RU2699039C1 - Средство, обладающее кардиопротекторной активностью - Google Patents
Средство, обладающее кардиопротекторной активностью Download PDFInfo
- Publication number
- RU2699039C1 RU2699039C1 RU2019108538A RU2019108538A RU2699039C1 RU 2699039 C1 RU2699039 C1 RU 2699039C1 RU 2019108538 A RU2019108538 A RU 2019108538A RU 2019108538 A RU2019108538 A RU 2019108538A RU 2699039 C1 RU2699039 C1 RU 2699039C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- cardioprotective
- zone
- cardioprotective activity
- possessing
- agent possessing
- Prior art date
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/191—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having two or more hydroxy groups, e.g. gluconic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
- A61K31/341—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide not condensed with another ring, e.g. ranitidine, furosemide, bufetolol, muscarine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Изобретение относится к лекарственным веществам, обладающим кардиопротекторным действием. Предложено применение аскорбата лития в качестве средства, обладающего кардиопротекторной активностью. Технический результат – расширение арсенала средств, обладающих кардиопротекторной активностью. 2 ил., 1 табл.
Description
Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным веществам, обладающим кардиопротекторным действием и может быть использован, например, для лечения и профилактики инфаркта миокарда.
Известно кардиопротекторное средство [RU 2366426 С2, МПК (2006.01) А61K 31/616, А61K 31/194, А61K 9/00, А61Р 9/06, А61Р 9/10, А61Р 9/00, опубл. 10.09.2009], которое содержит ацетилсалициловую кислоту и янтарную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль при соотношении компонентов, вес. ч.: 1:20-20:1.
Известно средство, обладающее кардиопротекторным действием [RU 2500396 С2, МПК (2006.01) А61K 31/122, А61K 47/30, А61Р 9/10, опубл.10.12.2013], на основе эхинохрома - 2,3,5,6,8-пентагидрокси-7-этил-1,4-нафтохинона, который получают из природного источника (плоских морских ежей) или синтетическим путем. Оно представляет собой водный раствор эхинохрома в молекулярно-капсулированной форме в виде водорастворимого ассоциата с дифильным поверхностно-активным веществом, имеющим значение гидрофильно-липофильного баланса в диапазоне 12-18.
Известно применение препарата АБИСИБ в качестве кардиопротекторного средства. [RU 2216337 С2, МПК (2000.01) А61K З5/78, А61Р 9/00, опубл. 20.11.2003].
Все перечисленные средства обладают низкой эффективностью при ишемическом инфаркте миокарда, что обусловливает актуальность поиска новых эффективных соединений.
Техническим результатом настоящего изобретения является расширение арсенала средств, обладающих кардиопротекторной активностью.
Технический результат достигается применением аскорбата лития с формулой LiC6H7O6 в качестве средства, обладающего кардиопротекторной активностью.
Возможность применения аскорбата лития в качестве средства, обладающего кардиопротекторным действием установлена впервые.
Сочетание известных свойств аскорбата лития с его новым свойством уменьшать зону повреждения миокарда при ишемическом инфаркте перспективно для практического применения.
Аскорбат лития оказывает выраженное кардиопротекторное действие, проявляющееся в уменьшении зоны поражения и снижения уровня повреждений миокарда при ишемическом инфаркте.
В таблице 1 представлены результаты определения зоны инфаркта (некроза) миокарда после ишемии и реперфузии при воздействии заявленного средства
На фиг. 1 показаны срезы сердца крысы без введения аскорбата лития (контроль).
На фиг. 2 показаны срезы сердца крысы после введения аскорбата лития.
Была проведена серия экспериментов.
Брали 500 мг (точная навеска) аскорбата лития и растворяли его в 5 мл физиологического раствора. Полученный раствор изучали на модели ишемического инфаркта миокарда на крысах-самцах массой 250-300 г. В группу подопытных животных было взято 7 крыс, которым за 10 минут до ишемии внутривенно вводили 10% раствор аскорбата лития в объеме 1 мл. В качестве контрольной группы брали 10 животных, которым за 10 минут до начала ишемии внутривенно вводился 1 мл физиологического раствора. Для этого животных наркотизировали внутрибрюшинным введением α-хлоралозы (60 мг/кг, внутрибрюшинно, Sigma) и подключали к аппарату искусственной вентиляции легких "SAR-830 Series" (CWE Inc. США). Затем осуществляли коронароокклюзию и реперфузию путем наложения лигатуры на левой коронарной артерии [Schultz J.E.J., Yao Z., Cavero I., Gross G.J. Glibenclamide induced blockade of ischemic preconditioning is time dependent in intact rat heart. Am. J. Physiol. 1997; 272(6 Pt 2); P. 2607-2615.]. Регистрацию частоты сердечных сокращений и артериального давления осуществляли с помощью датчика давления, сопряженного с аппаратом для электрофизиологических исследований МР35 (BiopacSystemInc, Goleta, США). Этот прибор также использовали для регистрации электрокардиограммы. После 45 минут ишемии лигатуру снимали и восстановление кровотока подтверждали появлением эпикардиальной гиперемии. Продолжительность реперфузии составляла 2 часа. Выявление зоны некроза и области риска проводили по методу J. Neckar [
Herget J., 
Cardioprotective effect of chronic hypoxia is blunted by concomitant hypercapnia. Physiol Res. 2003; 52(2):171-5.]. После реперфузии сердце удаляли из грудной клетки и промывали ретроградно через аорту физиологическим раствором. Для определения зоны риска лигатуру вновь затягивали и миокард окрашивали струйно через аорту 5% перманганатом калия. Зоной риска является миокард, подвергнутый ишемии-реперфузии. После промывки физиологическим раствором делали срезы сердца толщиной в 1 мм перпендикулярно к продольной оси с помощью слайсера. Визуализацию зоны некроза от зоны риска осуществляли путем окрашивания 1%-ым раствором 2,3,5-трифенил тетразолия хлорида в течение 30 минут при 37°С, в ходе чего 2,3,5-трифенил тетразолий хлорид приобретает стойкую окраску при переходе из окисленного состояния в восстановленное под действием дегидрогеназ. Поскольку в погибших кардиомиоцитах отсутствовали дегидрогеназы, некротизированный миокард не был окрашен. После окончания окраски срезы помещали в 10% раствор формальдегида на 1 сутки. Срезы сканировали с обеих сторон сканером. Размер зоны риска и зоны инфаркта определяли компьютеризированным планиметрическим методом, и выражали в массе поврежденного миокарда (мг). Также рассчитывали размер зоны инфаркта в процентах от размера зоны гипоперфузии (зоны риска). Полученные результаты обрабатывали статистически с использованием критерия Манна-Уитни. Достоверными считали значения при уровне значимости меньше 0,05.
Как видно из таблицы 1 объем зоны инфаркта миокарда в опытной группе был статистически значимо меньше по сравнению с контрольной группой (р<0,001). На фиг. 2 показано уменьшение зоны некроза при применении аскорбата лития в сравнении с контрольной группой (фиг. 1) Таким образом, применение аскорбата лития позволяет уменьшить зону инфаркта миокарда более чем в 2 раза.
Claims (1)
- Применение аскорбата лития в качестве средства, обладающего кардиопротекторной активностью.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2019108538A RU2699039C1 (ru) | 2019-03-25 | 2019-03-25 | Средство, обладающее кардиопротекторной активностью |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2019108538A RU2699039C1 (ru) | 2019-03-25 | 2019-03-25 | Средство, обладающее кардиопротекторной активностью |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2699039C1 true RU2699039C1 (ru) | 2019-09-03 |
Family
ID=67851760
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019108538A RU2699039C1 (ru) | 2019-03-25 | 2019-03-25 | Средство, обладающее кардиопротекторной активностью |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2699039C1 (ru) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2743764C1 (ru) * | 2020-07-14 | 2021-02-25 | федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования «Национальный исследовательский Томский политехнический университет» | Кардиопротекторное средство |
| RU2783444C1 (ru) * | 2022-03-28 | 2022-11-14 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Национальный исследовательский Томский политехнический университет" (ФГАОУ ВО НИ ТПУ) | Кардиопротекторное и антиаритмическое средство |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2640580C1 (ru) * | 2017-03-06 | 2018-01-10 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Белгородский государственный национальный исследовательский университет" (НИУ "БелГУ") | 5-гидроксиникотинат калия, обладающий кардиопротекторной активностью |
| US20180318324A1 (en) * | 2015-11-04 | 2018-11-08 | Prescient Pharma Llc | Anti-aging compositions and methods for using same |
| RU2675601C1 (ru) * | 2018-06-26 | 2018-12-20 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Национальный исследовательский Томский политехнический университет" | Средство, обладающее противоинсультным действием |
-
2019
- 2019-03-25 RU RU2019108538A patent/RU2699039C1/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20180318324A1 (en) * | 2015-11-04 | 2018-11-08 | Prescient Pharma Llc | Anti-aging compositions and methods for using same |
| RU2640580C1 (ru) * | 2017-03-06 | 2018-01-10 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Белгородский государственный национальный исследовательский университет" (НИУ "БелГУ") | 5-гидроксиникотинат калия, обладающий кардиопротекторной активностью |
| RU2675601C1 (ru) * | 2018-06-26 | 2018-12-20 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Национальный исследовательский Томский политехнический университет" | Средство, обладающее противоинсультным действием |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Пепеляев Е.Г., Торшин И.Ю., Громова О.А. Эффекты аскорбата лития у пациентов среднего возраста со стенозирующим атеросклерозом брахиоцефальных артерий. Фармакокинетика и фармакодинамика, 2018, N4, с.42-49. * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2743764C1 (ru) * | 2020-07-14 | 2021-02-25 | федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования «Национальный исследовательский Томский политехнический университет» | Кардиопротекторное средство |
| RU2783444C1 (ru) * | 2022-03-28 | 2022-11-14 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Национальный исследовательский Томский политехнический университет" (ФГАОУ ВО НИ ТПУ) | Кардиопротекторное и антиаритмическое средство |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR101076059B1 (ko) | 락테이트 함유 약학 조성물 및 그의 용도 | |
| Kamboj et al. | Antitesticular effect of metallic and rare earth salts | |
| JPH0649651B2 (ja) | 心筋虚血治療用医薬組成物 | |
| US5280038A (en) | Histidine as a protective agent in cardiac surgery and myocardial ischemic syndrome | |
| RU2699039C1 (ru) | Средство, обладающее кардиопротекторной активностью | |
| Duc et al. | Trandolapril in hypertension: overview of a new angiotensin-converting enzyme inhibitor | |
| Van der Giessen et al. | Iloprost (ZK 36374) enhances recovery of regional myocardial function during reperfusion after coronary artery occlusion in the pig. | |
| Wang et al. | Endothelial cell dysfunction occurs after hemorrhage in nonheparinized but not in preheparinized models | |
| WO2007014051A2 (en) | Use of amylin and amylin agonists as cardioprotective or myoprotective agents | |
| Li et al. | Cardioprotective effects of ischemic preconditioning can be recaptured after they are lost | |
| Bridges | Periodicity of absorption properties in pigments based on vitamin A2 from fish retinae | |
| Gentilini et al. | Renal functional impairment and sodium retention in liver cirrhosis | |
| KR20210113611A (ko) | 미세혈관 폐쇄를 제한하는 데에 사용하기 위한 l-트리요오도티로닌(t3) (l-triiodothyronine (t3) for use in limiting microvascular obstruction) | |
| JPH08500330A (ja) | ３−ジアルキルアミノエトキシベンゾイル−ベンゾフランを含有する非経口溶液 | |
| EP1757282A1 (en) | The use of kauranes compounds in the manufacture of medicament | |
| Wang et al. | Differential effects of ATP-MgCl2 on portal and hepatic arterial blood flow after hemorrhage and resuscitation | |
| Nayler et al. | The stunned myocardium: effect of electrical and mechanical arrest and osmolarity | |
| RU2743764C1 (ru) | Кардиопротекторное средство | |
| RU2783444C1 (ru) | Кардиопротекторное и антиаритмическое средство | |
| KR20210148078A (ko) | 조직 관류 증가에 사용하기 위한 이노시톨 포스페이트 화합물 | |
| Wang et al. | ATP-MgCl2 restores depressed endothelial cell function after hemorrhagic shock and resuscitation | |
| US7999076B2 (en) | Use of a high molecular weight extracellular hemoglobin for the manufacture of a medicament for treating and/or preventing diseases by inhibition of calcium | |
| Hatori et al. | Coronary venous retroinfusion of felodipine reduces myocardial necrosis after coronary occlusion and reperfusion | |
| JP4334189B2 (ja) | Ａｇｅ生成阻害剤 | |
| JP2808294B2 (ja) | ４―（１―イミダゾリルメチル）ケイ皮酸を有効成分として含有する薬剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20210326 |