product/35082?utm_campaign=yandex-searchster&utm_content=wizard-drugs&utm_medium=search&utm_source=yandex].
Заявленное изобретение иллюстрируется следующими примерами конкретного осуществления, которые, однако, не ограничивают объем патентных притязаний заявителя.
В Примерах использованы следующие условные обозначения:
ХБ – хлоргексидин биглюконат,
ЛГ – лидокаина гидрохлорид,
Очанка – спиртовый раствор очанки,
ИС – искусственная слеза Дефислез.
Пример 1. Приготовление заявленного гигиенического глазного лосьона в виде глазных капель.
Для приготовления, например, 100 мл заявленного гигиенического глазного лосьона в виде глазных капель отмеряют расчетное количество свежеперегнанной воды для инъекций в стеклянный лабораторный стакан, включают автоматическую мешалку.
Поочередно отвешивают и последовательно многократно растворяют методом многократных разведений расчетное количество хлоргексидина биглюконата до концентрации 0,015 вес.%, действующего вещества формулы I (5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан) до концентрации 0,00001 вес.%, и действующего вещества формулы II (4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан) до концентрации 0,0001 вес.%. Смесь тщательно перемешивают при комнатной температуре, например, 20 °С.
Затем в полученный раствор добавляют при перемешивании при комнатной температуре лидокаина гидрохлорид 0,5 вес.%, спиртовую настойку очанки 1,0 вес.%, затем добавляют фармацевтически приемлемый носитель, например, искусственную слезу Дефислез – остальное до 100 вес.%.
Смесь тщательно перемешивают. Отбирают пробу для анализа.
После получения положительного результата анализа раствор фильтруют через фильтр, например, с диаметром пор 0,2 мкм.
В асептических условиях разливают фильтрованный раствор, например, по 5,2 мл и укупоривают пипеткой-капельницей и крышкой.
Получают заявленный гигиенический глазной лосьон в виде глазных капель, который представляет собой прозрачную жидкость без цвета и запаха.
Концентрации действующих веществ, приведенные в Примере 1, включены в формулу изобретения.
При этом заявителем были изучены и другие концентрации действующих веществ для приведения доказательства оптимального состава действующих веществ по Примеру 1 (см. Примеры 2, 3, 4, 5). Приготовление составов с другими концентрациями проводили аналогично Примеру 1, изменяя концентрации действующих веществ.
Пример 2. Изучение кожно-раздражающего и кожно-резорбтивного действия составов в различных концентрациях.
Эксперименты проведены на кроликах (6 особей обоего пола породы «советская шиншилла») на кафедре эпизоологии и паразитологии Казанской государственной академии ветеринарной медицины.
Участки кожи 5х5 см за день до опыта тщательно обрабатывали антисептиками (0,1% раствор хозяйственного мыла, в качестве ополаскивателя использовали 4% настой ромашки аптечной) и выстригали на спине слева и справа от позвоночника. В день эксперимента очищенные участки кожи обезжиривали 70% этиловым спиртом и многократно обрабатывали испытуемыми растворами составов в различных концентрациях.
Были испытаны три варианта составов, приведенных в Таблице 1.
Таблица 1. Составы с различной концентрацией компонентов
для изучения кожно-раздражающего и кожно-резорбтивного действия
Составы | ХБ, вес.% |
Соединение I, вес.% | Соединение II, вес.% | ЛГ, вес.% | Очанка, вес.% | ИС, вес.% |
Первый состав | 1,5 | 0,001 | 0,01 | 2,0 | 10,0 | остальное |
Второй состав | 0,15 | 0,0001 | 0,001 | 1,0 | 5,0 | остальное |
Третий состав | 0,015 | 0,00001 | 0,0001 | 0,5 | 1,0 | остальное |
Контролем (для сравнения) служила дистиллированная вода.
Реакцию кожи регистрировали через определенные промежутки времени в течение каждого дня, в среднем 5 раз в день и оценивали с симметричным участком кожи того же животного, где была нанесена дистиллированная вода в качестве контроля сравнения. Наблюдение вели в течение 7 дней [ГОСТ 12.1.007. Вредные вещества, Классификация и общие требования безопасности; Заугольников С.Д., Кочанов М.М., Лойт А.О., Ставчанский И.И. Экспрессные методы определения токсичности и опасности химических веществ. М.: Медицина, 1978, 184 С.].
В результате проведенного эксперимента получены следующие результаты.
В период наблюдения за накожными эффектами после обработки составами по всем трем составам функциональных и морфологических нарушений кожи (покраснений, эритем, отеков, трещин, изъязвлений, изменения местной температуры) отмечено не было. Кожно-резорбтивных (системных) эффектов также не отмечено.
На кожных участках, обработанных дистиллированной водой (контроль сравнения), функциональных и морфологических нарушений кожи и кожно-резорбтивных (системных) эффектов также не было отмечено.
Пример 3. Изучение раздражающего действия на слизистую оболочку глаз составов в различных концентрациях.
Эксперименты проведены на кроликах (6 особей обоего пола породы «советская шиншилла») на кафедре эпизоологии и паразитологии Казанской государственной академии ветеринарной медицины.
Были испытаны три варианта составов, приведенных в Таблице 2.
Таблица 2. Составы с различной концентрацией компонентов
для изучения раздражающего действия на слизистую оболочку глаз
Составы | ХБ, вес.% |
Соединение I, вес.% | Соединение II, вес.% | ЛГ, вес.% | Очанка, вес.% | ИС, вес.% |
Первый состав | 1,5 | 0,001 | 0,01 | 2,0 | 10,0 | остальное |
Второй состав | 0,15 | 0,0001 | 0,001 | 1,0 | 5,0 | остальное |
Третий состав | 0,015 | 0,00001 | 0,0001 | 0,5 | 1,0 | остальное |
Контролем (для сравнения) служила дистиллированная вода.
В конъюнктивальный мешок правого глаза кролика стерильной пипеткой закапывали однократно испытуемые составы в количестве 2 капель.
В качестве контроля (для сравнения) служила дистиллированная вода, которую закапывали стерильной пипеткой в левый глаз кролика в количестве 2 капель.
Во всех случаях после внесения испытуемых соединений слезно-носовой канал прижимали у внутреннего угла глаза на 1 минуту. Наблюдение за состоянием слизистой оболочки и прозрачностью роговицы проводили в течение 1 недели [ГОСТ 12.1.007. Вредные вещества, Классификация и общие требования безопасности; Заугольников С.Д., Кочанов М.М., Лойт А.О., Ставчанский И.И. Экспрессные методы определения токсичности и опасности химических веществ. М.: Медицина, 1978, 184 С.].
В результате проведенного эксперимента получены следующие результаты.
При испытании первого состава (с самыми высокими концентрациями) была выражена видимая реакция со стороны слизистой оболочки глаза. Через 1 минуту после внесения раствора отмечалась выраженная гиперемия конъюнктивы глаза, а через 5 минут – отечность конъюнктивы с явлениями блефароспазма. На 7-е сутки клинические признаки воспаления слизистой оболочки глаза полностью исчезли.
При испытании второго состава (со средними концентрациями) через 1 минуту появилась незначительная гиперемия поверхностных сосудов конъюнктивы, а через 5 минут – отечность конъюнктивы с явлениями блефароспазма. На 4-е сутки клинические признаки воспаления слизистой оболочки глаза полностью исчезли.
При испытании третьего состава (с самыми низкими концентрациями) местных раздражающих эффектов на слизистую оболочку глаз и резорбтивных (системных) эффектов не отмечено.
У контроля сравнения (введение дистиллированной воды) местных раздражающих эффектов на слизистую оболочку глаз и резорбтивных (системных) эффектов также не отмечено.
Пример 4. Изучение антибактериальной и антимикотической активности составов в различных концентрациях.
Для оценки антибактериальной и антимикотической активности действующих веществ заявленного гигиенического глазного лосьона непосредственно перед исследованием готовили составы с различными концентрациями.
Были испытаны пять варианта составов, приведенных в Таблице 3.
Таблица 3. Составы с различной концентрацией компонентов
для изучения антибактериальной и антимикотической активности
Составы | ХБ, вес.% |
Соединение I, вес.% | Соединение II, вес.% | ЛГ, вес.% | Очанка, вес.% | ИС, вес.% |
Первый состав | 1,5 | 0,001 | 0,01 | 2,0 | 10,0 | остальное |
Второй состав | 0,15 | 0,0001 | 0,001 | 1,0 | 5,0 | остальное |
Третий состав | 0,015 | 0,00001 | 0,0001 | 0,5 | 1,0 | остальное |
Четвертый состав | 0 | 0,00001 | 0,0001 | 0,5 | 1,0 | остальное |
Пятый состав | 0,015 | 0,00001 | 0,0001 | 0,5 | 0 | остальное |
Готовили культуры микроорганизмов – бактерий и грибов E. Coli, B. cereus, S. aureus, Candida albicans.
Суточные культуры микроорганизмов смывали физиологическим раствором со скошенных мясопептонных агаров, отстандартизовывали по стандарту мутности до 0,5 по МакФарланду (1,5х108 КОЕ/мл). Затем, в 10 мл расплавленного и остуженного до 45 °С питательного агара вносили 0,4 мл отстандартизованной тест культуры, перемешивали и тут же выливали в стерильные чашки Петри.
После застывания в зараженном питательном агаре просекали лунки и вносили в них растворы исследуемых составов. В качестве питательных сред использовали среду Сабуро для дрожжеподобных грибов рода Candida и среду Мюллера-Хинтона для условно-патогенной микрофлоры.
Чашки инкубировали при 35 °С в течение 24-48 часов (экспозиция данного времени необходима для диффузии испытуемых веществ в толщу питательного агара, содержащего различные виды микроорганизмов), затем оценивали величину зоны задержки роста микроорганизмов, измеряя ее с точностью до 0,1 мм.
Результаты представлены в Таблице 4.
Таблица 4. Антибактериальная и антимикотическая активность
составов с различными концентрациями действующих веществ
Составы | Величина зоны задержки роста микроорганизмов, d (мм) | |||
E. coli | B. cereus | S. aureus | Candida albicans | |
Первый состав | 21+0,2 | 33+0,3 | 32+0,3 | 33+0,2 |
Второй состав | 19+0,4 | 21+0,5 | 28+0,1 | 23+0,2 |
Третий состав | 16+0,3 | 19+0,3 | 18+0,4 | 17+0,4 |
Четвертый состав | 12+0,3 | 11+0,35 | 12+0,3 | 9+0,3 |
Пятый состав | 14+0,4 | 15+0,3 | 15+0,4 | 14+0,2 |
Как видно из Таблицы 4, первые три варианта составов проявили высокую антибактериальную и антимикотическую активность на патогенных и условно патогенных культурах E. сoli, B. сereus, S. aureus и Candida albicans - величина зоны задержки роста микроорганизмов составила величину более 15 мм.
В четвертом варианте – без хлоргексидина биглюконата, произошло заметное снижение антибактериальной и антимикотической активности, что является подтверждением заявленного технического результата.
В пятом варианте – без очанки, также произошло снижение антибактериальной и антимикотической активности, что является подтверждением заявленного технического результата.
Пример 5. Изучение обезболивающего действия составов в различных концентрациях.
Эксперименты проведены на кроликах (12 особей обоего пола породы «советская шиншилла») на кафедре эпизоологии и паразитологии Казанской государственной академии ветеринарной медицины, имеющим раневую инфекцию глаза с болевым синдромом.
Были испытаны шесть варианта составов, приведенных в Таблице 5, с различными концентрациями лидокаина гидрохлорида (ЛГ) и спиртового раствора очанки (очанка).
Таблица 5. Составы с различной концентрацией компонентов
для изучения обезболивающего действия
Составы | ХБ, вес.% |
Соединение I, вес.% | Соединение II, вес.% | ЛГ, вес.% | Очанка, вес.% | ИС, вес.% |
Первый состав | 0,015 | 0,00001 | 0,0001 | 1,25 | 0 | остальное |
Второй состав | 0,015 | 0,00001 | 0,0001 | 0,75 | 0 | остальное |
Третий состав | 0,015 | 0,00001 | 0,0001 | 0,5 | 0 | остальное |
Четвертый состав | 0,015 | 0,00001 | 0,0001 | 0 | 10,0 | остальное |
Пятый состав | 0,015 | 0,00001 | 0,0001 | 0,5 | 5,0 | остальное |
Шестой состав | 0,015 | 0,00001 | 0,0001 | 0,5 | 1,0 | остальное |
В конъюнктивальный мешок правого глаза кролика стерильной пипеткой закапывали однократно смесь испытуемых растворов в количестве 2 капель.
В качестве контроля (для сравнения) служила дистиллированная вода, которую закапывали стерильной пипеткой в левый глаз кролика в количестве 2 капель.
Во всех случаях после внесения испытуемых соединений слезно-носовой канал прижимали у внутреннего угла глаза на 1 минуту. Наблюдение за состоянием слизистой оболочки и прозрачностью роговицы проводили в течение 1 недели [ГОСТ 12.1.007. Вредные вещества, Классификация и общие требования безопасности; Заугольников С.Д., Кочанов М.М., Лойт А.О., Ставчанский И.И. Экспрессные методы определения токсичности и опасности химических веществ. М.: Медицина, 1978, 184 С.].
В результате проведенного эксперимента получены следующие результаты.
При испытании первого и второго состава (с содержанием лидокаина гидрохлорида 0,75 и 1,25 вес.%, соответственно аналогу по патенту RU 2392925, и без очанки) было отмечено беспокойное поведение кроликов, проявлялось волнение и дерганье головой, при этом наблюдали длительное, в течение нескольких дней, раздражение и покраснение роговицы.
При испытании третьего состава (с содержанием лидокаина гидрохлорида 0,5 вес.% и без очанки) в течение всего времени эксперимента было отмечено небольшое беспокойство в поведении кроликов.
При испытании четвертого состава (без лидокаина гидрохлорида и с содержанием спиртового раствора очанки 10 вес.%) было отмечено беспокойное поведение кроликов, проявлялось волнение и дерганье головой, при этом наблюдали раздражение и покраснение роговицы.
При испытании пятого состава (с содержанием лидокаина гидрохлорида 0,5 вес.% и спиртовым раствором очанки 5 вес.%) было отмечено небольшое беспокойство в поведении кроликов, при этом наблюдали легкое раздражение роговицы, но меньшее, чем при испании четвертого состава, при этом животные вели себя спокойнее, чем при испытаниях первого, второго и четвертого составов.
При испытании шестого состава (с содержанием лидокаина гидрохлорида 0,5 вес.% и спиртовым раствором очанки 1,0 вес.%) животные в течение всего времени эксперимента оставались спокойными, раздражения или покраснения роговицы не наблюдалось.
Таким образом, из результатов по Примеру 5 можно сделать вывод, что состав без лидокаина вызывает у животных болевые ощущения. Состав без очанки также вызвал небольшое беспокойство. Концентрация лидокаина выше 0,5 вес.% является для животных высокой, что проявляется в виде покраснения роговицы. Составы с концентрацией спиртового раствора очанки 5 и 10% также вызвали беспокойство и небольшое покраснение вследствие раздражающего действия спирта.
Таким образом, из результатов, полученных по Примеру 5, можно сделать вывод, что оптимальными концентрациями, подобранными заявителем опытным путем, является состав с 0,5 вес.% лидокаина и 1,0 вес.% спиртового раствора очанки.
Таким образом, после изучения местного раздражающего действия составов на кожу (Пример 2), слизистую оболочку глаза (Пример 3), изучения их антибактериальной и антимикотической активности (Пример 4) и обезболивающего действия (Пример 5) можно сделать общий вывод, что оптимальными концентрациями действующих веществ, подобранными заявителем опытным путем, являются, вес.%:
хлоргексидин биглюконат – 0,015;
5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан – 0,00001;
4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан – 0,0001;
лидокаин гидрохлорид – 0,5;
спиртовая настойка очанки – 1,0,
фармацевтически приемлимый носитель – остальное.
Пример 6. Изучение терапевтического действия заявленного гигиенического глазного лосьона на примере экспериментального кератоконъюнктивита у кроликов.
Исходя из полученных по Примерам 2, 3, 4, 5 результатов, были проведены исследования по изучению терапевтического действия заявленного гигиенического глазного лосьона в виде глазных капель. Заявителем выбран третий вариант концентраций действующих веществ - хлоргексидина биглюконат – 0,015; 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан – 0,00001; 4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан – 0,0001; лидокаин гидрохлорид – 0,5; спиртовая настойка очанки – 1,0, фармацевтически приемлимый носитель – остальное, так как у данного состава отсутствует раздражающее действие, сохраняется высокая антибактериальная и антимикотическая активность и обезболивающее действие.
Эксперименты проведены на кроликах (6 особей обоего пола породы «советская шиншилла») на кафедре эпизоологии и паразитологии Казанской государственной академии ветеринарной медицины.
Кератоконъюнктивит воспроизводили путем наложения на роговицу кролика фильтровальной бумаги, смоченной 25%-ным водным раствором аммиака.
Эксперимент начинали на 3 сутки после воспроизведения клинической картины кератоконъюнктивита.
Заявленный гигиенический глазной лосьон в виде глазных капель закапывали стерильной пипеткой по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок однократно. Затем делали перерыв на 2 недели.
При необходимости курс может быть повторен.
В результате проведенного эксперимента получены следующие результаты.
В течение первых дней после начала эксперимента наблюдалась легкая гиперемия сосудов конъюнктивы век, блефароспазм, васкуляризация поверхностных конъюнктивальных сосудов. Слезотечение, наблюдавшееся в первые сутки, сменилось в дальнейшем слизисто-гнойным отделяемым.
Через неделю уменьшилась гиперемия конъюнктивы, исчез отек. Истечения из глаз прекратились. Наблюдалось рассасывание инфильтрата. Сосуды роговицы постепенно облитерировались и рассасывались.
Через две с половиной недели произошло полное излечение глаза.
Болевой эффект не наблюдался – в течение всего времени эксперимента животные оставались спокойными.
Пример 7. Изучение терапевтического действия заявленного гигиенического глазного лосьона на примере хламидийного кератоконьюктивита у кроликов.
Исходя из полученных по Примерам 2, 3, 4, 5 результатов, были проведены исследования по изучению терапевтического действия заявленного гигиенического глазного лосьона в виде глазных капель на примере хламидийного кератоконьюктивита у кроликов. Заявителем выбран третий вариант концентраций действующих веществ - хлоргексидина биглюконат – 0,015; 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан – 0,00001; 4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан – 0,0001; лидокаин гидрохлорид – 0,5; спиртовая настойка очанки – 1,0, фармацевтически приемлимый носитель – остальное, так как у данного состава отсутствует раздражающее действие, сохраняется высокая антибактериальная и антимикотическая активность и обезболивающее действие.
Эксперименты проведены на кроликах (6 особей обоего пола породы «советская шиншилла») на кафедре эпизоологии и паразитологии Казанской государственной академии ветеринарной медицины.
Хламидийный кератоконъюнктивит приобретен новорожденными крольчатами при окроле, то есть при спонтанном заражении от матерей.
Эксперимент начали после установления диагноза хламидийного кератоконъюнктивита.
Заявленный гигиенический глазной лосьон в виде глазных капель закапывали стерильной пипеткой по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок однократно. Затем делали перерыв на 2 недели.
При необходимости курс может быть повторен.
В результате проведенного эксперимента получены следующие результаты.
В течение первых дней после начала эксперимента наблюдалась легкая гиперемия сосудов конъюнктивы век, блефароспазм, васкуляризация поверхностных конъюнктивальных сосудов. Слезотечение, наблюдавшееся в первые сутки, сменилось в дальнейшем слизисто-гнойным отделяемым.
Через неделю уменьшилась гиперемия конъюнктивы, исчез отек. Истечения из глаз прекратились. Наблюдалось рассасывание инфильтрата. Сосуды роговицы постепенно облитерировались и рассасывались.
Через две с половиной недели произошло полное излечение глаз.
Болевой эффект не наблюдался – в течение всего времени эксперимента животные оставались спокойными.
Пример 8. Изучение терапевтического действия заявленного гигиенического глазного лосьона на примере экспериментального воспалительного заболевания век у кроликов.
Исходя из полученных по Примерам 2, 3, 4, 5 результатов, были проведены исследования по изучению терапевтического действия заявленного гигиенического глазного лосьона в виде глазных капель на примере экспериментального воспалительного заболевания век у кроликов. Заявителем выбран третий вариант концентраций действующих веществ - хлоргексидина биглюконат – 0,015; 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан – 0,00001; 4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан – 0,0001; лидокаин гидрохлорид – 0,5; спиртовая настойка очанки – 1,0, фармацевтически приемлемый носитель – остальное, так как у данного состава отсутствует раздражающее действие, сохраняется высокая антибактериальная и антимикотическая активность и обезболивающее действие.
Эксперименты проведены на кроликах (6 особей обоего пола породы «советская шиншилла») на кафедре эпизоологии и паразитологии Казанской государственной академии ветеринарной медицины.
Воспалительное заболевание век воспроизводили путем наложения на роговицу кролика фильтровальной бумаги, смоченной 25%-ным водным раствором аммиака при естественном заражении травмированной слизистой век и роговицы.
Эксперимент начали на 3 сутки после воспроизведения клинической картины воспалительного заболевания век.
Заявленный гигиенический глазной лосьон в виде глазных капель закапывали стерильной пипеткой по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок однократно. Затем делали перерыв на 2 недели.
При необходимости курс может быть повторен.
В результате проведенного эксперимента получены следующие результаты.
В течение первых дней после начала лечения наблюдалось исчезновение гиперемии и исчезновение уплотнения подкожной клетчатки века. Исчезла отечность. Слезотечение, наблюдавшееся в первые сутки, прекратилось.
Через неделю уменьшилась гиперемия века, исчез отек. Истечения из глаз прекратились. Наблюдалось рассасывание инфильтрата. Через две недели произошло полное излечение глаза.
Болевой эффект не наблюдался – в течение всего времени эксперимента животные оставались спокойными.
Пример 9. Изучение терапевтического действия заявленного гигиенического глазного лосьона на примере воспаления слезного канальца у кроликов.
Исходя из полученных по Примерам 2, 3, 4, 5 результатов, были проведены исследования по изучению терапевтического действия заявленного гигиенического глазного лосьона в виде глазных капель на примере воспаления слезного канальца у кроликов. Заявителем выбран третий вариант концентраций действующих веществ - хлоргексидина биглюконат – 0,015; 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан – 0,00001; 4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан – 0,0001; лидокаин гидрохлорид – 0,5; спиртовая настойка очанки – 1,0, фармацевтически приемлимый носитель – остальное, так как у данного состава отсутствует раздражающее действие, сохраняется высокая антибактериальная и антимикотическая активность и обезболивающее действие.
Эксперименты проведены на кроликах (6 особей обоего пола породы «советская шиншилла») на кафедре эпизоологии и паразитологии Казанской государственной академии ветеринарной медицины.
Воспаление слезного канальца диагностировали у одного кролика.
Эксперимент начали сразу после установления клинической картины воспаления слезного канальца.
Заявленный гигиенический глазной лосьон в виде глазных капель закапывали стерильной пипеткой по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок однократно. Затем делали перерыв на 2 недели.
При необходимости курс может быть повторен.
В результате проведенного эксперимента получены следующие результаты.
В течение первых дней после начала лечения наблюдалась легкая гиперемия сосудов конъюнктивы век, блефароспазм, уменьшение секрета в конъюнктивальном мешке белого цвета. Сильное слезотечение, наблюдавшееся в первые сутки, сменилось в дальнейшем слизисто-гнойным отделяемым.
Через неделю уменьшилась гиперемия конъюнктивы, исчез отек. Истечения из глаз прекратились. Наблюдалось рассасывание отека век.
Через две произошло полное излечение глаза.
Болевой эффект не наблюдался – в течение всего времени эксперимента животные оставались спокойными.
Пример 10. Изучение терапевтического действия заявленного гигиенического глазного лосьона на примере воспаления слезного мешка у кроликов.
Исходя из полученных по Примерам 2, 3, 4, 5 результатов, были проведены исследования по изучению терапевтического действия заявленного гигиенического глазного лосьона в виде глазных капель на примере воспаления слезного мешка у кроликов. Заявителем выбран третий вариант концентраций действующих веществ - хлоргексидина биглюконат – 0,015; 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан – 0,00001; 4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан – 0,0001; лидокаин гидрохлорид – 0,5; спиртовая настойка очанки – 1,0, фармацевтически приемлимый носитель – остальное, так как у данного состава отсутствует раздражающее действие, сохраняется высокая антибактериальная и антимикотическая активность и обезболивающее действие.
Эксперименты проведены на кроликах (2 особи обоего пола породы «советская шиншилла») на кафедре эпизоологии и паразитологии Казанской государственной академии ветеринарной медицины.
Воспаление слезного мешка – дакриоцистит, который обычно возникает из-за заболеваний зубов кроликов. Заболевание произошло естественным путем у десятилетней (возраст) пары кроликов.
Эксперимент начали сразу после установления клинической картины воспаления слезного канальца.
Заявленный гигиенический глазной лосьон в виде глазных капель закапывали стерильной пипеткой по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок однократно. Затем делали перерыв на 2 недели.
При необходимости курс может быть повторен.
В результате проведенного эксперимента получены следующие результаты.
В течение первых дней после начала эксперимента наблюдалась легкая гиперемия сосудов конъюнктивы век, блефароспазм. Слезотечение, наблюдавшееся в первые сутки, сменилось в дальнейшем слизисто-гнойным отделяемым.
Через неделю уменьшилась гиперемия конъюнктивы век, исчез отек. Истечения из глаз прекратились. Наблюдалось рассасывание инфильтрата. Сосуды век пришли в норму.
Через две недели произошло полное излечение глаза.
Болевой эффект не наблюдался – в течение всего времени эксперимента животные оставались спокойными.
Пример 11. Изучение терапевтического действия заявленного гигиенического глазного лосьона на примере экспериментального увеита у кроликов.
Исходя из полученных по Примерам 2, 3, 4, 5 результатов, были проведены исследования по изучению терапевтического действия заявленного гигиенического глазного лосьона в виде глазных капель на примере экспериментального увеита у кроликов. Заявителем выбран третий вариант концентраций действующих веществ - хлоргексидина биглюконат – 0,015; 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан – 0,00001; 4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан – 0,0001; лидокаин гидрохлорид – 0,5; спиртовая настойка очанки – 1,0, фармацевтически приемлимый носитель – остальное, так как у данного состава отсутствует раздражающее действие, сохраняется высокая антибактериальная и антимикотическая активность и обезболивающее действие.
Эксперименты проведены на кроликах (2 особи обоего пола породы «советская шиншилла») на кафедре эпизоологии и паразитологии Казанской государственной академии ветеринарной медицины.
Увеит, воспаление роговицы глаза воспроизводили путем наложения на роговицу кролика фильтровальной бумаги, смоченной 25%-ным водным раствором аммиака.
Эксперимент начали на 3 сутки после воспроизведения клинической картины увеита.
Заявленный гигиенический глазной лосьон в виде глазных капель закапывали стерильной пипеткой по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок однократно. Затем делали перерыв на 2 недели.
При необходимости курс может быть повторен.
В результате проведенного эксперимента получены следующие результаты.
В течение первых дней после начала эксперимента наблюдалось легкое покраснение глаз, блефароспазм, Слезотечение, наблюдавшееся в первые сутки, сменилось в дальнейшем слизисто-гнойным отделяемым.
Через неделю гиперемия глаз исчезла. Истечения из глаз и светобоязнь прекратились. Сосуды роговицы постепенно рассасывались.
Через две с половиной недели произошло полное излечение глаза.
Болевой эффект не наблюдался – в течение всего времени эксперимента животные оставались спокойными.
Пример 12. Изучение терапевтического действия заявленного гигиенического глазного лосьона на примере экспериментального криптококтоза у кроликов.
Исходя из полученных по Примерам 2, 3, 4, 5 результатов, были проведены исследования по изучению терапевтического действия заявленного гигиенического глазного лосьона в виде глазных капель на примере экспериментального криптококтоза у кроликов. Заявителем выбран третий вариант концентраций действующих веществ - хлоргексидина биглюконат – 0,015; 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан – 0,00001; 4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан – 0,0001; лидокаин гидрохлорид – 0,5; спиртовая настойка очанки – 1,0, фармацевтически приемлимый носитель – остальное, так как у данного состава отсутствует раздражающее действие, сохраняется высокая антибактериальная и антимикотическая активность и обезболивающее действие.
Эксперименты проведены на кроликах (2 особи обоего пола породы «советская шиншилла») на кафедре эпизоологии и паразитологии Казанской государственной академии ветеринарной медицины.
Криптококтоз воспроизводили путем заражения дрожжеподобным грибом Cryptococcus neoformans из коллекции кафедры микробиологии Казанской государственной медицинской академии.
Эксперимент начали на 7 сутки после воспроизведения клинической картины криптококкоза.
Заявленный гигиенический глазной лосьон в виде глазных капель закапывали стерильной пипеткой по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок однократно. Затем делали перерыв на 2 недели.
При необходимости курс может быть повторен.
В результате проведенного эксперимента получены следующие результаты.
В течение первых дней после начала эксперимента наблюдалась легкая гиперемия сосудов конъюнктивы век, блефароспазм, васкуляризация поверхностных конъюнктивальных сосудов. Слезотечение, наблюдавшееся в первые сутки, сменилось в дальнейшем слизисто-гнойным отделяемым.
Через неделю уменьшилась гиперемия конъюнктивы, исчез отек. Истечения из глаз прекратились. Наблюдалось рассасывание инфильтрата. Сосуды роговицы постепенно облитерировались и рассосались.
Через две с половиной недели произошло полное излечение глаза.
Болевой эффект не наблюдался – в течение всего времени эксперимента животные оставались спокойными.
Из приведенных выше результатов можно сделать вывод, что заявленный гигиенический глазной лосьон для гигиены, профилактики и лечения инфекционных воспалительных заболеваний глаз в ветеринарии проявляет хорошие противовоспалительные (антибактериальные и антимикотические) свойства и обезболивающий эффект при очень низких лечебных дозах. Использование заявленного гигиенического глазного лосьона не вызывает беспокойство у животного.
Таким образом, заявителем достигнут заявленный технический результат, а именно - расширен арсенал известных средств заявленного назначения путем разработки эффективного гигиенического глазного лосьона для гигиены, профилактики и лечения инфекционных воспалительных заболеваний глаз у сельскохозяйственных и домашних животных в виде глазных капель:
– обладающего обезболивающим действием вследствие введения в состав лидокаина гидрохлорида и очанки;
– обладающего повышенным противовоспалительным (антибактериальным и антимикотическим) действием вследствие введения в состав хлоргексидина биглюконата и очанки, что обуславливает исчезновение воспалительной реакции в конъюнктиве и роговице и клиническое выздоровление животных через две – две с половиной недели;
– не обладающего раздражающим действием по сравнению с прототипом вследствие отсутствия в составе н-гексадецилтрибутилфосфоний бромида,
– имеющего более длительный срок хранения вследствие наличия дополнительных по сравнению с прототипом консервантов – хлоргексидина биглюконата и этилового спирта.
При этом заявленный гигиенический глазной лосьон имеет очень низкие лечебные дозы, сравнимые с лечебными дозами прототипа.
Может быть использован для гигиены, профилактики и лечения инфекционных воспалительных глазных заболеваний человека.
При этом заявитель считает, что заявленное техническое решение не является суммированием известных технических решений вследствие того, что заявленный состав и соотношение его компонентов подобраны заявителем опытным путем и являются неочевидными для специалиста из данной области техники, так как:
– вследствие добавления компонента хлоргексидин биглюконат достигнут превышающий технический результат, а именно – повышены противовоспалительное (антибактериальное и антимикотическое) действие, а также консервирующее действие;
– вследствие добавления компонента лидокаина гидрохлорида достигнуто с одной стороны обезболивающее действие, с другой стороны – устранено раздражающее действие вследствие уменьшения концентрации до 0,5 вес.% по сравнению с известным аналогом – патентом на изобретение RU 2392925, что подобрано заявителем опытным путем;
– вследствие добавления компонента очанка достигнут превышающий технический результат по сравнению с прототипом, а именно – благодаря действию очанки повышено обезболивающее действие, повышено противовоспалительное (антибактериальное и антимикотическое) действие, достигнуто иммуномоделирующее, спазмолитическое, противоопухолевое, обволакивающее, антиокислительное, антиоксидантное, гипотензивное, вяжущее, седативное действие, известные для очанки из уровня техники. Кроме этого, повышено консервирующее действие вследствие наличия в составе настойки очанки этилового спирта. При этом использование спиртовой настойки очанки в глазных каплях в концентрации 1,0 вес.% (что подобрано заявителем опытным путем) из уровня техники не выявлено. Концентрация 1,0 вес.% является, по мнению заявителя, оптимальной, так как, с одной стороны – очанка проявляет свои лечебные свойства, а спирт в заявленном количестве не раздражает роговицу, с другой стороны – спирт является консервантом.
Claims (3)
1. Гигиенический глазной лосьон для ветеринарии, включающий 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан, 4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан, фармацевтически приемлемый носитель, отличающийся тем, что дополнительно содержит хлоргексидин биглюконат, лидокаин гидрохлорид, спиртовой раствор очанки при следующем соотношении компонентов, вес.%:
2. Гигиенический глазной лосьон по п.1, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемый носитель представляет собой искусственную слезу, которая включает в свой состав: гипромеллозу 0,3 вес.%, бензалкония хлорид 0,01 вес.%, динатрия эдетат 0,1 вес.%, натрия хлорид 0,2 вес.%, натрия фосфат однозамещенный двуводный 0,35 вес.%, натрия фосфат двузамещенный 12-водный 2,4 вес.%, остальное - вода.
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2785343C1 true RU2785343C1 (ru) | 2022-12-06 |
Family
ID=
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2808893C1 (ru) * | 2023-05-31 | 2023-12-05 | федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Казанский (Приволжский) федеральный университет" (ФГАОУ ВО КФУ) | Противовоспалительное средство для лечения диффузного катарального кератита и катарального конъюнктивита в ветеринарии |
Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2006103198A2 (de) * | 2005-03-31 | 2006-10-05 | Dr. Gerhard Mann Chem.-Pharm. Fabrik Gmbh | Ophthalmische zusammensetzung |
CN100563628C (zh) * | 2006-06-22 | 2009-12-02 | 武汉远大制药集团有限公司 | 一种苄达赖氨酸眼用凝胶制剂及其制备方法 |
RU2452477C1 (ru) * | 2011-01-12 | 2012-06-10 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Казанский (Приволжский) Федеральный Университет" (ФГАОУ ВПО КФУ) | Антибактериальная и антимикотическая композиция широкого спектра действия на основе солей фосфония и замещенного бензофуроксана |
RU2624901C2 (ru) * | 2015-10-05 | 2017-07-07 | Елизавета Геннадьевна Полунина | Средство для аппликационной анестезии с антисептическими, оптикокератопротективными свойствами и способ его применения в офтальмологии |
RU2736054C1 (ru) * | 2020-05-18 | 2020-11-11 | федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Казанский (Приволжский) федеральный университет" (ФГАОУ ВО КФУ) | Средство для лечения воспалительных заболеваний глаз в ветеринарии на основе соли фосфония и хлорнитробензофуроксанов |
Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2006103198A2 (de) * | 2005-03-31 | 2006-10-05 | Dr. Gerhard Mann Chem.-Pharm. Fabrik Gmbh | Ophthalmische zusammensetzung |
CN100563628C (zh) * | 2006-06-22 | 2009-12-02 | 武汉远大制药集团有限公司 | 一种苄达赖氨酸眼用凝胶制剂及其制备方法 |
RU2452477C1 (ru) * | 2011-01-12 | 2012-06-10 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Казанский (Приволжский) Федеральный Университет" (ФГАОУ ВПО КФУ) | Антибактериальная и антимикотическая композиция широкого спектра действия на основе солей фосфония и замещенного бензофуроксана |
RU2624901C2 (ru) * | 2015-10-05 | 2017-07-07 | Елизавета Геннадьевна Полунина | Средство для аппликационной анестезии с антисептическими, оптикокератопротективными свойствами и способ его применения в офтальмологии |
RU2736054C1 (ru) * | 2020-05-18 | 2020-11-11 | федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Казанский (Приволжский) федеральный университет" (ФГАОУ ВО КФУ) | Средство для лечения воспалительных заболеваний глаз в ветеринарии на основе соли фосфония и хлорнитробензофуроксанов |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2808893C1 (ru) * | 2023-05-31 | 2023-12-05 | федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Казанский (Приволжский) федеральный университет" (ФГАОУ ВО КФУ) | Противовоспалительное средство для лечения диффузного катарального кератита и катарального конъюнктивита в ветеринарии |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US6946490B2 (en) | Antimicrobial treatment for herpes simplex virus and other infectious diseases | |
JP2006505501A (ja) | 天然に存在する植物化合物、抽出物および誘導体を有する、眼科用、薬学的および他のヘルスケア調製物 | |
CN105148253B (zh) | 皮肤黏膜抗菌组合物 | |
BRPI0710615A2 (pt) | métodos e composições para o tratamento de infecção ou colonização infecciosa da pálpebra, da superfìcie ocular, da pele ou da orelha | |
US20220143077A1 (en) | Antimicrobial and cleansing composition | |
WO1997000076A1 (en) | Compositions containing poly(hexamethylene biguanide) salts and uses thereof | |
US9345779B2 (en) | Aqueous ophthalmic composition | |
JP2023522773A (ja) | ジンギョウ及びそのモノマー化合物のダニ殺滅への使用 | |
JPH09278610A (ja) | 有害微生物防除用組成物 | |
RU2480239C2 (ru) | Антибактериальное средство | |
US10632202B2 (en) | Preservative containing compositions | |
RU2785343C1 (ru) | Гигиенический глазной лосьон для ветеринарии | |
EP2251003A2 (en) | Ophthalmic Compositions for the Re-epithelialization, Healing and Disinfection of the Eye Tissues | |
PL223972B1 (pl) | Olejek szałwiowy do zastosowania w leczeniu i profilaktyce stanów zapalnych wywołanych przez nużeńce, zwłaszcza zapalenia brzegów powiek oraz kompozycja farmaceutyczna zawierająca olejek szałwiowy do zastosowania w leczeniu i profilaktyce stanów zapalnych wywołanych przez nużeńce, zwłaszcza zapalenia brzegów powiek | |
EP2730292A1 (en) | Aqueous ophthalmic composition | |
RU2535141C1 (ru) | Гелеобразная композиция широкого спектра биологического действия | |
EP3415142B1 (en) | Composition for the treatment of blepharitis containing terpinen-4-ol | |
RU2780109C1 (ru) | Противовоспалительные глазные капли для домашних и сельскохозяйственных животных | |
RU2808893C1 (ru) | Противовоспалительное средство для лечения диффузного катарального кератита и катарального конъюнктивита в ветеринарии | |
RU2736054C1 (ru) | Средство для лечения воспалительных заболеваний глаз в ветеринарии на основе соли фосфония и хлорнитробензофуроксанов | |
US20090118352A1 (en) | Broad spectrum microbicidal and spermicidal compositions and methods | |
RU2817976C1 (ru) | Гель стоматологический с антибактериальным эффектом | |
TWI243679B (en) | Compositions including antibiotics and methods for using same | |
JP2023549437A (ja) | ニキビダニ属の感染の治療に使用するペルメトリン | |
RU2240107C1 (ru) | Гель для лечения бактериальных конъюнктивитов (варианты) |